Gentamicin, zu welcher Antibiotika-Gruppe gehört

Die hauptsächliche klinische Bedeutung von Aminoglykosiden liegt in der Behandlung nosokomialer Infektionen, die durch aerobe gramnegative Erreger verursacht werden, sowie bei infektiöser Endokarditis. Streptomycin und Kanamycin werden zur Behandlung von Tuberkulose eingesetzt. Neomycin als das giftigste Aminoglykosid wird nur innen und äußerlich angewendet.

Aminoglykoside haben potentielle Nephrotoxizität, Ototoxizität und können eine neuromuskuläre Blockade verursachen. Die Berücksichtigung von Risikofaktoren, eine einmalige Injektion der gesamten Tagesdosis, kurze Therapieverläufe und TLM können jedoch den Manifestationsgrad von HP reduzieren.

Wirkmechanismus

Aminoglykoside haben eine bakterizide Wirkung, die mit einer Verletzung der Proteinsynthese durch Ribosomen verbunden ist. Der Grad der antibakteriellen Aktivität von Aminoglykosiden hängt von ihrer maximalen Konzentration (Höchstkonzentration) im Blutserum ab. Wenn sie zusammen mit Penicillinen oder Cephalosporinen verwendet werden, werden Synergien in Bezug auf einige gramnegative und grampositive aerobe Mikroorganismen beobachtet.

Aktivitätsspektrum

Die Generation der Geneminoglykoside II und III ist durch dosisabhängige bakterizide Aktivität gegen gramnegative Mikroorganismen der Familie der Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Und andere) sowie nicht fermentierende gramnegative Stäbchen (P.aeruginosa) gekennzeichnet Acinetobacter spp.). Aminoglykoside sind gegen andere Staphylokokken als MRSA wirksam. Streptomycin und Kanamycin wirken bei M. tuberculosis, während Amikacin gegen M.avium und andere atypische Mykobakterien aktiver ist. Streptomycin und Gentamicin wirken auf Enterokokken ein. Streptomycin wirkt gegen Pesterreger, Tularämie und Brucellose.

Aminoglykoside sind gegen S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, Anaerobier (Bacteroides spp., Clostridium spp. Und andere) inaktiv. Darüber hinaus kann die Resistenz von S. pneumoniae, S. Maltophilia und B.cepacia gegen Aminoglykoside zur Identifizierung dieser Mikroorganismen verwendet werden.

Obwohl Aminoglykoside in vitro gegen Hämophilie, Shigella, Salmonellen, Legionellen wirksam sind, ist die klinische Wirksamkeit bei der Behandlung von Infektionen, die durch diese Erreger verursacht werden, nicht belegt.

Pharmakokinetik

Wenn die Einnahme Aminoglykoside praktisch nicht absorbiert, so werden sie parenteral angewendet (außer Neomycin). Nach i / m-Injektion schnell und vollständig aufgenommen. Spitzenkonzentrationen entwickeln sich 30 Minuten nach dem Ende der intravenösen Infusion und 0,5 bis 1,5 Stunden nach der intramuskulären Verabreichung.

Die Aminoglycosid-Höchstkonzentrationen variieren je nach Verteilungsvolumen zwischen den Patienten. Das Verteilungsvolumen hängt wiederum von Körpergewicht, Flüssigkeitsvolumen und Fettgewebe und dem Zustand des Patienten ab. Bei Patienten mit starken Verbrennungen, Aszites, ist beispielsweise das Verteilungsvolumen von Aminoglykosiden erhöht. Im Gegenteil nimmt sie mit Dehydratation oder Muskeldystrophie ab.

Aminoglykoside sind in der extrazellulären Flüssigkeit verteilt, einschließlich Serum, Abszessexsudat, Ascites-, Perikard-, Pleura-, Synovial-, Lymph- und Peritonealflüssigkeit. Kann hohe Konzentrationen in gut durchbluteten Organen erzeugen: Leber, Lunge, Nieren (wo sie sich in der kortikalen Substanz ansammeln). Niedrige Konzentrationen werden in Auswurf, Bronchialsekreten, Galle, Muttermilch beobachtet. Aminoglykoside durchlaufen die BBB schlecht. Bei Entzündungen der Meningen steigt die Durchlässigkeit leicht an. Neugeborene im Liquor erreichen höhere Konzentrationen als Erwachsene.

Aminoglykoside werden nicht metabolisiert, sondern durch die glomeruläre Filtration in unveränderter Form durch die Nieren ausgeschieden, wodurch hohe Konzentrationen im Urin entstehen. Die Ausscheidungsrate hängt vom Alter, der Nierenfunktion und den Begleiterkrankungen des Patienten ab. Bei Patienten mit Fieber kann es zunehmen, mit einer Abnahme der Nierenfunktion verlangsamt es sich erheblich. Bei älteren Menschen kann sich die Ausscheidung aufgrund einer Abnahme der glomerulären Filtration verlangsamen. Die Halbwertszeit aller Aminoglykoside bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion beträgt 2 bis 4 Stunden, bei Neugeborenen 5 bis 8 Stunden, bei Kindern 2,5 bis 4 Stunden und bei Nierenversagen die Halbwertzeit auf 70 Stunden oder mehr.

Unerwünschte Reaktionen

Nieren: Die nephrotoxische Wirkung kann sich durch einen erhöhten Durst, eine deutliche Zunahme oder Abnahme der Urinmenge, eine Abnahme der glomerulären Filtration und einen Anstieg des Kreatininspiegels im Blutserum manifestieren. Risikofaktoren: Grundnierenfunktionsstörungen, fortgeschrittenes Alter, hohe Dosen, lange Behandlungszeiten, gleichzeitige Anwendung anderer nephrotoxischer Arzneimittel (Amphotericin B, Polymyxin B, Vancomycin, Schleifendiuretika, Cyclosporin). Kontrollmaßnahmen: Wiederholte klinische Analysen des Urins, Bestimmung des Serumkreatinins und Berechnung der glomerulären Filtration alle 3 Tage (wenn dieser Indikator um 50% abnimmt, sollte Aminoglykosid abgebrochen werden).

Ototoxizität: Gehörverlust, Lärm, Klingeln oder "Verstopftheit" in den Ohren. Risikofaktoren: fortgeschrittenes Alter, anfänglicher Hörverlust, hohe Dosen, lange Behandlungen, gleichzeitiger Gebrauch anderer ototoxischer Arzneimittel. Präventionsmaßnahmen: Kontrolle der auditorischen Funktion einschließlich Audiometrie.

Vestibulotoxizität: schlechte Bewegungskoordination, Schwindel. Risikofaktoren: fortgeschrittenes Alter, vestibuläre Grunderkrankungen, hohe Dosen, Langzeitbehandlungen. Präventive Maßnahmen: Kontrolle der Funktion des Vestibularapparats einschließlich spezieller Tests.

Neuromuskuläre Blockade: Atemdepression bis zur vollständigen Lähmung der Atemmuskulatur. Risikofaktoren: anfängliche neurologische Erkrankungen (Parkinsonismus, Myasthenie), gleichzeitige Anwendung von Muskelrelaxantien, Beeinträchtigung der Nierenfunktion. Hilfe: bei der Einführung von Calciumchlorid- oder Anticholinesterase-Medikamenten.

Nervensystem: Kopfschmerzen, allgemeine Schwäche, Benommenheit, Muskelzucken, Parästhesien, Krämpfe; Wenn Sie Streptomycin verwenden, kann es im Bereich von Gesicht und Mund zu Verbrennungen, Taubheitsgefühl oder Parästhesien kommen.

Allergische Reaktionen (Hautausschlag usw.) sind selten.

Lokale Reaktionen (Venenentzündung mit der Ein / Aus-Einführung) werden selten beobachtet.

Hinweise

Empirische Therapie (in den meisten Fällen in Kombination mit β-Lactamen, Glycopeptiden oder anti-anaeroben Medikamenten, abhängig von den möglichen Erregern):

Posttraumatische und postoperative Meningitis.

Zusammenfassung der Antibiotika-Gruppen

Antibiotika sind eine Gruppe von Medikamenten, die das Wachstum und die Entwicklung lebender Zellen hemmen können. Meist werden sie zur Behandlung von Infektionsprozessen eingesetzt, die durch verschiedene Bakterienstämme verursacht werden. Das erste Medikament wurde 1928 vom britischen Bakteriologen Alexander Fleming entdeckt. Einige Antibiotika werden jedoch auch als Bestandteil der Kombinationschemotherapie bei Krebserkrankungen verschrieben. Mit Ausnahme einiger Tetracycline hat diese Gruppe von Medikamenten praktisch keine Wirkung auf Viren. In der modernen Pharmakologie wird der Begriff "Antibiotika" zunehmend durch "antibakterielle Wirkstoffe" ersetzt.

