Erfahren Sie mehr über die moderne Klassifizierung von Antibiotika nach Parametergruppen

Unter dem Konzept der Infektionskrankheiten versteht man die Reaktion des Körpers auf das Vorhandensein pathogener Mikroorganismen oder die Invasion von Organen und Geweben, die sich in einer Entzündungsreaktion äußert. Zur Behandlung werden antimikrobielle Mittel verwendet, die selektiv auf diese Mikroben einwirken, um deren Ausrottung zu erreichen.

Mikroorganismen, die im menschlichen Körper zu Infektions- und Entzündungskrankheiten führen, werden unterteilt in:

• Bakterien (echte Bakterien, Rickettsien und Chlamydien, Mykoplasmen);
• Pilze;
• Viren;
• das einfachste

Daher werden antimikrobielle Wirkstoffe unterteilt in:

• antibakteriell;
• antiviral;
• Antimykotika;
• Antiprotozoal.

Es ist wichtig zu wissen, dass ein einzelnes Medikament verschiedene Arten von Aktivitäten haben kann.

Zum Beispiel Nitroxolin, prep. mit ausgeprägter antibakterieller Wirkung und moderater antimykotischer Wirkung - Antibiotikum genannt. Der Unterschied zwischen einem solchen Mittel und einem "reinen" Antimykotikum besteht darin, dass Nitroxolin in Bezug auf einige Candida-Arten nur eine begrenzte Aktivität aufweist, es hat jedoch eine ausgeprägte Wirkung auf Bakterien, auf die das Antimykotikum überhaupt keinen Einfluss hat.

Was sind Antibiotika, wozu werden sie eingesetzt?

In den 50er Jahren des zwanzigsten Jahrhunderts erhielten Fleming, Chain und Flory den Nobelpreis für Medizin und Physiologie für die Entdeckung von Penicillin. Dieses Ereignis wurde zu einer wirklichen Revolution in der Pharmakologie, indem es die grundlegenden Ansätze zur Behandlung von Infektionen vollständig umdrehte und die Chancen des Patienten für eine vollständige und schnelle Genesung deutlich erhöhte.

Mit dem Aufkommen antibakterieller Medikamente haben sich viele Krankheiten, die zu Epidemien geführt haben, die zuvor ganze Länder (Pest, Typhus, Cholera) verwüstet haben, von einem „Todesurteil“ zu einer „Krankheit, die effektiv behandelt werden kann“ und heute fast nie mehr auftreten können.

Antibiotika sind Substanzen biologischen oder künstlichen Ursprungs, die die Vitalaktivität von Mikroorganismen selektiv hemmen können.

Das heißt, ein charakteristisches Merkmal ihrer Wirkung ist, dass sie nur die prokaryontische Zelle betreffen, ohne die Körperzellen zu schädigen. Dies ist auf die Tatsache zurückzuführen, dass es in menschlichen Geweben keinen Zielrezeptor für ihre Wirkung gibt.

Antibakterielle Wirkstoffe werden für infektiöse und entzündliche Erkrankungen, die durch die bakterielle Ätiologie des Erregers verursacht werden, oder für schwere Virusinfektionen verschrieben, um die sekundäre Flora zu unterdrücken.
Bei der Auswahl einer angemessenen antimikrobiellen Therapie müssen nicht nur die zugrunde liegende Erkrankung und Empfindlichkeit der pathogenen Mikroorganismen berücksichtigt werden, sondern auch das Alter des Patienten, die Schwangerschaft, die individuelle Unverträglichkeit der Komponenten des Arzneimittels, Begleiterkrankungen und die Verwendung von Präparaten.
Es ist auch wichtig zu bedenken, dass bei Fehlen eines klinischen Effekts durch die Therapie innerhalb von 72 Stunden ein Wechsel des medizinischen Mediums vorgenommen wird, wobei mögliche Kreuzresistenzen berücksichtigt werden.

Bei schweren Infektionen oder zur empirischen Therapie mit einem nicht näher bezeichneten Erreger wird eine Kombination verschiedener Antibiotika-Typen unter Berücksichtigung ihrer Verträglichkeit empfohlen.

Entsprechend der Wirkung auf pathogene Mikroorganismen gibt es:

• bakteriostatisch hemmende Vitalaktivität, Wachstum und Reproduktion von Bakterien;
• Bakterizide Antibiotika sind Substanzen, die den Erreger durch irreversible Bindung an ein zelluläres Ziel vollständig zerstören.

Eine solche Aufteilung ist jedoch eher willkürlich, da viele Antibes sind. kann je nach vorgeschriebener Dosierung und Dauer der Anwendung unterschiedliche Aktivitäten zeigen.

Wenn ein Patient kürzlich ein antimikrobielles Mittel verwendet hat, muss seine wiederholte Anwendung für mindestens sechs Monate vermieden werden, um das Auftreten einer antibiotikaresistenten Flora zu verhindern.

Wie entwickelt sich Arzneimittelresistenz?

Die am häufigsten beobachtete Resistenz beruht auf der Mutation des Mikroorganismus, begleitet von einer Modifikation des Ziels innerhalb der Zellen, die von den Antibiotikumsorten beeinflusst wird.

Der Wirkstoff des verschriebenen Stoffes dringt in die Bakterienzelle ein, kann jedoch nicht mit dem erforderlichen Ziel kommunizieren, da das Prinzip der Bindung durch den Typ "Schlüsselverriegelung" verletzt wird. Folglich wird der Mechanismus der Unterdrückung der Aktivität oder der Zerstörung des pathologischen Mittels nicht aktiviert.

Eine weitere wirksame Methode zum Schutz vor Medikamenten ist die Synthese von Enzymen durch Bakterien, die die Hauptstrukturen von Antibes zerstören. Diese Art von Resistenz tritt aufgrund der Produktion von Beta-Lactamase-Flora häufig gegen Beta-Lactame auf.

Viel seltener ist eine Erhöhung des Widerstands aufgrund einer Abnahme der Permeabilität der Zellmembran, d. H. Der Wirkstoff dringt in zu geringen Dosen ein, um eine klinisch signifikante Wirkung zu haben.

Als vorbeugende Maßnahme zur Entwicklung einer arzneimittelresistenten Flora muss auch die minimale Unterdrückungskonzentration berücksichtigt werden, die eine quantitative Bewertung des Ausmaßes und des Wirkungsspektrums sowie die Abhängigkeit von Zeit und Konzentration zum Ausdruck bringt. im Blut

Für dosisabhängige Mittel (Aminoglykoside, Metronidazol) ist die Abhängigkeit der Wirksamkeit der Wirkung von der Konzentration charakteristisch. im Blut und in den Herden infektiös-entzündlicher Prozesse.

Abhängig von der Zeit erfordern Medikamente wiederholte Injektionen während des Tages, um ein wirksames therapeutisches Konzentrat aufrechtzuerhalten. im Körper (alle Beta-Lactame, Makrolide).

Einstufung von Antibiotika nach Wirkmechanismus

• Arzneimittel, die die bakterielle Zellwandsynthese hemmen (Penicillin-Antibiotika, alle Generationen von Cephalosporinen, Vancomycin);
• Zellen zerstören die normale Organisation auf molekularer Ebene und verhindern die normale Funktion des Membrantanks. Zellen (Polymyxin);
• Wed-Va, der zur Unterdrückung der Proteinsynthese beiträgt, die Bildung von Nukleinsäuren hemmt und die Proteinsynthese auf ribosomaler Ebene hemmt (Arzneimittel Chloramphenicol, eine Reihe von Tetracyclinen, Makroliden, Lincomycin, Aminoglykosiden);
• Inhibitor Ribonukleinsäuren - Polymerasen usw. (Rifampicin, Chinole, Nitroimidazole);
• Inhibierung der Folatsyntheseverfahren (Sulfonamide, Diaminopyride).

Einstufung von Antibiotika nach chemischer Struktur und Herkunft

1. Naturprodukte - Abfallprodukte von Bakterien, Pilzen, Actinomyceten:

• Gramicidine;
• Polymyxin;
• Erythromycin;
• Tetracyclin;
• Benzylpenicilline;
• Cephalosporine usw.

2. Halbsynthetik - Derivate von natürlichem Antibiotikum:

• Oxacillin;
• Ampicillin;
• Gentamicin;
• Rifampicin usw.

3. Synthetisch, das heißt, als Ergebnis der chemischen Synthese erhalten:

Antibiotika

1. Allgemeine Merkmale von Antibiotika

2. Grundsätze der Antibiotika-Therapie. Nebenwirkung von Antibiotika.

Allgemeine Merkmale von Antibiotika

Antibiotika - Hierbei handelt es sich um chemotherapeutische Substanzen, die von Mikroorganismen gebildet oder aus anderen natürlichen Quellen gewonnen werden, sowie deren Derivate und synthetischen Produkte, die die Fähigkeit haben, Pathogene im Körper selektiv zu unterdrücken oder die Entwicklung maligner Tumore zu verzögern (Navashin, Fomina, 1982).

Anforderungen an Antibiotika:

- hohe Selektivität des antimikrobiellen Wirkstoffs in für den Makroorganismus nicht toxischen Dosen;

- die Abwesenheit oder langsame Entwicklung von Krankheitserregern gegen das Arzneimittel während des Gebrauchs seiner Verwendung;

- die Erhaltung der antimikrobiellen Wirkung in Körperflüssigkeiten, Exsudaten und Geweben, das Fehlen oder ein geringes Maß an Inaktivierung durch Serumproteine, Gewebeenzyme;

- gute Absorption, Verteilung und Ausscheidung des Arzneimittels, wodurch therapeutische Konzentrationen in Blut, Gewebe und Körperflüssigkeiten bereitgestellt werden, die schnell erreicht und über einen langen Zeitraum aufrechterhalten werden müssen;

- Praktische Dosierungsform zur Verwendung durch verschiedene Altersgruppen von Tieren, um maximale Wirkung und Stabilität unter normalen Lagerbedingungen sicherzustellen.

Obwohl keines der verwendeten Antibiotika diese Anforderungen vollständig erfüllt, sind sie alle bei der Behandlung bestimmter Krankheiten wirksam und für den Makroorganismus relativ harmlos.

