Alles über die Einstufung von Antibiotika

Antibiotika sind chemische Verbindungen, die dazu dienen, das Wachstum pathogener Bakterien abzutöten oder zu hemmen.

Antibiotika sind eine Gruppe organischer antibakterieller Wirkstoffe, die von Bakterien oder Schimmelpilzen stammen, die für andere Bakterien toxisch sind.

Dieser Begriff wird jedoch jetzt breiter verwendet und schließt antibakterielle Mittel ein, die aus synthetischen und halbsynthetischen Verbindungen hergestellt werden.

Antibiotika-Geschichte

Penicillin war das erste Antibiotikum, das erfolgreich bei der Behandlung bakterieller Infektionen eingesetzt wurde. Alexander Fleming entdeckte es 1928 zum ersten Mal, aber sein Potenzial für die Behandlung von Infektionen wurde zu diesem Zeitpunkt nicht erkannt.

Zehn Jahre später löschten der britische Biochemiker Ernst Chain und der australische Pathologe Flory das Penicillin und verbesserten die Wirksamkeit des Medikaments gegen viele schwere bakterielle Infektionen. Dies war der Beginn der Antibiotika-Produktion, und seit 1940 werden die Präparate aktiv zur Behandlung eingesetzt.

Gegen Ende der fünfziger Jahre begannen die Wissenschaftler mit dem Hinzufügen verschiedener chemischer Gruppen zum Kern des Penicillinmoleküls, um halbsynthetische Versionen des Arzneimittels zu erzeugen. Somit sind Penicillinpräparate für die Behandlung von Infektionen verfügbar, die durch verschiedene bakterielle Unterarten wie Staphylokokken, Streptokokken, Pneumokokken, Gonokokken und Spirochäten verursacht werden.

Nur der Tuberkelbazillus (Mycobacterium tuberculosis) reagierte nicht auf die Wirkung von Penicillin-Medikamenten. Dieser Organismus war sehr empfindlich gegen Streptomycin, ein Antibiotikum, das 1943 isoliert wurde. Darüber hinaus zeigte Streptomycin eine Aktivität gegen viele andere Arten von Bakterien, einschließlich Typhusbazillen.

Die nächsten zwei bedeutenden Entdeckungen waren Gramicidin und Thyrocidin, die von Bakterien der Gattung Bacillus produziert werden. Sie wurden 1939 von dem amerikanischen Mikrobiologen französischen Ursprungs, Rene Dubot, entdeckt und waren bei der Behandlung von oberflächlichen Infektionen wertvoll, für den inneren Gebrauch jedoch zu toxisch.

In den fünfziger Jahren entdeckten Forscher Cephalosporine, die mit Penicillin assoziiert sind, aber aus der Cephalosporium Acremonium-Kultur isoliert wurden.

Das nächste Jahrzehnt hat der Menschheit eine als Chinolone bekannte Antibiotika-Klasse eröffnet. Chinolongruppen unterbrechen die DNA-Replikation - ein wichtiger Schritt bei der Vermehrung von Bakterien. Dies ermöglichte einen Durchbruch bei der Behandlung von Harnwegsinfektionen, infektiösen Durchfällen und anderen bakteriellen Läsionen des Körpers, einschließlich Knochen und weißen Blutkörperchen.

Einstufung von antibakteriellen Medikamenten

Antibiotika können auf verschiedene Arten klassifiziert werden.

Die gebräuchlichste Methode ist die Klassifizierung von Antibiotika nach Wirkmechanismus und chemischer Struktur.

Durch chemische Struktur und Wirkmechanismus

Antibiotikagruppen, die dieselbe oder eine ähnliche chemische Struktur aufweisen, zeigen in der Regel ähnliche Modelle für antibakterielle Aktivität, Wirksamkeit, Toxizität und das allergene Potenzial (Tabelle 1).

Tabelle 1 - Einstufung von Antibiotika nach chemischer Struktur und Wirkmechanismus (einschließlich internationaler Bezeichnungen).

  • Penicillin;
  • Amoxicillin;
  • Flucloxacillin.
    • Erythromycin;
    • Azithromycin;
    • Clarithromycin
    • Tetracyclin;
    • Minocyclin;
    • Doxycyclin;
    • Limecyclin
    • Norfloxacin;
    • Ciprofloxacin;
    • Enoxacin;
    • Ofloxacin
    • Co-Trimoxazol;
    • Trimethoprim.
    • Gentamicin;
    • Amikacin.
    • Clindamycin;
    • Lincomycin
    • Fuzidievuyu-Säure;
    • Mupirocin

    Antibiotika wirken durch verschiedene Mechanismen ihrer Wirkungen. Einige von ihnen zeigen antibakterielle Eigenschaften, indem sie die bakterielle Zellwandsynthese hemmen. Diese Vertreter werden als β-Lactam-Antibiotika bezeichnet. Sie wirken spezifisch auf die Wände bestimmter Bakterienarten und hemmen den Bindungsmechanismus der Seitenketten der Peptide ihrer Zellwand. Dadurch verändern sich die Zellwand und die Form der Bakterien, was zu ihrem Tod führt.

    Andere antimikrobielle Mittel, wie Aminoglycoside, Chloramphenicol, Erythromycin, Clindamycin und ihre Varianten, hemmen die Proteinsynthese in Bakterien. Der hauptsächliche Prozess der Proteinsynthese in Bakterien und Zellen von Lebewesen ist ähnlich, aber die an dem Prozess beteiligten Proteine ​​sind unterschiedlich. Mit diesen Unterschieden binden und hemmen Antibiotika Bakterienproteine, wodurch die Synthese neuer Proteine ​​und neuer Bakterienzellen verhindert wird.

    Antibiotika wie Polymyxin B und Polymyxin E (Colistin) binden an die Phospholipide in der bakteriellen Zellmembran und beeinträchtigen die Ausführung ihrer Grundfunktionen, indem sie als selektive Barriere wirken. Bakterienzelle stirbt ab. Da andere Zellen, einschließlich menschlicher Zellen, ähnliche oder identische Phospholipide besitzen, sind diese Arzneimittel ziemlich toxisch.

    Einige Antibiotika-Gruppen, wie Sulfonamide, sind kompetitive Inhibitoren der Folsäuresynthese (Folat), was ein wichtiger vorbereitender Schritt bei der Synthese von Nukleinsäuren ist.

    Sulfonamide können die Synthese von Folsäure hemmen, da sie der Zwischenverbindung Para-Aminobenzoesäure ähnlich sind, die anschließend vom Enzym in Folsäure umgewandelt wird.

    Die strukturelle Ähnlichkeit zwischen diesen Verbindungen führt zu einer Konkurrenz zwischen para-Aminobenzoesäure und Sulfonamid um das Enzym, das für die Umwandlung des Zwischenprodukts in Folsäure verantwortlich ist. Diese Reaktion ist nach der Entfernung der Chemikalie, die zur Hemmung führt, reversibel und führt nicht zum Absterben von Mikroorganismen.

    Ein Antibiotikum wie Rifampicin verhindert die bakterielle Synthese, indem es das bakterielle Enzym bindet, das für das Duplizieren von RNA verantwortlich ist. Menschliche Zellen und Bakterien verwenden ähnliche, jedoch nicht identische Enzyme, so dass die Verwendung von Arzneimitteln in therapeutischen Dosen die menschlichen Zellen nicht beeinflusst.

    Entsprechend dem Wirkungsspektrum

    Antibiotika können nach ihrem Wirkungsspektrum klassifiziert werden:

    • Drogen eines engen Aktionsspektrums;
    • Breitspektrum-Medikamente.

    Mittel im engen Bereich (z. B. Penicillin) beeinflussen hauptsächlich grampositive Mikroorganismen. Breitspektrum-Antibiotika wie Doxycyclin und Chloramphenicol beeinflussen sowohl grampositive als auch einige gramnegative Mikroorganismen.

    Die Ausdrücke Gram-positiv und Gram-negativ werden verwendet, um zwischen Bakterien zu unterscheiden, bei denen die Zellen der Wände aus dickem, retikuliertem Peptidoglycan (Peptid-Zucker-Polymer) bestehen, und Bakterien, die Zellwände mit nur dünnen Peptidoglycan-Schichten aufweisen.

    Nach Herkunft

    Antibiotika können nach natürlichen Antibiotika und halbsynthetischen Antibiotika (Chemotherapeutika) klassifiziert werden.

    Die folgenden Gruppen gehören zur Kategorie der natürlichen Antibiotika:

    1. Beta-Lactam-Medikamente.
    2. Tetracyclin-Reihe.
    3. Aminoglykoside und Aminoglykosid-Arzneimittel.
    4. Makrolide.
    5. Levomitsetin
    6. Rifampicin
    7. Polyenpräparate.

    Derzeit gibt es 14 Gruppen von halbsynthetischen Antibiotika. Dazu gehören:

    1. Sulfonamide
    2. Fluorchinol / Chinolon-Gruppe.
    3. Imidazol-Zubereitungen.
    4. Oxychinolin und seine Derivate.
    5. Nitrofuranderivate.
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    Gebrauch und Verwendung von Antibiotika

    Das Grundprinzip der antimikrobiellen Anwendung beruht auf der Garantie, dass der Patient das Mittel erhält, auf das der Zielmikroorganismus empfindlich ist, und zwar in einer ausreichend hohen Konzentration, um wirksam zu sein, jedoch keine Nebenwirkungen hervorruft, und für einen ausreichenden Zeitraum, um sicherzustellen, dass die Infektion vollständig beseitigt ist.

    Antibiotika variieren in ihrem Spektrum der vorübergehenden Exposition. Einige von ihnen sind sehr spezifisch. Andere, wie Tetracyclin, wirken gegen eine Vielzahl unterschiedlicher Bakterien.

    Sie sind besonders nützlich bei der Bekämpfung von Mischinfektionen und bei der Behandlung von Infektionen, wenn keine Zeit für Sensitivitätsprüfungen zur Verfügung steht. Während einige Antibiotika, wie halbsynthetische Penicilline und Chinolone, oral eingenommen werden können, sollten andere als intramuskuläre oder intravenöse Injektionen verabreicht werden.

    Methoden zur Verwendung antimikrobieller Mittel sind in Abbildung 1 dargestellt.

    Methoden zur Verabreichung von Antibiotika

    Das Problem, das die Antibiotika-Therapie seit den ersten Tagen der Entdeckung von Antibiotika begleitet, ist die Resistenz von Bakterien gegen antimikrobielle Wirkstoffe.

    Das Medikament kann fast alle Bakterien abtöten, die bei einem Patienten Krankheiten verursachen, aber mehrere Bakterien, die weniger genetisch anfällig für dieses Medikament sind, können überleben. Sie reproduzieren sich weiter und übertragen ihre Resistenz auf andere Bakterien durch Genaustauschprozesse.