Die ersten synthetisierten Drogen aus der Gruppe der Penicilline. Sie haben dazu beigetragen, die Sterblichkeitsrate von Krankheiten wie Pneumonie, Sepsis, Meningitis, Gangrän und Syphilis signifikant zu senken. Im Laufe der Zeit entwickelten viele Mikroorganismen aufgrund des aktiven Einsatzes von Antibiotika eine Resistenz gegen sie. Eine wichtige Aufgabe war daher die Suche nach neuen Gruppen antibakterieller Wirkstoffe.

Nach und nach synthetisierten pharmazeutische Unternehmen Cephalosporine, Makrolide, Fluorchinolone, Tetracycline, Levomycetin, Nitrofurane, Aminoglycoside, Carbapeneme und andere Antibiotika.

Antibiotika und ihre Einstufung

Die pharmakologische Hauptklassifikation von antibakteriellen Arzneimitteln ist die Trennung durch Wirkung auf Mikroorganismen. Hinter dieser Eigenschaft stehen zwei Gruppen von Antibiotika:

• bakterizide Medikamente verursachen Tod und Lyse von Mikroorganismen. Diese Wirkung beruht auf der Fähigkeit von Antibiotika, die Membransynthese oder die Produktion von DNA-Komponenten zu hemmen. Penicilline, Cephalosporine, Fluorchinolone, Carbapeneme, Monobactame, Glycopeptide und Fosfomycin besitzen diese Eigenschaft.
• Bakteriostatikum - Antibiotika können die Proteinsynthese durch mikrobielle Zellen hemmen, was deren Vermehrung unmöglich macht. Folglich ist die Weiterentwicklung des pathologischen Prozesses begrenzt. Diese Wirkung ist charakteristisch für Tetracycline, Makrolide, Aminoglycoside, Linkosamine und Aminoglycoside.

Hinter dem Wirkungsspektrum stehen auch zwei Gruppen von Antibiotika:

• breit - das Medikament kann zur Behandlung von Krankheiten eingesetzt werden, die durch eine Vielzahl von Mikroorganismen verursacht werden;
• mit eng - das Medikament beeinflusst einzelne Stämme und Arten von Bakterien.

Es gibt immer noch eine Klassifizierung von antibakteriellen Medikamenten nach ihrem Ursprung:

• natürlich - aus lebenden Organismen gewonnen;
• halbsynthetische Antibiotika sind modifizierte natürliche Analogmoleküle;
• synthetisch - sie werden vollständig künstlich in spezialisierten Laboren hergestellt.

Beschreibung verschiedener Antibiotika-Gruppen

Beta-Lactame

Penicilline

Historisch gesehen die erste Gruppe von antibakteriellen Medikamenten. Es wirkt bakterizid auf eine Vielzahl von Mikroorganismen. Penicilline unterscheiden die folgenden Gruppen:

• natürliche Penicilline (unter normalen Bedingungen durch Pilze synthetisiert) - Benzylpenicillin, Phenoxymethylpenicillin;
• halbsynthetische Penicilline, die eine größere Resistenz gegen Penicillinasen besitzen, wodurch ihr Wirkungsspektrum deutlich erweitert wird - Oxacillin und Methicillin;
• mit erweiterter Wirkung - Arzneimittel Amoxicillin, Ampicillin;
• Penicilline mit einer breiten Wirkung auf Mikroorganismen - Medikamente Mezlocillin, Azlocillin.

Penicillinase-Hemmer - Clavulansäure, Tazobactam und Sulbactam - werden den Penicillinen aktiv zugesetzt, um die Resistenz von Bakterien zu verringern und die Erfolgsrate der Antibiotika-Therapie zu erhöhen. So gab es Drogen "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" und andere.

Diese Medikamente werden bei Atemwegsinfektionen (Bronchitis, Sinusitis, Lungenentzündung, Pharyngitis, Laryngitis), Urogenitis (Blasenentzündung, Urethritis, Prostatitis, Gonorrhö), Verdauungssystem (Cholezystitis, Dysenterie), Syphilis und Hautläsionen eingesetzt. Unter den Nebenwirkungen sind allergische Reaktionen am häufigsten (Urtikaria, anaphylaktischer Schock, Angioödem).

Penicilline sind auch die sichersten Produkte für schwangere Frauen und Babys.

Cephalosporine

Diese Antibiotika-Gruppe wirkt bakterizid auf eine Vielzahl von Mikroorganismen. Heute werden folgende Generationen von Cephalosporinen unterschieden:

• I - Drogen Cefazolin, Cefalexin, Cefradin;
• II - Arzneimittel mit Cefuroxim, Cefaclor, Cefotiam, Cefoxitin;
• III - Zubereitungen aus Cefotaxim, Ceftazidim, Ceftriaxon, Cefoperazon, Cefodizim;
• IV - Arzneimittel mit Cefepim, Cefpirom;
• V - Drogen Ceftorolina, Ceftobiprol, Ceftholosan.

Die überwiegende Mehrheit dieser Medikamente existiert nur in Form einer Injektion, daher werden sie hauptsächlich in Kliniken eingesetzt. Cephalosporine sind die beliebtesten antibakteriellen Mittel zur Verwendung in Krankenhäusern.

Diese Medikamente werden zur Behandlung einer Vielzahl von Krankheiten eingesetzt: Lungenentzündung, Meningitis, Generalisierung von Infektionen, Pyelonephritis, Blasenentzündung, Entzündungen von Knochen, Weichteilen, Lymphangitis und anderen Pathologien. Bei der Verwendung von Cephalosporinen wird häufig Überempfindlichkeit festgestellt. Manchmal kommt es zu einer vorübergehenden Abnahme der Kreatinin-Clearance, Muskelschmerzen, Husten und vermehrten Blutungen (aufgrund einer Abnahme von Vitamin K).

Carbapeneme

Sie sind eine recht neue Gruppe von Antibiotika. Carbapeneme wirken wie andere Betalaktame bakterizid. Eine große Anzahl verschiedener Bakterienstämme bleibt für diese Medikamentengruppe empfindlich. Carbapeneme sind auch resistent gegen Enzyme, die Mikroorganismen synthetisieren. Diese Eigenschaften haben dazu geführt, dass sie als Rettungsmedikamente gelten, wenn andere antibakterielle Wirkstoffe unwirksam sind. Ihre Verwendung ist jedoch aufgrund von Bedenken hinsichtlich der Entwicklung einer Bakterienresistenz streng begrenzt. Diese Gruppe von Medikamenten umfasst Meropenem, Doripenem, Ertapenem, Imipenem.

Carbapeneme werden zur Behandlung von Sepsis, Lungenentzündung, Peritonitis, akuten abdominalen chirurgischen Pathologien, Meningitis, Endometritis verwendet. Diese Medikamente werden auch Patienten mit Immunschwäche oder vor dem Hintergrund der Neutropenie verschrieben.

Unter den Nebenwirkungen sollten dyspeptische Störungen, Kopfschmerzen, Thrombophlebitis, pseudomembranöse Kolitis, Krämpfe und Hypokaliämie erwähnt werden.

Monobactam

Monobactame betreffen hauptsächlich nur die gramnegative Flora. Die Klinik verwendet nur einen Wirkstoff aus dieser Gruppe - Aztreonam. Mit seinen Vorteilen wird die Resistenz gegen die meisten bakteriellen Enzyme hervorgehoben, was es zur bevorzugten Wahl bei Behandlungsversagen mit Penicillinen, Cephalosporinen und Aminoglykosiden macht. In klinischen Leitlinien wird Aztreonam für die Enterobacter-Infektion empfohlen. Es wird nur intravenös oder intramuskulär angewendet.

Zu den Indikationen für die Aufnahme sollten Sepsis, ambulant erworbene Pneumonie, Peritonitis, Infektionen der Beckenorgane, Haut und das Bewegungsapparat gehören. Die Anwendung von Aztreonam führt manchmal zur Entwicklung von dyspeptischen Symptomen, Gelbsucht, toxischer Hepatitis, Kopfschmerzen, Schwindel und allergischem Hautausschlag.