Antibiotika-Einstufung:

I. Nach der Empfangsmethode.

1. Biosynthese (natürlich). Sie werden biosynthetisch durch Kultivieren von Mikroorganismenproduzenten auf einem speziellen Nährmedium unter Beibehaltung der Sterilität, der optimalen Temperatur und der Belüftung erhalten.

2. halbsynthetisch (verschiedene Radikale sind an die Biosynthesebasis gebunden).

3. Synthetisch (durch chemische Synthese hergestellt).

Ii. Je nach Reinigungsgrad:

1. geschält - Arzneibuch;

3. einheimische Drogen.

Geschält - enthalten nur Antibiotika-Beginn, werden in der medizinischen Praxis zur Behandlung von Krankheiten durch enterale oder parenterale Anwendung verwendet;

Halbzeuge - in der Nähe von gereinigten Substanzen, die eine hohe antimikrobielle Aktivität aufweisen, aber für einige Indikatoren nicht für die medizinische Praxis geeignet sind und nur in der Veterinärmedizin verwendet werden;

Native Drogen. Sie haben einen geringen Reinigungsgrad, sie werden in der Regel zusammen mit einem Nährmedium hergestellt, sie enthalten daher neben dem Antibiotikum Vitamine, Enzyme und Proteine ​​und dienen als Stimulanzien für das Wachstum und die Mast von Tieren.

Iii. Entsprechend dem Spektrum der antimikrobiellen Wirkung:

1. Ein enges Wirkungsspektrum (wirkt selektiv nur auf Gré-Bakterien (biosynthetische Penicilline, Makrolide) oder nur auf Gr-Bakterien (Polymyxine).

2. Ein breites Wirkungsspektrum (Tetracycline, Cephalosporine, Levomycetin, Aminoglycoside usw.), das Gr- und Gr-Bakterien und eine Reihe anderer Infektionserreger unterdrückt.

Gruppe von Mikroorganismen - Streptokokken, Staphylokokken, Pneumokokken, Milzbranderreger, Erysipel, Diphtherie, Clostridien.

Gr - Mikroorganismen - Gonokokken, Meningokokken, E. coli, Salmonella, Brucella, Proteus, der Erreger der Pest.

Was sind Antibiotika?

Antibiotika sind Arzneimittel, die schädliche und zerstörerische Wirkungen auf Mikroben haben. Gleichzeitig haben Antibiotika im Gegensatz zu Desinfektionsmitteln und Antiseptika eine geringe Toxizität für den Körper und sind für die orale Verabreichung geeignet.

Antibiotika sind nur ein Bruchteil aller antibakteriellen Mittel. Zu den antibakteriellen Wirkstoffen gehören:

• Sulfonamide (Phthalazol, Natriumsulfacyl, Sulfazin, Etazol, Sulfalen usw.);
• Chinolon-Derivate (Fluorchinolone - Ofloxacin, Ciprofloxacin, Levofloxacin usw.);
• antisyphilitische Mittel (Benzylpenicilline, Wismutpräparate, Jodverbindungen usw.);
• Mittel gegen Tuberkulose (Rimfapicin, Kanamycin, Isoniazid usw.);
• andere synthetische Drogen (Furatsilin, Furazolidon, Metronidazol, Nitroxolin, Rhinosalid usw.).

Antibiotika sind Präparate biologischen Ursprungs, sie werden unter Verwendung von Pilzen (Strahlen, Schimmel) sowie mit Hilfe bestimmter Bakterien gewonnen. Ihre Analoga und Derivate werden auch durch künstliche - synthetische - durch erhalten.

Wer hat das erste Antibiotikum erfunden?

Das erste Antibiotikum, Penicillin, wurde 1929 vom britischen Wissenschaftler Alexander Fleming entdeckt. Der Wissenschaftler stellte fest, dass der Schimmelpilz, der versehentlich in die Petrischale eingedrungen war und Auswuchs hatte, einen sehr interessanten Effekt auf die wachsenden Bakterienkolonien hatte: Alle Bakterien im Schimmelpilz starben ab. Nachdem er sich für dieses Phänomen interessiert hatte und die durch Schimmel freigesetzte Substanz studiert hatte, isolierte der Wissenschaftler die antibakterielle Substanz und nannte sie "Penicillin".

Die Herstellung von Medikamenten aus dieser Substanz Fleming schien jedoch sehr schwierig zu sein, und er beschäftigte sich nicht damit. Diese Arbeit wurde von Howard Florey und Ernst Boris Chain für ihn fortgesetzt. Sie entwickelten Methoden zur Reinigung von Penicillin und setzten es in eine weit verbreitete Produktion. Später erhielten alle drei Wissenschaftler den Nobelpreis für ihre Entdeckung. Eine interessante Tatsache war, dass sie ihre Entdeckung nicht patentierten. Sie erklärten dies, indem sie sagten, dass ein Medikament, das die Fähigkeit hat, der gesamten Menschheit zu helfen, kein Gewinn sein sollte. Dank ihrer Entdeckung wurden mit Hilfe von Penicillin viele Infektionskrankheiten besiegt und das menschliche Leben um dreißig Jahre verlängert.

In der Sowjetunion wurde etwa zur gleichen Zeit die "zweite" Entdeckung von Penicillin von einer Wissenschaftlerin, Zinaida Ermolyeva, gemacht. Die Entdeckung wurde 1942 während des Großen Vaterländischen Krieges gemacht. Zu dieser Zeit waren nicht tödliche Verletzungen oft von infektiösen Komplikationen begleitet und führten zum Tod von Soldaten. Die Entdeckung des antibakteriellen Arzneimittels gelang in der militärischen Feldmedizin zum Durchbruch und ermöglichte die Rettung von Millionen von Leben, die den Kriegsverlauf bestimmt haben könnten.

Antibiotika-Einstufung

Viele medizinische Empfehlungen zur Behandlung bestimmter bakterieller Infektionen enthalten Formulierungen wie "ein Antibiotikum einer solchen und einer solchen Serie", zum Beispiel ein Antibiotikum der Penicillin-Serie, eine Tetracyclin-Serie und so weiter. In diesem Fall ist die chemische Unterteilung des Antibiotikums gemeint. Um darin zu navigieren, genügt es, sich der Hauptklassifikation der Antibiotika zuzuwenden.

Wie wirken Antibiotika?

Jedes Antibiotikum hat ein Wirkspektrum. Dies ist die Breite des Umfangs verschiedener Bakterienarten, auf die das Antibiotikum wirkt. Im Allgemeinen lassen sich Bakterien in drei große Gruppen einteilen:

• mit einer dicken Zellwand - grampositive Bakterien (Erreger von Halsschmerzen, Scharlach, eitrig-entzündliche Erkrankungen, Infektionen der Atemwege usw.);
• mit einer dünnen Zellwand - gramnegative Bakterien (Erreger der Syphilis, Gonorrhoe, Chlamydien, Darminfektionen usw.);
• ohne Zellwand - (Pathogene der Mykoplasmose, Ureaplasmose);

Antibiotika wiederum sind unterteilt in:

• meist gegen grampositive Bakterien (Benzylpenicilline, Makrolide);
• hauptsächlich auf gramnegative Bakterien (Polymyxine, Aztreonam usw.) einwirken;
• Wirken auf beide Bakteriengruppen - Antibiotika mit einem breiten Spektrum (Carbapeneme, Aminoglykoside, Tetracycline, Levomycetin, Cephalosporine usw.);

Antibiotika können zum Absterben von Bakterien führen (bakterizide Manifestation) oder deren Fortpflanzung hemmen (bakteriostatische Manifestation).

Entsprechend dem Wirkungsmechanismus werden diese Medikamente in 4 Gruppen eingeteilt:

• Wirkstoffe der ersten Gruppe: Penicilline, Cephalosporine, Carbapeneme, Monobactame und Glycopeptide - Bakterien dürfen die Zellwand nicht synthetisieren - das Bakterium hat keinen äußeren Schutz.
• Medikamente der zweiten Gruppe: Polypeptide - erhöhen die Permeabilität der Bakterienmembran. Die Membran ist die weiche Hülle, die das Bakterium umgibt. Bei gramnegativen Bakterien ist die Membran die Hauptbedeckung des Mikroorganismus, da sie keine Zellwand hat. Durch die Schädigung seiner Durchlässigkeit stört das Antibiotikum das Gleichgewicht der Chemikalien in der Zelle, was zu seinem Tod führt;
• Wirkstoffe der dritten Gruppe: Makrolide, Azalide, Vevomycetin, Aminoglykoside, Lincosamide - verletzen die Synthese von mikrobiellem Protein und verursachen den Tod des Bakteriums oder die Unterdrückung seiner Reproduktion;
• Medikamente der vierten Gruppe: Rimfapicin - verletzen die Synthese des genetischen Codes (RNA).

Verwendung von Antibiotika bei gynäkologischen Erkrankungen und Geschlechtskrankheiten

Bei der Auswahl eines Antibiotikums ist es wichtig, genau zu überlegen, welcher Erreger die Krankheit verursacht hat.

Wenn es sich um eine bedingt pathogene Mikrobe handelt (d. H. Sie befindet sich normalerweise auf der Haut oder der Schleimhaut und verursacht keine Krankheit), dann wird die Entzündung als unspezifisch angesehen. Meistens werden solche unspezifischen Entzündungen durch Escherichia coli verursacht, gefolgt von Proteus, Enterobacter, Klebsiella und Pseudomonaden. Weniger häufig - grampositive Bakterien (Enterokokken, Staphylokokken, Streptokokken usw.). Besonders oft gibt es eine Kombination von 2 oder mehr Bakterien. Bei unspezifischen Schmerzen im Harntrakt werden die Cephalosporine der dritten Generation (Ceftriaxon, Cefotaxim, Cefixim), Fluorchinolon (Ofloxacin, Ciprofloxacin) und Nitrofuran (Furadolumine) in einem breiten Spektrum behandelt. Trimoxazol).