    Der unterschiedslose und ungenaue Einsatz von Antibiotika trägt zur Verbreitung bakterieller Resistenzen bei.

    Moderne Antibiotika-Einstufung

    Antibiotikum - eine Substanz "gegen das Leben" - ein Medikament, das zur Behandlung von Krankheiten verwendet wird, die durch lebende Erreger verursacht werden, in der Regel verschiedene Erreger.

    Antibiotika werden aus verschiedenen Gründen in viele Arten und Gruppen eingeteilt. Die Klassifizierung von Antibiotika ermöglicht es Ihnen, den Umfang jeder Art von Medikament am effektivsten zu bestimmen.

    Moderne Antibiotika-Einstufung

    1. Abhängig von der Herkunft.

    • Natürlich (natürlich).
    • Halbsynthetisch - In der Anfangsphase der Produktion wird die Substanz aus natürlichen Rohstoffen gewonnen und anschließend das Arzneimittel künstlich synthetisiert.
    • Synthetisch.

    Streng genommen sind Antibiotika nur Präparate aus natürlichen Rohstoffen. Alle anderen Arzneimittel werden als "antibakterielle Arzneimittel" bezeichnet. In der modernen Welt umfasst das Konzept des "Antibiotikums" alle Arten von Medikamenten, die mit lebenden Krankheitserregern kämpfen können.

    Was produzieren natürliche Antibiotika?

    • von Schimmelpilzen;
    • von Actinomyceten;
    • von Bakterien;
    • von Pflanzen (Phytonzide);
    • aus den Geweben von Fischen und Tieren.

    2. Abhängig von der Auswirkung.

    • Antibakteriell.
    • Antineoplastisch.
    • Antimykotische.

    3. Entsprechend dem Wirkungsspektrum auf eine bestimmte Anzahl verschiedener Mikroorganismen.

    • Antibiotika mit einem engen Wirkungsspektrum.
      Diese Arzneimittel werden zur Behandlung bevorzugt, da sie auf den spezifischen Typ (oder die Gruppe) von Mikroorganismen abzielen und die gesunde Mikroflora des Patienten nicht unterdrücken.
    • Antibiotika mit vielfältigen Wirkungen.

    4. Durch die Art der Auswirkung auf die Zellbakterien.

    • Bakterizide Medikamente - zerstören Krankheitserreger.
    • Bakteriostatika - hemmen das Wachstum und die Vermehrung von Zellen. Anschließend muss das körpereigene Immunsystem die verbleibenden Bakterien im Inneren selbstständig bewältigen.

    5. Durch die chemische Struktur.
    Für diejenigen, die Antibiotika studieren, ist die Klassifizierung nach chemischer Struktur entscheidend, da die Struktur des Arzneimittels seine Rolle bei der Behandlung verschiedener Krankheiten bestimmt.

    1 Beta-Lactam-Medikamente

    1. Penicillin - eine Substanz, die von Schimmelpilzkolonien Penicillinum gebildet wird. Natürliche und künstliche Penicillinderivate wirken bakterizid. Die Substanz zerstört die Wände von Bakterienzellen, was zu ihrem Tod führt.

    Pathogene Bakterien passen sich an Medikamente an und werden resistent gegen sie. Die neue Generation der Penicilline wird durch Tazobactam, Sulbactam und Clavulansäure ergänzt, die den Wirkstoff vor der Zerstörung in Bakterienzellen schützen.

    Leider werden Penicilline vom Körper oft als Allergen wahrgenommen.

    Penicillin-Antibiotika-Gruppen:

    • Natürliche Penicilline sind nicht vor Penicillinasen geschützt, einem Enzym, das modifizierte Bakterien produziert und das Antibiotikum zerstört.
    • Halbsynthetika - resistent gegen die Auswirkungen bakterieller Enzyme:
      Penicillin biosynthetisches G - Benzylpenicillin;
      Aminopenicillin (Amoxicillin, Ampicillin, Bekampitsellin);
      halbsynthetisches Penicillin (Arzneimittel Methicillin, Oxacillin, Cloxacillin, Dicloxacillin, Flucloxacillin).

    Wird zur Behandlung von Krankheiten verwendet, die durch Penicillinresistente Bakterien verursacht werden.

    Heute sind 4 Generationen von Cephalosporinen bekannt.

    1. Cefalexin, Cefadroxil, Kette.
    2. Cefamezin, Cefuroxim (Acetyl), Cefazolin, Cefaclor.
    3. Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftizadim, Ceftibuten, Cefoperazon.
    4. Cefpyr, Cefepim.

    Cephalosporine verursachen auch allergische Reaktionen.

    Cephalosporine werden bei chirurgischen Eingriffen verwendet, um Komplikationen bei der Behandlung von HNO-Erkrankungen, Gonorrhoe und Pyelonephritis zu verhindern.

    2 Makrolide
    Sie wirken bakteriostatisch - sie verhindern das Wachstum und die Teilung von Bakterien. Makrolide wirken direkt auf die Entzündungsstelle.
    Unter den modernen Antibiotika gelten Makrolide als am wenigsten toxisch und geben ein Minimum an allergischen Reaktionen ab.

    Makrolide reichern sich im Körper an und wenden kurze Kurse von 1-3 Tagen an. Zur Behandlung von Entzündungen der inneren HNO-Organe, Lunge und Bronchien, Infektionen der Beckenorgane.

    Erythromycin, Roxithromycin, Clarithromycin, Azithromycin, Azalide und Ketolide.

    Eine Gruppe von Medikamenten natürlichen und künstlichen Ursprungs. Bakteriostatische Wirkung besitzen.

    Tetracycline werden zur Behandlung schwerer Infektionen eingesetzt: Brucellose, Milzbrand, Tularämie, Atmungsorgane und Harnwege. Der Hauptnachteil des Medikaments besteht darin, dass sich Bakterien sehr schnell daran anpassen. Tetracyclin ist am effektivsten, wenn es topisch als Salbe aufgetragen wird.

    • Natürliche Tetracycline: Tetracyclin, Oxytetracyclin.
    • Semisventhite Tetracycline: Chlortethrin, Doxycyclin, Metacyclin.

    Aminoglykoside sind bakterizide, hochtoxische Wirkstoffe, die gegen gramnegative aerobe Bakterien wirken.
    Aminoglykoside zerstören schnell und effizient pathogene Bakterien, selbst bei geschwächter Immunität. Um den Mechanismus für die Zerstörung von Bakterien zu starten, sind aerobe Bedingungen erforderlich, das heißt, Antibiotika dieser Gruppe „arbeiten“ nicht in abgestorbenen Geweben und Organen mit schlechter Durchblutung (Hohlräume, Abszesse).

    Aminoglykoside werden zur Behandlung der folgenden Zustände verwendet: Sepsis, Peritonitis, Furunkulose, Endokarditis, Lungenentzündung, bakterielle Nierenschädigung, Harnwegsinfektionen, Entzündung des Innenohrs.

    Aminoglykosid-Zubereitungen: Streptomycin, Kanamycin, Amikacin, Gentamicin, Neomycin.

    Ein Medikament mit einem bakteriostatischen Wirkmechanismus gegen bakterielle Pathogene. Es wird zur Behandlung schwerer Darminfektionen verwendet.

    Eine unangenehme Nebenwirkung der Behandlung von Chloramphenicol ist ein Knochenmarkschaden, bei dem der Prozess der Blutzellenerzeugung verletzt wird.

    Zubereitungen mit vielfältiger Wirkung und starker bakterizider Wirkung. Der Wirkungsmechanismus bei Bakterien ist eine Verletzung der DNA-Synthese, die zu ihrem Tod führt.

    Fluorchinolone werden aufgrund einer starken Nebenwirkung zur topischen Behandlung von Augen und Ohren verwendet. Die Medikamente haben Auswirkungen auf die Gelenke und Knochen, sind bei der Behandlung von Kindern und schwangeren Frauen kontraindiziert.

    Fluorchinolone werden in Bezug auf die folgenden Pathogene verwendet: Gonococcus, Shigella, Salmonella, Cholera, Mycoplasma, Chlamydia, Pseudomonas bacillus, Legionellen, Meningococcus, Tuberkulose-Mycobakterium.

    Zubereitungen: Levofloxacin, Hemifloxacin, Sparfloxacin, Moxifloxacin.

    Antibiotika-Mischwirkungen auf Bakterien. Es hat eine bakterizide Wirkung auf die meisten Arten und eine bakteriostatische Wirkung auf Streptokokken, Enterokokken und Staphylokokken.

    Zubereitungen von Glycopeptiden: Teikoplanin (Targocid), Daptomycin, Vancomycin (Vancatsin, Diatracin).

    8 Tuberkulose-Antibiotika
    Zubereitungen: Fivazid, Metazid, Salyuzid, Ethionamid, Protionamid, Isoniazid.

    9 Antibiotika mit antimykotischer Wirkung
    Zerstören Sie die Membranstruktur von Pilzzellen und verursachen Sie deren Tod.

    10 Medikamente gegen Lepra
    Zur Behandlung von Lepra: Solusulfon, Diutsifon, Diaphenylsulfon.

    11 Antineoplastika - Anthracyclin
    Doxorubicin, Rubomycin, Carminomycin, Aclarubicin.

    12 Linkosamide
    In Bezug auf ihre therapeutischen Eigenschaften sind sie sehr nahe an Makroliden, obwohl ihre chemische Zusammensetzung eine völlig andere Gruppe von Antibiotika ist.
    Droge: Kasein S.

    13 Antibiotika, die in der medizinischen Praxis verwendet werden, aber keiner der bekannten Einstufungen angehören.
    Fosfomycin, Fusidin, Rifampicin.

    Tabelle der Drogen - Antibiotika

    Die Einteilung der Antibiotika in Gruppen verteilt einige Arten von antibakteriellen Medikamenten, abhängig von der chemischen Struktur.

    Antibakterielle Mittel: Einstufung

    Antibakterielle Wirkstoffe stellen Derivate der Vitalaktivität von Mikroorganismen oder ihrer halbsynthetischen und synthetischen Analoga dar, die die mikrobielle Flora zerstören oder das Wachstum und die Reproduktion von Mikroorganismen hemmen können.Die antibakterielle Therapie ist eine Art von Chemotherapie und erfordert den richtigen Ansatz für eine Behandlung, die auf Saugkinetik, Verteilung, Stoffwechsel und Ausstoß basiert Drogen, über die Mechanismen der therapeutischen und toxischen Wirkungen von Medikamenten.

