Clarithromycin (Clarithromycin)

Handelsnamen: Arvicin. Fernglas CLABAX. Clarbact Clarexid Claritrosin. Claricin Klaritsit. Claromin. Claros Klasine Klacid Klacid CP Clerimed Crixan Lecoclar Fromilid Uno. Ecozetrin.

Wirkstoff Clarithromycin Dosierungsformen. Tabletten, filmbeschichtet, auf 250 mg; 250 mg Kapseln.

Therapeutische Wirkung. Semisynthetisches Makrolid-Breitspektrumantibiotikum. Es hat eine bakteriostatische Wirkung.

Indikationen zur Verwendung. Infektionen der oberen und unteren Atemwege (Pharyngitis, Sinusitis, Otitis, Bronchitis, Lungenentzündung); Infektionen der Haut und der Weichteile (Follikulitis, Erysipel); häufige oder lokalisierte mykobakterielle Infektionen, die durch Mycobacterium avium und Mycobacterium intracellulare verursacht werden; lokalisierte Infektionen, die durch Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum und Mycobacterium kansasii verursacht werden; H. pylori-Eradikation und Reduktion der Rezidivrate von Ulcus duodeni.

Gegenanzeigen. Überempfindlichkeit gegen das Medikament und andere Makrolidantibiotika, gleichzeitige Verabreichung von Mutterkornderivaten; Porphyrie, gleichzeitige Einnahme von Astemizol, Cisaprid, Pimozid, Terfenadin, Ergotamin und anderen Mutterkornalkaloiden, oralem Midazolam, Alprazolam, Triazolam; schwere Verletzungen der Leber und / oder Nieren, Laktation.

Dosierung und Verabreichung Innen Erwachsene - 250 mg zweimal täglich. Bei Bedarf können Sie 500 mg zweimal täglich einnehmen. Die Behandlung dauert 6-14 Tage. Kinder - 7,5 mg / kg / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 500 mg. Die Behandlung dauert 7-10 Tage. Bei Patienten mit chronischem Nierenversagen (CC unter 30 ml / min oder Serumkreatininkonzentration über 3,3 mg / 100 ml) wird die Dosis um das Zweifache reduziert oder das Intervall zwischen der Verabreichung wird zweimal erhöht.

Nebenwirkungen Dyspepsie, Übelkeit, Magenschmerzen, Durchfall, Stomatitis, Glossitis, Candidiasis des Mundschleimhaut, die Sprache der Farbe wechseln und Zähne, akuter Pankreatitis, erhöht „Leber“ Transaminasen, hepatozellulären und cholestatische Hepatitis, cholestatischer Ikterus, selten - Pseudomembrankolik, Leber tödliche Insuffizienz, hauptsächlich aufgrund schwerer Begleiterkrankungen und / oder begleitender medikamentöser Therapie; Kopfschmerzen, Schwindel, Angstzustände, Schlaflosigkeit, "Albtraum" -Träume, Krämpfe, Depressionen; Desorientierung, Halluzinationen, Verwirrung; Lärm, Tinnitus, Geschmacksveränderung; interstitielle Nephritis; allergische Reaktionen (Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Hautrötung, malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse, Anaphylaxie); Leukopenie, Hyperkreatininämie, Hypoglykämie (einschließlich während der Einnahme von zuckersenkenden Medikamenten); Myalgie, sekundäre Infektionen (Entwicklung der Resistenz gegen Mikroben).

Schwangerschaft und Stillzeit. Die Anwendung während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus oder das Neugeborene überwiegt. Während der Stillzeit kontraindiziert. Zum Zeitpunkt der medikamentösen Behandlung sollte das Stillen gestoppt werden.

Wechselwirkung mit Alkohol. Während der Behandlung wird nicht empfohlen, Alkohol und alkoholhaltige Drogen zu trinken.

Besondere Anweisungen. Bei chronischer Lebererkrankung ist es notwendig, die Aktivität der Enzyme im Blutserum regelmäßig zu überwachen, was auf die Entwicklung einer pseudomembranösen Kolitis hindeuten kann. In diesem Fall sollte das Medikament sofort abgesetzt und die entsprechende Behandlung eingeleitet werden.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

Klabuks OD ist angezeigt zur Behandlung von Infektionskrankheiten, die durch empfindliche Mikroorganismen verursacht werden:

Infektionen der unteren Atemwege (Bronchitis, Lungenentzündung);
Infektionen der oberen Atemwege (Pharyngitis, Sinusitis), Otitis media;
Infektionen der Haut und der Weichteile (Follikulitis, Erysipel);
häufige oder lokalisierte mykobakterielle Infektionen, die durch Mycobacterium avium und Mycobacterium intracellular verursacht werden; lokalisierte Infektionen, die durch Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum und Mycobacterium kamasii verursacht werden;
Klabak OD ist angezeigt für die Eliminierung von H. pylori und die Verringerung der Häufigkeit des Auftretens von Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit H. pylori.

