Cephalosporine haben eine bakterizide Wirkung, die mit einer gestörten bakteriellen Zellwandbildung einhergeht (siehe „Penicillin-Gruppe“).
Aktivitätsspektrum
In der Serie von I bis III zeichnen sich Cephalosporine durch eine Tendenz aus, das Wirkungsspektrum zu erweitern und die antimikrobielle Aktivität gegen gramnegative Bakterien zu erhöhen, wobei die Aktivität gegen grampositive Mikroorganismen verringert wird.
Allen Cephalosporinen gemeinsam ist das Fehlen einer signifikanten Aktivität gegen Enterokokken, MRSA und L. monocytogenes. ZNS, weniger empfindlich gegen Cephalosporine als S. aureus.
Cephalosporine der ersten Generation
Durch ein ähnliches antimikrobielles Spektrum gekennzeichnet, sind Arzneimittel, die zur oralen Verabreichung bestimmt sind (Cefalexin, Cefadroxil), der parenteralen (Cefazolin) etwas unterlegen.
Antibiotika wirken gegen Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) und Methicillin-empfindliche Staphylococcus spp. Cephalosporine der ersten Generation sind Aminopenicillinen und den meisten späteren Cephalosporinen unterlegen. Ein klinisch wichtiges Merkmal ist die mangelnde Wirksamkeit gegen Enterokokken und Listerien.
Trotz der Tatsache, dass die Cephalosporine der ersten Generation gegen die Wirkung von Staphylokokken-β-Lactamase resistent sind, können einige Stämme, die Hyperproduzenten dieser Enzyme sind, eine moderate Resistenz gegen sie zeigen. Pneumokokken zeigen vollständige PR für Cephalosporine und Penicilline der ersten Generation.
Cephalosporine der ersten Generation haben ein enges Wirkungsspektrum und eine geringe Aktivität gegen gramnegative Bakterien. Sie sind wirksam gegen Neisseria spp. Die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist jedoch begrenzt. Die Aktivität gegen H. influenzae und M.сatarrhalis ist klinisch unbedeutend. Die natürliche Aktivität gegen M. сatarrhalis ist ziemlich hoch, aber sie sind empfindlich gegen Hydrolyse durch β-Lactamasen, die fast 100% der Stämme produzieren. Von den Mitgliedern der Familie Enterobacteriaceae empfindliche E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. und P.mirabilis, während die Aktivität gegen Salmonella und Shigella keine klinische Bedeutung hat. Unter den Stämmen von E. coli und P. milabilis, die von der Gemeinschaft erworbene Infektionen und insbesondere nosokomiale Infektionen verursachen, ist die erworbene Resistenz weit verbreitet, da β- Lactamase breite und erweiterte Wirkungsspektren erzeugt.
Andere Enterobakterien, Pseudomonas spp. und nicht fermentierende Bakterien resistent.
Eine Reihe von Anaerobier ist empfindlich, B. fragilis und verwandte Mikroorganismen sind resistent.
Cephalosporine der zweiten Generation
Es gibt gewisse Unterschiede zwischen den beiden Hauptvertretern dieser Generation - Cefuroxim und Cefaclor. Mit einem ähnlichen antimikrobiellen Spektrum ist Cefuroxim gegen Streptococcus spp. Aktiver. und Staphylococcus spp. Beide Medikamente sind gegen Enterokokken, MRSA und Listerien inaktiv.
Pneumokokken zeigen PR für Cephalosporine der zweiten Generation und Penicillin.
Der Wirkungsbereich der Cephalosporine II-Generation gegen gramnegative Mikroorganismen ist breiter als bei Vertretern der ersten Generation. Beide Medikamente sind gegen Neisseria spp. Wirksam, aber nur die Cefuroxim-Aktivität gegen Gonokokken ist von klinischer Bedeutung. Cefuroxim ist aktiver gegen M. catarrhalis und Haemophilus spp. Weil es gegen Hydrolyse durch seine β-Lactamasen resistent ist, während Cefaclor durch diese Enzyme teilweise zerstört wird.
Von der Familie der Enterobacteriaceae sind nicht nur E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, sondern auch Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus empfindlich. Wenn die Produkte dieser Mikroorganismen ein breites Spektrum an β-Lactamase produzieren, bleiben sie gegenüber Cefuroxim empfindlich. Cefuroxim und Cefaclor werden von BLRS zerstört.
Einige Stämme von Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri können in vitro mäßig empfindlich gegen Cefuroxim sein, jedoch ist die klinische Verwendung dieses AMP bei Infektionen, die durch die aufgeführten Mikroorganismen verursacht werden, nicht ratsam.
Pseudomonaden, andere nicht fermentierende Mikroorganismen, Anaerobier der B.fragilis-Gruppe sind gegen Cephalosporine der zweiten Generation resistent.
Cephalosporine der III-Generation
Cephalosporine der III-Generation zeichnen sich zusammen mit Gemeinsamkeiten durch bestimmte Merkmale aus.
Die grundlegenden AMPs dieser Gruppe sind Cefotaxim und Ceftriaxon, die in ihren antimikrobiellen Eigenschaften nahezu identisch sind. Beide sind durch ein hohes Maß an Aktivität gegen Streptococcus spp. Gekennzeichnet, wobei ein erheblicher Anteil an Penicillin-resistenten Pneumokokken die Empfindlichkeit gegenüber Cefotaxim und Ceftriaxon beibehält. Das gleiche Muster ist für grüne Streptokokken charakteristisch. Cefotaxim und Ceftriaxon sind in etwas geringerem Maße gegen S. aureus, mit Ausnahme von MRSA, wirksam - gegen ZNS. Corynebakterien (außer C.jeikeium) sind im Allgemeinen anfällig.
Enterokokken, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis und B. cereus sind resistent.
Cefotaxim und Ceftriaxon sind hochgradig aktiv gegen Meningokokken, Gonokokken, H. influenzae und M. catarrhalis, auch gegen Stämme mit verminderter Penicillinempfindlichkeit, unabhängig vom Resistenzmechanismus.
Cefotaxim und Ceftriaxon besitzen eine hohe natürliche Aktivität gegen fast alle Mitglieder der Familie der Enterobacteriaceae, einschließlich Mikroorganismen, die eine breite β-Lactamase produzieren. Resistenz gegen E. coli und Klebsiella spp. meistens aufgrund der Produktion von BLS. Die Resistenz von Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri ist gewöhnlich mit der Hyperproduktion der chromosomalen β-Lactamase-Klasse C verbunden.
Cefotaxim und Ceftriaxon sind manchmal in vitro gegen einige Stämme von P. aeruginosa, andere nichtfermentative Mikroorganismen und B. fragilis wirksam, sollten jedoch niemals bei entsprechenden Infektionen angewendet werden.
Ceftazidim und Cefoperazon sind hinsichtlich ihrer hauptsächlichen antimikrobiellen Eigenschaften Cefotaxim und Ceftriaxon ähnlich. Ihre charakteristischen Merkmale sind die folgenden:
ausgeprägte (insbesondere in Ceftazidim) Aktivität gegen P. aeruginosa und andere nichtfermentative Mikroorganismen;
deutlich weniger Aktivität gegen Streptokokken, insbesondere S. pneumoniae;
hohe Empfindlichkeit gegen BLRS-Hydrolyse.
Cefixim und Ceftibuten unterscheiden sich von Cefotaxim und Ceftriaxon auf folgende Weise:
Fehlen einer signifikanten Aktivität gegen Staphylococcus spp.
Ceftibuten ist gegen Pneumokokken und grüne Streptokokken inaktiv;
Beide Wirkstoffe sind in Bezug auf Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri inaktiv oder inaktiv.
Cephalosporine der vierten Generation
In vielerlei Hinsicht liegt Cefepim in der Nähe der Cephalosporine der III-Generation. Aufgrund einiger Merkmale der chemischen Struktur hat es jedoch eine erhöhte Fähigkeit, die Außenmembran von gramnegativen Bakterien zu durchdringen, und die relative Resistenz gegenüber einer chromosomalen β-Lactamase-Hydrolyse der Klasse C. Daher weist Cefepim zusammen mit den Eigenschaften der basischen Generation III Cephalosporine (Cefotaxim, Ceftriaxon) folgende Eigenschaften auf:
hohe Aktivität gegen P. aeruginosa und nichtfermentative Mikroorganismen;
Aktivität gegen Mikroorganismen - Hyperproduzenten der chromosomalen β-Lactamase der Klasse C, wie: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri;
höhere Resistenz gegen Hydrolyse von BLRS (die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist jedoch nicht völlig klar).
