Cephalosporin-Antibiotika-Gruppe

Cephalosporine haben eine bakterizide Wirkung, die mit einer gestörten bakteriellen Zellwandbildung einhergeht (siehe „Penicillin-Gruppe“).

Aktivitätsspektrum

In der Serie von I bis III zeichnen sich Cephalosporine durch eine Tendenz aus, das Wirkungsspektrum zu erweitern und die antimikrobielle Aktivität gegen gramnegative Bakterien zu erhöhen, wobei die Aktivität gegen grampositive Mikroorganismen verringert wird.

Allen Cephalosporinen gemeinsam ist das Fehlen einer signifikanten Aktivität gegen Enterokokken, MRSA und L. monocytogenes. ZNS, weniger empfindlich gegen Cephalosporine als S. aureus.

Cephalosporine der ersten Generation

Durch ein ähnliches antimikrobielles Spektrum gekennzeichnet, sind Arzneimittel, die zur oralen Verabreichung bestimmt sind (Cefalexin, Cefadroxil), der parenteralen (Cefazolin) etwas unterlegen.

Antibiotika wirken gegen Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) und Methicillin-empfindliche Staphylococcus spp. Cephalosporine der ersten Generation sind Aminopenicillinen und den meisten späteren Cephalosporinen unterlegen. Ein klinisch wichtiges Merkmal ist die mangelnde Wirksamkeit gegen Enterokokken und Listerien.

Trotz der Tatsache, dass die Cephalosporine der ersten Generation gegen die Wirkung von Staphylokokken-β-Lactamase resistent sind, können einige Stämme, die Hyperproduzenten dieser Enzyme sind, eine moderate Resistenz gegen sie zeigen. Pneumokokken zeigen vollständige PR für Cephalosporine und Penicilline der ersten Generation.

Cephalosporine der ersten Generation haben ein enges Wirkungsspektrum und eine geringe Aktivität gegen gramnegative Bakterien. Sie sind wirksam gegen Neisseria spp. Die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist jedoch begrenzt. Die Aktivität gegen H. influenzae und M.сatarrhalis ist klinisch unbedeutend. Die natürliche Aktivität gegen M. сatarrhalis ist ziemlich hoch, aber sie sind empfindlich gegen Hydrolyse durch β-Lactamasen, die fast 100% der Stämme produzieren. Von den Mitgliedern der Familie Enterobacteriaceae empfindliche E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. und P.mirabilis, während die Aktivität gegen Salmonella und Shigella keine klinische Bedeutung hat. Unter den Stämmen von E. coli und P. milabilis, die von der Gemeinschaft erworbene Infektionen und insbesondere nosokomiale Infektionen verursachen, ist die erworbene Resistenz weit verbreitet, da β- Lactamase breite und erweiterte Wirkungsspektren erzeugt.

Andere Enterobakterien, Pseudomonas spp. und nicht fermentierende Bakterien resistent.

Eine Reihe von Anaerobier ist empfindlich, B. fragilis und verwandte Mikroorganismen sind resistent.

Cephalosporine der zweiten Generation

Es gibt gewisse Unterschiede zwischen den beiden Hauptvertretern dieser Generation - Cefuroxim und Cefaclor. Mit einem ähnlichen antimikrobiellen Spektrum ist Cefuroxim gegen Streptococcus spp. Aktiver. und Staphylococcus spp. Beide Medikamente sind gegen Enterokokken, MRSA und Listerien inaktiv.

Pneumokokken zeigen PR für Cephalosporine der zweiten Generation und Penicillin.

Der Wirkungsbereich der Cephalosporine II-Generation gegen gramnegative Mikroorganismen ist breiter als bei Vertretern der ersten Generation. Beide Medikamente sind gegen Neisseria spp. Wirksam, aber nur die Cefuroxim-Aktivität gegen Gonokokken ist von klinischer Bedeutung. Cefuroxim ist aktiver gegen M. catarrhalis und Haemophilus spp. Weil es gegen Hydrolyse durch seine β-Lactamasen resistent ist, während Cefaclor durch diese Enzyme teilweise zerstört wird.

Von der Familie der Enterobacteriaceae sind nicht nur E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, sondern auch Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus empfindlich. Wenn die Produkte dieser Mikroorganismen ein breites Spektrum an β-Lactamase produzieren, bleiben sie gegenüber Cefuroxim empfindlich. Cefuroxim und Cefaclor werden von BLRS zerstört.

Einige Stämme von Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri können in vitro mäßig empfindlich gegen Cefuroxim sein, jedoch ist die klinische Verwendung dieses AMP bei Infektionen, die durch die aufgeführten Mikroorganismen verursacht werden, nicht ratsam.

Pseudomonaden, andere nicht fermentierende Mikroorganismen, Anaerobier der B.fragilis-Gruppe sind gegen Cephalosporine der zweiten Generation resistent.

Cephalosporine der III-Generation

Cephalosporine der III-Generation zeichnen sich zusammen mit Gemeinsamkeiten durch bestimmte Merkmale aus.

Die grundlegenden AMPs dieser Gruppe sind Cefotaxim und Ceftriaxon, die in ihren antimikrobiellen Eigenschaften nahezu identisch sind. Beide sind durch ein hohes Maß an Aktivität gegen Streptococcus spp. Gekennzeichnet, wobei ein erheblicher Anteil an Penicillin-resistenten Pneumokokken die Empfindlichkeit gegenüber Cefotaxim und Ceftriaxon beibehält. Das gleiche Muster ist für grüne Streptokokken charakteristisch. Cefotaxim und Ceftriaxon sind in etwas geringerem Maße gegen S. aureus, mit Ausnahme von MRSA, wirksam - gegen ZNS. Corynebakterien (außer C.jeikeium) sind im Allgemeinen anfällig.

Enterokokken, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis und B. cereus sind resistent.

Cefotaxim und Ceftriaxon sind hochgradig aktiv gegen Meningokokken, Gonokokken, H. influenzae und M. catarrhalis, auch gegen Stämme mit verminderter Penicillinempfindlichkeit, unabhängig vom Resistenzmechanismus.

Cefotaxim und Ceftriaxon besitzen eine hohe natürliche Aktivität gegen fast alle Mitglieder der Familie der Enterobacteriaceae, einschließlich Mikroorganismen, die eine breite β-Lactamase produzieren. Resistenz gegen E. coli und Klebsiella spp. meistens aufgrund der Produktion von BLS. Die Resistenz von Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri ist gewöhnlich mit der Hyperproduktion der chromosomalen β-Lactamase-Klasse C verbunden.

Cefotaxim und Ceftriaxon sind manchmal in vitro gegen einige Stämme von P. aeruginosa, andere nichtfermentative Mikroorganismen und B. fragilis wirksam, sollten jedoch niemals bei entsprechenden Infektionen angewendet werden.

Ceftazidim und Cefoperazon sind hinsichtlich ihrer hauptsächlichen antimikrobiellen Eigenschaften Cefotaxim und Ceftriaxon ähnlich. Ihre charakteristischen Merkmale sind die folgenden:

ausgeprägte (insbesondere in Ceftazidim) Aktivität gegen P. aeruginosa und andere nichtfermentative Mikroorganismen;

deutlich weniger Aktivität gegen Streptokokken, insbesondere S. pneumoniae;

hohe Empfindlichkeit gegen BLRS-Hydrolyse.

Cefixim und Ceftibuten unterscheiden sich von Cefotaxim und Ceftriaxon auf folgende Weise:

Fehlen einer signifikanten Aktivität gegen Staphylococcus spp.

Ceftibuten ist gegen Pneumokokken und grüne Streptokokken inaktiv;

Beide Wirkstoffe sind in Bezug auf Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri inaktiv oder inaktiv.

Cephalosporine der vierten Generation

In vielerlei Hinsicht liegt Cefepim in der Nähe der Cephalosporine der III-Generation. Aufgrund einiger Merkmale der chemischen Struktur hat es jedoch eine erhöhte Fähigkeit, die Außenmembran von gramnegativen Bakterien zu durchdringen, und die relative Resistenz gegenüber einer chromosomalen β-Lactamase-Hydrolyse der Klasse C. Daher weist Cefepim zusammen mit den Eigenschaften der basischen Generation III Cephalosporine (Cefotaxim, Ceftriaxon) folgende Eigenschaften auf:

hohe Aktivität gegen P. aeruginosa und nichtfermentative Mikroorganismen;

Aktivität gegen Mikroorganismen - Hyperproduzenten der chromosomalen β-Lactamase der Klasse C, wie: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri;

höhere Resistenz gegen Hydrolyse von BLRS (die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist jedoch nicht völlig klar).

Inhibitor Cephalosporine

Der einzige Vertreter dieser Gruppe von β-Lactamen ist Cefoperazon / Sulbactam. Im Vergleich zu Cefoperazon wird das Aktionsspektrum des kombinierten Arzneimittels durch anaerobe Mikroorganismen erweitert. Das Arzneimittel ist auch gegen die meisten Enterobakterienstämme wirksam, die ein breites und erweitertes Spektrum an β-Lactamase erzeugen. Dieses AMP ist sehr aktiv gegen Acinetobacter spp. aufgrund der antibakteriellen Wirkung von Sulbactam.

Pharmakokinetik

Orale Cephalosporine werden im Gastrointestinaltrakt gut resorbiert. Die Bioverfügbarkeit hängt von der jeweiligen Droge ab und variiert von 40-50% (Cefixim) bis 95% (Cefalexin, Cefadroxil, Cefaclor). Cefaclor, Cefixim und Ceftibuten können etwas langsamer sein, wenn Sie etwas zu essen haben. Cefuroximaxetil wird während der Hydratisierung hydrolysiert, um aktives Cefuroxim freizusetzen, und Lebensmittel tragen zu diesem Prozess bei. Parenterale Cephalosporine werden nach i / m-Verabreichung gut resorbiert.

Cephalosporine sind in vielen Geweben, Organen (außer der Prostatadrüse) und Geheimnissen verteilt. Hohe Konzentrationen finden sich in Lunge, Nieren, Leber, Muskeln, Haut, Weichteilen, Knochen, Synovial-, Perikard-, Pleura- und Peritonealflüssigkeiten. In der Galle bilden Ceftriaxon und Cefoperazon die höchsten Werte. Cephalosporine, insbesondere Cefuroxim und Ceftazidim, dringen gut in die Intraokularflüssigkeit ein, bilden jedoch keine therapeutischen Werte in der hinteren Augenkammer.

Die Fähigkeit, die BBB zu überwinden und therapeutische Konzentrationen im Liquor zu erzeugen, ist am ausgeprägtesten bei Cephalosporinen der 3. Generation - Cefotaxim, Ceftriaxon und Ceftazidim sowie Cefepim der 4. Generation. Cefuroxim durchläuft die BBB nur mäßig mit einer Entzündung der Gehirnschicht.

Die meisten Cephalosporine werden praktisch nicht metabolisiert. Die Ausnahme ist Cefotaxim, das biotransformiert wird, um einen aktiven Metaboliten zu bilden. Die Medikamente werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden und im Urin entstehen sehr hohe Konzentrationen. Ceftriaxon und Cefoperazon haben einen doppelten Ausscheidungsweg - über die Nieren und die Leber. Die Halbwertszeit der meisten Cephalosporine variiert zwischen 1 und 2 Stunden, während Cefixim, Ceftibuten (3 bis 4 Stunden) und Ceftriaxon (bis zu 8,5 Stunden) eine längere Halbwertszeit haben, sodass sie einmal täglich verabreicht werden können. Bei Niereninsuffizienz müssen die Dosierungsschemata von Cephalosporinen (außer Ceftriaxon und Cefoperazon) korrigiert werden.

