Penicillin-Antibiotika

Penicillin-Antibiotika zeichnen sich durch niedrige Toxizität und ein erweitertes Wirkungsspektrum aus. Penicillin-Antibiotika haben eine bakterizide Wirkung auf die meisten Stämme von grampositiven, gramnegativen Bakterien, Pseudomonas bacillus.

Penicillin-Serie

Die Wirkung von Medikamenten aus der Liste der Penicillin-Antibiotika wird durch ihre Fähigkeit bestimmt, den Tod pathogener Mikroflora zu verursachen. Penicilline wirken bakterizid, interagieren mit bakteriellen Enzymen und unterbrechen die Synthese der Bakterienwand.

Ziel für Penicilline sind Bakterienzellen. Für den Menschen sind Penicillin-Antibiotika sicher, da die Membranen der menschlichen Zellen kein bakterielles Peptidoglycan enthalten.

Klassifizierung

Nach Herstellungsverfahren und Eigenschaften gibt es zwei Hauptgruppen von Penicillin-Antibiotika:

• natürlich - 1928 von Fleming entdeckt;
• halbsynthetisch - erstmals 1957 erstellt, als der aktive Kern des Antibiotikums 6-AIC isoliert wurde.

Eine Anzahl natürlicher Penicilline, die aus Penicillum microgrib stammen, ist nicht gegen bakterielle Penicillinaseenzyme resistent. Daher ist das Aktivitätsspektrum der natürlichen Penicillinserie im Vergleich zu der Gruppe der halbsynthetischen Drogen eingeschränkt.

Penicillin-Einstufung:

• natürlich;
  • Phenoxymethylpenicillin - Osp und Analoga;
  • Benzathin Benzylpenicillin - Retarpen;
  • Benzylpenicillin - Procainpenicillin;
• halbsynthetisch;
  • Aminopenicilline - Amoxicilline, Ampicilline;
  • Antistaphylokokken;
  • Anti-Pseudomonas;
    • Carboxypenicilline;
    • Ureidopenitsillin;
  • Inhibitor geschützt;
  • kombiniert.

Unter dem Einfluss der weit verbreiteten Verwendung von Antibiotika haben Bakterien gelernt, Beta-Lactamase-Enzyme herzustellen, die Penicilline im Magen zerstören.

Um die Fähigkeit der Bakterien, die Beta-Lactamase produzieren, zu zerstören, Antibiotika zu zerstören, wurde eine Kombination von Inhibitor-geschützten Wirkstoffen geschaffen.

Aktionsspektrum

Natürliche Penicilline wirken gegen Bakterien:

• Gram-positiv - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
• Gramnegativ - Meningokokken, Gonokokken, Haemophilus ducreyi - weicher Chancre, Pasteurella multocida - Pasteurellose verursachend;
• Anaerobier - Clostridien, Fusobakterien, Actinomyceten;
• Spirochäten - Leptospira, Borrelien, blasse Spirochäten.

Das Wirkspektrum von halbsynthetischen Penicillinen ist breiter als das von natürlichen.

Halbsynthetische Antibiotika-Gruppen aus der Liste der Penicillin-Serien werden nach dem Wirkungsspektrum klassifiziert als:

• nicht aktiv für die Pseudomonas aeruginosa;
• Arzneimittel gegen Pestizide.

Hinweise

Antibiotika der Penicillin-Serie werden als First-Line-Medikamente zur Behandlung bakterieller Infektionen eingesetzt bei der Behandlung von:

• Erkrankungen des Atmungssystems - Pneumonie, Bronchitis;
• HNO-Erkrankungen - Otitis, Tonsillitis, Tonsilopharyngitis, Scharlach;
• Erkrankungen des Harnsystems - Zystitis, Pyelonephoritis
• Gonorrhoe, Syphilis;
• Infektionen der Haut;
• Osteomyelitis;
• Neugeborene Neugeborene;
• bakterielle Läsionen der Schleimhäute, Bindegewebe;
• Leptospirose, Actinomykose;
• Meningitis.

Natürliche Penicilline

Natürliche Benzylpenicilline werden durch Beta-Lactamasen und Magensaft zerstört. Zubereitungen dieser Gruppe werden als Arzneimittel für Injektionen hergestellt:

• verlängerte Wirkung - Analoga mit den Bezeichnungen Bicillins 1 und 5, Novocainsalz von Benzylpenicillin;
• kurz wirkende Natrium-, Kaliumsalze von Benzylpenicillin.

Verlängerte Sekretion ins Blut bei intramuskulärer Depotform von Penicillinen, die nach der Injektion langsam aus dem Muskel in das Blut freigesetzt werden:

• Bicelline 1 und 5 - werden einmal pro Tag ernannt;
• Benzylpenicillin-Novocainsalz - 2 - 3 p / Tag.

Aminopenicilline

Antibiotika aus der Liste der Aminopenicilline sind gegen die meisten Infektionen wirksam, die durch Bakterien verursacht werden. Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Hämophilus bacillus und andere Namen, vorwiegend gramnegative Bakterien.

Die Liste der Antibiotika der Aminopenicillin-Penicillin-Serie umfasst Arzneimittel:

• Ampicillin-Serie;
  • Ampicillin-Trihydrat;
  • Ampicillin;
• Amoxicillin;
  • Flemoxine Solutab;
  • Ospamox;
  • Amosin;
  • Ecobol.

Die Aktivität von Antibiotika aus der Liste der Ampicilline und Amoxicilline, die Wirkungsspektren der Wirkstoffe dieser Penicillingruppen sind ähnlich.

Ampicillin-Antibiotika haben eine schwächere Wirkung auf Pneumokokken, jedoch ist die Aktivität von Ampicillin und seinen Analoga mit den Namen Ampicillin Akos und Ampicillin Trihydrat im Verhältnis zu Shigella höher.

Antibiotika der Gruppe werden verschrieben:

• Ampicilline - Tabletten und Injektionen in / m, in / in;
• Amoxicilline - zur oralen Verabreichung.

Amoxicillin ist gegen Pseudomonas aeruginosa wirksam, aber einige Mitglieder der Gruppe werden durch bakterielle Penicillinasen zerstört. Penicilline aus der Gruppe der Ampicillin-Antibiotika sind gegen Penicillinase-Enzyme resistent.

Antistaphylokokken-Penicilline

Die Anti-Staphylokokken-Penicillin-Gruppe umfasst Antibiotika der Namen:

Die Medikamente sind resistent gegen Staphylokokken-Penicillinasen, die andere Penicillin-Antibiotika zerstören. Das bekannteste dieser Gruppe ist das Anti-Staphylokokken-Medikament Oxacillin.

Antisexpous Penicilline

Antibiotika dieser Gruppe haben ein breites Wirkspektrum als Aminopenicilline, sie sind wirksam gegen Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), was zu schwerer Zystitis, eitriger Tonsillitis und Hautinfektionen führt.

Die Gruppe der Anti-Panicilli-Penicilline umfasst:

• Carboxypenicilline - Arzneimittel;
  • Carbecine;
  • Pyopen;
  • Carbenicillin-Dinatrium;
  • Timentin;
• eine Gruppe von Ureidopenicillinen;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • Piperacillin Picillin.

Carbenicillin ist nur als Pulver für / m / in der Injektion erhältlich. Antibiotika dieser Gruppe werden Erwachsenen verschrieben.

Timentin wird bei schweren Infektionen des Atmungssystems des Urogenitalsystems verschrieben. Azlotsillin und Analoga werden in Injektionen mit eitrigen septischen Zuständen verordnet:

• Peritonitis;
• septische Endokarditis;
• Sepsis;
• Lungenabszeß;
• schwere Infektionen der Harnwege.

Piperacillin wird hauptsächlich bei Klebsiella-Infektionen verschrieben.

Inhibitorprotektive kombinierte Mittel

Zu inhibitorgeschützten Penicillinen gehören kombinierte Wirkstoffe, die ein Antibiotikum und eine Substanz umfassen, die die Aktivität der bakteriellen Beta-Lactamase blockiert.

Als Inhibitoren der Beta-Lactamase, von denen es etwa 500 Arten gibt, sind:

• Clavulansäure;
• Tazobactam;
• Sulbactam.

Zur Behandlung von Infektionen der Atemwege, Harnwege werden hauptsächlich Penicillin-geschützte Antibiotika mit den folgenden Namen verwendet:

• Amoxicillin + Clavunat;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Amoxyl;
• Ampicillin + Sulbactam - Unazin.

Bei Infektionen, die vor dem Hintergrund geschwächter Immunität auftreten, verordnen Sie:

• Ticarcillin + Clavunat - Timentin;
• Piperacillin + Tazobactam - Tazotsin.

