Pharmakologische Gruppe - Cephalosporine

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Beschreibung

Cephalosporine - Antibiotika, basierend auf ihrer chemischen Struktur ist 7-Aminocephalosporinsäure. Die Hauptmerkmale von Cephalosporinen sind ein breites Wirkungsspektrum, eine hohe bakterizide Aktivität und eine relativ große Resistenz gegen Beta-Lactamasen im Vergleich zu Penicillinen.

Cephalosporine der Generationen I, II, III und IV unterscheiden sich durch das Spektrum der antimikrobiellen Aktivität und der Empfindlichkeit gegenüber Beta-Lactamase. Die Cephalosporine der ersten Generation (enges Spektrum) umfassen Cefazolin, Cephalothin, Cephalexin usw.; Cephalosporine der II-Generation (sie wirken auf grampositive und einige gramnegative Bakterien) - Cefuroxim, Cefotiam, Cefaclor usw.; Cephalosporine der III-Generation (breites Spektrum) - Cefixim, Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim, Cefoperazon, Ceftibuten usw.; Generation IV - Cefepim, Cefpirim.

Alle Cephalosporine besitzen eine hohe chemotherapeutische Aktivität. Das Hauptmerkmal der Cephalosporine der ersten Generation ist ihre hohe Antistaphylokokken-Aktivität, einschließlich gegen Penicillin-bildende (Beta-Lactamase-bildende) Benzylpenicillin-resistente Stämme für alle Arten von Streptokokken (außer Enterokokken) und Gonokokken. Cephalosporine der Generation II haben auch eine hohe Antistaphylokokken-Aktivität, auch in Bezug auf Penicillin-resistente Stämme. Sie sind sehr aktiv gegen Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cephalosporine der III-Generation haben ein breiteres Wirkungsspektrum als Cephalosporine der I- und II-Generation und eine größere Aktivität gegen gramnegative Bakterien. Cephalosporine der vierten Generation weisen besondere Unterschiede auf. Wie Cephalosporine der II- und III-Generationen sind sie gegen Plasmid-beta-Lactamasen von gramnegativen Bakterien resistent, aber sie sind auch gegen chromosomale Beta-Lactamasen resistent und im Gegensatz zu anderen Cephalosporinen in Bezug auf alle anaeroben Bakterien sowie Bakteroide hochaktiv. In Bezug auf grampositive Mikroorganismen sind sie etwas weniger aktiv als Cephalosporine der ersten Generation und übertreffen die Wirkung von Cephalosporinen der dritten Generation auf gramnegative Mikroorganismen nicht, sie sind jedoch gegen Beta-Lactamasen resistent und hoch wirksam gegen Anaerobier.

Cephalosporine haben bakterizide Eigenschaften und bewirken eine Zelllyse. Der Mechanismus dieses Effekts ist mit einer Schädigung der Zellmembran von sich teilenden Bakterien aufgrund der spezifischen Hemmung ihrer Enzyme verbunden.

Eine Reihe von kombinierten Medikamenten, die Penicilline und Cephalosporine in Kombination mit Beta-Lactamase-Inhibitoren (Clavulansäure, Sulbactam, Tazobactam) enthalten, wurden entwickelt.

Übersicht über die Antibiotika-Gruppe Cephalosporine mit den Namen der Medikamente

Eine der häufigsten Klassen antibakterieller Wirkstoffe sind Cephalosporine. Durch ihren Wirkmechanismus hemmen sie die Zellwandsynthese und wirken stark bakterizid. Carbapeneme und Monobactame bilden zusammen mit Penicillinen eine Gruppe von Beta-Lactam-Antibiotika.

Aufgrund des breiten Wirkungsspektrums, der hohen Aktivität, der geringen Toxizität und der guten Verträglichkeit des Patienten sind diese Arzneimittel bei der Verschreibungshäufigkeit für die Behandlung stationärer Patienten führend und machen etwa 85% des Gesamtvolumens antibakterieller Mittel aus.

Einstufung und Bezeichnungen von Cephalosporin-Antibiotika

Die Liste der Medikamente wird aus fünf Generationsgruppen dargestellt.

Erste Generation

Parenteral oder intramuskulär (weiter in / m):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin-Natriumsalz, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oral, d.h. mündliche Formulare, in Tablettenform oder in Form von Suspensionen (weiterführend):

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Die zweite

  • Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximnatrium).
  • Cefoxitin (Cefoxitin-Natrium, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Cefotetan (Cefotetan).

Drittens

  • Cefotaxim.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazon / Sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Viertens

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Der fünfte Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Der Grad der Empfindlichkeit der Flora

Die folgende Tabelle zeigt die Wirksamkeit von Cephalospas. in Bezug auf bekannte Bakterien von - (Resistenz von Mikroorganismen gegen die Wirkung des Arzneimittels) bis ++++ (maximale Wirkung).

* Antibiotika der Cephalosporin-Gruppe, Namen (mit anaerober Aktivität): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + alle Vertreter der dritten, vierten und fünften Generation.

Öffnungsverlauf und Belegmechanismus

Im Jahr 1945 isolierte der italienische Professor Giuseppe Brotsu bei der Untersuchung der Selbstreinigungsfähigkeit von Abwasser einen Pilzstamm, der Substanzen produzieren kann, die das Wachstum und die Vermehrung einer grampositiven und gramnegativen Flora unterdrücken. In weiteren Forschungen wurde das Medikament aus der Kultur von Cephalosporium acremonium an Patienten mit schweren Formen von Typhus untersucht, was zu einer schnellen positiven Dynamik der Krankheit und einer schnellen Genesung der Patienten führte.

Das erste Cephalosporin-Antibiotikum, Cephalotin, wurde 1964 von der amerikanischen Pharmakampagne von Eli Lilly gegründet.

Cephalosporin C, ein natürlicher Produzent von Schimmelpilzen und eine Quelle von 7-Aminocephalosporansäure, diente als Quelle zur Gewinnung. In der medizinischen Praxis werden halbsynthetische Antibiotika verwendet, die durch Acylierung der Aminogruppe von 7-ACC erhalten werden.

Im Jahr 1971 wurde Cefazolin synthetisiert, das für ein Jahrzehnt zum wichtigsten antibakteriellen Wirkstoff wurde.

Die erste Droge und Vorfahrin der zweiten Generation war 1977 Cefuroxim. Das in der medizinischen Praxis am häufigsten verwendete Antibiotikum, Ceftriaxon, wurde 1982 gegründet, wird aktiv verwendet und gibt die Position bis heute nicht auf.

Trotz der Ähnlichkeit in der Struktur mit Penicillinen, die einen ähnlichen Mechanismus der antibakteriellen Wirkung und dem Auftreten von Kreuzallergien bestimmen, haben Cephalosporine eine breite Palette von Wirkungen auf die pathogene Flora, eine hohe Resistenz gegen Beta-Lactamase (bakterielle Enzyme, die die Struktur eines antimikrobiellen Mittels mit einem Beta-Lactam-Zyklus zerstören)..

Die Synthese dieser Enzyme bewirkt die natürliche Resistenz von Mikroorganismen gegen Penicilline und Cephalosporine.