Makrolide

Makrolide sind eine Gruppe antibakterieller Wirkstoffe, die auf einem makrocyclischen Lactonring basieren. Diese Medikamente wirken bakteriostatisch gegen grampositive Bakterien, intrazelluläre und Membranparasiten. Ein Merkmal von Makroliden ist die Tatsache, dass ihre Menge in den Geweben viel höher ist als im Blutplasma des Patienten.

Arzneimittel zeichnen sich auch durch eine geringe Toxizität aus, so dass sie während der Schwangerschaft und in einem frühen Alter des Kindes angewendet werden können. Sie sind in folgende Gruppen unterteilt:

• natürlich, die in den 50-60er Jahren des letzten Jahrhunderts synthetisiert wurden - Zubereitungen von Erythromycin, Spiramycin, Josamycin, Midecamycin;
• Prodrugs (nach dem Metabolismus in aktive Form umgewandelt) - Troleandomycin;
• halbsynthetische Arzneimittel Azithromycin, Clarithromycin, Dirithromycin, Telithromycin.

Makrolide werden in vielen bakteriellen Pathologien eingesetzt: Magengeschwür, Bronchitis, Lungenentzündung, Infektionen der oberen Atemwege, Dermatose, Lyme-Borreliose, Urethritis, Gebärmutterhalsentzündung, Erysipel, Impentigo. Sie können diese Gruppe von Medikamenten nicht für Arrhythmien, Nierenversagen verwenden.

Tetracycline

Tetracycline wurden vor mehr als einem halben Jahrhundert erstmals synthetisiert. Diese Gruppe hat eine bakteriostatische Wirkung gegen viele Stämme der mikrobiellen Flora. In hohen Konzentrationen zeigen sie eine bakterizide Wirkung. Ein Merkmal von Tetracyclinen ist ihre Fähigkeit, sich in Knochengewebe und Zahnschmelz anzureichern.

Dies ermöglicht es Ärzten zum einen, sie bei chronischer Osteomyelitis aktiv einzusetzen, und zum anderen verletzen sie die Entwicklung des Skeletts bei Kindern. Daher dürfen sie während der Schwangerschaft, Stillzeit und unter 12 Jahren absolut nicht verwendet werden. Zu Tetracyclinen gehören neben dem gleichnamigen Medikament Doxycyclin, Oxytetracyclin, Minocyclin und Tigecyclin.

Sie werden bei verschiedenen Darmerkrankungen, Brucellose, Leptospirose, Tularämie, Actinomykose, Trachom, Lyme-Borreliose, Gonokokkeninfektion und Rickettsiose eingesetzt. Porphyrie, chronische Lebererkrankungen und individuelle Unverträglichkeit unterscheiden sich auch von Kontraindikationen.

Fluorchinolone

Fluorchinolone sind eine große Gruppe von antibakteriellen Wirkstoffen mit einer breiten bakteriziden Wirkung auf pathogene Mikroflora. Alle Medikamente werden mit Nalidixinsäure vertrieben. Der aktive Einsatz von Fluorchinolonen begann in den 70er Jahren des letzten Jahrhunderts. Heute werden sie nach Generationen klassifiziert:

• I-Nalidixin- und Oxolinsäure-Zubereitungen;
• II - Arzneimittel mit Ofloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin, Pefloxacin;
• III - Levofloxacin-Zubereitungen;
• IV - Medikamente mit Gatifloxacin, Moxifloxacin, Hemifloxacin.

Die jüngsten Generationen von Fluorchinolonen werden aufgrund ihrer Aktivität gegen Mikroflora, die meistens eine Lungenentzündung verursacht, als "Atemwege" bezeichnet. Sie werden auch zur Behandlung von Sinusitis, Bronchitis, Darminfektionen, Prostatitis, Gonorrhoe, Sepsis, Tuberkulose und Meningitis eingesetzt.

Unter den Mängeln muss hervorgehoben werden, dass die Fluorchinolone die Bildung des Bewegungsapparates beeinflussen können. Daher können sie im Kindesalter, in der Schwangerschaft und in der Stillzeit nur aus gesundheitlichen Gründen verordnet werden. Die erste Generation von Medikamenten hat auch eine hohe Hepato- und Nephrotoxizität.

Aminoglykoside

Aminoglykoside haben aktive Verwendung bei der Behandlung von bakteriellen Infektionen gefunden, die durch eine gramnegative Flora verursacht werden. Sie wirken bakterizid. Ihre hohe Wirksamkeit, die nicht von der funktionellen Aktivität der Patientenimmunität abhängt, hat sie für seine Störung und Neutropenie unverzichtbar gemacht. Folgende Generationen von Aminoglykosiden werden unterschieden:

• I - Präparate von Neomycin, Kanamycin, Streptomycin;
• II - Medikament mit Tobramycin, Gentamicin;
• III - Amikacin-Zubereitungen;
• IV - Isepamycin-Medikation.

Aminoglykoside werden für Infektionen der Atemwege, Sepsis, infektiöse Endokarditis, Peritonitis, Meningitis, Zystitis, Pyelonephritis, Osteomyelitis und andere Pathologien verschrieben. Zu den Nebenwirkungen von großer Bedeutung gehören die toxischen Wirkungen auf die Nieren und der Hörverlust.

Daher ist es im Verlauf der Therapie notwendig, regelmäßig eine biochemische Analyse von Blut (Kreatinin, SCF, Harnstoff) und Audiometrie durchzuführen. Bei schwangeren Frauen während der Stillzeit erhalten Patienten mit chronischer Nierenerkrankung oder Hämodialyse nur aus Lebensgründen Aminoglykoside.

Glycopeptide

Glycopeptid-Antibiotika haben eine breite bakterizide Wirkung. Die bekanntesten davon sind Bleomycin und Vancomycin. In der klinischen Praxis sind Glycopeptide Reservemedikamente, die für die Ineffektivität anderer antibakterieller Wirkstoffe oder für die spezifische Anfälligkeit des Infektionserregers gegenüber diesen verschrieben werden.

Sie werden häufig mit Aminoglykosiden kombiniert, wodurch die kumulative Wirkung auf Staphylococcus aureus, Enterococcus und Streptococcus erhöht werden kann. Glycopeptid-Antibiotika wirken nicht auf Mykobakterien und Pilze.

Diese Gruppe von antibakteriellen Wirkstoffen wird bei Endokarditis, Sepsis, Osteomyelitis, Phlegmonen, Lungenentzündung (einschließlich Komplikationen), Abszess und pseudomembranöser Kolitis verschrieben. Sie können Glycopeptid-Antibiotika nicht für Nierenversagen, Überempfindlichkeit gegen Medikamente, Laktation, Neuritis des Hörnervs, Schwangerschaft und Laktation verwenden.

Linkosamide

Linkosyamide umfassen Lincomycin und Clindamycin. Diese Medikamente zeigen eine bakteriostatische Wirkung auf grampositive Bakterien. Ich verwende sie hauptsächlich in Kombination mit Aminoglykosiden, als Second-Line-Medikamente für schwere Patienten.

Lincosamide werden bei Aspirationspneumonie, Osteomyelitis, diabetischem Fuß, nekrotisierender Fasziitis und anderen Pathologien verschrieben.

Sehr oft entwickelt sich während ihrer Aufnahme eine Candida-Infektion, Kopfschmerzen, allergische Reaktionen und Unterdrückung des Blutes.