Die kombinierten Wirkstoffe umfassen den antibakteriellen Wirkstoff Ampioks und sein Analogon Ampiox-Natrium, einschließlich Ampicillin + Oxacillin.

Ampioks ist in Tablettenform und in Pulverform zur Injektion erhältlich. Ampioks wird zur Behandlung von Kindern und Erwachsenen verwendet, die an schwerer Sepsis, septischer Endokarditis und einer Infektion nach der Geburt leiden.

Penicilline für Erwachsene

Die Liste der halbsynthetischen Penicilline, die häufig bei Halsschmerzen, Otitis, Pharyngitis, Sinusitis, Lungenentzündung verwendet werden, umfasst Arzneimittel in Pillen und Injektionen:

• Hikontsil;
• Ospamox;
• Amoxiclav;
• Amoxicar;
• Ampicillin;
• Augmentin;
• Flemoxine Solutab;
• Amoxiclav;
• Piperacillin;
• Ticarcillin;

Gegen eitrige, chronische Pyelonephritis, bakterielle Zystitis, Urethritis, Endometritis, Salpingitis werden Frauen Penicilline verschrieben:

• Augmentin;
• Amoxiclav;
• Ampicillin + Sulbactam;
• Medoclav;
• Piperacillin + Tazobactam;
• Ticarcillin mit Clavulanat.

Penicilline werden nicht gegen Prostatitis eingesetzt, da sie nicht in das Prostatagewebe eindringen.

Wenn der Patient allergisch gegen Penicilline ist, sind bei einer Behandlung mit Cephalosporinen Urtikaria und ein anaphylaktischer Schock möglich.

Um eine allergische Reaktion zu vermeiden, werden Allergien gegen Beta-Lactam-Antibiotika, die Penicilline und Cephalosporine sind, Makrolid-Antibiotika verschrieben.

Exazerbation der chronischen Pyelonephritis bei schwangeren Frauen behandeln:

• Ampicillin;
• Amoxicillin + Clavulanat;
• Ticarcillin + Clavulanat;
• Oxacillin - mit Staphylokokken-Infektion.

Die Liste der Nicht-Penicillin-Antibiotika, die ein Arzt während der Schwangerschaft von Halsschmerzen, Bronchitis oder Lungenentzündung verschreiben kann, umfasst die folgenden Medikamente:

Penicilline zur Behandlung von Kindern

Penicilline sind niedrigtoxische Antibiotika, weshalb sie häufig für Kinder mit Infektionskrankheiten verschrieben werden.

Bei der Behandlung von Kindern werden inhibitorgeschützte Penicilline bevorzugt, die zur Einnahme bestimmt sind.

Penicillin-Antibiotika zur Behandlung von Kindern umfassen Amoxicillin und seine Analoga, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin und Flemoklav Solyutab.

Zur Behandlung von Kindern und Formen des Antibiotikums Solutab, nicht der Penicillinserie, enthält die Liste Analoga mit den Namen:

• Vilprafen Solutab;
• Unidox Solutab.

Medikamente in Form von dispergierbaren Solutab-Tabletten wirken nicht weniger effektiv als Injektionen und verursachen weniger kindlichen Kummer und Tränen während des Behandlungsprozesses. Weitere Informationen zu Antibiotika in Form von dispergierbaren Brausetabletten finden Sie auf der Seite "Antibiotika Solyutab".

Das Medikament Ospamox und eine Reihe seiner Analoga, die in löslichen Tabletten, Granulaten und Pulver zur Suspension hergestellt werden, werden von Geburt an zur Behandlung von Kindern eingesetzt. Die Verabredung der Dosierung macht der Arzt nach Alter und Gewicht des Kindes.

Bei Kindern können sich Penicilline aufgrund der Unreife des Harnsystems oder einer Nierenerkrankung im Körper ansammeln. Eine erhöhte Konzentration von Antibiotika im Blut hat eine toxische Wirkung auf Nervenzellen, die sich in Krämpfen äußert.

Wenn diese Symptome auftreten, wird die Behandlung abgebrochen und das Antibiotikum der Penicillinserie durch ein Kind einer anderen Gruppe ersetzt.

Gegenanzeigen, Nebenwirkungen von Penicillinen

Gegenanzeigen für die Verwendung von Penicillin sind Allergien gegen Penicilline und Cephalosporine. Tritt während der Behandlung ein Hautausschlag auf, sollten Sie die Einnahme der Medikamente abbrechen und einen Arzt aufsuchen.

Allergien gegen Penicilline können Angioödeme, Anaphylaxien auslösen.

Die Liste der Nebenwirkungen bei Penicillinen ist klein. Die hauptsächliche negative Manifestation ist die Unterdrückung der nützlichen Darmflora.

Durchfall, Candidiasis, Hautausschlag - dies sind die hauptsächlichen Nebenwirkungen von Penicillin. Weniger häufig zeigen sich die Nebenwirkungen dieser Reihe von Medikamenten:

• Übelkeit, Erbrechen;
• Kopfschmerzen;
• pseudomembranöse Kolitis;
• Schwellung

Die Verwendung einiger Penicillin-Gruppen - Benzylpenicilline, Carbenicilline - kann ein Elektrolytungleichgewicht mit dem Auftreten von Hyperkaliämie oder Hypernatriämie verursachen, was das Risiko eines Herzinfarkts und Bluthochdrucks erhöht.

Eine breitere Liste unerwünschter Reaktionen in Oxacillin und Analoga:

• Leukozytenstörung - niedriges Hämoglobin, verringerte Neutrophilen;
• von den Nieren bei Kindern - das Auftreten von Blut im Urin;
• Fieber, Erbrechen, Übelkeit.

Um die Entwicklung unerwünschter Wirkungen zu verhindern, müssen Sie die Gebrauchsanweisung befolgen und das Arzneimittel in der vom Arzt verordneten Dosierung einnehmen.

Weitere Informationen zu jeder Gruppe von Penicillin-Antibiotika finden Sie in der Rubrik „Vorbereitungen“.

Antibiotika mit Penicillin

Penicilline sind die ersten auf Abfällen von Mikroorganismen basierenden AMPs. Sie gehören zu der umfangreichen Klasse der β-Lactam-Antibiotika (β-Lactame), zu denen auch Cephalosporine, Carbapeneme und Monobactame gehören. Der viergliedrige β-Lactamring ist in der Struktur dieser Antibiotika üblich. β-Lactame bilden die Grundlage der modernen Chemotherapie, da sie bei der Behandlung der meisten Infektionen einen führenden oder wichtigen Platz einnehmen.

Penicillin-Einstufung

Benzylpenicillin (Penicillin), Natrium- und Kaliumsalze

Benzylpenicillin-Procain (Penicillin-Novocain-Salz)

Der Vorfahr der Penicilline (und im Allgemeinen aller β-Lactame) ist Benzylpenicillin (Penicillin G oder einfach Penicillin), das seit den frühen 40er Jahren in der klinischen Praxis eingesetzt wird. Derzeit umfasst die Penicillin-Gruppe eine Reihe von Arzneimitteln, die je nach Herkunft, chemischer Struktur und antimikrobieller Aktivität in mehrere Untergruppen unterteilt sind. Von natürlichen Penicillinen in der medizinischen Praxis werden Benzylpenicillin und Phenoxymethylpenicillin verwendet. Andere Wirkstoffe sind halbsynthetische Verbindungen, die durch chemische Modifikation verschiedener natürlicher AMPs oder Zwischenprodukte ihrer Biosynthese erhalten werden.

Wirkmechanismus

Penicilline (und alle anderen β-Lactame) wirken bakterizid. Ziel ihrer Wirkung sind die Penicillin-bindenden Proteine ​​von Bakterien, die im Endstadium der Peptidoglycansynthese als Enzyme wirken - ein Biopolymer, das die Hauptkomponente der Bakterienzellwand darstellt. Die Blockierung der Peptidoglycan-Synthese führt zum Absterben des Bakteriums.

Um die weit verbreitete Resistenz unter Mikroorganismen zu überwinden, die mit der Produktion spezifischer Enzyme, β-Lactamasen, die β-Lactame zerstören, verbunden ist, wurden Verbindungen entwickelt, die die Aktivität dieser Enzyme irreversibel hemmen können, die sogenannten β-Lactamase-Inhibitoren - Clavulansäure (Clavulanat), Sulbactam und Tazobactam. Sie werden verwendet, um kombinierte (Inhibitor-geschützte) Penicilline herzustellen.

Da Peptidoglycan- und Penicillin-Bindungsproteine ​​bei Säugetieren fehlen, ist die spezifische Toxizität des Mikroorganismus für β-Lactame nicht charakteristisch.