Allgemeine Merkmale und Pharmakokinetik von Cephalosporinen

Alle Arzneimittel in dieser Klasse sind unterschiedlich:

  • bakterizide Wirkung auf Krankheitserreger;
  • leichte Toleranz und relativ geringe Häufigkeit von Nebenwirkungen im Vergleich zu anderen antimikrobiellen Mitteln;
  • das Vorhandensein von Kreuzallergien mit anderen Beta-Lactamen;
  • hoher Synergismus mit Aminoglykosiden;
  • Minimale Störung der Darmflora.

Der Vorteil von Cephalosporinen kann auch auf eine gute Bioverfügbarkeit zurückgeführt werden. Cephalosporin-Antibiotika in Tabletten haben eine hohe Verdaulichkeit im Verdauungstrakt. Die Aufnahme von Medikamenten nimmt zu, wenn sie während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit eingenommen wird (mit Ausnahme von Cefaclor). Parenterale Cephalosporine sind in IV und IM wirksam. Sie haben einen hohen Verteilungsindex in Geweben und inneren Organen. Maximale Wirkstoffkonzentrationen werden in den Strukturen der Lunge, Niere und Leber erzeugt.

Hohe Konzentrationen des Medikaments in der Galle liefern Ceftriaxon und Cefoperazon. Das Vorhandensein eines dualen Ausscheidungsweges (Leber und Niere) macht es möglich, sie bei Patienten mit akutem oder chronischem Nierenversagen effektiv einzusetzen.

Cefotaxim, Cefepim, Ceftazidim und Ceftriaxon können die Blut-Hirn-Schranke durchdringen, klinisch signifikante Spiegel in der Liquor cerebrospinalis erzeugen und werden bei Entzündungen der Gehirnmembranen verschrieben.

Resistenz des Erregers gegen Antibiotika-Therapie

Wirkstoffe mit einem bakteriziden Wirkmechanismus wirken maximal gegen Organismen, die sich in den Wachstums- und Fortpflanzungsphasen befinden. Da die Wand des mikrobiellen Organismus von einem hochpolymeren Peptidoglycan gebildet wird, wirken sie auf der Ebene der Synthese ihrer Monomere und unterbrechen die Synthese transversaler Polypeptidbrücken. Aufgrund der biologischen Spezifität des Erregers können jedoch unterschiedliche, neue Strukturen und Funktionsweisen zwischen verschiedenen Arten und Klassen auftreten.

Mycoplasma und Protozoen enthalten keine Schale, und einige Pilzarten enthalten eine Chitinwand. Aufgrund dieser spezifischen Struktur sind die aufgeführten Erregergruppen für die Wirkung von Beta-Lactamen nicht empfindlich.

Die natürliche Resistenz von echten Viren gegen antimikrobielle Wirkstoffe wird durch das Fehlen eines molekularen Ziels (Wand, Membran) für ihre Wirkung verursacht.

Resistenz gegen Chemotherapeutika

Neben den natürlichen, aufgrund der morphophysiologischen Eigenschaften der Spezies der Spezies, kann Resistenz erworben werden.

Der wichtigste Grund für die Toleranzbildung ist die irrationale Antibiotika-Therapie.

Chaotische, ungerechtfertigte Selbstzuteilung von Medikamenten, häufiges Absetzen mit Wechsel zu einem anderen Medikament, Einnahme eines Medikaments für kurze Zeit, Unterbrechung und Senkung der vorgeschriebenen Dosierungen sowie vorzeitiges Absetzen des Antibiotikums - führen zu Mutationen und zum Auftreten resistenter Stämme, die nicht auf klassische Muster ansprechen Behandlung.

Klinische Studien haben gezeigt, dass die langen Zeitintervalle zwischen der Ernennung eines Antibiotikums die Empfindlichkeit der Bakterien für ihre Wirkungen vollständig wiederherstellen.

Die Art der erworbenen Toleranz

Mutationsauswahl

  • Schnelle Resistenz, Streptomycin-Typ. Entwickelt für Makrolide, Rifampicin, Nalidixinsäure.
  • Langsam im Penicillin-Typ. Spezifisch für Cephalosporine, Penicilline, Tetracycline, Sulfonamide, Aminoglykoside.

Übertragungsmechanismus

Bakterien produzieren Enzyme, die Chemotherapeutika inaktivieren. Synthese von Mikroorganismen: Beta-Lactamase zerstört die Struktur des Arzneimittels und verursacht Resistenzen gegen Penicilline (häufiger) und Cephalosporine (seltener).

Resistenz und Mikroorganismen

Am häufigsten ist Widerstand charakteristisch für:

  • Staphylo und Enterokokken;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonaden.

Anwendungsfunktionen

Erste Generation

Derzeit in der chirurgischen Praxis zur Vorbeugung von operativen und postoperativen Komplikationen eingesetzt. Es wird bei entzündlichen Prozessen der Haut und der Weichteile eingesetzt.

Nicht wirksam bei Läsionen der Harnwege und der oberen Atemwege. Wird zur Behandlung von Streptokokken-Tonsillopharyngitis verwendet. Sie sind gut bioverfügbar, erzeugen jedoch keine hohen, klinisch signifikanten Konzentrationen im Blut und in den inneren Organen.

Die zweite

Wirksam bei Patienten mit Pneumonie im Krankenhaus, gut kombiniert mit Makroliden. Sie sind eine gute Alternative zu hemmenden Penicillinen.

Cefuroxim

  1. Empfohlen für die Behandlung von Mittelohrentzündung und akuter Sinusitis.
  2. Wird nicht bei Läsionen des Nervensystems und bei Meningen verwendet.
  3. Es dient zur präoperativen Antibiotikaprophylaxe und zur Medikamentenabdeckung bei chirurgischen Eingriffen.
  4. Zu leichten entzündlichen Erkrankungen der Haut und der Weichteile zugeordnet.
  5. Eingeschlossen in die komplexe Behandlung von Harnwegsinfektionen.

Häufig wird eine abgestufte Therapie mit parenteral vorgeschriebenem Cefuroxim-Natrium angewendet, gefolgt von einer oralen Verabreichung von Cefuroxim-Axetil.

Cefaclor

Aufgrund niedriger Konzentrationen in flüssigen Umgebungen nicht der akuten Mittelohrentzündung zugeordnet. Ohr. Wirksam für die Behandlung von Infektions- und Entzündungsprozessen von Knochen und Gelenken.

Cephalosporin-Antibiotika der dritten Generation

Anwendung bei bakterieller Meningitis, Gonorrhoe, Infektionskrankheiten der unteren Atemwege, Darminfektionen und Entzündungen der Gallenwege.

Die Blut-Hirn-Schranke überwinden, kann für entzündliche, bakterielle Läsionen des Nervensystems verwendet werden.

Ceftriaxon und Cefoperazon

Sie sind die Medikamente der Wahl für die Behandlung von Patienten mit Nierenversagen. Durch die Nieren und die Leber ausgeschieden. Eine Änderung und Anpassung der Dosis ist nur bei kombinierter Nieren- und Leberinsuffizienz erforderlich.

Cefoperazon überwindet die Blut-Hirn-Schranke praktisch nicht, daher wird es bei Meningitis nicht angewendet.

Cefoperazon / Sulbactam

Ist der einzige Inhibitor Cephalosporin.

Besteht aus einer Kombination von Cefoperazon mit dem Beta-Lactamase-Inhibitor Sulbactam.