Inhibitor Cephalosporine
Der einzige Vertreter dieser Gruppe von β-Lactamen ist Cefoperazon / Sulbactam. Im Vergleich zu Cefoperazon wird das Aktionsspektrum des kombinierten Arzneimittels durch anaerobe Mikroorganismen erweitert. Das Arzneimittel ist auch gegen die meisten Enterobakterienstämme wirksam, die ein breites und erweitertes Spektrum an β-Lactamase erzeugen. Dieses AMP ist sehr aktiv gegen Acinetobacter spp. aufgrund der antibakteriellen Wirkung von Sulbactam.
Pharmakokinetik
Orale Cephalosporine werden im Gastrointestinaltrakt gut resorbiert. Die Bioverfügbarkeit hängt von der jeweiligen Droge ab und variiert von 40-50% (Cefixim) bis 95% (Cefalexin, Cefadroxil, Cefaclor). Cefaclor, Cefixim und Ceftibuten können etwas langsamer sein, wenn Sie etwas zu essen haben. Cefuroximaxetil wird während der Hydratisierung hydrolysiert, um aktives Cefuroxim freizusetzen, und Lebensmittel tragen zu diesem Prozess bei. Parenterale Cephalosporine werden nach i / m-Verabreichung gut resorbiert.
Cephalosporine sind in vielen Geweben, Organen (außer der Prostatadrüse) und Geheimnissen verteilt. Hohe Konzentrationen finden sich in Lunge, Nieren, Leber, Muskeln, Haut, Weichteilen, Knochen, Synovial-, Perikard-, Pleura- und Peritonealflüssigkeiten. In der Galle bilden Ceftriaxon und Cefoperazon die höchsten Werte. Cephalosporine, insbesondere Cefuroxim und Ceftazidim, dringen gut in die Intraokularflüssigkeit ein, bilden jedoch keine therapeutischen Werte in der hinteren Augenkammer.
Die Fähigkeit, die BBB zu überwinden und therapeutische Konzentrationen im Liquor zu erzeugen, ist am ausgeprägtesten bei Cephalosporinen der 3. Generation - Cefotaxim, Ceftriaxon und Ceftazidim sowie Cefepim der 4. Generation. Cefuroxim durchläuft die BBB nur mäßig mit einer Entzündung der Gehirnschicht.
Die meisten Cephalosporine werden praktisch nicht metabolisiert. Die Ausnahme ist Cefotaxim, das biotransformiert wird, um einen aktiven Metaboliten zu bilden. Die Medikamente werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden und im Urin entstehen sehr hohe Konzentrationen. Ceftriaxon und Cefoperazon haben einen doppelten Ausscheidungsweg - über die Nieren und die Leber. Die Halbwertszeit der meisten Cephalosporine variiert zwischen 1 und 2 Stunden, während Cefixim, Ceftibuten (3 bis 4 Stunden) und Ceftriaxon (bis zu 8,5 Stunden) eine längere Halbwertszeit haben, sodass sie einmal täglich verabreicht werden können. Bei Niereninsuffizienz müssen die Dosierungsschemata von Cephalosporinen (außer Ceftriaxon und Cefoperazon) korrigiert werden.
Unerwünschte Reaktionen
Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Erythema multiforme, Fieber, Eosinophilie, Serumkrankheit, Bronchospasmus, Angioödem, anaphylaktischer Schock. Unterstützungsmaßnahmen bei der Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks: Sicherstellung der Atemwege (falls erforderlich, Intubation), Sauerstofftherapie, Adrenalin, Glucocorticoide.
Hämatologische Reaktionen: Positiver Coombs-Test, in seltenen Fällen Eosinophilie, Leukopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie. Cefoperazon kann eine Hypoprothrombinämie mit Blutungsneigung verursachen.
ZNS: Krämpfe (bei hohen Dosen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion).
Leber: erhöhte Transaminase-Aktivität (häufiger bei Cefoperazon). Hohe Dosen von Ceftriaxon können Cholestase und Pseudocholelithiasis verursachen.
Gastrointestinaltrakt: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, pseudomembranöse Kolitis. Wenn Sie eine pseudomembranöse Kolitis (das Auftreten von mit Blut gemischtem flüssigen Stuhl) vermuten, müssen Sie das Medikament absetzen und rectoromanoskopische Untersuchungen durchführen. Hilfsmaßnahmen: Wiederherstellung des Wasser- und Elektrolythaushaltes, falls erforderlich, Antibiotika vorschreiben, die gegen C. diffiffile (Metronidazol oder Vancomycin) wirken. Verwenden Sie kein Loperamid.
Lokale Reaktionen: Schmerzen und Infiltration mit a / m-Injektion, Venenentzündung - mit a / in der Einleitung.
Andere: orale Candidiasis und Vagina.
Hinweise
Cephalosporine der ersten Generation
Die Hauptindikation für die Anwendung von Cefazolin ist derzeit die perioperative Prophylaxe in der Chirurgie. Es wird auch zur Behandlung von Infektionen der Haut und der Weichteile verwendet.
Empfehlungen für die Anwendung von Cefazolin zur Behandlung von Infektionen der Atemwege und Atemwegsinfektionen sollten heute aufgrund ihres engen Wirkungsspektrums und der breiten Verbreitung von Resistenzen unter potenziellen Pathogenen als unzureichend begründet angesehen werden.
von der Gemeinde erworbene Infektionen der Haut und der Weichteile von leichter bis mäßiger Schwere.
Cephalosporine der zweiten Generation
Infektion MWP (mäßige Pyelonephritis und schwere);
Cefuroximaxetil, Cefaclor:
Infektionen VDP und NDP (CCA, akute Sinusitis, Verschlimmerung chronischer Bronchitis, ambulant erworbene Pneumonie);
Infektionen des IMP (leichte bis mittelschwere Pyelonephritis, Pyelonephritis bei schwangeren und stillenden Frauen, akute Zystitis und Pyelonephritis bei Kindern);
von der Gemeinde erworbene Infektionen der Haut und der Weichteile von leichter bis mäßiger Schwere.
Cefuroxim und Cefuroximaxetil können als Stufentherapie eingesetzt werden.
Cephalosporine der III-Generation
Schwere von der Gemeinde erworbene und nosokomiale Infektionen:
Schwere ambulant erworbene und nosokomiale Infektionen verschiedener Lokalisation mit einer bestätigten oder wahrscheinlichen ätiologischen Rolle von P. aeruginosa und anderen nichtfermentativen Mikroorganismen.
Infektionen auf dem Hintergrund von Neutropenie und Immunschwäche (einschließlich neutropenischem Fieber).
Die Verwendung von parenteralen Cephalosporinen der dritten Generation ist sowohl in Form einer Monotherapie als auch in Kombination mit anderen AMP-Gruppen möglich.
Infektionen Infektionen: leichte bis mittelschwere Pyelonephritis, Pyelonephritis bei schwangeren und stillenden Frauen, akute Zystitis und Pyelonephritis bei Kindern.
Das orale Stadium der schrittweisen Behandlung verschiedener schwerwiegender, in der Gemeinde erworbener und nosokomialer Gram-negativer Infektionen nach Erreichen einer anhaltenden Wirkung durch die Verwendung von parenteralen Arzneimitteln.
VDP- und NDP-Infektionen (Ceftibuten wird für eine mögliche Pneumokokken-Ätiologie nicht empfohlen).
Schwere, hauptsächlich nosokomiale Infektionen durch multiresistente und gemischte (aerob-anaerobe) Mikroflora:
NDP-Infektionen (Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);
Infektionen auf dem Hintergrund von Neutropenie und anderen Immundefektzuständen.
Cephalosporine der vierten Generation
Schwere, meist nosokomiale Infektionen durch multiresistente Mikroflora:
NDP-Infektionen (Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);
Infektionen auf dem Hintergrund von Neutropenie und anderen Immundefektzuständen.
Gegenanzeigen
Allergische Reaktion auf Cephalosporine.
Warnungen
Allergie Kreuzen Sie zu allen Cephalosporinen. Allergien gegen Cephalosporine der ersten Generation können bei 10% der Patienten mit Penicillinallergie auftreten. Kreuzallergien gegen Penicilline und Cephalosporine II-III treten deutlich seltener auf (1-3%). Wenn in der Vergangenheit allergische Reaktionen vom Soforttyp (z. B. Urtikaria, anaphylaktischer Schock) auf Penicilline aufgetreten sind, sollten Cephalosporine der ersten Generation mit Vorsicht angewendet werden. Cephalosporine anderer Generationen sind sicherer.
