Bakteriostatische Antibiotika

Sie unterbrechen die Synthese von Nukleinsäuren und Proteinen. Dazu gehören Lincosamide, Amphosole, Tetracycline, Ansamycine und die Gruppe der Fusidinsäure. Die Klassifizierung ist jedoch alles andere als perfekt. Es handelt sich nicht um Aminoglykoside und Makrolide, da sie eine Ausnahme darstellen. Diese Arzneimittel verstoßen gegen die Proteinsynthese und sollten daher zur Gruppe der Bakteriostatika gehören. Die Inhibierung der Aminoglyphose der Proteinsynthese verletzt jedoch die Integrität der Cytoplasmamembran der Mikrobenzelle mit dem Ergebnis, dass die Präparate dieser Gruppe keine bakteriostatische, sondern bakterizide Wirkung haben. Aus demselben Grund hat ein Teil der Makrolide (Azithromycin, Midecamycin, Josamycin) in hohen Dosen auch eine bakterizide Wirkung.

Penicillin-Gruppe Penicilline waren die ersten natürlichen antibakteriellen Wirkstoffe, die Produkte von Mikroorganismen waren. Die Struktur dieser Gruppe umfasst einen viergliedrigen Ring (3-Lactam-Ring. Bislang gehören Penicilline zu den am häufigsten verwendeten Medikamenten. Klassifizierung. Penicilline werden in natürliche und halbsynthetische Verbindungen unterteilt. Zu natürlichen Penicillinen zählen Benzylpenicillin-Natrium- und -kaliumsalze, Phenoxymethylpenicillin, Benzatinbenzylpyrol und Benzylpenicillin Bicillin-1), Bicillin-5 (besteht aus einem Teil Benzylpenicillin-Novocain-Salz und vier Teilen Benzathinbenzylpenicillin).

Halbsynthetische Penicilline werden durch fünf Gruppen dargestellt: Wirkungsspektrum. Das Wirkungsspektrum natürlicher Penicilline ist recht eng und richtet sich in erster Linie an die grampositive Flora:. Zu natürlichen Penicillinen

Bakteriostatische und bakterizide Wirkung von Antibiotika

15) Bakterizide und bakteriostatische Wirkung von Antibiotika.

Aufgrund der Wirkung der Antibiotika auf Bakterien können sie in zwei Gruppen unterteilt werden:

1) AB bakteriostatische Wirkung

2) AB bakterizide Wirkung

Bacteriostatic AB in Konzentrationen, die im Körper gebildet werden können, hemmen das Wachstum von Mikroben, töten sie jedoch nicht ab, wohingegen die Wirkung bakterizider Antibiotika in ähnlichen Konzentrationen zum Zelltod führt. In höheren Konzentrationen können bakteriostatische Antibiotika jedoch auch bakterizid wirken. Bakteriostatische Antibiotika umfassen Makrolide, Tetracycline, Chloramphenicol und andere, und bakterizide Antibiotika umfassen Penicilline, Cephalosporine, Ristocetin, Aminoglykoside und andere.

In den letzten Jahren wurden große Fortschritte bei der Untersuchung des Wirkmechanismus von Antibiotika auf molekularer Ebene gemacht. Penicillin, Ristomycin (Ristotsetin), Vancomycin, Novobiocin, D-Cycloserin verletzen die Synthese der Zellwand von Bakterien, das heißt, diese Antibiotika wirken nur auf die Entwicklung von Bakterien und sind praktisch inaktiv gegen ruhende Bakterien. Das Endergebnis der Wirkung dieser Antibiotika ist die Hemmung der Synthese von Murein, das zusammen mit den Teichonsäuren eine der hauptsächlichen polymeren Komponenten der Zellwand der Bakterienzelle ist. Unter dem Einfluss dieser Antibiotika werden die neu gebildeten Zellen ohne Zellwand zerstört. Wenn der osmotische Druck der umgebenden Flüssigkeit erhöht wird, z. B. durch Einbringen von Saccharose in das Medium, lysieren die Bakterien ohne Zellwand nicht, sondern werden zu Sphäroplasten oder Protoplasten (siehe Bakterienprotoplasten), die sich unter geeigneten Bedingungen wie L-Formen von Bakterien vermehren können. Nach der Entfernung des Antibiotikums wird die Mikrobenzelle, wenn sie nicht stirbt, wieder in der Lage, die Zellwand zu bilden und sich in eine normale Bakterienzelle umzuwandeln. Es gibt keine Kreuzresistenz zwischen diesen Antibiotika, da ihre Anwendungspunkte bei der Murein-Biosynthese unterschiedlich sind. Da alle oben genannten Antibiotika nur sich teilende Zellen betreffen, bakteriostatische Antibiotika (Tetracycline, Chloramphenicol), die Zellteilung stoppen, verringern die Aktivität bakterizider Antibiotika, und ihre kombinierte Anwendung ist daher nicht gerechtfertigt.

Der Wirkungsmechanismus anderer antibakterieller Antibiotika - Chloramphenicol, Makrolide, Tetracycline - ist eine Verletzung der Proteinsynthese bakterieller Zellen auf Ribosomenebene. Wie Antibiotika, die die Bildung von Murein unterdrücken, wirken Antibiotika, die die Proteinsynthese hemmen, in verschiedenen Stadien dieses Prozesses und weisen daher keine Kreuzresistenz auf.

Der Wirkungsmechanismus von Aminoglykosid-Antibiotika wie Streptomycin beruht hauptsächlich auf der Unterdrückung der Proteinsynthese in der Mikrobenzelle aufgrund des Einflusses auf die 30-S-ribosomale Untereinheit sowie auf das Lesen des genetischen Codes im Übersetzungsprozess.

Antimykotische Antibiotika von Polyenen verletzen die Integrität der Zytoplasmamembran in einer Pilzzelle, wodurch die Membran Barriereeigenschaften zwischen dem Zellinhalt und der äußeren Umgebung verliert, wodurch eine selektive Permeabilität erreicht wird. Im Gegensatz zu Penicillin sind Polyene auch gegen ruhende Pilzzellen wirksam. Die antimykotische Wirkung von Polyenantibiotika beruht auf ihrer Bindung an Sterole, die in der Zytoplasmamembran von Pilzzellen enthalten sind. Die Resistenz von Bakterien gegen Polyenantibiotika beruht auf der Abwesenheit von Sterolen in ihrer zytoplasmatischen Membran, die an Polyene binden.

Antitumor-Antibiotika unterbrechen im Gegensatz zu antibakteriellen Mitteln die Synthese von Nukleinsäuren in bakteriellen und tierischen Zellen. Actinomycin-Antibiotika und Aureolsäurederivate hemmen die Synthese von DNA-abhängiger RNA durch Bindung an DNA, die als Template für die RNA-Synthese dient. Das Antibiotikum Mitamycin C hat eine alkylierende Wirkung auf die DNA, bildet starke kovalente Querverbindungen zwischen zwei komplementären DNA-Strängen und unterbricht deren Replikation. Das Antibiotikum Bruneomycin führt zu einer starken Hemmung der DNA-Synthese und deren Zerstörung. Die überwältigende Wirkung auf die DNA-Synthese hat auch Rubomycin. Alle diese Reaktionen sind wahrscheinlich primär und grundlegend in der Wirkung des Antibiotikums auf die Zelle, da sie bereits bei sehr geringen Wirkstoffkonzentrationen beobachtet werden. Antibiotika in hohen Konzentrationen verstoßen gegen viele andere biochemische Prozesse, die in der Zelle ablaufen. Diese Wirkung von Antibiotika ist jedoch offensichtlich von untergeordneter Bedeutung für den Mechanismus ihrer Wirkung.

Antibiotika

2. Antibiotika in der Chirurgie. Einstufung, Angaben zur Verwendung. Mögliche Komplikationen. Prävention und Behandlung von Komplikationen

Antibiotika sind Chemikalien, die hauptsächlich auf parasitäre Mikroorganismen und nicht auf den menschlichen Körper wirken. Diese Substanzen können in Antibiotika mit bakteriostatischer und bakterizider Wirkung unterteilt werden. Bakteriostatische Antibiotika verhindern die Verbreitung von Bakterien, zerstören sie jedoch nicht; bakterizide Antibiotika zerstören aktiv Mikroorganismen.

In verschiedenen Gruppen von Ayatibiotika variiert der chemische Mechanismus ihrer Wirkung auf Bakterien; Viele Antibiotika hemmen die Synthese von Substanzen, die die Wände von Bakterien bilden, während andere die Proteinsynthese durch bakterielle Ribosomen verletzen. Einige Antibiotika wirken sich auf die DNA-Replikation in Bakterien aus, andere verletzen die Barrierefunktion der Zellmembranen. In tab. 5.1 zeigt eine Liste der am häufigsten verwendeten Antibiotika und ihre Einstufung in Form hemmender Wirkungen auf die funktionellen Merkmale von Bakterien.