    Berücksichtigt man die Art und Weise, wie diese Medikamente die Krankheit bekämpfen, teilt die Einteilung der Antibiotika nach Wirkmechanismus sie in: Arzneimittel, die die normale Funktion der Zellmembranen stören; Substanzen, die die Synthese von Proteinen und Aminosäuren stoppen; Inhibitoren, die die Synthese der Zellwände aller Mikroorganismen zerstören oder hemmen. Antibiotika können bakterizid und bakteriostatisch sein. Die ersten töten die schädlichen Zellen sehr schnell, die zweiten helfen, ihr Wachstum zu verlangsamen und die Fortpflanzung zu verhindern. Die Klassifizierung von Antibiotika nach chemischer Struktur berücksichtigt die Gruppen nach dem Wirkungsspektrum: Beta-Lactam (natürliche, halbsynthetische Substanzen mit breitem Spektrum), die Mikroben unterschiedlich beeinflussen; Aminoglykoside, die Bakterien beeinflussen; Tetracycline, die Mikroorganismen hemmen; Makrolide, die gegen grampositive Kokken kämpfen, intrazelluläre Stimuli, zu denen Chlamydien, Mykoplasmen usw. gehören; Anzamycine, besonders wirksam bei der Behandlung von grampositiven Bakterien, Pilzen, Tuberkulose, Lepra; Polypeptide, die das Wachstum von gramnegativen Bakterien aufhalten; Glycopeptide, die die Wände von Bakterien zerstören, stoppen die Synthese einiger von ihnen; Anthrazykline zur Behandlung von Tumorerkrankungen.

    Entsprechend dem Wirkmechanismus werden antibakterielle Mittel in 4 Hauptgruppen unterteilt:

    1. Inhibitoren der Zellwandsynthese von Mikroorganismen:

    Präparate, die die molekulare Organisation und Funktion von Zytoplasmamembranen zerstören:

    § einige Antimykotika.

    3. Antibiotika, die die Proteinsynthese hemmen:

    § Levomycetin-Gruppe (Chloramphenicol);

    4. Arzneimittel, die die Synthese von Nukleinsäuren verletzen:

    § Sulfatrika, Trimethoprim, Nitromidazole.

    Abhängig von der Wechselwirkung des Antibiotikums mit dem Mikroorganismus werden bakterizide und bakteriostatische Antibiotika isoliert.

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    Antimikrobielle Mittel Klassifizierung von antimikrobiellen Arzneimitteln

    Je nach Wirkungsspektrum werden antimikrobielle Wirkstoffe in antibakterielle, antimykotische und antiprotozoale Wirkstoffe unterteilt. Darüber hinaus sind alle antimikrobiellen Wirkstoffe in Arzneimittel mit engem und breitem Spektrum unterteilt.

    Wirkstoffe im engen Spektrum, die hauptsächlich für grampositive Mikroorganismen gelten, umfassen beispielsweise natürliche Penicilline, Makrolide, Lincomycin, Fuzidin, Oxacillin, Vancomycin und Cephalosporine der ersten Generation. Wirkstoffe, die hauptsächlich Gram-negative Stäbchen enthalten, umfassen Polymyxine und Monobactame. Die Breitspektrum-Wirkstoffe umfassen Tetracycline, Chloramphenicol, Aminoglycoside, die meisten halbsynthetischen Penicilline, Cephalosporine der Generation 2, Carbopeneme, Fluorchinolone. Die Antimykotika Nystatin und Levorin haben ein enges Spektrum (nur gegen Candida) und ein breites Spektrum - Clotrimazol, Miconazol, Amphotericin B.

    Nach der Art der Wechselwirkung mit der Mikrobenzelle werden antimikrobielle Wirkstoffe in folgende Gruppen unterteilt:

    · Bakterizid - irreversibel die Funktion der mikrobiellen Zelle oder deren Integrität verletzen, was den sofortigen Tod des Mikroorganismus verursacht, bei schweren Infektionen und bei geschwächten Patienten eingesetzt wird,

    · Bakteriostatika - reversibel blockieren die Replikation oder Zellteilung, werden für nicht schwere Infektionen bei nicht geschwächten Patienten verwendet.

    Antimikrobielle Mittel werden nach Säurebeständigkeit in folgende Kategorien eingeteilt:

    · Säurebeständig - kann oral eingesetzt werden, zB Phenoxymethylpenicillin

    · Säurebeständig - nur zur parenteralen Anwendung bestimmt, z. B. Benzylpenicillin.

    Die folgenden Hauptgruppen von antimikrobiellen Mitteln zur systemischen Verwendung werden derzeit verwendet.

    ¨ Lactam-Antibiotika

    Lactam-Antibiotika (Tabelle 9.2) aller antimikrobiellen Wirkstoffe sind am wenigsten toxisch, da sie die Synthese der Bakterienzellwand stören und kein Ziel im menschlichen Körper haben. Ihre Verwendung in Gegenwart von Krankheitserregern ist für sie bevorzugt. Carbapeneme haben das breiteste Wirkungsspektrum unter Lactam-Antibiotika. Sie werden als Reservemedikamente verwendet - nur bei Penicillin- und Cephalosporin-resistenten Infektionen sowie bei Krankenhaus- und polymikrobiellen Infektionen.

    ¨ Antibiotika anderer Gruppen

    Antibiotika anderer Gruppen (Tabelle 9.3) haben unterschiedliche Wirkmechanismen. Bakteriostatische Arzneimittel verletzen die Stadien der Proteinsynthese an den Ribosomen, bakterizid - entweder die Integrität der Zytoplasmamembran oder den Prozess der Synthese von DNA und RNA. Auf jeden Fall haben sie ein Ziel im menschlichen Körper, daher sind sie im Vergleich zu Lactam-Medikamenten toxischer und sollten nur verwendet werden, wenn die Verwendung der letzteren nicht möglich ist.

    ¨ Synthetische antibakterielle Medikamente

    Synthetische antibakterielle Wirkstoffe (Tabelle 9.4) haben auch unterschiedliche Wirkmechanismen: Hemmung der DNA-Gyrase, beeinträchtigter Einschluss von PABA in DGPC usw. Wird auch empfohlen, wenn Laktam-Antibiotika nicht verwendet werden können.

    ¨ Nebenwirkungen antimikrobieller Medikamente,

    ihre Prävention und Behandlung

    Antimikrobielle Medikamente haben eine Vielzahl von Nebenwirkungen, von denen einige zu schweren Komplikationen und sogar zum Tod führen können.

    Allergische Reaktionen

    Allergische Reaktionen können bei der Verwendung eines antimikrobiellen Arzneimittels auftreten. Allergische Dermatitis, Bronchospasmus, Rhinitis, Arthritis, Angioödem, anaphylaktischer Schock, Vaskulitis, Nephritis, Lupus-like-Syndrom können sich entwickeln. Am häufigsten werden sie bei der Verwendung von Penicillinen und Sulfonamiden beobachtet. Einige Patienten entwickeln eine Kreuzallergie gegen Penicilline und Cephalosporine. Allergien gegen Vancomycin und Sulfonamide werden häufig festgestellt. Sehr selten sind allergische Reaktionen von Aminoglykosiden und Levomycetin gegeben.

    Prävention trägt zu einer gründlichen Erfassung der allergischen Vorgeschichte bei. Wenn ein Patient nicht angeben kann, welche antibakteriellen Wirkstoffe er bei allergischen Reaktionen erlebt hat, müssen vor der Verabreichung von Antibiotika Tests durchgeführt werden. Die Entwicklung einer Allergie, unabhängig von der Schwere der Reaktion, erfordert die sofortige Abschaffung des Medikaments, das sie verursacht hat. Bei der anschließenden Einführung von Antibiotika mit ähnlicher chemischer Struktur (z. B. Cephalosporine mit Penicillin-Allergie) ist dies nur in extremen Fällen zulässig. Die Behandlung der Infektion sollte mit Medikamenten anderer Gruppen fortgesetzt werden. Bei schweren allergischen Reaktionen, intravenöser Verabreichung von Prednison und Sympathomimetika ist eine Infusionstherapie erforderlich. In milden Fällen werden Antihistaminika verschrieben.

    Reizwirkung auf dem Verabreichungsweg

    Bei oraler Verabreichung kann die Reizwirkung in dyspeptischen Symptomen bei intravenöser Verabreichung - bei der Entwicklung einer Venenentzündung - zum Ausdruck gebracht werden. Thrombophlebitis verursacht meistens Cephalosporine und Glycopeptide.

    Superinfektion, einschließlich Dysbiose

    Die Wahrscheinlichkeit einer Dysbiose hängt von der Breite des Spektrums des Arzneimittels ab. Candidomykose tritt am häufigsten auf, wenn innerhalb einer Woche ein enges Spektrum von Medikamenten verwendet wird, wenn ein breites Spektrum von Medikamenten verwendet wird - von nur einer Tablette. Cephalosporine sind jedoch relativ selten eine Pilz-Superinfektion. An 1 Stelle in Bezug auf Häufigkeit und Schweregrad der durch Lincomycin verursachten Dysbiose. Störungen der Flora bei der Anwendung können die Form einer pseudomembranösen Kolitis annehmen - einer schweren Darmerkrankung, die durch Clostridien verursacht wird, begleitet von Diarrhoe, Dehydratation, Elektrolytstörungen und in einigen Fällen durch Perforation des Dickdarms kompliziert. Glycopeptide können auch eine pseudomembranöse Kolitis verursachen. Häufig verursachen Dysbiose Tetracycline, Fluorchinolone, Chloramphenicol.

    Die Dysbakteriose erfordert das Absetzen des verwendeten Arzneimittels und eine Langzeitbehandlung mit Eubiotika nach vorheriger antimikrobieller Therapie, die gemäß den Ergebnissen der Empfindlichkeit des Mikroorganismus durchgeführt wird, der den Entzündungsprozess im Darm verursacht hat. Antibiotika zur Behandlung von Dysbakteriose sollten die normalen Darmflora - Bifidobakterien und Laktobazillen nicht beeinträchtigen. Metronidazol oder alternativ Vancomycin wird jedoch zur Behandlung der pseudomembranösen Colitis verwendet. Eine Korrektur von Wasser- und Elektrolytstörungen ist ebenfalls erforderlich.

    Die Verletzung der Alkoholtoleranz ist charakteristisch für alle Lactam-Antibiotika, Metronidazol und Chloramphenicol. Erscheint bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Zittern, Schwitzen und einem Blutdruckabfall. Die Patienten sollten vor der Unzulässigkeit der Einnahme von Alkohol während der gesamten Behandlungsdauer mit einem antimikrobiellen Medikament gewarnt werden.