Behandlung von Infektionskrankheiten, die durch auf das Medikament empfindliche Mikroorganismen verursacht werden:

Infektionen der unteren Atemwege (Bronchitis, Lungenentzündung);
Infektionen der oberen Atemwege (Pharyngitis, Sinusitis);
Otitis
Infektionen der Haut und der Weichteile (Follikulitis, Erysipel);
häufige oder lokalisierte mykobakterielle Infektionen, die durch Mycobacterium avium und Mycobacterium intracellulare verursacht werden;
lokalisierte Infektionen, die durch Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum und Mycobacterium kansasii verursacht werden;
zur Ausrottung von Helicobacter pylori und zur Verringerung der Häufigkeit von Zwölffingerdarmgeschwüren.

Infektionen der unteren Atemwege (Bronchitis, Lungenentzündung);
Infektionen der oberen Atemwege (Pharyngitis, Sinusitis, Otitis);
Infektionen der Haut und der Weichteile (Follikulitis, Erysipel);
häufige oder lokalisierte mykobakterielle Infektionen, die durch Mycobacterium avium und Mycobacterium intracellulare verursacht werden;
lokalisierte Infektionen, die durch Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum und Mycobacterium kansasii verursacht werden;
Elimination von H. pylori und Verringerung der Häufigkeit des Auftretens von Zwölffingerdarmgeschwüren.

Behandlung von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen, die durch empfindliche Mikroorganismen verursacht werden:

Infektionen der unteren Atemwege (Bronchitis, Lungenentzündung);
Infektionen der oberen Atemwege (Laryngitis, Pharyngitis, Tonsillitis, Sinusitis);
Infektionen der Haut und der Weichteile (Follikulitis, Furunkulose, Erysipel, Impetigo, Wundinfektion);
Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (in Kombination mit arzneimittelsenkenden Medikamenten): zur Behandlung eines akuten Zwölffingerdarmgeschwürs, Helicobacter pylori-Eradikation und zur Verringerung der Häufigkeit des Auftretens von Magengeschwür oder in Kombination mit Amoxicillin und Omeprazol / Lansoprazol als Dreifachtherapie
häufige oder lokalisierte mykobakterielle Infektionen, die durch Mycobacterium avium und Mycobacterium intracellulare verursacht werden;
lokalisierte Infektionen, die durch Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum und Mycobacterium kansasii verursacht werden;

Prävention von Mycobacterium avium-Infektionen bei HIV-infizierten Patienten mit einer CD4-Zahl (T-Helfer-Lymphozyten) unter 100 / mm 3.

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Clarithromycin *

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Beschreibung des Wirkstoffs Clarithromycin / Clarithromycin.

Formel: C38H69NO13, chemischer Name: 6-O-Methylerythromycin.
Pharmakologische Gruppe: Antimikrobielle, antiparasitäre und anthelmintische Arzneimittel / Antibiotika / Makrolide und Azalide.
Pharmakologische Wirkung: bakteriostatisch, antibakteriell, bakterizid.