Tabelle 5.1. Einstufung von Antibiotika in Abhängigkeit von ihrer Hemmwirkung auf die Funktionen von Bakterien

Zellwandsynthese

Penicilline Cephalosporins Vancomycin

Barrierefunktion der Zellmembran

Amphotericin B Polymyxin

Proteinsynthese in Ribosomen

Tetracyclin Chloramphenicol Erythromycin Clindamycin

Die Grundprinzipien der Antibiotika-Therapie sind folgende: 1) Verwendung des Arzneimittels gegen den ermittelten Erreger, 2) Schaffung eines ausreichenden Zugangs zum mikrobiellen Fokus des Antibiotikums, 3) keine nachteilige toxische Wirkung des Arzneimittels und 4) Stärkung der Abwehrkräfte, um eine maximale antibakterielle Wirkung zu erzielen. Material für die bakteriologische Untersuchung sollte, wenn möglich, immer vor der Verwendung von Antibiotika genommen werden. Nach einer bakteriologischen Schlussfolgerung über die Natur der Mikroflora und deren Empfindlichkeit gegenüber Antibiotika kann, falls erforderlich, eine Änderung des Antibiotikums vorgenommen werden. Bevor er die Ergebnisse der bakteriologischen Forschung erhält, wählt der Arzt ein Antibiotikum aufgrund der klinischen Manifestationen der Infektion und seiner eigenen Erfahrung. Viele infektiöse Läsionen können polymikrobiell sein und daher kann eine Kombination von Antibiotika erforderlich sein, um sie zu behandeln.

Die Antibiotika-Therapie geht zwangsläufig mit Veränderungen in der Zusammensetzung der normalen Darmflora einher. Kolonisation ist die quantitative Manifestation von Veränderungen in der Mikroflora, die durch den Einsatz von Antibiotika verursacht werden. Superinfektion ist eine neue Infektionskrankheit, die durch Antibiotika-Therapie verursacht oder verstärkt wird. Superinfektion ist oft das Ergebnis einer Kolonisation.

VORBEUGUNG VON INFEKTIONEN MIT ANTIBIOTIKA

Bei der Behandlung potenziell infizierter Wunden werden Antibiotika zur Vorbeugung von Infektionskomplikationen verschrieben. Die Verwendung von Antibiotika ergänzt die chirurgische Behandlung der Wunde, ersetzt sie jedoch nicht. Die Notwendigkeit einer prophylaktischen Verwendung von Antibiotika zusätzlich zu einer ordnungsgemäßen chirurgischen Behandlung wird durch das mit mikrobieller Kontamination verbundene Risiko bestimmt. Nach Operationen unter aseptischen Bedingungen ist das Risiko minimal und es werden keine Antibiotika benötigt. Operationen mit dem Risiko einer mikrobiellen Kontamination sind solche, die bei Öffnung des Lumens oder bei Kontakt mit den Hohlorganen der Atemwege, des Harntrakts oder des Gastrointestinaltrakts durchgeführt werden. "Schmutzige" Operationen sind solche, die mit dem Abfluss von Darminhalt oder der Behandlung von Wunden verbunden sind, die nicht mit Operationen zusammenhängen. "Schmutzige" Wunden sind solche, die mit einem zuvor auftretenden Infektionsherd in Kontakt kommen, wie intraperitonealen oder pararektalen Abszessen.

Neben dem Kontaminationsgrad, dessen Risiko bei bestimmten Operationen besteht, beeinflussen Faktoren, die sich auf den Körperzustand des Patienten beziehen, die Möglichkeit, ansteckende Komplikationen zu entwickeln. Eine besondere Risikogruppe in Bezug auf die Entwicklung infektiöser Komplikationen besteht bei Patienten mit erniedrigter Ernährung oder im Gegenteil bei Fettleibigkeit, bei älteren Menschen und bei Immunschwäche.

Schocks und / oder schlechte Durchblutung der Gewebe im Operationsbereich erhöhen auch das Risiko von Infektionskomplikationen. In diesen Fällen sollte eine Antibiotikaprophylaxe verordnet werden. Grundsätzlich sollte der Einsatz von Antibiotika zur Prophylaxe früh genug beginnen, um eine therapeutische Konzentration des Arzneimittels in den Geweben und im Körper während der Operation bereitzustellen. Oft ist eine wiederholte intraoperative Einführung des Antibiotikums erforderlich, um seine angemessene Konzentration in den Geweben aufrechtzuerhalten. Die Dauer der Operation und die Halbwertzeit von Antibiotika im Körper sind wesentliche Faktoren, die bei der Prävention berücksichtigt werden sollten.

In tab. 5.2 enthält eine kurze Liste von Operationen, bei denen die Prophylaxe mit Antibiotika normalerweise zum gewünschten Ergebnis führt.

Tabelle 5.2. Operationen und Bedingungen, in denen eine Antibiotikaprophylaxe angebracht ist

Operationen an Herz und Blutgefäßen

Koronararterien-Bypass-Transplantate

Hüftprothetik

Geburtshilfe und gynäkologische Chirurgie

Kaiserschnitt, Hysterektomie

Operationen an der Gallenwege

Alter über 70 Jahre, Choledocholithotomie, obstruktiver Ikterus, akute Cholezystitis

Gastrointestinale Chirurgie

Kolonoperationen, Magenresektion, oropharyngeale Operationen

Jeder Eingriff, wenn keine Bakteriurie vorausgeht

Die Vorbeugung einer intraperitonealen Wundinfektion während Operationen am Darm besteht in einer vorläufigen Abnahme des Volumens der normalen Mikroflora. Eine der Standardmethoden ist das Fasten von zwei Tagen mit Wasser und dann eine intensive Darmreinigung mit Einlässen am Tag vor der Operation. Neomycin und Erythromycin zur enteralen Verabreichung, die nicht im Gastrointestinaltrakt resorbiert werden, werden täglich vor der Operation 13, 14 und 23 Stunden mit 1 g verordnet. Es wurde gezeigt, dass diese Methode der Darm-Antiseptika das Auftreten postoperativer bakterieller Komplikationen reduziert, Komplikationen, die mit Fehlern in der Operationstechnik und falschen taktischen Entscheidungen verbunden sind, nicht verhindert.

Es ist wichtig, dass die Behandlung mit Antibiotika gegen den Erreger gerichtet ist, der dafür anfällig ist, und nicht nur eine Behandlung einer bestimmten nosologischen Form. Für eine wirksame antimikrobielle Therapie ist eine genaue bakteriologische Diagnose bei der Bestimmung der Empfindlichkeit der ausgewählten Mikroflora gegenüber dem einen oder anderen Antibiotikum erforderlich. Bei der Beurteilung der Wirksamkeit einer Antibiotikatherapie ist es wichtig, auf die Dynamik der Leukozytose im peripheren Blut zu achten. Im Folgenden werden die verschiedenen Antibiotika beschrieben, die üblicherweise in der chirurgischen Praxis verwendet werden.

Penicilline sind Antibiotika, die die Synthese von Proteinen blockieren, die die Bakterienwand bilden. Der B-Lactamring bildet die Grundlage für seine antibakterielle Wirkung. Bakterien, die r-Lactamase produzieren, sind gegen Penicilline resistent. Es gibt mehrere Penicillingruppen. 1) Penicillin G zerstört effektiv die grampositive Flora, ist jedoch gegen r-Lactamase-Mikroben nicht resistent. 2) Methicillin und Nafcillin sind einzigartig resistent gegen p-Lactamase, aber ihre bakterizide Wirkung gegen grampositive Mikroben ist geringer. 3) Ampicillin, Carbenicillin und Ticarcillin haben im Vergleich zu anderen Penicillinen das breiteste Wirkungsspektrum und beeinflussen sowohl grampositive als auch gramnegative Mikroorganismen. Sie sind jedoch gegen r-Lactamase nicht stabil. 4) Penicillin V und Cloxacillin sind Penicillinformen, die zur oralen Anwendung geeignet sind. 5) Mezlocillin und Piperacillin sind neue Penicilline mit erweitertem Spektrum, die eine stärkere Aktivität gegen gramnegative Mikroben aufweisen. Diese Medikamente wirken gegen Pseudomonas, Serratia und Klebsiella.

Cephalosporine sind Penicilline, die auch bakterizid wirken. Anstelle des 6-Aminopenicillansäurekerns weisen sie einen Kern aus 7-Aminocephalosporansäure auf und bilden eine Reihe von Generationen, abhängig von ihrer erhöhten Aktivität gegen gramnegative Bakterien. Die Cephalosporine der ersten Generation sind ziemlich wirksam gegen grampositive Bakterien, sie haben jedoch nur eine geringe Wirkung auf anaerobe Bakterien und sind nur mäßig wirksam gegen gramnegative Bakterien. Diese Medikamente sind jedoch viel billiger als Cephalosporine der nächsten Generation und werden in der klinischen Praxis häufig eingesetzt. Cephalosporine der zweiten Generation sind wirksamer gegen gramnegative und anaerobe Bakterien. Sie sind besonders wirksam gegen Bacteroides fragilis. Eine Reihe von Antibiotika, die die zweite Generation von Cephalosporinen darstellen, ist für die Behandlung von abdominalen eitrigen Infektionen, insbesondere in Kombination mit Aminoglykosiden, ziemlich wirksam. Die dritte Generation von Cephalosporinen hat ein noch breiteres Wirkungsspektrum gegen gramnegative Bakterien. Sie sind besonders nützlich für die Behandlung nosokomialer Infektionen. Diese Medikamente haben eine größere Resistenz gegen r-Lactamase. Ihr Nachteil ist die geringere Wirksamkeit gegen Anaerobier und Staphylokokken. Außerdem sind sie relativ teuer.

