Penicilline

Es gibt Kontraindikationen. Bevor Sie beginnen, konsultieren Sie Ihren Arzt.

Nicht-Antibiotika-Antibiotika sind hier.

Stellen Sie eine Frage oder hinterlassen Sie eine Rezension über das Medikament (bitte vergessen Sie nicht, den Namen des Medikaments in den Nachrichtentext aufzunehmen).

Wirkstoffe werden in alphabetischer Reihenfolge betrachtet.

Ampicillin - Gebrauchsanweisung. Das Medikament ist ein Rezept, Informationen sind nur für medizinisches Fachpersonal bestimmt!

Klinisch-pharmakologische Gruppe:

Antibiotische Penicillin-Gruppe von breitspektrumspaltender Penicillinase.

Pharmakologische Wirkung

Ein Antibiotikum aus einer Gruppe von halbsynthetischen Penicillinen mit einem breiten Wirkungsspektrum. Es hat eine bakterizide Wirkung aufgrund der Unterdrückung der Synthese der bakteriellen Zellwand.

Aktiv gegen grampositive aerobe Bakterien: Staphylococcus spp. (mit Ausnahme der Penicillinase produzierenden Stämme), Streptococcus spp. (einschließlich Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; Gramnegative aerobe Bakterien: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella-Arten, Salmonella-Arten, Bordetella pertussis, einige Stämme von Haemophilus influenzae.

Durch die Wirkung von Penicillinase zerstört. Säurebeständig

Pharmakokinetik

Nach der Einnahme wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert, nicht in der sauren Umgebung des Magens zusammenbrechen. Nach parenteraler Gabe (in / m und / in) ist das Plasma in hohen Konzentrationen zu finden.

Es dringt gut in Gewebe und biologische Flüssigkeiten des Körpers ein und wird in therapeutischen Konzentrationen in Pleura-, Peritoneal- und Synovialflüssigkeiten gefunden. Es dringt in die Plazentaschranke ein. Es dringt schlecht in die Blut-Hirn-Schranke ein, jedoch steigt bei einer Entzündung der Gehirnmembranen die BBB-Permeabilität dramatisch an.

Ampicillin wird zu 30% in der Leber metabolisiert.

T1 / 2 - 1 - 1,5 Stunden Es wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden, und sehr hohe Konzentrationen an unveränderten Medikamenten werden im Urin gebildet. Teilweise in der Galle ausgeschieden.

Bei wiederholten Injektionen kommt es nicht zu einer Ansammlung.

Indikationen für die Verwendung des Medikaments Ampicillin

Infektiöse und entzündliche Erkrankungen, die durch Ampicillin-empfindliche Mikroorganismen hervorgerufen werden, einschließlich:

  • Infektionen der Atemwege (einschließlich Bronchitis, Lungenentzündung, Lungenabszess);
  • Infektionen der oberen Atemwege (einschließlich Tonsillitis);
  • Infektionen der Gallenwege (einschließlich Cholezystitis, Cholangitis);
  • Harnwegsinfektionen (einschließlich Pyelitis, Pyelonephritis, Zystitis);
  • gastrointestinale Infektionen (einschließlich Salmonellose);
  • gynäkologische Infektionen;
  • Infektionen der Haut und des Weichgewebes;
  • Peritonitis;
  • Sepsis, septische Endokarditis;
  • Meningitis;
  • Rheuma;
  • Erysipelas;
  • Scharlach
  • Gonorrhoe

Dosierungsschema

Je nach Schweregrad, Lokalisation der Infektion und Empfindlichkeit des Erregers individuell einstellen.

Bei oraler Verabreichung beträgt eine Einzeldosis für Erwachsene 250 bis 500 mg, eine Tagesdosis von 1-3 g, die maximale Tagesdosis beträgt 4 g.

Für Kinder wird das Medikament in einer Tagesdosis von 50-100 mg / kg, für Kinder mit einem Gewicht von bis zu 20 kg - 12,5-25 mg / kg verordnet.

Die Tagesdosis ist in 4 Dosen aufgeteilt. Die Dauer der Behandlung hängt von der Schwere der Infektion und der Wirksamkeit der Behandlung ab.

Pillen werden unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen.

Zur Herstellung der Suspension in einer Flasche mit Pulver fügen Sie 62 ml destilliertes Wasser hinzu. Die fertige Suspension wird mit einem speziellen Löffel mit 2 Markierungen dosiert: Der untere entspricht 2,5 ml (125 mg), der obere - 5 ml (250 mg). Die Suspension sollte mit Wasser abgewaschen werden.

Für die parenterale Verabreichung (in / m, im / im Jet oder in / im Tropf) beträgt eine Einzeldosis für Erwachsene 250-500 mg, Tagesdosis - 1-3 g; Bei schweren Infektionen kann die tägliche Dosis auf 10 g oder mehr erhöht werden.

Neugeborene verwenden das Medikament in einer Tagesdosis von 100 mg / kg, Kinder der anderen Altersgruppen - 50 mg / kg. Bei schweren Infektionen können die angegebenen Dosen verdoppelt werden.

Die Tagesdosis ist in 4-6 Injektionen im Abstand von 4-6 Stunden aufgeteilt, die Dauer der Injektion / m beträgt 7-14 Tage. Dauer in / in der Anwendung von 5-7 Tagen, gefolgt von einem Übergang (falls erforderlich) zur / m-Einführung.

Die Lösung für die i / m-Injektion wird hergestellt, indem 2 ml Wasser zur Injektion zu dem Inhalt der Durchstechflasche hinzugefügt werden.

Für die IV-Injektion wird eine Einzeldosis des Arzneimittels (nicht mehr als 2 g) in 5-10 ml Wasser zur Injektion oder einer isotonischen Lösung von Natriumchlorid gelöst und langsam innerhalb von 3-5 Minuten injiziert (1-2 g über 10-15 Minuten).. Bei einer Einzeldosis von mehr als 2 g wird das Arzneimittel in / in der Tropfinfusion verabreicht. Dazu wird eine einzelne Dosis des Arzneimittels (2-4 g) in 7,5-15 ml Wasser zur Injektion gelöst, dann wird die resultierende Lösung zu 125-250 ml isotonischer Natriumchloridlösung oder 5-10% Glucoselösung gegeben und mit einer Geschwindigkeit von 60-80 Tropfen injiziert. / min Wenn Kindern ein iv-Tropfen verabreicht wird, wird 5-10% ige Glucoselösung als Lösungsmittel verwendet (je nach Alter 30-50 ml).

Die Lösungen werden sofort nach der Herstellung verwendet.

Nebenwirkungen

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Urtikaria, Angioödem, Pruritus, exfoliative Dermatitis, Erythema multiforme; in seltenen Fällen anaphylaktischer Schock.

Auf der Seite des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Glossitis, Stomatitis, pseudomembranöse Kolitis, Darmdysbiose, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen.

Aus dem hämopoetischen System: Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose.

Wirkungen aufgrund chemotherapeutischer Wirkung: orale Candidiasis, vaginale Candidiasis.

Kontraindikationen für die Verwendung des Medikaments Ampicillin

  • Überempfindlichkeit gegen Penicillin-Antibiotika und andere Beta-Lactam-Antibiotika;
  • schwere Leberfunktionsstörung (zur parenteralen Anwendung).

Verwendung des Medikaments Ampicillin während der Schwangerschaft und Stillzeit

Es ist möglich, das Medikament während der Schwangerschaft anzuwenden, wenn dies in Fällen angezeigt wird, in denen der Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fetus überwiegt.

Ampicillin wird in geringen Konzentrationen in die Muttermilch ausgeschieden. Falls notwendig, sollte die Verwendung des Arzneimittels während der Stillzeit über den Abbruch des Stillens entscheiden.

Anwendung bei Leberverletzungen

Die parenterale Anwendung ist bei ausgeprägter Leberfunktionsstörung kontraindiziert.

Antrag auf Verletzungen der Nierenfunktion

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion benötigen je nach CC eine Korrekturdosis.

Bei der Anwendung des Arzneimittels in hohen Dosen bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist eine toxische Wirkung auf das ZNS möglich.

Verwenden Sie bei Kindern

Bei Verabreichung an Kinder wird das Arzneimittel in einer Tagesdosis von 50-100 mg / kg für Kinder mit einem Gewicht von bis zu 20 kg - 12,5-25 mg / kg verordnet. Bei Neugeborenen wird das Arzneimittel parenteral in einer Tagesdosis von 100 mg / kg verordnet, für Kinder der anderen Altersgruppen - 50 mg / kg. Bei schweren Infektionen können die angegebenen Dosen verdoppelt werden.

Besondere Anweisungen

Mit Vorsicht und vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Anwendung von Desensibilisierungsmitteln sollte das Medikament bei Asthma bronchiale, Heuschnupfen und anderen allergischen Erkrankungen verordnet werden.

Bei der Anwendung von Ampicillin ist eine systematische Überwachung der Funktion von Nieren, Leber und peripherem Blut erforderlich.

Bei Leberversagen sollte das Arzneimittel nur unter der Kontrolle der Leber eingesetzt werden.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion benötigen je nach CC eine Korrekturdosis.

Bei der Anwendung des Arzneimittels in hohen Dosen bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist eine toxische Wirkung auf das ZNS möglich.

Bei Verwendung des Arzneimittels zur Behandlung von Sepsis ist eine Bakteriolysereaktion möglich (Jarish-Herxheimer-Reaktion).

Wenn während der Anwendung von Ampicillin allergische Reaktionen auftreten, sollte das Arzneimittel abgesetzt und eine Desensibilisierungstherapie verschrieben werden.

Bei geschwächten Patienten kann es bei längerer Anwendung des Arzneimittels zu einer Superinfektion kommen, die durch Ampicillin-resistente Mikroorganismen verursacht wird.

Zur Verhinderung der Entwicklung von Candidiasis sollten gleichzeitig mit Ampicillin Nystatin oder Levorin sowie die Vitamine B und C verschrieben werden.

Überdosis

Derzeit wurde über Fälle von Überdosis Ampicillin berichtet.