Unerwünschte Reaktionen

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Erythema multiforme, Fieber, Eosinophilie, Serumkrankheit, Bronchospasmus, Angioödem, anaphylaktischer Schock. Unterstützungsmaßnahmen bei der Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks: Sicherstellung der Atemwege (falls erforderlich, Intubation), Sauerstofftherapie, Adrenalin, Glucocorticoide.

Hämatologische Reaktionen: Positiver Coombs-Test, in seltenen Fällen Eosinophilie, Leukopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie. Cefoperazon kann eine Hypoprothrombinämie mit Blutungsneigung verursachen.

ZNS: Krämpfe (bei hohen Dosen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion).

Leber: erhöhte Transaminase-Aktivität (häufiger bei Cefoperazon). Hohe Dosen von Ceftriaxon können Cholestase und Pseudocholelithiasis verursachen.

Gastrointestinaltrakt: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, pseudomembranöse Kolitis. Wenn Sie eine pseudomembranöse Kolitis (das Auftreten von mit Blut gemischtem flüssigen Stuhl) vermuten, müssen Sie das Medikament absetzen und rectoromanoskopische Untersuchungen durchführen. Hilfsmaßnahmen: Wiederherstellung des Wasser- und Elektrolythaushaltes, falls erforderlich, Antibiotika vorschreiben, die gegen C. diffiffile (Metronidazol oder Vancomycin) wirken. Verwenden Sie kein Loperamid.

Lokale Reaktionen: Schmerzen und Infiltration mit a / m-Injektion, Venenentzündung - mit a / in der Einleitung.

Andere: orale Candidiasis und Vagina.

Hinweise

Cephalosporine der ersten Generation

Die Hauptindikation für die Anwendung von Cefazolin ist derzeit die perioperative Prophylaxe in der Chirurgie. Es wird auch zur Behandlung von Infektionen der Haut und der Weichteile verwendet.

Empfehlungen für die Anwendung von Cefazolin zur Behandlung von Infektionen der Atemwege und Atemwegsinfektionen sollten heute aufgrund ihres engen Wirkungsspektrums und der breiten Verbreitung von Resistenzen unter potenziellen Pathogenen als unzureichend begründet angesehen werden.

von der Gemeinde erworbene Infektionen der Haut und der Weichteile von leichter bis mäßiger Schwere.

Cephalosporine der zweiten Generation

Infektion MWP (mäßige Pyelonephritis und schwere);

Cefuroximaxetil, Cefaclor:

Infektionen VDP und NDP (CCA, akute Sinusitis, Verschlimmerung chronischer Bronchitis, ambulant erworbene Pneumonie);

Infektionen des IMP (leichte bis mittelschwere Pyelonephritis, Pyelonephritis bei schwangeren und stillenden Frauen, akute Zystitis und Pyelonephritis bei Kindern);

von der Gemeinde erworbene Infektionen der Haut und der Weichteile von leichter bis mäßiger Schwere.

Cefuroxim und Cefuroximaxetil können als Stufentherapie eingesetzt werden.

Cephalosporine der III-Generation

Schwere von der Gemeinde erworbene und nosokomiale Infektionen:

Schwere ambulant erworbene und nosokomiale Infektionen verschiedener Lokalisation mit einer bestätigten oder wahrscheinlichen ätiologischen Rolle von P. aeruginosa und anderen nichtfermentativen Mikroorganismen.

Infektionen auf dem Hintergrund von Neutropenie und Immunschwäche (einschließlich neutropenischem Fieber).

Die Verwendung von parenteralen Cephalosporinen der dritten Generation ist sowohl in Form einer Monotherapie als auch in Kombination mit anderen AMP-Gruppen möglich.

Infektionen Infektionen: leichte bis mittelschwere Pyelonephritis, Pyelonephritis bei schwangeren und stillenden Frauen, akute Zystitis und Pyelonephritis bei Kindern.

Das orale Stadium der schrittweisen Behandlung verschiedener schwerwiegender, in der Gemeinde erworbener und nosokomialer Gram-negativer Infektionen nach Erreichen einer anhaltenden Wirkung durch die Verwendung von parenteralen Arzneimitteln.

VDP- und NDP-Infektionen (Ceftibuten wird für eine mögliche Pneumokokken-Ätiologie nicht empfohlen).

Schwere, hauptsächlich nosokomiale Infektionen durch multiresistente und gemischte (aerob-anaerobe) Mikroflora:

NDP-Infektionen (Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);

Infektionen auf dem Hintergrund von Neutropenie und anderen Immundefektzuständen.

Cephalosporine der vierten Generation

Schwere, meist nosokomiale Infektionen durch multiresistente Mikroflora:

NDP-Infektionen (Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);

Infektionen auf dem Hintergrund von Neutropenie und anderen Immundefektzuständen.

Gegenanzeigen

Allergische Reaktion auf Cephalosporine.

Warnungen

Allergie Kreuzen Sie zu allen Cephalosporinen. Allergien gegen Cephalosporine der ersten Generation können bei 10% der Patienten mit Penicillinallergie auftreten. Kreuzallergien gegen Penicilline und Cephalosporine II-III treten deutlich seltener auf (1-3%). Wenn in der Vergangenheit allergische Reaktionen vom Soforttyp (z. B. Urtikaria, anaphylaktischer Schock) auf Penicilline aufgetreten sind, sollten Cephalosporine der ersten Generation mit Vorsicht angewendet werden. Cephalosporine anderer Generationen sind sicherer.

Schwangerschaft Cephalosporine werden während der Schwangerschaft uneingeschränkt verwendet. Es gibt jedoch keine ausreichenden kontrollierten Studien zur Sicherheit von Schwangeren und des Fötus.

Stillen Cephalosporine dringen in geringen Konzentrationen in die Muttermilch ein. Wenn sie von stillenden Müttern verwendet wird, kann sich die Darmflora ändern, die Sensibilisierung des Kindes, Hautausschlag, Candidiasis. Seien Sie vorsichtig beim Stillen. Verwenden Sie kein Cefixim und Ceftibuten, da keine geeigneten klinischen Studien vorliegen.

Pädiatrie Bei Neugeborenen ist eine Verlängerung der Halbwertszeit von Cephalosporinen aufgrund einer verzögerten renalen Ausscheidung möglich. Ceftriaxon, das an Plasmaproteine ​​stark bindet, kann Bilirubin aus seiner Assoziation mit Proteinen verdrängen. Daher sollte es bei Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie, insbesondere bei Frühgeborenen, mit Vorsicht angewendet werden.

Geriatrie Aufgrund von Veränderungen der Nierenfunktion bei älteren Menschen kann sich die Ausscheidung von Cephalosporinen verlangsamen, was möglicherweise eine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich macht.

Eingeschränkte Nierenfunktion. Aufgrund der Tatsache, dass die meisten Cephalosporine hauptsächlich im aktiven Zustand von den Nieren aus dem Körper ausgeschieden werden, unterliegen die Dosierungsschemata dieser AMPs (mit Ausnahme von Ceftriaxon und Cefoperazon) für Nierenversagen einer Korrektur. Bei der Verwendung von Cephalosporinen in hohen Dosen, insbesondere in Kombination mit Aminoglykosiden oder Schleifendiuretika, ist eine nephrotoxische Wirkung möglich.

Leberfunktionsstörung. Cefoperazon wird zu einem erheblichen Teil mit der Galle ausgeschieden. Daher sollte bei schweren Lebererkrankungen die Dosis reduziert werden. Bei Patienten mit Lebererkrankungen besteht bei der Anwendung von Cefoperazon ein erhöhtes Risiko für Hypoprothrombinämie und Blutungen. Zur Vorbeugung wird empfohlen, Vitamin K einzunehmen.

Zahnheilkunde Bei längerer Anwendung von Cephalosporinen kann es zu einer oralen Candidiasis kommen.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Antazida reduzieren die Resorption von oralen Cephalosporinen im Magen-Darm-Trakt. Die Einnahme dieser Medikamente sollte mindestens zwei Stunden dauern.

In Kombination mit Cefoperazon-Antikoagulanzien und Antithrombozytenaggregaten steigt das Blutungsrisiko, insbesondere im Magen-Darm-Bereich. Es wird nicht empfohlen, Cefoperazon mit Thrombolytika zu kombinieren.

Bei Alkoholkonsum während der Behandlung mit Cefoperazon kann sich eine Disulfiram-artige Reaktion entwickeln.

Die Kombination von Cephalosporinen mit Aminoglykosiden und / oder Schleifendiuretika, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, kann das Risiko einer Nephrotoxizität erhöhen.

Patienteninformationen

In den Cephalosporinen ist es wünschenswert, viel Wasser zu trinken. Cefuroximaxetil muss zusammen mit Nahrungsmitteln und allen anderen Medikamenten eingenommen werden - unabhängig von der Mahlzeit (mit dem Auftreten von dyspeptischen Phänomenen können wir es während oder nach einer Mahlzeit einnehmen).

Flüssige Darreichungsformen zur Einnahme sollten gemäß den beigefügten Anweisungen zubereitet und eingenommen werden.

Beachten Sie während der gesamten Behandlungsdauer die vorgeschriebene Verabreichungsart streng, überspringen Sie die Dosierung nicht und nehmen Sie sie regelmäßig ein. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Nehmen Sie nicht, wenn es fast Zeit ist, die nächste Dosis einzunehmen. Verdoppeln Sie nicht die Dosis. Um der Therapiedauer zu widerstehen, insbesondere bei Streptokokkeninfektionen.

Konsultieren Sie einen Arzt, wenn innerhalb von wenigen Tagen keine Besserung eintritt oder neue Symptome auftreten. Wenn ein Hautausschlag, Nesselsucht oder andere Anzeichen einer allergischen Reaktion auftreten, beenden Sie die Einnahme des Arzneimittels und konsultieren Sie einen Arzt.

Nehmen Sie Antazida nicht innerhalb von 2 Stunden vor und nach der Einnahme des Cephalosporins ein.

Während der Behandlung mit Cefoperazon und für zwei Tage nach Beendigung sollte Alkohol vermieden werden.

Eigenschaften und Einsatz von Antibiotika der Cephalosporingruppe

Cephalosporine sind eine Gruppe von Antibiotika, die in ihrer Struktur einen ß-Lactamring enthalten und daher gewisse Ähnlichkeiten mit Penicillinen aufweisen.

Cephalosporine umfassen eine Vielzahl von Antibiotika, deren Hauptmerkmal eine geringe Toxizität und eine hohe Aktivität gegen die meisten pathogenen (pathogenen) Bakterien ist.

Der Mechanismus der antibakteriellen Aktivität

Cephalosporine enthalten wie Penicilline einen ß-Lactamring in der Molekülstruktur. Sie wirken bakterizid, dh sie führen zum Tod einer Bakterienzelle. Ein solcher Aktivitätsmechanismus wird durch Unterdrücken (Inhibieren) der Bildung der Bakterienzellwand verwirklicht. Im Gegensatz zu Penicillinen und ihren Analoga weist der Kern des Moleküls geringe Unterschiede in der chemischen Struktur auf, wodurch es gegen die Auswirkungen der bakteriellen Enzyme Beta-Lactamase resistent ist.

Die meisten Cephalosporine haben im Gegensatz zu Penicillinen ein breiteres Wirkungsspektrum, und die Resistenz gegen Bakterien entwickelt sich weniger häufig.