HENTAMICINSULFAT-ANLEITUNG

Indikationen:
- Peritonitis, Sepsis;
- Infektionen der unteren Atemwege (Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);
- Infektionen der Gelenke und Knochen (Osteomyelitis, septische Endokarditis);
- eitrige Infektionen von Weichteilen und Haut;
- Abdominalinfektionen (Peritonitis, Infektionen der Gallenwege und des Darmtrakts);
- Harnwegsinfektionen (Pyelonephritis, Blasenentzündung, Urethritis, Prostatitis);
- Meningitis;
- infizierte Verbrennungen;

Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Antibiotika der Aminoglykosidgruppe, Schwangerschaft, Akustische Neuritis, schwere Nierenfunktionsstörung. Überempfindlichkeit gegen Gentamicin. Kinder bis 3 Jahre

Nebenwirkungen:
Ototoxizität (Schädigung des achten Paares von Hirnnerven): Es kann zu einer Abnahme der Hörschärfe und zu einer Schädigung des Vestibularapparats kommen (bei symmetrischen Schäden am Vestibularapparat können diese Störungen in den ersten Stadien teilweise sogar unbemerkt bleiben). Ein besonderes Risiko kann durch eine längere Behandlung mit Gentamicin verursacht werden - 2 - 3 Wochen;
Nephrotoxizität: Häufigkeit und Schweregrad einer Nierenschädigung hängen von der Größe einer einzelnen Gentamicin-Dosis, der Behandlungsdauer und den individuellen Merkmalen des Patienten, der Qualität der Kontrolle der Therapie und der gleichzeitigen Anwendung anderer Nephrotoxika ab. Nierenschaden manifestiert sich durch Proteinurie, Azotämie, seltener Oligurie und ist normalerweise reversibel;
Andere Nebenwirkungen, die selten sind: erhöhte Serumtransaminasen (ALT, AST), Bilirubin, Retikulozyten sowie Thrombozytopenie, Granulozytopenie, Anämie, erniedrigtes Serumcalcium, Hautausschläge, Urtikaria, Juckreiz, Fieber, Kopfschmerzen, Erbrechen, Muskelschmerzen;
Sehr selten treten solche Nebenwirkungen auf: Übelkeit, erhöhter Speichelfluss, Appetitlosigkeit, Gewichtsverlust, Purpura, Larynxödem, Gelenkschmerzen, Hypotonie und Schläfrigkeit, Blockade der neuromuskulären Leitung und Atemdepression;
Anstelle der intramuskulären Injektion von Gentamicin sind Schmerzen möglich, bei intravenöser Verabreichung ist die Entwicklung von Phlebitis und Periphlebitis möglich;

Pharmakologische Eigenschaften:
Gentamicinsulfat zeichnet sich durch ein breites Spektrum antimikrobieller bakterizider Wirkung aus. Es ist gegen die meisten Gram-negativen und Gram-positiven Mikroorganismen (E. coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella usw.) wirksam, einschließlich Stämme, die gegen Streptomycin, Kanamycin und Monomitsin resistent sind. Beeinflusst Penicillin-resistente Staphylokokkenstämme.
Gentamicin ist weniger wirksam gegen verschiedene Arten von Streptokokken und gramnegativen Kokken. Das Medikament wirkt nicht auf Anaerobier, Pilze, Viren, Protozoen. Die Resistenz von Mikroben gegen das Medikament erfolgt langsam, und die resistenten Stämme sind in diesem Fall auch gegen Neomycin und Kanamycin resistent.
Absorption - niedrig, Kommunikation mit Proteinen - bis zu 10%.
Bei der intramuskulären Verabreichung wird Gentamicin schnell resorbiert: Eine bakterizide Konzentration im Serum wird 30 bis 60 Minuten nach der Verabreichung nachgewiesen und hält 8 bis 12 Stunden an.
Bei intravenöser Infusion übersteigt die Konzentration des Antibiotikums im Blut während der ersten 2 Stunden die bei intramuskulärer Injektion beobachtete Konzentration.
Das Medikament wird von den Nieren unverändert in hohen Konzentrationen ausgeschieden. Bei Verletzungen der renalen Ausscheidungsfunktion steigen die Konzentration und die Zirkulationszeit von Gentamicinsulfat im Blut signifikant an.
Normalerweise dringt die parenterale Verabreichung von Gentamicinsulfat nicht gut in die Blut-Hirn-Schranke ein, aber bei Meningitis steigt die Konzentration in der Liquor cerebrospinalis. Bei therapeutischen Konzentrationen findet sich das Antibiotikum in den Geweben der Nieren, der Lunge, in den Pleura- und Peritonealausscheidungen. Durchdringt in der Schwangerschaft die Plazentaschranke und in das Fruchtwasser.

Dosierung und Verabreichung:
Das Medikament wird intramuskulär, intravenös (Tropf) verabreicht.
Bei schweren Infektionen (Sepsis, Peritonitis, Lungenabszess, Meningitis usw.) beträgt die Einzeldosis für Kinder über 14 Jahre und für Erwachsene 0,8-1 mg / kg. Körpergewicht, täglich - 2,4-3,2 mg / kg.
Gentamicinsulfat für Kinder unter 14 Jahren wird ausschließlich aus gesundheitlichen Gründen verordnet.
Tagesdosen sind: für Neugeborene und Kleinkinder - 2-5 mg / kg. Körpergewicht, 1-5 Jahre - 1,5-3 mg / kg, 6-14 Jahre - 3 mg / kg. Die maximale Tagesdosis für Kinder aller Altersgruppen beträgt 5 mg / kg.
Bei Pyelonephritis, Urethritis, Zystitis und anderen Harnwegsinfektionen beträgt eine Einzeldosis für Kinder über 14 Jahre und erwachsene Patienten 0,4 mg / kg., Täglich - 0,8 bis 1,2 mg / kg. In schweren Fällen der pathologische Prozess Letzteres kann 3 mg / kg betragen.
Die durchschnittliche Behandlungsdauer beträgt 7-10 Tage.
Innerhalb von 2 bis 3 Tagen wird das Medikament intravenös verabreicht, wobei der 3-4. Tag intramuskulär injiziert werden kann.

Freigabeformular:
Salbe zur äußerlichen Anwendung 100 g (Gentamicinsulfat 0,1 mg).
Injektionslösung in Ampulle 2 ml. Mit 40 mg / ml. Wirkstoff (in einer Ampulle von 80 mg). 10 Ampullen

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten:
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Aminoglykosiden können Vancomycin, Cephalosporine und Ectacrynsäure die oto- und nephrotoxische Wirkung verstärken. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Indomethacin wird eine Abnahme des Clearance-Mittels, eine Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma festgestellt, und das Risiko der Entwicklung einer toxischen Wirkung steigt. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Mitteln zur Inhalationsnarkose erhöhen Opioid-Analgetika das Risiko einer neuromuskulären Blockade bis zur Entwicklung einer Apnoe. Bei gleichzeitiger Anwendung von Gentamicin und Schleifendiuretika (Furosemid, Ethacrynsäure) steigt die Konzentration von Gentamicin im Blut, wodurch das Risiko toxischer Nebenreaktionen steigt. Die gleichzeitige Anwendung von Gentamicin und Muskelrelaxanzien - die Wahrscheinlichkeit einer Atemlähmung. Mischen Sie das Medikament nicht mit anderen Mitteln in derselben Spritze.

Achtung! Bevor Sie das Medikament HENTAMICINE SULFATE einnehmen, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren.
Die Anweisung dient nur als Referenz.

Gentamicin (Gentamicin)

Der Inhalt

Strukturformel

Russischer Name

Lateinischer Name der Substanz Gentamicin

Chemischer Name

Der Antibiotika-Komplex, der von Micromonospora purpurea n. Hergestellt wird. sp. - Gentamicin C₁, Gentamicin C₂ und Gentamicin C_1A (als Sulfat)

Brutto-Formel

Pharmakologische Stoffgruppe Gentamicin

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

CAS-Code

Merkmalsstoffe Gentamicin

Bakterizides Breitbandantibiotikum aus der Gruppe der Aminoglykoside. Gentamicinsulfat ist ein weißes Pulver oder eine poröse Masse mit einer cremigen, hygroskopischen Tönung. In Wasser leicht löslich, in Alkohol praktisch unlöslich.

Pharmakologie

Es bindet an die 30S-Untereinheit von Ribosomen und unterbricht die Proteinsynthese, verhindert die Bildung eines Komplexes aus Transport- und Boten-RNA und führt zu fehlerhaftem Lesen des genetischen Codes und zur Bildung nicht funktioneller Proteine. In hohen Konzentrationen verletzt die Barrierefunktion der Zytoplasmamembran und führt zum Tod von Mikroorganismen.

Wirksam gegen viele grampositive und gramnegative Bakterien. Graus-negative Mikroorganismen - Proteus-Arten sind sehr empfindlich gegen Gentamicin (BMD <4 mg / l). (einschließlich Indol-positiver und Indol-negativer Stämme), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; Grampositive Mikroorganismen - Staphylococcus spp. (einschließlich Penicillin-resistent); empfindlich gegen BMD 4–8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (einschließlich Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Resistent (MIC mehr als 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (einschließlich Streptococcus pneumoniae und Stämme der Gruppe D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. In Kombination mit der Herstellung von Stäubenvernüssen, die sich auf die Herstellung von Stäubenvernüssen auswirken, wird auf die Herstellung von Stäubenvernüssen, die sich auf die Herstellung von Stäubenvernüssen wirken, angewendet. Arten (einschließlich Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Die Resistenz von Mikroorganismen gegen Gentamicin entwickelt sich langsam, Stämme, die gegen Neomycin und Kanamycin resistent sind, können jedoch auch gegen Gentamicin (unvollständige Kreuzresistenz) resistent sein. Betrifft nicht Anaerobier, Pilze, Viren, Protozoen.