Aktivitätsspektrum

Natürliche Penicilline

Durch ein identisches antimikrobielles Spektrum gekennzeichnet, unterscheiden sich die Aktivitätsstufen jedoch etwas. Die Größenordnung des IPC-Phenoxymethylpenicillins im Verhältnis zu den meisten Mikroorganismen ist in der Regel etwas höher als bei Benzylpenicillin.

Diese AMPs sind gegen grampositive Bakterien wie Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp. Und in geringerem Maße gegen Enterococcus spp. Interspezifische Unterschiede in der Empfindlichkeit gegenüber Penicillinen sind ebenfalls charakteristisch für Enterokokken: Wenn E.faecalis-Stämme normalerweise empfindlich sind, ist E.faecium normalerweise resistent.

Natürliche Penicilline sind sehr empfindlich gegen Listerien (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), die meisten Corynebakterien (einschließlich C. diphtheriae) und verwandte Mikroorganismen. Eine wichtige Ausnahme ist die hohe Widerstandsfrequenz bei C.jeikeium.

Von gramnegativen Bakterien sind Neisseria spp., P. multocida und H..ducreyi gegenüber natürlichen Penicillinen empfindlich.

Die meisten anaeroben Bakterien (Actinomyceten, Peptostreptococcus-Arten, Clostridium-Arten) sind gegenüber natürlichen Penicillinen empfindlich. Eine praktische Ausnahme für das Aktivitätsspektrum natürlicher Penicilline sind B. fragilis und andere Bakteroide.

Natürliche Penicilline sind stark gegen Spirochäten (Treponema, Borrelia, Leptospira) wirksam.

Die erworbene Resistenz gegen natürliche Penicilline ist unter Staphylokokken am häufigsten. Es ist mit der Produktion von β-Lactamase (Häufigkeit der Verteilung von 60-80%) oder der Anwesenheit eines zusätzlichen Penicillin-Bindungsproteins verbunden. In den letzten Jahren hat sich die Stabilität von Gonokokken erhöht.

Isoxazolylpenicilline (Penicillin-stabile, Antistaphylokokken-Penicilline)

In Russland ist das Haupt-AMP dieser Gruppe Oxacillin. Dem antimikrobiellen Spektrum zufolge liegt es nahe an natürlichen Penicillinen, ist jedoch im Aktivitätsniveau gegenüber den meisten Mikroorganismen unterlegen. Der Hauptunterschied zwischen Oxacillin und anderen Penicillinen ist die Hydrolysebeständigkeit vieler β-Lactamasen.

Die hauptsächliche klinische Bedeutung ist die Resistenz von Oxacillin gegen Staphylokokken-β-Lactamasen. Oxacillin ist daher sehr aktiv gegen die überwiegende Mehrheit der Staphylokokken-Stämme (einschließlich PRSA) - Erreger von Infektionen, die von der Gemeinde erworben wurden. Die Wirksamkeit des Arzneimittels gegen andere Mikroorganismen hat keine praktische Bedeutung. Oxacillin wirkt nicht auf Staphylokokken, die Penicillinresistenz ist nicht mit der Produktion von β-Lactamase verbunden, sondern mit dem Auftreten von atypischem PSB-MRSA.

Aminopenicilline und Inhibitor-geschützte Aminopenicilline

Das Aktivitätsspektrum von Aminopenicillinen wird durch die Wirkung auf einige Mitglieder der Familie der Enterobacteriaceae erweitert - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. und P. mirabilis, die durch eine geringe Produktion von chromosomaler β-Lactamase gekennzeichnet sind. Durch die Aktivität gegen Shigella ist Ampicillin Amoxicillin etwas überlegen.

Der Vorteil von Aminopenicillinen gegenüber natürlichen Penicillinen wird im Zusammenhang mit Haemophilus spp. Die Wirkung von Amoxicillin auf H. pylori ist wichtig.

Spektrum und Aktivitätsgrad gegen grampositive Bakterien und anaerobe Aminopenicilline vergleichbar mit natürlichen Penicillinen. Listerien reagieren jedoch empfindlicher auf Aminopenicilline.

Aminopenicilline neigen zur Hydrolyse durch alle β-Lactamasen.

Das antikommilkellöserzelfallvirgvirgvirgklubvirgvilgruppvirgruppvirgvilgruppvirblumilumkubisch versoilbvirgvirgvirgvirgvirgklubumkultivierte Aminopenicillin (Amoxicillin / Clavulanat, Amplkillan β / Sulbactam) wird durch solche gramnegativen Bakterien wie Klebsiella spp.

Außerdem sind Inhibitor-geschützte Aminopenicilline gegen Mikroflora mit erworbener Resistenz aufgrund der Produktion von β-Lactamase aktiv: Staphylokokken, Gonokokken, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

In Bezug auf Mikroorganismen, deren Resistenz gegen Penicilline nicht mit der Produktion von β-Lactamase (z. B. MRSA, S. pneumoniae) verbunden ist, zeigen Inhibitor-geschützte Aminopenicilline keinen Vorteil.

Carboxypenicilline und Inhibitor Carboxypenicilline

Das Wirkungsspektrum von Carbenicillin und Ticarcillin * in Bezug auf grampositive Bakterien stimmt im Allgemeinen mit dem von anderen Penicillinen überein, das Aktivitätsniveau ist jedoch niedriger.

* Nicht in Russland registriert

Carboxypenicilline wirken auf viele Mitglieder der Familie der Enterobacteriaceae (mit Ausnahme von Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus) sowie auf P. aeruginosa und andere nicht fermentative Mikroorganismen. Es ist zu bedenken, dass viele Pseudomonas aeruginosa-Stämme derzeit resistent sind.

Die Wirksamkeit von Carboxypenicillinen ist durch die Fähigkeit vieler Bakterien eingeschränkt, verschiedene β-Lactamasen herzustellen. Die negative Wirkung einiger dieser Enzyme (Klasse A) manifestiert sich nicht in Bezug auf das durch Inhibitor geschützte Derivat von Ticarcillin - Ticarcillin / Clavulanat, das aufgrund der Wirkung auf Klebsiella s. Die Resistenz anderer gramnegativer Bakterien und Staphylokokken wird seltener beobachtet. Die Anwesenheit eines Inhibitors der β-Lactamase stellt jedoch nicht immer eine Aktivität gegen eine Reihe von Gram-negativen Bakterien bereit, die chromosomale β-Lactamase der Klasse C erzeugen.

Es sollte auch bedacht werden, dass Ticarcillin / Clavulanat gegenüber Tikartsillin keinen Vorteil gegenüber der Wirkung auf P. aeruginosa hat.

Ureidopenitsillin und inhibitorgeschützte Ureidopenitsillin

Azlocillin und Piperacillin haben ein ähnliches Aktivitätsspektrum. Durch ihre Wirkung auf grampositive Bakterien übertreffen sie Carboxypenicilline signifikant und nähern sich Aminopenicillinen und natürlichen Penicillinen.

Ureidopenicilline sind gegen praktisch alle der wichtigsten gramnegativen Bakterien sehr aktiv: die Enterobacteriaceae-Familie, die P.Aeruginosa-Familie, andere Pseudomonaden und nicht fermentierende Mikroorganismen (S. Maltophilia).

Die unabhängige klinische Bedeutung von Ureidopenicillinen ist jedoch eher begrenzt, was sich in ihrer Labilität gegenüber der Wirkung der überwältigenden Mehrheit der β-Lactamase sowohl bei Staphylokokken als auch bei gramnegativen Bakterien erklärt.

Dieser Mangel wird für das durch Piperacillin / Tazobactam-Inhibitor geschützte Arzneimittel, das das breiteste Spektrum (einschließlich Anaerobier) und ein hohes Maß an antibakterieller Aktivität unter allen Penicillinen aufweist, weitgehend kompensiert. Wie im Fall anderer inhibitorischer Penicilline sind Stämme, die β-Lactamase-Klasse C produzieren, jedoch gegen Piperacillin / Tazobactam resistent.

Pharmakokinetik

Benzylpenicillin, Carboxypenicilline und Ureidopenicilline werden unter dem Einfluss der Salzsäure des Magensaftes weitgehend zerstört, daher werden sie nur parenteral verwendet. Phenoxymethylpenicillin, Oxacillin und Aminopenicilline sind säurefester und können oral verabreicht werden. Amoxicillin (75% oder mehr) zeichnet sich durch die beste Resorption im Magen-Darm-Trakt aus. Der höchste Resorptionsgrad (93%) enthält spezielle lösliche Tabletten (Flemoxin Soljutab). Die Bioverfügbarkeit von Amoxicillin hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab. Die Phenoxymethylpenicillin-Absorption beträgt 40-60% (bei Einnahme auf leeren Magen ist die Konzentration im Blut etwas höher). Ampicillin (35-40%) und Oxacillin (25-30%) werden schlechter resorbiert, und Nahrung verringert ihre Bioverfügbarkeit erheblich. Die Resorption des Inhibitors β-Lactamase-Clavulanat beträgt 75% und kann unter dem Einfluss von Nahrung leicht ansteigen.