    Organspezifische Nebenwirkungen für verschiedene Drogengruppen:

    · Schädigungen des Blut- und hämatopoetischen Systems sind inhärent bei Chloramphenicol, seltener bei Linkosomiden, Cephalosporinen der ersten Generation, Sulfonamiden, Nitrofuranderivaten, Fluorchinolonen, Glycopeptiden. Manifestiert durch aplastische Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie. Es ist notwendig, das Medikament abzusetzen, in schweren Fällen eine Ersatztherapie. Ein hämorrhagisches Syndrom kann sich entwickeln, wenn 2-3-Generationen-Cephalosporine verwendet werden, die die Absorption von Vitamin K im Darm hemmen, antisexagöse Penicilline, die die Funktion von Blutplättchen, Metronidazol, stören und Coumarinantikoagulanzien aus Albumin verdrängen. Zur Behandlung und Vorbeugung von Medikamenten verwendet Vitamin K.

    · Tetracycline, die das Hepatozyten-Enzymsystem blockieren, sowie Oxacillin, Aztreonam, Linkosamine und Sulfanilamide sind inhärent in der Leber. Cholestase und cholestatische Hepatitis können Makrolide, Ceftriaxon, verursachen. Klinische Manifestationen sind erhöhte Leberenzyme und Serum-Bilirubin. Falls erforderlich, erfordert die Verwendung hepatotoxischer antimikrobieller Mittel für mehr als eine Woche die Überwachung dieser Indikatoren im Labor. Bei einem Anstieg der AST-, ALT-, Bilirubin-, alkalischen Phosphatase- oder Glutamyltranspeptidase sollte die Behandlung mit Präparaten anderer Gruppen fortgesetzt werden.

    · Knochen- und Zahnläsionen sind für Tetracycline charakteristisch, während der Knorpelwachstum für Fluorchinolone charakteristisch ist.

    · Nierenschäden sind inhärent in Aminoglykosiden und Polymyxinen, die die Funktion der Tubuli, Sulfonamide stören, Kristallurie verursachen, Cephalosporine erzeugen, Albuminurie verursachen und Vancomycin. Prädisponierende Faktoren sind Alter, Nierenerkrankung, Hypovolämie und Hypotonie. Daher erfordert die Behandlung dieser Medikamente eine vorläufige Korrektur der Hypovolämie, der Diurese-Kontrolle, der Auswahl der Dosen unter Berücksichtigung der Nierenfunktion und der Masse der TCL. Der Behandlungsverlauf sollte kurz sein.

    · Myokarditis ist eine Nebenwirkung von Chloramphenicol.

    · Dyspepsie, die keine Folge von Dysbakteriose ist, ist durch die Verwendung von Makroliden gekennzeichnet, die prokinetische Eigenschaften haben.

    · Verschiedene ZNS-Läsionen entwickeln sich aus vielen antimikrobiellen Mitteln. Beobachtet:

    - Psychose bei der Behandlung von Chloramphenicol,

    - Parese und periphere Lähmung, wenn Aminoglykoside und Polymyxine aufgrund ihrer curare-ähnlichen Wirkung verwendet werden (daher können sie nicht gleichzeitig mit Muskelrelaxanzien verwendet werden),

    - Kopfschmerzen und zentrales Erbrechen mit Sulfonamiden und Nitrofuranen,

    - Krämpfe und Halluzinationen unter Verwendung von Aminopenicillinen und hochdosierten Cephalosporinen infolge des Antagonismus dieser Arzneimittel mit GABA,

    - Krämpfe bei der Anwendung von Imipenem,

    - Aufregung bei der Verwendung von Fluorchinolonen,

    - Meningismus bei der Behandlung mit Tetracyclinen aufgrund ihrer erhöhten Alkoholproduktion,

    - Sehstörungen bei der Behandlung von Aztreonam und Chloramphenicol,

    - periphere Neuropathie bei Verwendung von Isoniazid, Metronidazol, Chloramphenicol.

    · Hörstörungen und vestibuläre Störungen sind eine Nebenwirkung von Aminoglykosiden, die für eine Generation typisch sind. Da dieser Effekt mit der Anhäufung von Medikamenten zusammenhängt, sollte die Dauer ihrer Anwendung 7 Tage nicht überschreiten. Weitere Risikofaktoren sind Alter, Nierenversagen und gleichzeitige Anwendung von Schleifendiuretika. Reversible Hörveränderungen verursachen Vancomycin. Bei Beschwerden über Hörverlust, Schwindel, Übelkeit und Instabilität beim Gehen muss das Antibiotikum durch Arzneimittel anderer Gruppen ersetzt werden.

    · Hautläsionen in Form von Dermatitis sind charakteristisch für Chloramphenicol. Tetracycline und Fluorchinolone verursachen Lichtempfindlichkeit. Bei der Behandlung dieser Medikamente wird keine Physiotherapie verordnet und sollte die Sonneneinstrahlung vermieden werden.

    · Unterfunktion der Schilddrüse verursacht Sulfonamide.

    · Teratogenität ist inhärent bei Tetracyclinen, Fluorchinolonen und Sulfonamiden.

    · Bei schneller intravenöser Gabe von Lincomycin ist eine Lähmung der Atemmuskulatur und bei rascher intravenöser Gabe von Tetracyclinen eine Kardiodepression möglich.

    · Elektrolytstörungen verursachen antiseptische, eitrige Penicilline. Besonders gefährlich ist die Entwicklung von Hypokaliämie bei Erkrankungen des Herz-Kreislaufsystems. Bei der Verschreibung dieser Medikamente ist eine EKG- und Blutelektrolytüberwachung erforderlich. Bei der Behandlung mit Infusionskorrekturtherapie und Diuretika.

    Mikrobiologische Diagnose

    Die Wirksamkeit der mikrobiologischen Diagnostik, die für die rationelle Auswahl der antimikrobiellen Therapie zwingend erforderlich ist, hängt von der Einhaltung der Regeln für die Sammlung, den Transport und die Lagerung des untersuchten Materials ab. Regeln für die Sammlung von biologischem Material sind:

    - Material aus der Umgebung so nah wie möglich an der Infektionsstelle entnehmen,

    - Verhinderung der Kontamination mit anderen Mikroflora.

    Zum einen muss der Transport des Materials die Lebensfähigkeit der Bakterien gewährleisten und zum anderen deren Vermehrung verhindern. Es ist wünschenswert, dass das Material bis zu Beginn der Studie bei Raumtemperatur und nicht mehr als 2 Stunden gelagert wurde. Derzeit werden spezielle, dicht verschlossene sterile Behälter und Transportmedien verwendet, um das Material zu sammeln und zu transportieren.

    Die Wirksamkeit der mikrobiologischen Diagnostik hängt nicht zuletzt von der korrekten Interpretation der Ergebnisse ab. Es wird angenommen, dass die Freisetzung pathogener Mikroorganismen, selbst in kleinen Mengen, es immer möglich macht, sie den wahren Erregern der Krankheit zuzuschreiben. Ein bedingt pathogener Mikroorganismus gilt als Auslöser, wenn er aus normalerweise sterilen Körperflüssigkeiten oder in großen Mengen aus Medien freigesetzt wird, die für seinen Lebensraum nicht charakteristisch sind. Ansonsten ist er ein Vertreter der normalen Autoflora oder kontaminiert das untersuchte Material während des Probenahme- oder Untersuchungsprozesses. Die Isolierung von schwach pathogenen Bakterien aus Gebieten, die in moderaten Mengen nicht für ihren Lebensraum charakteristisch sind, deutet auf eine Translokation von Mikroorganismen hin, lässt sie jedoch nicht den wahren Erregern der Krankheit zu.

    Es ist viel schwieriger, die Ergebnisse einer mikrobiologischen Studie zu interpretieren, wenn verschiedene Arten von Mikroorganismen ausgesät werden. Konzentrieren Sie sich in solchen Fällen auf das quantitative Verhältnis potenzieller Krankheitserreger. Häufiger sind 1-2 von ihnen für die Ätiologie dieser Krankheit von Bedeutung. Es ist zu bedenken, dass die Wahrscheinlichkeit der gleichen ätiologischen Bedeutung von mehr als 3 verschiedenen Arten von Mikroorganismen vernachlässigbar ist.

    Die Grundlage von Labortests zur Herstellung von gramnegativen Mikroorganismen (BLRS) ist die Empfindlichkeit von BLRS gegenüber Beta-Lactamase-Inhibitoren wie Clavulansäure, Sulbactam und Tazobactam. Wenn der Mikroorganismus der Familie der Enterobakterien gegen Cephalosporine der 3. Generation resistent ist und diesen Präparaten Inhibitoren der Beta-Lactamase zugesetzt werden, ist er empfindlich, dann wird dieser Stamm als BLRS-produzierend identifiziert.

    Antibiotika-Therapie sollte nur auf den wahren Erreger der Infektion gerichtet sein! In den meisten Krankenhäusern können mikrobiologische Laboratorien jedoch am Tag der Patientenaufnahme nicht die Ätiologie der Infektion und die Empfindlichkeit der Erreger für antimikrobielle Wirkstoffe feststellen. Daher ist die vorrangige empirische Verschreibung von Antibiotika unvermeidbar. Dabei werden die Besonderheiten der für diese medizinische Einrichtung charakteristischen Ursache der Infektionen verschiedener Standorte berücksichtigt. In diesem Zusammenhang sind regelmäßige mikrobiologische Studien zur Struktur von Infektionskrankheiten und zur Empfindlichkeit ihrer Erreger gegenüber antibakteriellen Medikamenten in jedem Krankenhaus erforderlich. Die Ergebnisse dieser mikrobiologischen Überwachung sollten monatlich analysiert werden.

    Erfahren Sie mehr über die moderne Klassifizierung von Antibiotika nach Parametergruppen

    Unter dem Konzept der Infektionskrankheiten versteht man die Reaktion des Körpers auf das Vorhandensein pathogener Mikroorganismen oder die Invasion von Organen und Geweben, die sich in einer Entzündungsreaktion äußert. Zur Behandlung werden antimikrobielle Mittel verwendet, die selektiv auf diese Mikroben einwirken, um deren Ausrottung zu erreichen.

    Mikroorganismen, die im menschlichen Körper zu Infektions- und Entzündungskrankheiten führen, werden unterteilt in:

    • Bakterien (echte Bakterien, Rickettsien und Chlamydien, Mykoplasmen);
    • Pilze;
    • Viren;
    • das einfachste

    Daher werden antimikrobielle Wirkstoffe unterteilt in:

    • antibakteriell;
    • antiviral;
    • Antimykotika;
    • Antiprotozoal.

    Es ist wichtig zu wissen, dass ein einzelnes Medikament verschiedene Arten von Aktivitäten haben kann.