Arten von Cephalosporinen

Bei der Entwicklung neuer Antibiotika unterscheidet die Cephalosporingruppe mehrere große Generationen, darunter:

• Die erste Generation (Cefazolin, Cefalexim) ist der erste Vertreter dieser Gruppe, hat das engste Wirkungsspektrum, wird hauptsächlich in der Chirurgie und zur Behandlung der Streptokokken-Pharyngitis (Angina) eingesetzt.
• II-Generation (Cefuroxim) - hat ein signifikanteres Wirkungsspektrum, daher werden sie zur Behandlung von Infektionen des Urogenitaltrakts, von Lungenentzündung (Pneumonie) und oberen Atemwegen (Sinusitis, Otitis) eingesetzt.
• III-Generation (Cefoperazon, Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim) - heutzutage werden Cephalosporine dieser Generation am häufigsten für die Behandlung von bakteriellen Infektionskrankheiten verwendet, einschließlich schwerer Läsionen von Weichgeweben verschiedener Lokalisation, HNO-Organen, Entzündungsprozessen des respiratorischen Systems und Strukturen des Urogenitaltrakts, Knochengewebe, Bauchorgane einiger Darminfektionen (Salmonellose).
• IV-Generierung (Cefepim, Cefpiron) sind die modernsten Antibiotika, sie sind Second-Line-Antibiotika. Daher werden sie nur für sehr schwere infektiöse Entzündungsprozesse verschiedener Lokalisation verwendet, bei denen andere Antibiotika nicht wirksam sind.

Heutzutage wurden auch Cephalosporine der V-Generation (Ceftholosan, Ceftobiprol) entwickelt, deren Verwendung jedoch begrenzt ist. Sie werden gewöhnlich in seltenen Fällen sehr schwerer Infektionen verwendet, insbesondere bei Sepsis (Blutinfektion) vor dem Hintergrund der Immundefizienz des Menschen.

Anwendungsfunktionen

Im Allgemeinen sind fast alle Vertreter der Cephalosporin-Gruppe gut verträglich. Es gibt mehrere Hauptnebenwirkungen und -merkmale ihrer Verwendung, darunter:

• Allergische Reaktionen sind die häufigste Nebenwirkung (10% aller Fälle von Cephalosporinen), die durch verschiedene Manifestationen (Hautausschlag, Hautjucken, Urtikaria, anaphylaktischer Schock) gekennzeichnet ist. Da diese Antibiotika einen β-Lactam-Ring enthalten, können allergische Kreuzreaktionen mit Penicillinen entstehen. Wenn eine Person eine Allergie gegen Penicilline und deren Analoga hatte, entwickelt sich diese in 90% der Fälle zu Cephalosporinen.
• Orale Candidiasis - kann sich bei langfristiger Anwendung von Cephalosporinen entwickeln, ohne die Prinzipien einer rationalen Antibiotikatherapie zu berücksichtigen, während die bedingt pathogene Pilzmikroflora, dargestellt durch hefeartige Pilze der Gattung Candida, aktiviert wird.
• Verwenden Sie keine Medikamente dieser Gruppe bei Patienten mit schwerer Nieren- oder Leberinsuffizienz, da sie in diesen Organen metabolisiert und ausgeschieden werden.
• Der Gebrauch ist für schwangere Frauen und junge Kinder erlaubt, jedoch nur unter strengen medizinischen Hinweisen.
• Während der Anwendung von Antibiotika dieser Gruppe sollten ältere Menschen die Dosierung korrigieren, da der Ausscheidungsprozess reduziert wird.
• Cephalosporine dringen in die Muttermilch ein, was bei der Anwendung bei stillenden Frauen zu beachten ist.
• Während der kombinierten Anwendung von Cephalosporinen mit Medikamenten der Antikoagulanziengruppe (Verringerung der Blutgerinnung) besteht an verschiedenen Stellen ein hohes Blutungsrisiko.
• Die kombinierte Anwendung mit Aminoglykosiden erhöht die Belastung der Nieren signifikant.
• Die gleichzeitige Aufnahme von Cephalosporinen und Alkohol wird nicht empfohlen.

Diese Merkmale werden notwendigerweise vor der Verwendung von Antibiotika dieser Gruppe berücksichtigt.

Aufgrund der geringen Toxizität und der hohen Wirksamkeit von Antibiotika dieser Gruppe haben sie breite Anwendung in verschiedenen Bereichen der Medizin gefunden, darunter Geburtshilfe, Pädiatrie, Gynäkologie, Chirurgie und Infektionskrankheiten.

Alle Cephalosporine werden in oraler (Tabletten, Sirup) und parenteraler (Lösung zur intramuskulären oder intravenösen Verabreichung) Darreichungsform angeboten.

Übersicht über die Antibiotika-Gruppe Cephalosporine mit den Namen der Medikamente

Eine der häufigsten Klassen antibakterieller Wirkstoffe sind Cephalosporine. Durch ihren Wirkmechanismus hemmen sie die Zellwandsynthese und wirken stark bakterizid. Carbapeneme und Monobactame bilden zusammen mit Penicillinen eine Gruppe von Beta-Lactam-Antibiotika.

Aufgrund des breiten Wirkungsspektrums, der hohen Aktivität, der geringen Toxizität und der guten Verträglichkeit des Patienten sind diese Arzneimittel bei der Verschreibungshäufigkeit für die Behandlung stationärer Patienten führend und machen etwa 85% des Gesamtvolumens antibakterieller Mittel aus.

Einstufung und Bezeichnungen von Cephalosporin-Antibiotika

Die Liste der Medikamente wird aus fünf Generationsgruppen dargestellt.

Erste Generation

Parenteral oder intramuskulär (weiter in / m):

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin-Natriumsalz, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oral, d.h. mündliche Formulare, in Tablettenform oder in Form von Suspensionen (weiterführend):

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Die zweite

• Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximnatrium).
• Cefoxitin (Cefoxitin-Natrium, Anaerotsef, Mefoxin).
• Cefotetan (Cefotetan).

Drittens

• Cefotaxim.
• Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazon / Sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Viertens

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Der fünfte Anti mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftaroline (Zinforo).

Der Grad der Empfindlichkeit der Flora

Die folgende Tabelle zeigt die Wirksamkeit von Cephalospas. in Bezug auf bekannte Bakterien von - (Resistenz von Mikroorganismen gegen die Wirkung des Arzneimittels) bis ++++ (maximale Wirkung).

* Antibiotika der Cephalosporin-Gruppe, Namen (mit anaerober Aktivität): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + alle Vertreter der dritten, vierten und fünften Generation.

Öffnungsverlauf und Belegmechanismus

Im Jahr 1945 isolierte der italienische Professor Giuseppe Brotsu bei der Untersuchung der Selbstreinigungsfähigkeit von Abwasser einen Pilzstamm, der Substanzen produzieren kann, die das Wachstum und die Vermehrung einer grampositiven und gramnegativen Flora unterdrücken. In weiteren Forschungen wurde das Medikament aus der Kultur von Cephalosporium acremonium an Patienten mit schweren Formen von Typhus untersucht, was zu einer schnellen positiven Dynamik der Krankheit und einer schnellen Genesung der Patienten führte.

Das erste Cephalosporin-Antibiotikum, Cephalotin, wurde 1964 von der amerikanischen Pharmakampagne von Eli Lilly gegründet.

Cephalosporin C, ein natürlicher Produzent von Schimmelpilzen und eine Quelle von 7-Aminocephalosporansäure, diente als Quelle zur Gewinnung. In der medizinischen Praxis werden halbsynthetische Antibiotika verwendet, die durch Acylierung der Aminogruppe von 7-ACC erhalten werden.

Im Jahr 1971 wurde Cefazolin synthetisiert, das für ein Jahrzehnt zum wichtigsten antibakteriellen Wirkstoff wurde.

Die erste Droge und Vorfahrin der zweiten Generation war 1977 Cefuroxim. Das in der medizinischen Praxis am häufigsten verwendete Antibiotikum, Ceftriaxon, wurde 1982 gegründet, wird aktiv verwendet und gibt die Position bis heute nicht auf.

Trotz der Ähnlichkeit in der Struktur mit Penicillinen, die einen ähnlichen Mechanismus der antibakteriellen Wirkung und dem Auftreten von Kreuzallergien bestimmen, haben Cephalosporine eine breite Palette von Wirkungen auf die pathogene Flora, eine hohe Resistenz gegen Beta-Lactamase (bakterielle Enzyme, die die Struktur eines antimikrobiellen Mittels mit einem Beta-Lactam-Zyklus zerstören)..

Die Synthese dieser Enzyme bewirkt die natürliche Resistenz von Mikroorganismen gegen Penicilline und Cephalosporine.

Allgemeine Merkmale und Pharmakokinetik von Cephalosporinen

Alle Arzneimittel in dieser Klasse sind unterschiedlich:

• bakterizide Wirkung auf Krankheitserreger;
• leichte Toleranz und relativ geringe Häufigkeit von Nebenwirkungen im Vergleich zu anderen antimikrobiellen Mitteln;
• das Vorhandensein von Kreuzallergien mit anderen Beta-Lactamen;
• hoher Synergismus mit Aminoglykosiden;
• Minimale Störung der Darmflora.

Der Vorteil von Cephalosporinen kann auch auf eine gute Bioverfügbarkeit zurückgeführt werden. Cephalosporin-Antibiotika in Tabletten haben eine hohe Verdaulichkeit im Verdauungstrakt. Die Aufnahme von Medikamenten nimmt zu, wenn sie während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit eingenommen wird (mit Ausnahme von Cefaclor). Parenterale Cephalosporine sind in IV und IM wirksam. Sie haben einen hohen Verteilungsindex in Geweben und inneren Organen. Maximale Wirkstoffkonzentrationen werden in den Strukturen der Lunge, Niere und Leber erzeugt.

Hohe Konzentrationen des Medikaments in der Galle liefern Ceftriaxon und Cefoperazon. Das Vorhandensein eines dualen Ausscheidungsweges (Leber und Niere) macht es möglich, sie bei Patienten mit akutem oder chronischem Nierenversagen effektiv einzusetzen.

Cefotaxim, Cefepim, Ceftazidim und Ceftriaxon können die Blut-Hirn-Schranke durchdringen, klinisch signifikante Spiegel in der Liquor cerebrospinalis erzeugen und werden bei Entzündungen der Gehirnmembranen verschrieben.

Resistenz des Erregers gegen Antibiotika-Therapie

Wirkstoffe mit einem bakteriziden Wirkmechanismus wirken maximal gegen Organismen, die sich in den Wachstums- und Fortpflanzungsphasen befinden. Da die Wand des mikrobiellen Organismus von einem hochpolymeren Peptidoglycan gebildet wird, wirken sie auf der Ebene der Synthese ihrer Monomere und unterbrechen die Synthese transversaler Polypeptidbrücken. Aufgrund der biologischen Spezifität des Erregers können jedoch unterschiedliche, neue Strukturen und Funktionsweisen zwischen verschiedenen Arten und Klassen auftreten.

Mycoplasma und Protozoen enthalten keine Schale, und einige Pilzarten enthalten eine Chitinwand. Aufgrund dieser spezifischen Struktur sind die aufgeführten Erregergruppen für die Wirkung von Beta-Lactamen nicht empfindlich.

Die natürliche Resistenz von echten Viren gegen antimikrobielle Wirkstoffe wird durch das Fehlen eines molekularen Ziels (Wand, Membran) für ihre Wirkung verursacht.

Resistenz gegen Chemotherapeutika

Neben den natürlichen, aufgrund der morphophysiologischen Eigenschaften der Spezies der Spezies, kann Resistenz erworben werden.

Der wichtigste Grund für die Toleranzbildung ist die irrationale Antibiotika-Therapie.