Benzylpenicillin-Procain und Benzatinbenzylpenicillin werden nur in / m verabreicht. Langsam von der Injektionsstelle absorbiert, verursachen niedrigere Serumkonzentrationen im Vergleich zu den Natrium- und Kaliumsalzen von Benzylpenicillin. Haben eine verlängerte Wirkung (kombiniert unter dem Namen "Depot-Penicilline"). Die therapeutischen Konzentrationen von Benzylpenicillin-Procain im Blut bleiben für 18 bis 24 Stunden und Benzatin-Benzylpenicillin bis zu 2-4 Wochen bestehen.

Penicilline sind in vielen Organen, Geweben und biologischen Flüssigkeiten verteilt. Sie erzeugen hohe Konzentrationen in Lunge, Nieren, Darmschleimhaut, Fortpflanzungsorganen, Knochen, Pleura- und Peritonealflüssigkeiten. Die höchsten Konzentrationen in der Galle sind charakteristisch für Ureidopenicilline. In kleinen Mengen durch die Plazenta gehen und in die Muttermilch gelangen. Sie gehen schlecht durch die BBB und die hämatophthalmische Barriere sowie in die Prostatadrüse. Bei Entzündungen der Gehirnmembranen steigt die Durchlässigkeit durch die BBB. Die Verteilung der β-Lactamase-Inhibitoren unterscheidet sich nicht signifikant von der für Penicilline.

Klinisch signifikante Biotransformationen in der Leber können Oxacillin (bis zu 45%) und Ureidopenicilline (bis zu 30%) unterliegen. Andere Penicilline werden praktisch nicht metabolisiert und unverändert aus dem Körper ausgeschieden. Unter den β-Lactamase-Inhibitoren wird Clavulanat am stärksten metabolisiert (etwa 50%), in geringerem Maße Sulbactam (etwa 25%) und schwächer zu Tazobactam.

Die meisten Penicilline werden von den Nieren ausgeschieden. Ihre Halbwertszeit beträgt durchschnittlich etwa 1 Stunde (mit Ausnahme von "Depot-Penicillinen") und steigt bei Nierenversagen signifikant an. Oxacillin und Ureidopenicilline haben einen doppelten Ausscheidungsweg - durch die Nieren und durch das Gallensystem. Ihre Halbwertszeit wird durch eine Nierenfunktionsstörung weniger beeinträchtigt.

Fast alle Penicilline werden bei der Hämodialyse vollständig entfernt. Die Konzentration von Piperacillin / Tazobactam wird während der Hämodialyse um 30 bis 40% verringert.

Unerwünschte Reaktionen

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Angioödem, Fieber, Eosinophilie, Bronchospasmus, anaphylaktischer Schock (oft mit Benzylpenicillin). Unterstützungsmaßnahmen bei der Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks: Sicherstellung der Atemwege (falls erforderlich, Intubation), Sauerstofftherapie, Adrenalin, Glucocorticoide.

ZNS: Kopfschmerzen, Tremor, Krämpfe (häufiger bei Kindern und bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit Carbenicillin oder sehr hohen Dosen von Benzylpenicillin); psychische Störungen (mit der Einführung hoher Dosen von Benzylpenicillin-Procain).

Gastrointestinaltrakt: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, pseudomembranöse Kolitis (häufiger bei Verwendung von Ampicillin und Penicillin-Inhibitor-Inhibitor). Wenn Sie eine pseudomembranöse Kolitis (das Auftreten von mit Blut gemischtem flüssigen Stuhl) vermuten, müssen Sie das Medikament absetzen und rectoromanoskopische Untersuchungen durchführen. Beihilfemaßnahmen: Wiederherstellung des Wasser- und Elektrolythaushalts, falls erforderlich, Antibiotika, die gegen C.difficile (Metronidazol oder Vancomycin) wirksam sind, werden oral angewendet. Verwenden Sie kein Loperamid.

Elektrolyt-Ungleichgewicht: Hyperkaliämie (bei Verwendung von hohen Dosen von Benzylpenicillin-Kaliumsalz bei Patienten mit Niereninsuffizienz sowie in Kombination mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder ACE-Hemmern); Hypernatriämie (häufiger mit Carbenicillin, seltener Ureidopenicilline und große Dosen von Benzylpenicillin-Natriumsalz), die mit dem Auftreten oder der Zunahme von Ödemen (bei Patienten mit Herzinsuffizienz) und erhöhtem Blutdruck einhergehen kann.

Lokale Reaktionen: Schmerzen und Infiltration mit der Einführung von / m (insbesondere Benzylpenicillin-Kaliumsalz), Phlebitis mit a / in der Einführung (häufiger bei Verwendung von Carbenicillin).

Leber: erhöhte Transaminase-Aktivität, kann von Fieber, Übelkeit und Erbrechen begleitet sein (häufiger bei Verwendung von Oxacillin in Dosen von mehr als 6 g / Tag oder einem Penicillin-Inhibitor).

Hämatologische Reaktionen: Abnahme des Hämoglobinspiegels, Neutropenie (häufiger bei Verwendung von Oxacillin); Verletzung der Blutplättchenaggregation, manchmal mit Thrombozytopenie (bei Verwendung von Carbenicillin, zumindest - Ureidopenitsillinov).

Niere: vorübergehende Hämaturie bei Kindern (meist mit Oxacillin); interstitielle Nephritis (sehr selten).

Vaskuläre Komplikationen (verursacht durch Benzylpenicillin Procainum und Benzathinbenzylpenicillin): Ein Syndrom - Ischämie und Gangrän der Extremitäten bei Injektion in eine Arterie; Nicolau-Syndrom - Lungen- und Gehirnembolie bei Injektion in eine Vene. Vorbeugende Maßnahmen: Beim Einführen von strikt in / m im oberen äußeren Quadranten des Gesäßes sollte sich der Patient während der Injektion in einer horizontalen Position befinden.

Andere: nicht allergischer makulopapulöser Ausschlag ("Ampicillin"), der nicht von Juckreiz begleitet wird und ohne Abbruch des Arzneimittels (bei Anwendung) verschwinden kann
Aminopenicilline).

Orale Candidiasis und / oder vaginale Candidiasis (mit Amino-, Carboxy-, Ureido- und Inhibitor-geschützten Penicillinen).

Hinweise

Natürliche Penicilline

Gegenwärtig sollten natürliche Penicilline für die empirische Therapie nur bei Infektionen bekannter Ätiologie verwendet werden (Labor bestätigt oder durch ein charakteristisches Krankheitsbild charakterisiert). Abhängig von den Merkmalen und dem Schweregrad der Infektion können parenterale (regelmäßige oder längere) oder orale Darreichungsformen von natürlichen Penicillinen verwendet werden.

S. pyogenes-Infektionen und ihre Folgen:

Tonsillopharyngitis;
Scharlach
Erysipelas;
ganzjährige Vorbeugung gegen Rheuma.

Infektionen durch S. pneumoniae verursacht:

Infektionen durch andere Streptokokken:

Meningokokkeninfektionen (Meningitis, Meningokokkämie).

Da verlängerte Penicilline keine hohen Konzentrationen im Blut erzeugen und praktisch nicht die BBB passieren, werden sie nicht zur Behandlung schwerer Infektionen verwendet. Die Indikationen für ihre Anwendung beschränken sich auf die Behandlung von Tonsillopharyngitis und Syphilis (außer Neurosyphilis), die Vorbeugung von Erysipel, Scharlach und Rheuma. Phenoxymethylpenicillin wird zur Behandlung von leichten und mittelschweren Streptokokkeninfektionen (Tonsillopharyngitis, Erysipel) angewendet.

In Verbindung mit dem Wachstum der Gonokokken-Resistenz gegen Penicillin ist seine empirische Verwendung zur Behandlung von Gonorrhoe nicht gerechtfertigt.

Oxacillin

Bestätigte oder vermutete Infektionen mit Staphylokokken verschiedener Lokalisation (bei nachgewiesener Empfindlichkeit gegen Oxacillin oder mit einem leichten Risiko einer Methicillinresistenz).