Wechselwirkung

Wenn Probenecid gleichzeitig mit Ampicillin angewendet wird, verringert es die tubuläre Sekretion von Ampicillin, wodurch die Konzentration im Blutplasma steigt und das Risiko einer toxischen Wirkung steigt.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Ampicillin mit Allopurinol erhöht sich die Wahrscheinlichkeit von Hautausschlägen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ampicillin nimmt die Wirksamkeit von Östrogen-haltigen oralen Kontrazeptiva ab.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ampicillin erhöht sich die Wirksamkeit von Antikoagulanzien und Antibiotika, Aminoglykosiden.

Aufbewahrungsbedingungen

Liste B. Das Medikament sollte an einem trockenen, dunklen Ort gelagert werden. Tabletten und Pulver zur Suspensionsherstellung - bei einer Temperatur von 15 ° bis 25 ° C, Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung - bei einer Temperatur von nicht mehr als 20 ° C Die Haltbarkeit von Tabletten, Pulver zur Suspension und Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung beträgt 2 Jahre.

Die hergestellte Suspension sollte nicht länger als 8 Tage im Kühlschrank oder bei Raumtemperatur gelagert werden. Vorbereitete Lösungen für die / m und / bei der Einführung der Lagerung können nicht sein.

Apothekenverkaufsbedingungen

Das Medikament ist auf Rezept erhältlich.

Benzylpenicillin-Natriumsalz - Gebrauchsanweisung. Das Medikament ist ein Rezept, Informationen sind nur für medizinisches Fachpersonal bestimmt!

Pharmakologische Wirkung

Eine antibiotische Gruppe von biosynthetischen Penicillinen. Es hat eine bakterizide Wirkung, indem es die Synthese der Zellwand von Mikroorganismen hemmt.

Wirksam gegen grampositive Bakterien: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (einschließlich Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramnegative Bakterien: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobe sporenbildende Stöcke; sowie Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Zur Wirkung von Benzylpenicillin-resistenten Stämmen von Staphylococcus spp., Herstellung von Penicillinase. In saurer Umgebung zerstört.

Novocainsalz von Benzylpenicillin ist im Vergleich zu den Kalium- und Natriumsalzen durch eine längere Wirkungsdauer gekennzeichnet.

Pharmakokinetik

Nach der Injektion wird die Injektion schnell von der Injektionsstelle aufgenommen. Weit verbreitet in Geweben und Körperflüssigkeiten. Benzylpenicillin dringt gut in die Plazentaschranke BBB mit Entzündung der Meningen ein.

T1 / 2 - 30 min. Im Urin ausgeschieden.

Hinweise

Die Behandlung von durch empfindliche Benzylpenicillin Mikroorganismen verursachte Krankheiten: croupöser und Lobulärpneumonie, Empyem, Sepsis, Septikämie, Pyämie, akute und subakute bakterielle Endokarditis, Meningitis, akute und chronische Osteomyelitis, Infektionen der Harn- und Gallenwege, Angina pectoris, eitrige Infektionen der Haut, Weichgewebe und Schleimhäute, Erysipel, Diphtherie, Scharlach, Milzbrand, Actinomykose, Behandlung von purulent-inflammatorischen Erkrankungen in der geburtshilflichen und gynäkologischen Praxis, HNO-Erkrankungen, Augenkrankheiten, Gonorrhoe, gemischt Noreya, Syphilis.

Dosierungsschema

Einzelperson Geben Sie in / m, in / in, n / a, endolyumbno ein.

Die Tagesdosis von / m und / bei der Einführung eines Erwachsenen reicht von 250.000 bis 60 Mio. Die tägliche Dosis für Kinder unter 1 Jahr beträgt 50.000-100.000 U / kg über ein Jahr - 50.000 U / kg; Bei Bedarf kann die Tagesdosis aus gesundheitlichen Gründen auf bis zu 200.000 - 300.000 U / kg erhöht werden - bis zu 500.000 U / kg. Die Häufigkeit der Verabreichung beträgt 4-6 mal täglich.

Abhängig von der Erkrankung und dem Schweregrad des Verlaufs werden Erwachsenen - 5000 bis 10 000 IE endolumbal verabreicht, und Kindern - 2000 bis 5000. Das Arzneimittel wird in sterilem Wasser zur Injektion oder in einer 0,9% igen Natriumchloridlösung mit einer Rate von 1 000 U / ml verdünnt. Vor der Injektion (abhängig vom Grad des intrakraniellen Drucks) werden 5-10 ml Liquor entfernt und der Antibiotika-Lösung im gleichen Verhältnis zugesetzt.

P / Benzylpenicillin wird zum Einkreisen von Infiltraten verwendet (100 000 bis 200 000 IE in 1 ml einer 0,25% -0,5% igen Lösung von Novocain).

Benzylpenicillin-Kaliumsalz wird nur in / m und s / c in den gleichen Dosierungen wie Benzylpenicillin-Natriumsalz verwendet.

Benzylpenicillin Novocainic Salz wird nur in / m verwendet. Die durchschnittliche therapeutische Dosis für Erwachsene: einmalig - 300 000 IE, täglich - 600 000. Kinder unter 1 Jahr - 50 000 bis 100 000 IE / kg / Tag, älter als 1 Jahr - 50 000 U / kg / Tag. Die Häufigkeit der Verabreichung 3-4 mal am Tag.

Die Dauer der Behandlung mit Benzylpenicillin kann je nach Form und Schwere der Erkrankung zwischen 7-10 Tagen und 2 Monaten oder mehr liegen.

Nebenwirkungen

Seitens des Verdauungssystems: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen.

Wirkungen aufgrund chemotherapeutischer Wirkung: vaginale Candidiasis, orale Candidiasis.

Von der Seite des Zentralnervensystems: Wenn Benzylpenicillin in hohen Dosen verwendet wird, insbesondere bei der Verabreichung von Endolumbien, können sich neurotoxische Reaktionen entwickeln: Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Reflexerregbarkeit, Symptome von Meningismus, Krämpfe, Koma.

Allergische Reaktionen: Fieber, Urtikaria, Hautausschlag, Schleimhautausschlag, Gelenkschmerzen, Eosinophilie, Angioödem. Es werden Fälle eines anaphylaktischen Schocks mit tödlichem Ausgang beschrieben.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Benzylpenicillin und andere Arzneimittel aus der Gruppe der Penicilline und Cephalosporine. Die endolumbale Verabreichung ist bei Patienten mit Epilepsie kontraindiziert.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Eine Anwendung während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte therapeutische Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.

Falls notwendig, sollte während der Stillzeit über die Beendigung des Stillens entschieden werden.

Antrag auf Verletzungen der Nierenfunktion

Es wird bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht angewendet.

Besondere Anweisungen

Es wird mit Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, mit Herzinsuffizienz, Anfälligkeit für allergische Reaktionen (insbesondere bei Arzneimittelallergien) und mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Cephalosporinen (aufgrund der Möglichkeit einer Kreuzallergie) angewendet.

Wenn nach 3-5 Tagen nach Beginn der Anwendung keine Wirkung beobachtet wird, sollten andere Antibiotika oder eine Kombinationstherapie angewendet werden.

Im Zusammenhang mit der Möglichkeit der Entwicklung einer Pilz-Superinfektion ist es ratsam, Antimykotika zur Behandlung von Benzylpenicillin zu verschreiben.

Es ist zu beachten, dass die Verwendung von Benzylpenicillin in subtherapeutischen Dosen oder ein vorzeitiger Abbruch der Behandlung häufig zur Entstehung resistenter Erregerstämme führt.

Wechselwirkung

Probenecid reduziert die tubuläre Sekretion von Benzylpenicillin. Als Folge steigt die Konzentration des letzteren im Blutplasma und die Halbwertzeit.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antibiotika, die eine bakteriostatische Wirkung haben (Tetracyclin), nimmt die bakterizide Wirkung von Benzylpenicillin ab.

Bitsillin-5 - Gebrauchsanweisung. Das Medikament ist ein Rezept, Informationen sind nur für medizinisches Fachpersonal bestimmt!

Klinisch-pharmakologische Gruppe:

Antibiotika-Penicilline, kollabierende Penicillinase.

Pharmakologische Wirkung

Ein Antibiotikum der Penicillin-Gruppe mit verlängerter Wirkung, das die Penicillinase kollabiert. Die Grundlage des Wirkungsmechanismus ist eine Verletzung der Synthese von Peptidoglycan - dem Mucopeptid der Zellwand, das zur Hemmung der Synthese der Zellwand des Mikroorganismus und zur Unterdrückung des Wachstums und der Reproduktion von Bakterien führt.

Wirksam gegen grampositive Bakterien: Staphylococcus spp. (bildet keine Penicillinase), Streptococcus spp. (einschließlich Streptococcus pneumoniae) sowie Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.

Zu den medikamentenresistenten Viren, Rickettsien, Pilzen, Protozoen, den meisten gramnegativen Bakterien.

Das Medikament hat eine verlängerte Wirkung.

Pharmakokinetik

Mit der Einführung von Bicillin-5 wird in den ersten Stunden nach der Injektion eine hohe Konzentration erzeugt.

Nach der Verabreichung von Bicillin-5 in einer Dosis von 1,2-1,5 Millionen Einheiten bei Kindern und Erwachsenen wird eine therapeutische Konzentration von 0,3 U / ml erreicht, die 28 Tage anhält.

Indikationen für die Verwendung des Medikaments BICYLLIN®-5

  • Behandlung von Infektionskrankheiten, die durch Penicillin-empfindliche Erreger verursacht werden (insbesondere in Fällen, in denen eine langfristige therapeutische Konzentration im Blut erforderlich ist);
  • ganzjährige Vorbeugung gegen Rheuma bei Erwachsenen und Kindern.

Dosierungsschema

Lassen Sie das Arzneimittel nicht häufiger als im Dosierungsschema angegeben verabreichen.

Bei Erwachsenen wird das Medikament in einer Dosis von 1,5 Mio. IE 1 Mal in 4 Wochen verordnet.