Pharmakologische Eigenschaften

Clarithromycin hemmt die Proteinsynthese durch eine mikrobielle Zelle, indem es an seine 50S-Ribosomenuntereinheit bindet. Nach oraler Verabreichung wird Clarithromycin rasch im Gastrointestinaltrakt resorbiert, bei gesunden Probanden betrug die Bioverfügbarkeit etwa 50%. Lebensmittel hemmen die Resorption, beeinflussen jedoch die Bioverfügbarkeit nicht signifikant. Die Bioverfügbarkeit bei Erwachsenen mit der Verwendung von Tabletten und Suspensionen zur oralen Verabreichung ist die gleiche. Nach Einnahme auf nüchternen Magen bei gesunden Probanden wurde die maximale Konzentration in 2–3 Stunden erreicht. Clarithromycin bindet an Plasmaproteine. Ungefähr 20% der eingenommenen Dosis werden sofort in der Leber unter Bildung des Hauptmetaboliten 14-Hydroxylarithromycin oxidiert, der eine ausgeprägte antimikrobielle Aktivität gegen Haemophilus influenzae aufweist. Die Biotransformation wird durch die Wirkung von Cytochrom P450-Enzymen katalysiert. Für 2 bis 3 Tage werden stabile Konzentrationen von Clarithromycin mit seinem Hauptmetaboliten erreicht. Nachdem alle 12 Stunden 250 mg Clarithromycin eingenommen wurden, liegt die maximale Konzentration bei etwa 1-2 mg / ml und der Hauptmetabolit bei 0,6 bis 0,7 mg / ml. Wenn alle 12 Stunden 500 mg des Arzneimittels eingenommen werden, beträgt seine maximale Konzentration 2–3 µg / ml alle 8 Stunden - 3–4 µg / ml für den Hauptmetaboliten. Wenn 500 mg alle 8–12 Stunden eingenommen werden, beträgt die maximale Konzentration nicht mehr als 1 µg / ml. Clarithromycin mit Metaboliten ist gut in den Geweben und Körperflüssigkeiten, einschließlich der Lunge, der Weichteile und der Haut, während die Konzentration des Arzneimittels dort zehnmal höher ist als im Blut. Das Verteilungsvolumen beträgt 243–266 l. Die Halbwertszeit beträgt alle 12 Stunden, 250 mg Clarithromycin beträgt 3-4 Stunden, 14-OH-Clarithromycin beträgt 5-6 Stunden. Wenn alle 8-12 Stunden eingenommen werden, erhöht sich die Halbwertszeit von Clarithromycin bzw. des Hauptmetaboliten von 500 mg auf 5 bis 7 Stunden bzw. 7 bis 9 Stunden.
Ausscheidung von Clarithromycin durch die Nieren und den Darm. Entfernung mit Urin: unverändert - nach 2-mal täglicher Einnahme 250 oder 500 mg - 20–30%, nach 2-mal täglicher Einnahme 250 mg Suspension - 40%; 14-OH-Clarithromycin - 15 und 10% nach Verabreichung 500 bzw. 250 mg zweimal täglich. Etwa 4% bei Erhalt von 250 mg des Arzneimittels werden vom Darm ausgeschieden. Bei älteren Patienten (65–81 Jahre), die das Arzneimittel alle 12 Stunden erhielten, waren die maximale Konzentration und die AUC bei 500 mg höher als bei gesunden jungen Probanden. Eine Anpassung der Clarithromycin-Dosen ist bei älteren Patienten jedoch nicht erforderlich (außer bei schweren Nierenerkrankungen) Misserfolg).
Bei gestörter Leberfunktion waren die Gleichgewichtskonzentrationen von Clarithromycin die gleichen wie bei Patienten mit normaler Leberfunktion, aber die Gleichgewichtskonzentrationen von 14-OH-Clarithromycin waren signifikant niedriger. Bei Verletzungen der Leber wird eine Abnahme der Ausscheidung des Arzneimittels in Form von 14-OH-Clarithromycin etwas durch einen Anstieg der Ausscheidung von Clarithromycin ausgeglichen, was zu einer geringfügigen Änderung der Gleichgewichtskonzentration von Clarithromycin führt, eine Dosisanpassung ist jedoch nicht erforderlich. Wenn die Niere beeinträchtigt ist, steigen der Gehalt an Clarithromycin im Plasma, der AUC, die maximalen und minimalen Konzentrationen, die Halbwertszeit von 14-OH-Clarithromycin und Clarithromycin an. Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Cl-Kreatinin unter 30 ml / min) benötigen möglicherweise eine Dosisanpassung.
Clarithromycin ist gegen viele Mikroorganismen wirksam, darunter intrazelluläre (Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae und Chlamydia trachomatis), Gram-positiv - Streptococcus spp. (einschließlich der Serie). Helicobacter pylori, Campylobacter spp.
Bei der Anwendung von Clarithromycin bei Tieren wurden Hepatotoxizität, renale Tubulardegeneration, Hodenatrophie, Trübung der Hornhaut des Auges und Lymphknotenverarmung festgestellt (jedoch in Studien mit Dosen, die die maximalen Tagesdosen des Menschen (in mg / m 2, 2- bis 12-fach) übersteigen. Diese Wirkungen wurden in klinischen Studien nicht erhalten. Mutagene und karzinogene Wirkungen von Clarithromycin wurden nicht identifiziert. In Versuchen an weiblichen und männlichen Ratten wurden die nachteiligen Auswirkungen von Clarithromycin auf die Fertilität, den Östruszyklus, die Geburt, die Lebensfähigkeit und die Anzahl der Nachkommen nicht nachgewiesen. In Versuchen an Affen wurde gezeigt, dass bei der Verwendung von 150 mg / kg / Tag (2,4-fache des mRDF in mg / m 2) der Tod von Embryonen aufgrund der toxischen Wirkungen einer hohen Clarithromycin-Dosis festgestellt wird. Bei Kaninchen, die intravenös mit 33 mg / m 2 Clarithromycin (17-facher mRDF-Dosis) verabreicht wurden, war der Tod des Fetus pränatal. In der Teratogenitätsstudie (4 Studien an Ratten, 2 Studien an Kaninchen) wurden keine teratogenen Wirkungen von Clarithromycin erhalten. In zwei weiteren Studien (einer anderen Linie von Ratten) wurde jedoch unter den gleichen Bedingungen und Dosen des Arzneimittels eine geringe Häufigkeit von Herzfehlern festgestellt.

Hinweise

Bakterielle Infektionen durch empfindliche Mikroorganismen: Infektionen der oberen und unteren Atemwege (Pharyngitis, Laryngitis, Sinusitis, Tonsillitis, Lungenentzündung, Bronchitis, atypische Pneumonie), Otitis media, Infektionen der Weichteile und Haut (Follikulitis, Impetigo, Furunculosis, Wundinfektion); Mykobakteriose (einschließlich atypisch wird Clarithromycin zusammen mit Rifabutin und Ethambutol angewendet); Ulkuskrankheit (Eradikation von Helicobacter pylori in der Zusammensetzung der kombinierten Behandlung); Chlamydien