Im Gastrointestinaltrakt wird schlecht absorbiert, daher wird parenteral zur systemischen Wirkung verwendet. Nach dem / m wird die Injektion schnell und vollständig aufgenommen. T_max bei intramuskulärer Injektion 0,5–1,5 h; mit der einführung der zeit zu erreichen_max ist: nach einer 30-minütigen intravenösen Infusion - 30 Minuten, nach 60 Minuten durch intravenöse Infusion - 15 Minuten; C-Wert_max nach dem / m oder / bei der Einführung einer Dosis von 1,5 mg / kg beträgt 6 mg / ml. Die Plasmaproteinbindung ist gering (bis zu 10%). Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2–0,4 l / kg. Es findet sich in therapeutischen Konzentrationen in der Leber, Niere, Lunge, in den Pleura-, Perikard-, Synovial-, Peritoneal-, Aszites- und Lymphflüssigkeit, im Urin, in den Abflusswunden, Eiter und Granulationen. Niedrige Konzentrationen werden in Fettgewebe, Muskeln, Knochen, Galle, Muttermilch, wässrigem Humor, Bronchialsekreten, Auswurf und Liquor beobachtet. Normalerweise dringt es bei Erwachsenen praktisch nicht in die BBB ein, bei Meningitis steigt die Konzentration im Alkohol. Bei Neugeborenen werden höhere Konzentrationen in der Zerebrospinalflüssigkeit erreicht als bei Erwachsenen. Dringt durch die Plazenta ein. Nicht metabolisiert T_1/2 bei Erwachsenen - 2–4 Stunden, es wird hauptsächlich in unveränderter Form von den Nieren in geringen Mengen - mit Galle - ausgeschieden. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion werden am ersten Tag 70–95% ausgeschieden und im Urin eine Konzentration von mehr als 100 µg / ml gebildet. Bei Patienten mit verminderter glomerulärer Filtration wird die Ausscheidung deutlich reduziert. Es wird während der Hämodialyse entfernt (alle 4-6 Stunden wird die Konzentration um 50% reduziert). Die Peritonealdialyse ist weniger wirksam (in 48–72 Stunden sind 25% der Dosis eliminiert). Bei wiederholten Injektionen kumuliert sich hauptsächlich im lymphatischen Raum des Innenohrs und in den proximalen Nierentubuli.

Bei topischer Anwendung als Augentropfen ist die Absorption vernachlässigbar.

Bei äußerlicher Anwendung wird es praktisch nicht absorbiert, aber von großen Bereichen der Hautoberfläche, die beschädigt (Wunde, Verbrennungen) oder mit Granulationsgewebe bedeckt sind, erfolgt die Resorption schnell.

Gentamicin in Form eines Schwammes (Platte aus Kollagenschwamm, mit einer Lösung von Gentamicinsulfat imprägniert) zeichnet sich durch eine verlängerte antibakterielle Wirkung aus. Bei Infektionen von Knochen und Weichteilen (Osteomyelitis, Abszess, Phlegmone usw.) sowie zur Vorbeugung eitriger Komplikationen nach Knochenoperationen wird das Arzneimittel in Form einer Platte in die Hohlräume und Wunden injiziert, während die wirksamen Konzentrationen von Gentamicin in der Implantationszone 7–5 gehalten werden 15 tage Die Konzentrationen von Gentamicin im Blut während der ersten Tage nach der Implantation des Schwammes entsprechen denen, die durch parenterale Verabreichung erzeugt werden, und später wird das Antibiotikum im Blut in subtherapeutischen Konzentrationen nachgewiesen. Eine vollständige Resorption aus der Implantationszone wird innerhalb von 14–20 Tagen beobachtet.

Verwendung der Substanz Gentamicin

Für die parenterale Verabreichung: bakterielle Infektionen durch empfindliche Mikroorganismen: Infektionen der oberen und unteren Atemwege (einschließlich Bronchitis, Lungenentzündung, Pleuraempyem), komplizierte urogenitale Infektionen (einschließlich Pyelonephritis, Cystitis, Urethritis, Prostatitis, Endometritis), Infektionen von Knochen und Gelenken (einschließlich Osteomyelitis), Infektionen der Haut und der Weichteile, Infektionen des Unterleibs (Peritonitis, Pelvioperitonitis), Infektionen des Zentralnervensystems (einschließlich Meningitis), Gonorrhoe, Sepsis, Wundinfektion, Brandinfektion, Otitis.

Zur äußerlichen Anwendung: bakterielle Infektionen der Haut und der Weichteile, die durch empfindliche Mikroflora verursacht werden: Pyodermie (einschließlich Gangrän), oberflächliche Follikulitis, Furunkulose, Sykose, Paronychie. Infiziert: Dermatitis (einschließlich Kontakt, seborrheische und ekzematöse), Geschwüre (einschließlich Krampfadern), Wunden (einschließlich chirurgischer oder schwacher Heilung), Verbrennungen (einschließlich Pflanzen), Insektenstiche, Hautabszesse und Zysten, "vulgäre" Akne; Sekundäre bakterielle Infektion mit Pilz- und Virusinfektionen der Haut.

Augentropfen: bakterielle Infektionen des Auges, die durch empfindliche Mikroflora verursacht werden: Blepharitis, Blepharoconjunctivitis, bakterielle Dakryozystitis, Konjunktivitis, Keratitis, Keratokonjunktivitis, Meybomit (Gerste), Episkleritis, Skleritis, Hornhautgeschwür, Iridocyclus.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Aminoglykoside in der Anamnese).

Zur systemischen Anwendung: schweres Nierenversagen mit Azotämie und Urämie, Azotämie (Reststickstoff im Blut über 150 mg%), Neuritis des Hörnervs, Erkrankungen des Hör- und Vestibularapparates, Myasthenie.

Einschränkungen bei der Verwendung von

Zur systemischen Anwendung: Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können die neuromuskuläre Übertragung beeinträchtigen, was zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydratation, Nierenversagen, Frühgeborene, Frühgeborene, Alter.

Für die äußerliche Anwendung: gegebenenfalls auf großen Hautflächen anwenden - Neuritis des Hörnervs, Myasthenie, Parkinsonismus, Botulismus, Nierenversagen (einschließlich schwerer chronischer Niereninsuffizienz mit Azotämie und Urämie), Neugeborenen und Frühgeborenen (Nierenfunktionen sind nicht ausreichend entwickelt, was zu einem Anstieg von T führen kann_1/2 und die Manifestation toxischer Wirkungen), Alter.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft ist dies nur aus gesundheitlichen Gründen möglich (es wurden keine ausreichenden und streng kontrollierten Studien am Menschen durchgeführt. Es gibt Berichte darüber, dass andere Aminoglykoside zum Auftreten von Taubheit beim Fötus führten). Zum Zeitpunkt der Behandlung muss das Stillen beendet werden (dringt in die Muttermilch ein).

Nebenwirkungen von Gentamicin

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Ataxie, Muskelzucken, Parästhesien, Taubheit, Krampfanfälle, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, beeinträchtigte neuromuskuläre Übertragung, Ototoxizität - Tinnitus, Hörverlust, Störungen des Vestibulums und Labyrinth, einschließlich. Schwindel, Schwindel, irreversible Taubheit; Kinder haben eine Psychose.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Blutbildung, Hämostase): Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.

Auf der Seite des Verdauungstraktes: Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Hyperbilirubinämie.

Seitens des Urogenitalsystems: Nephrotoxizität (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie); in seltenen Fällen Nierenröhrennekrose.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber, Angioödem, Eosinophilie.

Andere: Fieber, Entwicklung einer Superinfektion; bei Kindern: Hypokalzämie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie; Reaktionen an der Injektionsstelle - Schmerzen, Periphlebitis und Venenentzündung (mit a / in der Einleitung).

Bei topischer Anwendung: allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Hautrötung, Brennen; selten generalisiert - Fieber, Angioödem, Eosinophilie. Bei Aufnahme von großen Oberflächen können sich systemische Effekte entwickeln.