Wenn der Mikroorganismus der Erreger einer Genitalinfektion ist, ist die Entzündung spezifisch und das geeignete Antibiotikum wird ausgewählt:

• Zur Behandlung der Syphilis werden hauptsächlich Penicilline verwendet (Bicillin, Benzylpenicillin, Natriumsalz), seltener - Tetracycline, Makrolide, Azalide, Cephalosporine;
• für die Behandlung von Gonorrhoe - Cephalosporinen der dritten Generation (Ceftriaxon, Cefixim), seltener - Fluorchinolonen (Ciprofloxacin, Ofloxacin);
• zur Behandlung von Chlamydien, Mykoplasmen und Ureaplasma-Infektionen werden Azalide (Azithromycin) und Tetracycline (Doxycyclin) verwendet;
• Zur Behandlung von Trichomoniasis werden Nitroimidazolderivate (Metronidazol) eingesetzt.

Antibiotika: Einstufung, Regeln und Anwendungsmerkmale

Antibiotika - eine große Gruppe bakterizider Wirkstoffe, von denen jedes durch sein Wirkungsspektrum, Indikationen für die Anwendung und das Vorhandensein bestimmter Wirkungen gekennzeichnet ist

Antibiotika sind Substanzen, die das Wachstum von Mikroorganismen hemmen oder zerstören können. Gemäß der Definition von GOST umfassen Antibiotika Substanzen pflanzlichen, tierischen oder mikrobiellen Ursprungs. Gegenwärtig ist diese Definition etwas veraltet, da eine große Anzahl synthetischer Drogen hergestellt wurde, natürliche Antibiotika jedoch als Prototyp für ihre Herstellung dienten.

Die Geschichte der antimikrobiellen Wirkstoffe beginnt im Jahr 1928, als A. Fleming erstmals Penicillin entdeckte. Diese Substanz wurde genau entdeckt und nicht geschaffen, da sie in der Natur immer existierte. In der Natur produzieren mikroskopische Pilze der Gattung Penicillium es und schützen sich vor anderen Mikroorganismen.

In weniger als 100 Jahren wurden mehr als hundert verschiedene antibakterielle Wirkstoffe entwickelt. Einige von ihnen sind bereits veraltet und werden nicht in der Behandlung verwendet, andere werden nur in die klinische Praxis aufgenommen.

Wir empfehlen, das Video anzusehen, das die Geschichte des Kampfes der Menschheit mit Mikroben und die Entstehungsgeschichte der ersten Antibiotika beschreibt:

Wie wirken Antibiotika?

Alle antibakteriellen Wirkstoffe zur Wirkung auf Mikroorganismen lassen sich in zwei große Gruppen einteilen:

• bakterizid - direkt den Tod von Mikroben verursachen;
• bakteriostatisch - stört die Vermehrung von Mikroorganismen. Unfähig zu wachsen und sich zu vermehren, werden Bakterien durch das Immunsystem eines Kranken zerstört.

Antibiotika setzen ihre Wirkungen auf vielfältige Weise um: Einige davon beeinträchtigen die Synthese mikrobieller Nukleinsäuren. andere stören die bakterielle Zellwandsynthese, andere stören die Proteinsynthese und viertens blockieren die Funktionen der Atmungsenzyme.

Der Wirkungsmechanismus von Antibiotika

Antibiotika-Gruppen

Trotz der Vielfalt dieser Medikamentengruppe lassen sich alle verschiedenen Haupttypen zuordnen. Grundlage dieser Klassifizierung ist die chemische Struktur - Arzneimittel derselben Gruppe haben eine ähnliche chemische Formel, die sich durch das Vorhandensein oder Fehlen bestimmter Molekülfragmente voneinander unterscheidet.

Die Einstufung von Antibiotika impliziert das Vorhandensein von Gruppen:

1. Penicillin-Derivate. Dies umfasst alle Medikamente, die auf dem allerersten Antibiotikum basieren. In dieser Gruppe werden folgende Untergruppen oder Generationen von Penicillinpräparaten unterschieden:

• Natürliches Benzylpenicillin, das von Pilzen synthetisiert wird, und halbsynthetische Drogen: Methicillin, Nafcillin.
• Synthetische Drogen: Carbpenicillin und Ticarcillin mit einem breiteren Wirkungsspektrum.
• Metcillam und Azlocillin mit einem noch breiteren Wirkungsspektrum.

1. Cephalosporine - engste Verwandte von Penicillinen. Das allererste Antibiotikum dieser Gruppe, Cefazolin C, wird von Pilzen der Gattung Cephalosporium produziert. Die Präparate dieser Gruppe wirken zum größten Teil bakterizid, dh sie töten Mikroorganismen. Es werden mehrere Generationen von Cephalosporinen unterschieden:

• Ich Generation: Cefazolin, Cefalexin, Cefradin und andere.
• Generation II: Cefsulodin, Cefamandol, Cefuroxim.
• Generation III: Cefotaxim, Ceftazidim, Cefodizim.
• Generation IV: Cefpyr.
• 5. Generation: Cefthosan, Ceftopibrol.

Unterschiede zwischen verschiedenen Gruppen bestehen hauptsächlich in ihrer Wirksamkeit - spätere Generationen haben ein größeres Handlungsspektrum und sind wirksamer. Die Cephalosporine 1 und 2-Generationen werden heute in der klinischen Praxis sehr selten verwendet, die meisten von ihnen werden nicht einmal produziert.

1. Makrolide - Zubereitungen mit komplexer chemischer Struktur, die auf eine Vielzahl von Mikroben bakteriostatisch wirken. Vertreter: Azithromycin, Rovamycin, Josamycin, Leukomycin und einige andere. Makrolide gelten als eines der sichersten antibakteriellen Mittel - sie können sogar für schwangere Frauen verwendet werden. Azalide und Ketolide sind Varietäten von Makorliden mit Unterschieden in der Struktur aktiver Moleküle.

Ein weiterer Vorteil dieser Gruppe von Medikamenten - sie können in die Zellen des menschlichen Körpers eindringen, was sie bei der Behandlung intrazellulärer Infektionen wirksam macht: Chlamydien, Mykoplasmose.

1. Aminoglykoside. Vertreter: Gentamicin, Amikacin, Kanamycin. Wirksam gegen viele aerobe gramnegative Mikroorganismen. Diese Medikamente gelten als die giftigsten und können zu schwerwiegenden Komplikationen führen. Zur Behandlung von Harnwegsinfektionen, Furunkulose.
2. Tetracycline. Grundsätzlich handelt es sich bei diesen halbsynthetischen und synthetischen Medikamenten um Tetracyclin, Doxycyclin und Minocyclin. Wirksam gegen viele Bakterien. Der Nachteil dieser Medikamente ist Kreuzresistenz, das heißt, Mikroorganismen, die Resistenz gegen ein Medikament entwickelt haben, sind gegenüber anderen aus dieser Gruppe unempfindlich.
3. Fluorchinolone. Dies sind vollsynthetische Drogen, die kein natürliches Pendant haben. Alle Arzneimittel dieser Gruppe sind in die erste Generation (Pefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin) und die zweite (Levofloxacin, Moxifloxacin) unterteilt. Wird am häufigsten zur Behandlung von Infektionen der oberen Atemwege (Otitis, Sinusitis) und der Atemwege (Bronchitis, Lungenentzündung) verwendet.
4. Lincosamides. Diese Gruppe umfasst das natürliche Antibiotikum Lincomycin und dessen Derivat Clindamycin. Sie wirken sowohl bakteriostatisch als auch bakterizid, die Wirkung ist konzentrationsabhängig.
5. Carbapeneme. Dies ist eines der modernsten Antibiotika, die gegen eine Vielzahl von Mikroorganismen wirken. Die Medikamente dieser Gruppe gehören zu den Reserveantibiotika, das heißt, sie werden in den schwierigsten Fällen verwendet, wenn andere Medikamente unwirksam sind. Vertreter: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. Polymyxin. Hierbei handelt es sich um hochspezialisierte Medikamente zur Behandlung von Infektionen, die durch den Pyocyanic Stick verursacht werden. Polymyxin M und B sind Polymyxine, deren Nachteil eine toxische Wirkung auf das Nervensystem und die Nieren ist.
7. Medikamente gegen Tuberkulose. Dies ist eine separate Gruppe von Medikamenten, die den Tuberkelbazillus stark beeinflussen. Dazu gehören Rifampicin, Isoniazid und PAS. Andere Antibiotika werden auch zur Behandlung von Tuberkulose verwendet, jedoch nur, wenn eine Resistenz gegen diese Medikamente entwickelt wurde.
8. Antimykotika. Diese Gruppe umfasst Arzneimittel zur Behandlung von Mykosen - Pilzläsionen: Amphotirecin B, Nystatin, Fluconazol.

Antibiotika-Verwendungen

Antibakterielle Medikamente gibt es in verschiedenen Formen: Tabletten, Pulver, aus denen sie eine Injektion herstellen, Salben, Tropfen, Spray, Sirup, Kerzen. Die Hauptmethoden für den Einsatz von Antibiotika:

1. Oral - orale Einnahme. Sie können das Arzneimittel in Form einer Tablette, Kapsel, Sirup oder Pulver einnehmen. Die Häufigkeit der Verabreichung hängt von der Art der Antibiotika ab. Azithromycin wird beispielsweise einmal täglich und Tetracyclin viermal täglich eingenommen. Für jede Art von Antibiotikum gibt es Empfehlungen, die angeben, wann es eingenommen werden soll - vor den Mahlzeiten, während oder nach. Davon hängt die Wirksamkeit der Behandlung und die Schwere der Nebenwirkungen ab. Antibiotika werden kleinen Kindern manchmal in Form eines Sirups verschrieben - Kinder können die Flüssigkeit leichter trinken, als eine Pille oder Kapsel zu schlucken. Darüber hinaus kann der Sirup gesüßt werden, um den unangenehmen oder bitteren Geschmack des Medikaments selbst zu beseitigen.
2. Einspritzung - in Form von intramuskulären oder intravenösen Injektionen. Mit dieser Methode gerät das Medikament schnell in den Fokus einer Infektion und ist aktiver. Der Nachteil dieser Verabreichungsmethode sind Schmerzen beim Stechen. Bei mittelschweren und schweren Erkrankungen Injektionen anwenden.