Art der Anwendung Clarithromycin und Dosis

Clarithromycin wird intravenös und im Inneren (unabhängig von der Mahlzeit) angewendet. Das Dosierungsschema und die Dauer des Therapieverlaufs werden individuell unter Berücksichtigung der Indikationen, der Empfindlichkeit des Erregers und der Schwere der Erkrankung festgelegt. Innen Patienten älter als 12 Jahre - zweimal täglich für 250-500 mg; Die Therapiedauer beträgt 6 bis 14 Tage. Bei der Behandlung von Sinusitis und durch Mycobacterium avium verursachten Krankheiten sowie schweren Infektionen, einschließlich Haemophilus influenzae, 2–5-mal täglich 500–1000 mg; Die maximale Tagesdosis von Clarithromycin beträgt 2 g. Patienten unter 12 Jahren - alle 12 Stunden bei einer Rate von 7,5 mg / kg Körpergewicht; maximale Tagesdosis von 0,5 g Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Cl-Kreatinin unter 30 ml / min oder Serum-Kreatinin-Gehalt über 3,3 mg / 100 ml) sollte die Dosis um das 2-Fache reduziert werden. Die maximale Therapiedauer bei Patienten dieser Gruppe beträgt nicht mehr als 14 Tage. Intravenöse Infusion, 1000 mg / Tag für 2 Anwendungen.
Wenn Sie den nächsten Empfang von Clarithromycin auslassen, um den Vorgang so auszuführen, wie Sie sich erinnern, machen Sie den nächsten Empfang nach einer festgelegten Zeit ab der letzten Verwendung.
Verwenden Sie vorsichtig Clarithromycin, während Sie Arzneimittel einnehmen, die in der Leber metabolisiert werden (es wird empfohlen, ihren Blutgehalt zu messen). Clarithromycin-modifizierte Freisetzung sollte nicht bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min) eingenommen werden. Diesen Patienten wird Clarithromycin in Tabletten mit schneller Freisetzung verordnet. Die Möglichkeit der Entwicklung einer Kreuzresistenz zwischen Clarithromycin und anderen Makrolidantibiotika, Clindamycin und Lincomycin, muss berücksichtigt werden. Bei längerer oder wiederholter Anwendung des Arzneimittels kann eine Superinfektion (Wachstum von unempfindlichen Pilzen und Bakterien) auftreten. Bei schwerem, anhaltendem Durchfall, der auf das Auftreten einer pseudomembranösen Kolitis hindeuten kann, sollten Sie einen Arzt aufsuchen und die Einnahme des Medikaments abbrechen.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit (einschließlich Erythromycin und andere Makrolide), Porphyrie, gemeinsame Aufnahme von Cisaprid, Astemizol, Pimozid, Terfenadina.

Einschränkungen bei der Verwendung von

Leber- und / oder Nierenversagen bei Kindern unter 6 Monaten (Unbedenklichkeitssicherheit ist nicht belegt).

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft ist die Einnahme von Clarithromycin nur möglich, wenn der erwartete Nutzen der Behandlung höher ist als das mögliche Risiko für den Fötus, und auch, wenn keine alternative, geeignete Behandlung vorliegt (es gibt keine streng kontrollierten und angemessenen Studien zur Sicherheit der Anwendung bei Frauen während der Schwangerschaft). Wenn eine Schwangerschaft während der Clarithromycin-Therapie auftritt, sollte der Patient über das potenzielle Risiko für den Fötus informiert werden. Zum Zeitpunkt der Therapie sollte das Stillen unterbrochen werden (Clarithromycin und seine Metaboliten gehen in die Muttermilch über, die Sicherheit der Anwendung von Clarithromycin während der Stillzeit ist nicht belegt).

Nebenwirkungen von Clarithromycin

Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Angstzustände, Schwindel, Angst, Albträume, Schlaflosigkeit, Tinnitus, Desorientierung, Geschmacksveränderung, Halluzinationen, Depersonalisierung, Psychose, Verwirrung, Hörverlust, die nach einem Drogenentzug bestehen, Parästhesie;
Verdauungssystem: anormale gastrointestinale Funktion (Übelkeit, Gastralgie / Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall), Glossitis, Stomatitis, vorübergehende Erhöhung der Lebertransaminaseaktivität, cholestatischer Gelbsucht, pseudomembranöse Enterokolitis, Hepatitis, Leberinsuffizienz;
Blut und Kreislaufsystem: Thrombozytopenie, Leukopenie; Verlängerung des QT-Intervalls, ventrikuläre Arrhythmie, einschließlich ventrikulärer paroxysmaler Tachykardie, Vorhofflattern / Kammerflimmern;
Ausscheidungssystem: Erhöhung des Serumkreatinins, interstitielle Nephritis, Nierenversagen;
allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, malignes exsudatives Erythem, anaphylaktoide Reaktionen;
andere: Entwicklung von mikrobieller Resistenz, Hypoglykämie.