Wirksam bei anaeroben Prozessen kann es als Einkomponentenbehandlung bei entzündlichen Erkrankungen des Beckens und der Bauchhöhle verordnet werden. Es wird auch aktiv bei Krankenhausinfektionen schwerwiegenden Ausmaßes verwendet, unabhängig von der Lokalisation.

Cephalosporin-Antibiotika lassen sich gut mit Metronidazol kombinieren, um intraabdominelle und Beckeninfektionen zu behandeln. Sind Medikamente der Wahl für die schweren, komplizierten Inf. Harnwege. Wird für Sepsis, infektiöse Läsionen von Knochengewebe, Haut und Unterhautfett verwendet.

Mit neutropenischem Fieber ernannt.

Drogen der fünften Generation

Umfasst das gesamte Spektrum der vierten Aktivität und wirkt auf Penicillin-resistente Pflanzen und MRSA.

  • unter 18 Jahre alt;
  • bei Patienten mit krampfartigen Anfällen in der Geschichte, Epilepsie und Nierenversagen.

Ceftobiprol (Zeftera) ist die effektivste Behandlung bei diabetischen Fußinfektionen.

Dosierung und Häufigkeit der Verwendung der Hauptvertreter der Gruppe

Parenterale Verwaltung

Verwendet in / in und in / m Einführung.

Welche Antibiotika sind Cephalosporine zum Einnehmen?

Nebenwirkungen und Arzneimittelkombinationen

  1. Die Einnahme von Antazida reduziert die Wirksamkeit der Antibiotika-Therapie erheblich.
  2. Es wird nicht empfohlen, Cephalosporine mit Antikoagulanzien und Thrombolytika sowie Thrombolytika zu kombinieren - dies erhöht das Risiko für Darmblutungen.
  3. Nicht kombiniert mit Schleifendiuretika aufgrund des Risikos einer nephrotoxischen Wirkung.
  4. Cefoperazon hat ein erhöhtes Risiko für einen Disulfiram-Effekt beim Alkoholgenuss. Es bleibt bis zu einigen Tagen nach vollständigem Abzug des Arzneimittels bestehen. Kann Hypoprothrombinämie verursachen.

Sie werden von den Patienten in der Regel gut vertragen, jedoch sollte man die hohe Häufigkeit von Kreuzallergien mit Penicillinen berücksichtigen.

Die häufigsten dyspeptischen Erkrankungen, selten - pseudomembranöse Kolitis.

Möglich sind: Darmdysbiose, Candidiasis der Mundhöhle und Vagina, vorübergehender Anstieg der Lebertransaminasen, hämatologische Reaktionen (Hypoprothrombinämie, Eosinophilie, Leuko- und Neutropenie).

Mit der Einführung Zeftera mögliche Entwicklung von Phlebitis, Geschmacksumkehrung, Auftreten allergischer Reaktionen: Angioödem, anaphylaktischer Schock, bronchospastische Reaktionen, Entwicklung von Serumkrankheiten, Auftreten von Erythema multiforme.

Weniger häufig kann hämolytische Anämie auftreten.

Ceftriaxon wird Neugeborenen nicht verabreicht, da ein hohes Risiko besteht, dass es zu einer nuklearen Gelbsucht kommt (aufgrund der Verdrängung von Bilirubin aufgrund von Plasmaalbumin). Es ist nicht angezeigt bei Patienten mit Infektionen der Gallenwege.

Verschiedene Altersgruppen

Cephalosporine 1-4 Generationen werden zur Behandlung von Frauen während der Schwangerschaft verwendet, ohne Einschränkungen und das Risiko einer teratogenen Wirkung.

Der fünfte wird zugewiesen, wenn ein positiver Effekt für die Mutter höher ist als das mögliche Risiko für das ungeborene Kind. Wenig dringt in die Muttermilch ein, aber der Termin während der Stillzeit kann bei einem Kind Dysbakteriose der Mundschleimhaut und des Darms verursachen. Es wird auch nicht empfohlen, die fünfte Generation, Cefixim, Ceftibuten, zu verwenden.
Bei Neugeborenen werden höhere Dosierungen aufgrund einer verzögerten renalen Ausscheidung empfohlen. Es ist wichtig zu wissen, dass Cefipim erst ab zwei Monaten und Cefixim ab sechs Monaten erlaubt ist.
Ältere Patienten sollten die Dosierungen basierend auf den Ergebnissen der Studie zur Nierenfunktion und zur biochemischen Analyse von Blut anpassen. Dies ist auf die Altersverzögerung bei der Ausscheidung von Cephalosporinen zurückzuführen.

Im Falle einer Leberpathologie ist es erforderlich, die verwendeten Dosierungen zu reduzieren und die Leberwerte zu überwachen (ALAT, ASAT, Thymol-Test, Gesamtmenge, direktes und indirektes Bilirubin).

Artikel von einem Arzt für Infektionskrankheiten vorbereitet
Chernenko A.L.

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Überblick über Cephalosporin-Medikamente in Tabletten

Die Behandlung mit Antibiotika hat das Wesentliche im Kampf gegen gefährliche Infektionskrankheiten verändert. Frühe Ärzte hatten keine Methoden, pathogene Pathogene zu beeinflussen, und alle Anstrengungen waren darauf gerichtet, den Allgemeinzustand des Patienten zu erhalten.

Nach der Entdeckung des Penicillins durch Alexander Fleming wurde es möglich, Mikroorganismen abzutöten, die früher die Entwicklung von Epidemien provozierten, die Tausende und Millionen Menschen das Leben kosteten. Und Cephalosporine in Tabletten spielen eine sehr wichtige Rolle in diesem erfolgreichen Kampf.

Gruppe der Cephalosporine - Arzneimittel, die eine sehr wichtige praktische Rolle bei der stationären und ambulanten Behandlung bakterieller Erkrankungen spielen. Statistiken zeigen, dass diese Antibiotika-Gruppe am häufigsten in häuslichen Krankenhäusern verschrieben wird. Dies ist auf die große Liste der Pathologien zurückzuführen, in denen es verwendet wird, niedrige Gesamttoxizität und ein breites Wirkungsspektrum.

Im Laufe der Jahrzehnte haben Cephalosporine auch eine gute Evidenzbasis und eine gute Erfahrung mit Terminen erworben. Es werden regelmäßig neue Studien durchgeführt, die die Wirksamkeit dieser Arzneimittel bestätigen.

Pharmakologische Merkmale des Arzneimittels

Cephalosporine sind antibakterielle Beta-Lactam-Medikamente. Sie haben eine gemeinsame chemische Struktur, die ihre gemeinsamen pharmakologischen Eigenschaften bestimmt. Cephalosporine wirken bakterizid.

Der Wirkmechanismus von Medikamenten wirkt im folgenden - Antibiotika-Verbindungen auf die Bestandteile der Zellwand und verletzen somit deren Integrität.

Als Folge davon sterben pathogene Pathogene massiv ab.

Pharmakologische Merkmale von Arzneimitteln bestimmen die Eigenschaften ihres Einsatzes. Die meisten Cephalosporine werden im Verdauungstrakt schlecht absorbiert, daher werden die meisten von ihnen in Form von Ampullen für die intravenöse oder intramuskuläre Anwendung hergestellt. Sie passieren auch gut die Blut-Hirn-Schranke, insbesondere bei Entzündungen der Hirnhaut.