Chaotische, ungerechtfertigte Selbstzuteilung von Medikamenten, häufiges Absetzen mit Wechsel zu einem anderen Medikament, Einnahme eines Medikaments für kurze Zeit, Unterbrechung und Senkung der vorgeschriebenen Dosierungen sowie vorzeitiges Absetzen des Antibiotikums - führen zu Mutationen und zum Auftreten resistenter Stämme, die nicht auf klassische Muster ansprechen Behandlung.

Klinische Studien haben gezeigt, dass die langen Zeitintervalle zwischen der Ernennung eines Antibiotikums die Empfindlichkeit der Bakterien für ihre Wirkungen vollständig wiederherstellen.

Die Art der erworbenen Toleranz

Mutationsauswahl

• Schnelle Resistenz, Streptomycin-Typ. Entwickelt für Makrolide, Rifampicin, Nalidixinsäure.
• Langsam im Penicillin-Typ. Spezifisch für Cephalosporine, Penicilline, Tetracycline, Sulfonamide, Aminoglykoside.

Übertragungsmechanismus

Bakterien produzieren Enzyme, die Chemotherapeutika inaktivieren. Synthese von Mikroorganismen: Beta-Lactamase zerstört die Struktur des Arzneimittels und verursacht Resistenzen gegen Penicilline (häufiger) und Cephalosporine (seltener).

Resistenz und Mikroorganismen

Am häufigsten ist Widerstand charakteristisch für:

• Staphylo und Enterokokken;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonaden.

Anwendungsfunktionen

Erste Generation

Derzeit in der chirurgischen Praxis zur Vorbeugung von operativen und postoperativen Komplikationen eingesetzt. Es wird bei entzündlichen Prozessen der Haut und der Weichteile eingesetzt.

Nicht wirksam bei Läsionen der Harnwege und der oberen Atemwege. Wird zur Behandlung von Streptokokken-Tonsillopharyngitis verwendet. Sie sind gut bioverfügbar, erzeugen jedoch keine hohen, klinisch signifikanten Konzentrationen im Blut und in den inneren Organen.

Die zweite

Wirksam bei Patienten mit Pneumonie im Krankenhaus, gut kombiniert mit Makroliden. Sie sind eine gute Alternative zu hemmenden Penicillinen.

Cefuroxim

1. Empfohlen für die Behandlung von Mittelohrentzündung und akuter Sinusitis.
2. Wird nicht bei Läsionen des Nervensystems und bei Meningen verwendet.
3. Es dient zur präoperativen Antibiotikaprophylaxe und zur Medikamentenabdeckung bei chirurgischen Eingriffen.
4. Zu leichten entzündlichen Erkrankungen der Haut und der Weichteile zugeordnet.
5. Eingeschlossen in die komplexe Behandlung von Harnwegsinfektionen.

Häufig wird eine abgestufte Therapie mit parenteral vorgeschriebenem Cefuroxim-Natrium angewendet, gefolgt von einer oralen Verabreichung von Cefuroxim-Axetil.

Cefaclor

Aufgrund niedriger Konzentrationen in flüssigen Umgebungen nicht der akuten Mittelohrentzündung zugeordnet. Ohr. Wirksam für die Behandlung von Infektions- und Entzündungsprozessen von Knochen und Gelenken.

Cephalosporin-Antibiotika der dritten Generation

Anwendung bei bakterieller Meningitis, Gonorrhoe, Infektionskrankheiten der unteren Atemwege, Darminfektionen und Entzündungen der Gallenwege.

Die Blut-Hirn-Schranke überwinden, kann für entzündliche, bakterielle Läsionen des Nervensystems verwendet werden.

Ceftriaxon und Cefoperazon

Sie sind die Medikamente der Wahl für die Behandlung von Patienten mit Nierenversagen. Durch die Nieren und die Leber ausgeschieden. Eine Änderung und Anpassung der Dosis ist nur bei kombinierter Nieren- und Leberinsuffizienz erforderlich.

Cefoperazon überwindet die Blut-Hirn-Schranke praktisch nicht, daher wird es bei Meningitis nicht angewendet.

Cefoperazon / Sulbactam

Ist der einzige Inhibitor Cephalosporin.

Besteht aus einer Kombination von Cefoperazon mit dem Beta-Lactamase-Inhibitor Sulbactam.

Wirksam bei anaeroben Prozessen kann es als Einkomponentenbehandlung bei entzündlichen Erkrankungen des Beckens und der Bauchhöhle verordnet werden. Es wird auch aktiv bei Krankenhausinfektionen schwerwiegenden Ausmaßes verwendet, unabhängig von der Lokalisation.

Cephalosporin-Antibiotika lassen sich gut mit Metronidazol kombinieren, um intraabdominelle und Beckeninfektionen zu behandeln. Sind Medikamente der Wahl für die schweren, komplizierten Inf. Harnwege. Wird für Sepsis, infektiöse Läsionen von Knochengewebe, Haut und Unterhautfett verwendet.

Mit neutropenischem Fieber ernannt.

Drogen der fünften Generation

Umfasst das gesamte Spektrum der vierten Aktivität und wirkt auf Penicillin-resistente Pflanzen und MRSA.

• unter 18 Jahre alt;
• bei Patienten mit krampfartigen Anfällen in der Geschichte, Epilepsie und Nierenversagen.

Ceftobiprol (Zeftera) ist die effektivste Behandlung bei diabetischen Fußinfektionen.

Dosierung und Häufigkeit der Verwendung der Hauptvertreter der Gruppe

Parenterale Verwaltung

Verwendet in / in und in / m Einführung.

Welche Antibiotika sind Cephalosporine zum Einnehmen?

Nebenwirkungen und Arzneimittelkombinationen

1. Die Einnahme von Antazida reduziert die Wirksamkeit der Antibiotika-Therapie erheblich.
2. Es wird nicht empfohlen, Cephalosporine mit Antikoagulanzien und Thrombolytika sowie Thrombolytika zu kombinieren - dies erhöht das Risiko für Darmblutungen.
3. Nicht kombiniert mit Schleifendiuretika aufgrund des Risikos einer nephrotoxischen Wirkung.
4. Cefoperazon hat ein erhöhtes Risiko für einen Disulfiram-Effekt beim Alkoholgenuss. Es bleibt bis zu einigen Tagen nach vollständigem Abzug des Arzneimittels bestehen. Kann Hypoprothrombinämie verursachen.

Sie werden von den Patienten in der Regel gut vertragen, jedoch sollte man die hohe Häufigkeit von Kreuzallergien mit Penicillinen berücksichtigen.

Die häufigsten dyspeptischen Erkrankungen, selten - pseudomembranöse Kolitis.

Möglich sind: Darmdysbiose, Candidiasis der Mundhöhle und Vagina, vorübergehender Anstieg der Lebertransaminasen, hämatologische Reaktionen (Hypoprothrombinämie, Eosinophilie, Leuko- und Neutropenie).

Mit der Einführung Zeftera mögliche Entwicklung von Phlebitis, Geschmacksumkehrung, Auftreten allergischer Reaktionen: Angioödem, anaphylaktischer Schock, bronchospastische Reaktionen, Entwicklung von Serumkrankheiten, Auftreten von Erythema multiforme.

Weniger häufig kann hämolytische Anämie auftreten.

Ceftriaxon wird Neugeborenen nicht verabreicht, da ein hohes Risiko besteht, dass es zu einer nuklearen Gelbsucht kommt (aufgrund der Verdrängung von Bilirubin aufgrund von Plasmaalbumin). Es ist nicht angezeigt bei Patienten mit Infektionen der Gallenwege.

Verschiedene Altersgruppen

Cephalosporine 1-4 Generationen werden zur Behandlung von Frauen während der Schwangerschaft verwendet, ohne Einschränkungen und das Risiko einer teratogenen Wirkung.

Der fünfte wird zugewiesen, wenn ein positiver Effekt für die Mutter höher ist als das mögliche Risiko für das ungeborene Kind. Wenig dringt in die Muttermilch ein, aber der Termin während der Stillzeit kann bei einem Kind Dysbakteriose der Mundschleimhaut und des Darms verursachen. Es wird auch nicht empfohlen, die fünfte Generation, Cefixim, Ceftibuten, zu verwenden.
Bei Neugeborenen werden höhere Dosierungen aufgrund einer verzögerten renalen Ausscheidung empfohlen. Es ist wichtig zu wissen, dass Cefipim erst ab zwei Monaten und Cefixim ab sechs Monaten erlaubt ist.
Ältere Patienten sollten die Dosierungen basierend auf den Ergebnissen der Studie zur Nierenfunktion und zur biochemischen Analyse von Blut anpassen. Dies ist auf die Altersverzögerung bei der Ausscheidung von Cephalosporinen zurückzuführen.

Im Falle einer Leberpathologie ist es erforderlich, die verwendeten Dosierungen zu reduzieren und die Leberwerte zu überwachen (ALAT, ASAT, Thymol-Test, Gesamtmenge, direktes und indirektes Bilirubin).

Artikel von einem Arzt für Infektionskrankheiten vorbereitet
Chernenko A.L.

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• Cephalosporin-Gruppe sind Antibiotika

Cephalosporin-Gruppe sind Antibiotika

Eine der häufigsten Klassen antibakterieller Wirkstoffe sind Cephalosporine. Durch ihren Wirkmechanismus hemmen sie die Zellwandsynthese und wirken stark bakterizid. Carbapeneme und Monobactame bilden zusammen mit Penicillinen eine Gruppe von Beta-Lactam-Antibiotika.

Aufgrund des breiten Wirkungsspektrums, der hohen Aktivität, der geringen Toxizität und der guten Verträglichkeit des Patienten sind diese Arzneimittel bei der Verschreibungshäufigkeit für die Behandlung stationärer Patienten führend und machen etwa 85% des Gesamtvolumens antibakterieller Mittel aus.

Die Liste der Medikamente wird aus fünf Generationsgruppen dargestellt.

Parenteral oder intramuskulär (weiter in / m):

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin-Natriumsalz, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oral, d.h. mündliche Formulare, in Tablettenform oder in Form von Suspensionen (weiterführend):

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
• Cefuroximaxetil (Zinnat).

• Cefditoren (Spektrum).
• Cefixim (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefpodoxim (Cefpodoxim Proxetil).

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftaroline (Zinforo).

Die folgende Tabelle zeigt die Wirksamkeit von Cephalospas. in Bezug auf bekannte Bakterien von - (Resistenz von Mikroorganismen gegen die Wirkung des Arzneimittels) bis ++++ (maximale Wirkung).

* Antibiotika der Cephalosporin-Gruppe, Namen (mit anaerober Aktivität): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + alle Vertreter der dritten, vierten und fünften Generation.

Lesen Sie weiter: Die Vorteile und Schäden von Antibiotika für den Körper

Im Jahr 1945 isolierte der italienische Professor Giuseppe Brotsu bei der Untersuchung der Selbstreinigungsfähigkeit von Abwasser einen Pilzstamm, der Substanzen produzieren kann, die das Wachstum und die Vermehrung einer grampositiven und gramnegativen Flora unterdrücken. In weiteren Forschungen wurde das Medikament aus der Kultur von Cephalosporium acremonium an Patienten mit schweren Formen von Typhus untersucht, was zu einer schnellen positiven Dynamik der Krankheit und einer schnellen Genesung der Patienten führte.

Das erste Cephalosporin-Antibiotikum, Cephalotin, wurde 1964 von der amerikanischen Pharmakampagne von Eli Lilly gegründet.