Die Wechselwirkung von Clarithromycin mit anderen Substanzen

Bei der Anwendung von Clarithromycin mit Cisaprid, Astemizol, Pimozid, Terfenadin können Herzrhythmusstörungen auftreten (Fibrillation, ventrikuläre paroxysmale Tachykardie, ventrikuläres Fibrillieren / Flattern), was zu einer Erhöhung des QT-Intervalls führt. Die kombinierte Anwendung von Clarithromycin und Dihydroergotamin oder Ergotamin verursachte bei einigen Patienten eine akute Ergotaminintoxikation, die sich durch Dysästhesie und peripheren Vasospasmus manifestierte. Clarithromycin erhöht Blut und verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die in der Leber mit Cytochrom P450 verstoffwechselt werden: Warfarin und andere indirekte Antikoagulantien, Carbamazepin, Theophyllin, Astemizol, Cisaprid, Triazolam, Midazolam, Cyclosporin, Digoxin, Phenytoin, Mutterkornalkaloide und andere (bei gemeinsame empfohlene Messung der Blutkonzentrationen der oben genannten Arzneimittel). Bei gleichzeitiger Anwendung mit Clarithromycin und HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren (Simvastatin, Lovastatin) kann es zu einer akuten Skelettmuskelnekrose kommen. Clarithromycin reduziert die Clearance von Triazolam (verstärkt seine Wirkung mit der Entwicklung von Verwirrung und Schläfrigkeit). Bei gleichzeitiger Anwendung mit Clarithromycin und Zidovudin nehmen die Gleichgewichtskonzentrationen von Zidovudin ab. Wenn Clarithromycin und Ritonavir zusammen angewendet werden, ist die AUC von Clarithromycin erhöht und die AUC von 14-OH-Clarithromycin ist reduziert. Vielleicht die Entwicklung einer Kreuzresistenz bei der Einnahme von Clarithromycin und anderen Makrolidantibiotika sowie Linkosamiden (Clindamycin und Lincomycin).

Überdosis

Bei einer Überdosierung von Clarithromycin kommt es zu einer Verletzung des Gastrointestinaltrakts (Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen), Verwirrung und Kopfschmerzen. Notwendige Magenspülung, symptomatische Behandlung. Peritonealdialyse und Hämodialyse sind nicht wirksam.

Clarithromycin (Klacid)

Es gibt Kontraindikationen. Bevor Sie beginnen, konsultieren Sie Ihren Arzt.

Handelsnamen im Ausland (Übersee) - Abura, Arax, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Clixin, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicicus, Clarac, Clacalal, Aura Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

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Arzneimittel, die Clarithromycin (Clarithromycin, ATC-Code (ATC) J01FA09) enthalten:

Klacid (Original Clarithromycin) - offizielle Gebrauchsanweisung. Das Medikament ist ein Rezept, Informationen sind nur für medizinisches Fachpersonal bestimmt!

Klinisch-pharmakologische Gruppe:

Makrolid-Antibiotika-Gruppe

Pharmakologische Wirkung

Halbsynthetisches Makrolidantibiotikum. Es wirkt antibakteriell, interagiert mit der ribosomalen 50S-Bakterienuntereinheit und hemmt die Proteinsynthese in der Mikrobenzelle.

Clarithromycin hat eine hohe in vitro-Aktivität gegen Standard- und isolierte Bakterienkulturen gezeigt. Hochwirksam gegen viele aerobe und anaerobe grampositive und gramnegative Mikroorganismen. In-vitro-Studien belegen die hohe Wirksamkeit von Clarithromycin gegen Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae und Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Das Medikament ist auch gegen aerobe grampositive Mikroorganismen wirksam: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobe gramnegative Mikroorganismen: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; andere Mikroorganismen: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium-Komplex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Wie auch andere gramnegative Bakterien, die Laktose nicht abbauen, sind sie gegen Clarithromycin unempfindlich.

Die Produktion von β-Lactamase beeinflusst die Aktivität von Clarithromycin nicht. Die meisten der Methicillin- und Oxacillin-resistenten Staphylokokken-Stämme sind auch gegen Clarithromycin resistent.

Die Empfindlichkeit von Helicobacter pylori gegenüber Clarithromycin wurde an Helicobacter pylori-Isolaten untersucht, die von 104 Patienten vor Beginn der Therapie mit dem Arzneimittel isoliert wurden. Helicobacter pylori-Stämme, die gegen Clarithromycin resistent waren, wurden bei 4 Patienten isoliert, Stämme mit intermediärer Resistenz bei 2 Patienten, und Helicobacter pylori-Isolate bei den verbleibenden 98 Patienten waren auf Clarithromycin empfindlich.

Clarithromycin hat eine In-vitro-Wirkung auf die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen (die Sicherheit und Wirksamkeit der Verwendung von Clarithromycin in der klinischen Praxis wurde jedoch nicht durch klinische Studien bestätigt und die praktische Bedeutung bleibt unklar.) Streptococcus-Gruppe Viridans; aerobe gramnegative Mikroorganismen: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobe grampositive Mikroorganismen: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobe gramnegative Mikroorganismen: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Der Hauptmetabolit von Clarithromycin im menschlichen Körper ist der mikrobiologisch aktive Metabolit 14-Hydroxylarithromycin. Die mikrobiologische Aktivität des Metaboliten ist die gleiche wie die der ursprünglichen Substanz oder im Vergleich zu den meisten Mikroorganismen 1-2 Mal schwächer. Eine Ausnahme ist Haemophilus influenzae, bei dem die Effizienz des Metaboliten um das Doppelte erhöht ist. Die Ausgangssubstanz und ihr Hauptmetabolit wirken in vitro und in vivo abhängig von der Bakterienkultur entweder additiv oder synergistisch auf Haemophilus influenzae.