Cephalosporin-Antibiotika sind im Körper des Patienten ziemlich gleichmäßig verteilt. Die höchste Konzentration von Medikamenten wurde in der Galle, im Urin, im respiratorischen Epithel und im Verdauungstrakt festgestellt. Die therapeutische Konzentration wird 5-6 Stunden nach der Einnahme des Medikaments aufrechterhalten.

Bei oraler Verabreichung durchlaufen Cephalosporin-Antibiotika den Leberstoffwechsel. Aus dem Körper werden diese Bakterienpräparate hauptsächlich unverändert von den Nieren ausgeschieden. Unter Verletzung der Funktion dieses Körpers sammelt sich daher ein Antibiotikum im Körper des Patienten an. Der Wirkungsbereich von Cephalosporinen ist besonders in den letzten Generationen sehr groß. Die meisten Drogen wirken auf:

  • Streptokokken;
  • Staphylococcus;
  • hämophiler Bazillus;
  • neisserie;
  • Enterobakterielle Infektion;
  • Klebsiella;
  • Moraxella;
  • E. coli;
  • Shigella;
  • Salmonellen

Klassifizierung von Cephalosporinen

Bis heute gibt es fünf Generationen von Cephalosporinen. Sie unterscheiden sich in einigen Eigenschaften. Die ersten Vertreter dieser Medikamentengruppe wirken sich wirksamer auf grampositive Bakterien aus.

Die neuesten Präparate von Cephalosporinen wirken auch auf eine Vielzahl von Mikroben und dringen besser in die Blut-Hirn-Schranke ein.

Ein wichtiges Problem ist die Entwicklung von Antibiotikaresistenzen gegenüber den ersten Generationen, die bereits seit vielen Jahrzehnten verwendet werden. Diese Situation führt zu einer Abnahme der Wirksamkeit der verwendeten Medikamente.

Cephalosporine sind in folgende Generationen unterteilt:

  • das erste ist Cefalexin, Cefazolin;
  • das zweite ist Cefuroxim, Cefuroxim;
  • der dritte ist Ceftriaxon, Ceftazidim, Cefotaxim;
  • der vierte ist Cefepim, Cefpirim;
  • das fünfte ist Ceftobiprol, Ceftarolin, Ceftholosan.

Regeln für die Verwendung antibakterieller Medikamente

Antibiotika sind wirksame Medikamente, die eine systemische Wirkung auf den Körper haben. Daher ist es verboten, antibakterielle Medikamente ohne Rücksprache mit einem Arzt zu verwenden. Es ist sehr schwierig für den Patienten, die beste Behandlungsoption für sich selbst und seine Angehörigen zu wählen. Die unkontrollierte Einnahme von Antibiotika führt auch häufiger zu Nebenwirkungen und einer Abnahme der Wirkung des Arzneimittels.

Während der Therapie müssen Sie einige einfache Zulassungsregeln beachten. Die Behandlung dauert in der Regel mindestens 3 Tage.

Es wird nicht empfohlen, den Patienten nach den ersten Anzeichen einer Besserung des Allgemeinbefindens abzusetzen oder abzulehnen.

Dies führt sehr oft zu einem erneuten Auftreten der Pathologie.

Antibiotika zur selben Tageszeit anwenden. Dadurch können Sie eine gute Konzentration des Arzneimittels im peripheren Blut aufrechterhalten, wodurch die optimale therapeutische Wirkung erzielt wird.

Wenn Sie auf die Einnahme von Antibiotika verzichten, sollten Sie nicht in Panik geraten, sondern so schnell wie möglich die vergessene Dosis Cephalosporin einnehmen. In Zukunft sollte die Therapie wie gewohnt fortgesetzt werden.

Beim Einsatz von Antibiotika ist es wichtig, die Entwicklung von Nebenwirkungen zu kontrollieren, die so schnell wie möglich Ihrem Arzt mitgeteilt werden müssen. Nur er ist befugt, ihren Schweregrad einzuschätzen und sich dafür zu entscheiden, die Therapie mit Cephalosporinen auszusetzen oder fortzusetzen.

Wie man Cephalosporin-Tabletten zuweist

Vor der Verschreibung von Cephalosporinen muss der Arzt von der bakteriellen Ätiologie der Erkrankung des Patienten überzeugt sein. Dies ist sehr wichtig, da antibakterielle Wirkstoffe nicht auf die virale Pilzflora einwirken und in solchen Fällen den Patienten sogar schädigen können. Zu diesem Zweck muss der Arzt die Untersuchung des Patienten vollständig durchführen, der in der Regel mit einer vollständigen Sammlung der Krankheitsgeschichte beginnt. Der Patient oder seine Angehörigen (in seinem schweren Zustand) sollten erzählen, wie, wann und nach welchen ersten Symptomen die Pathologie auftrat.

In der Regel werden auch Informationen über das Vorliegen einer ähnlichen Krankheit von unmittelbaren Angehörigen und Freunden, über möglichen Kontakt mit Patienten sowie über damit verbundene Verletzungen anderer Organe und Systeme erfasst. Der nächste Schritt ist eine gründliche Untersuchung der betroffenen Bereiche, Haut oder Schleimhäute, Palpation, Perkussion und Auskultation von Herz, Lunge und Bauch. Seien Sie nicht überrascht über Fragen zur Häufigkeit von Wasserlassen, Stuhlveränderungen und Appetit.

Danach werden üblicherweise eine Reihe von Labor- und Instrumentenstudien durchgeführt. Eine Reihe von Veränderungen bei ihnen kann mit hoher Wahrscheinlichkeit auf eine bakterielle Ätiologie des pathologischen Prozesses hinweisen.

Zunächst geht es um Änderungen in der allgemeinen Analyse der Blutleukozytose, die Verschiebung der Leukozytenformel nach links, die Erhöhung der Anzahl der Neutrophilen (sowie ihrer unreifen Formen) und die Erhöhung der ESR (Erythrozytensedimentationsrate).

Bei Infektionen im Urogenitalsystem werden häufig Leukozyten und verschiedene Bakterien in der allgemeinen Urinanalyse gefunden.

Die genauesten Untersuchungsmethoden gelten als bakteriologisch. Es ermöglicht nicht nur die genaue Identifizierung des Pathogens der Pathologie, sondern auch die Untersuchung seiner Empfindlichkeit gegenüber bestimmten Antibiotika. Damit ist dieser Test eine Referenz für alle Infektionskrankheiten.

Darüber hinaus können Blut, ein Abstrich von der hinteren Pharynxwand, Urin, Auswurf, Biopsie oder andere biologische Medien, in denen sich der Mikroorganismus befindet, als Material für die Forschung verwendet werden.

Der größte Nachteil der bakteriologischen Forschungsmethode ist die lange Zeit, zu der der Arzt die Entscheidung über die Wahl der Behandlungstaktik sofort treffen muss. Daher hat dieser Test den größten praktischen Wert in Situationen, in denen die Erstbehandlung nicht ausreichend effektiv war. Es erlaubt Ihnen, das in der Behandlung verwendete Medikament zu wechseln.