Aminopenicilline und Inhibitor-geschützte Aminopenicilline

Die Hauptindikationen für die Verwendung dieser Medikamente sind die gleichen. Ernennung von Aminopenicillinen bei milden und unkomplizierten Infektionen und ihren Inhibitor-geschützten Derivaten - bei schwereren oder rezidivierenden Formen sowie bei Daten zur hohen Verteilungshäufigkeit von β-Lactamase-produzierenden Mikroorganismen.

Der Verabreichungsweg (parenteral oder oral) wird abhängig vom Schweregrad der Infektion ausgewählt. Bei oraler Verabreichung empfiehlt es sich, Amoxicillin oder Amoxicillin / Clavulanat zu verwenden.

Infektionen mit VDP und NDP: CCA, Sinusitis, Verschlimmerung einer chronischen Bronchitis, ambulant erworbene Pneumonie.

Meningitis durch H.influenzae oder L.monocytogenes (Ampicillin).

Darminfektionen: Shigellose, Salmonellose (Ampicillin).

Eradikation von H. pylori bei Magengeschwür (Amoxicillin).

Zusätzliche Hinweise für die Ernennung von durch Inhibitor geschützten Aminopenicillinen sind:

Carboxypenicilline und Inhibitor Carboxypenicilline

Die klinische Bedeutung von Carboxypenicillinen nimmt derzeit ab. Als Indikationen für ihre Verwendung können nosokomiale Infektionen in Betracht gezogen werden, die durch anfällige P. aeruginosa-Stämme verursacht werden. In diesem Fall sollten Carboxypenicilline nur in Kombination mit anderen AMPs gegen den Pyocyanic Stick (Aminoglycoside der Generation II-III, Fluorchinolone) verschrieben werden.

Indikationen für die Verwendung von Ticarcillin / Clavulanat sind etwas breiter und umfassen schwere, hauptsächlich nosokomiale Infektionen verschiedener Lokalisation, die durch multiresistente und gemischte (aerob-anaerobe) Mikroflora verursacht werden:

Ureidopenitsillin und inhibitorgeschützte Ureidopenitsillin

Ureidopenicilline in Kombination mit Aminoglykosiden werden für die Pseudomonas-Infektion verwendet (im Fall der Empfindlichkeit von P. aeruginosa).

Piperacillin / Tazobactam wird zur Behandlung schwerer, hauptsächlich nosokomialer, gemischter (aerob-anaerober) Infektionen verschiedener Lokalisation verwendet:

NDP (nosokomiale Pneumonie, einschließlich VAP; Pleuraempyem, Lungenabszess);

Eileiter-septische Komplikationen nach der Geburt;

GIT, Gallenperitonitis, Leberabszesse;

MVP (kompliziert vor dem Hintergrund permanenter Katheter);

Infektionen auf dem Hintergrund von Neutropenie und anderen Formen der Immunschwäche.

Gegenanzeigen

Allergische Reaktion auf Penicilline. Benzylpenicillin Procain ist auch bei Patienten, die gegen Procain allergisch sind (Novocain), kontraindiziert.

Warnungen

Allergie Es ist ein Kreuz zu allen ILA der Penicillin-Gruppe. Einige Patienten, die auf Cephalosporine allergisch sind, können auf Penicilline allergisch sein. Bei der Durchführung von Hauttests müssen die Daten der allergischen Vorgeschichte in Zweifelsfällen berücksichtigt werden. Patienten, die gegen Procain (Novocain) allergisch sind, sollten kein Benzylpenicillin-Procain erhalten. Wenn während einer Penicillin-Behandlung Anzeichen einer allergischen Reaktion (Hautausschlag usw.) auftreten, sollte die AMP sofort abgesetzt werden.

Schwangerschaft Penicilline, einschließlich Inhibitor-protected, werden bei schwangeren Frauen ohne Einschränkungen angewendet, obwohl es keine ausreichenden und gut kontrollierten Sicherheitsstudien beim Menschen gibt.

Stillen Trotz der Tatsache, dass Penicilline keine hohen Konzentrationen in der Muttermilch erzeugen, kann ihre Anwendung bei stillenden Frauen zur Sensibilisierung von Neugeborenen, zum Auftreten von Hautausschlägen, zur Entwicklung von Candidiasis und Durchfall führen.

Pädiatrie Bei Neugeborenen und Kleinkindern ist aufgrund der Unreife der renalen Ausscheidungssysteme von Penicillinen eine Akkumulation möglich. Bei der Entwicklung von Anfällen besteht ein erhöhtes Risiko für neurotoxische Wirkungen. Bei Verwendung von Oxacillin kann eine vorübergehende Hämaturie beobachtet werden. Piperacillin / Tazobactam wird nicht bei Kindern unter 12 Jahren angewendet.

Geriatrie Bei älteren Patienten kann aufgrund von altersbedingten Veränderungen der Nierenfunktion eine Korrektur des Penicillin-Dosierungsschemas erforderlich sein.

Eingeschränkte Nierenfunktion. Da Penicilline in unveränderter Form hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden werden, ist es bei Nierenversagen erforderlich, das Dosierungsschema anzupassen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion steigt das Risiko einer Hyperkaliämie bei der Verwendung von Kaliumbenzylpenicillin.

Pathologie der Blutgerinnung. Wenn Carbenicillin verwendet wird, um die Thrombozytenaggregation zu beeinträchtigen, kann sich das Blutungsrisiko erhöhen. In geringerem Maße ist dies für Ureidopenicilline charakteristisch.

Herzinsuffizienz. Große Dosen Benzylpenicillin-Natriumsalz, Carbenicillin und, in geringerem Maße, andere Penicilline, die auf den blauen Eiter-Bazillus wirken, können das Auftreten oder die Zunahme von Ödemen verursachen.

Arterielle Hypertonie Große Dosen von Benzylpenicillin-Natriumsalz, Carbenicillin und in geringerem Maße andere Penicilline, die auf den Pus syngene Bacillus wirken, können zu einem Anstieg des Blutdrucks und zu einer Abnahme der Wirksamkeit von blutdrucksenkenden Arzneimitteln (falls verwendet) führen.

Infektiöse Mononukleose. Ampicillinausschlag tritt bei 75-100% der Patienten mit Mononukleose auf.

Zahnheilkunde Eine längere Anwendung von Penicillinen, insbesondere des erweiterten Spektrums und der Inhibitoren, kann zur Entwicklung einer oralen Candidiasis führen.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Penicilline sollten nicht in derselben Spritze oder in demselben Infusionssystem mit Aminoglykosiden gemischt werden, da sie physikalisch und chemisch nicht kompatibel sind.

Die Kombination von Ampicillin mit Allopurinol erhöht das Risiko von "Ampicillin" -Ausschlag.

Die Verwendung von hohen Dosen von Benzylpenicillin-Kaliumsalz in Kombination mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder ACE-Hemmern gibt ein erhöhtes Risiko für eine Hyperkaliämie vor.

Bei der Kombination von gegen Pseudomonas aeruginosa wirksamen Penicillinen mit Antikoagulanzien und Antithrombozytenaggregaten ist Vorsicht geboten, da das Risiko einer erhöhten Blutung besteht. Es wird nicht empfohlen, mit Thrombolytika zu kombinieren.

Die Verwendung von Penicillinen in Kombination mit Sulfonamiden sollte vermieden werden, da dies ihre bakterizide Wirkung abschwächen kann.

Cholestyramin bindet Penicilline im Verdauungstrakt und reduziert deren Bioverfügbarkeit bei oraler Einnahme.

Orale Penicilline können die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva aufgrund einer Verletzung des enterohepatischen Kreislaufs von Östrogenen verringern.

Penicilline können die Ausscheidung von Methotrexat aus dem Körper verlangsamen, indem sie die tubuläre Sekretion hemmen.

Patienteninformationen

Penicilline im Inneren sollten mit einer großen Menge Wasser eingenommen werden. Ampicillin und Oxacillin müssen 1 Stunde vor einer Mahlzeit (oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit), Phenoxymethylpenicillin, Amoxicillin und Amoxicillin / Clavulanat unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden.

Suspendierung zur Einnahme zur Vorbereitung und Einnahme gemäß den beigefügten Anweisungen.

Halten Sie sich strikt an die vorgeschriebene Dosierung für den gesamten Behandlungsverlauf, überspringen Sie die Dosis nicht und nehmen Sie sie in regelmäßigen Abständen ein. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Nehmen Sie nicht, wenn es fast Zeit ist, die nächste Dosis einzunehmen. Verdoppeln Sie nicht die Dosis. Um der Therapiedauer zu widerstehen, insbesondere bei Streptokokkeninfektionen.

Verwenden Sie keine Medikamente, die abgelaufen oder abgebaut sind, da sie toxisch wirken können.