Erythromycin ist ein makrocyclisches Lacton. Es ist gegen grampositive Bakterien wirksam. Der Wirkungsmechanismus ist eher bakteriostatisch als bakterizid. Es wirkt auf Bakterien und hemmt die Proteinsynthese. Erythromycin, das für die Verwendung innerhalb des Intestinaltrakts bestimmt ist, wird im Allgemeinen gut vertragen, kann jedoch einige Störungen des Gastrointestinaltrakts verursachen. Diese Form des Medikaments wird für Antiseptika im Darm verwendet. Erythromycin ist das Mittel der Wahl bei der Behandlung von Mykoplasmeninfektionen und der Legionärskrankheit.

Tetracycline gehören auch zu bakteriostatischen Medikamenten. Sie werden durch orale Breitbandantibiotika vertreten, die gegen Treponema, Mykobakterien, Chlamydien und Rickettsien wirksam sind. Die Anwendung von Tetracyclinen bei Kindern und Patienten mit Niereninsuffizienz sollte vermieden werden.

Levomycetin (Chloramphenicol) ist ein Breitbandantibiotikum mit bakteriostatischer Wirkung. Es wird zur Behandlung von Typhus, Salmonellose, Infektionen (einschließlich Meningitis) mit einem gegen Penicillin resistenten Erreger angewendet. Nebenwirkungen können sich als hypoplastische Anämie manifestieren, was zum Glück selten ist. Bei Frühgeborenen wird auch ein Kreislaufkollaps als Nebeneffekt beschrieben.

Aminoglykoside - bakterizide Antibiotika, die sowohl gegen grampositive als auch gegen gramnegative Mikroflora wirken; die Proteinsynthese durch Bindung an die Messenger-RNA hemmen. Sie haben jedoch Nebenwirkungen in Form von Nephro- und Ototoxizität. Bei Verwendung dieser Antibiotika sollten der Kreatininspiegel im Serum und seine Clearance überwacht werden. Es wurde festgestellt, dass Aminoglykoside durch einen Synergismus mit P-Lactam-Antibiotika, wie Cephalosporin oder Carbenicillin, gegen Klebsiella bzw. Pseudomonas gekennzeichnet sind. Aminoglykoside gelten als die wertvollsten Medikamente zur Behandlung lebensbedrohlicher infektiöser Komplikationen, die durch gramnegative Darmbakterien verursacht werden. Gegen diese Antibiotika entwickeln sich resistente Stämme verschiedener gramnegativer Bakterien. Amikacin und Netilmicin gelten als Reserveantibiotika zur Behandlung schwerer nosokomialer Infektionen, die durch gramnegative Bakterien verursacht werden. :

Polymyxine sind Polypeptidwirkstoffe, die gegen Pseudomonas aeruginosa wirksam sind. Sie müssen parenteral verabreicht werden. Aufgrund von Toxizität, die sich in Parästhesien, Schwindel, Nierenschäden oder einem möglichen plötzlichen Atemstillstand äußert, werden diese Medikamente derzeit in begrenztem Umfang eingesetzt.

Lincosamide, insbesondere Clindamycin, wirken hauptsächlich gegen Anaerobier. Ein guter Effekt durch die Verwendung dieser Medikamente wird auch bei der Behandlung einer grampositiven Infektion in der Lunge festgestellt. Die Hauptnebenwirkung ist die Entwicklung der Pseudomembikus-Colitis 1, die sich in Diarrhoe äußert. im Zusammenhang mit der nekrotisierenden Wirkung des durch Clostridium difficile erzeugten Toxins. Cl. Difficile ist resistent gegen Cleindamycin und wird bei oraler oder parenteraler Verabreichung dieses Antibiotikums zur dominanten Darmflora.

Vancomycin wirkt bakterizid gegen grampositive Mikroflora, einschließlich Staphylococcus, Streptococcus und Clostridium. Es ist besonders gut gegen multiresistente grampositive Mikroben. In mündlicher Form wird es effektiv gegen C1 eingesetzt. difficile. Seine signifikante Nebenwirkung ist oto-Toxizität. Außerdem wird bei Niereninsuffizienz die Zeit im Blut signifikant verlängert.

Metronidazol ist ein Antibiotikum, das gegen Amöben, Trichonad und Giardia wirkt. Seine Wirkung erstreckt sich auch auf Anaerobier. Das Medikament überwindet leicht die hämato-enzephale Barriere und ist wirksam bei der Behandlung einiger Gehirnabszesse. Metronidazol ist eine Alternative zu Vancomycin im Umgang mit Cl. difficile.

Imipenem (syn. Thienam) ist Carbapenem, das unter den anderen p-Lactam-Antibiotika das breiteste antibakterielle Wirkspektrum aufweist. Das Medikament wird in Kombination mit Cilastatin verschrieben, das den Metabolismus von Imipenem in den Nierentubuli hemmt und das Auftreten nephrotoxischer Substanzen verhindert. Imipenem kann auch zur Behandlung gemischter bakterieller Infektionen verwendet werden, die unter anderen Umständen eine Kombination vieler Antibiotika erfordern.

Chinolone - eine Familie von Antibiotika mit bakterizider Wirkung, die durch die Unterdrückung der DNA-Synthese nur in Bakterienzellen realisiert wird. Sie sind gegen gramnegative Bazillen und grampositive Bakterien wirksam, hemmen jedoch das Wachstum von Anaerobier kaum. Ciprofloxin ist in dieser Gruppe eines der am häufigsten verwendeten Arzneimittel. Es ist besonders wirksam bei der Behandlung von Lungenentzündung, Infektionen der Harnwege, der Haut und des Unterhautgewebes.

Amphotericin B ist das einzige Antimykotikum, das bei systemischen Mykosen wirksam ist. Amphotericin B verändert die Permeabilität des Pilz-Zytolemmas, wodurch die Zytolyse verursacht wird. Das Medikament kann intravenös oder topisch verabreicht werden. Es wird schlecht im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Zu den toxischen Nebenwirkungen zählen Fieber, Schüttelfrost, Übelkeit, Erbrechen und Kopfschmerzen. Nephrotoxische Wirkung mit eingeschränkter Nierenfunktion zeigt sich nur bei längerer Daueranwendung.

Griseofulvin - fungizides Medikament zur lokalen und oralen Verabreichung. Es wird zur Behandlung von oberflächlichen Mykosen der Haut und der Nägel verwendet. Die Langzeitbehandlung mit diesem Medikament wird von den Patienten gut vertragen.

Nystatin verändert auch die Permeabilität des Pilz-Cytolemmas und wirkt fungistatisch. Es wird nicht im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Nystatin wird üblicherweise zur Vorbeugung und Behandlung der gastrointestinalen Candidiasis verwendet, die sich zum zweiten Mal als Komplikation der Behandlung unter Verwendung von Breitbandantibiotika entwickelt.

Flucytosin hemmt synthetische Prozesse in den Kernen von Pilzzellen. Es wird im Magen-Darm-Trakt gut resorbiert und besitzt eine geringe Toxizität. Flucytosin wird bei Kryptokokkose und Candidiasis verwendet, häufig in Kombination mit Amphotericin B.

Fluconazol verbessert die Ergosterolsynthese in Pilzzellen. Das Medikament wird im Urin ausgeschieden und dringt leicht in die Liquor cerebrospinalis ein.

Dies waren die ersten antimikrobiellen Medikamente. Sie wirken bakteriostatisch und werden besonders häufig bei Harnwegsinfektionen durch E. coli eingesetzt. Darüber hinaus werden Sulfonamid-Derivate zur lokalen Behandlung von schweren Verbrennungswunden eingesetzt. Die Aktivität dieser Medikamente wird durch Eiter unterdrückt, der reich an Aminosäuren und Purinen ist, was mit dem Abbau von Proteinen und Nukleinsäuren zusammenhängt. Produkte dieses Zerfalls tragen zur Inaktivierung von Sulfonamiden bei.

Sulfisoxazol und Sulfamethoxazol werden zur Behandlung von Harnwegsinfektionen verwendet. Mafenid ist eine Creme zur Behandlung von Brandwunden. Der Schmerz der Gewebenekrose ist eine signifikante Nebenwirkung der Behandlung mit diesen Medikamenten. Sulfamethoxazol wirkt in Kombination mit Trimethoprim gut gegen Harnwegsinfekte, Bronchitis und Pneumonie, die durch Pneumocystis carinii verursacht werden. Das Medikament wird auch erfolgreich gegen resistente Salmonellenstämme eingesetzt.