Für Kinder im Vorschulalter wird das Medikament in einer Dosis von 600.000 E alle drei Wochen verschrieben, Kinder ab 8 Jahren 1,2 - 1,5 Mio. IE 1 Mal in 4 Wochen.

Regeln für die Vorbereitung und Verwaltung der Lösung

Suspension Bicillin-5 wird unmittelbar vor der Verwendung hergestellt. In die Flasche mit dem Wirkstoff wurden 5-6 ml steriles Wasser zur Injektion oder 0,9% ige Natriumchloridlösung oder 0,25-0,5% Novocainlösung injiziert.

Die Mischung in der Ampulle wird gerührt (durch Drehen der Ampulle zwischen den Handflächen), bis eine homogene Suspension (oder Suspension) gebildet wird, die sofort tief in den oberen äußeren Quadranten des Gesäßes eingespritzt wird. Das Reiben des Gesäßes nach der Injektion wird nicht empfohlen.

Nebenwirkungen

Allergische Reaktionen: Kopfschmerzen, Fieber, Urtikaria, Hautausschlag und Schleimhäute, Arthralgie, Eosinophilie, Angioödem. Es werden Fälle eines anaphylaktischen Schocks mit tödlichem Ausgang beschrieben.

Lokale Reaktionen: Mögliche Schmerzen an der Injektionsstelle.

Kontraindikationen für die Verwendung des Medikaments BICYLLIN®-5

  • Asthma bronchiale;
  • Urtikaria;
  • Heuschnupfen
  • Überempfindlichkeit gegen Penicilline.

Verwendung des Medikaments BICYLLIN®-5 während der Schwangerschaft und Stillzeit

Daten zur Anwendung von Bicillin-5 während der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) werden nicht bereitgestellt.

Verwenden Sie bei Kindern

Für Kinder im Vorschulalter wird das Medikament in einer Dosis von 600.000 E alle drei Wochen verschrieben, Kinder ab 8 Jahren 1,2 - 1,5 Mio. IE 1 Mal in 4 Wochen.

Besondere Anweisungen

Bicillin-5 kann nur in Fällen angewendet werden, in denen bekannt ist, dass der Patient keine Überempfindlichkeitsreaktionen auf Penicillin hat Das Medikament sorgt für einen konstanten Fluss von Penicillin für lange Zeit in das Blut.

Patienten, die ungewöhnliche Reaktionen auf das Medikament hatten, sollten unter ständiger ärztlicher Überwachung stehen, bis die Nebenwirkungen vollständig verschwinden. In schweren Fällen wird eine geeignete Therapie verschrieben (Atropin 0,1% 0,5-0,6 ml, Epinephrin 0,1% 1 ml, Ephedrin 5% 1 ml, Koffein Natriumbenzoat 10%, Ammoniak).

Überdosis

Derzeit wurden keine Fälle von Überdosierung von Bicillin-5 berichtet.

Wechselwirkung

Das Arzneimittel Bicillin-5 ist nicht beschrieben.

Aufbewahrungsbedingungen

Liste B. Das Medikament sollte an einem trockenen, kühlen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 20 ° C gelagert werden. Haltbarkeit - 3 Jahre.

Penicillin-Analog-Präparate - Eigenschaften und kurze Beschreibungen

Penicillin ist das erste künstlich synthetisierte Antibiotikum. Er wurde 1928 von dem berühmten britischen Bakteriologen Alexander Fleming ausgewählt. Penicillin bezieht sich auf Beta-Lactam-Medikamente. Es ist in der Lage, die Synthese der Zellmembran von Mikroorganismen zu hemmen, was zu deren Zerstörung und Tod führt (bakterizide Wirkung).

Dieses Antibiotikum war lange Zeit das Mittel der Wahl für eine Vielzahl bakterieller Infektionen, die durch Staphylokokken, Streptokokken, Corynebakterien, Neuralien, anaerobe Erreger, Actinomyceten und Spirochäten verursacht wurden. Jetzt wird Penicillin hauptsächlich für die folgenden Indikationen verwendet:

  • Syphilis;
  • bakterielle Myokarditis;
  • Behandlung von Infektionskrankheiten bei schwangeren Frauen;
  • Meningitis;
  • Osteomyelitis;
  • Halsschmerzen;
  • Actinomykose.

Der unbestrittene Vorteil von Penicillin ist die geringe Bandbreite von Nebenwirkungen, die es für fast alle Patientenkategorien erlaubt. Manchmal gibt es verschiedene allergische Reaktionen - Urtikaria, Ausschlag, anaphylaktischer Schock und andere. Bei Langzeitzulassung wurden Fälle von Candida-Infektion beschrieben.

Die aktive Anwendung von Penicillin in der klinischen Praxis hat jedoch zur Entwicklung von Resistenzen geführt. Beispielsweise begann Staphylococcus mit der Produktion eines speziellen Enzyms Penicillinase, das dieses Antibiotikum abbauen kann. Daher gab es eine drängende Frage, was Penicillin ersetzen soll.

Amoxicillin

Amoxicillin ist ein neueres Medikament aus der Penicillin-Gruppe.

Das Medikament hat auch eine bakterizide Wirkung, geht leicht durch die Blut-Hirn-Schranke. In der Leber teilweise metabolisiert und über die Nieren vom Patienten ausgeschieden.

Zu den Nachteilen von Amoxicillin gehört die Notwendigkeit mehrerer Dosen. Heute wird dieses Medikament zur Behandlung von Infektionen der Atemwege (Pharyngitis, Halsschmerzen, Sinusitis, Tracheitis, Bronchitis), des Harnsystems (Zystitis, Urethritis, Pyelonephritis) sowie von Salmonellose, Leptospirose, Listerose, Borreliose und Magen-Darmtrakt, eingesetzt..

Bei Überempfindlichkeit gegen Penicillin-Medikamente, infektiöse Mononukleose (spezifischer Hautausschlag oder Leberschäden) sollte Amoxicillin nicht verschrieben werden. Zu den Nebenwirkungen zählen verschiedene allergische Reaktionen, Stevens-Johnson-Syndrom, Dyspeptika, vorübergehende Anämie und Kopfschmerzen.

Das Medikament wird in Apotheken unter den Namen "Amoxicillin", "Amofast", "V-Moks", "Flemoksin Solyutab" angeboten. Der Preis variiert stark je nach Hersteller.

Erwachsenen wird Amoxicillin 500 mg dreimal täglich routinemäßig verschrieben, und für Kinder mit einem Gewicht von weniger als 40 kg beträgt die Rate 25–45 mg pro 1 kg. Die Behandlung von Krankheiten mit mildem oder mittlerem Schweregrad verbringt eine Woche, wobei die Krankheit schwerwiegender ist und der Kurs auf 10 oder mehr Tage verlängert wird.

Ampicillin

Ampicillin wurde als Analogon des Penicillins seit 1961 zur Behandlung bakterieller Erkrankungen eingesetzt. Er gehört ebenfalls zur Penicillin-Gruppe und wirkt bakterizid.

Im Gegensatz zu früheren Medikamenten umfasst das Wirkspektrum nicht nur grampositive Mikroorganismen, sondern auch gramnegative Substanzen (E. coli, Proteus, hämophile Zauberstab und andere). Viele Bakterien sind jedoch in der Lage, es mit Penicillinase zu spalten.

Heute wird Ampicillin verwendet für:

  • bakterielle Cholezystitis;
  • Cholangitis;
  • Bronchitis, Sinusitis;
  • Lungenentzündung ohne Komplikationen;
  • Pharyngitis;
  • Otitis;
  • Salmonellose;
  • Shigellose;
  • Blasenentzündung;
  • Urethritis;
  • Pyelonephritis;
  • Wundinfektion in der Chirurgie.

Ampicillin sollte nicht verschrieben werden, wenn in der Vergangenheit allergische Reaktionen auf Penicilline, Leberfunktionsstörungen, infektiöse Mononukleose, Leukämie und HIV-Infektionen aufgetreten sind. Es werden Fälle neurologischer Symptome nach der Einnahme des Medikaments beschrieben. Manchmal beobachtet man auch dyspeptische Symptome, den Zusatz von Candidiasis, toxischer Hepatitis und pseudomembranöser Kolitis.

Erhältlich Medikament in Form von Tabletten zur oralen Verabreichung von 0,25 g oder Pulver zur internen Verabreichung. Es gibt folgende Handelsnamen: Ampicillin, Ampicillin-Norton.

Das Medikament sollte eine halbe Stunde vor einer Mahlzeit oder 120 Minuten danach eingenommen werden. Die Dosis für Erwachsene reicht von 250 bis 1000 mg alle 6 Stunden. Die Therapiedauer sollte nicht unter 5 Tagen liegen.

Augmentin

Penicillin kann auch durch Augmentin ersetzt werden, ein Kombinationspräparat aus Amoxicillin-Antibiotikum und Clavulansäure. Letzteres ist ein spezifischer Inhibitor der Penicillinase, die von Streptokokken, Staphylokokken, Enterokokken und Neisseria produziert wird. Dies vermeidet die Zerstörung des antibakteriellen Arzneimittels, was seine Wirksamkeit bei einer Erhöhung der Resistenz von Mikroorganismen signifikant erhöht. Erstmals synthetisierte Augmentin den britischen Pharmakonzern Beecham Pharmaceuticals und produzierte ihn.

Am häufigsten wird das Medikament für bakterielle Entzündungsprozesse der Atmungsorgane - Bronchitis, Tracheitis, Laryngitis, Otitis, Sinusitis und nicht-Krankenhauspneumonie - verordnet. Augmentin wird auch bei Zystitis, Urethritis, Pyelonephritis, Osteomyelitis, gynäkologischen Pathologien, der Vorbeugung von Komplikationen nach operativen Eingriffen und bei Manipulationen eingesetzt.