Schwangerschaft Cephalosporine werden während der Schwangerschaft uneingeschränkt verwendet. Es gibt jedoch keine ausreichenden kontrollierten Studien zur Sicherheit von Schwangeren und des Fötus.
Stillen Cephalosporine dringen in geringen Konzentrationen in die Muttermilch ein. Wenn sie von stillenden Müttern verwendet wird, kann sich die Darmflora ändern, die Sensibilisierung des Kindes, Hautausschlag, Candidiasis. Seien Sie vorsichtig beim Stillen. Verwenden Sie kein Cefixim und Ceftibuten, da keine geeigneten klinischen Studien vorliegen.
Pädiatrie Bei Neugeborenen ist eine Verlängerung der Halbwertszeit von Cephalosporinen aufgrund einer verzögerten renalen Ausscheidung möglich. Ceftriaxon, das an Plasmaproteine stark bindet, kann Bilirubin aus seiner Assoziation mit Proteinen verdrängen. Daher sollte es bei Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie, insbesondere bei Frühgeborenen, mit Vorsicht angewendet werden.
Geriatrie Aufgrund von Veränderungen der Nierenfunktion bei älteren Menschen kann sich die Ausscheidung von Cephalosporinen verlangsamen, was möglicherweise eine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich macht.
Eingeschränkte Nierenfunktion. Aufgrund der Tatsache, dass die meisten Cephalosporine hauptsächlich im aktiven Zustand von den Nieren aus dem Körper ausgeschieden werden, unterliegen die Dosierungsschemata dieser AMPs (mit Ausnahme von Ceftriaxon und Cefoperazon) für Nierenversagen einer Korrektur. Bei der Verwendung von Cephalosporinen in hohen Dosen, insbesondere in Kombination mit Aminoglykosiden oder Schleifendiuretika, ist eine nephrotoxische Wirkung möglich.
Leberfunktionsstörung. Cefoperazon wird zu einem erheblichen Teil mit der Galle ausgeschieden. Daher sollte bei schweren Lebererkrankungen die Dosis reduziert werden. Bei Patienten mit Lebererkrankungen besteht bei der Anwendung von Cefoperazon ein erhöhtes Risiko für Hypoprothrombinämie und Blutungen. Zur Vorbeugung wird empfohlen, Vitamin K einzunehmen.
Zahnheilkunde Bei längerer Anwendung von Cephalosporinen kann es zu einer oralen Candidiasis kommen.
Wechselwirkungen mit Medikamenten
Antazida reduzieren die Resorption von oralen Cephalosporinen im Magen-Darm-Trakt. Die Einnahme dieser Medikamente sollte mindestens zwei Stunden dauern.
In Kombination mit Cefoperazon-Antikoagulanzien und Antithrombozytenaggregaten steigt das Blutungsrisiko, insbesondere im Magen-Darm-Bereich. Es wird nicht empfohlen, Cefoperazon mit Thrombolytika zu kombinieren.
Bei Alkoholkonsum während der Behandlung mit Cefoperazon kann sich eine Disulfiram-artige Reaktion entwickeln.
Die Kombination von Cephalosporinen mit Aminoglykosiden und / oder Schleifendiuretika, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, kann das Risiko einer Nephrotoxizität erhöhen.
Patienteninformationen
In den Cephalosporinen ist es wünschenswert, viel Wasser zu trinken. Cefuroximaxetil muss zusammen mit Nahrungsmitteln und allen anderen Medikamenten eingenommen werden - unabhängig von der Mahlzeit (mit dem Auftreten von dyspeptischen Phänomenen können wir es während oder nach einer Mahlzeit einnehmen).
Flüssige Darreichungsformen zur Einnahme sollten gemäß den beigefügten Anweisungen zubereitet und eingenommen werden.
Beachten Sie während der gesamten Behandlungsdauer die vorgeschriebene Verabreichungsart streng, überspringen Sie die Dosierung nicht und nehmen Sie sie regelmäßig ein. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Nehmen Sie nicht, wenn es fast Zeit ist, die nächste Dosis einzunehmen. Verdoppeln Sie nicht die Dosis. Um der Therapiedauer zu widerstehen, insbesondere bei Streptokokkeninfektionen.
Konsultieren Sie einen Arzt, wenn innerhalb von wenigen Tagen keine Besserung eintritt oder neue Symptome auftreten. Wenn ein Hautausschlag, Nesselsucht oder andere Anzeichen einer allergischen Reaktion auftreten, beenden Sie die Einnahme des Arzneimittels und konsultieren Sie einen Arzt.
Nehmen Sie Antazida nicht innerhalb von 2 Stunden vor und nach der Einnahme des Cephalosporins ein.
Während der Behandlung mit Cefoperazon und für zwei Tage nach Beendigung sollte Alkohol vermieden werden.
Eigenschaften und Einsatz von Antibiotika der Cephalosporingruppe
Cephalosporine sind eine Gruppe von Antibiotika, die in ihrer Struktur einen ß-Lactamring enthalten und daher gewisse Ähnlichkeiten mit Penicillinen aufweisen.
Cephalosporine umfassen eine Vielzahl von Antibiotika, deren Hauptmerkmal eine geringe Toxizität und eine hohe Aktivität gegen die meisten pathogenen (pathogenen) Bakterien ist.
Der Mechanismus der antibakteriellen Aktivität
Cephalosporine enthalten wie Penicilline einen ß-Lactamring in der Molekülstruktur. Sie wirken bakterizid, dh sie führen zum Tod einer Bakterienzelle. Ein solcher Aktivitätsmechanismus wird durch Unterdrücken (Inhibieren) der Bildung der Bakterienzellwand verwirklicht. Im Gegensatz zu Penicillinen und ihren Analoga weist der Kern des Moleküls geringe Unterschiede in der chemischen Struktur auf, wodurch es gegen die Auswirkungen der bakteriellen Enzyme Beta-Lactamase resistent ist.
Die meisten Cephalosporine haben im Gegensatz zu Penicillinen ein breiteres Wirkungsspektrum, und die Resistenz gegen Bakterien entwickelt sich weniger häufig.
Arten von Cephalosporinen
Bei der Entwicklung neuer Antibiotika unterscheidet die Cephalosporingruppe mehrere große Generationen, darunter:
- Die erste Generation (Cefazolin, Cefalexim) ist der erste Vertreter dieser Gruppe, hat das engste Wirkungsspektrum, wird hauptsächlich in der Chirurgie und zur Behandlung der Streptokokken-Pharyngitis (Angina) eingesetzt.
- II-Generation (Cefuroxim) - hat ein signifikanteres Wirkungsspektrum, daher werden sie zur Behandlung von Infektionen des Urogenitaltrakts, von Lungenentzündung (Pneumonie) und oberen Atemwegen (Sinusitis, Otitis) eingesetzt.
- III-Generation (Cefoperazon, Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim) - heutzutage werden Cephalosporine dieser Generation am häufigsten für die Behandlung von bakteriellen Infektionskrankheiten verwendet, einschließlich schwerer Läsionen von Weichgeweben verschiedener Lokalisation, HNO-Organen, Entzündungsprozessen des respiratorischen Systems und Strukturen des Urogenitaltrakts, Knochengewebe, Bauchorgane einiger Darminfektionen (Salmonellose).
- IV-Generierung (Cefepim, Cefpiron) sind die modernsten Antibiotika, sie sind Second-Line-Antibiotika. Daher werden sie nur für sehr schwere infektiöse Entzündungsprozesse verschiedener Lokalisation verwendet, bei denen andere Antibiotika nicht wirksam sind.
Heutzutage wurden auch Cephalosporine der V-Generation (Ceftholosan, Ceftobiprol) entwickelt, deren Verwendung jedoch begrenzt ist. Sie werden gewöhnlich in seltenen Fällen sehr schwerer Infektionen verwendet, insbesondere bei Sepsis (Blutinfektion) vor dem Hintergrund der Immundefizienz des Menschen.
Anwendungsfunktionen
Im Allgemeinen sind fast alle Vertreter der Cephalosporin-Gruppe gut verträglich. Es gibt mehrere Hauptnebenwirkungen und -merkmale ihrer Verwendung, darunter:
- Allergische Reaktionen sind die häufigste Nebenwirkung (10% aller Fälle von Cephalosporinen), die durch verschiedene Manifestationen (Hautausschlag, Hautjucken, Urtikaria, anaphylaktischer Schock) gekennzeichnet ist. Da diese Antibiotika einen β-Lactam-Ring enthalten, können allergische Kreuzreaktionen mit Penicillinen entstehen. Wenn eine Person eine Allergie gegen Penicilline und deren Analoga hatte, entwickelt sich diese in 90% der Fälle zu Cephalosporinen.