Quantitative Verfahren, die die Messung des Durchmessers der Wachstumsinhibitionszone von Mikroorganismen erfordern, liefern die genauesten Schätzungen der Empfindlichkeit von Bakterien gegenüber antimikrobiellen Mitteln. Eines der empfohlenen Sensitivitätsverfahren verwendet mit 15 µg Clarithromycin imprägnierte Scheiben (Kirby-Bauer-Diffusionstest); Die Testergebnisse werden in Abhängigkeit vom Durchmesser der Wachstumsinhibitionszone des Mikroorganismus und dem Wert der minimalen Hemmkonzentration (MPC) von Clarithromycin interpretiert. Der Wert des IPC wird durch die Verdünnungsmethode des Mediums oder die Diffusion in Agar bestimmt. Laboruntersuchungen ergeben eines von drei Ergebnissen: 1) "resistent" - wir können davon ausgehen, dass die Infektion für eine Behandlung mit diesem Medikament nicht geeignet ist; 2) "mittelempfindlich" - der therapeutische Effekt ist mehrdeutig, und eine Erhöhung der Dosierung kann zu einer Empfindlichkeit führen; 3) "empfindlich" - es kann angenommen werden, dass die Infektion mit Clarithromycin behandelbar ist.

Pharmakokinetik

Die ersten Daten zur Pharmakokinetik wurden bei der Untersuchung von Clarithromycintabletten erhalten.

Die Bioverfügbarkeit und Pharmakokinetik von Clarithromycin-Suspension wurde bei gesunden Erwachsenen und Kindern untersucht.

Absaugung und Verteilung

Bei einmaliger Einnahme bei Erwachsenen entsprach die Bioverfügbarkeit der Suspension der Bioverfügbarkeit der Tabletten (bei derselben Dosis) oder war geringfügig darüber. Die Nahrungsaufnahme verzögerte die Resorption der Clarithromycin-Suspension etwas, beeinflusste jedoch nicht die gesamte Bioverfügbarkeit des Arzneimittels.

Bei der Einnahme der Babysuspension (nach dem Verzehr) von Cmax betrug die AUC von Clarithromycin 0,95 µg / ml bzw. 6,5 µg x h / ml.

Bei Verwendung einer Suspension von Clarithromycin in einer Dosis von 250 mg alle 12 Stunden bei Erwachsenen wurden die Gleichgewichtsspiegel im Blut praktisch erreicht, wenn die fünfte Dosis eingenommen wurde. Die Parameter der Pharmakokinetik waren wie folgt: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml und T max 2,8 Stunden für Clarithromycin bzw. 0,67, 5,33 bzw. 2,9 für 14-Hydroxylarithromycin.

Bei gesunden Menschen erreichten die Serumkonzentrationen innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme einen Höchststand. Cssmax-14-hydroxylaritromycin beträgt etwa 0,6 & mgr; g / ml. Bei Ernennung von Clarithromycin in einer Dosis von 500 mg alle 12 Stunden ist Cssmax 14-Hydroxylarithromycin geringfügig höher (bis zu 1 µg / ml). Bei Verwendung beider Dosierungen wird der Cssmax-Metabolit normalerweise innerhalb von 2-3 Tagen erreicht.

In In-vitro-Studien betrug die Bindung von Clarithromycin an Plasmaproteine bei klinisch signifikanten Konzentrationen von 0,45 bis 4,5 μg / ml im Durchschnitt etwa 70%.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Clarithromycin wird in der Leber unter der Wirkung des CYP3A-Isoenzyms unter Bildung des mikrobiologisch aktiven Metaboliten 14-Hydroxylarithromycin metabolisiert.

T1 / 2-Clarithromycin betrug bei der Einnahme einer Babysuspension (nach dem Essen) 3,7 Stunden Bei Verwendung einer Clarithromycin-Suspension in einer Dosis von 250 mg alle 12 Stunden bei Erwachsenen betrug T1 / 2 3,2 Stunden für Clarithromycin und 4,9 für 14-Hydroxylarithromycin.

Bei gesunden Personen mit Clarithromycin: Bei einer Dosis von 250 mg alle 12 Stunden beträgt das T1 / 2 von 14-Hydroxylarithromycin 12 Stunden; bei einer Dosis von 500 mg alle 12 Stunden beträgt das T1 / 2 von 14-Hydroxycarythromycin etwa 7 Stunden.