Eine sehr wichtige Rolle bei der Festlegung der Indikationen für die Verschreibung von Cephalosporinen spielen moderne internationale und nationale Empfehlungen, die eindeutig regeln, in welchen Situationen sie angewendet werden müssen.

Die Wirksamkeit der verschriebenen Antibiotika-Therapie wird 48-72 Stunden nach der ersten Dosis des Arzneimittels geschätzt.

Wiederholen Sie dazu Labortests sowie die Dynamik klinischer Symptome bei einem Patienten. Wenn es positiv ist, setzt der Arzt die Behandlung mit dem Originalarzneimittel fort. In Abwesenheit von Verbesserungen ist es notwendig, auf antibakterielle Mittel oder Reservemittel der zweiten Wahl umzusteigen.

Die Rolle von Cephalosporinen in Tabletten bei der Behandlung

In der klinischen Praxis werden Cephalosporine hauptsächlich in injizierbarer Form verwendet. Dies reduziert jedoch ihre Ernennungsmöglichkeiten in der ambulanten Praxis erheblich, da nicht alle Patienten ein antibakterielles Medikament richtig verdünnen und injizieren können.

Dies bestimmt die Rolle der Cephalosporin-Tablettenform. Sie werden oft als antibakterielle Therapie für pathologische Erkrankungen eingesetzt, die keinen Krankenhausaufenthalt erfordern, mit einem zufriedenstellenden Zustand des Patienten und dem Ausbleiben von dekompensierten Erkrankungen in anderen Organen.

Sie spielen auch eine wichtige Rolle in der Stufentherapie. Es besteht aus zwei Stufen. In der ersten Phase wird Cephalosporin in einer Injektionsform verwendet, um den pathologischen Prozess so schnell und effizient wie möglich zu beseitigen. Um das Behandlungsergebnis zu konsolidieren und den Therapieverlauf abzuschließen, wird dem Patienten das gleiche Medikament nach Entlassung aus dem Krankenhaus für mehrere Tage in Tablettenform verordnet.

Diese Strategie ermöglicht es, die Anzahl der Tage, die der Patient im Krankenhaus verbringt, zu reduzieren.

Heute ist es in Apotheken möglich, nur Medikamente der ersten drei Generationen von Cephalosporinen in Tabletten oder Suspensionen zu finden:

  • das erste ist Cephalexin;
  • das zweite ist Cefuroxim;
  • der dritte ist cefixim.

Indikationen zur Verschreibung von Cephalosporinen in Tabletten

Cephalosporine werden zur Behandlung bakterieller Pathologien in Systemen verwendet, in denen sie sich im Verlauf ihres Stoffwechsels ansammeln und eine therapeutische Konzentration erzeugen, die ausreicht, um die Mikroben abzutöten. Zunächst geht es um Erkrankungen der Atmungsorgane, des Urogenitalsystems und der HNO-Organe. Sie werden auch bei Entzündungen der Gallenwege und bestimmten Erkrankungen des Verdauungssystems eingesetzt.

Entsprechend der Gebrauchsanweisung gibt es eine Liste von Pathologien, bei denen die Ernennung von Cephalosporinen gerechtfertigt ist. Sie werden verwendet für:

  • Pneumonie;
  • Bronchitis;
  • Tracheitis;
  • Laryngitis;
  • Tonsillitis;
  • Pharyngitis;
  • Sinusitis;
  • Mittelohrentzündung;
  • Blasenentzündung;
  • Urethritis;
  • Prostatitis;
  • bakterielle Entzündung der Gebärmutter und ihrer Anhängsel;
  • Vermeidung von Komplikationen bei chirurgischen Eingriffen oder Interventionen.

Wie sind Cephalosporin-Tabletten einzunehmen?

Die Dauer der Behandlung mit Cephalosporinen beträgt mindestens 5 Tage. In der Regel müssen Pillen zweimal täglich eingenommen werden, um die erforderliche Konzentration des Arzneimittels zu gewährleisten. Die Tablette muss mit ausreichend Wasser abgewaschen werden.

Verwenden Sie dazu keine anderen Getränke (Soda, Milchprodukte, Tee, Kaffee), da diese die pharmakologischen Eigenschaften des Arzneimittels verändern können.

Die Einnahme von Alkohol während der Behandlung ist strengstens verboten, da dies zu akuter Hepatose und Leberfunktionsstörungen führen kann.

Nebenwirkungen bei der Verwendung von Cephalosporinen

Cephalosporine sind klassische Arzneimittel der Beta-Lactam-Gruppe. Sie sind daher durch recht häufige allergische Reaktionen mit unterschiedlichem Schweregrad gekennzeichnet. Die Entwicklung von Patienten mit Urtikaria, Dermatose, Angioödem und sogar anaphylaktischem Schock wurde beschrieben.

Allergie gegen alle Beta-Lactame ist eine Kreuzung, daher sind bei Überempfindlichkeitsreaktionen gegen Personen mit einer Reihe von Penicillinen, Carbapenemen, Monobactam und Cephalosporinen streng kontraindiziert.

Eine weitere gefährliche Erkrankung ist die pseudomembranöse Kolitis, die sich manchmal aufgrund der unkontrollierten Vermehrung einer Clostridieninfektion entwickelt. In den meisten Fällen hat es einen milden Verlauf, äußert sich nur durch Störungen des Stuhls und wird nicht einmal diagnostiziert. In einigen Fällen verläuft der pathologische Prozess jedoch nach einem ungünstigen Szenario und wird durch Perforationen, Blutungen aus dem Darm und Sepsis kompliziert.

Unter allen Nebenwirkungen von Cephalosporinen sind vorübergehende Verdauungsstörungen am häufigsten.

Sie äußern sich in Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen oder Blähungen. Diese Symptome verschwinden nach dem Drogenentzug schnell.

Manchmal treten Leberenzyme oder toxische Wirkungen auf den tubulären Apparat der Nieren auf. Zusätzlich wurde der Zusatz einer Superinfektion oder Pilzpathologie (hauptsächlich Candidiasis) vor dem Hintergrund einer Antibiotika-Therapie beschrieben. Es gab vereinzelte Fälle von negativen Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem, die sich als epileptische Anfälle, Krämpfe und emotionale Labilität manifestierten.

Gegenanzeigen zu erhalten

Die Hauptkontraindikation für orale Cephalosporine ist eine Allergie gegen eines der Beta-Lactam-Antibiotika. Vor der ersten Anwendung des Arzneimittels muss unbedingt das Vorhandensein von Überempfindlichkeit getestet werden.

Bei der Verschreibung dieser antibakteriellen Arzneimittel zur Beeinträchtigung der Nierenfunktion ist Vorsicht geboten, da dies zu einer Anhäufung von Antibiotika im Körper des Patienten führen kann. In solchen Fällen muss der Arzt die Dosis anhand der glomerulären Filtrationsrate individuell berechnen.

Cephalosporine werden als schwach toxische Arzneimittel eingestuft, die für Kleinkinder sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden können.

Die orale Anwendung dieser Arzneimittel kann zur Verschlimmerung chronischer Entzündungsprozesse des Verdauungssystems (Colitis, Enteritis) führen. Daher wird bei diesen Pathologien empfohlen, parenteralen Formen von Antibiotika den Vorzug zu geben.

Cephalosporin-Antibiotika

Cephalosporine haben eine bakterizide Wirkung, die mit einer gestörten bakteriellen Zellwandbildung einhergeht (siehe „Penicillin-Gruppe“).