- Orale Candidiasis - kann sich bei langfristiger Anwendung von Cephalosporinen entwickeln, ohne die Prinzipien einer rationalen Antibiotikatherapie zu berücksichtigen, während die bedingt pathogene Pilzmikroflora, dargestellt durch hefeartige Pilze der Gattung Candida, aktiviert wird.
- Verwenden Sie keine Medikamente dieser Gruppe bei Patienten mit schwerer Nieren- oder Leberinsuffizienz, da sie in diesen Organen metabolisiert und ausgeschieden werden.
- Der Gebrauch ist für schwangere Frauen und junge Kinder erlaubt, jedoch nur unter strengen medizinischen Hinweisen.
- Während der Anwendung von Antibiotika dieser Gruppe sollten ältere Menschen die Dosierung korrigieren, da der Ausscheidungsprozess reduziert wird.
- Cephalosporine dringen in die Muttermilch ein, was bei der Anwendung bei stillenden Frauen zu beachten ist.
- Während der kombinierten Anwendung von Cephalosporinen mit Medikamenten der Antikoagulanziengruppe (Verringerung der Blutgerinnung) besteht an verschiedenen Stellen ein hohes Blutungsrisiko.
- Die kombinierte Anwendung mit Aminoglykosiden erhöht die Belastung der Nieren signifikant.
- Die gleichzeitige Aufnahme von Cephalosporinen und Alkohol wird nicht empfohlen.
Diese Merkmale werden notwendigerweise vor der Verwendung von Antibiotika dieser Gruppe berücksichtigt.
Aufgrund der geringen Toxizität und der hohen Wirksamkeit von Antibiotika dieser Gruppe haben sie breite Anwendung in verschiedenen Bereichen der Medizin gefunden, darunter Geburtshilfe, Pädiatrie, Gynäkologie, Chirurgie und Infektionskrankheiten.
Alle Cephalosporine werden in oraler (Tabletten, Sirup) und parenteraler (Lösung zur intramuskulären oder intravenösen Verabreichung) Darreichungsform angeboten.
Cephalosporine der 3. Generation: eine Liste von Medikamenten nach Gruppen
Antibakterielle Wirkstoffe und Wirkstoffe werden in verschiedene Gruppen eingeteilt. Eines davon sind Cephalosporine, die nach Generation eingestuft werden: vom ersten bis zum fünften. Die dritte ist durch eine höhere Wirksamkeit gegen gramnegative Bakterien, einschließlich Streptokokken, Gonococcus, Pseudomonas bacillus usw., gekennzeichnet. Cephalosporine für interne und parenterale Zwecke sind in dieser Generation enthalten. Chemisch sind sie Penicillinen ähnlich und können sie durch Allergien gegen solche Antibiotika ersetzen.
Klassifizierung von Cephalosporinen
Dieses Konzept beschreibt eine Gruppe von halbsynthetischen Beta-Lactam-Antibiotika, die aus "Cephalosporin C" hergestellt werden. Es wird von Cephalosporium Acremonium Pilzen produziert. Sie scheiden eine spezielle Substanz aus, die das Wachstum und die Reproduktion verschiedener gramnegativer und grampositiver Bakterien hemmt. Innerhalb des Cephalosporin-Moleküls gibt es einen gemeinsamen Kern, bestehend aus bicyclischen Verbindungen in Form von Dihydrothiazin- und Beta-Lactam-Ringen. Alle Cephalosporine für Kinder und Erwachsene sind in fünf Generationen unterteilt, abhängig vom Datum der Entdeckung und dem Spektrum der antimikrobiellen Aktivität:
- Der erste Die häufigste parenterale Form von Cephalosporin in dieser Gruppe ist Cefazolin, oral - Cefalexin. Wird bei entzündlichen Prozessen der Haut und des Weichgewebes verwendet, häufiger zur Vorbeugung postoperativer Komplikationen.
- Die zweite Dazu gehören Drogen Cefuroxim, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Verglichen mit Cephalosporinen der 1. Generation erhöhte Aktivität gegen grampositive Bakterien. Wirksam bei Lungenentzündung, kombiniert mit Makroliden.
- Drittens In dieser Generation werden die Antibiotika Cefixim, Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftizoxim und Ceftibuten freigesetzt. Zeigen Sie eine hohe Effizienz bei Krankheiten, die durch gramnegative Bakterien verursacht werden. Wird für Infektionen der unteren Atemwege, Darm, Entzündungen der Gallenwege, bakterielle Meningitis, Gonorrhoe verwendet.
- Viertens Vertreter dieser Generation sind die Antibiotika Cefepim, Zefpirim. Kann Enterobakterien betreffen, die gegen Cephalosporine der 1. Generation resistent sind.
- Der fünfte Besitzen ein Aktivitätsspektrum von Cephalosporin-Antibiotika in 4 Generationen. Beeinflussen die gegen Penicilline und Aminoglykoside resistente Flora. Ceftobiprol und Seefter sind in dieser Gruppe von Antibiotika wirksam.
Die bakterizide Wirkung solcher Antibiotika beruht auf der Hemmung (Hemmung) der Peptidoglycansynthese, der strukturellen Hauptwand von Bakterien. Zu den gemeinsamen Merkmalen von Cephalosporinen gehören folgende:
- gute Verträglichkeit aufgrund der minimalen Nebenwirkungen im Vergleich zu anderen Antibiotika;
- hoher Synergismus mit Aminoglykosiden (in Kombination mit ihnen wirken sie stärker als einzeln);
- die Manifestation einer kreuzallergischen Reaktion mit anderen Beta-Lactam-Medikamenten;
- minimale Wirkung auf die Darmflora (auf Bifidobakterien und Laktobazillen).
Cephalosporine der dritten Generation
Diese Gruppe von Cephalosporinen hat im Gegensatz zu den beiden vorigen Generationen ein breiteres Wirkungsspektrum. Ein weiteres Merkmal ist eine längere Halbwertszeit, so dass das Arzneimittel nur einmal täglich genommen werden darf. Zu den Vorteilen zählt die Fähigkeit der Generation III-Cephalosporine, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden. Aus diesem Grund sind sie wirksam bei bakteriellen und entzündlichen Läsionen des Nervensystems. Die Liste der Indikationen für die Verwendung von Cephalosporinen der dritten Generation umfasst die folgenden Erkrankungen:
- bakterielle Meningitis;
- Darminfektionen;
- Gonorrhoe;
- Blasenentzündung, Pyelonephritis, Pyelitis;
- Bronchitis, Lungenentzündung und andere Infektionen der unteren Atemwege;
- Entzündung der Gallenwege;
- Shygillose;
- Typhus;
- Cholera;
- Otitis.
Cephalosporine der 3. Generation in Tabletten
Orale Formen von Antibiotika sind bequem zu verwenden und können für die komplexe Therapie der bakteriellen Ätiologie zu Hause verwendet werden. Die Einnahme von Cephalosporinen im Inneren wird häufig mit einer schrittweisen Therapie verordnet. In diesem Fall werden Antibiotika zunächst parenteral verabreicht und dann auf die aufgenommenen Formen übertragen. Orale Cephalosporine in Tabletten sind also durch die folgenden Medikamente dargestellt:
Pharmakologische Gruppe - Cephalosporine
Untergruppenvorbereitungen sind ausgeschlossen. Aktivieren
Beschreibung
Cephalosporine - Antibiotika, basierend auf ihrer chemischen Struktur ist 7-Aminocephalosporinsäure. Die Hauptmerkmale von Cephalosporinen sind ein breites Wirkungsspektrum, eine hohe bakterizide Aktivität und eine relativ große Resistenz gegen Beta-Lactamasen im Vergleich zu Penicillinen.
Cephalosporine der Generationen I, II, III und IV unterscheiden sich durch das Spektrum der antimikrobiellen Aktivität und der Empfindlichkeit gegenüber Beta-Lactamase. Die Cephalosporine der ersten Generation (enges Spektrum) umfassen Cefazolin, Cephalothin, Cephalexin usw.; Cephalosporine der II-Generation (sie wirken auf grampositive und einige gramnegative Bakterien) - Cefuroxim, Cefotiam, Cefaclor usw.; Cephalosporine der III-Generation (breites Spektrum) - Cefixim, Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim, Cefoperazon, Ceftibuten usw.; Generation IV - Cefepim, Cefpirim.