Die Nebenwirkungen der Antibiotika-Therapie lassen sich auf drei Hauptgruppen zurückführen: allergische, toxische und chemotherapeutische Wirkungen von Antibiotika. Allergische Reaktionen sind bei vielen Antibiotika üblich. Ihr Auftreten hängt nicht von der Dosis ab, aber sie nehmen mit fortlaufendem Verlauf und steigenden Dosen zu. Zu den lebensbedrohlichen allergischen Phänomenen zählen anaphylaktischer Schock, Angioödem des Larynx und nicht lebensbedrohlicher Pruritus, Urtikaria, Konjunktivitis, Rhinitis usw. Allergische Reaktionen treten meist mit Penicillin auf, insbesondere parenteral und lokal. Besondere Aufmerksamkeit erfordert die Ernennung lang wirkender Antibiotika. Allergische Phänomene treten besonders häufig bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen andere Arzneimittel auf.

Toxische Wirkungen in der Antibiotikatherapie werden viel häufiger als allergische Nebenwirkungen beobachtet. Ihr Schweregrad hängt von der verabreichten Dosis, den Verabreichungswegen, der Wechselwirkung mit anderen Medikamenten und dem Zustand des Patienten ab. Der rationelle Einsatz von Antibiotika umfasst nicht nur das aktivste, sondern auch das am wenigsten toxische Medikament in harmlosen Dosen. Besondere Aufmerksamkeit sollte Neugeborenen und Kleinkindern sowie älteren Menschen (aufgrund altersbedingter Stoffwechselstörungen, Wasser- und Elektrolytmetabolismus) gewidmet werden. Neurotoxische Wirkungen stehen im Zusammenhang mit der Möglichkeit einer Schädigung einiger auditorischer Nerven-Antibiotika (Monomitsin, Kanamycin, Streptomycin, Florimitsin, Ristomycin) und der Auswirkungen auf den Vestibularapparat (Streptomycin, Florimitsin, Kanamycin, Neomycin, Gentamycin). Einige Antibiotika können auch andere neurotoxische Wirkungen verursachen (Schädigung des Sehnervs, Polyneuritis, Kopfschmerzen, neuromedulläre Blockade). Das Antibiotikum sollte wegen der Möglichkeit einer direkten neurotoxischen Wirkung sorgfältig intrahyombal verabreicht werden.

Nephrotoxische Wirkungen werden beobachtet, wenn verschiedene Antibiotika-Gruppen verwendet werden: Polymyxine, Amphotericin-A, Aminoglykoside, Griseofulvin, Ristomycin, einige Penicilline (Methicillin) und Cephalosporine (ce-Faloridin). Besonders anfällig für nephrotoxische Komplikationen bei Patienten mit eingeschränkter renaler Ausscheidungsfunktion. Um Komplikationen zu vermeiden, müssen Antibiotika, Dosierungen und Anwendungsschemata entsprechend der Nierenfunktion unter ständiger Kontrolle der Konzentration des Arzneimittels in Urin und Blut ausgewählt werden.

Die toxische Wirkung von Antibiotika auf den Gastrointestinaltrakt ist mit einer lokal reizenden Wirkung auf die Schleimhäute verbunden und äußert sich in Form von Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Anorexie, Bauchschmerzen usw. Die Unterdrückung der Blutbildung wird manchmal bis zu hypo- und aplastischer Anämie beobachtet die Verwendung von Chloramphenicol und Amphotericin B; Eine hämolytische Anämie entwickelt sich unter Verwendung von Chloramphenicol. Die embryotoxische Wirkung kann bei der Behandlung schwangerer Frauen mit Streptomycin, Kanamycin, Neomycin, Tetracyclin beobachtet werden; Daher ist die Verwendung potenziell toxischer Antibiotika für Schwangere kontraindiziert.

Nebenwirkungen, die mit der antimikrobiellen Wirkung von Antibiotika verbunden sind, äußern sich in der Entwicklung von Superinfektionen und Intrahospitalinfektionen, Dysbakteriose und der Auswirkung auf den Immunstatus von Patienten. Die Hemmung der Immunität ist charakteristisch für Antitumor-Antibiotika. Einige antibakterielle Antibiotika wie Erythromycin, Linko-Mycin haben eine immunstimulierende Wirkung.

Im Allgemeinen ist die Häufigkeit und der Schweregrad der Nebenwirkungen bei der Antibiotikatherapie nicht höher und manchmal signifikant niedriger als bei der Ernennung anderer Arzneimittelgruppen.

Unter Beachtung der Grundsätze des rationellen Einsatzes des Antibiotikums können Nebenwirkungen minimiert werden. Antibiotika sollten in der Regel verschrieben werden, wenn der Erreger der Erkrankung beim Patienten isoliert und die Empfindlichkeit gegenüber einer Reihe von Antibiotika und Chemotherapeutika bestimmt wird. Falls erforderlich, bestimmen Sie die Konzentration des Antibiotikums im Blut, Urin und anderen Körperflüssigkeiten, um die optimalen Dosierungen, Verabreichungswege und Verabreichungsschemata festzulegen.

Merkmale der wichtigsten antibakteriellen Wirkstoffe bei der Behandlung von Patienten mit eitrigen Erkrankungen und Komplikationen

11. März um 17:54 Uhr 13231

Das Problem der Behandlung von eitral-entzündlichen Erkrankungen, das in der Chirurgie eines der ältesten ist, ist nach wie vor relevant und wird durch die Prävalenz dieser Art von Pathologie, lange Behandlungszeiten von Patienten und hohe Mortalität bestimmt. Die Grundprinzipien aller Verfahren zur Behandlung von purulent-nekrotischen Prozessen sind die frühzeitige Entfernung von devitalisiertem Gewebe, die Unterdrückung der Mikroflora-Aktivität im Läsionsfokus und die Beschleunigung der reparativen Regeneration. N.N. Burdenko (1946) schrieb: „Der Wunsch, die Infektion zu entfernen, war immer die Aufgabe von Ärzten - zuerst auf der Basis empirischen Denkens und dann wissenschaftlich. Bakteriologische Mittel spielten in dieser und anderer Zeit eine große Rolle. “ Bakteriostatische Antibiotika stoppen die Verbreitung von Bakterien, bakterizid - töten die Mikrobenzelle. Zu den bakteriostatischen Antibiotika zählen Tetracycline, Chloramphenicol, einige Makrolide und Linosamine, bakterizide Penicilline, Cephalosporine, Aminoglycoside, Fluorchinolone, moderne Makrolide, Rifampicin, Vancomycin. Bei der Verschreibung einer Kombinationstherapie mit Antibiotika gilt die Kombination von Wirkstoffen mit bakterizider und bakteriostatischer Aktivität als unpraktisch. Es ist nicht wünschenswert, bakteriostatische Mittel zu verwenden, die die Vermehrung von Bakterien bei Patienten mit verminderter Immunität (mit schweren Infektionen, immunsuppressiver Therapie, Sepsis) stoppen, von deren Zustand die endgültige Zerstörung der Mikrobenzelle abhängt.

Beta-Lactam-Antibiotika (die einen Beta-Lactam-Ring enthalten) wirken bakterizid und unterbrechen die Synthese der bakteriellen Zellwand.

Natürliche Penicilline sind das Mittel der Wahl bei pyogenen Streptokokken- und Clostridieninfektionen (sowie zur Behandlung von Actinomykose und Syphilis) und bleiben gegen anaerobe und gramnegative aerobe Kokken, Fuzobakterien und Bakteroide (mit Ausnahme von B. fragilis) wirksam. In mittleren und hohen Dosen in Kombination mit Aminoglykosiden sind sie wirksam bei Enterokokkeninfektionen. Natürliche Penicilline haben ihre Aktivität gegen Staphylokokken verloren, wobei in den meisten Fällen (60-90%) Enzyme (Beta-Lactamasen) produziert werden, die Antibiotika vom Penicillin-Typ zerstören.

Penicilline werden hauptsächlich im Urin durch die Nierentubuli (80-90%) und durch glomeruläre Filtration (10-20%) sowohl in der biologisch aktiven Form (50-70%) als auch in Form von Metaboliten ausgeschieden. Abhängig vom Schweregrad der Infektion können die durchschnittlichen Tagesdosen von Benzylpenicillin zwischen 8 und 12 Millionen IE und zwischen 18 und 24 Millionen IE liegen. Bei der Behandlung von Gasbrand können 30 bis 60 Millionen IE erreicht werden. Phenoxymethylpenicillin, das zur oralen Verabreichung bestimmt ist, wird bei leichten Infektionen (normalerweise in der ambulanten Praxis) und zur Erhaltungstherapie nach einer Behandlung mit Benzylpenicillin angewendet. Penicilline, die gegen Penicillinasen (halbsynthetische Penicilline) resistent sind, gelten zu Recht als die wirksamsten Antibiotika zur Behandlung von Staphylokokken-Infektionen bei Patienten, die nicht gegen Penicilline allergisch sind. Sie sind ziemlich wirksam gegen Streptokokken und sind Benzylpenicillin in ihrer Aktivität gegen Anaerobier ein wenig unterlegen; in Urin und Galle ausgeschieden. Methicillin ist nur begrenzt einsetzbar, da es interstitielle Nephritis verursachen kann. Bei mittelschweren Infektionen wird Oxacillin alle 4 Stunden in einer Dosis von 1 g intravenös empfohlen, bei schweren Infektionen werden 9–12 g / Tag verordnet.