Konsultieren Sie einen Arzt, wenn innerhalb weniger Tage keine Besserung eintritt und neue Symptome auftreten. Wenn ein Hautausschlag, Nesselsucht oder andere Anzeichen einer allergischen Reaktion auftreten, beenden Sie die Einnahme des Arzneimittels und konsultieren Sie einen Arzt.

Penicillin-Antibiotika - eine Liste von Medikamenten mit Anweisungen, Indikationen und Preis

Penicilline wurden zu Beginn des 20. Jahrhunderts entdeckt, aber die medizinische Wissenschaft verbesserte ihre Eigenschaften kontinuierlich. Daher sind moderne Arzneimittel resistent gegen die vorherige Deaktivierung ihrer Penicillinase geworden und sind gegenüber der sauren Magenumgebung immun geworden.

Penicillin-Einstufung

Eine Gruppe von Antibiotika, die durch Schimmelpilze der Gattung Penicillium hergestellt werden, werden Penicilline genannt. Sie sind gegen die meisten grampositiven, einige gramnegativen Mikroben, Gonokokken, Spirochäten, Meningokokken wirksam. Penicilline sind eine große Gruppe von Beta-Lactam-Antibiotika. Sie sind in natürlich und halbsynthetisch unterteilt, haben allgemeine Eigenschaften einer geringen Toxizität und eine breite Palette von Dosierungen.

1. Natürlich (Benzylpenicilline, Bicilline, Phenoxymethylpenicillin).
2. Isoxazolpenicilline (Oxacillin, Flucloxacillin).
3. Amidinopenitsillin (Amdinocillin, Acidocyllin).
4. Aminopenicilline (Ampicillin, Amoxicillin, Pivampicillin).
5. Carboxypenicilline (Carbenicillin, Carindacillin, Ticarcillin).
6. Ureidopenitsillin (Azlotsillin, Piperacillin, Mezlotsillin).

Je nach Quelle, Spektrum und Kombination mit Beta-Lactamasen werden Antibiotika unterteilt in:

1. Natürlich: Benzylpenicillin, Phenoxymethylpenicillin.
2. Antistaphylokokken: Oxacillin.
3. Erweitertes Spektrum (Aminopenicilline): Ampicillin, Amoxicillin.
4. Wirksam gegen Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): Carboxypenicilline (Ticarcillin), Ureidopenicilline (Azlocillin, Piperacillin).
5. In Kombination mit Beta-Lactamase-Inhibitoren (durch Inhibitor geschützt): In Kombination mit Clavatoat-Amoxicillin, Ticarcillin, Ampicillin / Sulbactam.

Bitsillin, Benzatin, Penicillin, Ekobol

Streptokokken, Staphylokokken, Bacillus, Enterokokken, Listerien, Corynebacterium, Neisseria, Clostridien, Actinomyceten, Spirochäten

Oxacillin, Ticarcillin, Meticillin, Metzyllam, Nafcillin

Enterobakterien, Hämophilus bacillus, Spirochäten

Mit erweitertem Wirkungsspektrum (Anti-Purulent)

Amoxicillin, Augmentin, Ampicillin-Trihydrat

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

Mit einem breiten antibakteriellen Spektrum

Carbenicillin, Azlocilin, Piperacillin, Azithromycin

Eine Liste aller Penicillin-Antibiotika und eine Fülle von Daten darüber

Gewöhnliche antibakterielle Medikamente haben vor weniger als einem Jahrhundert eine echte Revolution in der Medizin gebracht. Die Menschheit hat eine mächtige Waffe erhalten, um Infektionen zu bekämpfen, die zuvor als tödlich angesehen wurden.

Die ersten waren Antibiotika Penicilline, die im Zweiten Weltkrieg Tausende von Menschenleben gerettet haben und in der modernen medizinischen Praxis aktuell sind. Die Ära der Antibiotika-Therapie begann mit ihnen und dank ihnen wurden alle anderen antimikrobiellen Wirkstoffe erhalten.

Penicillin-Antibiotika: eine Liste von Medikamenten, eine kurze Beschreibung und Analoga

Dieser Abschnitt enthält eine vollständige Liste der derzeit relevanten antimikrobiellen Wirkstoffe. Neben den Eigenschaften der Basisverbindungen werden alle Handelsnamen und Analoga angegeben.

Die bereitgestellten Informationen dienen nur zu Informationszwecken und sind keine Handlungsanweisungen. Alle Termine werden ausschließlich von einem Arzt vereinbart und die Therapie steht unter seiner Kontrolle.

Trotz der geringen Toxizität von Penicillinen führt deren unkontrollierte Anwendung zu schwerwiegenden Konsequenzen: Die Bildung von Resistenzen im Erreger und der Übergang der Krankheit in eine schwer heilbare chronische Form. Aus diesem Grund sind die meisten pathogenen Bakterienstämme heute gegen ABP der ersten Generation resistent.

Die Antibiotika-Therapie sollte genau das Medikament sein, das von einem Spezialisten ernannt wurde. Unabhängige Versuche, ein billiges Analogon zu finden und zu speichern, können zu einer Verschlechterung führen.

Beispielsweise kann die Dosierung des Wirkstoffs in einem Generikum nach oben oder unten variieren, was den Behandlungsverlauf negativ beeinflussen kann.

Wenn das Arzneimittel aufgrund eines akuten Finanzmangels ausgetauscht werden muss, muss der Arzt gefragt werden, da nur ein Spezialist die beste Option wählen kann.

Penicilline: Definition und Eigenschaften

Diese Strukturkomponente ist von entscheidender Bedeutung bei der Behandlung bakterieller Infektionskrankheiten: Sie verhindert, dass Bakterien ein spezielles Biopolymer aus Peptidoglycan produzieren, das für den Aufbau der Zellwand notwendig ist. Folglich kann sich die Membran nicht bilden, und der Mikroorganismus stirbt ab. Es gibt keine zerstörerischen Auswirkungen auf menschliche und tierische Zellen, da sie kein Peptidoglycan enthalten.

Medizinische Präparate auf der Basis von Schimmelpilzprodukten werden aufgrund der folgenden Eigenschaften in allen Bereichen der Medizin eingesetzt:

• Hohe Bioverfügbarkeit - Medikamente werden schnell absorbiert und breiten sich im Gewebe aus. Die Schwächung der Blut-Hirn-Schranke während einer Entzündung der Gehirnschicht trägt ebenfalls zum Eindringen in die Liquor cerebrospinalis bei.
• Umfangreiches antimikrobielles Spektrum. Im Gegensatz zu chemischen Präparaten der ersten Generation sind moderne Penicilline gegen die große Mehrheit der gramnegativen und positiven Bakterien wirksam. Sie sind auch resistent gegen Penicillinase und die saure Umgebung des Magens.
• Niedrigste Toxizität unter allen ABP. Sie dürfen auch während der Schwangerschaft verwendet werden, und die korrekte Aufnahme (wie vom Arzt vorgeschrieben und gemäß den Anweisungen) schließt die Entwicklung von Nebenwirkungen fast vollständig aus.

In Forschungs- und Experimenten wurden viele medizinische Präparate mit verschiedenen Eigenschaften erhalten. Zum Beispiel sind Penicillin und Ampicillin nicht die gleichen, wenn sie zu einer gewöhnlichen Serie gehören. Alle Penicillin-ABP sind mit den meisten anderen Medikamenten gut verträglich. Bei der komplexen Therapie mit anderen Arten antibakterieller Wirkstoffe schwächt die gemeinsame Anwendung mit Bakteriostatika die Wirksamkeit von Penicillinen.

Klassifizierung

Eine gründliche Untersuchung der Eigenschaften des ersten Antibiotikums zeigte seine Unvollkommenheit. Trotz des recht breiten Spektrums antimikrobieller Wirkung und geringer Toxizität zeigte sich, dass natürliches Penicillin gegenüber einem speziellen destruktiven Enzym (Penicillinase), das von einigen Bakterien produziert wird, empfindlich ist. Außerdem hat es in saurem Magenumfeld seine Eigenschaften vollständig verloren und wurde daher ausschließlich in Form von Injektionen verwendet. Auf der Suche nach wirksameren und stabileren Verbindungen wurden verschiedene halbsynthetische Wirkstoffe entwickelt.

Bis heute sind Penicillin-Antibiotika, von denen eine vollständige Liste nachstehend aufgeführt ist, in 4 Hauptgruppen unterteilt.