Alle Cephalosporine besitzen eine hohe chemotherapeutische Aktivität. Das Hauptmerkmal der Cephalosporine der ersten Generation ist ihre hohe Antistaphylokokken-Aktivität, einschließlich gegen Penicillin-bildende (Beta-Lactamase-bildende) Benzylpenicillin-resistente Stämme für alle Arten von Streptokokken (außer Enterokokken) und Gonokokken. Cephalosporine der Generation II haben auch eine hohe Antistaphylokokken-Aktivität, auch in Bezug auf Penicillin-resistente Stämme. Sie sind sehr aktiv gegen Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cephalosporine der III-Generation haben ein breiteres Wirkungsspektrum als Cephalosporine der I- und II-Generation und eine größere Aktivität gegen gramnegative Bakterien. Cephalosporine der vierten Generation weisen besondere Unterschiede auf. Wie Cephalosporine der II- und III-Generationen sind sie gegen Plasmid-beta-Lactamasen von gramnegativen Bakterien resistent, aber sie sind auch gegen chromosomale Beta-Lactamasen resistent und im Gegensatz zu anderen Cephalosporinen in Bezug auf alle anaeroben Bakterien sowie Bakteroide hochaktiv. In Bezug auf grampositive Mikroorganismen sind sie etwas weniger aktiv als Cephalosporine der ersten Generation und übertreffen die Wirkung von Cephalosporinen der dritten Generation auf gramnegative Mikroorganismen nicht, sie sind jedoch gegen Beta-Lactamasen resistent und hoch wirksam gegen Anaerobier.
Cephalosporine haben bakterizide Eigenschaften und bewirken eine Zelllyse. Der Mechanismus dieses Effekts ist mit einer Schädigung der Zellmembran von sich teilenden Bakterien aufgrund der spezifischen Hemmung ihrer Enzyme verbunden.
Eine Reihe von kombinierten Medikamenten, die Penicilline und Cephalosporine in Kombination mit Beta-Lactamase-Inhibitoren (Clavulansäure, Sulbactam, Tazobactam) enthalten, wurden entwickelt.
Cephalosporin-Antibiotika: Indikationen und Kontraindikationen
Cephalosporin-Antibiotika sind Arzneimittel, die auf der chemischen Struktur von 7-ACC basieren. Die Cephalosporin-Palette von Antibiotika umfasst Arzneimittel aus fünf Generationen. Diese Arzneimittel werden enteral oder parenteral in den Körper verabreicht. Sie können die Beschreibung und die Hauptmerkmale solcher Arzneimittel sowie Hinweise und Kontraindikationen für ihre Verwendung durch Lesen dieses Materials lesen.
Antibiotika aus einer Reihe von Cephalosporinen der ersten Generation
Die Liste der Cephalosporin-Antibiotika der ersten Generation umfasst unter anderem Cefazolin und Cefalexin.
Cefazolin
Pharmakologische Wirkung: Ein Breitbandantibiotikum, bakterizid wirksam, wirkt gegen Staphylokokken, Streptokokken, Salmonellen, Shigella, Klebsiel, E. coli, ist nicht wirksam gegen Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indikationen: Infektionen der Atemwege, Beckenorgane, Harn- und Gallenwege, Haut und weiche Knochen und Gelenke, Perikarditis, Sepsis, Peritonitis, Osteomyelitis, Mastitis, Wund- und postoperative Infektionen, Syphilis, Gonorrhoe.
Gegenanzeigen: individuelle Unverträglichkeit gegen Cephalosporine und andere β-Lactam-Antibiotika, Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder bis zu 1 Monat. Dieses Cephalosporin-Antibiotikum wird bei Nieren- und Leberinsuffizienz mit Vorsicht verschrieben.
Nebenwirkungen: allergische Reaktionen, Krämpfe, dyspeptische Symptome bei längerer Anwendung - Dysbiose, Superinfektion, Candidiasis.
Art der Anwendung: intramuskulär Erwachsene - 1 g 2-mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 6 g in 3-4 Dosen. Für Kinder 20–50 mg / kg Körpergewicht pro Tag in 3-4 Dosen, bei schweren Infektionen bis zu 100 mg / kg Körpergewicht pro Tag.
Das Arzneimittel wird mit Wasser zur Injektion verdünnt: 2 ml pro 500 mg Cefazolin, 4 ml pro 1 g. Die Behandlungsdauer beträgt 7-10 Tage.
Produktform: Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung von 500 mg und 1 g.
Apothekenverkaufsbedingungen: auf Rezept.
Cephalexin
Pharmakologische Wirkung: Breitspektrum-Antibiotikum, bakterizid wirksam, wirkt gegen Staphylokokken, Streptokokken, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, hat keine therapeutische Wirkung bei Erkrankungen, die durch Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci verursacht werden.
Indikationen: Infektionen der Atemwege, Harnwege, Haut und Weichteile, Knochen und Gelenke.
Gegenanzeigen: individuelle Unverträglichkeit gegen Cephalosporine und andere β-Lactam-Antibiotika, wobei bei Nierenversagen, Schwangerschaft, Stillzeit sowie Kindern bis zu 6 Monaten Vorsicht geboten ist.
Nebenwirkungen: allergische Reaktionen, Übelkeit, trockener Mund, Durchfall, Candidiasis. Wenn dieses Antibiotikum von einer Reihe von Cephalosporinen verwendet wird, sind Kopfschmerzen, Krämpfe, Gelenkschmerzen möglich.
Anwendung: Eine halbe Stunde vor den Mahlzeiten für Erwachsene und Kinder über 10 Jahre - 250-500 mg 4-mal täglich. Die höchste Tagesdosis beträgt 4 g. Für Kinder unter 10 Jahren 25–100 mg / kg Körpergewicht pro Tag, aufgeteilt in 4 Dosen.
Produktform: Eine Zubereitung von 250 und 500 mg, ein Pulver zur Herstellung einer Suspension, die 250 mg Cefalexin in 5 ml enthält.
Apothekenverkaufsbedingungen: auf Rezept.
Im folgenden Abschnitt des Artikels werden die Namen von Arzneimitteln aus der Gruppe der Cephalosporin-Antibiotika der zweiten Generation und ihre Beschreibung aufgeführt.
Antibiotika aus der Cephalosporin-Gruppe der zweiten Generation: Namen und Beschreibung
Zu den Cephalosporin-Antibiotika der zweiten Generation gehören Cefuroxim und Cefaclor.
Cefuroxim
Pharmakologische Wirkung: Breitspektrum-Antibiotikum, wirkt bakterizid, ist wirksam gegen Staphylokokken, Streptokokken, Enterokokken, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indikationen: Infektionen der Atemwege, HNO-Organe, Harnorgane, Haut und Weichteile, Gallenwege, Gelenke, Gastrointestinaltrakt, Wund- und Brandinfektionen, Peritonitis, Osteomyelitis, Meningitis, Gonorrhoe.
Gegenanzeigen: individuelle Unverträglichkeit gegen Cephalosporin und andere β-Lactam-Antibiotika, Colitis ulcerosa, Magenblutungen in der Anamnese, Schwangerschaft und Laktation.
Nebenwirkungen: Dyspeptische Symptome, Kopfschmerzen, Benommenheit, Dysbakteriose, Candidiasis, allergische Erkrankungen, Schmerzen und Infiltration im Injektionsbereich.
Art der Anwendung: intramuskulär oder intravenös für Erwachsene - 3-4 mal täglich 750–1500 mg, Kinder - 30.100 mg / kg Körpergewicht pro Tag in 3-4 Dosen, für Neugeborene und Kinder bis 3 Monate - 30 mg / kg Körpergewicht pro Tag in 2-3 Dosen.
Erwachsene nach dem Essen - 150 - 500 mg zweimal täglich, für Kinder 125-250 mg zweimal täglich. Die Behandlung mit diesem Cephalosporin-Antibiotikum beträgt 5–10 Tage oder mehr.
Produktform: Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung von 250, 750, 1500 mg, Tabletten von 125 und 250 mg, Pulver zur Herstellung einer Suspension mit einem Wirkstoffgehalt von 125 mg in 5 ml.
Apothekenverkaufsbedingungen: auf Rezept.
Cefaclor
Pharmakologische Wirkung: Breitbandantibiotikum mit bakterizider Wirkung, wirkt gegen Staphylokokken, Streptokokken, Escherichia coli, Salmonellen, Shigella, Klebsiella, Protea und Gonokokken.