Aminopenicilline (Ampicillin, Amoxicillin) sind halbsynthetische Penicilline der zweiten Generation. Das Wirkungsspektrum umfasst viele (aber nicht alle) Stämme von E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, H. Influenzae, Moraxella spp. Die Medikamente sind gegen Penicillin produzierende Staphylokokken wirksam, aber in Kombination mit Beta-Lactamase-Inhibitoren (Clavulansäure, Sulbactam) fehlt diesen komplexen Arzneimitteln dieser Mangel; Sie sammeln sich im Urin und in der Galle an und wirken nicht nephrotoxisch.

Karboksipenitsilliny (Carbenicillin, Ticarcillin) und ureidopenitsilliny (Azlocillin, Mezlocillin, piperaiillin) sind dritte und vierte Generation halbsynthetische Penicilline aktiv sind gegen grampositive und gramnegative Bakterien sowie gegen Pseudomonas aeruginosa und Bacteroides. Bei einer Nasennebenhöhlenentzündung ist es ratsam, diese Antibiotika mit Gentamicin zu kombinieren (Synergismus der Wirkung), aber die Lösungen der beiden Arzneimittel sollten nicht gemischt werden, da ihre Inaktivierung möglich ist.

Das halbe synthetische Produkt ist mit den durchblühenden Überlebensmitteln gegen Betavactamase-Stämme und Stubilococcus-Stämme aus Stafilococcus aktiv. Für die Behandlung schwerer Infektionen wird die Verwendung von halbsynthetischen Penicillinen als Monotherapie nicht empfohlen. Von den Nieren (80-85%) und der Leber (15-20%) ausgeschieden.

Monobactame nehmen unter Beta-Lactam-Antibiotika einen besonderen Platz ein, da ihre Aktivität sich nur auf gramnegative Bakterien außer Acinetobacter, Pseudomonas cepacia und Pseudomonas Maltopillia erstreckt, einschließlich Stämmen, die Beta-Lactamase produzieren. Aztreonam ist bei anaerober Infektion unwirksam und hat fast keine Auswirkung auf grampositive Aeroben. Es kann für Infektionen von Weichteilen, Knochen und Gelenken, Peritonitis, Sepsis verwendet werden. Aufgrund der geringen Toxizität wird dieses Antibiotikum bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei älteren Patienten häufig anstelle von Aminoglykosiden verwendet.

Carbapeneme - Ipenenem (Thiene), Melopinem (Meronem) gehören ebenfalls zu der Gruppe der neuen Beta-Lactam-Antibiotika, die gegen Beta-Lactamase resistent sind, und haben den größten antibakteriellen Wirkungsbereich, wobei sie bis zu 90% aller aeroben und anaerorbischen Mikroorganismen unterdrücken. Sie sind gegen Methicillin-resistente Staphylokokken unwirksam, aber sie sind die Mittel der Wahl bei der Behandlung von Peritonitis, Pankreasnekrose und anderen schweren Krankenhausinfektionen, die durch Acinetobacter spp. Verursacht werden. und P. aeruginosa. Cephalosporine haben ein breites Wirkungsspektrum und eine ausgeprägte Wirkung gegen Penicillin produzierende Staphylokokken. Cephalosporine der ersten Generation (Cefazolin, Cefalogin, Cefalexin usw.) sind wirksamer gegen grampositive Bakterien. Cephalosporine der zweiten Generation (Cefuroxim, tsefoksigin, Cefamandol, tsefakmor, Cefmetazol et al.) Weitere wirken auf negative Erreger Gram (außer Prseudomonas spp. Acinetobacter spp.), Und tsefotetam, Cefmetazol wirksam gegen anaerobe Bakterien (insbesondere Bacteroides fragilis), was ihren Einsatz erstreckt mit gemischten aeroben anaeroben Infektionen. Cephalosporine der dritten Generation (Cefotaxim, Ceftazim, Cefoperazon, Ceftriaxon usw.) sind noch ausgeprägter gegen gramnegative Pflanzen, einschließlich P. aeruginosa (Ceftazidim, Cefoperazon), und sind bei Staphylokokkenmonoinfektion 2–4-fach weniger wirksam. Die Cephalosporine der vierten Generation (Cefepim, Cefpirim) haben in der häuslichen Praxis noch keine würdige Verwendung gefunden, obwohl ihr Wirkungsspektrum gegen die gramnegative Flora vergleichbar mit Carbapenemen ist.

Aminoglykosine gehören auch zu Breitbandantibiotika mit bakterizider Wirkung gegen grampositive Kokken (obwohl es nicht richtig ist, mit Staphylokokken-Infektionen behandelt zu werden) und vielen gramnegativen Bakterien (Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp.), Wodurch sie insbesondere in Kombination verwendet werden können mit Beta-Lactam-Antibiotika zur Behandlung schwerer nosokomialer Infektionen. Aminoglykoside der ersten Generation (Streptomycin, Kanamycin, Monomitsin, Neomycin), die zweite (Gentamicin, Tobramycin, Netilmicin) und die dritte (Amikacin, Sizomycin) werden getrennt.

Die erste Generation verlor praktisch an Bedeutung in der medizinischen Praxis (mit Ausnahme von Streptomycin in der Phthisiopulmonologie und bei der Behandlung der Enterokokken-Endokarditis in Kombination mit Benzylpenicillin sowie Neomycin oral mit präoperativer Darmvorbereitung). Aminoglykoside durchdringen die Blut-Hirn-Schranke schlecht, in der Galle, im Knochengewebe; Es werden unzureichende Konzentrationen in der Pleura-, Perikard-, Aszitesflüssigkeit, Bronchialsekretion, Auswurf gebildet, Aminoglykoside werden mit dem Urin ausgeschieden.

Beobachtungen der letzten Jahre zeigen, dass eine einmalige tägliche Verabreichung von Aminoglykosiden Mehrfachinjektionen aufgrund einer stärkeren bakteriziden Wirkung auf den Erreger und einer geringeren Häufigkeit von Nebenwirkungen vorzuziehen ist.

Makrolide [Erythromycin, Azithromycin (Sumamed), Roxithromycin (Rulid), Midamycin (Macropen usw.) werden als Bakteriostatika eingestuft, wirken jedoch in hohen Dosen und niedriger Besamung durch Mikroorganismen bakterizid. Streptokokken, Staphylokokken und gramnegative Anaerobier sind empfindlich (außer bei B. fragilis). Bei leichten und mittelschweren Staphylokokkeninfektionen sind sie das Mittel der Wahl für Patienten mit Penicillin- und Cephalosporin-Allergien. Durch Erythromycin entwickelt sich die Resistenz gegen Mikroflora schnell.