Aktivitätsspektrum

In der Serie von I bis III zeichnen sich Cephalosporine durch eine Tendenz aus, das Wirkungsspektrum zu erweitern und die antimikrobielle Aktivität gegen gramnegative Bakterien zu erhöhen, wobei die Aktivität gegen grampositive Mikroorganismen verringert wird.

Allen Cephalosporinen gemeinsam ist das Fehlen einer signifikanten Aktivität gegen Enterokokken, MRSA und L. monocytogenes. ZNS, weniger empfindlich gegen Cephalosporine als S. aureus.

Cephalosporine der ersten Generation

Durch ein ähnliches antimikrobielles Spektrum gekennzeichnet, sind Arzneimittel, die zur oralen Verabreichung bestimmt sind (Cefalexin, Cefadroxil), der parenteralen (Cefazolin) etwas unterlegen.

Antibiotika wirken gegen Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) und Methicillin-empfindliche Staphylococcus spp. Cephalosporine der ersten Generation sind Aminopenicillinen und den meisten späteren Cephalosporinen unterlegen. Ein klinisch wichtiges Merkmal ist die mangelnde Wirksamkeit gegen Enterokokken und Listerien.

Trotz der Tatsache, dass die Cephalosporine der ersten Generation gegen die Wirkung von Staphylokokken-β-Lactamase resistent sind, können einige Stämme, die Hyperproduzenten dieser Enzyme sind, eine moderate Resistenz gegen sie zeigen. Pneumokokken zeigen vollständige PR für Cephalosporine und Penicilline der ersten Generation.

Cephalosporine der ersten Generation haben ein enges Wirkungsspektrum und eine geringe Aktivität gegen gramnegative Bakterien. Sie sind wirksam gegen Neisseria spp. Die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist jedoch begrenzt. Die Aktivität gegen H. influenzae und M.сatarrhalis ist klinisch unbedeutend. Die natürliche Aktivität gegen M. сatarrhalis ist ziemlich hoch, aber sie sind empfindlich gegen Hydrolyse durch β-Lactamasen, die fast 100% der Stämme produzieren. Von den Mitgliedern der Familie Enterobacteriaceae empfindliche E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. und P.mirabilis, während die Aktivität gegen Salmonella und Shigella keine klinische Bedeutung hat. Unter den Stämmen von E. coli und P. milabilis, die von der Gemeinschaft erworbene Infektionen und insbesondere nosokomiale Infektionen verursachen, ist die erworbene Resistenz weit verbreitet, da β- Lactamase breite und erweiterte Wirkungsspektren erzeugt.

Andere Enterobakterien, Pseudomonas spp. und nicht fermentierende Bakterien resistent.

Eine Reihe von Anaerobier ist empfindlich, B. fragilis und verwandte Mikroorganismen sind resistent.

Cephalosporine der zweiten Generation

Es gibt gewisse Unterschiede zwischen den beiden Hauptvertretern dieser Generation - Cefuroxim und Cefaclor. Mit einem ähnlichen antimikrobiellen Spektrum ist Cefuroxim gegen Streptococcus spp. Aktiver. und Staphylococcus spp. Beide Medikamente sind gegen Enterokokken, MRSA und Listerien inaktiv.

Pneumokokken zeigen PR für Cephalosporine der zweiten Generation und Penicillin.

Der Wirkungsbereich der Cephalosporine II-Generation gegen gramnegative Mikroorganismen ist breiter als bei Vertretern der ersten Generation. Beide Medikamente sind gegen Neisseria spp. Wirksam, aber nur die Cefuroxim-Aktivität gegen Gonokokken ist von klinischer Bedeutung. Cefuroxim ist aktiver gegen M. catarrhalis und Haemophilus spp. Weil es gegen Hydrolyse durch seine β-Lactamasen resistent ist, während Cefaclor durch diese Enzyme teilweise zerstört wird.

Von der Familie der Enterobacteriaceae sind nicht nur E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, sondern auch Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus empfindlich. Wenn die Produkte dieser Mikroorganismen ein breites Spektrum an β-Lactamase produzieren, bleiben sie gegenüber Cefuroxim empfindlich. Cefuroxim und Cefaclor werden von BLRS zerstört.

Einige Stämme von Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri können in vitro mäßig empfindlich gegen Cefuroxim sein, jedoch ist die klinische Verwendung dieses AMP bei Infektionen, die durch die aufgeführten Mikroorganismen verursacht werden, nicht ratsam.

Pseudomonaden, andere nicht fermentierende Mikroorganismen, Anaerobier der B.fragilis-Gruppe sind gegen Cephalosporine der zweiten Generation resistent.

Cephalosporine der III-Generation

Cephalosporine der III-Generation zeichnen sich zusammen mit Gemeinsamkeiten durch bestimmte Merkmale aus.

Die grundlegenden AMPs dieser Gruppe sind Cefotaxim und Ceftriaxon, die in ihren antimikrobiellen Eigenschaften nahezu identisch sind. Beide sind durch ein hohes Maß an Aktivität gegen Streptococcus spp. Gekennzeichnet, wobei ein erheblicher Anteil an Penicillin-resistenten Pneumokokken die Empfindlichkeit gegenüber Cefotaxim und Ceftriaxon beibehält. Das gleiche Muster ist für grüne Streptokokken charakteristisch. Cefotaxim und Ceftriaxon sind in etwas geringerem Maße gegen S. aureus, mit Ausnahme von MRSA, wirksam - gegen ZNS. Corynebakterien (außer C.jeikeium) sind im Allgemeinen anfällig.

Enterokokken, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis und B. cereus sind resistent.

Cefotaxim und Ceftriaxon sind hochgradig aktiv gegen Meningokokken, Gonokokken, H. influenzae und M. catarrhalis, auch gegen Stämme mit verminderter Penicillinempfindlichkeit, unabhängig vom Resistenzmechanismus.

Cefotaxim und Ceftriaxon besitzen eine hohe natürliche Aktivität gegen fast alle Mitglieder der Familie der Enterobacteriaceae, einschließlich Mikroorganismen, die eine breite β-Lactamase produzieren. Resistenz gegen E. coli und Klebsiella spp. meistens aufgrund der Produktion von BLS. Die Resistenz von Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri ist gewöhnlich mit der Hyperproduktion der chromosomalen β-Lactamase-Klasse C verbunden.

Cefotaxim und Ceftriaxon sind manchmal in vitro gegen einige Stämme von P. aeruginosa, andere nichtfermentative Mikroorganismen und B. fragilis wirksam, sollten jedoch niemals bei entsprechenden Infektionen angewendet werden.

Ceftazidim und Cefoperazon sind hinsichtlich ihrer hauptsächlichen antimikrobiellen Eigenschaften Cefotaxim und Ceftriaxon ähnlich. Ihre charakteristischen Merkmale sind die folgenden:

ausgeprägte (insbesondere in Ceftazidim) Aktivität gegen P. aeruginosa und andere nichtfermentative Mikroorganismen;

deutlich weniger Aktivität gegen Streptokokken, insbesondere S. pneumoniae;

hohe Empfindlichkeit gegen BLRS-Hydrolyse.