Indikationen: Infektionen der Atemwege, Haut und Weichteile, Harnorgane, Knochen und Gelenke, Gonorrhoe, Sepsis. Dieses Medikament, das in der Liste der Cephalosporin-Antibiotika enthalten ist, wird auch für postoperative Komplikationen verschrieben.
Gegenanzeigen: Hämorrhagisches Syndrom, individuelle Unverträglichkeit von Cephalosporinen und anderen Penicillinen.
Nebenwirkungen: dyspeptische Symptome, allergische Reaktionen, hämolytische Anämie, Kopfschmerzen, toxische Hepatitis, pseudomembranöse Kolitis.
Anwendungsart: Drinnen für Erwachsene - 750 mg pro Tag in 3 Einzeldosen, für Kinder - 20 mg / kg Körpergewicht pro Tag in 3 Dosen. Die Behandlung dauert 7-10 Tage.
Form Release: Kapseln von 0,25 und 0,5 g, Pulver zur Herstellung von Suspensionen mit einem Wirkstoffgehalt von 250 und 125 mg in 5 ml.
Apothekenverkaufsbedingungen: auf Rezept.
Cephalosporine werden im Gastrointestinaltrakt gut resorbiert und werden daher häufig oral verabreicht. Cephalosporin-Antibiotika werden für Kinder in Pulverform zur Herstellung von Suspensionen mit angenehmem Geschmack und Aroma hergestellt.
Als Nächstes erfahren Sie, welche Antibiotika Cephalosporine der dritten Generation sind.
Cephalosporin-Antibiotika der dritten Generation
Die Antibiotika-Liste der Cephalosporin-Gruppe umfasst unter anderem Cefotaxim und Ceftriaxon.
Cefotaxim.
Pharmakologische Wirkung: Breitspektrum-Antibiotikum, wirkt bakterizid, wirkt gegen Staphylokokken, einige Streptokokkenstämme, Enterokokken, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.
Indikationen: Schwere Infektionen der Atemwege, HNO-Organe, Haut und Weichteile, Knochen und Gelenke, Peritonitis, Infektionen des Urogenitalsystems, unkomplizierte Gonorrhoe, Prävention postoperativer Komplikationen.
Kontraindikationen: individuelle Unverträglichkeit gegenüber Cephalosporinen und anderen Penicillinen, Schwangerschaft, Enterokolitis, Blutungen in der Vergangenheit.
Nebenwirkungen: dyspeptische Symptome, pseudomembranöse Kolitis, Blutungen, Kopfschmerzen, allergische Reaktionen, Dysbakteriose, Superinfektion, Candidiasis. Bei Verwendung dieses Antibiotikums, das in der Liste der Arzneimittel der Cephalosporinserie enthalten ist, sind Schmerzen und Verhärtungen an der Injektionsstelle möglich.
Applikationsmethode: intramuskulär und intravenös für Erwachsene - 1-2 g alle 8-12 Stunden, für Kinder bis zu 1 Woche intravenös - 50-100 mg / kg Körpergewicht pro Tag in 2 Dosen, für Kinder von 1 bis 4 Wochen - 75-150 mg / Tag kg Körpergewicht intravenös in 3 Dosen, für Kinder bis 50 kg, 50–100 mg / kg in 3–4 Dosen. Kindern bis zu 2,5 Jahren werden nur intravenöse Injektionen gezeigt.
Das Arzneimittel wird vor der Verabreichung verdünnt, indem 1% ige wässrige Lösung von Lidocain zu dem Inhalt der Durchstechflasche 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml bei intramuskulärer Verabreichung zugegeben wird. Zur intravenösen Verabreichung wird das Arzneimittel in 4 ml Wasser zur Injektion verdünnt.
Geben Sie über 3-5 Minuten langsam ein. Zum Abtropfen wird der Wirkstoff in 100 ml einer 0,9% igen Natriumchloridlösung oder 5% igen Glucoselösung verdünnt und 50-60 Minuten lang injiziert.
Form Release: Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung von 0,5 und 1 g.
Apothekenverkaufsbedingungen: auf Rezept.
Ceftriaxon.
Pharmakologische Wirkung: Breitbandantibiotikum mit bakterizider Wirkung, wirkt gegen Staphylokokken, Streptokokken, Enterobakterien, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, Cholera-Vibration, Clostridium, Treponema.
Indikationen: Peritonitis, Sepsis, Infektionen der Bauchorgane, Atemwege, Gallenwege, Harnwege, Knochen und Gelenke, Haut und Weichteile, Wundinfektionen, Magen-Darm-Trakt.
Kontraindikationen: individuelle Unverträglichkeit gegen Cephalosporine und andere Penicilline, ich Schwangerschaftstrimester, Laktation.
Nebenwirkungen: allergische Reaktionen, Kopfschmerzen, Schwindel, dyspeptische Symptome, Candidiasis, Superinfektion, Schmerzen und Verhärtung an der Injektionsstelle.
Art der Anwendung: Tief intramuskulär oder langsam intravenös bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren - 1-2 g einmal täglich. Sie können die Dosis in 2 Dosen auf 4 g pro Tag erhöhen. Kinder bis 2 Wochen - 25-50 mg / kg Körpergewicht pro Tag, von 2 Wochen bis 12 Jahre - 20-80 mg / kg Körpergewicht pro Tag.
Zur intramuskulären Verabreichung wird der Inhalt der Durchstechflasche mit 1% iger Lidocainlösung verdünnt - 3,5 ml pro 1 g der Zubereitung. Zur intravenösen Verabreichung wird der Inhalt des Fläschchens in 10 ml Wasser zur Injektion verdünnt. 2 g der Zubereitung werden mit intravenösen Infusionen in 40 ml 5% iger oder 10% iger Glucoselösung oder 0,9% iger Natriumchloridlösung verdünnt.
Intravenöse Injektionen werden langsam über 3 - 4 Minuten durchgeführt, Tropfen über 30 Minuten.
Form Release: Pulver zur Herstellung von Injektionen von 0,5; 1 und 2
Apothekenverkaufsbedingungen: auf Rezept.
Kürzlich entwickelte Cephalosporine der fünften Generation. Sie sind Reserveantibiotika für das Auftreten neuer Arten von Infektionen, die gegen andere derzeit verwendete antibakterielle Wirkstoffe resistent sind. Cephalosporine der fünften Generation werden nicht in Massen produziert und werden nicht in der Apothekenkette verkauft.
Im letzten Abschnitt des Artikels werden die Namen der Antibiotika der Cephalosporingruppe dargestellt und eine kurze Beschreibung davon gegeben.
Antibiotika der Cephalosporingruppe der vierten Generation: Namen und Merkmale
Die vierte Generation der Cephalosporinserie von Antibiotika wird durch Medikamente mit Namen wie Cefepine und Cefpyr vertreten.
Cefepime
Pharmakologische Wirkung: Breitspektrum-Antibiotikum, wirkt bakterizid, ist wirksam gegen Staphylokokken, Streptokokken, Enterokokken, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, andere gegen Aminoglucoside und Cephalosporin-Antibiotika resistente Bakterien III.
Indikationen: Infektionen der unteren Atemwege, Harnwege, Gallenwege, Haut und Weichteile, gynäkologische Infektionen, Peritonitis, bakterielle Meningitis bei Kindern.
Kontraindikationen: individuelle Unverträglichkeit gegen β-Lactam-Antibiotika mit Vorsicht - während der Schwangerschaft und Stillzeit.
Nebenwirkungen: allergische Reaktionen, dyspeptische Symptome (Übelkeit, Verstopfung, Durchfall, Bauchschmerzen), Brustschmerzen, Schwindel, Schwitzen, pseudomembranöse Kolitis.
Anwendung: langsam intravenös oder tief intramuskulär. Erwachsene nehmen 0,5–1 g zweimal täglich für leichte und mittelschwere Infektionen intravenös oder intramuskulär und für schwere Infektionen 2 g dreimal täglich intravenös ein. Kinder mit einem Körpergewicht bis zu 40 kg - 50 mg / kg Körpergewicht zweimal täglich. Die Behandlung dauert 7-10 Tage oder mehr.
Dieses Antibiotikum, das in der Liste der Cephalosporinpräparate enthalten ist, wird zur intravenösen Verabreichung in 5 oder 10 ml Wasser zur Injektion oder 5% iger Glucoselösung oder 0,9% iger Natriumchloridlösung gelöst. Geben Sie über 3-5 Minuten langsam ein.