    Zum Beispiel Nitroxolin, prep. mit ausgeprägter antibakterieller Wirkung und moderater antimykotischer Wirkung - Antibiotikum genannt. Der Unterschied zwischen einem solchen Mittel und einem "reinen" Antimykotikum besteht darin, dass Nitroxolin in Bezug auf einige Candida-Arten nur eine begrenzte Aktivität aufweist, es hat jedoch eine ausgeprägte Wirkung auf Bakterien, auf die das Antimykotikum überhaupt keinen Einfluss hat.

    Was sind Antibiotika, wozu werden sie eingesetzt?

    In den 50er Jahren des zwanzigsten Jahrhunderts erhielten Fleming, Chain und Flory den Nobelpreis für Medizin und Physiologie für die Entdeckung von Penicillin. Dieses Ereignis wurde zu einer wirklichen Revolution in der Pharmakologie, indem es die grundlegenden Ansätze zur Behandlung von Infektionen vollständig umdrehte und die Chancen des Patienten für eine vollständige und schnelle Genesung deutlich erhöhte.

    Mit dem Aufkommen antibakterieller Medikamente haben sich viele Krankheiten, die zu Epidemien geführt haben, die zuvor ganze Länder (Pest, Typhus, Cholera) verwüstet haben, von einem „Todesurteil“ zu einer „Krankheit, die effektiv behandelt werden kann“ und heute fast nie mehr auftreten können.

    Antibiotika sind Substanzen biologischen oder künstlichen Ursprungs, die die Vitalaktivität von Mikroorganismen selektiv hemmen können.

    Das heißt, ein charakteristisches Merkmal ihrer Wirkung ist, dass sie nur die prokaryontische Zelle betreffen, ohne die Körperzellen zu schädigen. Dies ist auf die Tatsache zurückzuführen, dass es in menschlichen Geweben keinen Zielrezeptor für ihre Wirkung gibt.

    Antibakterielle Wirkstoffe werden für infektiöse und entzündliche Erkrankungen, die durch die bakterielle Ätiologie des Erregers verursacht werden, oder für schwere Virusinfektionen verschrieben, um die sekundäre Flora zu unterdrücken.
    Bei der Auswahl einer angemessenen antimikrobiellen Therapie müssen nicht nur die zugrunde liegende Erkrankung und Empfindlichkeit der pathogenen Mikroorganismen berücksichtigt werden, sondern auch das Alter des Patienten, die Schwangerschaft, die individuelle Unverträglichkeit der Komponenten des Arzneimittels, Begleiterkrankungen und die Verwendung von Präparaten.
    Es ist auch wichtig zu bedenken, dass bei Fehlen eines klinischen Effekts durch die Therapie innerhalb von 72 Stunden ein Wechsel des medizinischen Mediums vorgenommen wird, wobei mögliche Kreuzresistenzen berücksichtigt werden.

    Bei schweren Infektionen oder zur empirischen Therapie mit einem nicht näher bezeichneten Erreger wird eine Kombination verschiedener Antibiotika-Typen unter Berücksichtigung ihrer Verträglichkeit empfohlen.

    Entsprechend der Wirkung auf pathogene Mikroorganismen gibt es:

    • bakteriostatisch hemmende Vitalaktivität, Wachstum und Reproduktion von Bakterien;
    • Bakterizide Antibiotika sind Substanzen, die den Erreger durch irreversible Bindung an ein zelluläres Ziel vollständig zerstören.

    Eine solche Aufteilung ist jedoch eher willkürlich, da viele Antibes sind. kann je nach vorgeschriebener Dosierung und Dauer der Anwendung unterschiedliche Aktivitäten zeigen.

    Wenn ein Patient kürzlich ein antimikrobielles Mittel verwendet hat, muss seine wiederholte Anwendung für mindestens sechs Monate vermieden werden, um das Auftreten einer antibiotikaresistenten Flora zu verhindern.

    Wie entwickelt sich Arzneimittelresistenz?

    Die am häufigsten beobachtete Resistenz beruht auf der Mutation des Mikroorganismus, begleitet von einer Modifikation des Ziels innerhalb der Zellen, die von den Antibiotikumsorten beeinflusst wird.

    Der Wirkstoff des verschriebenen Stoffes dringt in die Bakterienzelle ein, kann jedoch nicht mit dem erforderlichen Ziel kommunizieren, da das Prinzip der Bindung durch den Typ "Schlüsselverriegelung" verletzt wird. Folglich wird der Mechanismus der Unterdrückung der Aktivität oder der Zerstörung des pathologischen Mittels nicht aktiviert.

    Eine weitere wirksame Methode zum Schutz vor Medikamenten ist die Synthese von Enzymen durch Bakterien, die die Hauptstrukturen von Antibes zerstören. Diese Art von Resistenz tritt aufgrund der Produktion von Beta-Lactamase-Flora häufig gegen Beta-Lactame auf.

    Viel seltener ist eine Erhöhung des Widerstands aufgrund einer Abnahme der Permeabilität der Zellmembran, d. H. Der Wirkstoff dringt in zu geringen Dosen ein, um eine klinisch signifikante Wirkung zu haben.

    Als vorbeugende Maßnahme zur Entwicklung einer arzneimittelresistenten Flora muss auch die minimale Unterdrückungskonzentration berücksichtigt werden, die eine quantitative Bewertung des Ausmaßes und des Wirkungsspektrums sowie die Abhängigkeit von Zeit und Konzentration zum Ausdruck bringt. im Blut

    Für dosisabhängige Mittel (Aminoglykoside, Metronidazol) ist die Abhängigkeit der Wirksamkeit der Wirkung von der Konzentration charakteristisch. im Blut und in den Herden infektiös-entzündlicher Prozesse.

    Abhängig von der Zeit erfordern Medikamente wiederholte Injektionen während des Tages, um ein wirksames therapeutisches Konzentrat aufrechtzuerhalten. im Körper (alle Beta-Lactame, Makrolide).

    Einstufung von Antibiotika nach Wirkmechanismus

    • Arzneimittel, die die bakterielle Zellwandsynthese hemmen (Penicillin-Antibiotika, alle Generationen von Cephalosporinen, Vancomycin);
    • Zellen zerstören die normale Organisation auf molekularer Ebene und verhindern die normale Funktion des Membrantanks. Zellen (Polymyxin);
    • Wed-Va, der zur Unterdrückung der Proteinsynthese beiträgt, die Bildung von Nukleinsäuren hemmt und die Proteinsynthese auf ribosomaler Ebene hemmt (Arzneimittel Chloramphenicol, eine Reihe von Tetracyclinen, Makroliden, Lincomycin, Aminoglykosiden);
    • Inhibitor Ribonukleinsäuren - Polymerasen usw. (Rifampicin, Chinole, Nitroimidazole);
    • Inhibierung der Folatsyntheseverfahren (Sulfonamide, Diaminopyride).

    Einstufung von Antibiotika nach chemischer Struktur und Herkunft

    1. Naturprodukte - Abfallprodukte von Bakterien, Pilzen, Actinomyceten:

    • Gramicidine;
    • Polymyxin;
    • Erythromycin;
    • Tetracyclin;
    • Benzylpenicilline;
    • Cephalosporine usw.

    2. Halbsynthetik - Derivate von natürlichem Antibiotikum:

    • Oxacillin;
    • Ampicillin;
    • Gentamicin;
    • Rifampicin usw.

    3. Synthetisch, das heißt, als Ergebnis der chemischen Synthese erhalten:

    Einstufung antimikrobieller Chemotherapeutika Nach Herkunft


    1. Einstufung von antibakteriellen Chemotherapeutika

    -synthetisch
    Antibakterielles Spektrum:

    --gramnegative Stöcke und Kokken

    -intrazelluläre Pathogene (Mikroplasma, Chlamydien, Ureaplasma usw.)

    -Beta-Lactam-Antibiotika (Penicilline, Cephalosporine, Carbapeneme, Monobactame)

    -Antibiotika verschiedener Gruppen (Polymyxine, Glycopeptide, Rifampicin, Chloramphenicol usw.)

    -Nitroimidazole
    Nach dem Prinzip des Handelns:

    -bakterizide (Beta-Lactame, Aminoglykoside)

    -bakteriostatisch (Tetracycline, Sulfonamide usw.)
    Nach dem Wirkmechanismus:

    -Inhibitoren der Zellwandsynthese (Beta-Lactame, Glycopeptide, Polymyxine)

    -Proteinsynthesehemmer (Tetracycline, Makrolide, Linkosamide, Aminoglykoside usw.)

    -Folsäure-Synthese-Inhibitoren (Sulfonamide)

    -Nukleinsäuresynthesehemmer (Rifampicin usw.)


    1. Was ist der Hauptunterschied zwischen chemotherapeutischen antibakteriellen Mitteln und Antiseptika und Desinfektionsmitteln?

    Die Chemotherapie basiert auf dem Prinzip der selektiven Toxizität - der Unterdrückung bestimmter Mechanismen der Lebenserhaltung von Mikroorganismen (Enzyme, Proteinsynthese usw.), ohne die Zellen des menschlichen Körpers zu beeinflussen. Aufgrund dieser Selektivität der Wirkung sind Chemotherapeutika in sehr kleinen Dosen wirksam, d. H. in großen Verdünnungen.
    3. Nennen Sie die Hauptgründe für die selektive Toxizität von Chemotherapeutika für Mikroorganismen.

    Chemotherapeutische antibakterielle Mittel hemmen bestimmte Mechanismen der Lebenserhaltung von MO (Enzyme, Proteinsynthese in Ribosomen usw.), ohne die Zellen des menschlichen Körpers zu beeinflussen.
    4. Nennen Sie die vier führenden Mechanismen der antimikrobiellen Wirkung von Chemotherapeutika.

    a) Inhibierung der Zellwandsynthese (ß-Lactam, Glycopeptide)

    b) Verletzung der Funktion von Zellmembranen (Aminoglykoside, Polymyxine)

    c) Verletzung des Proteinsyntheseverfahrens (Aminoglykoside, Tetracycline, Chloramphenicol, Makrolide, Linkosamide)

    d) Unterbrechung der Synthese von Nukleinsäuren (Fluorchinolonen)

    5. Welche Antibiotika sind Beta-Lactam?

    a) Penicilline (Benzylpenicillin, Oxacillin, Ampicillin)

    b) Cephalosporine (Cefuroxim, Cefotaxim, Cefepim)

    c) Carbapeneme (Aztreonam)

    d) Monobactam (Doripenem, Imipenem)
    6. Der Wirkungsmechanismus von Beta-Lactam-Antibiotika.