Augentropfen: Brennen nach der Anwendung, brennende Schmerzen im Auge, Kribbeln in den Augen, Nebeln, allergische Reaktionen (Juckreiz, Hyperämie und Schwellung der Bindehaut).

Interaktion

Unverträglich mit anderen oto- und nephrotoxischen Medikamenten. Penicillin-Antibiotika (Ampicillin, Carbenicillin, Benzylpenicillin) und Cephalosporine verstärken die antimikrobielle Wirkung (gegenseitig), indem sie das Wirkungsspektrum erweitern. Schleifendiuretika erhöhen die Oto- und Nephrotoxizität (reduzierte tubuläre Sekretion von Gentamicin), Muskelrelaxanzien - die Wahrscheinlichkeit einer Atemlähmung. Pharmazeutisch unverträglich (kann nicht in einer Spritze gemischt werden) mit anderen Mitteln (einschließlich mit anderen Aminoglykosiden, Amphotericin B, Heparin, Ampicillin, Benzylpenicillin, Cloxacillin, Carbenicillin, Capreomycin).

Überdosis

Symptome: verminderte neuromuskuläre Überleitung (Atemstillstand).

Behandlung: Anticholinesterase-Medikamente (Prozerin) und Calciumpräparate (5–10 ml 10% ige Calciumchloridlösung, 5–10 ml 10% iger Calciumgluconatlösung) werden Erwachsenen verabreicht. Vor der Verabreichung von Proserin wird Atropin intravenös in einer Dosis von 0,5–0,7 mg injiziert, es wird erwartet, dass sich der Puls erhöht, und nach 1,5–2 Minuten injizieren Sie 1,5 mg (3 ml einer 0,05% igen Lösung) Proserin. Wenn die Wirkung dieser Dosis unzureichend war, wird die gleiche Prozerindosis wieder eingeführt (wenn Bradykardie auftritt, wird eine zusätzliche Atropininjektion verabreicht). Kinder erhalten Kalziumergänzungen. In schweren Fällen von Atemdepression ist eine mechanische Belüftung erforderlich. Es kann durch Hämodialyse (effektiver) und Peritonealdialyse eliminiert werden.

Weg der Verwaltung

V / m, in / in, lokal, subkonjunktiv.

Vorsichtsmaßnahmen für Gentamicin

Während der Behandlung sollte die Konzentration des Arzneimittels im Serum bestimmt werden (um zu verhindern, dass niedrige / unwirksame Dosen verabreicht werden oder eine Überdosis des Arzneimittels). Die Konzentration von Gentamicin im Blut sollte 8 µg / ml nicht überschreiten.

Bei der parenteralen Anwendung von Gentamicin sollte die Muskelentspannung aufgrund einer gestörten neuromuskulären Überleitung vorsichtig sein.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen des Harntrakts wird empfohlen, mehr Flüssigkeit zu sich zu nehmen. Die Wahrscheinlichkeit einer Nephrotoxizität ist bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung sowie bei hoher oder längerer Verabreichung höher, also regelmäßig (ein- bis zweimal pro Woche) und bei Patienten, die hohe Dosen erhalten oder länger als 10 Tage behandelt werden - täglich ) sollte die Nierenfunktion überwachen. Um die Entwicklung einer Hörstörung zu vermeiden, wird empfohlen, regelmäßig (ein- bis zweimal pro Woche) eine Untersuchung der Vestibularfunktion durchzuführen, um den Hörverlust bei hohen Frequenzen zu bestimmen (bei schlechten audiometrischen Tests die Dosis des Arzneimittels reduzieren oder die Behandlung abbrechen).

Der Hintergrund der Behandlung kann eine Resistenz von Mikroorganismen entwickeln. In solchen Fällen ist es erforderlich, das Medikament abzusetzen und die Behandlung auf der Grundlage der Daten des Antibiogramms zu verschreiben.

Eine Liste aller Aminoglykosid-Gruppendrogen und alles darüber

Aminoglykoside sind halbsynthetische oder natürliche Antibiotika. Sie wirken bakterizid und zerstören krankheitserregende Mikroorganismen. Die therapeutische Wirksamkeit von Aminoglykosiden ist höher als die von Beta-Lactam-Antibiotika. In der klinischen Praxis werden sie bei der Behandlung schwerer Infektionen eingesetzt, begleitet von einer Hemmung des Immunsystems.

Aminoglykoside werden vom Körper gut vertragen, ohne Allergien auszulösen, weisen jedoch eine hohe Toxizität auf. Aminoglykoside verursachen den Tod von Pathogenen nur unter aeroben Bedingungen und sind gegen anaerobe Bakterien unwirksam. Diese Gruppe hat mehrere halbsynthetische und etwa ein Dutzend natürliche Antibiotika, die aus Actinomyceten hergestellt werden.

Einstufung von Aminoglykosiden

Bis heute gibt es mehrere Klassifizierungen für Aminoglykosid-Antibiotika: Je nach dem Spektrum der antimikrobiellen Aktivität gemäß den Besonderheiten der Resistenzentwicklung bei langfristiger Verwendung des Arzneimittels, wenn der therapeutische Effekt eine Verringerung oder vollständige Einstellung der therapeutischen Wirkung des Arzneimittels darstellt, bis zum Zeitpunkt der Einführung in die klinische Praxis.

Eine der beliebtesten von IB vorgeschlagenen Klassifizierungen Mikhailov, der Autor des Lehrbuchs "Klinische Pharmakologie". Sie basiert auf dem Wirkungsspektrum von Aminoglycosiden und den Besonderheiten der Resistenz und Resistenz von Bakterien gegen Aminoglycoside. Er hat 4 Generationen (Generationen) antibakterieller Wirkstoffe (im Folgenden als ABP bezeichnet) dieser Gruppe herausgegriffen. Zu den Antibiotika Aminoglykosiden gehören:

• 1 p-ie - Streptomycin, Kanamycin, Neomycin, Paromomycin;
• 2 p-ing - Gentamicin;
• 3 p-ie - Tobramycin, Sizomycin, Amikacin;
• 4 p-ie - Isepamycin.

• Medikamente der ersten Generation. Sie werden gegen Mykobakterien aus der Gruppe des Mycobacterium tuberculosis complex eingesetzt, die die Erreger der Tuberkulose sind. Medikamente der ersten Generation sind im Vergleich zu Staphylokokken und gramnegativen Pflanzen weniger aktiv. In der modernen Medizin werden sie praktisch nicht verwendet, da sie veraltet sind.
• Medikamente der zweiten Generation. Ein Vertreter der zweiten Gruppe ist Gentamicin, das sich durch seine hohe Aktivität gegenüber dem Pyocyanic Stick auszeichnet. Seine Einführung beruht auf dem Aufkommen antibiotikaresistenter Bakterienstämme.
• Drogen der dritten Generation. Aminoglykoside der Generation 3 zeigen eine bakterizide Wirkung gegen Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa und Serratia
• Medikamente der 4. Generation. Isepamycin ist bei der Behandlung von Nocardiose, Gehirnabszessen, Meningitis, urologischen Erkrankungen, eitrigen Infektionen und Sepsis angezeigt.

Die neuesten Generationen wurden erfunden, als die molekularen Resistenzmechanismen bekannt wurden und spezifische Enzyme gefunden wurden, die den antimikrobiellen Wirkstoff inaktivieren.

Aminoglykosid-Zubereitungen: Liste und Hauptmerkmale von Wirkstoffen

Die moderne pharmazeutische Industrie stellt eine Vielzahl von Antibiotika her, die in Apotheken unter folgenden Markennamen angeboten werden:

Die beliebtesten Medikamente werden unten beschrieben.

Streptomycin

Pulverweiße Farbe intramuskulär verabreicht. Geruchlos

• Indikationen: primärer Tuberkulosekomplex, Donovanose, Brucellose.
• Anwendung: individuell. Intramuskulär intratracheal, Aerosol.
• Nebenwirkungen: Proteinurie, Hämaturie, Apnoe, Neuritis, Stuhlfehlern, Entzündung des Sehnervs, Hautausschläge.
• Während der Therapie mit Streptomycin ist es erforderlich, den Zustand des Vestibularapparats und die Funktion des Harnsystems zu überwachen.
• Bei Patienten mit Pathologien des Ausscheidungssystems kann die für einen gesunden Menschen zulässige Tagesdosis reduziert werden.
• Die gleichzeitige Anwendung mit Capreomycin erhöht das Risiko ototoxischer Wirkungen. In Kombination mit Muskelrelaxantien wird die neuromuskuläre Übertragung blockiert.