Wichtig: Die Injektionen sollten ausschließlich von einer Krankenschwester in einer Klinik oder einem Krankenhaus durchgeführt werden! Zu Hause sind Antibiotika absolut nicht zu empfehlen.

1. Lokal - Anwendung von Salben oder Cremes direkt an der Infektionsstelle. Diese Art der Medikamentenabgabe wird hauptsächlich bei Infektionen der Haut - erysipelatöse Entzündung - sowie in der Ophthalmologie - bei infektiösen Augenschäden verwendet, beispielsweise bei Tetracyclinsalbe bei Konjunktivitis.

Der Verabreichungsweg wird nur vom Arzt festgelegt. Dies berücksichtigt viele Faktoren: die Resorption des Arzneimittels im Magen-Darm-Trakt, den Zustand des Verdauungssystems insgesamt (bei einigen Erkrankungen nimmt die Absorptionsrate ab und die Wirksamkeit der Behandlung nimmt ab). Einige Medikamente können nur auf eine Weise verabreicht werden.

Beim Einspritzen muss man wissen, was das Pulver auflösen kann. Zum Beispiel kann Abaktal nur mit Glukose verdünnt werden, da es bei der Verwendung von Natriumchlorid zerstört wird, was bedeutet, dass die Behandlung unwirksam ist.

Antibiotika-Empfindlichkeit

Jeder Organismus gewöhnt sich früher oder später an die schwersten Bedingungen. Diese Aussage trifft auch auf Mikroorganismen zu - als Reaktion auf die Langzeiteinwirkung von Antibiotika entwickeln Mikroben Resistenzen. Das Konzept der Empfindlichkeit gegen Antibiotika wurde in die medizinische Praxis eingeführt - wie effektiv wirkt sich ein bestimmtes Medikament auf den Erreger aus?

Jedes Antibiotika-Rezept sollte auf der Kenntnis der Empfindlichkeit des Erregers basieren. Im Idealfall sollte der Arzt vor der Verschreibung des Arzneimittels eine Sensitivitätsanalyse durchführen und das wirksamste Arzneimittel verschreiben. Die Zeit für eine solche Analyse beträgt jedoch bestenfalls einige Tage, und während dieser Zeit kann eine Infektion zum traurigsten Ergebnis führen.

Petrischale zur Bestimmung der Empfindlichkeit gegen Antibiotika

Daher verschreiben Ärzte im Falle einer Infektion mit einem ungeklärten Pathogen Arzneimittel empirisch - unter Berücksichtigung des wahrscheinlichsten Erregers, mit Kenntnis der epidemiologischen Situation in einer bestimmten Region und einem bestimmten Krankenhaus. Zu diesem Zweck werden Breitbandantibiotika eingesetzt.

Nach der Sensitivitätsanalyse hat der Arzt die Möglichkeit, das Medikament wirksamer zu machen. Der Ersatz des Arzneimittels kann ohne Wirkung der Behandlung für 3-5 Tage erfolgen.

Wirksamere etiotrope (zielgerichtete) Anwendung von Antibiotika. Gleichzeitig stellt sich heraus, was die Krankheit verursacht - eine bakteriologische Untersuchung legt die Art des Erregers fest. Dann wählt der Arzt ein bestimmtes Medikament aus, für das die Mikrobe keine Resistenz (Resistenz) hat.

Sind Antibiotika immer wirksam?

Antibiotika wirken nur auf Bakterien und Pilze! Bakterien sind einzellige Mikroorganismen. Es gibt mehrere tausend Arten von Bakterien, von denen einige ganz normal mit dem Menschen zusammenleben - mehr als 20 Arten von Bakterien leben im Dickdarm. Manche Bakterien sind bedingt pathogen - sie werden nur unter bestimmten Bedingungen zur Krankheitsursache, zum Beispiel, wenn sie in einen für sie untypischen Lebensraum gelangen. Beispielsweise wird Prostatitis häufig durch E. coli verursacht, das aus dem Rektum in die Prostata steigt.

Beachten Sie: Antibiotika sind bei Viruserkrankungen absolut wirkungslos. Viren sind um ein Vielfaches kleiner als Bakterien und Antibiotika haben einfach keinen Einsatzpunkt für ihre Fähigkeiten. Daher wirken Antibiotika gegen Erkältungen nicht, da Erkältungen in 99% der Fälle durch Viren verursacht werden.

Antibiotika gegen Husten und Bronchitis können wirksam sein, wenn diese Phänomene durch Bakterien verursacht werden. Verstehen, was die Krankheit verursacht hat, kann nur ein Arzt sein - dazu schreibt er gegebenenfalls Blutuntersuchungen vor - eine Untersuchung des Auswurfs, wenn sie geht.

Wichtig: Es ist inakzeptabel, sich Antibiotika zu verschreiben! Dies wird nur dazu führen, dass einige Krankheitserreger Resistenzen entwickeln, und das nächste Mal wird die Krankheit viel schwieriger zu heilen sein.

Natürlich sind Antibiotika gegen Halsschmerzen wirksam - diese Krankheit ist ausschließlich bakterieller Natur und wird durch Streptokokken oder Staphylokokken verursacht. Zur Behandlung von Angina pectoris werden die einfachsten Antibiotika verwendet - Penicillin, Erythromycin. Das Wichtigste bei der Behandlung von Halsschmerzen ist die Einhaltung der Medikamentenvielfalt und der Behandlungsdauer - mindestens 7 Tage. Beenden Sie die Einnahme des Arzneimittels nicht sofort nach Einsetzen der Erkrankung, die normalerweise 3-4 Tage auftritt. Verwechseln Sie nicht echte Halsschmerzen mit Tonsillitis, die viralen Ursprungs sein kann.

Bitte beachten Sie: Eine unvollständig behandelte Halsentzündung kann akutes rheumatisches Fieber oder Glomerulonephritis verursachen!

Eine Lungenentzündung (Pneumonie) kann sowohl bakteriellen als auch viralen Ursprungs sein. Bakterien verursachen in 80% der Fälle eine Lungenentzündung, so dass auch bei der empirischen Ausweisung von Antibiotika mit Lungenentzündung eine gute Wirkung erzielt wird. Antibiotika wirken bei viraler Pneumonie nicht heilend, verhindern jedoch das Anhaften der Bakterienflora am Entzündungsprozess.

Antibiotika und Alkohol

Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol und Antibiotika in kurzer Zeit führt zu nichts Guten. Einige Drogen werden in der Leber wie Alkohol zerstört. Die Anwesenheit von Antibiotika und Alkohol im Blut belastet die Leber stark - es hat einfach keine Zeit, Ethylalkohol zu neutralisieren. Infolgedessen besteht die Wahrscheinlichkeit, dass unangenehme Symptome auftreten: Übelkeit, Erbrechen, Darmstörungen.

Wichtig: Eine Reihe von Medikamenten interagieren mit Alkohol auf chemischer Ebene, wodurch die therapeutische Wirkung direkt reduziert wird. Zu diesen Medikamenten gehören Metronidazol, Chloramphenicol, Cefoperazon und mehrere andere. Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol und diesen Medikamenten kann nicht nur die therapeutische Wirkung reduzieren, sondern auch zu Atemnot, Krämpfen und Tod führen.

Natürlich können einige Antibiotika vor dem Hintergrund des Alkoholkonsums eingenommen werden, aber warum sollten Sie die Gesundheit gefährden? Es ist besser, kurz auf Alkohol zu verzichten - eine Antibiotikatherapie dauert selten länger als 1,5 bis 2 Wochen.

Antibiotika während der Schwangerschaft

Schwangere leiden nicht weniger als alle anderen an Infektionskrankheiten. Die Behandlung schwangerer Frauen mit Antibiotika ist jedoch sehr schwierig. Im Körper einer schwangeren Frau wächst und entwickelt sich der Fötus - ein ungeborenes Kind, das gegenüber vielen Chemikalien sehr empfindlich ist. Die Einnahme von Antibiotika in den sich bildenden Organismus kann die Entwicklung von Fehlbildungen des Fötus hervorrufen, eine toxische Schädigung des zentralen Nervensystems des Fötus.

Im ersten Trimester ist es wünschenswert, die Verwendung von Antibiotika im Allgemeinen zu vermeiden. Im zweiten und dritten Trimester ist ihre Ernennung sicherer, sollte aber nach Möglichkeit begrenzt sein.

Die Ernennung von Antibiotika für eine schwangere Frau abzulehnen, kann nicht an folgenden Krankheiten sein:

• Pneumonie;
• Halsschmerzen;
• Pyelonephritis;
• infizierte Wunden;
• Sepsis;
• spezifische Infektionen: Brucellose, Borelliose;
• Genitalinfektionen: Syphilis, Gonorrhoe.

Welche Antibiotika können schwanger verschrieben werden?

Penicillin, Cephalosporinpräparate, Erythromycin, Josamycin haben auf den Fötus fast keine Wirkung. Obwohl Penicillin die Plazenta passiert, beeinträchtigt es den Fötus nicht. Cephalosporin und andere genannte Arzneimittel dringen in extrem niedrigen Konzentrationen in die Plazenta ein und können das ungeborene Kind nicht schädigen.

Konditionell sichere Medikamente umfassen Metronidazol, Gentamicin und Azithromycin. Sie werden nur aus gesundheitlichen Gründen ernannt, wenn der Nutzen für Frauen die Risiken für das Kind überwiegt. Solche Situationen umfassen schwere Lungenentzündung, Sepsis und andere schwere Infektionen, bei denen eine Frau einfach ohne Antibiotika sterben kann.

Welche Medikamente können während der Schwangerschaft nicht verschrieben werden?

Die folgenden Medikamente sollten bei schwangeren Frauen nicht angewendet werden:

• Aminoglykoside - kann zu angeborener Taubheit führen (Ausnahme: Gentamicin);
• Clarithromycin, Roxithromycin - in Versuchen toxische Wirkung auf die Embryonen von Tieren hatten;
• Fluorchinolone;
• Tetracyclin - die Bildung des Knochensystems und der Zähne verletzt;
• Chloramphenicol - In den späten Stadien der Schwangerschaft ist es aufgrund der Hemmung der Knochenmarkfunktionen beim Kind gefährlich.