Zu den Kontraindikationen zählen verschiedene Leberfunktionsstörungen, eine erhöhte Empfindlichkeit des Patienten gegenüber Penicillin-Antibiotika sowie die Laktationszeit bei Frauen. Meistens geht das Medikament mit folgenden Nebenwirkungen ein:

  • allergische Reaktionen;
  • Dyspeptische Störungen;
  • pseudomembranöse Kolitis;
  • Kopfschmerzen;
  • Schwindel;
  • Schläfrigkeit oder Schlafstörungen;
  • Angioödem;
  • toxische vorübergehende Hepatitis.

Augmentin ist in Pulverform zur Herstellung von Sirup oder Tabletten zur oralen Verabreichung erhältlich. Die Suspension wird für Kinder mit einem Körpergewicht von mehr als 5 kg pro 0,5 oder 1 ml des Arzneimittels pro 1 kg verwendet. Verwenden Sie die Tablettform für Teenager und Erwachsene. Nehmen Sie als Standard eine Tablette (875 mg Amoxicillin / 125 mg Clavulansäure) zweimal täglich ein. Die Mindestdauer des Therapieverlaufs beträgt 3 Tage.

Cefazolin

Cefazolin gehört zur Gruppe der Cephalosporine der ersten Generation. Wie Penicilline hat es eine Beta-Lactam-Base, wodurch es eine bakterizide Wirkung gegen eine beträchtliche Anzahl grampositiver Bakterien hat.

Dieses Antibiotikum wird nur zur intravenösen oder intramuskulären Verabreichung verwendet. Die therapeutische Blutkonzentration wird 10 Stunden nach der Verabreichung aufrechterhalten.

Cefazolin dringt auch nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein und wird durch die Nieren des Patienten fast vollständig aus dem Körper eliminiert. Heute wird das Medikament hauptsächlich zur Behandlung milder Infektionen der Atemwege sowie bei bakteriellen Entzündungen des Harntraktes (insbesondere bei Kindern, Schwangeren und älteren Menschen) eingesetzt.

Cefazolin darf nicht bei Überempfindlichkeit des Patienten gegen Cephalosporine oder Penicilline sowie in Kombination mit bakteriostatischen Medikamenten verschrieben werden. Bei der Anwendung treten manchmal allergische Reaktionen auf, die Filtrationsfunktion der Nieren ist vorübergehend beeinträchtigt, es treten dyspeptische Störungen auf, eine Pilzinfektion tritt ein.

Cefazolin wird in Fläschchen mit 0,5 oder 1,0 g Wirkstoff zur Herstellung von Injektionen freigesetzt. Die Dosis des Arzneimittels hängt von der Art und dem Schweregrad der Infektion ab, jedoch werden in der Regel 1,0 g Antibiotikum zwei- oder dreimal täglich verschrieben.

Ceftriaxon

Bis heute ist Ceftriaxon eines der am häufigsten verwendeten Antibiotika in Krankenhäusern. Es gehört zur dritten Generation der Cephalosporine. Zu den Hauptvorteilen des Arzneimittels zählt das Vorhandensein von Aktivität gegen gramnegative Flora und anaerobe Infektion. Im Gegensatz zu Cefazolin dringt Ceftriaxon auch gut in die Blut-Hirn-Schranke ein, was seine aktive Verwendung zur Behandlung von bakterieller Meningitis in einer Situation ermöglicht, in der keine Ergebnisse der bakteriologischen Forschung vorliegen. Darüber hinaus wird eine Resistenz dagegen viel seltener beobachtet als bei Medikamenten der Penicillin-Gruppe.

Ceftriaxon wird zur Behandlung entzündlicher Prozesse der bakteriellen Ätiologie des Atmungs-, Urogenital- und Verdauungssystems verwendet. Ein Antibiotikum wird für Meningitis, Sepsis, infektiöse Endokarditis, Lyme-Borreliose, Sepsis, Osteomyelitis und zur Vorbeugung von Komplikationen bei chirurgischen Eingriffen und Operationen verschrieben.

Von besonderer Bedeutung ist die Verwendung von Fithriaxon bei Neutropenie und anderen Zuständen mit gestörter Blutbildung. Dies ist darauf zurückzuführen, dass das Medikament im Gegensatz zu vielen anderen Antibiotikagruppen die Proliferation von Blutzellen nicht hemmt.

Ceftriaxon sollte nicht mit kalziumhaltigen Arzneimitteln (Hartmann- und Ringer-Lösungen) verabreicht werden. Bei Neugeborenen wurde ein Anstieg der Bilirubinwerte im Plasma beobachtet. Vor der ersten Dosis muss auch geprüft werden, ob eine Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel vorliegt. Zu den Nebenwirkungen gehören Verdauungsstörungen, allergische Reaktionen und Kopfschmerzen.

Das Medikament wird in Form eines Pulvers in Flaschen mit 0,5, 1,0 und 2,0 g unter den Namen "Alcizon", "Blitsef", "Lendatsin", "Norakson", "Rotazef", "Cefograf", "Ceftriaxone" abgegeben.. Die Dosierung und Menge der Einnahme hängt vom Alter, der Pathologie des Patienten und der Schwere seines Zustands ab.

Pharmakologische Gruppe - Penicilline

Untergruppenvorbereitungen sind ausgeschlossen. Aktivieren

Beschreibung

Penicilline (Penicillina) ist eine Gruppe von Antibiotika, die von vielen Schimmelpilzen der Gattung Penicillium produziert werden, die gegen die meisten grampositiven sowie einige gramnegative Mikroorganismen (Gonokokken, Meningokokken und Spirochäten) wirksam sind. Penicilline gehören zu den sogenannten. Beta-Lactam-Antibiotika (Beta-Lactame).

Beta-Lactame sind eine große Gruppe von Antibiotika, bei denen die Anwesenheit eines viergliedrigen Beta-Lactam-Rings in der Molekülstruktur üblich ist. Beta-Lactame umfassen Penicilline, Cephalosporine, Carbapeneme und Monobactame. Beta-Lactame sind die zahlreichste Gruppe antimikrobieller Wirkstoffe, die in der klinischen Praxis eingesetzt werden und eine führende Position bei der Behandlung der meisten Infektionskrankheiten einnehmen.

Historische Informationen. Im Jahr 1928 entdeckte der englische Wissenschaftler A. Fleming, der am St.Mary`s Hospital in London arbeitete, die Fähigkeit des filamentösen Pilzes des Schimmelpilzes (Penicillium notatum), den Tod von Staphylokokken in Zellkultur zu verursachen. Der Wirkstoff des Pilzes, der antibakterielle Wirkung hat, A. Fleming, genannt Penicillin. 1940 wurde in Oxford eine Gruppe von Forschern unter der Leitung von Kh.V. Flory und E.B. Cheyna isolierte in reiner Form signifikante Mengen des ersten Penicillins aus der Kultur von Penicillium notatum. Im Jahr 1942 wurde der herausragende russische Forscher Z.V. Yermolyeva erhielt Penicillin aus dem Pilz Penicillium crustosum. Seit 1949 stehen praktisch unbegrenzte Mengen Benzylpenicillin (Penicillin G) für die klinische Anwendung zur Verfügung.

Die Penicillin-Gruppe umfasst natürliche Verbindungen, die durch verschiedene Arten von Schimmelpilz Penicillium hergestellt werden, und eine Reihe von halbsynthetischen. Penicilline (wie auch andere Beta-Lactame) wirken bakterizid auf Mikroorganismen.

Zu den häufigsten Eigenschaften von Penicillinen gehören: geringe Toxizität, ein breiter Dosierungsbereich, Kreuzallergie zwischen allen Penicillinen und teilweise Cephalosporinen und Carbapenemen.

Die antibakterielle Wirkung von Beta-Lactamen hängt mit ihrer spezifischen Fähigkeit zusammen, die Synthese der Bakterienzellwand zu unterbrechen.

Die Zellwand in Bakterien hat eine starre Struktur, sie gibt Mikroorganismen Form und schützt sie vor Zerstörung. Es basiert auf einem Heteropolymer-Peptidoglycan, bestehend aus Polysacchariden und Polypeptiden. Seine vernetzte Netzstruktur verleiht der Zellwand Festigkeit. Die Zusammensetzung der Polysaccharide umfasst Aminozucker wie N-Acetylglucosamin sowie N-Acetylmuraminsäure, die nur in Bakterien vorkommt. Kurze Peptidketten, einschließlich einiger L- und D-Aminosäuren, sind mit Aminozuckern assoziiert. In grampositiven Bakterien enthält die Zellwand 50–100 Schichten Peptidoglycan, in gramnegativen Bakterien 1–2 Schichten.

An dem Prozess der Peptidoglycan-Biosynthese sind etwa 30 bakterielle Enzyme beteiligt, die aus drei Stufen bestehen. Es wird angenommen, dass Penicilline die späten Stadien der Zellwandsynthese verletzen und die Bildung von Peptidbindungen durch Hemmung des Transpeptidaseenzyms verhindern. Transpeptidase ist eines der Penicillin-bindenden Proteine, mit denen Beta-Lactam-Antibiotika interagieren. Penicillin-bindende Proteine, Enzyme, die an den Endstadien der Bildung der bakteriellen Zellwand beteiligt sind, umfassen neben Transpeptidasen auch Carboxypeptidasen und Endopeptidasen. Alle Bakterien haben sie (zum Beispiel hat Staphylococcus aureus 4 von ihnen, Escherichia coli - 7). Penicilline binden an diese Proteine ​​in unterschiedlichen Raten und bilden eine kovalente Bindung. Wenn dies geschieht, kommt es zur Inaktivierung von Penicillin-bindenden Proteinen, die Stärke der bakteriellen Zellwand wird gebrochen und die Zellen werden einer Lyse unterzogen.

Pharmakokinetik. Bei der Einnahme werden Penicilline absorbiert und im ganzen Körper verteilt. Penicilline dringen gut in Gewebe und Körperflüssigkeiten (Synovia, Pleura, Perikard, Galle) ein, wo therapeutische Konzentrationen schnell erreicht werden. Ausnahmen sind die Zerebrospinalflüssigkeit, die inneren Medien des Auges und das Geheimnis der Prostatadrüse - hier sind die Penicillinkonzentrationen niedrig. Die Penicillinkonzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit kann abhängig von den Bedingungen variieren: Im Normalfall - weniger als 1% Serum, kann die Entzündung auf 5% ansteigen. Therapeutische Konzentrationen in der Zerebrospinalflüssigkeit werden bei Meningitis und der Verabreichung von Medikamenten in hohen Dosen erzeugt. Penicilline werden durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion rasch aus dem Körper ausgeschieden, vorwiegend von den Nieren. Ihre Halbwertszeit ist kurz (30–90 min), die Konzentration im Urin ist hoch.