Cephalosporin C, ein natürlicher Produzent von Schimmelpilzen und eine Quelle von 7-Aminocephalosporansäure, diente als Quelle zur Gewinnung. In der medizinischen Praxis werden halbsynthetische Antibiotika verwendet, die durch Acylierung der Aminogruppe von 7-ACC erhalten werden.

Im Jahr 1971 wurde Cefazolin synthetisiert, das für ein Jahrzehnt zum wichtigsten antibakteriellen Wirkstoff wurde.

Die erste Droge und Vorfahrin der zweiten Generation war 1977 Cefuroxim. Das in der medizinischen Praxis am häufigsten verwendete Antibiotikum, Ceftriaxon, wurde 1982 gegründet, wird aktiv verwendet und gibt die Position bis heute nicht auf.

Ein Durchbruch bei der Behandlung von pseudomuskulären Infektionen kann als Ceftazidim bezeichnet werden.

Trotz der Ähnlichkeit in der Struktur mit Penicillinen, die einen ähnlichen Mechanismus der antibakteriellen Wirkung und dem Auftreten von Kreuzallergien bestimmen, haben Cephalosporine eine breite Palette von Wirkungen auf die pathogene Flora, eine hohe Resistenz gegen Beta-Lactamase (bakterielle Enzyme, die die Struktur eines antimikrobiellen Mittels mit einem Beta-Lactam-Zyklus zerstören)..

Die Synthese dieser Enzyme bewirkt die natürliche Resistenz von Mikroorganismen gegen Penicilline und Cephalosporine.

Alle Arzneimittel in dieser Klasse sind unterschiedlich:

• bakterizide Wirkung auf Krankheitserreger;
• leichte Toleranz und relativ geringe Häufigkeit von Nebenwirkungen im Vergleich zu anderen antimikrobiellen Mitteln;
• das Vorhandensein von Kreuzallergien mit anderen Beta-Lactamen;
• hoher Synergismus mit Aminoglykosiden;
• Minimale Störung der Darmflora.

Der Vorteil von Cephalosporinen kann auch auf eine gute Bioverfügbarkeit zurückgeführt werden. Cephalosporin-Antibiotika in Tabletten haben eine hohe Verdaulichkeit im Verdauungstrakt. Die Aufnahme von Medikamenten nimmt zu, wenn sie während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit eingenommen wird (mit Ausnahme von Cefaclor). Parenterale Cephalosporine sind in IV und IM wirksam. Sie haben einen hohen Verteilungsindex in Geweben und inneren Organen. Maximale Wirkstoffkonzentrationen werden in den Strukturen der Lunge, Niere und Leber erzeugt.

Hohe Konzentrationen des Medikaments in der Galle liefern Ceftriaxon und Cefoperazon. Das Vorhandensein eines dualen Ausscheidungsweges (Leber und Niere) macht es möglich, sie bei Patienten mit akutem oder chronischem Nierenversagen effektiv einzusetzen.

Cefotaxim, Cefepim, Ceftazidim und Ceftriaxon können die Blut-Hirn-Schranke durchdringen, klinisch signifikante Spiegel in der Liquor cerebrospinalis erzeugen und werden bei Entzündungen der Gehirnmembranen verschrieben.

Wirkstoffe mit einem bakteriziden Wirkmechanismus wirken maximal gegen Organismen, die sich in den Wachstums- und Fortpflanzungsphasen befinden. Da die Wand des mikrobiellen Organismus von einem hochpolymeren Peptidoglycan gebildet wird, wirken sie auf der Ebene der Synthese ihrer Monomere und unterbrechen die Synthese transversaler Polypeptidbrücken. Aufgrund der biologischen Spezifität des Erregers können jedoch unterschiedliche, neue Strukturen und Funktionsweisen zwischen verschiedenen Arten und Klassen auftreten.

Mycoplasma und Protozoen enthalten keine Schale, und einige Pilzarten enthalten eine Chitinwand. Aufgrund dieser spezifischen Struktur sind die aufgeführten Erregergruppen für die Wirkung von Beta-Lactamen nicht empfindlich.

Die natürliche Resistenz von echten Viren gegen antimikrobielle Wirkstoffe wird durch das Fehlen eines molekularen Ziels (Wand, Membran) für ihre Wirkung verursacht.

Neben den natürlichen, aufgrund der morphophysiologischen Eigenschaften der Spezies der Spezies, kann Resistenz erworben werden.

Der wichtigste Grund für die Toleranzbildung ist die irrationale Antibiotika-Therapie.

Chaotische, ungerechtfertigte Selbstzuteilung von Medikamenten, häufiges Absetzen mit Wechsel zu einem anderen Medikament, Einnahme eines Medikaments für kurze Zeit, Unterbrechung und Senkung der vorgeschriebenen Dosierungen sowie vorzeitiges Absetzen des Antibiotikums - führen zu Mutationen und zum Auftreten resistenter Stämme, die nicht auf klassische Muster ansprechen Behandlung.

Klinische Studien haben gezeigt, dass die langen Zeitintervalle zwischen der Ernennung eines Antibiotikums die Empfindlichkeit der Bakterien für ihre Wirkungen vollständig wiederherstellen.

Mutationsauswahl

• Schnelle Resistenz, Streptomycin-Typ. Entwickelt für Makrolide, Rifampicin, Nalidixinsäure.
• Langsam im Penicillin-Typ. Spezifisch für Cephalosporine, Penicilline, Tetracycline, Sulfonamide, Aminoglykoside.

Übertragungsmechanismus

Bakterien produzieren Enzyme, die Chemotherapeutika inaktivieren. Synthese von Mikroorganismen: Beta-Lactamase zerstört die Struktur des Arzneimittels und verursacht Resistenzen gegen Penicilline (häufiger) und Cephalosporine (seltener).

Am häufigsten ist Widerstand charakteristisch für:

• Staphylo- und Enterokokken;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonaden.

• Strepto- und Pneumokokken;
• Meningokokken-Infektion;
• Salmonellen

Erste Generation

Derzeit in der chirurgischen Praxis zur Vorbeugung von operativen und postoperativen Komplikationen eingesetzt. Es wird bei entzündlichen Prozessen der Haut und der Weichteile eingesetzt.

Nicht wirksam bei Läsionen der Harnwege und der oberen Atemwege. Wird zur Behandlung von Streptokokken-Tonsillopharyngitis verwendet. Sie sind gut bioverfügbar, erzeugen jedoch keine hohen, klinisch signifikanten Konzentrationen im Blut und in den inneren Organen.

Wirksam bei Patienten mit Penevmonien außerhalb des Krankenhauses, die mit Makroliden gut verträglich sind. Sie sind eine gute Alternative zu hemmenden Penicillinen.

1. Empfohlen für die Behandlung von Mittelohrentzündung und akuter Sinusitis.
2. Wird nicht bei Läsionen des Nervensystems und bei Meningen verwendet.
3. Es dient zur präoperativen Antibiotikaprophylaxe und zur Medikamentenabdeckung bei chirurgischen Eingriffen.
4. Zu leichten entzündlichen Erkrankungen der Haut und der Weichteile zugeordnet.
5. Eingeschlossen in die komplexe Behandlung von Harnwegsinfektionen.

Häufig wird eine abgestufte Therapie mit parenteral vorgeschriebenem Cefuroxim-Natrium angewendet, gefolgt von einer oralen Verabreichung von Cefuroxim-Axetil.

Aufgrund niedriger Konzentrationen in flüssigen Umgebungen nicht der akuten Mittelohrentzündung zugeordnet. Ohr. Wirksam für die Behandlung von Infektions- und Entzündungsprozessen von Knochen und Gelenken.

Anwendung bei bakterieller Meningitis, Gonorrhoe, Infektionskrankheiten der unteren Atemwege, Darminfektionen und Entzündungen der Gallenwege.

Die Blut-Hirn-Schranke überwinden, kann für entzündliche, bakterielle Läsionen des Nervensystems verwendet werden.

Sie sind die Medikamente der Wahl für die Behandlung von Patienten mit Nierenversagen. Durch die Nieren und die Leber ausgeschieden. Eine Änderung und Anpassung der Dosis ist nur bei kombinierter Nieren- und Leberinsuffizienz erforderlich.

Cefoperazon überwindet die Blut-Hirn-Schranke praktisch nicht, daher wird es bei Meningitis nicht angewendet.

Lesen Sie weiter: Auswahl von Ceftriaxon-Analoga in verschiedenen Freisetzungsformen

Ist der einzige Inhibitor Cephalosporin.

Besteht aus einer Kombination von Cefoperazon mit dem Beta-Lactamase-Inhibitor Sulbactam.

Wirksam bei anaeroben Prozessen kann es als Einkomponentenbehandlung bei entzündlichen Erkrankungen des Beckens und der Bauchhöhle verordnet werden. Es wird auch aktiv bei Krankenhausinfektionen schwerwiegenden Ausmaßes verwendet, unabhängig von der Lokalisation.

Cephalosporin-Antibiotika lassen sich gut mit Metronidazol kombinieren, um intraabdominelle und Beckeninfektionen zu behandeln. Sind Medikamente der Wahl für die schweren, komplizierten Inf. Harnwege. Wird für Sepsis, infektiöse Läsionen von Knochengewebe, Haut und Unterhautfett verwendet.

Mit neutropenischem Fieber ernannt.

Umfasst das gesamte Spektrum der vierten Aktivität und wirkt auf Penicillin-resistente Pflanzen und MRSA.

• unter 18 Jahre alt;
• bei Patienten mit krampfartigen Anfällen in der Geschichte, Epilepsie und Nierenversagen.

Ceftobiprol (Zeftera) ist die effektivste Behandlung bei diabetischen Fußinfektionen.

Parenterale Verwaltung

Verwendet in / in und in / m Einführung.

Bei Meningitis bis zu 16 g in sechs Injektionen, bei Gonorrhoe werden einmalig 0,5 g intramuskulär verabreicht.

Meningitis - 100 für 2 J. Nicht mehr als 4,0 g pro Tag.

Meningitis - alle 12 Stunden 2 g, Gonorea einmal 0,25 g.

Nebenwirkungen und Arzneimittelkombinationen

1. Die Einnahme von Antazida reduziert die Wirksamkeit der Antibiotika-Therapie erheblich.
2. Es wird nicht empfohlen, Cephalosporine mit Antikoagulanzien und Thrombolytika sowie Thrombolytika zu kombinieren - dies erhöht das Risiko für Darmblutungen.
3. Nicht kombiniert mit Schleifendiuretika aufgrund des Risikos einer nephrotoxischen Wirkung.
4. Cefoperazon hat ein erhöhtes Risiko für einen Disulfiram-Effekt beim Alkoholgenuss. Es bleibt bis zu einigen Tagen nach vollständigem Abzug des Arzneimittels bestehen. Kann Hypoprothrombinämie verursachen.

Sie werden von den Patienten in der Regel gut vertragen, jedoch sollte man die hohe Häufigkeit von Kreuzallergien mit Penicillinen berücksichtigen.

Die häufigsten dyspeptischen Erkrankungen, selten - pseudomembranöse Kolitis.

Möglich sind: Darmdysbiose, Candidiasis des Mundes und der Vagina, vorübergehender Anstieg der Lebertransaminasen, hämatologische Reaktionen (Hypoprothrombinämie, Eosinophilie, Leuko und Neutropenie).

Mit der Einführung Zeftera mögliche Entwicklung von Phlebitis, Geschmacksumkehrung, Auftreten allergischer Reaktionen: Angioödem, anaphylaktischer Schock, bronchospastische Reaktionen, Entwicklung von Serumkrankheiten, Auftreten von Erythema multiforme.

Weniger häufig kann hämolytische Anämie auftreten.