Bei der Anwendung von Clarithromycin in einer Dosis von 250 mg alle 12 Stunden werden etwa 20% der Dosis unverändert im Urin ausgeschieden. Bei der Anwendung von Clarithromycin in einer Dosis von 500 mg alle 12 Stunden werden etwa 30% der Dosis unverändert im Urin ausgeschieden. Die renale Clearance von Clarithromycin hängt nicht signifikant von der Dosis ab und nähert sich der normalen glomerulären Filtrationsrate. Der im Urin gefundene Hauptmetabolit ist 14-Hydroxylarithromycin, das 10–15% der Dosis ausmacht (250 mg oder 500 mg alle 12 Stunden).

Clarithromycin und sein Metabolit sind in Geweben und Körperflüssigkeiten gut verteilt. Gewebekonzentrationen sind normalerweise um ein Vielfaches höher als Serum.

Bei Kindern, die eine orale Behandlung mit Antibiotika benötigen, zeichnet sich Clarithromycin durch eine hohe Bioverfügbarkeit aus. Das Profil seiner Pharmakokinetik ähnelte dem von Erwachsenen, die dieselbe Suspension einnahmen. Das Medikament wird schnell und gut aus dem Verdauungstrakt aufgenommen. Lebensmittel verzögern die Resorption von Clarithromycin etwas, ohne dass dies die Bioverfügbarkeit oder die pharmakokinetischen Eigenschaften wesentlich beeinflusst.

Die nach 5 Tagen erreichten pharmakokinetischen Gleichgewichtsparameter von Clarithromycin (Dosis 9) waren wie folgt: Cmax - 4,6 & mgr; g / ml, AUC - 15,7 & mgr; g × h / ml und Tmax - 2,8 h; die entsprechenden Werte für 14-Hydroxylarithromycin betrugen 1,64 & mgr; g / ml, 6,69 & mgr; g × h / ml bzw. 2,7 h. Das berechnete T1 / 2 von Clarithromycin und seines Metaboliten beträgt 2,2 bzw. 4,3 Stunden.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen

Ältere Patienten, die in einer vergleichenden Studie erneut 500 mg Clarithromycin erhielten, zeigten einen Anstieg des Wirkstoffes im Plasma und eine langsamere Elimination im Vergleich zu jungen gesunden Menschen. Die Unterschiede zwischen den beiden Gruppen zeigten jedoch nicht, wann eine Änderung der Kreatinin-Clearance vorgenommen wurde. Änderungen in der Pharmakokinetik von Clarithromycin spiegeln die Nierenfunktion wider, nicht das Alter des Patienten.

Bei Patienten mit Mittelohrentzündung waren 2,5 Stunden nach Verabreichung der fünften Dosis (7,5 mg / kg 2) die durchschnittlichen Konzentrationen von Clarithromycin und 14-Hydroxylarithromycin im Mittelohr 2,53 und 1,27 µg / g. Die Konzentrationen des Arzneimittels und seines Metaboliten waren doppelt so hoch wie die Serumspiegel.

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung unterscheidet sich Css Clarithromycin nicht von gesunden Patienten, während der Metabolitenspiegel niedriger ist. Die Verringerung der Bildung von 14-Hydroxylaritromycin wurde teilweise durch eine erhöhte renale Clearance von Clarithromycin im Vergleich zu gesunden Menschen ausgeglichen.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die das Arzneimittel oral in einer Dosis von 500 mg erhielten, waren die Plasmaspiegel T1 / 2, Cmax, Cmin und AUC von Clarithromycin und Metaboliten höher als bei gesunden Menschen. Die Abweichungen dieser Parameter korrelierten mit dem Grad des Nierenversagens: Bei einer stärkeren Beeinträchtigung der Nierenfunktion waren die Unterschiede signifikanter.

Bei erwachsenen Patienten mit HIV-Infektion, die das Medikament in üblichen Dosen erhielten, waren Css Clarithromycin und sein Metabolit denjenigen bei gesunden Menschen ähnlich. Bei der Verwendung von Clarithromycin in höheren Dosen, die bei der Behandlung mykobakterieller Infektionen erforderlich sein können, kann die Konzentration des Antibiotikums die üblichen deutlich übersteigen.

Bei Kindern mit HIV-Infektion, die Clarithromycin in einer Dosis von 15-30 mg / kg / 2 Dosen erhielten, lagen die Gleichgewichtswerte von Cmax normalerweise im Bereich von 8 bis 20 μg / ml. Bei Kindern mit HIV-Infektion, die eine Suspension von Clarithromycin in einer Dosis von 30 µg / kg / in 2 Dosen erhielten, erreichte Cmax 23 µg / ml. Bei der Anwendung des Arzneimittels in höheren Dosen wurde eine T1 / 2-Dehnung im Vergleich zu gesunden Menschen beobachtet, die in üblichen Dosen Clarithromycin erhielten. Der Anstieg der Plasmakonzentration und der Dauer von T1 / 2 bei der Einnahme von Clarithromycin in höheren Dosen steht im Einklang mit der bekannten Nichtlinearität der Pharmakokinetik des Arzneimittels.