Es gibt verschiedene Klassifizierungen von Arzneimitteln, die zur Penicillin-Gruppe gehören: nach molekularer Struktur, nach Quelle, nach Aktivitätsspektrum usw.

Gemäß der von D.A. In Charkewitsch (2006) werden Penicilline wie folgt unterteilt (die Klassifizierung basiert auf einer Reihe von Merkmalen, einschließlich Unterschieden bei der Gewinnung):

I. Zubereitungen von Penicillinen, die durch biologische Synthese erhalten werden (biosynthetische Penicilline):

I.1. Für die parenterale Verabreichung (in der sauren Umgebung des Magens zerstört):

Benzylpenicillin (Natriumsalz),

Benzylpenicillin (Kaliumsalz);

Benzylpenicillin (Novocain-Salz)

I.2. Zur enteralen Verabreichung (säurebeständig):

Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V).

Ii. Halbsynthetische Penicilline

II.1. Zur parenteralen und enteralen Verabreichung (säurebeständig):

- resistent gegen die Wirkung von Penicillinase:

Oxacillin (Natriumsalz),

- breites Spektrum:

II.2. Zur parenteralen Verabreichung (in der sauren Umgebung des Magens zerstört)

- breites Spektrum, einschließlich Pseudomonas aeruginosa:

Carbenicillin (Dinatriumsalz),

II.3. Zur enteralen Verabreichung (säurebeständig):

Carbenicillin (Indanylnatrium),

Nach der Einstufung von Penicillinen von I. B. Mikhailov (2001), Penicilline können in 6 Gruppen unterteilt werden:

1. Natürliche Penicilline (Benzylpenicilline, Bicilline, Phenoxymethylpenicillin).

2. Isoxazolpenicilline (Oxacillin, Cloxacillin, Flucloxacillin).

3. Amidinopenitsillin (Amdinocillin, Pivamdinocillin, Bakamdinocillin, Acidocyllin).

4. Aminopenicilline (Ampicillin, Amoxicillin, Talampicillin, Bacampicillin, Pivampicillin).

5. Carboxypenicilline (Carbenicillin, Carbecillin, Carindacillin, Ticarcillin).

6. Ureidopenitsillin (Azlotsillin, Mezlocillin, Piperacillin).

Die Eingangsquelle, das Wirkungsspektrum sowie die Kombination mit Beta-Lactamasen wurden bei der Erstellung der im Bundeshandbuch (Formelsystem) angegebenen Einteilung berücksichtigt, Ausgabe VIII.

Benzylpenicillin (Penicillin G),

Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V),

3. Erweitertes Spektrum (Aminopenicilline):

4. Aktiv gegen Pseudomonas aeruginosa:

5. Kombiniert mit Beta-Lactamase-Inhibitoren (Inhibitor-protected):

Natürliche (natürliche) Penicilline - Hierbei handelt es sich um Antibiotika mit engem Spektrum, die grampositive Bakterien und Kokken beeinflussen. Biosynthetische Penicilline werden aus dem Kulturmedium erhalten, auf dem bestimmte Schimmelpilzstämme (Penicillium) gezüchtet werden. Es gibt verschiedene Varianten natürlicher Penicilline, von denen Benzylpenicillin eine der aktivsten und widerstandsfähigsten ist. In der medizinischen Praxis wird Benzylpenicillin in Form verschiedener Salze verwendet - Natrium, Kalium und Novocainic.

Alle natürlichen Penicilline haben eine ähnliche antimikrobielle Aktivität. Natürliche Penicilline werden durch Beta-Lactamasen zerstört, daher sind sie zur Behandlung von Staphylokokken-Infektionen nicht wirksam In den meisten Fällen produzieren Staphylokokken Beta-Lactamase. Sie sind wirksam, vor allem gegen grampositive Bakterien (einschließlich Streptococcus spp., Einschließlich Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-negative Kokken (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), bestimmte Anaerobier (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), Spirochäten (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegative Mikroorganismen sind gewöhnlich resistent, mit Ausnahme von Haemophilus ducreyi und Pasteurella multocida. In Bezug auf Viren (Erreger der Influenza, Poliomyelitis, Pocken usw.) sind Mycobacterium tuberculosis, Erreger der Amebiasis, Rickettsien, Pilze Penicilline unwirksam.

Benzylpenicillin wirkt hauptsächlich gegen grampositive Kokken. Die Spektren der antibakteriellen Wirkung von Benzylpenicillin und Phenoxymethylpenicillin sind nahezu identisch. Benzylpenicillin ist jedoch 5–10 mal aktiver als Phenoxymethylpenicillin für empfindliche Neisseria spp. und einige Anaerobier. Phenoxymethylpenicillin wird bei mittelschweren Infektionen verschrieben. Die Aktivität von Penicillin-Präparaten wird biologisch durch die antibakterielle Wirkung auf einen bestimmten Stamm von Staphylococcus aureus bestimmt. (1 U) nehmen pro Aktivitätseinheit eine Aktivität von 0,5988 µg chemisch reinem Natriumsalz von Benzylpenicillin ein.

Wesentliche Nachteile von Benzylpenicillin sind die Nachlassen von Beta-Laktamasen (wenn die enzymatische Abspaltung des Beta-Lactam-Rings durch Pen-Lactamasen (Penicillinasen) zu dem Zeitpunkt der Herstellung von Penapillansäure (Penicillinasen) führt. gegen die meisten gramnegativen Mikroorganismen.

Unter normalen Bedingungen dringen Benzylpenicillinpräparate schlecht in die Liquor cerebrospinalis ein, jedoch steigt bei Durchblutung der Meningen die Permeabilität durch die BHS.

Benzylpenicillin, das in Form von hochlöslichen Natrium- und Kaliumsalzen verwendet wird, hat eine kurze Dauer von 3 bis 4 Stunden schnell aus dem Körper ausgeschieden, und dies erfordert häufige Injektionen. In dieser Hinsicht wurden schlecht lösliche Salze von Benzylpenicillin (einschließlich Novocainsalz) und Benzathinbenzylpenicillin zur Verwendung in der medizinischen Praxis vorgeschlagen.

Verlängerte Formen ) sind Suspensionen, die nur intramuskulär verabreicht werden können. Sie werden langsam von der Injektionsstelle absorbiert, wodurch ein Depot im Muskelgewebe entsteht. Dies ermöglicht es Ihnen, die Konzentration des Antibiotikums im Blut für eine beträchtliche Zeit aufrechtzuerhalten und somit die Häufigkeit der Medikamentengabe zu reduzieren.

Alle Salze von Benzylpenicillin werden seitdem parenteral verwendet Sie werden in der sauren Umgebung des Magens zerstört. Von den natürlichen Penicillinen besitzt nur Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V) säurestabile Eigenschaften, wenn auch in schwachem Maße. Phenoxymethylpenicillin unterscheidet sich in der chemischen Struktur von Benzylpenicillin durch die Anwesenheit einer Phenoxymethylgruppe im Molekül anstelle einer Benzylgruppe.

Benzylpenicillin wird bei Infektionen angewendet, die durch Streptokokken verursacht werden, einschließlich Streptococcus pneumoniae (ambulant erworbene Pneumonie, Meningitis), Streptococcus pyogenes (Streptokokken-Mandelentzündung, Impetigo, Erysipel, Scharlach, Endokarditis), bei Meningokokkeninfektionen. Benzylpenicillin ist das Antibiotikum der Wahl bei der Behandlung von Diphtherie, Gasbrand, Leptospirose und Borreliose.

Bicilline werden, vor allem wenn nötig, langfristig aufrechterhalten der wirksamen Konzentrationen im Körper gezeigt. Sie werden bei Syphilis und anderen Krankheiten eingesetzt, die durch blasse Treponeme (Gier), Streptokokkeninfektionen (ausgenommen Infektionen durch Streptokokken der Gruppe B) - akute Tonsillitis, Scharlach, Wundinfektionen, Erysipelas, Rheumatismus, Leishmaniose - verursacht werden.

1957 wurde 6-Aminopenicillansäure aus natürlichen Penicillinen isoliert und die Entwicklung von halbsynthetischen Präparaten wurde auf deren Basis gestartet.

6-Aminopenicillansäure - die Basis des Moleküls aller Penicilline ("Penicillin-Kern") - eine komplexe heterocyclische Verbindung, die aus zwei Ringen besteht: Thiazolidinsäure und Beta-Lactam. Mit einem Beta-Lactam-Ring ist ein Seitenradikal verknüpft, das die wesentlichen pharmakologischen Eigenschaften des resultierenden Wirkstoffmoleküls bestimmt. Bei natürlichen Penicillinen hängt die Radikalstruktur von der Zusammensetzung des Mediums ab, auf dem Penicillium spp.

Halbsynthetische Penicilline werden durch chemische Modifikation hergestellt, wobei verschiedene Radikale an das 6-Aminopenicillansäuremolekül gebunden werden. So wurden Penicilline mit bestimmten Eigenschaften erhalten:

- resistent gegen die Wirkung von Penicillinasen (Beta-Lactamase);

- säurefest, wirksam bei Terminvereinbarung;

- ein breites Aktionsspektrum besitzen.

Isoxazolpenicilline (Isoxazolylpenicilline, Penicillin-stabile, Antistaphylokokken-Penicilline). Die meisten Staphylokokken produzieren ein spezifisches Enzym, die β-Lactamase (Penicillinase), und sind gegen Benzylpenicillin resistent (80–90% der Staphylococcus aureus-Stämme sind penicillinbildend).