Cefixim und Ceftibuten unterscheiden sich von Cefotaxim und Ceftriaxon auf folgende Weise:

Fehlen einer signifikanten Aktivität gegen Staphylococcus spp.

Ceftibuten ist gegen Pneumokokken und grüne Streptokokken inaktiv;

Beide Wirkstoffe sind in Bezug auf Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri inaktiv oder inaktiv.

Cephalosporine der vierten Generation

In vielerlei Hinsicht liegt Cefepim in der Nähe der Cephalosporine der III-Generation. Aufgrund einiger Merkmale der chemischen Struktur hat es jedoch eine erhöhte Fähigkeit, die Außenmembran von gramnegativen Bakterien zu durchdringen, und die relative Resistenz gegenüber einer chromosomalen β-Lactamase-Hydrolyse der Klasse C. Daher weist Cefepim zusammen mit den Eigenschaften der basischen Generation III Cephalosporine (Cefotaxim, Ceftriaxon) folgende Eigenschaften auf:

hohe Aktivität gegen P. aeruginosa und nichtfermentative Mikroorganismen;

Aktivität gegen Mikroorganismen - Hyperproduzenten der chromosomalen β-Lactamase der Klasse C, wie: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri;

höhere Resistenz gegen Hydrolyse von BLRS (die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist jedoch nicht völlig klar).

Inhibitor Cephalosporine

Der einzige Vertreter dieser Gruppe von β-Lactamen ist Cefoperazon / Sulbactam. Im Vergleich zu Cefoperazon wird das Aktionsspektrum des kombinierten Arzneimittels durch anaerobe Mikroorganismen erweitert. Das Arzneimittel ist auch gegen die meisten Enterobakterienstämme wirksam, die ein breites und erweitertes Spektrum an β-Lactamase erzeugen. Dieses AMP ist sehr aktiv gegen Acinetobacter spp. aufgrund der antibakteriellen Wirkung von Sulbactam.

Pharmakokinetik

Orale Cephalosporine werden im Gastrointestinaltrakt gut resorbiert. Die Bioverfügbarkeit hängt von der jeweiligen Droge ab und variiert von 40-50% (Cefixim) bis 95% (Cefalexin, Cefadroxil, Cefaclor). Cefaclor, Cefixim und Ceftibuten können etwas langsamer sein, wenn Sie etwas zu essen haben. Cefuroximaxetil wird während der Hydratisierung hydrolysiert, um aktives Cefuroxim freizusetzen, und Lebensmittel tragen zu diesem Prozess bei. Parenterale Cephalosporine werden nach i / m-Verabreichung gut resorbiert.

Cephalosporine sind in vielen Geweben, Organen (außer der Prostatadrüse) und Geheimnissen verteilt. Hohe Konzentrationen finden sich in Lunge, Nieren, Leber, Muskeln, Haut, Weichteilen, Knochen, Synovial-, Perikard-, Pleura- und Peritonealflüssigkeiten. In der Galle bilden Ceftriaxon und Cefoperazon die höchsten Werte. Cephalosporine, insbesondere Cefuroxim und Ceftazidim, dringen gut in die Intraokularflüssigkeit ein, bilden jedoch keine therapeutischen Werte in der hinteren Augenkammer.

Die Fähigkeit, die BBB zu überwinden und therapeutische Konzentrationen im Liquor zu erzeugen, ist am ausgeprägtesten bei Cephalosporinen der 3. Generation - Cefotaxim, Ceftriaxon und Ceftazidim sowie Cefepim der 4. Generation. Cefuroxim durchläuft die BBB nur mäßig mit einer Entzündung der Gehirnschicht.

Die meisten Cephalosporine werden praktisch nicht metabolisiert. Die Ausnahme ist Cefotaxim, das biotransformiert wird, um einen aktiven Metaboliten zu bilden. Die Medikamente werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden und im Urin entstehen sehr hohe Konzentrationen. Ceftriaxon und Cefoperazon haben einen doppelten Ausscheidungsweg - über die Nieren und die Leber. Die Halbwertszeit der meisten Cephalosporine variiert zwischen 1 und 2 Stunden, während Cefixim, Ceftibuten (3 bis 4 Stunden) und Ceftriaxon (bis zu 8,5 Stunden) eine längere Halbwertszeit haben, sodass sie einmal täglich verabreicht werden können. Bei Niereninsuffizienz müssen die Dosierungsschemata von Cephalosporinen (außer Ceftriaxon und Cefoperazon) korrigiert werden.

Unerwünschte Reaktionen

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Erythema multiforme, Fieber, Eosinophilie, Serumkrankheit, Bronchospasmus, Angioödem, anaphylaktischer Schock. Unterstützungsmaßnahmen bei der Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks: Sicherstellung der Atemwege (falls erforderlich, Intubation), Sauerstofftherapie, Adrenalin, Glucocorticoide.

Hämatologische Reaktionen: Positiver Coombs-Test, in seltenen Fällen Eosinophilie, Leukopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie. Cefoperazon kann eine Hypoprothrombinämie mit Blutungsneigung verursachen.

ZNS: Krämpfe (bei hohen Dosen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion).

Leber: erhöhte Transaminase-Aktivität (häufiger bei Cefoperazon). Hohe Dosen von Ceftriaxon können Cholestase und Pseudocholelithiasis verursachen.

Gastrointestinaltrakt: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, pseudomembranöse Kolitis. Wenn Sie eine pseudomembranöse Kolitis (das Auftreten von mit Blut gemischtem flüssigen Stuhl) vermuten, müssen Sie das Medikament absetzen und rectoromanoskopische Untersuchungen durchführen. Hilfsmaßnahmen: Wiederherstellung des Wasser- und Elektrolythaushaltes, falls erforderlich, Antibiotika vorschreiben, die gegen C. diffiffile (Metronidazol oder Vancomycin) wirken. Verwenden Sie kein Loperamid.

Lokale Reaktionen: Schmerzen und Infiltration mit a / m-Injektion, Venenentzündung - mit a / in der Einleitung.

Andere: orale Candidiasis und Vagina.

Hinweise

Cephalosporine der ersten Generation

Die Hauptindikation für die Anwendung von Cefazolin ist derzeit die perioperative Prophylaxe in der Chirurgie. Es wird auch zur Behandlung von Infektionen der Haut und der Weichteile verwendet.

Empfehlungen für die Anwendung von Cefazolin zur Behandlung von Infektionen der Atemwege und Atemwegsinfektionen sollten heute aufgrund ihres engen Wirkungsspektrums und der breiten Verbreitung von Resistenzen unter potenziellen Pathogenen als unzureichend begründet angesehen werden.

von der Gemeinde erworbene Infektionen der Haut und der Weichteile von leichter bis mäßiger Schwere.

Cephalosporine der zweiten Generation

Infektion MWP (mäßige Pyelonephritis und schwere);

Cefuroximaxetil, Cefaclor:

Infektionen VDP und NDP (CCA, akute Sinusitis, Verschlimmerung chronischer Bronchitis, ambulant erworbene Pneumonie);

Infektionen des IMP (leichte bis mittelschwere Pyelonephritis, Pyelonephritis bei schwangeren und stillenden Frauen, akute Zystitis und Pyelonephritis bei Kindern);

von der Gemeinde erworbene Infektionen der Haut und der Weichteile von leichter bis mäßiger Schwere.