Neomycin

Aerosol oder Salbe zur äußerlichen Anwendung. Einheitliche Konsistenz

• Es ist angezeigt bei Erkrankungen der Haut der infektiösen Genese: Furunkel, Impetigo, Komplikationen von Erfrierungen und Verbrennungen.
• Die Flasche wird empfohlen zu schütteln. Auf die betroffene Haut sprühen drei Sekunden. Der Vorgang wird ein- bis dreimal pro Tag wiederholt. Das Medikament wird etwa eine Woche verwendet.
• Nebenwirkungen: Allergien, Juckreiz, Urtikaria, Schwellung.
• Es ist wichtig, den Kontakt mit Augen und Schleimhäuten und Augen zu vermeiden. Das vernebelte Medikament nicht einatmen.
• Längerer Gebrauch in Verbindung mit Gentamicin führt Colistin zu einer erhöhten toxischen Wirkung.

Kanamycin

Pulver zur Herstellung der Lösung.

• Tuberkulose, Enteritis, Kolitis, Konjunktivitis, Entzündung und Geschwürbildung der Hornhaut.
• Bei oraler Einnahme sollte eine Einzeldosis für einen Erwachsenen nicht mehr als ein Gramm betragen. Bei der Durchführung einer Nierenersatztherapie 2 gr. Substanzen gelöst in einem halben Liter Dialyselösung.
• Indikationen: Hyperbilirubinämie, Malabsorption, abnormaler Stuhlgang, erhöhte Gasbildung, Anämie, Thrombozytopenie, Kopfschmerzen, Verlust der Muskelempfindlichkeit, Epilepsie, Koordinationsverlust, Tränenfluss, Durst, Hyperämie, Fieber, Quincke-Ödem.
• Die Anwendung mit Streptomycin, Gentamicin und Florimycin ist strengstens verboten. Es wird auch nicht empfohlen, Diuretika während der Kanamycin-Therapie einzunehmen.
• In Kombination mit β-Lactam-Antibiotika bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz tritt Inaktivierung von Kanamycin auf.

Gentamicin

Lösung für die intramuskuläre Verabreichung.

• Indikationen: Entzündungen der Gallenblase, Angiocholitis, Pyelonephritis, Blasenentzündung (Link zum Artikel), Pneumonie, Pyothorax, Peritonitis, Sepsis. Infektiöse Läsionen, verursacht durch Verletzungen, Verbrennungen, fulminante Pyodermie, Furunkulose, Akne usw.
• Es wird individuell ausgewählt, berücksichtigt den Schweregrad der Erkrankung, die Lokalisation der Infektion und die Empfindlichkeit des Erregers.
• Bypass Wirkung: Übelkeit, Erbrechen, Abnahme der Hämoglobinkonzentration, Oligurie, Hörverlust, Angioödem, Hautausschlag.
• Vorsicht bei der Parkinson-Krankheit.
• Bei gleichzeitiger Anwendung mit Indomethacin nimmt die Reinigungsgeschwindigkeit von biologischen Flüssigkeiten oder Körpergewebe ab.
• Inhalationsschmerzmittel und Gentamicin erhöhen das Risiko einer neuromuskulären Blockade.

Tobramycin

Lösung zur Inhalation und zur Injektion.

• Zur Behandlung: Sepsis, Meningen-Entzündung, Infektionen des Herz-Kreislauf- und Harnsystems, Atemwegserkrankungen.
• Der individuelle Ansatz wird in Abhängigkeit von der Entstehung der Infektion, dem Schweregrad der Erkrankung und dem Alter der Person zugeordnet.
• Bypass Wirkung: Funktionsstörung des Vestibularapparates, Übelkeit, Schmerzen an der Injektionsstelle, Verminderung des Gehalts an Kalzium, Kalium und Magnesium im Blutplasma.
• Die Vorteile einer antimikrobiellen Therapie sollten das Risiko der Entwicklung von Nebenwirkungen in folgenden Fällen übersteigen: bei Patienten mit Nierenpathologien, Hörstörungen und zitternder Lähmung.
• Nicht für die kombinierte Anwendung mit Diuretika und Muskelrelaxanzien empfohlen.

Amikacin

Pulver zur Herstellung der Lösung.

• Anwendung: Entzündung des Peritoneums, Sepsis bei Neugeborenen, Infektionen des zentralen Nervensystems und des Bewegungsapparates, eitrige Pleuritis, Furunkel.
• Dosierungen individuell einstellen. Die maximale Tagesdosis für einen Erwachsenen beträgt eineinhalb Gramm.
• Erhöhte Körpertemperatur, Schläfrigkeit, Konzentrationsverschlechterung, vestibuläre Störungen.
• Bei der Behandlung von Patienten mit idiopathischem Parkinson-Syndrom mit Vorsicht anwenden.
• Das Dosierungsschema ist auf chronische Nierenerkrankungen abgestimmt.
• Kontraindikation ist die Empfindlichkeit gegenüber allen Antibiotika der Aminoglycosid-Serie und wegen des Risikos der Entwicklung einer Kreuzallergie.
• Diethylether in Kombination mit Amikacin führt zur Hemmung der Atmungsaktivität.

Amikacin darf nicht während der Einnahme von Vitaminkomplexen eingenommen werden.

Izepamycin

Injektionslösung

• Nosokomiale Pneumonie, Bronchitis, akute diffuse eitrige Entzündung der Zellräume, postoperative Komplikationen, Blutinfektion.
• Dosis: Die Dosis wird individuell ausgewählt, wobei die Empfindlichkeit der Mikroorganismen auf das Medikament, das Körpergewicht des Patienten und der Zustand des Harnsystems berücksichtigt werden. Der zulässige Tagesverbrauch sollte eineinhalb Gramm nicht überschreiten. Die Behandlungsdauer reicht von fünf Tagen bis zu zwei Wochen.
• Po.ef.: erhöhte Mengen an Kreatinin und nicht-proteinhaltigen stickstoffhaltigen Verbindungen im Serum.
• Erythematöse und psoriasiforme Ausbrüche.
• Die Therapie mit Isepamycin mit einer Neigung zu allergischen Reaktionen auf Aminoglykoside muss abgelehnt werden.
• Die Kombination von Isepamycin mit neuromuskulären Blockern ist mit dem Beginn einer Lähmung der Atemmuskulatur verbunden.
• Die Verwendung mit Penicillinpräparaten ist unerwünscht, da beide Antibiotika gegenseitig an Aktivität verlieren.

Netilmicin

Injektionslösung

• Bakterien im Blut, allgemeine Infektion des Körpers bei Neugeborenen, entzündete Verbrennungen, Entzündung der Harnröhre, Gebärmutterhalskrebs.
• Für Erwachsene beträgt die Tagesdosis 5 mg pro kg. Die Verabreichungshäufigkeit beträgt höchstens dreimal am Tag.
• Po.ef.: Schmerzen an der Injektionsstelle, Erbrechen, Anämie, Veränderungen der qualitativen Zusammensetzung des Blutes. Drogenkrankheit, sanft mit Botulismus anwenden.
• Anti-Herpes und Diuretika verstärken die neurotoxische Wirkung.

Eine kleine Geschichte

Streptomycin ist das erste Aminoglykosid-Antibiotikum. Er wurde in den 40er Jahren des letzten Jahrhunderts von einem strahlenden Streptomycetenpilz befreit. Die Gattung Streptomyces ist die größte Gattung, die ABP synthetisiert, und wird seit mehr als 50 Jahren in der industriellen Produktion antibakterieller Wirkstoffe verwendet.

Streptomyces coelicolor, aus dem Streptomycin synthetisiert wurde.

Das neu erschienene Streptomycin, dessen Wirkungsmechanismus mit der Hemmung der Proteinsynthese in der Zelle des Erregers zusammenhängt, beeinflusst die oxidativen Prozesse im Mikroorganismus und schwächt seinen Kohlenhydratstoffwechsel. Aminoglykosid-Antibiotika - Arzneimittel, die sofort nach Penicillin-Antibiotika freigesetzt wurden. Einige Jahre später führte die Pharmakologie Kanamycin in die Welt ein.

Zu Beginn der Ära der Antibiotika-Therapie wurden Streptomycin und Penicillin zur Behandlung vieler Infektionskrankheiten verschrieben, die in der modernen Medizin keine Indikationen für die Verabreichung von Aminoglykosid-Medikamenten darstellen. Die unkontrollierte Verwendung löste resistente Stämme und Kreuzresistenz aus. Kreuzresistenz ist die Fähigkeit von Mikroorganismen, gegen mehrere antibiotische Substanzen mit einem ähnlichen Wirkmechanismus resistent zu sein.