Das wichtigste Anti-Staphylokokken-Medikament ist Oxacillin. Zur Gruppe der Penicillin-resistenten Arzneimittel gehören auch Cloxacillin, Flucloxacillin, Methicillin, Nafcillin und Dicloxacillin, die aufgrund ihrer hohen Toxizität und / oder geringen Wirksamkeit keine klinische Anwendung fanden.

Das antibakterielle Wirkspektrum von Oxacillin ist dem Wirkspektrum von Benzylpenicillin ähnlich, aber aufgrund der Penacillinresistenz von Oxacillin ist es gegen Penicillin bildende Staphylokokken wirksam, die gegen Benzylpenicillin und Phenoxymethylpenicillin resistent sind, sowie gegen andere Antibiotika.

Durch Aktivität gegen grampositive Kokken (einschließlich Staphylokokken, die keine Beta-Lactamase produzieren) können Isoxazolpenicilline, einschließlich Oxacillin, signifikant unterlegen gegenüber natürlichen Penicillinen, sind sie daher bei Krankheiten, deren Erreger gegenüber Benzylpenicillin-Mikroorganismen empfindlich sind, im Vergleich zu letzteren weniger wirksam. Oxacillin wirkt nicht gegen gramnegative Bakterien (außer Neisseria spp.) Und Anaerobier. In dieser Hinsicht werden Arzneimittel dieser Gruppe nur in Fällen gezeigt, in denen bekannt ist, dass die Infektion durch Penicillin-bildende Staphylokokkenstämme verursacht wird.

Die wichtigsten pharmakokinetischen Unterschiede zwischen Isoxazolpenicillinen und Benzylpenicillin:

- schnelle, aber nicht vollständige (30–50%) Resorption aus dem Gastrointestinaltrakt. Sie können diese Antibiotika sowohl parenteral (in / m, in / in) als auch innen, aber 1–1,5 Stunden vor den Mahlzeiten verwenden, da sie haben eine geringe Beständigkeit gegen Salzsäure;

- ein hohes Maß an Plasmaalbumin-Bindung (90–95%) und die Unfähigkeit, Isoxazolpenicilline während der Hämodialyse aus dem Körper zu entfernen;

- nicht nur renale, sondern auch hepatische Ausscheidung, keine Korrektur des Dosierungsschemas bei mildem Nierenversagen erforderlich.

Die hauptsächliche klinische Bedeutung von Oxacillin ist die Behandlung von Staphylokokkeninfektionen, die durch Penicillin-resistente Staphylococcus aureus-Stämme verursacht werden (ausgenommen Infektionen durch Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus, MRSA). Es ist zu bedenken, dass in Krankenhäusern Stämme von Staphylococcus aureus, die gegen Oxacillin und Methicillin (Methicillin, das erste Penicillin-resistente Penicillin, resistent sind) nicht üblich sind. Oxosillin / Methicillin-resistente nosokomiale und von der Gemeinschaft erworbene Staphylococcus aureus-Stämme sind in der Regel multiresistent - sie sind resistent gegen alle anderen Beta-Lactame und häufig gegen Makrolide, Aminoglykoside und Fluorchinolone. Die Medikamente der Wahl bei durch MRSA verursachten Infektionen sind Vancomycin oder Linezolid.

Nafcillin ist etwas aktiver als Oxacillin und andere Penicillinase-resistente Penicilline (jedoch weniger aktiv als Benzylpenicillin). Nafcillin durchdringt die BBB (seine Konzentration in der Liquor cerebrospinalis reicht für die Behandlung von Staphylokokken-Meningitis aus), wird hauptsächlich mit der Galle ausgeschieden (die maximale Konzentration in der Galle ist viel höher als die der Serumkonzentration), in geringerem Maße durch die Nieren. Kann oral und parenteral verabreicht werden.

Amidinopenitsillin - Dies sind Penicilline mit einem engen Wirkungsspektrum, jedoch vorwiegend gegen gramnegative Enterobakterien. Amidinopenicillinpräparate (Amidinocillin, Pivamdinocillin, Bakamdinocillin, Acidocyllin) sind in Russland nicht zugelassen.

Penicilline mit einem breiten Wirkungsspektrum

In Übereinstimmung mit der von D.A. Kharkevich, halbsynthetische Breitspektrumantibiotika werden in folgende Gruppen unterteilt:

I. Arzneimittel, die den blauen Eiter nicht beeinflussen:

- Aminopenicilline: Ampicillin, Amoxicillin.

Ii. Wirkstoffe gegen Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicilline: Carbenicillin, Ticarcillin, Carbecillin;

- Ureidopenitsillin: Piperacillin, Azlotsillin, Mezlotsillin.

Aminopenicilline - Breitbandantibiotika. Alle werden durch Beta-Lactamasen von grampositiven und gramnegativen Bakterien zerstört.

In der medizinischen Praxis sind Amoxicillin und Ampicillin weit verbreitet. Ampicillin ist der Vorfahre der Aminopenicillingruppe. In Bezug auf grampositive Bakterien ist Ampicillin, wie alle halbsynthetischen Penicilline, in seiner Aktivität dem Benzylpenicillin unterlegen, aber Oxacillin überlegen.

Ampicillin und Amoxicillin haben ähnliche Wirkungsspektren. Im Vergleich zu natürlichen Penicillinen erstreckt sich das antimikrobielle Spektrum von Ampicillin und Amoxicillin auf empfindliche Stämme von Enterobakterien, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Besser als natürliche Penicilline wirken auf Listeria monocytogenes und empfindliche Enterokokken.

Von allen oralen Beta-Lactamen ist Amoxicillin am aktivsten gegen Streptococcus pneumoniae, das gegen natürliche Penicilline resistent ist.

Ampicillin ist nicht wirksam gegen die Penicillin-bildenden Stämme von Staphylococcus spp., Alle Stämme von Pseudomonas aeruginosa, die meisten Stämme von Enterobacter spp., Proteus vulgaris (Indol-positiv).

Kombinationspräparate sind beispielsweise Ampioks (Ampicillin + Oxacillin) erhältlich. Die Kombination von Ampicillin oder Benzylpenicillin mit Oxacillin ist sinnvoll, weil Das Aktionsspektrum dieser Kombination wird breiter.

Der Unterschied zwischen Amoxicillin (einem der führenden oralen Antibiotika) und Ampicillin ist sein pharmakokinetisches Profil: Wenn Amoxicillin verabreicht wird, wird es schneller und besser im Darm (75–90%) als Ampicillin (35–50%) resorbiert, die biologische Verfügbarkeit hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab. Amoxicillin dringt besser in einige Gewebe ein. im bronchopulmonalen System, wo seine Konzentration zweimal höher ist als die Konzentration im Blut.

Die signifikantesten Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern von Aminopenicillinen gegenüber Benzylpenicillin:

- die Möglichkeit der Ernennung im Inneren;

- leichte Bindung an Plasmaproteine ​​- 80% der Aminopenicilline verbleiben in freier Form im Blut - und gutes Eindringen in Gewebe und Körperflüssigkeiten (bei Meningitis kann die Konzentration in der Liquor cerebrospinalis 70–95% der Blutkonzentration betragen);

- die Häufigkeit der Verschreibung kombinierter Medikamente - 2-3 mal täglich.

Die Hauptindikationen für die Verschreibung von Aminopenicillinen sind Infektionen der oberen Atemwege und HNO-Organe, Infektionen der Nieren und Harnwege, gastrointestinale Infektionen, Eradikation von Helicobacter pylori (Amoxicillin), Meningitis.

Ein Merkmal der unerwünschten Wirkung von Aminopenicillinen ist die Entwicklung eines "Ampicillin" -Ausschlags, bei dem es sich um einen nicht allergischen makulopapulären Ausschlag handelt, der schnell verschwindet, wenn das Arzneimittel abgesetzt wird.

Eine der Kontraindikationen für die Ernennung von Aminopenicillinen ist die infektiöse Mononukleose.

Dazu gehören Carboxypenicilline (Carbenicillin, Ticarcillin) und Ureidopenicilline (Azlocillin, Piperacillin).

Carboxypenicilline - Hierbei handelt es sich um Antibiotika mit einem antimikrobiellen Spektrum, das Aminopenicillinen ähnlich ist (mit Ausnahme der Wirkung auf Pseudomonas aeruginosa). Carbenicillin ist das erste anti-eitrige Penicillin, dessen Aktivität anderen Anti-Pseudomonas-Penicillinen unterlegen ist. Carboxypenicilline wirken auf die Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) und Indol-positiven Proteus-Arten (Proteus spp.), Die gegen Ampicillin und andere Aminopenicilline resistent sind. Die klinische Bedeutung von Carboxypenicillinen nimmt derzeit ab. Obwohl sie ein breites Wirkungsspektrum besitzen, sind sie gegen einen großen Teil der Stämme von Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp. Und Listeria monocytogenes inaktiv. Gehen Sie fast nicht durch die BBB. Die Vielzahl von Terminen - viermal täglich. Die sekundäre Resistenz von Mikroorganismen entwickelt sich rasch.

Ureidopenicilline - Es handelt sich auch um Antibiotika gegen Schädlinge, deren Wirkungsspektrum mit Carboxypenicillinen zusammenfällt. Das aktivste Medikament in dieser Gruppe ist Piperacillin. Von den Medikamenten dieser Gruppe behält nur Azlocillin seinen Wert in der medizinischen Praxis.

Ureidopenicilline sind für Pseudomonas aeruginosa aktiver als Carboxypenicilline. Sie werden zur Behandlung von Infektionen eingesetzt, die durch Klebsiella spp. Verursacht werden.

Alle Anti-Pestizid-Penicilline werden durch Beta-Lactamasen zerstört.

Pharmakokinetische Eigenschaften von Ureidopenicillinen:

- Nur parenteral eingeben (in / m und / in);

- Nicht nur die Nieren, sondern auch die Leber sind an der Ausscheidung beteiligt.

- Nutzungshäufigkeit - dreimal täglich;

- Sekundärresistenz von Bakterien entwickelt sich schnell.