    Alle ß-Lactam-Antibiotika sind aufgrund einer Verletzung ihrer Synthese der Bakterienzellwand bakterizid.
    7. Benennen Sie Penicillinpräparate.

    I. Natürliche Penicilline: Benzylpenicillin, Phenoxypenicillin.

    Ii. Halbsynthetische Penicilline

    • Antistaphylokokken-Penicilline (Oxacillin, Dicloxacillin)

    • Aminopenicilline (Ampicillin, Amoxicillin)

    • Anti-Schädlingsbekämpfung Penicilline (Carbenicillin)

    • Inhibitorgeschützte Penicilline (Unazin, Amoxiclav).
    8. Listen Sie die Mikrobengruppen auf, die empfindlich gegen natürliche Penicilline sind.

    Wirkungsspektrum (eng):

    • Gr + Cocci: Streptokokken, Pneumokokken;

    • Gr-Kokken: Meningokokken;

    • Gr + -Sticks: Erreger von Diphtherie, Milzbrand, Listerien;

    • Anaerobe Bakterien: Clostridien, Fusobakterien

    9. Welche Vorteile bietet die Kombination von Penicillinen mit Clavulansäure?

    Inhibitorgeschützte Penicilline sind Kombinationen von Penicillinen mit erweitertem Spektrum mit ß-Lactamase-Inhibitoren, einschließlich Clavulansäure. Damit haben sie unter allen Penicillinen das breiteste Aktivitätsspektrum und nahezu universelle Indikationen (Sepsis, schwere Infektionen der Atemwege, des Bewegungsapparates, Harnwege, Gallenwege, gynäkologische Infektionen, Bauchinfektionen, Infektionen der Haut und Weichteile).
    10. Listen Sie die Eigenschaften von halbsynthetischen Penicillinen auf.

    Säurebeständigkeit, Resistenz gegen Penicillinase (Oxacillin) und Aktionsspektrum (schmal - in Antistaphylokokken - Penicillinen, breit - in Aminopenicillinen, antisexagulatorischen Penicillinen, durch Inhibitor geschützten Penicillinen). Antistaphylokokken-Penicilline sind nur bei Infektionen durch Staphylokokken das Mittel der Wahl. Die einzige Indikation für antisexpous Penicilline ist eine Pseudomonas-Infektion. Inhibitorgeschützte Penicilline haben nahezu universelle Indikationen.
    11. Was sind die Indikationen für Penicilline?

    Natürliche Penicilline: Infektionen der Haut und der Weichteile, Syphilis, Sepsis, häusliche Lungenentzündung, Meningitis, Anthrax, Actinomykose;

    Antistaphylokokken-Penicilline: Arzneimittel der Wahl nur bei Infektionen, die durch Staphylococcus aureus verursacht werden („Krankenhauspneumonie“, purulente chirurgische Infektionen, Sinusitis, Osteomyelitis, Cellulitis;

    Aminopenicilline: Harnwegsinfektionen, Gastrointestinaltrakt, bakterielle Endokarditis, Meningitis, akute Otitis und Sinusitis, nicht schwere Bronchitis und ambulant erworbene Pneumonie, Sepsis;

    Anti-pseudogene Penicilline: Pseudomonas-Infektion;

    Inhibitor Penicilline: Sepsis, schwere Infektionen der Atemwege, des Bewegungsapparates, der Harnwege, der Gallenwege, gynäkologische Erkrankungen, Bauchinfektionen, Infektionen der Haut und Weichteile.

    12. Was ist der Unterschied zwischen Cephalosporinen verschiedener Generationen?

    Die Klassifikation der Cephalosporine wird von Generationen übernommen. Jede nächste Generation übertrifft die vorhergehende im Aktivitätsspektrum von Gr -, verliert jedoch gleichzeitig die Aktivität unter Gr +. Die Ausnahme sind Arzneimittel der vierten Generation, die unter Gr + MO eine hohe Aktivität aufweisen.
    13. Führen Sie die unerwünschten Wirkungen von Cephalosporinen auf.

    Allergische Reaktionen, Magen-Darm-Erkrankungen (Übelkeit, Erbrechen, Superinfektion), Schmerzen und Thrombophlebitis an der Injektionsstelle. Cephalosporine, die die Methylthiotetrazol-Gruppe enthalten, können aufgrund von Hypoprothrombinämie und einer Teturam-ähnlichen Wirkung Blutungen verursachen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion besteht das Risiko einer Nephrotoxizität.
    14. Geben Sie das für Carbapeneme charakteristische Wirkungsspektrum an.

    Breites Aktionsspektrum. Bedeckt die meisten Gr + und Gr-Bakterien und Anaerobier, die nicht von Penicillinen und Cephalosporinen betroffen sind. Wirksam bei Pseudomonas-Infektion gegen multiresistente Flora.

    15. Was sind die Indikatoren für die Verwendung von Carbapenemen in der medizinischen Praxis?

    Als Reserveantibiotika (meist in Kombination mit Aminoglykosiden) in den schwersten Fällen von Infektionen, die durch Resistenzen gegen andere Antibiotika, MO (Krankenhausstämme) und bei Mischinfektionen verursacht werden.

    16. Was ist das Wirkungsspektrum von Aztreonam?

    Schmal Gr - Bakterien (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Hemophilus bacillus, serration) und Gr - Cocci (Meningococcus gonococcus).

    17. Was sind die Gemeinsamkeiten zwischen Vancomycin und Beta-Lactam-Antibiotika?

    Vancomycin und ß-Lactam-Antibiotika haben die folgenden Gemeinsamkeiten: Sie haben eine bakterizide Wirkung, die die Synthese der Zellwand unterbricht, die BBB schlecht durchdringen und im Gastrointestinaltrakt instabil sind.
    18. Warum wird Vancomycin nur bei schweren Infektionen angewendet? Listen Sie die Angaben für ihren Zweck auf.

    Vancomycin wird aufgrund schwerwiegender Nebenwirkungen (Venenentzündung, Ototoxizität, Nephrotoxizität) nur bei schweren Infektionen angewendet. Spezifische Nebenwirkungen - "Red-Man-Syndrom" - Hyperämie des Halses und des Brustkorbs, Hypotonie (verursacht durch die Freisetzung von Histamin im Gewebe aus den Mastzellen).

    Wird bei schweren (systemischen) Kokkeninfektionen durch multiresistente Stämme verwendet. Es wird bei Sepsis, Endokarditis, Lungenentzündung, Lungenabszess, Meningitis, Haut- und Knocheninfektionen und pseudomembranöser Kolitis eingesetzt.

    19. Welche Antibiotika sind Aminoglykoside?

    • Generation I: Neomycin, Kanamycin;

    • Generation II: Gentamicin, Tobramycin;

    • Generation III: Amikacin;

    • IV-Generation: Izepamitsin.

    20. Was ist der Grund für den Mechanismus der antimikrobiellen Wirkung von Aminoglykosiden?

    Der Wirkungsmechanismus: bakterizid. Aminoglykoside binden an die Ribosomen, interagieren mit den 30S- und 50S-Untereinheiten und verletzen deren Bindung an die Transport-RNA. In diesem Fall wird die Synthese des Proteins der Mikrobenzelle gestört, was zu seinem Tod führt.
    21. Listen Sie die Indikationen für die Verwendung von Aminoglykosiden auf.

    Indikationen für die Anwendung: Sepsis, Harnwegsinfektionen, Meningitis bei Neugeborenen, Bauch- und Beckeninfektionen, Krankenhauspneumonie. Gentamicin wird bei bakterieller Endokarditis eingesetzt. Wenn Pest, Tularämie, Brucellose, Gentamicin oder Streptomycin verabreicht wird. Streptomycin, Kanamycin oder Amikacin werden bei der Behandlung von Tuberkulose eingesetzt.

    22. Wie ist die Resistenz von Anaerobier gegen Aminoglykoside?

    23. Führen Sie die Nebenwirkungen auf, die für Aminoglykosid-Antibiotika charakteristisch sind, und wie Sie sie verhindern können.

    Aminoglykoside sind hoch toxisch (Nephrotoxizität und Ototoxizität), obwohl sie selten durch Allergien verursacht werden. Toxizität ist irreversibel! Bei ihrer Anwendung kann auch eine neuromuskuläre Blockade beobachtet werden, insbesondere vor dem Hintergrund der Myasthenia gravis oder der Einführung von Muskelrelaxanzien (während chirurgischer Operationen). Um diese Blockade zu beseitigen, sollte Calciumchlorid injiziert werden.

    24. Welche Antibiotika sind Tetracyclin?

    - natürlich (Tetracyclin, Oxytetracyclin)

    - halbsynthetisch (Metacyclin, Doxycyclin, Minocyclin, Tigecyclin).

    25. Was sind die Merkmale der Tetracyclin-Pharmokinetik?

    Gut im Magen-Darm-Trakt resorbiert (insbesondere Milchprodukte, andere Lebensmittel oder Arzneimittel, die 2-wertige Ionen enthalten - Calcium, Eisen, Magnesium usw.), verstößt gegen die Resorption von Tetracyclinen, außer Doxycyclin und Minocyclin. Mit Ausnahme des zentralen Nervensystems dringen alle Tetracycline gut in die meisten Gewebe und Körperflüssigkeiten ein. Sie haben ein ausgezeichnetes Eindringen in Zellen, was für die Zerstörung intrazellulärer Pathogene wichtig ist. Sammeln Sie sich in den Zähnen, Knochen, Leber, Milz. Mit Urin und Galle ausscheiden.

    26. Was ist der Grund für die antimikrobielle Wirkung von Tetracyclinen?

    Hemmung der Synthese mikrobieller Zellproteine ​​aufgrund der Unterbrechung der Bindung der Transport-RNA an die Messenger-RNA an den Ribosomen (30S-Untereinheit). Darüber hinaus binden Tetracycline Metalle (Calcium und Magnesium), bilden mit ihnen Chelatverbindungen und hemmen Enzymsysteme. Sie wirken bakteriostatisch.