Für intramuskuläre Injektionen werden 500 mg des Arzneimittels in 1,3 ml und 1 g in 2,4 ml Wasser zur Injektion oder 0,9% ige Natriumchloridlösung oder 1% Lidocainlösung gelöst.
Form Release: Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung von 0,5 und 1 g.
Apothekenverkaufsbedingungen: auf Rezept.
Übersicht über die Antibiotika-Gruppe Cephalosporine mit den Namen der Medikamente
Eine der häufigsten Klassen antibakterieller Wirkstoffe sind Cephalosporine. Durch ihren Wirkmechanismus hemmen sie die Zellwandsynthese und wirken stark bakterizid. Carbapeneme und Monobactame bilden zusammen mit Penicillinen eine Gruppe von Beta-Lactam-Antibiotika.
Aufgrund des breiten Wirkungsspektrums, der hohen Aktivität, der geringen Toxizität und der guten Verträglichkeit des Patienten sind diese Arzneimittel bei der Verschreibungshäufigkeit für die Behandlung stationärer Patienten führend und machen etwa 85% des Gesamtvolumens antibakterieller Mittel aus.
Einstufung und Bezeichnungen von Cephalosporin-Antibiotika
Die Liste der Medikamente wird aus fünf Generationsgruppen dargestellt.
Erste Generation
Parenteral oder intramuskulär (weiter in / m):
- Cefazolin (Kefzol, Cefazolin-Natriumsalz, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).
Oral, d.h. mündliche Formulare, in Tablettenform oder in Form von Suspensionen (weiterführend):
- Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
- Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)
Die zweite
- Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximnatrium).
- Cefoxitin (Cefoxitin-Natrium, Anaerotsef, Mefoxin).
- Cefotetan (Cefotetan).
Drittens
- Cefotaxim.
- Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
- Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
- Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
- Cefoperazon / Sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
Viertens
- Cefepim (Maxipim, Maxicef).
- Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
Der fünfte Anti mrsa
- Ceftobiprol (Zeftera).
- Ceftaroline (Zinforo).
Der Grad der Empfindlichkeit der Flora
Die folgende Tabelle zeigt die Wirksamkeit von Cephalospas. in Bezug auf bekannte Bakterien von - (Resistenz von Mikroorganismen gegen die Wirkung des Arzneimittels) bis ++++ (maximale Wirkung).
* Antibiotika der Cephalosporin-Gruppe, Namen (mit anaerober Aktivität): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + alle Vertreter der dritten, vierten und fünften Generation.
Öffnungsverlauf und Belegmechanismus
Im Jahr 1945 isolierte der italienische Professor Giuseppe Brotsu bei der Untersuchung der Selbstreinigungsfähigkeit von Abwasser einen Pilzstamm, der Substanzen produzieren kann, die das Wachstum und die Vermehrung einer grampositiven und gramnegativen Flora unterdrücken. In weiteren Forschungen wurde das Medikament aus der Kultur von Cephalosporium acremonium an Patienten mit schweren Formen von Typhus untersucht, was zu einer schnellen positiven Dynamik der Krankheit und einer schnellen Genesung der Patienten führte.
Das erste Cephalosporin-Antibiotikum, Cephalotin, wurde 1964 von der amerikanischen Pharmakampagne von Eli Lilly gegründet.
Cephalosporin C, ein natürlicher Produzent von Schimmelpilzen und eine Quelle von 7-Aminocephalosporansäure, diente als Quelle zur Gewinnung. In der medizinischen Praxis werden halbsynthetische Antibiotika verwendet, die durch Acylierung der Aminogruppe von 7-ACC erhalten werden.
Im Jahr 1971 wurde Cefazolin synthetisiert, das für ein Jahrzehnt zum wichtigsten antibakteriellen Wirkstoff wurde.
Die erste Droge und Vorfahrin der zweiten Generation war 1977 Cefuroxim. Das in der medizinischen Praxis am häufigsten verwendete Antibiotikum, Ceftriaxon, wurde 1982 gegründet, wird aktiv verwendet und gibt die Position bis heute nicht auf.
Trotz der Ähnlichkeit in der Struktur mit Penicillinen, die einen ähnlichen Mechanismus der antibakteriellen Wirkung und dem Auftreten von Kreuzallergien bestimmen, haben Cephalosporine eine breite Palette von Wirkungen auf die pathogene Flora, eine hohe Resistenz gegen Beta-Lactamase (bakterielle Enzyme, die die Struktur eines antimikrobiellen Mittels mit einem Beta-Lactam-Zyklus zerstören)..
Die Synthese dieser Enzyme bewirkt die natürliche Resistenz von Mikroorganismen gegen Penicilline und Cephalosporine.
Allgemeine Merkmale und Pharmakokinetik von Cephalosporinen
Alle Arzneimittel in dieser Klasse sind unterschiedlich:
- bakterizide Wirkung auf Krankheitserreger;
- leichte Toleranz und relativ geringe Häufigkeit von Nebenwirkungen im Vergleich zu anderen antimikrobiellen Mitteln;
- das Vorhandensein von Kreuzallergien mit anderen Beta-Lactamen;
- hoher Synergismus mit Aminoglykosiden;
- Minimale Störung der Darmflora.
Der Vorteil von Cephalosporinen kann auch auf eine gute Bioverfügbarkeit zurückgeführt werden. Cephalosporin-Antibiotika in Tabletten haben eine hohe Verdaulichkeit im Verdauungstrakt. Die Aufnahme von Medikamenten nimmt zu, wenn sie während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit eingenommen wird (mit Ausnahme von Cefaclor). Parenterale Cephalosporine sind in IV und IM wirksam. Sie haben einen hohen Verteilungsindex in Geweben und inneren Organen. Maximale Wirkstoffkonzentrationen werden in den Strukturen der Lunge, Niere und Leber erzeugt.
Hohe Konzentrationen des Medikaments in der Galle liefern Ceftriaxon und Cefoperazon. Das Vorhandensein eines dualen Ausscheidungsweges (Leber und Niere) macht es möglich, sie bei Patienten mit akutem oder chronischem Nierenversagen effektiv einzusetzen.
Cefotaxim, Cefepim, Ceftazidim und Ceftriaxon können die Blut-Hirn-Schranke durchdringen, klinisch signifikante Spiegel in der Liquor cerebrospinalis erzeugen und werden bei Entzündungen der Gehirnmembranen verschrieben.
Resistenz des Erregers gegen Antibiotika-Therapie
Wirkstoffe mit einem bakteriziden Wirkmechanismus wirken maximal gegen Organismen, die sich in den Wachstums- und Fortpflanzungsphasen befinden. Da die Wand des mikrobiellen Organismus von einem hochpolymeren Peptidoglycan gebildet wird, wirken sie auf der Ebene der Synthese ihrer Monomere und unterbrechen die Synthese transversaler Polypeptidbrücken. Aufgrund der biologischen Spezifität des Erregers können jedoch unterschiedliche, neue Strukturen und Funktionsweisen zwischen verschiedenen Arten und Klassen auftreten.
Mycoplasma und Protozoen enthalten keine Schale, und einige Pilzarten enthalten eine Chitinwand. Aufgrund dieser spezifischen Struktur sind die aufgeführten Erregergruppen für die Wirkung von Beta-Lactamen nicht empfindlich.
Die natürliche Resistenz von echten Viren gegen antimikrobielle Wirkstoffe wird durch das Fehlen eines molekularen Ziels (Wand, Membran) für ihre Wirkung verursacht.
Resistenz gegen Chemotherapeutika
Neben den natürlichen, aufgrund der morphophysiologischen Eigenschaften der Spezies der Spezies, kann Resistenz erworben werden.
Der wichtigste Grund für die Toleranzbildung ist die irrationale Antibiotika-Therapie.
Chaotische, ungerechtfertigte Selbstzuteilung von Medikamenten, häufiges Absetzen mit Wechsel zu einem anderen Medikament, Einnahme eines Medikaments für kurze Zeit, Unterbrechung und Senkung der vorgeschriebenen Dosierungen sowie vorzeitiges Absetzen des Antibiotikums - führen zu Mutationen und zum Auftreten resistenter Stämme, die nicht auf klassische Muster ansprechen Behandlung.
Klinische Studien haben gezeigt, dass die langen Zeitintervalle zwischen der Ernennung eines Antibiotikums die Empfindlichkeit der Bakterien für ihre Wirkungen vollständig wiederherstellen.