Aufgrund des Auftauchens von Stämmen mit hoher Resistenz gegen antisexponierte Penicilline und des Mangels an Vorteilen gegenüber anderen Antibiotika haben antisexaginale Penicilline praktisch an Bedeutung verloren.

Die Hauptindikationen für diese beiden Gruppen von antiperoxidativen Penicillinen sind nosokomiale Infektionen, die durch anfällige Pseudomonas aeruginosa-Stämme in Kombination mit Aminoglykosiden und Fluorchinolonen verursacht werden.

Penicilline und andere Beta-Lactam-Antibiotika haben eine hohe antimikrobielle Aktivität, aber viele von ihnen können eine Resistenz gegen Mikroorganismen entwickeln.

Diese Resistenz beruht auf der Fähigkeit von Mikroorganismen, spezifische Enzyme zu produzieren - Beta-Lactamase (Penicillinase), die den Beta-Lactam-Ring von Penicillinen zerstört (hydrolysiert), was ihnen die antibakterielle Aktivität entzieht und zur Entwicklung resistenter Mikroorganismenstämme führt.

Einige halbsynthetische Penicilline sind gegen Beta-Lactamase resistent. Um die erworbene Resistenz zu überwinden, wurden außerdem Verbindungen entwickelt, die die Aktivität dieser Enzyme, die sogenannten Enzyme, irreversibel hemmen können. Beta-Lactamase-Inhibitoren. Sie werden zur Herstellung von inhibitorischen Penicillinen verwendet.

Beta-Lactamase-Inhibitoren sind wie Penicilline Beta-Lactam-Verbindungen, weisen jedoch selbst nur eine minimale antibakterielle Aktivität auf. Diese Substanzen binden irreversibel Beta-Lactamasen und inaktivieren diese Enzyme, wodurch Beta-Lactam-Antibiotika vor Hydrolyse geschützt werden. Beta-Lactamase-Inhibitoren sind am aktivsten gegen Beta-Lactamase, die von Plasmidgenen codiert wird.

Inhibitor Penicilline sind eine Kombination eines Penicillin-Antibiotikums mit einem spezifischen Beta-Lactamase-Inhibitor (Clavulansäure, Sulbactam, Tazobactam). Beta-Lactamase-Inhibitoren werden nicht alleine verwendet, sondern in Kombination mit Beta-Lactamen. Diese Kombination ermöglicht es, die Stabilität des Antibiotikums und seine Aktivität gegen diese Enzyme produzierende Mikroorganismen (Beta-Lactamase) zu erhöhen: Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h Bacteroides fragilis. Folglich werden Mikroorganismenstämme, die gegen Penicilline resistent sind, gegenüber dem kombinierten Arzneimittel empfindlich. Das Spektrum der antibakteriellen Aktivität von inhibitorischen Beta-Lactamen entspricht dem Spektrum der Penicilline, die in ihrer Zusammensetzung enthalten sind, nur der Grad der erworbenen Resistenz ist unterschiedlich. Inhibitor Penicilline werden zur Behandlung von Infektionen verschiedener Lokalisationen und zur perioperativen Prophylaxe bei Bauchoperationen verwendet.

Inhibitorische Penicilline schließen Amoxicillin / Clavulanat, Ampicillin / Sulbactam, Amoxicillin / Sulbactam, Piperacillin / Tazobactam, Ticarcillin / Clavulanat ein. Ticarcilin / Clavulanat wirkt antiseptisch und ist gegen Stenotrophomonas Maltophilie wirksam. Sulbactam besitzt eine eigene antibakterielle Wirkung gegen gramnegative Kokken der Neisseriaceae-Familie und der nichtfermentativen Acinetobacter-Familie.

Indikationen zur Verwendung von Penicillinen

Penicilline werden für Infektionen verwendet, die durch empfindliche Erreger verursacht werden. Meist werden sie bei Infektionen der oberen Atemwege, bei der Behandlung von Angina pectoris, Scharlach, Otitis, Sepsis, Syphilis, Gonorrhoe, gastrointestinalen Infektionen, Harnwegsinfektionen usw. eingesetzt.

Penicilline sollten nur auf Anweisung und unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden. Es muss daran erinnert werden, dass die Verwendung unzureichender Dosen von Penicillinen (sowie anderer Antibiotika) oder ein zu frühes Absetzen der Behandlung zur Entwicklung resistenter Mikroorganismenstämme führen kann (dies gilt insbesondere für natürliche Penicilline). Wenn Resistenzen auftreten, setzen Sie die Therapie mit anderen Antibiotika fort.

Die Verwendung von Penicillinen in der Ophthalmologie. In der Ophthalmologie werden Penicilline topisch in Form von Instillationen, subkonjunktivalen und intravitrealen Injektionen angewendet. Penicilline passieren die hämatophthalmische Barriere nicht gut. Vor dem Hintergrund des Entzündungsprozesses steigt ihr Eindringen in die inneren Strukturen des Auges und die Konzentrationen in ihnen erreichen therapeutisch signifikante Werte. Wenn also in den Bindehautsack injiziert wird, werden therapeutische Penicillinkonzentrationen im Stroma der Hornhaut bestimmt, bei topischer Anwendung dringt die Vorderkammer praktisch nicht ein. Wenn die subkonjunktivale Verabreichung von Medikamenten in der Hornhaut und der Feuchtigkeit der vorderen Augenkammer, im Glaskörper, bestimmt wird, ist die Konzentration niedriger als die therapeutische.

Lösungen zur topischen Verabreichung werden vorübergehend hergestellt. Penicilli werden zur Behandlung von verwendet etc.) und andere Augenkrankheiten. Darüber hinaus werden Penicilline verwendet, um infektiöse Komplikationen bei Augenlid- und Augenhöhlenverletzungen zu verhindern, insbesondere wenn ein Fremdkörper in das Gewebe der Augenhöhle eindringt (Ampicillin / Clavulanat, Ampicillin / Sulbactam usw.).

Penicillin in der urologischen Praxis. In der urologischen Praxis der Antibiotika-Penicilline werden häufig Inhibitor-geschützte Arzneimittel eingesetzt (die Verwendung von natürlichen Penicillinen sowie die Verwendung von halbsynthetischen Penicillinen als Arzneimittel der Wahl wird aufgrund der hohen Resistenz uropathogener Stämme als ungerechtfertigt angesehen.

Nebenwirkungen und toxische Wirkungen von Penicillinen. Penicilline haben die niedrigste Toxizität unter den Antibiotika und eine breite therapeutische Wirkung (besonders natürlich). Die meisten schwerwiegenden Nebenwirkungen sind mit einer Überempfindlichkeit gegen sie verbunden. Allergische Reaktionen werden bei einer signifikanten Anzahl von Patienten beobachtet (je nach Quelle 1 bis 10%). Penicilline verursachen häufiger als Arzneimittel aus anderen pharmakologischen Gruppen Arzneimittelallergien. Bei Patienten, die in der Anamnese allergische Reaktionen auf Penicilline hatten, werden diese Reaktionen in der Folge in 10-15% der Fälle beobachtet. Bei weniger als 1% der Personen, die zuvor keine ähnlichen Reaktionen hatten, tritt bei wiederholter Verabreichung eine allergische Reaktion auf Penicillin auf.

Penicilline können in jeder Dosis und in jeder Darreichungsform allergische Reaktionen hervorrufen.

Bei der Anwendung von Penicillinen sind sowohl allergische Reaktionen des Soforttyps als auch verzögerte Reaktionen möglich. Es wird angenommen, dass die allergische Reaktion auf Penicilline hauptsächlich mit einem Zwischenprodukt ihres Stoffwechsels verbunden ist - der Penicilloin-Gruppe. Es wird als große antigene Determinante bezeichnet und entsteht, wenn der Beta-Lactam-Ring bricht. Zu den kleinen antigenen Determinanten von Penicillin gehören insbesondere unveränderte Penicillinmoleküle, Benzylpenicillat. Sie werden in vivo gebildet, aber auch in Penicillin-Lösungen bestimmt, die zur Verabreichung hergestellt werden. Es wird angenommen, dass frühe allergische Reaktionen auf Penicilline hauptsächlich durch IgE-Antikörper gegen kleine antigene Determinanten, verzögert und spät (Urtikaria), gewöhnlich IgE-Antikörper gegen große antigene Determinanten, vermittelt werden.

Überempfindlichkeitsreaktionen beruhen auf der Bildung von Antikörpern im Körper und treten normalerweise einige Tage nach Beginn der Penicillin-Einnahme auf (Zeiträume können von einigen Minuten bis zu mehreren Wochen variieren). In einigen Fällen manifestieren sich allergische Reaktionen als Hautausschläge, Dermatitis, Fieber. In schwereren Fällen manifestieren sich diese Reaktionen durch Anschwellen der Schleimhäute, Arthritis, Arthralgie, Nierenschäden und anderen Erkrankungen. Anaphylaktischer Schock, Bronchospasmus, Bauchschmerzen, Gehirnschwellungen und andere Manifestationen sind möglich.

Schwere allergische Reaktionen sind eine absolute Kontraindikation für die Einführung von Penicillinen in der Zukunft. Es ist notwendig, dass der Patient erklärt, dass sogar eine kleine Menge Penicillin, die mit der Nahrung aufgenommen oder während eines Hauttests aufgenommen wird, für ihn tödlich sein kann.

Manchmal ist das einzige Symptom einer allergischen Reaktion auf Penicilline Fieber (es ist von Natur aus konstant, abweisend oder intermittierend, manchmal begleitet von Schüttelfrost). Das Fieber verschwindet normalerweise innerhalb von 1–1,5 Tagen nach Absetzen des Arzneimittels, kann jedoch manchmal mehrere Tage andauern.

Alle Penicilline sind durch Kreuzsensibilisierung und allergische Reaktionen gekennzeichnet. Alle Penicillin-haltigen Zubereitungen, einschließlich Kosmetika und Lebensmitteln, können eine Sensibilisierung verursachen.