Ceftriaxon wird Neugeborenen nicht verabreicht, da ein hohes Risiko besteht, dass es zu einer nuklearen Gelbsucht kommt (aufgrund der Verdrängung von Bilirubin aufgrund von Plasmaalbumin). Es ist nicht angezeigt bei Patienten mit Infektionen der Gallenwege.

Cephalosporine 1-4 Generationen werden zur Behandlung von Frauen während der Schwangerschaft verwendet, ohne Einschränkungen und das Risiko einer teratogenen Wirkung.

Der fünfte wird zugewiesen, wenn ein positiver Effekt für die Mutter höher ist als das mögliche Risiko für das ungeborene Kind. Wenig dringt in die Muttermilch ein, aber der Termin während der Stillzeit kann bei einem Kind Dysbakteriose der Mundschleimhaut und des Darms verursachen. Es wird auch nicht empfohlen, die fünfte Generation, Cefixim, Ceftibuten, zu verwenden.
Bei Neugeborenen werden höhere Dosierungen aufgrund einer verzögerten renalen Ausscheidung empfohlen. Es ist wichtig zu wissen, dass Cefipim erst ab zwei Monaten und Cefixim ab sechs Monaten erlaubt ist.
Ältere Patienten sollten die Dosierungen basierend auf den Ergebnissen der Studie zur Nierenfunktion und zur biochemischen Analyse von Blut anpassen. Dies ist auf die Altersverzögerung bei der Ausscheidung von Cephalosporinen zurückzuführen.

Im Falle einer Leberpathologie ist es erforderlich, die verwendeten Dosierungen zu reduzieren und die Leberwerte zu überwachen (ALAT, ASAT, Thymol-Test, Gesamtmenge, direktes und indirektes Bilirubin).

Artikel von einem Arzt für Infektionskrankheiten vorbereitet
Chernenko A.L.

Lesen Sie weiter: Alles über die moderne Klassifizierung von Antibiotika

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Cephalosporine sind eine große Gruppe hochaktiver Antibiotika, von denen das erste in der Mitte des zwanzigsten Jahrhunderts entdeckt wurde. Seitdem wurden viele andere antimikrobielle Wirkstoffe dieser Gruppe entdeckt und ihre halbsynthetischen Derivate wurden synthetisiert. Daher werden derzeit fünf Generationen von Cephalosporinen klassifiziert.

Die Hauptwirkung dieser Antibiotika ist die Schädigung der Zellmembranen von Bakterien, die zu ihrem Tod führt. Cephalosporine werden zur Behandlung von Infektionen verwendet, die durch gramnegative Bakterien verursacht werden, sowie grampositive Bakterien, wenn Antibiotika der Penicillin-Gruppe unwirksam waren.

Es gibt Wirkstoffe aus der Gruppe der Cephalosporine sowohl für die orale als auch für die Injektion. Gleichzeitig werden in Form von Tabletten Cephalosporine der 1., 2. und 3. Generation freigesetzt, und die 4. und 5. Generation der Antibiotika dieser Gruppe sind ausschließlich für die parenterale Verabreichung vorgesehen. Dies liegt daran, dass nicht alle mit Cephalosporinen verwandten Medikamente aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert werden. Antibiotika in Pillen werden in der Regel bei milden Infektionen zur ambulanten Therapie verschrieben.

Überlegen Sie, welche Cephalosporine oral verabreicht werden können, während sie nach Generationen getrennt werden.

Cephalosporine der 1. Generation in Tabletten

Dazu gehören:

Diese Medikamente zeichnen sich durch ein enges Expositionsspektrum sowie eine geringe Aktivität gegen gramnegative Bakterien aus. In den meisten Fällen werden sie zur Behandlung unkomplizierter Infektionen der Haut, Weichteile, Knochen, Gelenke und HNO-Organe empfohlen, die durch Streptokokken und Staphylokokken verursacht werden. Für die Behandlung von Sinusitis und Otitis werden diese Medikamente jedoch nicht verschrieben, da sie sehr schlecht in das Mittelohr und in die Nasennebenhöhlen eindringen.

Der Hauptunterschied zwischen Cefadroxil und Cefalexin besteht darin, dass sich letzteres durch eine längere Wirkdauer auszeichnet, wodurch die Häufigkeit der Einnahme des Arzneimittels verringert wird. In einigen Fällen können zu Beginn der Behandlung Cephalosporine der ersten Generation in Form von Injektionen mit einem weiteren Übergang zur Tablettenform verschrieben werden.

Cephalosporine der 2. Generation in Tabletten

Unter den Medikamenten dieser Untergruppe:

Das Wirkungsspektrum von Cephalosporinen der zweiten Generation in Bezug auf gramnegative Bakterien ist breiter als in Vertretern der ersten Generation. Diese Tabletten können verabreicht werden mit:

• infektiöse und entzündliche Erkrankungen der oberen und unteren Atemwege (Tonsillitis, Pharyngitis, chronische Bronchitis, ambulant erworbene Pneumonie);
• infektiöse Läsionen der Harnwege;
• nicht schwere Hautinfektionen, bakterielle Läsionen von Weichteilen, Knochen und Gelenken.

Aufgrund der Tatsache, dass Cefaclor keine hohen Konzentrationen im Mittelohr erzeugen kann, wird es nicht bei akuter Mittelohrentzündung eingesetzt. In diesem Fall kann Cefuroximaxetil verwendet werden. Gleichzeitig ist das antibakterielle Spektrum beider Wirkstoffe ähnlich, jedoch ist Cefaclor in Bezug auf Pneumokokken und hämophile Bazillen weniger aktiv.

Cephalosporine der 3. Generation in Tabletten

Die dritte Generation von Cephalosporinen umfasst:

Die Eigenschaften dieser Medikamente sind:

• höhere Aktivität gegen Enterobakterien und Pseudomonas aeruginosa
• hervorragende pharmakokinetische Eigenschaften;
• gutes Eindringen in das Gewebe.

Diese Antibiotika werden am häufigsten verschrieben für:

• chronische Bronchitis, verursacht durch Hämophilus bacillus und moraxella;
• Infektionen der Harnwege durch multiresistente Flora.

Cefixim wird auch bei Gonorrhoe und Shigellose verschrieben.

Cephalosporin-Antibiotika

Cephalosporine gehören wie Penicilline zu Beta-Lactam-Antibiotika, ihre chemische Struktur basiert jedoch auf 7-Aminocephalosporinsäure. Die Hauptmerkmale von Cephalosporinen im Vergleich zu Penicillinen sind ihre größere Resistenz gegen Beta-Lactamasen. Cephalosporine haben auch ein breiteres Wirkungsspektrum, einschließlich der Wirkung auf gramnegative Mikroorganismen.

Die ersten Antibiotika Cephalosporine, die eine hohe antibakterielle Aktivität besitzen, waren nicht vollständig gegen Beta-Lactamasen resistent. Sie sind resistent gegen Plasmidlaktamase und wurden durch chromosomale Beta-Laktamasen zerstört, die von gramnegativen Mikroorganismen produziert werden. Später wurde die vierte Generation von Cephalosporinen synthetisiert.

Alle Cephalosporine besitzen eine hohe chemotherapeutische Aktivität. Das Hauptmerkmal der Cephalosporine der ersten Generation ist ihre hohe Antistaphylokokken-Aktivität, einschließlich gegen Beta-Lactamase-bildende und Benzylpenicillin-resistente Stämme sowie in Bezug auf alle Arten von Streptokokken (außer Enterokokken) und Gonokokken.

Cephalosporine der zweiten Generation haben auch eine hohe Antistaphylokokken-Aktivität, auch gegen Penicillin-resistente Stämme. Sie sind sehr aktiv gegen Escherichia, Klebsiella, Protea.

Cephalosporine der dritten Generation haben ein breiteres Wirkungsspektrum als Cephalosporine der ersten und zweiten Generation und sind sehr wirksam gegen gramnegative Bakterien.

Cephalosporine der vierten Generation weisen einige charakteristische Merkmale auf. Wie die Cephalosporine der zweiten und dritten Generation sind sie resistent gegen Plasmid-beta-Lactamasen von gramnegativen Bakterien und auch gegen die Wirkung von chromosomalen Beta-Lactamasen. Im Gegensatz zu anderen Cephalosporinen sind sie in fast allen anaeroben Bakterien sowie in Bakteroiden hochaktiv. In Bezug auf grampositive Mikroorganismen sind sie etwas weniger aktiv als die Cephalosporine der ersten Generation und übertreffen die Cephalosporine der dritten Generation in ihrer Wirksamkeit nicht. Ihre hohe Wirksamkeit gegen Anaerobier ist ihr einzigartiges Merkmal.

Cephalosporine unterscheiden sich in ihren anderen Eigenschaften. So werden die Cephalosporine der ersten Generation - Cefazalin und Cephalothin - bei oraler Einnahme praktisch nicht resorbiert, sondern nur parenteral verordnet. Cephalexin wird oral eingenommen. Von den Medikamenten der zweiten Generation wird Cefuroxim intramuskulär und intravenös verabreicht. Cefoxitin wird nur parenteral verschrieben. Medikamente der dritten Generation - Cefotaxim, Ceftriaxon, Cefoperazon und Ceftazidim - werden nur parenteral verordnet. Die vierte Generation von Cefpiron und Cefmethason wird ebenfalls intravenös injiziert.

Orale Cephalosporine werden für die gleichen Indikationen wie für die parenterale Anwendung verwendet, aber aufgrund ihrer geringeren antibakteriellen Aktivität werden sie für moderate Infektionen verschrieben.

Cephalosporine wirken bakterizid. Der Wirkungsmechanismus ist mit einer Schädigung der Zellmembran von Bakterien im Brutstadium aufgrund der spezifischen Hemmung der Zellmembran verbunden.

Nebenwirkungen: allergische Reaktionen und Nierenschaden; Es wird empfohlen, Cephalosporine Patienten, bei denen in der Vergangenheit Überempfindlichkeit gegen Penicilline aufgetreten ist, sorgfältig zu verschreiben.

Cephalosporine sind kontraindiziert, wenn eine Allergie gegen ein Medikament dieser Gruppe vorliegt, sowie bei Erkrankungen der Leber und der Nieren; Vorsicht sollte in dieser Gruppe von Schwangeren verschrieben werden.

I Generation: Cefazolin (Kefzol), Cefalotin (Keflin), Cefaloridin (Ceporin), Cefalexin (Kefexin), Cefradin, Cefapirin, Cefadroxil.

Generation II: Cefuroxim (Ketocef), Cefaclor (Vercef), Cefotaxim (Claforon), Cefotiam, Cefotetan.

Generation III: Cefotriaxon (Longacef, Rocephin), Cefonterazol (Cefobit), Ceftazidim (Kefadim, Myrocef, Fortum), Cefotaxim, Cefixim, Cefroxidin, Cefftizoxim, Cefrpiridoxim.

IV Generation: Cefoxitin (Mefoxin), Cefmetazol, Cefpirom.

Cefoxitin und Cefotetan gehören zu Cefomycin-Antibiotika (sie haben eine Methoxygruppe in Position des 7. Cephem-Kerns und eine Cyanogruppe in der Seitenkette, die es ihnen ermöglicht, durch Gram-negative Mikroorganismen, die gegen beta-Lactamasen resistent sind, durch die Membran zu dringen).