Cefuroxim und Cefuroximaxetil können als Stufentherapie eingesetzt werden.

Cephalosporine der III-Generation

Schwere von der Gemeinde erworbene und nosokomiale Infektionen:

Schwere ambulant erworbene und nosokomiale Infektionen verschiedener Lokalisation mit einer bestätigten oder wahrscheinlichen ätiologischen Rolle von P. aeruginosa und anderen nichtfermentativen Mikroorganismen.

Infektionen auf dem Hintergrund von Neutropenie und Immunschwäche (einschließlich neutropenischem Fieber).

Die Verwendung von parenteralen Cephalosporinen der dritten Generation ist sowohl in Form einer Monotherapie als auch in Kombination mit anderen AMP-Gruppen möglich.

Infektionen Infektionen: leichte bis mittelschwere Pyelonephritis, Pyelonephritis bei schwangeren und stillenden Frauen, akute Zystitis und Pyelonephritis bei Kindern.

Das orale Stadium der schrittweisen Behandlung verschiedener schwerwiegender, in der Gemeinde erworbener und nosokomialer Gram-negativer Infektionen nach Erreichen einer anhaltenden Wirkung durch die Verwendung von parenteralen Arzneimitteln.

VDP- und NDP-Infektionen (Ceftibuten wird für eine mögliche Pneumokokken-Ätiologie nicht empfohlen).

Schwere, hauptsächlich nosokomiale Infektionen durch multiresistente und gemischte (aerob-anaerobe) Mikroflora:

NDP-Infektionen (Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);

Infektionen auf dem Hintergrund von Neutropenie und anderen Immundefektzuständen.

Cephalosporine der vierten Generation

Schwere, meist nosokomiale Infektionen durch multiresistente Mikroflora:

NDP-Infektionen (Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);

Infektionen auf dem Hintergrund von Neutropenie und anderen Immundefektzuständen.

Gegenanzeigen

Allergische Reaktion auf Cephalosporine.

Warnungen

Allergie Kreuzen Sie zu allen Cephalosporinen. Allergien gegen Cephalosporine der ersten Generation können bei 10% der Patienten mit Penicillinallergie auftreten. Kreuzallergien gegen Penicilline und Cephalosporine II-III treten deutlich seltener auf (1-3%). Wenn in der Vergangenheit allergische Reaktionen vom Soforttyp (z. B. Urtikaria, anaphylaktischer Schock) auf Penicilline aufgetreten sind, sollten Cephalosporine der ersten Generation mit Vorsicht angewendet werden. Cephalosporine anderer Generationen sind sicherer.

Schwangerschaft Cephalosporine werden während der Schwangerschaft uneingeschränkt verwendet. Es gibt jedoch keine ausreichenden kontrollierten Studien zur Sicherheit von Schwangeren und des Fötus.

Stillen Cephalosporine dringen in geringen Konzentrationen in die Muttermilch ein. Wenn sie von stillenden Müttern verwendet wird, kann sich die Darmflora ändern, die Sensibilisierung des Kindes, Hautausschlag, Candidiasis. Seien Sie vorsichtig beim Stillen. Verwenden Sie kein Cefixim und Ceftibuten, da keine geeigneten klinischen Studien vorliegen.

Pädiatrie Bei Neugeborenen ist eine Verlängerung der Halbwertszeit von Cephalosporinen aufgrund einer verzögerten renalen Ausscheidung möglich. Ceftriaxon, das an Plasmaproteine ​​stark bindet, kann Bilirubin aus seiner Assoziation mit Proteinen verdrängen. Daher sollte es bei Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie, insbesondere bei Frühgeborenen, mit Vorsicht angewendet werden.

Geriatrie Aufgrund von Veränderungen der Nierenfunktion bei älteren Menschen kann sich die Ausscheidung von Cephalosporinen verlangsamen, was möglicherweise eine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich macht.

Eingeschränkte Nierenfunktion. Aufgrund der Tatsache, dass die meisten Cephalosporine hauptsächlich im aktiven Zustand von den Nieren aus dem Körper ausgeschieden werden, unterliegen die Dosierungsschemata dieser AMPs (mit Ausnahme von Ceftriaxon und Cefoperazon) für Nierenversagen einer Korrektur. Bei der Verwendung von Cephalosporinen in hohen Dosen, insbesondere in Kombination mit Aminoglykosiden oder Schleifendiuretika, ist eine nephrotoxische Wirkung möglich.

Leberfunktionsstörung. Cefoperazon wird zu einem erheblichen Teil mit der Galle ausgeschieden. Daher sollte bei schweren Lebererkrankungen die Dosis reduziert werden. Bei Patienten mit Lebererkrankungen besteht bei der Anwendung von Cefoperazon ein erhöhtes Risiko für Hypoprothrombinämie und Blutungen. Zur Vorbeugung wird empfohlen, Vitamin K einzunehmen.

Zahnheilkunde Bei längerer Anwendung von Cephalosporinen kann es zu einer oralen Candidiasis kommen.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Antazida reduzieren die Resorption von oralen Cephalosporinen im Magen-Darm-Trakt. Die Einnahme dieser Medikamente sollte mindestens zwei Stunden dauern.

In Kombination mit Cefoperazon-Antikoagulanzien und Antithrombozytenaggregaten steigt das Blutungsrisiko, insbesondere im Magen-Darm-Bereich. Es wird nicht empfohlen, Cefoperazon mit Thrombolytika zu kombinieren.

Bei Alkoholkonsum während der Behandlung mit Cefoperazon kann sich eine Disulfiram-artige Reaktion entwickeln.

Die Kombination von Cephalosporinen mit Aminoglykosiden und / oder Schleifendiuretika, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, kann das Risiko einer Nephrotoxizität erhöhen.

Patienteninformationen

In den Cephalosporinen ist es wünschenswert, viel Wasser zu trinken. Cefuroximaxetil muss zusammen mit Nahrungsmitteln und allen anderen Medikamenten eingenommen werden - unabhängig von der Mahlzeit (mit dem Auftreten von dyspeptischen Phänomenen können wir es während oder nach einer Mahlzeit einnehmen).

Flüssige Darreichungsformen zur Einnahme sollten gemäß den beigefügten Anweisungen zubereitet und eingenommen werden.

Beachten Sie während der gesamten Behandlungsdauer die vorgeschriebene Verabreichungsart streng, überspringen Sie die Dosierung nicht und nehmen Sie sie regelmäßig ein. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Nehmen Sie nicht, wenn es fast Zeit ist, die nächste Dosis einzunehmen. Verdoppeln Sie nicht die Dosis. Um der Therapiedauer zu widerstehen, insbesondere bei Streptokokkeninfektionen.

Konsultieren Sie einen Arzt, wenn innerhalb von wenigen Tagen keine Besserung eintritt oder neue Symptome auftreten. Wenn ein Hautausschlag, Nesselsucht oder andere Anzeichen einer allergischen Reaktion auftreten, beenden Sie die Einnahme des Arzneimittels und konsultieren Sie einen Arzt.

Nehmen Sie Antazida nicht innerhalb von 2 Stunden vor und nach der Einnahme des Cephalosporins ein.

Während der Behandlung mit Cefoperazon und für zwei Tage nach Beendigung sollte Alkohol vermieden werden.