Penicilline können verschiedene nachteilige und toxische Wirkungen nicht allergischer Natur verursachen. Dazu gehören: Einnahme - reizend, inkl. Glossitis, Stomatitis, Übelkeit, Durchfall; bei i / m-Verabreichung - Schmerzen, Infiltration, aseptische Muskelnekrose; mit einem / in der Einleitung - Venenentzündung, Thrombophlebitis.

Vielleicht eine Erhöhung der Reflexerregbarkeit des Zentralnervensystems. Bei hohen Dosen können neurotoxische Wirkungen auftreten: Halluzinationen, Wahnvorstellungen, Blutdruckschwankungen, Krampfanfälle. Krampfanfälle treten häufiger bei Patienten auf, die hohe Penicillin-Dosen erhalten, und / oder bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion. Aufgrund des Risikos schwerer neurotoxischer Reaktionen können Penicilline nicht endolytisch verabreicht werden (mit Ausnahme von Benzylpenicillin-Natriumsalz, das aus Gründen des Lebens sehr sorgfältig verabreicht wird).

Bei der Behandlung von Penicillinen können Superinfektionen, orale Candidiasis, Vagina und Darmdysbiose auftreten. Penicilline (normalerweise Ampicillin) können Antibiotika-assoziierte Diarrhoe verursachen.

Die Verwendung von Ampicillin führt zu einem "Ampicillin" -Ausschlag (bei 5-10% der Patienten), begleitet von Juckreiz und Fieber. Diese Nebenwirkung tritt meistens am 5-10. Tag der Anwendung großer Ampicillin-Dosen bei Kindern mit Lymphadenopathie und Virusinfektionen oder bei gleichzeitiger Anwendung von Allopurinol sowie bei fast allen Patienten mit infektiöser Mononukleose auf.

Spezifische Nebenwirkungen bei der Verwendung von Bicillinen sind lokale Infiltrate und vaskuläre Komplikationen in Form von One-Syndromen (Ischämie und Gangrän der Extremitäten mit einer zufälligen Injektion in die Arterie) oder Nicolau (pulmonale und zerebrale Gefäßembolie).

Bei Verwendung von Oxacillin sind Hämaturie, Proteinurie und interstitielle Nephritis möglich. Die Verwendung von anti-pelagischen Penicillinen (Carboxypenicilline, Ureidopenicilline) kann von allergischen Reaktionen, Symptomen der Neurotoxizität, akuter interstitieller Nephritis, Dysbakteriose, Thrombozytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Eosinophilie begleitet sein. Bei Verwendung von Carbenicillin ist ein hämorrhagisches Syndrom möglich. Kombinationspräparate, die Clavulansäure enthalten, können akute Leberschäden verursachen.

Verwenden Sie während der Schwangerschaft. Penicilline passieren die Plazenta. Obwohl es keine ausreichenden und streng kontrollierten Sicherheitsstudien beim Menschen gibt, sind Penicilline Inhibitor, weit verbreitet bei schwangeren Frauen, ohne Komplikationen.

In Studien an Labortieren mit Penicillinen in Dosen von 2 bis 25 (für verschiedene Penicilline), die über die therapeutische Wirkung hinausgingen, wurden keine Fertilitätsstörungen und Auswirkungen auf die Fortpflanzungsfunktion festgestellt. Teratogene, mutagene, embryotoxische Eigenschaften bei der Einführung von Penicillinen wurden nicht identifiziert.

In Übereinstimmung mit den allgemein anerkannten weltweiten Empfehlungen der FDA (Food and Drug Administration), die die Möglichkeit des Einsatzes von Medikamenten während der Schwangerschaft bestimmen, fallen Arzneimittel der Penicillin-Gruppe bezüglich der Auswirkungen auf den Fötus in die Kategorie FDA (die Studie der Fortpflanzung von Tieren zeigte nicht die nachteiligen Auswirkungen von Medikamenten auf den Fötus, und nicht ausreichend Es wurden keine streng kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen durchgeführt.

Bei der Verschreibung von Penicillinen während der Schwangerschaft sollte (wie auch auf andere Weise) die Dauer der Schwangerschaft berücksichtigt werden. Im Verlauf der Therapie muss der Zustand der Mutter und des Fötus streng kontrolliert werden.

Verwenden Sie während der Stillzeit. Penicilline dringen in die Muttermilch ein. Obwohl keine signifikanten menschlichen Komplikationen registriert wurden, kann die Verwendung von Penicillinen durch stillende Mütter zu Sensibilisierung von Kindern, Veränderungen der Darmflora, Durchfall, der Entwicklung von Candidiasis und dem Auftreten von Hautausschlag bei Säuglingen führen.

Pädiatrie Bei der Anwendung von Penicillinen bei Kindern werden keine spezifischen pädiatrischen Probleme registriert. Es ist jedoch zu beachten, dass eine unzureichend entwickelte Nierenfunktion bei Neugeborenen und Kleinkindern zu einer Anhäufung von Penicillinen führen kann (daher besteht ein erhöhtes Risiko für neurotoxische Wirkungen bei der Entwicklung von Anfällen).

Geriatrie Spezielle geriatrische Probleme bei der Anwendung von Penicillinen werden nicht registriert. Es ist jedoch zu beachten, dass ältere Menschen häufiger an einer altersbedingten Nierenfunktionsstörung leiden und daher möglicherweise eine Dosisanpassung benötigen.

Eingeschränkte Nierenfunktion und Leber. Im Falle eines Nieren- / Leberversagens ist eine Kumulierung möglich. Bei mittelschwerem und schwerem Nieren- und / oder Leberversagen ist eine Dosisanpassung und eine Verlängerung des Zeitraums zwischen der Verabreichung des Antibiotikums erforderlich.

Die Wechselwirkung von Penicillinen mit anderen Medikamenten. Bakterizide Antibiotika (einschließlich Cephalosporine, Cycloserin, Vancomycin, Rifampicin, Aminoglykoside) wirken synergistisch, bakteriostatische Antibiotika (einschließlich Makrolide, Chloramphenicol, Linkosamide, Tetracycline) wirken antagonistisch. Bei der Kombination von gegen Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) aktiven Penicillinen mit Antikoagulanzien und Antithrombozytenaggregaten (potenzielles Blutungsrisiko) ist Vorsicht geboten. Es wird nicht empfohlen, Penicilline mit Thrombolytika zu kombinieren. In Kombination mit Sulfonamiden kann die bakterizide Wirkung verringert werden. Orale Penicilline können die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva aufgrund eines gestörten enterohepatischen Kreislaufs von Östrogenen verringern. Penicilline können die Ausscheidung von Methotrexat aus dem Körper verlangsamen (hemmen seine tubuläre Sekretion). Die Kombination von Ampicillin mit Allopurinol erhöht die Wahrscheinlichkeit eines Hautausschlags. Die Verwendung hoher Dosen des Kaliumsalzes von Benzylpenicillin in Kombination mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder ACE-Hemmern erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie. Penicilline sind mit Aminoglykosiden pharmazeutisch nicht kompatibel.

Aufgrund der Tatsache, dass bei längerer oraler Verabreichung von Antibiotika die Darmflora unterdrückt werden kann, wodurch Vitamine B gebildet werden1, In6, In12, PP, Patienten zur Vorbeugung von Hypovitaminose, ist es ratsam, Vitamine der Gruppe B zu verschreiben.

Zusammenfassend ist festzuhalten, dass Penicilline eine große Gruppe natürlicher und halbsynthetischer Antibiotika sind, die eine bakterizide Wirkung haben. Die antibakterielle Wirkung ist mit einer gestörten Synthese des Zellwandpeptidoglykans verbunden. Der Effekt ist auf die Inaktivierung des Enzyms Transpeptidase zurückzuführen, eines der Penicillin-bindenden Proteine, das sich auf der inneren Membran der Bakterienzellwand befindet und an den späteren Stadien seiner Synthese beteiligt ist. Die Unterschiede zwischen Penicillinen hängen mit den Merkmalen ihres Wirkungsspektrums, den pharmakokinetischen Eigenschaften und dem Spektrum der Nebenwirkungen zusammen.

Seit mehreren Jahrzehnten des erfolgreichen Einsatzes von Penicillinen sind Probleme im Zusammenhang mit deren falscher Anwendung aufgetreten. Daher ist die prophylaktische Verabreichung von Penicillinen, bei denen das Risiko einer bakteriellen Infektion besteht, oft unzumutbar. Das falsche Behandlungsschema - die falsche Dosierungsauswahl (zu hoch oder zu niedrig) und die Häufigkeit der Verabreichung können zur Entwicklung von Nebenwirkungen, einer verringerten Effizienz und der Entwicklung von Arzneimittelresistenzen führen.

Derzeit sind die meisten Staphylococcus spp. resistent gegen natürliche Penicilline. In den letzten Jahren hat die Häufigkeit des Nachweises resistenter Stämme von Neisseria gonorrhoeae zugenommen.

Der Hauptmechanismus der erworbenen Resistenz gegen Penicilline ist mit der Produktion von Beta-Lactamase verbunden. Um die bei Mikroorganismen übliche erworbene Resistenz zu überwinden, wurden Verbindungen entwickelt, die die Aktivität dieser Enzyme, die sogenannten Enzyme, irreversibel unterdrücken können. Beta-Lactamase-Inhibitoren - Clavulansäure (Clavulanat), Sulbactam und Tazobactam. Sie werden verwendet, um kombinierte (Inhibitor-geschützte) Penicilline herzustellen.

Es sei daran erinnert, dass die Wahl eines antibakteriellen Arzneimittels, einschließlich Penicillin sollte vor allem durch die Empfindlichkeit des Erregers hervorgerufen werden, die die Krankheit verursacht hat, sowie das Fehlen von Kontraindikationen für seinen Zweck.

Penicilline sind die ersten Antibiotika, die in der klinischen Praxis eingesetzt werden. Trotz der Vielfalt moderner antimikrobieller Wirkstoffe einschließlich Cephalosporine, Makrolide, Fluorchinolone, Penicilline sind bis heute eine der Hauptgruppen von antibakteriellen Wirkstoffen, die bei der Behandlung von Infektionskrankheiten eingesetzt werden.