I. Gruppe Thienamycine. Imipenem ist ein Breitbandantibiotikum, das gegen grampositive und gramnegative Mikroorganismen wirkt. Es wird in Form eines kombinierten Arzneimittels in Kombination mit einem spezifischen Inhibitor des Enzyms Dehydropeptidase der Nieren - Cilastatin - angewendet. Diese Kombination hemmt den Imipenem-Metabolismus in den Nieren und erhöht die Konzentration des Antibiotikums in den Nieren und den Harnwegen (Tiekam-Medikament).

Beständig gegen Beta-Lactamase-Gram-negative Organismen. Anwendung: Infektionen der Bauchhöhle, der Atemwege, Septikämie, Harnwegsinfektionen, Infektionen der Haut, kleiner Gewebe, Knochen und Gelenke. Nebenwirkungen sind ähnlich wie bei Cephalosporinen.

Ii. Aztreonam (Azaktam) - monocyclisches Beta-Lactam-Antibiotikum. Es hat eine starke bakterizide Wirkung auf gramnegative Bakterien. Relativ resistent gegen Beta-Lactamase. Anwendung: schwere Infektionen der Harnwege, Septikämie, Infektionen der Haut und der Atemwege. Nebenwirkungen: Übelkeit, Durchfall, Hautentzündung. Bei allergischen Reaktionen und Schwangerschaft kontraindiziert.

Cephalosporine sind natürliche und halbsynthetische Antibiotika, die von 7-Aminocephalosporinsäure abgeleitet sind. Sie haben ein breites Spektrum, antibakterielle Wirkung, Resistenz gegen die Wirkung von Staphylokokken-Penicillinase, unvollständige Kreuzallergie mit Penicillinen. Die Resistenz von Bakterien gegen Cephalosporine während des Behandlungsprozesses entwickelt sich langsam. Cephalosporine wirken bakterizid auf die Mikrobenzelle und wirken, wie Penicilline, nach dem Wirkungsmechanismus als Inhibitor der Synthese der bakteriellen Zellwand.

Cephalosporin C. Anschließend wurden erhalten halbsynthetischen Antibiotika (Cephalothin, Cephaloridin, Cephalexin, Cephaloglycin, Cephradin, Cefazolin, tsefanon et al.), Effektiver im Vergleich zu natürlichen Cephalosporine - die erste Gruppe des Antibiotikums aus der Kulturbrühe des Pilzes Cephalosporium acremonium isoliert wurde.

Cephalotin und Cephaloridin werden häufig für die parenterale Verabreichung und Cephalexin für die orale Verabreichung verwendet. Cephalotin und Cephalexin, die von der heimischen Industrie produziert werden, sind gegen Kokken und die meisten Escherichia coli-Stämme, Proteus, Salmonellen und andere gramnegative Bakterien wirksam:

Cephalosporine werden hauptsächlich bei Sepsis-, Atemwegs- und Magen-Darm-Erkrankungen von Tieren eingesetzt.

Cefaloridin - Cefaloridin Synonyme: Tseporin, Kefladin, Ceporan.

Weißes kristallines Pulver, gut löslich in Wasser. Wässrige Lösungen der Droge verdunkeln sich im Licht.

Das Medikament hat eine bakterizide Wirkung auf grampositive und gramnegative (einschließlich Penicillin-bildende) Kokkenmikroorganismen, Clostridien, Anthrax, Escherichia, Salmonella, Shigella; weniger aktiv gegen Enterokokken; nicht wirksam gegen Pseudomonas aeruginosa, Mykobakterien, Rickettsien, Viren, Protozoen sowie gegen die meisten Proteus-Stämme und B-Lactamase-bildenden Stämme von gramnegativen Bakterien.

Bei oraler Verabreichung wird Cephaloridin schlecht resorbiert und wird daher nur parenteral angewendet. Bei intramuskulärer und intravenöser Verabreichung dringt es gut in Organe und Gewebe ein und wird bis zu 8 Stunden in therapeutischen Konzentrationen gehalten, wobei es hauptsächlich über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden wird.

Das Medikament kann verwendet werden, wenn Sie auf Penicilline allergisch sind. Bei der Einführung von Cephaloridin wurde in einigen Fällen eine nephrotoxische Wirkung festgestellt.

Cefaloridin wird intravenös (Microjet oder Tropf) oder dreimal täglich intramuskulär in Dosen pro 1 kg Tiergewicht verabreicht: Pferde und Rinder 10-20 mg, Hunde 5-15 mg. In schweren Fällen der Erkrankung ist die intravenöse Verabreichung des Arzneimittels bei einer Dosis von 25 mg pro 1 kg Tiergewicht viermal täglich angezeigt.

Cefalotin - Cefalotinum. Synonyme: Cepovenin, Keflin.

Weißes kristallines Pulver, wasserlöslich. Das antimikrobielle Wirkspektrum ist dem von Cephaloridin ähnlich. Kephalotin wird nicht durch Staphylokokken-Penicillinase zerstört, sondern durch die Wirkung von Penicillinase, die von gramnegativen Bakterien produziert wird, abgebaut.

Wie Cephaloridin wird das Medikament aufgrund einer schlechten Resorbierbarkeit im Gastrointestinaltrakt nur parenteral verwendet. Schneller als Cephaloridin, ausgeschieden aus dem Körper, in therapeutischen Konzentrationen im Blut für 3-4 Stunden.

Cefalotin aufgrund einer schmerzhaften intramuskulären Injektion wird hauptsächlich intravenös 4-6 mal täglich in den folgenden Dosen verabreicht: 10-15 mg bei Pferden und Rindern, 5-10 mg bei Hunden pro 1 kg Tiergewicht.

Cefalexin - Cefalexinum. Synonyme: Ceporex, Keflex.

Weißes kristallines, leicht hygroskopisches Pulver, wasserlöslich.

Entsprechend dem Spektrum der antimikrobiellen Wirkung unterscheidet sich Cephalexin nicht von Cephalotin und Cephaloridin, es ist jedoch in saurer Umgebung stabil und bei oraler Anwendung wirksam. Das Medikament wird schnell und fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und mit dem Urin in modifizierter Form in erheblichen Mengen ausgeschieden; Ein kleiner Teil des Antibiotikums wird in der Galle ausgeschieden.

Cefalexin wird oral 4-mal täglich in Dosen pro 1 kg Tiergewicht verabreicht: Pferde und Rinder 10-15 mg, Hunde 5-12 mg.

Cephalosporine werden für die parenterale Verabreichung in hermetisch verschlossenen Phiolen hergestellt: Cephaloridin - 0,25, 0,5 und 1 g; Cefalotin - 0,5, 1 und 2 g; Cefalexin, hergestellt in Kapseln von 0,25 und 0,5 g.

Bei der Verwendung von Cephalosporinen in höheren Dosen ist aufgrund der möglichen nephrotoxischen Wirkung eine Überwachung der Nierenfunktion erforderlich.

Cephalosporine werden gemäß Liste B an einem trockenen, dunklen Ort bei Temperaturen von nicht mehr als 10 ° C gelagert. Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

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Cephalosporin-Antibiotika sind hochwirksame Medikamente. Sie öffneten sie Mitte des letzten Jahrhunderts, aber in den letzten Jahren wurden neue Werkzeuge entwickelt. Es gibt bereits fünf Generationen solcher Antibiotika. Am häufigsten sind Cephalosporine in Form von Tabletten, die bei verschiedenen Infektionen hervorragende Arbeit leisten und auch von kleinen Kindern gut vertragen werden. Sie sind einfach anzuwenden und werden von Ärzten häufig zur Behandlung von Infektionskrankheiten verschrieben.

Die Geschichte des Auftretens von Cephalosporinen

In den 40er Jahren des letzten Jahrhunderts hatte der italienische Wissenschaftler Brodzu, der die Erreger des Typhus untersucht hatte, einen antibakteriellen Pilz. Es hat sich als sehr wirksam gegen grampositive und gramnegative Bakterien erwiesen. Später isolierten diese Wissenschaftler eine Substanz aus diesem Pilz namens Cephalosporin, auf deren Basis antibakterielle Wirkstoffe hergestellt wurden, die zu einer Gruppe von Cephalosporinen zusammengefasst wurden. Aufgrund ihrer Resistenz gegen Penicillinase wurden sie in Fällen eingesetzt, in denen Penicillin seine Ineffektivität zeigte. Cephaloridin war das erste Medikament gegen Cephalosporin-Antibiotika.

Bis heute gibt es bereits fünf Generationen von Cephalosporinen, die mehr als 50 Arzneimittel kombiniert haben. Darüber hinaus wurden halbsynthetische Medikamente geschaffen, die stabiler sind und ein breites Wirkungsspektrum aufweisen.

Wirkung von Cephalosporin-Antibiotika

Die antibakterielle Wirkung von Cephalosporinen erklärt sich durch ihre Fähigkeit, die Enzyme zu zerstören, die die Basis der bakteriellen Zellmembran bilden. Sie sind nur gegen Mikroorganismen wirksam, die wachsen und sich vermehren.

Die erste und zweite Generation von Medikamenten haben ihre Wirksamkeit gegen Infektionen mit Streptokokken und Staphylokokken gezeigt, die jedoch durch die Wirkung von Beta-Lactamase, die von gramnegativen Bakterien produziert werden, zerstört wurden. Die neuesten Generationen von Cephalosporin-Antibiotika haben sich als widerstandsfähiger erwiesen und werden für verschiedene Infektionen eingesetzt, sie haben jedoch ihre Ineffektivität gegen Streptokokken und Staphylokokken gezeigt.

Cephalosporine werden nach verschiedenen Kriterien in Gruppen eingeteilt: Wirksamkeit, Wirkungsspektrum, Verabreichungsmethode. Die häufigste Klassifizierung wird jedoch von Generationen berücksichtigt. Lassen Sie uns die Liste der Wirkstoffe der Cephalosporin-Reihe und ihren Zweck genauer betrachten.

Medikamente der ersten Generation

Das beliebteste Medikament ist Cefazolin, das gegen Staphylokokken, Streptokokken und Gonokokken verwendet wird. Er gelangt an den betroffenen Ort durch parenterale Verabreichung, und die höchste Konzentration des Wirkstoffs wird in diesem Fall erreicht, wenn Sie das Medikament dreimal täglich einnehmen. Indikationen für die Anwendung von Cefazolin sind die negativen Auswirkungen von Staphylokokken und Streptokokken auf Gelenke, Weichteile, Haut und Knochen.

Es muss darauf geachtet werden, dass dieses Medikament vor relativ kurzer Zeit zur Behandlung einer großen Anzahl von Infektionskrankheiten eingesetzt wurde. Mit dem Aufkommen modernerer Medikamente der 3. - 4. Generation wurde es jedoch nicht mehr zur Behandlung von intraabdominellen Infektionen verordnet.

Vorbereitungen 2 Generationen

Cephalosporin-Antibiotika der 2. Generation zeichnen sich durch erhöhte Aktivität gegen gramnegative Bakterien aus. Arzneimittel wie Zinatsef, Kimacef wirken gegen:

• Infektionen durch Staphylokokken und Streptokokken;
• Gramm negative Bakterien.

Cefuroxim ist ein Medikament, das nicht gegen Morganella, Pseudomonas aeruginosa, die meisten anaeroben Mikroorganismen und Vorsehungen wirkt. Durch die parenterale Verabreichung dringt es in die meisten Gewebe und Organe ein, so dass das Antibiotikum zur Behandlung von entzündlichen Erkrankungen der Dura mater verwendet wird.

Suspension Tseklor sogar für Kinder ernannt, und es unterscheidet sich angenehmer Geschmack. Das Medikament kann in Form von Tabletten, Trockensirup und Kapseln hergestellt werden.