Biosynthese

Benzylpenicillin wird von den Schimmelpilzen Penicillium notatum und Penicillium chrysogenum produziert und ist eine Säure mit molekularer Struktur. Für medizinische Zwecke verbindet es sich chemisch mit Natrium oder Kalium, um Salze zu bilden. Die erhaltenen Verbindungen werden zur Herstellung von Injektionslösungen verwendet, die schnell absorbiert werden.

Die therapeutische Wirkung wird innerhalb von 10-15 Minuten nach der Verabreichung beobachtet, dauert jedoch nicht länger als 4 Stunden, was häufige wiederholte Injektionen in Muskelgewebe erfordert (in besonderen Fällen kann Natriumsalz intravenös verabreicht werden).

Diese Medikamente dringen gut in die Lunge und in die Schleimhäute und in die zerebrospinalen und synovialen Flüssigkeiten, den Herzmuskel und die Knochen ein - in geringerem Maße. Bei Entzündungen der Meningen (Meningitis) erhöht sich jedoch die Durchlässigkeit der Blut-Hirn-Schranke, was eine erfolgreiche Heilung ermöglicht.

Um die Wirkung des Medikaments zu verlängern, verbindet sich natürliches Benzylpenicillin mit Novocain und anderen Substanzen. Die erhaltenen Salze (Novocainic, Bitsillin-1, 3 und 5) bilden nach intramuskulärer Injektion an der Injektionsstelle ein Medikamentendepot, von wo der Wirkstoff kontinuierlich und mit niedriger Geschwindigkeit in das Blut gelangt. Diese Eigenschaft ermöglicht es Ihnen, die Anzahl der Injektionen um bis zu zweimal pro Tag zu reduzieren, während die therapeutische Wirkung von Kalium- und Natriumsalzen erhalten bleibt.

Diese Medikamente werden zur Langzeit-Antibiotika-Behandlung von chronischem Rheuma, Syphilis und fokalen Streptokokken-Infektionen eingesetzt.
Phenoxymethylpenicillin ist eine andere Form von Benzylpenicillin zur Behandlung mäßiger Infektionskrankheiten. Sie unterscheidet sich von der oben beschriebenen Resistenz gegen Magensaftsalzsäure.

Diese Eigenschaft ermöglicht es Ihnen, das Medikament in Form von Tabletten zur oralen Anwendung freizusetzen (4-6 mal pro Tag). Die meisten pathogenen Bakterien, außer Spirochäten, sind gegen biosynthetische Penicilline resistent.

Halbsynthetische Antistaphylokokken

Natürliches Benzylpenicillin ist inaktiv gegenüber Staphylokokkenstämmen, die Penicillinase produzieren (dieses Enzym zerstört den Beta-Lactam-Ring des Wirkstoffs).

Penicillin wurde lange Zeit nicht zur Behandlung von Staphylokokkeninfektionen verwendet, während 1957 kein Oxacillin auf dessen Basis synthetisiert wurde. Es hemmt die Aktivität des Erregers Beta-Lactamase, ist aber gegen Krankheiten, die durch Stämme hervorgerufen werden, die auf Benzylpenicillin empfindlich sind, unwirksam. Diese Gruppe umfasst auch Cloxacillin, Dicloxacillin, Methicillin und andere, die aufgrund der erhöhten Toxizität in der modernen medizinischen Praxis fast nicht verwendet werden.

Penicillin-Gruppe-Antibiotika in Breitspektrum-Tabletten

Dies umfasst zwei Untergruppen von antimikrobiellen Wirkstoffen, die zur oralen Anwendung bestimmt sind und eine bakterizide Wirkung gegen die Mehrheit pathogener Mikroorganismen (sowohl Gramm als auch Gramm) aufweisen.

Aminopenicilline

Gegenüber den vorherigen Gruppen haben diese Verbindungen zwei wesentliche Vorteile. Zum einen sind sie in Bezug auf ein breiteres Spektrum an Krankheitserregern aktiv und zum anderen werden sie in Tablettenform hergestellt, was die Verwendung erheblich erleichtert. Zu den Nachteilen gehört die Empfindlichkeit gegenüber Beta-Lactamase, das heißt, Aminopenicilline (Ampicillin und Amoxicillin) sind für die Behandlung von Staphylokokkeninfektionen ungeeignet.

In Kombination mit Oxacillin (Ampioks) werden sie jedoch resistent.

Medikamente werden gut absorbiert und wirken lange, was die Häufigkeit des Gebrauchs auf zwei bis drei Mal bei 24 Stunden reduziert.

Die wichtigsten Indikationen für die Verwendung sind:

Eine häufige Nebenwirkung von Aminopenicillinen ist ein charakteristischer nicht allergischer Hautausschlag, der unmittelbar nach dem Entzug verschwindet.

Antisexaky

Stellen Sie eine separate Penicillinserie von Antibiotika dar, aus deren Namen der Zweck klar wird. Die antibakterielle Aktivität ist ähnlich wie bei Aminopenicillinen (mit Ausnahme von Pseudomonaden) und ist in Bezug auf den Pyocyansstock ausgeprägt.

Nach dem Wirkungsgrad werden unterteilt in:

• Carboxypenicilline, deren klinische Bedeutung kürzlich gesunken ist. Carbenicillin, das erste dieser Untergruppe, ist auch gegen Ampicillin-resistentes Protein wirksam. Gegenwärtig sind fast alle Stämme resistent gegen Carboxypenicilline.
• Ureidopenicilline sind im Vergleich zu Pseudomonas aeruginosa wirksamer und können auch bei durch Klebsiella verursachten Entzündungen verschrieben werden. Die wirksamsten sind Piperacillin und Azlocillin, von denen nur letzteres in der medizinischen Praxis relevant ist.

Bis heute sind die meisten Stämme von Pseudomonas aeruginosa resistent gegen Carboxypenicilline und Ureidopenicilline. Aus diesem Grund ist ihre klinische Bedeutung reduziert.

Inhibitorgeschützte Kombination

Die Ampicillin-Gruppe von Antibiotika, die in Bezug auf die meisten krankheitserregenden Organismen hochaktiv ist, wird durch Penicillin-bildende Bakterien zerstört. Da die bakterizide Wirkung von gegen sie resistentem Oxacillin signifikant schwächer ist als die von Ampicillin und Amoxicillin, wurden kombinierte Arzneimittel synthetisiert.

In Kombination mit Sulbactam, Clavulanat und Tazobactam erhalten Antibiotika einen zweiten Beta-Lactam-Ring und dementsprechend Immunität gegen Beta-Lactamasen. Darüber hinaus haben Inhibitoren eine eigene antibakterielle Wirkung, die den Hauptwirkstoff verstärkt.

Inhibitorgeschützte Medikamente behandeln erfolgreich schwere nosokomiale Infektionen, deren Stämme gegen die meisten Medikamente resistent sind.

Penicilline in der medizinischen Praxis

Penicillin wurde durch ein breites Wirkspektrum und eine gute Verträglichkeit der Patienten zur besten Methode zur Behandlung von Infektionskrankheiten. Zu Beginn der Ära der antimikrobiellen Wirkstoffe waren Benzylpenicillin und seine Salze die Mittel der Wahl, aber im Moment sind die meisten Erreger gegen sie resistent. Trotzdem nehmen moderne halbsynthetische Penicillin-Antibiotika in Tabletten, Injektionen und anderen Darreichungsformen eine der führenden Positionen in der Antibiotika-Therapie in verschiedenen Bereichen der Medizin ein.

Pulmonologie und Otolaryngologie

Der Entdecker bemerkte auch die besondere Wirksamkeit von Penicillin gegen Erreger der Atemwege, so dass das Medikament in diesem Bereich am häufigsten eingesetzt wird. Fast alle von ihnen haben eine schädliche Wirkung auf Bakterien, die Sinusitis, Meningitis, Bronchitis, Lungenentzündung und andere Erkrankungen der unteren und oberen Atemwege verursachen.

Inhibitorgeschützte Wirkstoffe behandeln auch besonders gefährliche und persistierende nosokomiale Infektionen.

Venerologie

Spirochäten sind einer der wenigen Mikroorganismen, die die Empfindlichkeit gegenüber Benzylpenicillin und seinen Derivaten beibehalten haben. Benzylpenicilline sind auch in Bezug auf Gonokokken wirksam, was es ermöglicht, Syphilis und Gonorrhoe mit minimalem negativen Einfluss auf den Körper des Patienten erfolgreich zu behandeln.

Gastroenterologie

Durch pathogene Mikroflora verursachte Darmentzündungen sprechen gut auf die Behandlung mit säurefesten Medikamenten an.

Von besonderer Bedeutung sind Aminopenicilline, die Teil der komplexen Ausrottung von Helicobacter sind.