Anschließend wurde Streptomycin nur im Rahmen einer spezifischen Tuberkulose-Chemotherapie eingesetzt. Die Verengung des therapeutischen Bereichs ist mit den negativen Auswirkungen auf den Vestibularapparat, den Hör- und toxischen Wirkungen, die sich in Nierenschäden äußern, verbunden.

Amikacin, auf die vierte Generation bezogen, gilt als Reservemedikament. Es hat eine ausgeprägte Wirkung, ist aber tolerant und wird daher nur einem sehr kleinen Prozentsatz der Patienten verschrieben.

Indikationen und Umfang

Aminoglykosid-Antibiotika werden manchmal für eine nicht identifizierte Diagnose und für den Verdacht einer gemischten Ätiologie verschrieben. Die Diagnose wird mit der erfolgreichen Behandlung der Krankheit bestätigt. Die Aminoglykosid-Therapie wird bei folgenden Erkrankungen praktiziert:

• kryptogene Sepsis;
• Infektion des Herzklappengewebes;
• Meningitis, die als Komplikation einer traumatischen Hirnverletzung und einer neurochirurgischen Notfalloperation auftritt;
• neutropenisches Fieber;
• nosokomiale Pneumonie;
• Infektion des Nierenbeckens, der Becher und des Nierenparenchyms (Entzündung der Nieren);
• intraabdominelle Infektionen;
• diabetisches Fußsyndrom;
• Entzündung des Knochenmarks, des kompakten Teils des Knochens, des Periostes und des umgebenden Weichgewebes;
• infektiöse Arthritis;
• Brucellose;
• Hornhautentzündung;
• Tuberkulose

Antibakterielle Medikamente werden verabreicht, um postoperative infektiöse und entzündliche Komplikationen zu verhindern. Aminoglykoside können nicht zur Behandlung von ambulant erworbener Pneumonie verwendet werden. Dies ist auf den Mangel an antibiotischer Aktivität gegen Streptococcus pneumoniae zurückzuführen.

Die parenterale Verabreichung des Arzneimittels wird bei nosokomialer Pneumonie durchgeführt. Es ist nicht ganz richtig, Aminoglykoside für Dysenterie und Salmonellose zu verschreiben, da diese Erreger in den Zellen lokalisiert sind und diese Gruppe von Antibiotika nur bei aeroben Bedingungen in der bakteriellen Zielzelle aktiv ist. Die Anwendung von Aminoglykosiden gegen Staphylokokken ist nicht praktikabel. Eine Alternative wären weniger toxische antimikrobielle Mittel. Gleiches gilt für Infektionen der Harnwege.

Aufgrund der ausgeprägten Toxizität wird die Verwendung von Aminoglykosid-Antibiotika nicht empfohlen, um das entzündete Peritonealgewebe zu spülen und die Auslaugung zu verhindern.

Mit einer Neigung zu allergischen Reaktionen sind Glucocorticosteroide enthaltende Dosierungsformen wirksam.

Die ordnungsgemäße Verabreichung von Aminoglykosiden sollte begleitet werden von:

• strenge Dosisberechnung unter Berücksichtigung von Alter, allgemeinem Gesundheitszustand, chronischen Erkrankungen, Lokalisierung der Infektion usw.
• Einhaltung des Dosierungsschemas, Intervalle zwischen den Dosierungen des Arzneimittels;
• die richtige Wahl des Verabreichungsweges;
• Diagnostizieren der Konzentration eines pharmakologischen Mittels im Blut;
• Überwachung der Kreatininwerte im Plasma. Seine Konzentration ist ein wichtiger Indikator für die Nierenaktivität.
• Durchführung der Akumetrie, Messung der Hörschärfe, Bestimmung der Hörempfindlichkeit für Schallwellen verschiedener Frequenzen.

Aminoglykoside: Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Das Auftreten von Nebenwirkungen ist der richtige Begleiter zur Antibiotika-Therapie. Aufgrund der Fähigkeit dieser pharmakologischen Gruppe, Störungen der physiologischen Funktionen des Körpers zu verursachen. Eine so hohe Toxizität verursacht:

• Verringerung der Empfindlichkeit des Gehörsanalysators, Fremdgeräusche in den Ohren, Stauungsgefühl;
• Nierenschaden, der sich in einer Abnahme der glomerulären Filtrationsrate von Flüssigkeit durch die Nephrone (strukturelle und funktionelle Einheit des Organs) manifestiert, qualitative und quantitative Veränderungen des Urins.
• Kopfschmerzen, Schwindel, Motilitätsstörungen oder Ataxie. Diese Nebenwirkungen sind besonders bei älteren Menschen ausgeprägt.
• Lethargie, Kraftverlust, Müdigkeit, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Gefühlsverlust im Mund.
• neuromuskuläre Störungen, Atembeschwerden bis zur vollständigen Lähmung der Muskeln, die für diesen physiologischen Prozess verantwortlich sind. Die Nebenwirkung wird durch die gemeinsame Einnahme von Antibiotika mit Medikamenten verstärkt, die den Tonus der Skelettmuskulatur reduzieren. Während einer antimikrobiellen Therapie mit Aminoglykosiden ist es unerwünscht, eine Transfusion von Citratblut durchzuführen, zu der Natriumcitrat hinzugefügt wird, wodurch dessen Koagulation verhindert wird.

Überempfindlichkeit und Neigung zu allergischen Reaktionen in der Anamnese sind Kontraindikationen für die Einnahme aller Arzneimittel dieser Gruppe. Dies liegt an einer möglichen Überempfindlichkeit.

Die systemische Anwendung von Aminoglykosiden ist auf folgende Pathologien beschränkt:

• Dehydratisierung;
• schweres Nierenversagen im Zusammenhang mit Autointoxikation und einem hohen Gehalt an stickstoffhaltigen Stoffwechselprodukten im Blut;
• Niederlage des Nervus pre-cochlearis;
• Myasthenie;
• Parkinson-Krankheit.

Eine Aminoglykosid-Behandlung von Neugeborenen, Frühgeborenen und älteren Menschen wird nicht praktiziert.

Aminoglykoside in Tabletten gelten als weniger wirksam als in Ampullen. Dies ist darauf zurückzuführen, dass injizierbare Formen eine höhere Bioverfügbarkeit aufweisen.

Der Hauptvorteil von Aminoglykosiden ist, dass ihre klinische Wirksamkeit nicht von der Aufrechterhaltung einer konstanten Konzentration abhängt, sondern von der maximalen Konzentration. Daher reicht es aus, sie einmal täglich zu verabreichen.

Schwangerschaftszeit und Stillzeit

Aminoglykoside sind starke antimikrobielle Wirkstoffe, deren Auswirkungen auf den Fötus nicht vollständig verstanden werden. Es ist bekannt, dass sie die Plazentaschranke überwinden, nephrotoxisch wirken und in einigen Fällen Stoffwechselumwandlungen in den Organen und Geweben des Fötus durchmachen.

Die Konzentration von Antibiotika im Fruchtwasser und im Nabelschnurblut kann kritische Indikatoren erreichen. Streptomycin ist so aggressiv, dass seine Methode manchmal zu einer vollständigen beidseitigen angeborenen Taubheit wird. Die Verwendung von Aminoglykosiden während der Schwangerschaft ist nur dann gerechtfertigt, wenn alle Risiken und die wesentlichen Indikationen miteinander verglichen werden.

Aminoglykosid-Zubereitungen gelangen in die Muttermilch. Der amerikanische Kinderarzt Jack Newman sagt in seiner Arbeit „Mythen über das Stillen“, dass zehn Prozent des von der Mutter genommenen Geldes in die Muttermilch dringen. Er glaubt, dass solche minimalen Dosen das Leben und die Gesundheit des zukünftigen Babys nicht gefährden. Kinderärzte empfehlen jedoch dringend, die Behandlung mit Antibiotika während der Stillzeit abzulehnen, um Komplikationen zu vermeiden.

Auf unserer Website können Sie die meisten Antibiotikagruppen kennenlernen, vollständige Drogenlisten, Klassifikationen, Historie und andere wichtige Informationen. Erstellen Sie dazu im oberen Menü der Site einen Abschnitt "Klassifizierung".