Tetracycline wirken bakteriostatisch auf viele grampositive und gramnegative Mikroorganismen, werden jedoch aufgrund der sich rasch entwickelnden Resistenz und schlechten Toleranz bei der Behandlung stationärer Patienten praktisch nicht verwendet. Diese Gruppe umfasst Tetracyclin, Oxytetracyclin und halbsynthetische Tetracycline - Doxycyclin (Vibramycin), Minocyclin. [. Ciprofloxacin, lomofloksatsin, oloksatsin (Tarivid), Pefloxacin, slarfloksatsin etc.] Fluorchinolone, die Zellen von vielen Stämmen von Gram-negativen Bakterien zerstören (einschließlich P. aeruginosa), Staphylococcus und selektiv - Streptokokken nicht wirken auf Anaerobier, Enterococcus faecalis und bestimmte Arten von Pseudomonas. Sie werden durch die Einnahme gut resorbiert, was die Erzielung therapeutischer Konzentrationen in biologischen Flüssigkeiten und Geweben sicherstellt. Bei schweren Infektionen ist jedoch die Infusion des Arzneimittels vorzuziehen. Im Urin ausgeschieden, wo hohe Antibiotika-Spiegel erreicht werden. Staphylokokken und intrazelluläre Bakterien sind sehr empfindlich gegen Fluorchinolon, Mycobacterium tuberculosis. Linkosamine - Lincomycin, Clindamycin - alternative Antibiotika für Penicilline und Cephalosporine; aktiv gegen Streptokokken, die meisten Stämme von S. aureus, grampositive und gramnegative Anaerobier; zur Leber metabolisiert. Relative Kontraindikationen - Durchfall und damit verbundene entzündliche Darmerkrankungen. Clindamycin hat weniger Nebenwirkungen und ist im Vergleich zu Lincomycin bei einer Staph-Infektion klinisch aktiver. Glycopeptide (Vancomycin, Teikoplakin) sind die wirksamsten Infusionsantibiotika gegen Methicillin-resistente Staphylokokken, die bei der Behandlung von Enterokokkeninfektionen hochwirksam sind; wirken nicht auf gramnegative Bakterien und Anaerobier. Polymyxine [Polymyxin (Polyfax), Colistin (Polymyxin E)] werden aufgrund der hohen Empfindlichkeit von Pseudomonaden auf diese Medikamente zur Behandlung von Sinusinfektionen verwendet. Rifampicin ist ein traditionelles Arzneimittel gegen Tuberkulose, das in Kombination mit anderen Antibiotika erfolgreich zur Behandlung von Streptokokken- und Staphylokokkeninfektionen angewendet wird, jedoch aufgrund der Aktivität gegen Staphylokokken den Vancomycinen unterlegen ist. Ein wesentlicher Nachteil des Arzneimittels ist die rasch fortschreitende Resistenz der mikrobiellen Flora gegen es. Levomitsetin (Chloramphenicol) wird zur Behandlung von Typhus, Dysenterie, Tularämie und Meningokokkeninfektionen angewendet. Bei entzündlichen Erkrankungen ist es aufgrund der hohen Resistenz der mikrobiellen Flora unwirksam, aber alle gramnegativen nicht-clostridialen Stäbchen sind empfindlich gegen Chloramphenicol (Vasina TA, 1996). Die Indikationen für die Verschreibung von Chloramphenicol bei einer eitrigen Operation sind auf Fälle einer anaeroben, nicht-sporenbildenden Infektion beschränkt, wenn sie in Kombination mit Aminoglykosiden angewendet werden können. Antimykotika Diese Gruppe umfasst Nystatin, Levorin, Amphotericin B, Ketoconazol, Fluconazol. Bei der Behandlung von eitral-entzündlichen Erkrankungen sind Sulfapräparate wirksam, die eine bakterizide Wirkung auf die grampositive und die gramnegative Flora haben. Am wichtigsten sind Sulfonamide mit Langzeitwirkung (Sulfapyridazin, Sulfadimethoxin) oder superlange Wirkung (Sulfalen). Die maximale Konzentration lang wirkender Arzneimittel im Blut nach einer Einzeldosis wird innerhalb von 24 bis 48 Stunden um 50% reduziert, und 50% des Arzneimittels werden innerhalb von 24 bis 56 Stunden im Urin ausgeschieden.Die therapeutische Konzentration von Sulfalen nimmt nach 65 Stunden um 50% ab und die bakteriostatische Konzentration bleibt erhalten für 7 Tage. Die Arzneimittel werden auch in Kombination mit Antibiotika bei der Behandlung von eitrigen Erkrankungen von Weichteilen, Drüsenorganen, Osteomyelitis und eitrigen Wunden verwendet. Sulfapyridazin und Sulfapyridazin-Natrium werden gemäß dem Schema oral verabreicht, die Behandlungsdauer beträgt 5-7 Tage. Zum Waschen von Wunden wird Sulfapyridazin-Natrium in Form einer 3-10% igen Lösung verwendet; 10% ige Lösung des Arzneimittels auf Polyvinylalkohol wird topisch zur Rehabilitation von eitrigen Herden verwendet. Sulfalen wird oral und intravenös in den gleichen Dosen verabreicht (spezielle Ampullen von 0,5 g). Sulfanilamidpräparate in Kombination mit Diaminopyrimidinderivaten (Bactrim, Biseptol) wirken aktiv antibakteriell. Von Nitrofuranderivaten werden 300-500 ml (0,3-0,5 g) 0,1% iges intravenöses Kaliumfuragin intravenös zur Behandlung entzündlicher Erkrankungen verwendet, wobei 3–7 Infusionen pro Verlauf verwendet werden. Wird lokal zur Rehabilitation von eitrigen Hohlräumen verwendet.

Chemische Antiseptika werden topisch angewendet. Sie ermöglichen es Ihnen, eine hohe Konzentration direkt im Fokus einer eitrigen Entzündung zu erzeugen. Medikamente sind resistenter gegen Entzündungen oder Nekrosen als Antibiotika. Die antibakterielle Aktivität von Antiseptika erhöht die physikalischen Faktoren - Drainage, Ultraschall, Laserenergie, Plasma; nekrotische proteolytische Enzyme, Natriumhypochlorit; biologische Arbeitsstoffe (Bakteriophagen) usw.

Antiseptika haben ein breites antibakterielles Wirkungsspektrum und wirken bakterizid oder bakteriostatisch. Die Resistenz von Mikroorganismen ist relativ gering, die Verbreitung dieser Formen ist gering. Die Medikamente werden schlecht resorbiert, sind aber bei längerer Lagerung stabil und zeigen selten Nebenwirkungen (reizend oder allergisch). Die wirksamsten in der chirurgischen Praxis eingesetzten Antiseptika sind oberflächenaktive Substanzen (Tenside): • Chlorhexidin-Digluconat. Die Arbeitskonzentration beträgt 0,02–0,5%. • Katapol, Arbeitskonzentration 0,1-0,4%; • Miramistin - bei einer Konzentration von 0,01%; Das Wirkungsspektrum von Tensiden - Aeroben, Anaeroben, Pilzen.

• Povidon-Jod (Jodopyron, Betadin). Die Arbeitskonzentration beträgt 0,1–1,0%; • Jodinol - fertige Lösung. Das Wirkungsspektrum von Jod-Medikamenten - Aeroben, Anaeroben, Pilzen.

Chinolin- und Chinoxalinderivate:

• Rivanol (Ethacridalactat) - 0,05–0,2%; • Dioxidin - 0,5-1,0%. Zubereitungen beeinflussen die aerobe und anaerobe Flora.

• Furatsilin 1: 5000; • Furagin K (Furazidim) - 1:13 000. Wirkspektrum - Aeroben und Anaerobier.

• Natrium Ripochlorit 0,03–0,12%. Aktionsspektrum - Aeroben, Anaeroben, Pilzen. Diese Arzneimittel haben eine ausgeprägte antibakterielle, hauptsächlich bakterizide Wirkung, wenn sie topisch bei der Behandlung von Wunden (Waschen, Benetzungstampons) und der Schleimhautsanierung angewendet werden. Solche Medikamente werden verwendet, um mit den Händen des Chirurgen umzugehen. Die Präparate werden für die intrakavitäre Verabreichung mit Empyemen verwendet, aber zur Rehabilitation großer eitriger Hohlräume, deren seröse Membran eine ausgeprägte Sorptionskapazität (Peritoneum) aufweist, können nur Präparate verwendet werden, die für die intravenöse Verabreichung geeignet sind (Kalium Furagin, Dioxidin, Natriumhypochlorit). Peritonealdialyse (Flow-Through-Flow-Laeaching-Drainage) ermöglichen die generelle toxische Wirkung von Medikamenten aufgrund ihrer Absorption im Blut. Die pyogene Flora hat keine absolute Empfindlichkeit gegenüber Antiseptika, obwohl sie für einige von ihnen ziemlich hoch ist. Nach G.E. Afinogenov und M.V. Krasnov (2003) gegen Chlorhexidin, Dioxidin, Katapol, Iodopyrin und S. aureus ist in 69-97% der Stämme empfindlich. Die höchste Empfindlichkeit wird für Katapole (97%) angegeben. E. coli ist am empfindlichsten gegenüber Dioxidin und Katapol (78%) und gegenüber Chlorhexidin und Iodopyron in 55 bis 58%. Proteus spp. am empfindlichsten für Chlorhexidin und Dioxidin (90 und 84%) und für Iodopyron - nur bei 35% - für Katapol - bei 40%. Ps. Aeruginosa ist am empfindlichsten gegen Dioxidin (92%), Chlorhexidin und Iodopyron (52-62%). Die Wirksamkeit von Antiseptika steigt, wenn sie zusammen verwendet werden oder wenn sie mit physischen Antiseptika kombiniert werden. Die Aktivität von Antibiotika wird durch ihre Anhäufung im Läsionsfokus bestimmt. Die Konzentration des Medikaments sollte ziemlich hoch sein und die Exposition lang. Die Wirkung des Antibiotikums ist auch durch "antibakteriellen Titer" gekennzeichnet, d.h. das Verhältnis der Konzentration des Antibiotikums im Blut (Gewebe) und seiner minimalen Konzentration, die antibakteriell wirkt. In der Praxis reicht es aus, die Konzentration des Antibiotikums im Blut zu bestimmen. Im Idealfall sollte die Konzentration von Peparata in der Läsion eine bakterizide Wirkung haben. Zwischen den Konzentrationen von Antibiotika im Blut und im Gewebe besteht in der Regel eine bestimmte Beziehung, die durch die Gesamtdiffusionsfähigkeit des Arzneimittels bestimmt wird. Medikamente wie Chloramphenicol, Erythromycin, Oleandomycin haben eine hohe Diffusionskapazität. Bei Tetracyclin sind es 50%, bei Aminoglykosiden etwa 30%, bei Penicillinen 10-30%. Wenn also die Konzentration von Erythromycin im Blut 1 bis 3 µg / ml beträgt, beträgt der Gehalt in der Lunge 30%, in den Knochen 15%. Wenn die Penicillinkonzentration im Blut von 0,5-3 U in der Bauchhöhle liegt, erreicht sie 30-50%, in der Pleura 20-30%, in den Knochen 30-50%. Die Anhäufung des Arzneimittels beim Ausbruch einer Entzündung wird auch durch die Neigung von Antibiotika zu Organen und Geweben bestimmt. Penicilline, Makrolide, Tetracycline, Aminoglycoside, Monobactame, Fluorchinolone haben eine hohe Affinität für Lungengewebe. Der durchschnittliche Grad des Tropismus wird bei Lincosaminen, Fuzidina, festgestellt. Rifampicin und Monobactame zeigen einen hohen Tropismus für die Pleura, die Fähigkeit, sich im Pleuraexsudat anzusammeln, die Fluorchinolone, Tetracycline, Fuzidin, Makrolide und der niedrige Tropismus von Polymyxinen und Linkosaminen haben einen moderaten Tropismus. Fluorchinolone haben einen durchschnittlichen Tropismus für die Mediastinalzellulose. Linkosamine, Cephalosporine, Fusidin und Fluorchinolone zeigen einen hohen Tropismus für Knochengewebe; Medium - Tetracycline (Monobactam haben einen Tropismus für das Knochengewebe des Brustbeins, Fuzidin - bis Knorpelgewebe), Low - Penicilline, Makrolide. Hoher Tropismus für Muskelgewebe bei Cephalosporinen, Makroliden, Monobactamen, Fluorchinolonen; mittel - in Lincosaminen, Rifampicin, niedrig - in Makroliden. Im Lymphgewebe zeigen Lymphknoten, Makrolide und Fluorchinolone einen hohen Tropismus. Der durchschnittliche Tropismus für Brustgewebe zeigt Fusidin, das in die Milch ausgeschieden wird. Penicilline haben eine hohe Affinität für Lebergewebe und Galle. Fluorchinolone, Makrolide, mittlere Aminoglykoside, Cephalosporine, Makrolide. Im Pankreasgewebe zeigen Carbopeneme einen hohen Grad an Tropismus, mittlere Aminoglykoside, Fluorchinolone und Rifampicin. V.K. Gostishchev