    27. Unter welchen Infektionen sind Tetracycline die Mittel der Wahl?


    • Besonders gefährliche und zoonotische Infektionen (Pest, Cholera, Tularämie, Anthrax)

    • Rickettsiosen

    • Borreliose (Borreliose)

    • Mykoplasmen-Infektion (ambulant erworbene Pneumonie, nicht-Gonokokken-Urethritis)

    • Chlamydien (Urogenital)

    • Shankroid

    • Actinomykose

    • Gastroenteritis

    • Nocardiose

    • Rattenfieber

    • Akne-Behandlung

    • Infektion der Gallenwege

    • Orale Infektionen

    • Vorbeugung von tropischer Malaria

    • Leuchtende Form der Darm-Amöbiasis

    28. Nennen Sie die Hauptnebenwirkungen von Tetracyclinen und deren Vermeidung.

    Die hauptsächlichen Nebenwirkungen sind gastrointestinale Störungen, Lisbacteriose und Superinfektion (Candidomykose). Das Kind hat einen katabolen Effekt mit einer gestörten Bildung von Knochen und Zahngewebe (absolut kontraindiziert in der Schwangerschaft und bei Kindern unter 8 Jahren, außer bei der Prävention von Anthrax bei Kindern). Andere Nebenwirkungen sind allergische Reaktionen, Photodermatitis, Hepatotoxizität bei bestehenden Lebererkrankungen, Nephrotoxizität für abgelaufene Arzneimittel, vestibuläre Störungen: Schwindel, Übelkeit, Erbrechen.
    29. Beschreiben Sie den Wirkmechanismus von Chloramphenicol.

    Es verbindet sich mit der ribosomalen 50S-Untereinheit, die das Wachstum der Peptidkette stört und letztendlich die Proteinsynthese von mikrobiellen Zellen hemmt. Hemmt auch Peptidyltransferase.

    30. Welche Faktoren beschränken die Verwendung von Chloramphenicol auf schwere Infektionen?

    Aufgrund schwerwiegender nachteiliger Wirkungen auf die Blutbildung (dosisabhängige Retikulozytopenie, Thrombozytopenie und Anämie), hohe Toxizität, Inhibierung mikrosomaler Enzyme, Resistenzentwicklung von Mikroorganismen.

    31. Was sind die Nebenwirkungen von Chloramphenicol?

    Hämatotoxizität bei Neugeborenen - „graues Syndrom bei Neugeborenen“ aufgrund niedriger Stoffwechselrate (graue Hautverfärbung, Erbrechen, Azidose, Hypothermie und Kollaps), Magen-Darm-Störungen (häufiger bei Erwachsenen: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Superinfektion (Candidomykose)).
    32. Nennen Sie die Medikamente, die in Makroliden enthalten sind.

    -natürlich: Erythromycin, Oleandomycin

    -halbsynthetisch: Clarithromycin, Roxithromycin, Dirithromycin, Flurithromycin

    -natürlich: midecamycin, spiramycin, josamycin

    -halbsynthetisch: Midekamycinacetat.

    33. Was ist der Wirkungsmechanismus von Erythromycin?

    Es verbindet sich mit der ribosomalen 50S-Untereinheit, die das Wachstum der Peptidkette stört und letztendlich die Proteinsynthese von mikrobiellen Zellen hemmt.
    34. Listen Sie die Drogen nach ihrer Wirkungsdauer auf.


        • Mit kurzer Wirkdauer (Sulfonamid, Sulfathiazol, Sulfadimidin, Sulfacarbamid)

        • Die durchschnittliche Wirkungsdauer (Sulfadiazin, Sulfamethoxazol)

        • Langwirkend (Sulfamonometoksin, Sulfadimetoksin, Sulfamethoxypyridazin)

        • Super lang wirkend (Sulfalen, Sulfadoxin)

    35. Erläutern Sie den Mechanismus der antimikrobiellen Wirkung von Sulfonamiden.

    Bakterien synthetisieren Folsäure aus PABA. Sulfonamide sind Strukturanaloga von PABA und inhibieren kompetitiv das Enzym Dihydrofolat-Synthetase ("Dihydpteroat-Synthetase"), das an der Synthese von Folsäure beteiligt ist. In Umgebungen des Körpers, in denen viele PABA (Eiter) Sulfonamyle unwirksam sind.

    36. Wie ist die selektive Toxizität von Sulfonamiden gegenüber Mikroorganismen?

    Anfänglich waren Sulfonamide gegen grampositive und gramnegative Kokken, Hämophilusbazillen, Colibacillose, Salmonellen, Shigella, Chlamydien, Nocardia (und andere Actinomyceten), Pneumocysten, Malaria plasmodium, Toxoplasma wirksam.

    Gegenwärtig sind viele Stämme von Staphylokokken, Streptokokken, Pneumokokken, Gonokokken, Meningokokken, Enterobakterien gegen die Wirkung von Sulfonamiden resistent geworden.

    Die Hauptursache für die erworbene Resistenz ist die Veränderung der Struktur der Dihydrofolatsynthetase ("Dihydpteroatsynthetase"), die die Wechselwirkung der Sulfonamide mit ihr verringert.

    Enterokokken, Pseudomonas aeruginosa und die meisten Anaerobier sind von Natur aus resistent.

    Die natürliche Widerstandsfähigkeit von Mikroben hängt mit ihrer Fähigkeit zusammen, Folsäure in ihrer fertigen Form zu verwenden.

    37. Welche Arten von Mikroorganismen sind Sulfanilamide?

    Anfänglich ist ein breites Spektrum antimikrobieller Aktivität (Gramm (+) und Gramm (-) - Bakterien) derzeit auf die Pathogene 1) Toxoplasmose, 2) Malaria (zusammen mit Pyrimethamin), 3) Pneumocysten (Sulfadiazin und Pyrimethamin) und 4) nokarlioza beschränkt.

    38. Was sind die Hauptindikationen für Sulfonamide? Was sind die Nebenwirkungen von Sulfonamiden?


    • Sulfonamide, die zur systemischen Resorptivwirkung bestimmt sind

      • Bronchitis, bronchiektatische Erkrankung, Tonsillitis, Pharyngitis, Tonsillitis, Mittelohrentzündung (kurz wirkende Sulfonamide oder in Kombination mit Trimethoprim)

      • Pneumocystis-Pneumonie (Sulfonamide kombiniert mit Trimethoprim)

      • Infektionen der Gallenwege (langwirkende Sulfonamide)

      • Infektionen der Harnwege (Sulfacarbamid sowie langwirkende und langkettige Sulfonamide und in Kombination mit Trimethoprim)

      • Nocardiose (Sulfonamide, einschließlich der mit Trimethoprim kombinierten)

      • Toxoplasmose, Brucellose (Sulfonamide kombiniert mit Trimethoprim)

      • Malaria (Sulfadoxin in Kombination mit Pyrimethamin - "Fansidar")

    • Sulfonamide, schlecht aufgenommen aus dem Magen-Darm-Trakt

      • Colienteritis, Colitis (Phthalylsulfathiazol)

      • Unspezifische Colitis ulcerosa, Morbus Crohn (Sulfonamide kombiniert mit 5-Aminosalicylsäure)

    • Sulfanilamid-Zubereitungen zur topischen Anwendung

      • Bakterielle Infektionen des Auges (Konjunktivitis, Trachom) - Sulfacetamid, Natriumsulfacetamid, Sulfisoxazol

      • Infektionen von Brandwunden, bakterielle Lungeninfektionen der Haut - Mafenidacetat, Silbersulfadiazin.

    Unerwünschte Reaktionen

    Tritt mit einer Häufigkeit von etwa 5% auf.

    • Allergische Reaktionen: Fieber, Hautausschlag, systemisches Lupus erythematodes-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Photosensibilisierung

    • Hämatologische Komplikationen: hämolytische Anämie (bei Patienten mit Mangel des Erythrozytenenzyms Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase), Agranulozytose, aplastische Anämie

    • Leberfunktionsstörung: Hepatitis, toxische Lebernekrose

    • Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: Anorexie, Übelkeit, Erbrechen (vermutlich zentrale Genese). Sulfanilamide verdrängen Albumin-gebundenes Bilirubin, was zu einer Erhöhung der Blutkonzentration führt und eine neurotoxische Wirkung hervorruft als Folge von Dysbiose)

    • Störungen des Zentralnervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, psychische Störungen (Verwirrung, Halluzinationen, Delirium, Depression)

    • Nephrotoxizität: Kristallurie, Hämaturie, interstitielle Nephritis, tubuläre Epitheliumnekrose - insbesondere bei Patienten mit anfangs gestörter Funktionsstörung

    • Hormonstörungen: Schilddrüsenfunktionsstörung, Struma, Hypoglykämie (Sulfonamide erhöhen die Insulinsekretion), Hypokaliämie.

    39. Was ist der Zweck von Sulfonamiden in Kombination mit Trimethoprim?

    Trimethoprim bindet und blockiert die Dihydrofolatreduktase und hemmt somit die Umwandlung von Dihydrofolsäure in Tetrahydrofolsäure und wirkt antimikrobiell.

    40. In diesem Zusammenhang werden Nitroxolin und Nalidixinsäure als Antiseptika verwendet.

    Nitroxolin wird von den Nieren unverändert schnell absorbiert und ausgeschieden und verursacht daher eine hohe Konzentration des Arzneimittels im Urin. Es wird derzeit zur Behandlung von akuter Zystitis sowie zur Vorbeugung von Infektionskomplikationen bei der Blasenkatheterisierung eingesetzt.

    Nalidixinsäure wird gut und schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und wird im Urin weitgehend unverändert ausgeschieden. Aufgrund der hohen Eliminationsrate in den Geweben werden nicht ausreichend hohe Konzentrationen erzeugt und es wird hauptsächlich bei Harnwegsinfektionen eingesetzt.
    41. Erläutern Sie den Wirkungsmechanismus von Fluorchinolonen.

    Inhibieren Sie Enzyme, die eine Schlüsselrolle bei der Synthese von DNA spielen (Topomerase II (DNA-Gyrase) und Topomerase IV).
    42. Führen Sie die Indikationen zur Anwendung von Ciprofloxacin auf.

    Es wird bei Harnwegsinfektionen, systemischen und Augeninfektionen eingesetzt. Innen, intravenös und in der Augenpraxis - lokal anwenden. (Weihnachten)

    Es ist am aktivsten gegen Gram (-) - Bakterien, einschließlich Antherus bacillus und Anthrax. Schlechte Wirkung auf Pneumokokken, Chlamydien und Mykoplasmen.


      • Infektionen der Atemwege, des Bewegungsapparates, der Haut, der Harnwege

      • Akute Gonorrhoe

      • Tuberkulose

      • Augeninfektionen

      • Eitrige Otitis externa

      • Verhütung von Anthrax bei Kindern. (Vdovichenko)

    43. Warum sollten Fluorchinolone nicht Patienten unter 18 Jahren verschrieben werden?

    Fluorchinolone stören die Bildung von Knorpel reversibel, es ist jedoch zulässig, sie aus gesundheitlichen Gründen einzusetzen.
    44. Nennen Sie Zubereitungen von Nitrofuranen.

    Nitrofurantoin, Nifuroxazid, Furazidin, Furazolidon, Nitrofural.