Bei einigen antibakteriellen Medikamenten gibt es keine Hinweise auf schädliche Wirkungen auf den Fötus. Der Grund ist einfach: Sie führen keine Experimente an schwangeren Frauen durch, um die Toxizität von Medikamenten zu bestimmen. Tierversuche erlauben es nicht, alle negativen Wirkungen mit 100% iger Sicherheit auszuschließen, da der Metabolismus von Medikamenten bei Mensch und Tier erheblich voneinander abweichen kann.

Es ist zu beachten, dass vor der geplanten Schwangerschaft auch die Einnahme von Antibiotika oder die Änderung von Plänen zur Empfängnis abgelehnt werden sollten. Einige Medikamente haben eine kumulative Wirkung - sie können sich im Körper einer Frau ansammeln, und sogar einige Zeit nach dem Ende der Behandlung werden sie allmählich abgebaut und ausgeschieden. Eine Schwangerschaft wird frühestens 2-3 Wochen nach dem Ende der Antibiotika empfohlen.

Die Auswirkungen von Antibiotika

Der Kontakt mit Antibiotika im menschlichen Körper führt nicht nur zur Zerstörung pathogener Bakterien. Antibiotika wirken wie alle ausländischen Chemikalien systemisch - auf die eine oder andere Weise wirken sie sich auf alle Körpersysteme aus.

Es gibt mehrere Gruppen von Nebenwirkungen von Antibiotika:

Allergische Reaktionen

Fast jedes Antibiotikum kann Allergien auslösen. Der Schweregrad der Reaktion ist unterschiedlich: ein Hautausschlag, Angioödem (Angioödem), anaphylaktischer Schock. Wenn ein allergischer Hautausschlag praktisch nicht gefährlich ist, kann ein anaphylaktischer Schock tödlich sein. Das Risiko eines Schocks ist bei Injektionen mit Antibiotika viel höher, weshalb Injektionen nur in medizinischen Einrichtungen erfolgen sollten - dort kann eine Notfallversorgung erfolgen.

Antibiotika und andere antimikrobielle Wirkstoffe, die allergische Kreuzreaktionen verursachen:

Toxische Reaktionen

Antibiotika können viele Organe schädigen, aber die Leber ist am anfälligsten für ihre Wirkungen - eine toxische Hepatitis kann während einer antibakteriellen Therapie auftreten. Getrennte Medikamente haben eine selektive toxische Wirkung auf andere Organe: Aminoglykoside - auf das Hörgerät (verursachen Taubheit); Tetracycline hemmen das Wachstum von Knochengewebe bei Kindern.

beachten Sie: Die Toxizität eines Arzneimittels hängt in der Regel von der Dosis ab. Wenn Sie jedoch überempfindlich sind, reichen manchmal sogar kleinere Dosen aus, um eine Wirkung zu erzielen.

Auswirkungen auf den Gastrointestinaltrakt

Bei manchen Antibiotika klagen die Patienten häufig über Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Stuhlerkrankungen (Durchfall). Diese Reaktionen werden meistens durch die lokale Reizwirkung der Medikamente verursacht. Die spezifische Wirkung von Antibiotika auf die Darmflora führt zu Funktionsstörungen der Aktivität, die häufig von Diarrhoe begleitet werden. Diese Erkrankung wird als Antibiotika-assoziierte Diarrhoe bezeichnet, die unter dem Begriff Dysbakteriose nach Antibiotika allgemein bekannt ist.

Andere Nebenwirkungen

Andere nachteilige Auswirkungen sind:

• Unterdrückung der Immunität;
• das Auftreten von Antibiotika-resistenten Stämmen von Mikroorganismen;
• Superinfektion - ein Zustand, bei dem gegen dieses Antibiotikum resistente Mikroben aktiviert werden, was zur Entstehung einer neuen Krankheit führt;
• Verletzung des Stoffwechsels von Vitaminen - aufgrund der Hemmung der natürlichen Darmflora, die bestimmte B-Vitamine synthetisiert;
• Die Bakteriolyse von Yarish-Herxheimer ist eine Reaktion, die sich aus der Verwendung bakterizider Präparate ergibt, wenn eine große Anzahl von Toxinen als Folge des gleichzeitigen Absterbens einer großen Anzahl von Bakterien in das Blut freigesetzt wird. Die Reaktion ist in der Klinik mit Schock ähnlich.

Können Antibiotika prophylaktisch eingesetzt werden?

Die Selbstbildung im Behandlungsbereich hat dazu geführt, dass viele Patienten, vor allem junge Mütter, versuchen, sich selbst (oder ihrem Kind) ein Antibiotikum für die geringsten Anzeichen einer Erkältung zu verschreiben. Antibiotika haben keine vorbeugende Wirkung - sie behandeln die Ursache der Erkrankung, dh sie beseitigen Mikroorganismen, und in Abwesenheit treten nur die Nebenwirkungen der Medikamente auf.

Es gibt eine begrenzte Anzahl von Situationen, in denen Antibiotika vor den klinischen Manifestationen der Infektion verabreicht werden, um dies zu verhindern:

• Operation - In diesem Fall verhindert das Antibiotikum, das sich im Blut und im Gewebe befindet, die Entwicklung einer Infektion. In der Regel ist eine einzige Dosis des Arzneimittels, die 30 bis 40 Minuten vor dem Eingriff verabreicht wird, ausreichend. Manchmal werden Antibiotika auch nach postoperativer Appendektomie nicht gestochen. Nach „sauberen“ Operationen werden keinerlei Antibiotika verschrieben.
• schwere Verletzungen oder Wunden (offene Frakturen, Kontamination der Wunde mit Erde). In diesem Fall ist es absolut offensichtlich, dass eine Infektion in die Wunde geraten ist und sie muss „zerdrückt“ werden, bevor sie sich manifestiert.
• Notfallprävention von Syphilis Es wird während des ungeschützten sexuellen Kontakts mit einer potenziell kranken Person sowie unter Angehörigen der Gesundheitsberufe durchgeführt, die das Blut einer infizierten Person oder eine andere biologische Flüssigkeit auf der Schleimhaut erhalten haben.
• Penicillin kann Kindern verabreicht werden zur Vorbeugung gegen rheumatisches Fieber, eine Komplikation der Angina pectoris.

Antibiotika für Kinder

Die Anwendung von Antibiotika bei Kindern unterscheidet sich im Allgemeinen nicht von der Anwendung bei anderen Personengruppen. Kinder im Kleinkindalter verschreiben meistens Antibiotika in Sirup. Diese Dosierungsform ist bequemer zu nehmen, im Gegensatz zu Injektionen ist sie völlig schmerzlos. Ältere Kinder können Antibiotika in Tabletten und Kapseln erhalten. Bei schwerer Infektion wird der parenterale Verabreichungsweg verabreicht - Injektionen.

Wichtig: Das Hauptmerkmal beim Einsatz von Antibiotika in der Pädiatrie ist die Dosierung - Kindern werden kleinere Dosen verschrieben, da das Medikament in Kilogramm Körpergewicht berechnet wird.

Antibiotika sind sehr wirksame Medikamente, die gleichzeitig eine Vielzahl von Nebenwirkungen haben. Um mit ihrer Hilfe geheilt zu werden und Ihren Körper nicht zu schädigen, sollten sie nur auf Anweisung Ihres Arztes eingenommen werden.

Was sind Antibiotika? In welchen Fällen ist der Einsatz von Antibiotika notwendig und in welchen Fällen? Die Hauptregeln für die Behandlung mit Antibiotika sind Kinderärzte, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, Wiederbelebungsgerät

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ANTIBIOTIKA

Antibiotika sind Substanzen, die von einigen Mikroorganismen synthetisiert werden, sowie Produkte ihrer chemischen Modifikation (halbsynthetische Antibiotika), die das Wachstum anderer Mikroorganismen sowie von Viren und Zellen hemmen können (zeigen eine zytostatische oder zytozide Wirkung).

Zu Antibiotika zählen manchmal antibakterielle Substanzen, die aus pflanzlichen und tierischen Geweben isoliert werden.

Grundlage der Wirkung von Antibiotika ist das Antagonismus von Mikroorganismen. Sein Kern liegt in der Tatsache, dass einige Mikroorganismen Substanzen in die Umwelt abgeben, die das Wachstum und die Reproduktion anderer unterdrücken können.

Die meisten Antibiotika werden industriell durch mikrobiologische Synthese hergestellt, einige stammen jedoch von unnatürlichen Zwischenprodukten. Dies sind die sogenannten synthetischen Antibiotika (Chloramphenicol, Syntomycin).

Antibiotika besitzen im Gegensatz zu einigen anderen Medikamenten eine hohe biologische Aktivität. Beispielsweise hat Penicillin in einer Konzentration von 1 µg / ml eine ausgeprägte bakterizide Wirkung gegen dafür anfällige Bakterien.

Da Antibiotika als Arzneimittel verwendet werden, erscheinen resistente Stämme von Mikroorganismen, die gegen die Wirkung eines Antibiotikums resistent sind, relativ schnell. Die Entstehung von Resistenzen ist mit der Entwicklung spezifischer Enzyme durch Mikroorganismen verbunden, die zur Zerstörung des Antibiotikummoleküls beitragen und es der antimikrobiellen Aktivität berauben. Um die Resistenz von Mikroben gegen Antibiotika zu verhindern, werden Kombinationen verschiedener Antibiotika mit unterschiedlichen Wirkmechanismen oder in Kombination mit Sulfanilamid oder anderen Chemotherapeutika verwendet.

Derzeit sind mehr als 10.000 natürliche und synthetische Antibiotika bekannt. Über 100 davon werden in der Medizin sowie zum Schutz vor Tier- und Pflanzenkrankheiten eingesetzt. Die weltweite Produktion von Antibiotika beträgt etwa 50.000 Tonnen pro Jahr.