Ökologie VERZEICHNIS

Durch die Art der Wirkung von Antibiotika werden in bakterizide und bakteriostatische unterteilt. Die bakterizide Wirkung ist dadurch gekennzeichnet, dass unter dem Einfluss eines Antibiotikums der Tod von Mikroorganismen auftritt. Das Erzielen einer bakteriziden Wirkung ist besonders wichtig bei der Behandlung von geschwächten Patienten sowie bei solchen schweren Infektionskrankheiten wie einer allgemeinen Blutinfektion (Sepsis), Endokarditis usw., wenn der Körper die Infektion nicht alleine bekämpfen kann. Antibiotika wie verschiedene Penicilline, Streptomycin, Neomycin, Kanamycin, Vancomycin, Polymyxin haben eine bakterizide Wirkung. ]

Wenn die bakteriostatische Wirkung des Todes von Mikroorganismen nicht auftritt, wird nur deren Wachstum und Fortpflanzung eingestellt. Durch die Beseitigung des Antibiotikums aus der Umwelt können sich erneut Mikroorganismen entwickeln. Bei der Behandlung von Infektionskrankheiten sorgt in den meisten Fällen die bakteriostatische Wirkung von Antibiotika in Verbindung mit den Schutzmechanismen des Körpers für die Erholung des Patienten. ]

Es ist interessant festzustellen, dass Penicillinase jetzt als Gegenmittel praktisch zum Einsatz kommt - ein Medikament, das die schädlichen Wirkungen von Penicillin entfernt, wenn es schwere allergische Reaktionen verursacht, die das Leben des Patienten gefährden. [. ]

Mikroorganismen, die gegen ein Antibiotikum resistent sind, sind auch resistent gegen andere Antibiotika, die dem ersten Wirkmechanismus ähnlich sind. Dieses Phänomen wird als Kreuzresistenz bezeichnet. Zum Beispiel erwerben Mikroorganismen, die gegen Tetracyclin resistent geworden sind, gleichzeitig eine Resistenz gegen Chlortetracyclin und Oxytetracyclin. [. ]

Alle diese Tatsachen legen nahe, dass es für eine erfolgreiche Behandlung mit Antibiotika erforderlich ist, die Antibiotikaresistenz pathogener Mikroben vor ihrer Verschreibung zu bestimmen - und auch zu versuchen, die Medikamentenresistenz von Mikroben zu überwinden. [. ]

Es gibt viele kontroverse Theorien, die versuchen, den Ursprung der Medikamentenresistenz zu erklären. Sie betreffen hauptsächlich Fragen zur Rolle von Mutationen und zur Anpassung bei der Resistenzfindung. Anscheinend spielen bei der Entwicklung von Arzneimittelresistenzen, einschließlich Antibiotika, sowohl Anpassungs- als auch Mutationsveränderungen eine gewisse Rolle. [. ]

Heutzutage, wenn Antibiotika weit verbreitet sind, sind Formen von gegen Antibiotika resistenten Mikroorganismen sehr verbreitet. [. ]

Antibiotika

Antibiotika sind Verbindungen mikrobiellen, pflanzlichen, tierischen und synthetischen Ursprungs, die das Wachstum, die Entwicklung und die Reproduktion von Mikroorganismen selektiv hemmen können.

Der Begriff "Antibiotika" erschien 1942 und stammt vom Begriff "Antibiose" - Antagonismus zwischen Mikroorganismen. Einige Mikroorganismen unterdrücken die Vitalaktivität anderer mit Hilfe bestimmter sekretierter Substanzen - Antibiotika (aus dem Griechischen. Anti-Gegen, Biowelt).

Der Mikrobiologe A. Fleming veröffentlichte 1929 einen Bericht, wonach Grünschimmel das Wachstum von Staphylokokken hemmt. Die Kulturflüssigkeit dieser Form, die eine antibakterielle Substanz enthielt, wurde als A. Fleming Penicillin bezeichnet. 1940 erhielten H. Flory und E. Chein reines Penicillin. Im Jahr 1942 erhielt Z. V. Yermolova das erste inländische Penicillin (Krustosin). Derzeit gibt es mehrere tausend Antibiotika.

Antibiotika werden nach drei Hauptmerkmalen klassifiziert: chemische Struktur, Mechanismus und Wirkungsspektrum.

Die chemische Struktur von Antibiotika ist in B-Lactam-Antibiotika, Makrolide, Aminoglykoside, Tetracycline usw. unterteilt.

Antibiotika mit bakteriziden (B-Lactam, Polymyxinen, Glycopeptiden) und Bakteriostatikum (Macrolide, Linosamide, Tetracycline, Chloramphenicol) zeichnen sich durch die Art der antimikrobiellen Wirkung aus.

Antibiotika, die bei einer bestimmten Infektion am wirksamsten sind und auf die der Erreger am empfindlichsten ist, werden Basis- oder Antibiotika der Wahl genannt (B-Lactame, Aminoglykoside, Tetracycline, Levomycetin). Reserve-Antibiotika (Makrolide, Lincosamide) werden verwendet, wenn die Hauptantibiotika unwirksam sind, wenn die Resistenz von Mikroorganismen auftritt oder wenn die Hauptantibiotika nicht verträglich sind (Abb. 32).

Die Resistenz von Mikroorganismen gegen Antibiotika beruht auf:

1) die Bildung spezifischer Enzyme, die das Antibiotikum inaktivieren oder zerstören (z. B. produzieren einige Staphylokokkenstämme das Enzym Penicillinase (b-Lactamase), das Penicillin und andere Antibiotika zerstört); 2) die Permeabilität der mikrobiellen Wand für Antibiotika; 3) Veränderungen der Stoffwechselvorgänge in der Zelle.

Abb. 32 Einstufung von Antibiotika nach Wirkmechanismus

Diese Verbindungen haben eine b-Lactamstruktur mit einer bakteriziden Wirkung. B-Lactam-Antibiotika verletzen die Synthese der Zellwand von Mikroorganismen. Sie können durch b-Lactamase zerstört werden. Dazu gehören Penicilline, Cephalosporine, Carbapeneme, Monobactame usw.

Derzeit ist die Penicillin-Gruppe durch eine Vielzahl von Medikamenten vertreten. Es gibt natürliche und halbsynthetische Penicilline.

Biosynthetische (natürliche) Penicilline werden von einigen Stämmen des grünen Schimmels der Gattung Penicillum produziert. Alle haben eine ähnliche chemische Struktur. Die Basis ihrer Moleküle ist 6-Aminopenicillansäure, die in kristalliner Form aus der Kulturflüssigkeit isoliert werden kann.