Gynäkologie

In der geburtshilflichen und gynäkologischen Praxis werden viele Penicillinpräparate aus der Liste sowohl zur Behandlung bakterieller Infektionen des weiblichen Fortpflanzungssystems als auch zur Vorbeugung einer Infektion des Neugeborenen verwendet.

Augenheilkunde

Penicillin-Antibiotika nehmen auch hier einen würdigen Platz ein: Keratitis, Abszesse, Gonokokken-Konjunktivitis und andere Augenerkrankungen werden mit Augentropfen, Salben und Injektionslösungen behandelt.

Urologie

Erkrankungen des Harnsystems, die bakteriellen Ursprungs sind, sprechen gut auf die Therapie nur mit durch Inhibitor geschützten Medikamenten an. Die verbleibenden Untergruppen sind unwirksam, da die Erregerstämme sehr resistent gegen sie sind.

Penicilline werden in fast allen Bereichen der Medizin bei Entzündungen durch pathogene Mikroorganismen und nicht nur zur Behandlung eingesetzt. In der chirurgischen Praxis werden sie beispielsweise ernannt, um postoperative Komplikationen zu verhindern.

Merkmale der Therapie

Die Behandlung mit antibakteriellen Medikamenten im Allgemeinen und Penicillinen im Besonderen sollte nur auf Rezept erfolgen.

Trotz der minimalen Toxizität des Medikaments selbst schädigt sein Missbrauch den Körper ernsthaft. Damit die Antibiotika-Therapie zur Genesung führt, sollten Sie die medizinischen Empfehlungen befolgen und die Eigenschaften des Arzneimittels kennen.

Hinweise

Der Anwendungsbereich von Penicillin und verschiedenen darauf basierenden Präparaten in der Medizin beruht auf der Aktivität der Substanz in Bezug auf bestimmte Pathogene. Bakteriostatische und bakterizide Wirkungen zeigen sich in Bezug auf:

• Grampositive Bakterien - Gonokokken und Meningokokken;
• Gramnegativ - verschiedene Staphylokokken, Streptokokken und Pneumokokken, Diphtherie, Pseudomonas und Anthrax-Stöcke, Proteus;
• Actinomyceten und Spirochäten.

Geringe Toxizität und breites Wirkungsspektrum machen die Antibiotika Penicillin Gruppen optimale Behandlung bei Halsschmerzen, Lungenentzündung (beid fokalen und lobar), Scharlach, Diphtherie, Meningitis, Blutvergiftung, Septikämie, Pleuritis, Pius, Osteomyelitis bei akuten und chronischen Formen, bakterielle Endokarditis, verschiedene eitrige Infektionen der Haut, der Schleimhäute und der Weichteile, Erysipel, Anthrax, Gonorrhoe, Actinomykose, Syphilis, Krankheiten sowie Augenerkrankungen und HNO-Erkrankungen.

Gegenanzeigen

Zu den strengen Kontraindikationen gehört nur die individuelle Unverträglichkeit von Benzylpenicillin und anderen Medikamenten dieser Gruppe. Auch die Verabreichung von Medikamenten an Endolyumbalnoe (Injektion in das Rückenmark) an Epilepsiepatienten ist nicht zulässig.

Während der Schwangerschaft sollte die Antibiotikatherapie mit Penicillin-Präparaten mit äußerster Vorsicht behandelt werden. Trotz der Tatsache, dass sie nur minimale teratogene Wirkungen haben, müssen Tabletten und Schüsse nur in dringenden Fällen verschrieben werden, wobei der Risikograd für den Fötus und die am stärksten schwangeren zu beurteilen ist.

Da Penicillin und seine Derivate aus dem Blutkreislauf frei in die Muttermilch gelangen, empfiehlt es sich, das Stillen während der Therapie zu unterlassen. Das Medikament kann bereits bei der ersten Anwendung eine schwere allergische Reaktion bei Säuglingen hervorrufen. Bis zum Stillen hat die Milch nicht aufgehört, die Milch sollte regelmäßig dekantiert werden.

Nebenwirkungen

Penicilline zeichnen sich unter anderen antibakteriellen Mitteln durch eine geringe Toxizität aus.

Die unerwünschten Auswirkungen des Konsums sind:

• Allergische Reaktionen Am häufigsten äußert sich ein Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Fieber und Schwellungen. Es ist äußerst selten, dass in schweren Fällen ein anaphylaktischer Schock auftritt und die sofortige Verabreichung eines Gegenmittels (Adrenalin) erforderlich ist.
• Dysbakteriose. Das Ungleichgewicht der natürlichen Mikroflora führt zu Verdauungsstörungen (Blähungen, Blähungen, Verstopfung, Durchfall, Bauchschmerzen) und der Entwicklung von Candidiasis. Im letzteren Fall sind die Schleimhäute der Mundhöhle (bei Kindern) oder der Vagina betroffen.
• Neurotoxische Reaktionen. Der negative Einfluss von Penicillin auf das zentrale Nervensystem äußert sich in erhöhter Reflexerregbarkeit, Übelkeit und Würgen, Krämpfen und manchmal auch Koma.

Um die Entwicklung von Dysbakteriose zu verhindern und Allergien zu vermeiden, wird eine rechtzeitige medizinische Unterstützung des Körpers hilfreich sein. Es ist ratsam, die Antibiotika-Therapie mit der Verwendung von Prä- und Probiotika sowie Desensibilisatoren (bei erhöhter Sensitivität) zu kombinieren.

Penicillin-Antibiotika für Kinder: Anwendungsmerkmale

Kinderpillen und -spritzen sollten sorgfältig verschrieben werden, da möglicherweise negative Reaktionen auftreten und die Wahl eines bestimmten Arzneimittels bewusst angegangen wird.

In den ersten Lebensjahren wird Benzylpenicillin bei Sepsis, Lungenentzündung, Meningitis, Otitis eingesetzt. Für die Behandlung von Atemwegsinfektionen, Halsschmerzen, Bronchitis und Sinusitis werden die sichersten Antibiotika aus der Liste ausgewählt: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.

Der Körper des Kindes ist viel drogenempfindlicher als ein Erwachsener. Daher sollten Sie den Zustand des Babys genau überwachen (Penicillin wird langsam abgeleitet und kann im Laufe der Zeit Krämpfe verursachen) sowie vorbeugende Maßnahmen ergreifen. Letztere umfassen die Verwendung von Prä- und Probiotika zum Schutz der Darmflora, der Ernährung und der vollen Stärkung des Immunsystems.

Historische Informationen

Die Entdeckung, die eine echte medizinische Revolution des frühen 20. Jahrhunderts machte, wurde durch Zufall gemacht. Es muss gesagt werden, dass die antibakteriellen Eigenschaften von Schimmelpilzen in der Antike von Menschen bemerkt wurden.

Alexander Fleming - der Entdecker des Penicillins

Die Ägypter zum Beispiel heilten bereits vor 2500 Jahren entzündete Wunden mit Kompressen aus schimmeligem Brot, doch die Wissenschaftler haben die theoretische Seite erst im 19. Jahrhundert aufgegriffen. Europäische und russische Forscher und Ärzte untersuchten die Antibiose (die Fähigkeit einiger Mikroorganismen, andere zu zerstören), um daraus praktische Vorteile zu ziehen.

Alexander Fleming, ein britischer Mikrobiologe, der am 28. September, 28. September, in den Petrischalen mit Kolonien Schimmel fand, war erfolgreich. Ihre Streitigkeiten, die durch die Nachlässigkeit von Laborarbeitern auf die Ernte fielen, keimen und zerstören pathogene Bakterien. Interessierte Fleming hat dieses Phänomen sorgfältig untersucht und eine bakterizide Substanz namens Penicillin isoliert. Der Entdecker arbeitete viele Jahre lang daran, einen chemisch reinen, nachhaltigen Wirkstoff zu entwickeln, der sich zur Behandlung von Menschen eignet, aber andere haben ihn erfunden.

Im Jahr 1941 konnten Ernst Chain und Howard Florey Unreinheiten aus Penicillin entfernen und führten klinische Studien mit Fleming durch. Die Ergebnisse waren so erfolgreich, dass die USA im Alter von 43 Jahren die Massenproduktion eines Medikaments organisiert hatten, das sogar während des Krieges viele Hunderttausende von Menschenleben rettete. 1945 wurden die Vorzüge von Fleming, Cheney und Flory vor der Menschheit bewertet: Der Entdecker und die Entwickler wurden Nobelpreisträger.

Anschließend wurde die anfängliche chemische Zubereitung ständig verbessert. So erschienen moderne Penicilline, die gegen die saure Umgebung des Magens resistent, resistent gegen Penicillinase und im Allgemeinen wirksamer sind.

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