Die Geschichte des Einsatzes von Antibiotika beginnt 1929, als der Tod von Staphylokokken-Bakterien (Staphylococcus) bei Kontakt mit dem grünen Schimmelpilz (Schimmelpilz) Penicillium notatum entdeckt wurde. Biologische Aktivität besaß eine chemische Substanz, die 1940 aus dem Schimmelpilz isoliert wurde, Penicillin. Die Struktur des Penicillins wurde erst 1945 durch Röntgenanalyse festgestellt, aber bereits einige Jahre zuvor, während des Zweiten Weltkrieges, wurde dieses Antibiotikum häufig zur Behandlung eingesetzt. Es stellte sich heraus, dass sich die antibiotische Wirkung von Penicillinen durch den viergliedrigen Azetidin-Kern (p-Lactam-Zyklus) manifestiert.

Klassifizierung Es gibt verschiedene Ansätze zur Klassifizierung von Antibiotika. Anfänglich wurden Antibiotika in Gruppen eingeteilt, basierend auf den Isolationsquellen (Penicilline, Streptomycin, Cephalosporine usw.).

Derzeit verwendet die Medizin eine Klassifizierung von Antibiotika nach dem Wirkungsspektrum:

Antibiotika, die nur auf grampositive Mikroben wirken (Staphylokokken, Streptokokken und Pneumokokken usw.), d.h. ein relativ enges Aktionsspektrum besitzen. Solche Antibiotika umfassen Penicillin, Erythromycin, Albibicin, Gramicidin, Bacitracin und viele andere;

Breitbandantibiotika, d.h. Antibiotika-Aktivität in der Wirkung von sowohl grampositiven als auch gramnegativen Organismen (E. coli, Diphtherie oder Typhusstab usw.) zeigen. Diese Gruppe umfasst Streptomycin, Chloromycin, Tetracycline, Neomycin, Kanomycin und andere (Grampositive und gramnegative Mikroben - Mikrobengruppen, die sich in ihrem Verhältnis von Protoplasma zu Gentianaviolett oder Methylviolett und Jod unterscheiden. die Wirkung von Alkohol (Gram-Färbung); Gram-negative Mikroben färben nicht);

Antibiotika gegen Pilze. Dazu gehören: eine Gruppe von Polyenantibiotika (Nystatin, Candicidin, Trichomycin usw.), Antimycin und andere;

Antibiotika, die sowohl auf Mikroorganismen als auch auf Tumorzellen (Krebszellen) wirken - Actinomycin, Mitomycin, Sarcomycin, Azaserin, Puromycin usw.

In der pharmazeutischen Chemie werden Antibiotika nach ihrer chemischen Struktur klassifiziert (Tabelle 12.1). Diese Einordnung ermöglicht es uns, die Beziehung zwischen der chemischen Struktur, den physikochemischen Eigenschaften und den Wirkmechanismen von Antibiotika zu untersuchen. Basierend auf der chemischen Struktur wird es möglich, Wege zu finden, um die Qualität von Antibiotika durch typische Reaktionen mit verschiedenen funktionellen Gruppen zu kontrollieren. In Übereinstimmung mit dieser Art der Klassifizierung können natürliche und halbsynthetische Antibiotika in folgende Gruppen unterteilt werden:

alicyclische Antibiotika (Tetracycline);

aromatische Antibiotika (Chloramphenicol-Gruppe);

heterocyclische Antibiotika (Penicilline, Cephalosporine);

Antibiotika - Aminoglykoside (Streptomycin, Kanamycin, Gentamicin, Amikacin);

Antibiotika - Makrolide (Erythromycin, Azithromycin).

Quittung Methoden zur Gewinnung von Antibiotika lassen sich in drei Gruppen einteilen.

1. Zur Gewinnung von Antibiotika - Glykosiden - werden mikrobiologische Synthesen auf der Basis von Schimmelpilzen oder strahlenden Pilzen eingesetzt. Dies sind instabile Verbindungen, die als sterile Pulver zur Injektion oder in Ampullen vorliegen.

2. Die Kombination von mikrobiologischer und chemischer Synthese, d.h. chemische Modifikation natürlicher Antibiotika zur Gewinnung halbsynthetischer Antibiotika (Penicilline, Cephalosporine, Tetracyclika)

Chemische Formel Molekulargewicht Pharmakologische Gruppe. Dosierungsform. Verwendung in verschiedenen Ländern Lagerbedingungen

Angewendet bei der Behandlung von Infektionskrankheiten, Angina pectoris, entzündlichen Prozessen in der Lunge. Treponema-Erkrankungen; Prävention, Behandlung von Rheuma, Erysipel, Scharlach (Benzatine Benzylpenicillin).

Treten Sie intramuskulär oder subkutan in Form von ex tempore-Lösungen ein, die in Wasser oder isotonischer Lösung hergestellt werden.

Benzylpenicillin-Natriumsalz (Kalium) wird Erwachsenen 250-500 IE 6-mal täglich intramuskulär verabreicht. Die Tagesdosis für Kinder beträgt 50 Tausend Einheiten / kg, für Erwachsene 1 bis 2 Millionen Einheiten pro Tag.

Novocainic Salz ist ein Depotpräparat (verlängerte Form) zur intramuskulären Verabreichung.

Benzatin Benzylpenicillin wird Erwachsenen in einer Dosis von 300 000 bis 600 000 IE einmal pro Woche intramuskulär verabreicht. Das entstehende Depot hydrolysiert langsam zu Benzylpenicillin, das allmählich absorbiert wird und die therapeutische Konzentration im Blut aufrechterhält.

Phenoxypenicillin wird oral in Tabletten angewendet, was sich durch seine Resistenz gegen die Einwirkung von Säuren erklärt. Erwachsene für 500-750 mg 3-4 mal täglich. Für Kinder bis zu einem Jahr eine Tagesdosis von 20-30 mg / kg. Oxacillin - halbsynthetisches Penicillin. Hemmt Transpeptidase, verstößt gegen spätere Stadien

Nur Natrium- und Kaliumsalze von Benzylpenicillin sind in Wasser gut löslich.

In der trockenen kristallinen Form sind Penicillinsalze über einen langen Zeitraum (z. B. mehrere Jahre bei einer Temperatur von 4 ° C) ziemlich stabil. Säurebeständig, was die orale Verabreichung ermöglicht.

Lösungen verlieren schnell ihre Aktivität (z. B. innerhalb von 24 Stunden bei einer Temperatur von 20 ° C) und werden daher unmittelbar vor der Verabreichung hergestellt.

[28- (2-a, 5-cc, 6-P)] - 3,3-Dimethyl-7-oxo-6- [9-phenylacetyl) amino] -4-thia-1-azabicyclo [3.2. 0] Heptan-2-carbonsäure (und in Form eines Natrium- oder Kaliumsalzes) Cl6Hl7N2Na04S Ci6HI7KN204S 356.38 372.49

1.2. Benzylpenicillin Novocainic Salz - BenzylpeniciUinum-novocainum

qh5-ch2-c-ns х YT уМе n2®

Ci6H18N204S · C | 3H20N2O2 · H20 588.70

Ampicillin ist ein halbsynthetisches Penicillin-Antibiotikum der dritten Generation. Aktiv gegen eine Vielzahl von grampositiven und gramnegativen Mikroorganismen. Durch Penicillinase zerstört.

Carbenicillin gehört zu den Penicillinen der dritten Generation. Adhetiliruet-Transpeptidase. Es blockiert die Synthese von Peptidoglykanen der Zellwand und interagiert mit den Penicillin-bindenden Proteinen der Zytoplasmamembran, was die osmotische Instabilität des Mikroorganismus verursacht. Intramuskulär oder intravenös eingeführt. Säurebeständig, was die orale Verabreichung ermöglicht.

Amoxicillin ist ein halbsynthetisches Antibiotikum der Penicillin-Gruppe der dritten Generation. Es verursacht die Lyse von Mikroorganismen durch den gleichen Wirkmechanismus. Säurebeständig, was die orale Verabreichung ermöglicht.

Kristallines Pulver in Fläschchen, versiegelt mit Gummistopfen, gepresste Metallkappen.

Lagerung: Liste B an einem trockenen Ort bei Raumtemperatur

Als antibakterielle (bakterizide) Wirkstoffe anwenden. Sie sind gegen die meisten grampositiven und gramnegativen Mikroorganismen sowie gegen E. coli wirksam. Es wird bei Sepsis, Endokarditis, Peritonitis, Infektionen der Atemwege und Harnwege, Haut und Weichteilen eingesetzt

Zu therapeutischen Zwecken wird wegen geringer Aktivität nicht eingesetzt. Es wird verwendet, um 7-Aminocyclosporoesäure zu synthetisieren und ihre Derivate zu erhalten - pharmakologisch aktive Cephalosporine.

(BN-trans) -Z- [Adetyloxy] methyl] -8-oxo-7 - [(2-thienylacetyl) amino] -5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en-2 - Carbonsäure (und in Form eines Natriumsalzes)

s CH 2 O R, = align = left hspace = 7> Antibiotika (Tetracycline).

Ein breites Aktionsspektrum besitzen. Die Vermehrung von gramnegativen, grampositiven, säurebeständigen Bakterien wird unterdrückt.

Tetracycline werden zur Behandlung von Lungenentzündung, Scharlach, Keuchhusten, Durchfall, Brucellose, Tularämie, Typhus eingesetzt. Sie sind wirksam gegen Spirochäten, Leptospir, Rickettsien, Hauptviren (Pathogene des Trachoms, Ornithose). Tetracycline sind gegen Proteus, Pseudomonas aeruginosa, die meisten Pilze und kleine Viren (Influenza, Polio, Masern) inaktiv oder inaktiv. Bei längerem Gebrauch von Tetracyclin-Medikamenten kann sich eine Candidiasis entwickeln (Schädigung der Haut und der Schleimhäute). In diesem Fall müssen antimykotische Antibiotika eingenommen werden. Da Tetracycline mit Metallionen (Calcium, Magnesium, Eisen, Aluminium) schwer lösliche Komplexverbindungen bilden, können sie nicht gleichzeitig mit Eisenpräparaten, Antazida, Milch verwendet werden.