Die Art der erworbenen Toleranz
Mutationsauswahl
- Schnelle Resistenz, Streptomycin-Typ. Entwickelt für Makrolide, Rifampicin, Nalidixinsäure.
- Langsam im Penicillin-Typ. Spezifisch für Cephalosporine, Penicilline, Tetracycline, Sulfonamide, Aminoglykoside.
Übertragungsmechanismus
Bakterien produzieren Enzyme, die Chemotherapeutika inaktivieren. Synthese von Mikroorganismen: Beta-Lactamase zerstört die Struktur des Arzneimittels und verursacht Resistenzen gegen Penicilline (häufiger) und Cephalosporine (seltener).
Resistenz und Mikroorganismen
Am häufigsten ist Widerstand charakteristisch für:
- Staphylo und Enterokokken;
- E. coli;
- Klebsiella;
- Mycobacterium tuberculosis;
- Shigella;
- Pseudomonaden.
Anwendungsfunktionen
Erste Generation
Derzeit in der chirurgischen Praxis zur Vorbeugung von operativen und postoperativen Komplikationen eingesetzt. Es wird bei entzündlichen Prozessen der Haut und der Weichteile eingesetzt.
Nicht wirksam bei Läsionen der Harnwege und der oberen Atemwege. Wird zur Behandlung von Streptokokken-Tonsillopharyngitis verwendet. Sie sind gut bioverfügbar, erzeugen jedoch keine hohen, klinisch signifikanten Konzentrationen im Blut und in den inneren Organen.
Die zweite
Wirksam bei Patienten mit Pneumonie im Krankenhaus, gut kombiniert mit Makroliden. Sie sind eine gute Alternative zu hemmenden Penicillinen.
Cefuroxim
- Empfohlen für die Behandlung von Mittelohrentzündung und akuter Sinusitis.
- Wird nicht bei Läsionen des Nervensystems und bei Meningen verwendet.
- Es dient zur präoperativen Antibiotikaprophylaxe und zur Medikamentenabdeckung bei chirurgischen Eingriffen.
- Zu leichten entzündlichen Erkrankungen der Haut und der Weichteile zugeordnet.
- Eingeschlossen in die komplexe Behandlung von Harnwegsinfektionen.
Häufig wird eine abgestufte Therapie mit parenteral vorgeschriebenem Cefuroxim-Natrium angewendet, gefolgt von einer oralen Verabreichung von Cefuroxim-Axetil.
Cefaclor
Aufgrund niedriger Konzentrationen in flüssigen Umgebungen nicht der akuten Mittelohrentzündung zugeordnet. Ohr. Wirksam für die Behandlung von Infektions- und Entzündungsprozessen von Knochen und Gelenken.
Cephalosporin-Antibiotika der dritten Generation
Anwendung bei bakterieller Meningitis, Gonorrhoe, Infektionskrankheiten der unteren Atemwege, Darminfektionen und Entzündungen der Gallenwege.
Die Blut-Hirn-Schranke überwinden, kann für entzündliche, bakterielle Läsionen des Nervensystems verwendet werden.
Ceftriaxon und Cefoperazon
Sie sind die Medikamente der Wahl für die Behandlung von Patienten mit Nierenversagen. Durch die Nieren und die Leber ausgeschieden. Eine Änderung und Anpassung der Dosis ist nur bei kombinierter Nieren- und Leberinsuffizienz erforderlich.
Cefoperazon überwindet die Blut-Hirn-Schranke praktisch nicht, daher wird es bei Meningitis nicht angewendet.
Cefoperazon / Sulbactam
Ist der einzige Inhibitor Cephalosporin.
Besteht aus einer Kombination von Cefoperazon mit dem Beta-Lactamase-Inhibitor Sulbactam.
Wirksam bei anaeroben Prozessen kann es als Einkomponentenbehandlung bei entzündlichen Erkrankungen des Beckens und der Bauchhöhle verordnet werden. Es wird auch aktiv bei Krankenhausinfektionen schwerwiegenden Ausmaßes verwendet, unabhängig von der Lokalisation.
Cephalosporin-Antibiotika lassen sich gut mit Metronidazol kombinieren, um intraabdominelle und Beckeninfektionen zu behandeln. Sind Medikamente der Wahl für die schweren, komplizierten Inf. Harnwege. Wird für Sepsis, infektiöse Läsionen von Knochengewebe, Haut und Unterhautfett verwendet.
Mit neutropenischem Fieber ernannt.
Drogen der fünften Generation
Umfasst das gesamte Spektrum der vierten Aktivität und wirkt auf Penicillin-resistente Pflanzen und MRSA.
- unter 18 Jahre alt;
- bei Patienten mit krampfartigen Anfällen in der Geschichte, Epilepsie und Nierenversagen.
Ceftobiprol (Zeftera) ist die effektivste Behandlung bei diabetischen Fußinfektionen.
Dosierung und Häufigkeit der Verwendung der Hauptvertreter der Gruppe
Parenterale Verwaltung
Verwendet in / in und in / m Einführung.
Welche Antibiotika sind Cephalosporine zum Einnehmen?
Nebenwirkungen und Arzneimittelkombinationen
- Die Einnahme von Antazida reduziert die Wirksamkeit der Antibiotika-Therapie erheblich.
- Es wird nicht empfohlen, Cephalosporine mit Antikoagulanzien und Thrombolytika sowie Thrombolytika zu kombinieren - dies erhöht das Risiko für Darmblutungen.
- Nicht kombiniert mit Schleifendiuretika aufgrund des Risikos einer nephrotoxischen Wirkung.
- Cefoperazon hat ein erhöhtes Risiko für einen Disulfiram-Effekt beim Alkoholgenuss. Es bleibt bis zu einigen Tagen nach vollständigem Abzug des Arzneimittels bestehen. Kann Hypoprothrombinämie verursachen.
Sie werden von den Patienten in der Regel gut vertragen, jedoch sollte man die hohe Häufigkeit von Kreuzallergien mit Penicillinen berücksichtigen.
Die häufigsten dyspeptischen Erkrankungen, selten - pseudomembranöse Kolitis.
Möglich sind: Darmdysbiose, Candidiasis der Mundhöhle und Vagina, vorübergehender Anstieg der Lebertransaminasen, hämatologische Reaktionen (Hypoprothrombinämie, Eosinophilie, Leuko- und Neutropenie).
Mit der Einführung Zeftera mögliche Entwicklung von Phlebitis, Geschmacksumkehrung, Auftreten allergischer Reaktionen: Angioödem, anaphylaktischer Schock, bronchospastische Reaktionen, Entwicklung von Serumkrankheiten, Auftreten von Erythema multiforme.
Weniger häufig kann hämolytische Anämie auftreten.
Ceftriaxon wird Neugeborenen nicht verabreicht, da ein hohes Risiko besteht, dass es zu einer nuklearen Gelbsucht kommt (aufgrund der Verdrängung von Bilirubin aufgrund von Plasmaalbumin). Es ist nicht angezeigt bei Patienten mit Infektionen der Gallenwege.
Verschiedene Altersgruppen
Cephalosporine 1-4 Generationen werden zur Behandlung von Frauen während der Schwangerschaft verwendet, ohne Einschränkungen und das Risiko einer teratogenen Wirkung.
Der fünfte wird zugewiesen, wenn ein positiver Effekt für die Mutter höher ist als das mögliche Risiko für das ungeborene Kind. Wenig dringt in die Muttermilch ein, aber der Termin während der Stillzeit kann bei einem Kind Dysbakteriose der Mundschleimhaut und des Darms verursachen. Es wird auch nicht empfohlen, die fünfte Generation, Cefixim, Ceftibuten, zu verwenden.
Bei Neugeborenen werden höhere Dosierungen aufgrund einer verzögerten renalen Ausscheidung empfohlen. Es ist wichtig zu wissen, dass Cefipim erst ab zwei Monaten und Cefixim ab sechs Monaten erlaubt ist.
Ältere Patienten sollten die Dosierungen basierend auf den Ergebnissen der Studie zur Nierenfunktion und zur biochemischen Analyse von Blut anpassen. Dies ist auf die Altersverzögerung bei der Ausscheidung von Cephalosporinen zurückzuführen.
Im Falle einer Leberpathologie ist es erforderlich, die verwendeten Dosierungen zu reduzieren und die Leberwerte zu überwachen (ALAT, ASAT, Thymol-Test, Gesamtmenge, direktes und indirektes Bilirubin).
Artikel von einem Arzt für Infektionskrankheiten vorbereitet
Chernenko A.L.
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