    45. Was sind die Hinweise für Furazolidon?

    • bei bakterieller Dysenterie

    • Cholera (Medikament der II-Serie)

    Vergeben Sie innerhalb von 7-10 Tagen 4 mal am Tag einen Inneneinsatz.
    46. ​​Führen Sie die wichtigsten Arten von Mikroorganismen auf, die gegenüber Metronidazol empfindlich sind.

    Anaerobe Bakterien: Clostridien, Peptokokken, Fusobakterien, Bakteroide, einschl. beständig gegen andere Mittel; Helicobacter pylori und Erreger bakterieller Vaginitis.
    47. Nennen Sie synthetische Antituberkulose-Substanzen.

    Rifampicin (halbsynthetisch), Ethambutol, Pyrazinamid, Ethionamid.

    48. Welche Antibiotika werden gegen Tuberkulose eingesetzt?

    Fluorchinolone (Ciprofloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Lomefloxacin), Rifampicin, Streptomycin, Amikacin.

    49. Was ist der Mechanismus der antimykobakteriellen Wirkung von Isoniazid?

    Es hemmt die Synthese von Mykolsäure, die spezifisch für Mykobakterien ist (ein Bestandteil der Mykobakterienzellwand).

    50. Was ist der Hauptmechanismus der Isoniazid-Biotransformation?

    In der Leber durch Acetylierung metabolisiert.

    51. Wie kann die Isoniazid-Neurotoxizität reduziert werden?

    Während der Behandlung mit Isoniazid müssen 50-100 mg / d Pyridoxin (Vitamin B) verschrieben werden6) (Verstöße im Zusammenhang mit der Inaktivierung von Pyridoxalphosphat)

    52. Was ist der Mechanismus der Rifampicinwirkung?

    Hemmt die DNA-abhängige RNA-Polymerase von Mykobakterien und anderen Mikroorganismen, bindet daran und bildet einen schwer zu dissoziierenden Antibiotikum-Enzym-Komplex. Dadurch wird der Beginn der RNA-Synthese unterdrückt und es entsteht eine bakterizide Wirkung. Rifampicin hemmt auch die DNA-abhängige Polymerase und die reverse Transkriptase des Virus.

    Es hat keinen Einfluss auf die RNA-Polymerase menschlicher Zellen, da sie nicht daran bindet.

    53. Umfassen Sie den Wirkmechanismus von Streptomycin. Was sind die Nebenwirkungen von Streptomycin?
    54. Führen Sie die Hauptgruppen von Antiprotozoen-Medikamenten auf und geben Sie Beispiele für Medikamente jeder Gruppe.

    Nach Protozoerkrankungen in Gruppen eingeteilt.

    Anlagevermögen: Iodchinol, Diloxanidfuroat, Paromomycin (Monomitsin), Metronidazol, Tinidazol.

    Reserven: Etofamid, Chloroquin, Emetin, Dehydroemetin.

    2. Trichomoniasis: Metronidazol, Tinidazol, Ornidazol.

    3. Giardiasis: Metronidazol, Furazolidon, Nitazoxanid, Albendazol.

    4. Toxoplasmose: Pyrimethamin (muss mit Folsäure oder Folinsäure verwendet werden).

    5. Trypanosomiasis: Melarsoprol, Nifurtimoks, Suramin, Pentamidin.

    6. Leishmaniose: Natriumstibogluconat, Megluminantimonat, Pentamidin.

    7. Balantidiasis: Tetracyclin, Metronidazol.

    8. Pneumocystose: Co-Trimoxazol, Pentamidin, Primaquin in Kombination mit Clindamycin, Atovaquon.
    55. Nennen Sie die Hauptmittel für die Behandlung von Amöbiasis.

    Iodchinol, Diloxanidfuroat, Paromomycin (Monomitsin), Metronidazol, Tinidazol.

    56. Welche Medikamente werden zur Behandlung von Giardiasis eingesetzt?

    Metronidazol, Furazolidon, Nitazoxanid, Albendazol.

    57. Welche Medikamente werden zur Behandlung von Nematodosen eingesetzt?

    -mit intestinaler Nematodose: Albendazol, Mebendazol, Pyrantel (Pamoat), Levamisol, Thiabendazol, Piperazin (Citrat), Pyrvinium (Pamoat).

    -mit extraintestinalen Nematodosen: Mebendazol, Ivermectin, Diethylcarbamazin.

    58. Was ist der Grund für den Anti-Helminthen-Effekt von Mebendazol?

    Bei Verletzung der Aufnahme von Glukose durch die Würmer und der Bildung von ATP; teilweise in Verletzung der Mikrotubuli des Parasiten.

    59. Welche Mittel werden zur Behandlung von Trematodose eingesetzt?

    Praziquantel, Triclabendazol, Bitionol; alternative Methoden für die Schistosomiasis sind Metrifonat und Oxamnichin.
    . 60. Antimykotische Antibiotika zur systemischen Anwendung auflisten.

    Amphotericin B, Griseofulvin, Ketoconazol, Fluconazol, Intraconazol, Voriconazol, Flucytosin, Caspofungin, Micafungin, Anidulafungin.

    61. Was ist der Grund für den Mechanismus der antimykotischen Wirkung von Amphotericin B?

    Amphotericin B interagiert mit der Lipidkomponente der Cytoplasmamembran der Pilzzelle Ergosterol, wodurch sich diese in die Membran integrieren kann. Aufgrund des Vorhandenseins eines Makrolactonrings in der Struktur des Amphotericinmoleküls werden viele künstliche Poren in der Membran gebildet. Die Membranpermeabilität ist beeinträchtigt, was zum unkontrollierten Transport von Wasser, Elektrolyten und Nichtelektrolyten durch die zytoplasmatischen Membranen beiträgt. Die Zelle verliert ihren Widerstand gegen die Einwirkung äußerer osmotischer Kräfte und wird lysiert.

    62. Was ist der Grund für den Mechanismus der fungiziden Wirkung von Nystatin?

    Bildet künstliche Poren in den Membranen von Pilzen, die die Permeabilität der Zellmembranen beeinträchtigen und zum Absterben von Pilzzellen führen.
    63. Geben Sie den Mechanismus der antimykotischen Wirkung von Azolen an.

    Die antimykotische Wirkung von Azolen ist mit einer Verletzung unter ihrem Einfluss der Bildung der Strukturkomponente der Zellmembranen von Pilzzellen - Ergosterol - verbunden.

    Cytochrome P-450 ist ein abhängiges Enzymsystem bei der Synthese von Ergosterol in Pilzzellen. Azole hemmen die Aktivität eines dieser Enzyme - Sterol-14α-Demethylase. Dies führt letztlich zu einer Verletzung der Struktur und Funktionen der Membranen, der Hemmung des Pilzwachstums und zur Entwicklung einer fungistatischen Wirkung.

    64. Warum ist die Verwendung von Niklosamida bei Schweinestrangbefall gefährlich?

    65. Was ist der Mechanismus der antihelminthischen Wirkung von Niklosamida?

    Blockade der oxidativen Phosphorylierung in Helminthen.
    66. Führen Sie die Arzneimittel auf, die zur Behandlung der Trichomoniasis verwendet werden.

    Metronidazol, Tinidazol, Ornidazol, Nimorazol.
    67. Beschreiben Sie den Mechanismus der anti-amöbischen Wirkung von Tetracyclinen.

    68. Erläutern Sie die Gefahr der kombinierten Anwendung von Sulfonamiden mit oralen Antidiabetika.

    69. Beschreiben Sie den Wirkungsmechanismus von Acyclovir und geben Sie die Darreichungsform dieses von der pharmazeutischen Industrie hergestellten Arzneimittels an. Schreiben Sie die Hinweise für die Ernennung von Acyclovir auf.

    Virinkinase ist für die Aktivierung (Phosphorylierung) von Acyclovir notwendig und wird daher nur in mit Viren infizierten Zellen selektiv aktiviert. Aktiviertes Acyclovir (Acyclovir-Triphosphat) bindet an DNA-Polymerase und hemmt die virale DNA-Synthese.

    PV:


    • Kappen. 200 mg

    • Tab. 400 und 800 mg

    • Susp. 200 mg / 5 ml

    • Amp 250 und 500 mg

    • Augensalbe 3%

    • Creme 3%

    Indikationen:

    1. Genitaler und labialer einfacher Virus Typ 1 und 2 (Herpes simplex), mit Ausnahme der latenten Formen von Herpes.

    2. Herpetische Enzephalitis und Keratitis.

    3. Schindeln (Varicella-Zoster).

    70. Was erklärt die teturamartige Wirkung von Metronidazol? Welche anderen Medikamente können einen ähnlichen Effekt verursachen?

    71. Nennen Sie die zur Behandlung von Kopfläusen verwendeten Mittel. Beschreiben Sie den Wirkungsmechanismus und geben Sie Empfehlungen zur Anwendung.

    72. Welche Medikamente werden zur Vorbeugung gegen Influenza verwendet? Was ist die Grundlage ihres Handelns?

    Amantadin und Rimantadin: cyclische Amine, Block M2-Kanäle des Influenza-Virus, das sein Eindringen in Zellen und die Freisetzung von Ribonukleoprotein verletzt. Sehr wirksam zur Vorbeugung gegen Influenza A.

    Oseltamivir: hemmt die Neuraminidase zur Prävention von Influenza A und B.

    Arbidol: Inhibitor der viralen Lipidmembranfusion mit Zellmembranen, Prävention von Influenza A und B.
    73. Welche Medikamente gehören zu Interferon-Induktoren? Nach welchen Indikationen sind diese Medikamente zugeordnet und unterscheiden sich voneinander?

    74. Geben Sie den Wirkmechanismus von Indinavir an und listen Sie die Angaben für den beabsichtigten Verwendungszweck auf.

    Blockiert die virale Protease, die für die "Reifung" (Trennung großer Proteine ​​des unreifen Virus) des infektionsfähigen Virus erforderlich ist (HIV Protease Inhibitor - IHR).

    Indikationen: HIV-Behandlung in Kombination mit anderen Medikamenten.

    75. Nennen Sie Inhibitoren für Reverse Transcriptase-Viren. Was sind die Indikatoren für die Verschreibung dieser Medikamente?


    1. Nukleosid- und Nukleotid-Reverse Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs): Zidovudin, Zalcitabin, Didanosin, Stavudin, Lamivudin usw.

    2. Nicht-Nukleosid-Reverse Transkriptase-Inhibitoren (NeIOT): Nevirapin, Delavirdin usw.

    Indikationen: umfassende Behandlung von HIV (sofort 2 Substanzen aus der NIOT-Gruppe zusammen mit 1 oder 2 IVP verwenden, 1 der NIOT-Substanzen darf durch ein Produkt der NeIOT-Gruppe oder IP (Fusionshemmer) ersetzt werden.
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