Weisen Sie Medikamente in Form von Pulver oder Tabletten zu. Äußerlich werden die Medikamente in Form von Salben verwendet. Doxycyclin wird in Suspension (Sirup) unter dem Namen "Vibramicin" hergestellt.

Auf dem Etikett sollte darauf hingewiesen werden, dass die Tetracyclinsubstanz nicht zur Herstellung von parenteralen Arzneimitteln verwendet werden kann. oder Tetracyclinhydrochlorid-Injektionslösung - wird nur zur intramuskulären Verabreichung (USP) verwendet. Die wichtigsten Nebenwirkungen, die sich aus der Anwendung von Tetracyclinen ergeben, sind: Magen-Darm-Reaktionen, Calciumbindung von Knochen und Zahngewebe, toxische Wirkung auf die Leber, toxische Wirkung auf die Nieren, Photosensibilisierung, Blei-

4.1. Streptomycinsulfat - Streptomycini sulfas

0-2-Desoxy-2- (methylamino) -a-g-glcjo-pyranosyl (1 -2) -0-5-desoxy-3-C-formyl-a-e-lixofuranosyl (1-4) -streptamin ( in Form von Sulfat)

OH / g ^ -0 0, 3H.S0, 1 ^ h2n-c-nh nh

(C2iH39N7012) 2 - 3H2S04 1457.38

Die antibiotische Wirkung von Streptomycin hat ein breiteres Wirkungsspektrum als Penicilline. Es ist wirksam gegen viele aerobe gramnegative und eine Reihe von grampositiven Mikroorganismen, ist jedoch gegen anaerobe Mikroorganismen unwirksam. Streptomycin ist hochwirksam gegen Mykobakterien (Erreger der Tuberkulose und einige andere Infektionen). Antibiotika-Aminoglykoside werden in der Regel bei schweren systemischen Infektionen eingesetzt, wobei die Wirksamkeit anderer antibakterieller Mittel unzureichend ist. Diese Medikamente werden hauptsächlich zur Behandlung verschiedener Formen der Tuberkulose sowie für Erkrankungen, die durch Bakterien verursacht werden, die für Streptomycin empfänglich sind (Pneumonie, Peritonitis, Gonorrhoe, Brucellose usw.), verschrieben. Nicht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Treten Sie intramuskulär mit 0,5-1,0 g pro Tag ein.

In Flaschen verpackt, luftdicht mit Gummistopfen verschlossen, Aluminium gepresst

Für die Gruppe mit der größten Basizität pK «2, mit dem kleinsten pK und 6. In der festen Form des Streptomycinsalzes

Kappen von 0,25; 0,5 und 1,0 g des Wirkstoffs bezogen auf Streptomycinbase, was 250.000, 500.000 und 1.000.000 ED entspricht.

Lagerung: gemäß Liste B in einem trockenen Raum bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C Die Aktivität von Streptomycin nimmt stark ab, wenn die Lagertemperatur nicht eingehalten wird.

Breitbandantibiotikum. Es hat eine bakterizide Wirkung auf die meisten grampositiven und gramnegativen Mikroorganismen sowie auf säurefeste Bakterien. Beeinflusst Mycobacterium tuberculosis-Stämme, die gegen die Wirkung von Streptomycin, PAS und Isoniazid resistent sind. Wirksam gegen gegen Tetracyclin, Erythromycin und Levomycetin resistente Mikroorganismen. Betrifft nicht anaerobe Bakterien, Pilze, Viren und die meisten Protozoen.

Bei intramuskulärer Verabreichung wird Kanamycin schnell in das Blut absorbiert und darin in therapeutischen Konzentrationen für bis zu 12 Stunden aufbewahrt. Wenn es eingenommen wird, wird es schlecht resorbiert und hauptsächlich in den Stuhlgang ausgeschieden. Kanamycinsulfat wird intramuskulär, intravenös und in der Kavität verabreicht.

Für die intramuskuläre Injektion werden 0,5 oder 1,0 g in 2 oder 4 ml sterilem Wasser zur Injektion oder 0,25–0,5% Novocain-Lösung gelöst. Zur intravenösen Infusion verwenden Sie eine 5% ige Lösung in 5 und 10 ml Ampullen. Eine Einzeldosis Antibiotikum wird zu 200 ml einer 5% igen Glukoselösung oder einer isotonischen Natriumchloridlösung gegeben und mit einer Geschwindigkeit von 60 bis 80 Tropfen pro Minute injiziert. Die höchste Tagesdosis für Erwachsene beträgt 2 g, für Kinder 15 mg / kg (2-3 Injektionen pro Tag).

Erhältlich in Tabletten von 0,125 und 0,25 g (125 000 und 250 000 IE); in Pulverform in hermetisch verschlossener Form

(Ein Komplex von Antibiotika, hergestellt von Micromonospora purpurea n. Sp.)

C 2 -CH (CH 3) NH 2 C, -CH (CH 3) NH (CH 3)

Lagerung: Liste B

Es wirkt bakteriostatisch gegen viele grampositive und gramnegative Mikroorganismen. Gentamicinsulfat hat eine breitere antibakterielle Wirkung als Penicilline, Tetracycline und Levomycetin-Präparate. Zuteilung für die Behandlung von Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts. Gentamicinsulfat wird intramuskulär in Form einer 4% igen wässrigen Lösung bei der Behandlung infektiöser Lungenerkrankungen, Sepsis, verschrieben. Es ist besonders wirksam bei Harnwegsinfektionen. Es wird intramuskulär, intravenös (Tropf) und topisch angewendet. Eine Einzeldosis für Erwachsene und Kinder über 14 Jahre beträgt 0,8-1 mg / kg. Bei kleinen Kindern wird das Medikament nur durch Vitalzeichen verordnet.

Freisetzungsformen: Pulver von 0,08 g in hermetisch gekorkten Flaschen; 4% ige Lösung in Ampullen von 1 und 2 ml (40 und 80 mg); 0,1% Salbe in Tuben; 0,3% ige Lösung (Augentropfen) in Tropfröhrchen.

Injektionslösung, Infusionslösung, ophthalmische Lösung, Salbe, Augensalbe, Creme. In Fällen, in denen das Arzneimittel zur Herstellung injizierbarer Formen vorgesehen ist, sollte auf dem Etikett angegeben sein, dass es steril ist oder die geeignete zusätzliche Aufbereitung erfordert, die für Injektionsformen (USP) erforderlich ist.

Die Lösung (1 g in 25 ml Wasser) hat einen pH-Wert von 3,5 und 5,5.

Der Massenverlust beim Trocknen (5 mmHg. Art.; 110 °, für 3 h) beträgt nicht mehr als 18%.

(8) -0-3-Amino-3-desoxy-a-O-glucopyranosyl- (1-6) -0- [6-amino-6-desoxy-a-O-glucopyranosyl- (1- 4) -Y1- (4-Amino-2-hydroxy-1-oxobutyl) -2-desoxy-0-streptaminsulfat

Er Son y N 'er OH /, 1 ON S. 2HjS04

C22H43N5013 • 2H2SO4 781.76

Wird intramuskulär und intravenös angewendet. Die maximale Tagesdosis von 1,5 g

In hermetisch verschlossenen Glasfläschchen (je 0,25 und 0,5 g) oder Lösungen (5%, 12,5%, 25%) in 2 ml-Ampullen.

Lagerung: Liste B

Bei einer Lösung, die durch Auflösen von 10 mg pro ml Wasser erhalten wird, beträgt der pH-Wert 2,0–4,0. Bestimmung der Echtheit und der quantitativen Bestimmung - durch die chromatographische Methode

02n— / y ^ c— s-sn2on 'er n

Antimikrobieller, antibakterieller (bakteriostatischer) Wirkstoff. Hemmt die Peptidyltransferase und stört die Proteinsynthese in der Bakterienzelle. Zur Behandlung von Typhus, Durchfall, Brucellose, Keuchhusten, Lungenentzündung. Levomitsetin behält seine Aktivität im Magen und wird im Magen-Darm-Trakt leicht resorbiert. Weniger bitteres Levomycetinstearat wird im Magen zu Levomycetin hydrolysiert. Lösliches Chloramphenicol-Succinat wird zur intravenösen intramuskulären und subkutanen Verabreichung verwendet.

Eine Einzeldosis für Erwachsene beträgt 0,25–0,5 g, eine tägliche Dosis von 2,0 g pro 3–4 Dosen 30 Minuten vor den Mahlzeiten. Einzeldosis für

Wässrige Suspension mit 25 mg Chloramphenicol in 1 ml hat einen pH-Wert zwischen 4,5 und 7,5

Lagerung: gemäß Liste B in einem gut verschlossenen Behälter an einem dunklen Ort bei Raumtemperatur

6.1. Erythromycin - Erythromycin

(3R *, 4S *, 5S *, 6R *, 7R *, 9R *, 11R *, 12R *, 13S *, 14R *) - 4 - [(2,6-Didesoxy-3-0-methyl-3- 0-Methyl-a-in-rib-Xopir und Unzeyl) -oxy] -14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-6- [ [3,4,6-Trideoxy-3-trimethylamino) -p-D-xylo-hexopyranosyl)] oxa-cyclotetradecan-2,10-dion O

Nphosphat); Äußerlich - in Form von Salbe. Lagerung: In gut verschlossenen Behältern Antibakterielle (bakteriostatische) Arzneimittel. Es bindet an Ribosomen, hemmt die Peptidtranslocase im Translationsstadium, hemmt die Proteinsynthese und verlangsamt das Wachstum und die Reproduktion von Bakterien. Bei hohen Konzentrationen ist eine bakterizide Wirkung möglich. Es durchdringt die Zellmembranen und ist daher wirksam bei Infektionen, die durch intrazelluläre Pathogene verursacht werden.

Breites Wirkungsspektrum: grampositive und gramnegative Mikroorganismen, Anaerobier, Chlamydien, Mykobakterien, Mycoplasmen, Ureoplasmen, Spirochäten.

Es wird bei Infektionen der oberen und unteren Atemwege, der oberen Atemwege, des Urogenitalsystems, der Haut und der Weichteile eingesetzt.