Indikationen für die Verwendung des Medikaments CLACID®

Infektionen der unteren Atemwege (Bronchitis, Lungenentzündung);
Infektionen der oberen Atemwege (Pharyngitis, Sinusitis);
Otitis
Infektionen der Haut und der Weichteile (Follikulitis, Cellulitis, Erysipel);
häufige mycobakterielle Infektionen, die durch Mycobacterium avium und Mycobacterium intracellulare verursacht werden;
lokalisierte mykobakterielle Infektionen, die durch Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum und Mycobacterium kansasii verursacht werden;
Eradikation von Helicobacter pylori und Abnahme der Rezidivhäufigkeit von Zwölffingerdarmgeschwüren;
Prävention der Ausbreitung einer Infektion durch den Mycobacterium avium-Komplex (MAC) bei HIV-infizierten Patienten mit einer CD4-Lymphozytenzahl (T-Helfer-Lymphozyten) von nicht mehr als 100 in 1 mm3;
odontogene Infektionen.

Dosierungsschema für die orale Verabreichung:

Die Droge wird unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen.

Normalerweise werden Erwachsenen 250 mg zweimal täglich verschrieben. In schwereren Fällen wird die Dosis zweimal täglich auf 500 mg erhöht. Typischerweise beträgt die Behandlungsdauer 5-6 bis 14 Tage.

Klacid® CP (verzögerte Freisetzung) wird einmal täglich 500 mg (1 Tablette) verordnet. Bei schweren Infektionen wird die Dosis 1 Mal pro Tag auf 1 g (2 Tabletten) erhöht.

Die übliche Behandlungsdauer beträgt 5-14 Tage. Die Ausnahme ist eine ambulant erworbene Pneumonie und Sinusitis, die 6-14 Tage behandelt werden muss.

Klacid® CP-Tabletten sollten zusammen mit Nahrungsmitteln eingenommen werden, ganz schlucken, nicht brechen und nicht kauen.

Die Hälfte der üblichen Dosis von Clarithromycin, d.h. 250 mg einmal täglich oder bei schwereren Infektionen zweimal täglich 250 mg. Die Behandlung solcher Patienten wird nicht länger als 14 Tage fortgesetzt.

Bei mykobakteriellen Infektionen werden zweimal täglich 500 mg verordnet.

Bei häufigen durch MAC verursachten Infektionen sollten Patienten mit AIDS die Behandlung fortsetzen, bis klinische und mikrobiologische Belege für ihren Nutzen vorliegen. Clarithromycin sollte in Kombination mit anderen antimikrobiellen Mitteln verschrieben werden.

Bei Infektionskrankheiten, die durch Mykobakterien verursacht werden, außer bei Tuberkulose, wird die Behandlungsdauer vom Arzt bestimmt.

Zur Vorbeugung von MAC-Infektionen beträgt die empfohlene Dosis von Clarithromycin für Erwachsene 500 mg zweimal täglich.

Bei odontogenen Infektionen beträgt die Dosis von Clarithromycin zweimal täglich 250 mg über 5 Tage.

Zur Tilgung von Helicobacter pylori:

Kombinierte Behandlung mit drei Medikamenten:

Clarithromycin 500 mg zweimal täglich + Lansoprazol 30 mg 2 Tage + Amoxicillin 1000 mg zweimal täglich über 10 Tage;
Clarithromycin 500 mg 2-mal täglich + Omeprazol 20 mg pro Tag + Amoxicillin 1000 mg 2-mal täglich für 7-10 Tage.

Kombinierte Behandlung mit zwei Medikamenten:

Clarithromycin 500 mg dreimal täglich + 40 mg Omeprazol pro Tag über 14 Tage, wobei Omeprazol über die nächsten 14 Tage in einer Dosis von 20-40 mg / Tag verabreicht wird;
Clarithromycin 500 mg dreimal täglich + Lansoprazol 60 mg pro Tag für 14 Tage. Für eine vollständige Abheilung des Geschwürs kann es erforderlich sein, den Säuregehalt des Magensafts zusätzlich zu verringern.

Pulver zur Suspension zur oralen Verabreichung:

Die fertige Suspension sollte unabhängig von der Mahlzeit (mit Milch) oral eingenommen werden.

Um die Suspension in einer Granulatflasche herzustellen, fügen Sie der Markierung allmählich Wasser hinzu und schütteln Sie die Flasche. Die fertige Suspension kann 14 Tage bei Raumtemperatur gelagert werden.

Suspension 60 ml: in 5 ml - 125 mg Clarithromycin; 100 ml Suspension: in 5 ml - 250 mg Clarithromycin.

Die empfohlene tägliche Dosis von Clarithromycin-Suspension für nicht mykobakterielle Infektionen bei Kindern beträgt 7,5 mg / kg zweimal täglich. Die Höchstdosis beträgt zweimal täglich 500 mg. Die übliche Behandlungsdauer beträgt je nach Erreger und Schwere des Zustandes des Patienten 5-7 Tage. Vor jedem Gebrauch sollte die Flasche gut mit dem Medikament geschüttelt werden.

Empfohlene Dosierung des Arzneimittels bei Kindern unter Berücksichtigung des Körpergewichts.

Die Dosierungen werden in Standard-Teelöffeln (5 ml) zweimal täglich angegeben.