Der Mechanismus der antimikrobiellen Wirkung von Penicillinen hängt mit ihrer spezifischen Fähigkeit zusammen, die Biosynthese der Zellwand von Mikroorganismen (bakterizide Wirkung) zu hemmen (bakterizide Wirkung), die sich in der Wachstums- oder Teilungsphase befinden und eine Lyse von Bakterien verursachen. Penicilline beeinflussen die ruhende Mikrobe nicht. Das Wirkspektrum natürlicher Penicilline ist das gleiche: Kokken, Erreger von Gasbrand, Tetanus, Botulismus, Anthrax, Diphtherie, Spirochäten, Leptospira. Natürliche Erreger beeinflussen andere Erreger nicht.

Penicilline durchdringen alle Organe und Gewebe (mit Ausnahme von Knochen und Gehirn). Im Urin unverändert ausgeschieden.

Zur Behandlung von Krankheiten, die durch anfällige Erreger von Halsschmerzen, Scharlach, Lungenentzündung, Sepsis, Wundinfektionen, Osteomyelitis, Syphilis, Meningitis, Gonorrhoe, Erysipelas, Harnwegsinfektionen usw. verursacht werden.

Derzeit gelten Penicillin-Medikamente als die am wenigsten toxischen Medikamente, können jedoch in einigen Fällen Nebenwirkungen verursachen: Kopfschmerzen, Fieber, Urtikaria, Bronchospasmus und andere allergische Reaktionen bis hin zu einem anaphylaktischen Schock.

Penicillin-Medikamente sind bei Überempfindlichkeit und allergischen Erkrankungen kontraindiziert.

Als Arzneimittel für natürliche Penicilline werden verschiedene Salze von Benzylpenicillin verwendet. Sie werden nur parenteral verordnet, da In der sauren Umgebung des Magens wird es zerstört.

Benzylpenicillin-Natriumsalz ist in Wasser gut löslich, es wird hauptsächlich in den Muskel injiziert, gelöst in einer isotonischen Lösung von Natriumchlorid. Das Medikament wird schnell aus dem Muskel resorbiert, wodurch 15-30 Minuten nach der Infektion eine maximale Konzentration im Blut erreicht wird. Nach 4 Stunden ist es fast vollständig aus dem Körper ausgeschieden. Daher müssen alle 4 Stunden intramuskuläre Injektionen von Medikamenten erfolgen. Bei schweren septischen Bedingungen werden die Lösungen in eine Vene injiziert und bei Meningitis - unter der Rückenmarkshaut - mit Pleuritis, Peritonitis - in die Körperhöhle. Kann auch Lösungen in Form von Auge, Ohrentropfen, Nasentropfen, Aerosolen verwenden.

Das Benzylpenicillin-Kaliumsalz ist in seinen Eigenschaften mit dem Natriumsalz identisch, kann jedoch nicht endolytisch und intravenös verabreicht werden Kaliumionen können Krämpfe verursachen und die Herztätigkeit verringern.

Benzylpenicillin-Procainsalz hat eine geringere Wasserlöslichkeit und eine längere Wirkung (bis zu 12-18 Stunden). Das Medikament bildet eine Suspension mit Wasser und wird nur in den Muskel injiziert.

Die Benzylpenicillin-Wirkstoffe mit verlängerter Wirkung umfassen Benzathinpenicillin-Derivate. Sie enthalten lösliche (Natrium und Kalium) und unlösliche (Novocain) Salze von Benzylpenicillin.

Bicillin-1 (Retarpen) wirkt 7 bis 14 Tage lang antimikrobiell, seine Wirkung beginnt 1-2 Tage nach der Verabreichung.

Bicillin –3 hat eine Wirkung von 4–7 Tagen und Bicillin-5 - bis zu 4 Wochen.

Bicilline mit Wasser bilden Suspensionen und werden nur dem Muskel verabreicht. Sie werden verwendet, wenn eine Langzeitbehandlung der Syphilis erforderlich ist, um eine Verschlimmerung des Rheumatismus usw. zu verhindern.

Phenoxypenicillin (V-Penicillin, Pocken) unterscheidet sich etwas von Benzylpenicillin durch seine chemische Struktur und Säurebeständigkeit, wodurch es für die orale Verabreichung geeignet ist. Unter der Wirkung von Penicillinase wird es zerstört. Es wird bei Lungeninfektionen verschrieben und hat einen mäßigen Schweregrad, hauptsächlich in der pädiatrischen Praxis.

Halbsynthetische Penicilline werden auf der Basis von 6-Aminopenicillansäure erhalten, indem der Wasserstoff der Amingruppe durch verschiedene Reste ersetzt wird. Sie haben die Haupteigenschaften von Benzylpenicillinen, sind jedoch Penicillin-resistent, säurebeständig und haben ein breites Wirkungsspektrum (außer bei Krankheitserregern, für die natürliche Penicilline aktiv sind). Eine Reihe von Medikamenten wirkt sich nachteilig auf eine Reihe von gramnegativen Mikroorganismen (Shigella, Salmonella, E. coli, Proteus usw.) aus.

Das Oxacillin-Natriumsalz (Oxacillin) ist gegen grampositive Mikroorganismen, insbesondere Staphylokokken, nicht gegen die meisten gramnegativen Mikroorganismen, Rickettsien, Viren und Pilze wirksam. Beständig gegen β-Lactamase. Es wird für Infektionen vorgeschrieben, die durch grampositive Bakterien verursacht werden, die Penicillinase produzieren (Abszesse, Tonsillitis, Lungenentzündung usw.). Tragen Sie 4-6 mal täglich innen in den Muskel und in die Vene auf.

Ampicillin (Roscillin, Pentartzin) ist ein Antibiotikum des breiten Spektrums. Wirkt gegen grampositive (mit Ausnahme von Penicillinase produzierenden Stämmen) und gramnegative Mikroorganismen. Ampicillin wird durch Penicillinase zerstört. Erhältlich in Form von Trihydrat (Tabletten, Kapseln, Suspensionen zur oralen Verabreichung), Natriumsalz (Trockensubstanz zur Injektion). Die Häufigkeit der Verabreichung beträgt 4-6 mal täglich.

Anwendung bei Bronchitis, Lungenentzündung, Dysenterie, Salmonellose, Keuchhusten, Pyelonephritis, Endokarditis, Meningitis, Sepsis und anderen Krankheiten, die durch auf das Arzneimittel empfindliche Mikroorganismen verursacht werden. Geringe Toxizität

Amoxicillin (Flemoxin, Ospamox, Amoxicar, Julfamox) hat wie Ampicillin ein breites Spektrum antimikrobieller Wirkung. Mikroorganismen, die Penicillinase produzieren, sind dagegen resistent. Säurefest, wirksam bei oraler Einnahme. Weisen Sie 2-3 mal am Tag zu. Indikationen für die Anwendung: Bronchitis, Lungenentzündung, Sinusitis, Mittelohrentzündung, Halsschmerzen, Pyelonephritis, Gonorrhoe usw. Es wird gut vertragen.

Carbenicillin Dinatriumsalz (Carbenicillin) ist ein Antibiotikum des breiten Spektrums. Es ist hochgradig aktiv gegen gramnegative Mikroorganismen, einschließlich Pseudomonas aeruginosa, Proteus und einige anaerobe Mikroorganismen. Wirksam gegen grampositive Staphylokokken und Streptokokken. Bei Infektionen anwenden, die durch gramnegative Mikroorganismen, pyocyanic stick, gemischte Infektionen verursacht werden. Die Häufigkeit der Verabreichung - viermal täglich. Die Antibiotika Piperacillin, Azlocillin, Dicarcillin und andere haben die gleiche Wirkung.

Ampioks (Oxamp) ist ein kombiniertes Medikament, das aus einer Mischung von Natriumsalzen von Ampicillin und Oxacillin im Verhältnis 2: 1 besteht. Intramuskulär und innen auftragen. Empfangsfrequenz - 4-6 mal am Tag. Anwendung bei Infektionen der Atemwege, der Gallenwege, der Harnwege, Hautinfektionen, Gonorrhoe usw.

Clavulansäure und Sulbactam sind b-Lactamverbindungen mit geringer antibakterieller Aktivität, aber hoher Affinität zu den meisten b-Lactamasen, mit denen sie irreversibel binden. Bei Verabreichung in Kombination mit Amoxicillin und Ampicillin können Clavulansäure und Sulbactam die b-Lactamase abfangen und dadurch Antibiotika schützen.

Kombinierte Arzneimittel - Amoxiclav, Augmentin, Flemoklav, Taromentin, Unazin, Ampisulbin, Sultasin, Sultamicillin - sind für Infektionen angezeigt, die durch Mikroorganismen verursacht werden, deren Resistenz gegen Amoxicillin und Ampicillin durch sie verursacht wird b-Lactamase-Aktivität.