Tabletten von 0,125 g bzw. 0,5 g in der Packung 6 bzw. 3 Stück; 0,25 g Kapseln in einer Packung mit 6 Stück; Sirup mit 0,1 g in 5 ml (ein Teelöffel) oder 0,2 g 5 ml (forte); lyophilisiertes Pulver zur Suspension. Innen 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten 1 Mal pro Tag. Erwachsene: am ersten Tag - 0,5 g, vom 2. bis zum 5. - 0,25 g / Tag. Kursdosis - 1,5 g Für Kinder über 1 Jahr am ersten Tag 10 mg / kg, dann 4 Tage bei 5 mg / kg, Kursdosis 30 mg / kg.

Lagerung: In einem gut verschlossenen Behälter

neu). In der Regel sind diese Substanzen stabiler als natürliche; Erhältlich in Form von Tabletten, Kapseln, Suspensionen.

3. Die chemische Synthese aus organischen Verbindungen wird zur Herstellung synthetischer Antibiotika mit einer einfachen chemischen Struktur (Chloramphenicol und seine Derivate) verwendet.

Die industrielle Herstellung von Antibiotika wird in der Regel durch Biosynthese durchgeführt und umfasst die folgenden Stufen:

Auswahl von Hochleistungsproduzentenstämmen (bis zu 45.000 U / ml) und Nährmedien dafür;

Isolierung des Antibiotikums aus der Kulturflüssigkeit und dessen Reinigung.

Naturstämme sind meist inaktiv und können nicht für industrielle Zwecke verwendet werden. Nach der Auswahl der aktivsten natürlichen Sorte werden daher verschiedene Mutagene verwendet, um die Produktivität zu steigern, was zu anhaltenden Erbanlagen führt. Effektive Mutagene sind Mutagene physikalischer Natur - Ultraviolett- und Röntgenstrahlen, schnelle Neutronen oder Chemikalien. Die Verwendung von Mutagenen ermöglicht nicht nur die Steigerung der Produktivität der natürlichen Belastung, sondern auch das Erhalten von Stämmen mit neuen Eigenschaften, die dem natürlichen Mikroorganismus nicht bekannt sind.

Von großer Bedeutung für die Biosynthese von Antibiotika ist die Auswahl einer rationalen Zusammensetzung von Nährmedien. Verfahren zur Isolierung von Antibiotika aus der Kulturflüssigkeit sind sehr vielfältig und werden durch die chemische Natur des Antibiotikums bestimmt. Die folgenden Methoden werden hauptsächlich verwendet: Adsorption an verschiedenen Adsorbentien, einschließlich Ionenaustausch an verschiedenen kationischen und Anionenaustauschern; Extraktion verschiedener organischer Lösungsmittel aus einer Lösung mit einem bestimmten pH-Wert; Niederschlag. Das Antibiotikum wird durch chromatographische Methoden (Chromatographie an Aluminiumoxid, Cellulose, Ionenaustauscher) oder durch Gegenstromextraktion gereinigt. Gereinigte Antibiotika werden gefriergetrocknet.

Nach der Isolierung des Antibiotikums wird es auf Reinheit getestet. Zu diesem Zweck werden seine elementare Zusammensetzung, physikalisch-chemische Konstanten (Schmelzpunkt, Molekulargewicht, Adsorption im sichtbaren, UV- und IR-Spektralbereich, spezifische Drehung) bestimmt. Die antibakterielle Aktivität, Sterilität und Antibiotika-Toxizität werden ebenfalls untersucht.

Die Toxizität von Antibiotika wird an Versuchstieren bestimmt, denen während eines bestimmten Zeitraums intravenös, intraperitoneal, intramuskulär oder auf andere Weise verschiedene Dosen des untersuchten Antibiotikums verabreicht werden. Ohne äußere Veränderungen des Verhaltens von Tieren für 12 bis 15 Tage wird davon ausgegangen, dass das betreffende Antibiotikum keine erkennbaren toxischen Eigenschaften aufweist. In einer eingehenderen Studie wird festgestellt, ob dieses Antibiotikum latent toxisch ist und ob es einzelne Gewebe und Organe von Tieren betrifft (siehe Abschnitt I).

Gleichzeitig wird die Natur der biologischen Wirkung des Antibiotikums Bakteriostatikum oder Bakterizid untersucht, wodurch die Mechanismen seiner antibakteriellen Eigenschaften vorhergesagt werden können.

Der nächste Schritt in der Erforschung von Antibiotika ist die Bewertung ihrer therapeutischen Eigenschaften. Versuchstiere werden mit einem bestimmten Typ pathogener Mikroben infiziert. Die Mindestmenge an Antibiotika, die ein Tier vor einer tödlichen Infektionsdosis schützt, ist die minimale therapeutische Dosis. Je höher das Verhältnis der toxischen Dosis des Antibiotikums zum Therapeutikum ist, desto höher ist der therapeutische Index (siehe Abschnitt I). Wenn die therapeutische Dosis gleich oder nahezu toxisch ist (niedriger therapeutischer Index), ist die Wahrscheinlichkeit der Verwendung eines Antibiotikums in der medizinischen Praxis begrenzt oder vollständig unmöglich.

Wenn das Antibiotikum in eine breite medizinische Praxis einbezogen wird, entwickeln Sie industrielle Methoden zur Herstellung und studieren Sie seine chemische Struktur im Detail.

Standardisierung von Antibiotika. Pro Einheit Antibiotika-Aktivität muss die minimale Menge Antibiotikum genommen werden, die die Entwicklung unterdrücken oder das Wachstum des Standardstamms der Testmikrobe in einem bestimmten Volumen des Nährmediums verzögern kann. Der Wert der biologischen Aktivität von Antibiotika wird gewöhnlich in willkürlichen Dosiseinheiten (U) ausgedrückt, die in 1 ml Lösung (U / ml) oder in 1 mg der Zubereitung (U / mg) enthalten sind. Beispielsweise wird pro Einheit der antibiotischen Aktivität von Penicillin die minimale Menge des Arzneimittels angesehen, die das Wachstum von Staphylococcus aureus des Standardstamms 209 in 50 ml Nährbrühe verzögern kann. Bei Streptomycin pro Aktivitätseinheit wird davon ausgegangen, dass es sich um die Mindestmenge an Antibiotikum handelt, die das Wachstum von E. coli in 1 ml Nährlösung hemmt.

Nachdem viele Antibiotika in reiner Form erhalten worden waren, zeigten sie teilweise biologische Aktivität in Masseneinheiten. Zum Beispiel wurde festgestellt, dass 1 mg reine Streptomycinbase 1000 U entspricht. Daher entspricht 1 U Streptomycin-Aktivität 1 μg der reinen Base dieses Antibiotikums. Daher wird derzeit in den meisten Fällen die Streptomycinmenge in µg / mg oder µg / ml ausgedrückt. Je näher die μg / mg-Zahl in Streptomycin-Präparaten an 1000 liegt, desto wirksamer ist der Reiniger.

Es ist klar, dass die Einheit der biologischen Aktivität des Antibiotikums nicht immer mit 1 & mgr; g übereinstimmt. Zum Beispiel entspricht 1 U für Benzylpenicillin ungefähr 0,6 & mgr; g, da 1 mg des Antibiotikums 1667 E enthält.

Methoden zur Analyse von Antibiotika. Im Gegensatz zu einigen anderen natürlichen Verbindungen (Alkaloide, Glykoside) gibt es keine generellen Gruppenreaktionen für Antibiotika. Solche Reaktionen können nur für Antibiotika derselben chemischen Klasse verwendet werden, beispielsweise für Tetracycline oder Nitrophenylalkylamine (Levomycetin).

Zur Identifizierung von Antibiotika können verschiedene Farbreaktionen auf die entsprechenden funktionellen Gruppen verwendet werden; Spektraleigenschaften im sichtbaren, UV- und IR-Spektralbereich; chromatographische Methoden.

Zur quantitativen Bestimmung von Antibiotika mit biologischen, chemischen, physikalisch-chemischen Methoden.

Biologische Methoden basieren auf der direkten biologischen Wirkung des Antibiotikums auf den angewandten Testorganismus, der auf dieses Antibiotikum empfindlich reagiert. Die hier verwendete Diffusionsmethode beruht auf der Fähigkeit von Antibiotika-Molekülen, in Agarmedien zu diffundieren. Geschätzte Größe der Zone, in der sich die verwendeten Testorganismen nicht entwickeln

sind Diese Größe hängt von der chemischen Natur des Antibiotikums, seiner Konzentration, dem pH-Wert und der Mediumzusammensetzung sowie der Versuchstemperatur ab.

Eine andere Art der biologischen Testung basiert auf der Turbidimetrie, einer Methode zur quantitativen Analyse der von suspendierten Partikeln absorbierten Lichtintensität - Mikrobenzellen. Bei der Zugabe bestimmter Mengen Antibiotika kommt es zu einer Verzögerung des Wachstums von Mikrobenzellen (bakteriostatische Wirkung) und dann zu deren Absterben (bakterizider Wirkung). Dadurch wird die Intensität des absorbierten Lichts geändert (verringert). Als alternatives turbidimetrisches Verfahren kann das nephelometrichesky-Verfahren zur quantitativen Analyse der Intensität des von Mikroorganismen gestreuten Lichts verwendet werden.

Zur quantitativen Bestimmung von Antibiotika wurden verschiedene Spektralmethoden verwendet - zunächst photocolorimetrische und spektrophotometrische Methoden. Zum Beispiel kann ein photokolorimetrisches Verfahren verwendet werden, um die Konzentration einer Erythromycinlösung auf der Grundlage der Änderung der Absorption einer Antibiotikumlösung nach Wechselwirkung mit Schwefelsäure zu bestimmen. Tetracyclin-Antibiotika können spektrophotometrisch durch die Absorptionsbande bestimmt werden, die nach alkalischer Hydrolyse des Wirkstoffs verschwindet.

Es wurde eine Methode entwickelt, die physikalisch-chemische und biologische Ansätze zur Bewertung der Aktivität von L. S. kombiniert, wobei die Methode auf der Laserbeugung in einem Medium basiert, das Mikroorganismenzellen unter der Einwirkung von Chemikalien, insbesondere Antibiotika, enthält.