Cephalosporinpräparate der zweiten Generation werden in folgenden Fällen verordnet:

• Exazerbation von Mittelohrentzündung und Sinusitis;
• Behandlung postoperativer Zustände;
• chronische Bronchitis in Form von Exazerbation, das Auftreten einer ambulant erworbenen Pneumonie;
• Infektion von Knochen, Gelenken, Haut.

Drogen der dritten Generation

Zunächst wurden Cephalosporine der dritten Generation unter stationären Bedingungen zur Behandlung schwerer Infektionskrankheiten eingesetzt. Gegenwärtig werden diese Medikamente in der ambulanten Klinik aufgrund der erhöhten Resistenz von Erregern gegen Antibiotika verwendet. Vorbereitungen der 3. Generation sind in folgenden Fällen vorgeschrieben:

• parenterale Spezies werden für schwere infektiöse Läsionen und für Mischinfektionen verwendet;
• Mittel für den internen Gebrauch werden verwendet, um eine moderate Krankenhausinfektion zu beseitigen.

Cefixim und Ceftibuten, die zur inneren Anwendung bestimmt sind, werden zur Behandlung von Gonorrhoe, Shigellose und Verschlimmerung chronischer Bronchitis verwendet.

Cefatoxim, das parenteral angewendet wird, hilft in folgenden Fällen:

• akute und chronische Sinusitis;
• Darminfektion;
• bakterielle Meningitis;
• Sepsis;
• Becken- und intraabdominale Infektionen;
• schwere Schäden an Haut, Gelenken, Weichteilen, Knochen;
• als komplexe Therapie der Gonorrhoe.

Das Arzneimittel zeichnet sich durch ein hohes Maß an Penetration in Organe und Gewebe, einschließlich der Blut-Hirn-Schranke, aus. Cefatoxim kann bei der Behandlung von Neugeborenen angewendet werden, wenn sie eine Meningitis entwickeln, und es wird mit Ampicillinen kombiniert.

Medikamente der 4. Generation

Antibiotika dieser Gruppe sind erst kürzlich aufgetaucht. Solche Arzneimittel werden nur in Form von Injektionen hergestellt, da sie in diesem Fall eine bessere Wirkung auf den Körper haben. Cephalosporine der 4. Generation werden nicht in Tabletten freigesetzt, da diese Arzneimittel eine besondere Molekülstruktur besitzen, wodurch die Wirkstoffe nicht in die Zellstrukturen der Darmschleimhaut eindringen können.

Präparate der 4. Generation haben eine erhöhte Resistenz und zeigen eine höhere Wirksamkeit gegen pathogene Infektionen wie Enterokokken, grampositive Kokken, Pseudomonas aeruginosa, Enterobakterien.

Parenterale Antibiotika werden verschrieben zur Behandlung von:

• nosokomiale Pneumonie;
• Infektionen von Weichteilen, Haut, Knochen, Gelenken;
• Becken- und intraabdominale Infektionen;
• neutropenisches Fieber;
• Sepsis.

Eines der Arzneimittel der vierten Generation ist Imipenem. Sie sollten jedoch wissen, dass der Pyrozyk-Stab eine schnelle Resistenz gegen diesen Wirkstoff entwickeln kann. Dieses Antibiotikum wird zur intramuskulären und intravenösen Verabreichung verwendet.

Das folgende Medikament ist Meronem, mit ähnlichen Eigenschaften wie Imipenem und solchen Eigenschaften:

• hohe Aktivität gegen gramnegative Bakterien;
• geringe Aktivität gegen Streptokokkeninfektionen und Staphylokokken;
• keine krampflösende Wirkung;
• wird für die intravenöse Jet- oder Tropfinfusion verwendet, es ist jedoch von der intramuskulären Verabreichung abzusehen.

Das Medikament Azaktam hat eine bakterizide Wirkung, aber seine Verwendung verursacht die Entwicklung der folgenden Nebenreaktionen:

• die Bildung von Thrombophlebitis und einfach Phlebitis;
• Gelbsucht, Hepatitis;
• Dyspeptische Störungen;
• Neurotoxizitätsreaktionen.

Medikamente der 5. Generation

Cephalosporine der fünften Generation haben eine bakterizide Wirkung und tragen zur Zerstörung der Wände von Pathogenen bei. Solche Antibiotika wirken gegen Mikroorganismen, die Resistenzen gegen Cephalosporine der dritten Generation und gegen Medikamente aus der Gruppe der Aminoglykoside entwickelt haben.

Zinforo - Dieses Medikament wird zur Behandlung von ambulant erworbener Pneumonie angewendet, die durch Infektionen von Weichteilen und Haut kompliziert ist. Seine Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Durchfall, Juckreiz und Übelkeit. Vorsicht ist geboten bei Zinforo-Patienten mit konvulsivem Syndrom.

Zefter - Dieses Medikament wird in Form eines Pulvers hergestellt, aus dem eine Infusionslösung hergestellt wird. Es wird zur Behandlung von Anhängsel und komplizierten Infektionen der Haut sowie bei der Infektion des diabetischen Fußes verschrieben. Vor dem Gebrauch sollte das Pulver in Glukoselösung, Kochsalzlösung oder Wasser zur Injektion gelöst werden.

Präparate der 5. Generation sind gegen Staphylococcus aureus wirksam und zeigen ein viel breiteres Spektrum an pharmakologischer Aktivität als frühere Generationen von Cephalosporin-Antibiotika.

Daher sind Cephalosporine eine recht große Gruppe von antibakteriellen Medikamenten, die zur Behandlung von Krankheiten bei Erwachsenen und Kindern eingesetzt werden. Arzneimittel dieser Gruppe sind aufgrund ihrer geringen Toxizität, Wirksamkeit und bequemen Applikationsform sehr beliebt. Es gibt fünf Generationen von Cephalosporinen, die sich in ihrem Wirkungsspektrum unterscheiden.

Cephalosporinpräparate sind natürliche Verbindungen, die aus dem Pilz Èphalosporium (in Meerwasser enthalten) und halbsynthetischen Substanzen aus 7-ACC (7-Aminocephalosporinsäure) stammen. Ihre Eigenschaften umfassen eine hohe bakterizide Wirkung, ein breites Wirkungsspektrum und eine geringe Toxizität. Cephalosporin-Antibiotika haben auch partielle Kreuzallergenität mit Penicillinen und eine hohe Aktivität gegen Staphylokokken, die gegen andere Arten von Medikamenten resistent sind.

Der Pilz Cephalosporium acremonium mit ausgeprägter antibakterieller Wirkung wurde erstmals 1945 vom italienischen Wissenschaftler G. Brots aus dem Meerwasser isoliert. Anschließend konnte aus diesem Organismus eine neue Substanz gewonnen werden - Cephalosporin C. Cephaloridin wurde das erste Medikament dieser Klasse. Bis heute, Medikamente aus der Cephalosporin-Gruppe gibt es mehr als 50 Artikel.

Antibiotika dieses Typs können die Synthese von Peptidoglycan hemmen und dabei die Enzyme zerstören, die zu diesem Prozess beitragen. Die Wirksamkeit von Cephalosporin-Medikamenten hängt von den spezifischen Mikroorganismen ab, die sie zerstören können. In diesem Fall wirken Cephalosporine in der Regel nur auf die Vermehrung und das Wachstum von Mikroorganismen. Die ruhenden Zellen beeinflussen die Medikamente jedoch nicht.

Cephalosporine werden nach folgenden Parametern klassifiziert:

• Art der Verabreichung in den Körper (oral oder parenteral);
• die Breite des Spektrums der antibakteriellen Wirkungen;
• Widerstandsfähigkeit gegen gramnegative Bakterien;
• Merkmale des Stoffwechsels.

Die häufigste Klassifizierung von Arzneimitteln ist jedoch die Erzeugung des Antibiotikums. Derzeit gibt es fünf solcher Drogengruppen. In jedem von ihnen gibt es ein Medikament mit positiven Eigenschaften, die die Basis der neuen Generation Cephalosporine bilden. Für das erste wurde Cefazolin verwendet, für das zweite Cefroxim und für das dritte und vierte Cefoxim und Cefecim.

Die erste Gruppe von Cephalosporinen betrifft praktisch alle Staphylokokken, einschließlich benzylpenicillinresistenter Mikroorganismen, E. coli-Stämme und Proteus. Gleichzeitig gibt es keinen Einfluss auf Penicillin-resistente Pneumokokken und Enterokokken sowie auf aerobe gramnegative Bakterien und "Krankenhaus" -Varianten von Clostridium oder demselben Protea.

Die Indikationen für die Verwendung der ersten Generation sind Staphylokokken- und Streptokokkenerkrankungen wie Lungenentzündung, Pharyngitis und Infektionen der Haut, Weichteile und Harnwege. Antibiotika werden oft zur Prophylaxe vor Operationen an Herz, Blutgefäßen, Hals, Kopf, Gallenwege und Magen eingesetzt.

Cephalosporine der zweiten Generation wirken sich im Vergleich zu den ersten auf eine größere Anzahl gramnegativer Bakterien aus. Mit ihrer Hilfe können Sie den Protea, den hämophilen Zauberstab und den Gonokokkov loswerden. Darüber hinaus sind solche Cephalosporin-Antibiotika wirksam bei der Behandlung von gynäkologischen Erkrankungen und Weichteilinfektionen. Der Blue-Eiter-Bazillus und die „Hospital“ -Stämme sind jedoch für Substanzen dieser Gruppe schlecht anfällig.

Denn die dritte Generation zeichnet sich durch ein noch breiteres Handlungsspektrum aus. Durch die Beeinflussung der gleichen Mikroorganismen wie Gruppe I und Gruppe II bekämpfen diese Antibiotika vom Cephalosporin-Typ erfolgreich Klepsiella, Salmonella, Shigella und andere Arten hämophiler Bakterien sowie Pseudomonas bacillus (insbesondere mit Aminoglykosiden). Die dritte Generation hat jedoch weniger Auswirkungen auf Staphylokokken und Streptokokken als die zweite.

Medikamente der vierten Generation gibt es mehr als ein Dutzend. Alle können:

• beeinflussen gramnegative Bakterien und grampositive Kokken;
• um der Resistenz von Mikroorganismen zu widerstehen, was die Wirksamkeit der Chemotherapie verringert.

Bei schweren Infektionen der Gelenke, der Haut, der Knochen, der Bauchhöhle und des kleinen Beckens ist der Einsatz solcher Antibiotika ratsam.

Die fünfte Generation besteht aus einer geringen Anzahl von Medikamenten, von denen Ceftobiprol Medokaril hauptsächlich verwendet wird. Es zeichnet sich durch das breiteste Wirkungsspektrum aller Cephalosporingruppen aus. Im Gegensatz zu früheren Generationen kann das Modem auch Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus heilen.

Gegenwärtig ist die parenterale (subkutane oder intravenöse) Verabreichung von Cephalosporin-Antibiotika am wirksamsten gegen die meisten gramnegativen Bakterien. Und bei der Krankheit, die durch Staphylokokken, Enterobakterien und Gangränous Bazillus verursacht wird, werden die Arzneimittel zusammen mit Metronidazol verabreicht. Die parenterale Verabreichung von Cephalosporinen wird auch zur Behandlung verschiedener Arten von Sepsis und zur Prophylaxe der Bakteriämie empfohlen, die sich nach einer Untersuchung des Harntraktes entwickelt.

Intramuskulär werden solche Antibiotika bei der Behandlung von Gonorrhoe verabreicht, die durch Penicillin-resistente Gonokokken verursacht werden. Gleichzeitig lohnt es sich nicht, Staphylococcus aureus mit Hilfe von I-IV-Generationen zu behandeln - nur der fünfte ist dafür geeignet.