Penicillin-Zubereitungen

Penicilline sind die ersten auf Abfällen von Mikroorganismen basierenden AMPs. Sie gehören zu der umfangreichen Klasse der β-Lactam-Antibiotika (β-Lactame), zu denen auch Cephalosporine, Carbapeneme und Monobactame gehören. Der viergliedrige β-Lactamring ist in der Struktur dieser Antibiotika üblich. β-Lactame bilden die Grundlage der modernen Chemotherapie, da sie bei der Behandlung der meisten Infektionen einen führenden oder wichtigen Platz einnehmen.

Penicillin-Einstufung

Benzylpenicillin (Penicillin), Natrium- und Kaliumsalze

Benzylpenicillin-Procain (Penicillin-Novocain-Salz)

Der Vorfahr der Penicilline (und im Allgemeinen aller β-Lactame) ist Benzylpenicillin (Penicillin G oder einfach Penicillin), das seit den frühen 40er Jahren in der klinischen Praxis eingesetzt wird. Derzeit umfasst die Penicillin-Gruppe eine Reihe von Arzneimitteln, die je nach Herkunft, chemischer Struktur und antimikrobieller Aktivität in mehrere Untergruppen unterteilt sind. Von natürlichen Penicillinen in der medizinischen Praxis werden Benzylpenicillin und Phenoxymethylpenicillin verwendet. Andere Wirkstoffe sind halbsynthetische Verbindungen, die durch chemische Modifikation verschiedener natürlicher AMPs oder Zwischenprodukte ihrer Biosynthese erhalten werden.

Wirkmechanismus

Penicilline (und alle anderen β-Lactame) wirken bakterizid. Ziel ihrer Wirkung sind die Penicillin-bindenden Proteine ​​von Bakterien, die im Endstadium der Peptidoglycansynthese als Enzyme wirken - ein Biopolymer, das die Hauptkomponente der Bakterienzellwand darstellt. Die Blockierung der Peptidoglycan-Synthese führt zum Absterben des Bakteriums.

Um die weit verbreitete Resistenz unter Mikroorganismen zu überwinden, die mit der Produktion spezifischer Enzyme, β-Lactamasen, die β-Lactame zerstören, verbunden ist, wurden Verbindungen entwickelt, die die Aktivität dieser Enzyme irreversibel hemmen können, die sogenannten β-Lactamase-Inhibitoren - Clavulansäure (Clavulanat), Sulbactam und Tazobactam. Sie werden verwendet, um kombinierte (Inhibitor-geschützte) Penicilline herzustellen.

Da Peptidoglycan- und Penicillin-Bindungsproteine ​​bei Säugetieren fehlen, ist die spezifische Toxizität des Mikroorganismus für β-Lactame nicht charakteristisch.

Aktivitätsspektrum

Natürliche Penicilline

Durch ein identisches antimikrobielles Spektrum gekennzeichnet, unterscheiden sich die Aktivitätsstufen jedoch etwas. Die Größenordnung des IPC-Phenoxymethylpenicillins im Verhältnis zu den meisten Mikroorganismen ist in der Regel etwas höher als bei Benzylpenicillin.

Diese AMPs sind gegen grampositive Bakterien wie Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp. Und in geringerem Maße gegen Enterococcus spp. Interspezifische Unterschiede in der Empfindlichkeit gegenüber Penicillinen sind ebenfalls charakteristisch für Enterokokken: Wenn E.faecalis-Stämme normalerweise empfindlich sind, ist E.faecium normalerweise resistent.

Natürliche Penicilline sind sehr empfindlich gegen Listerien (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), die meisten Corynebakterien (einschließlich C. diphtheriae) und verwandte Mikroorganismen. Eine wichtige Ausnahme ist die hohe Widerstandsfrequenz bei C.jeikeium.

Von gramnegativen Bakterien sind Neisseria spp., P. multocida und H..ducreyi gegenüber natürlichen Penicillinen empfindlich.

Die meisten anaeroben Bakterien (Actinomyceten, Peptostreptococcus-Arten, Clostridium-Arten) sind gegenüber natürlichen Penicillinen empfindlich. Eine praktische Ausnahme für das Aktivitätsspektrum natürlicher Penicilline sind B. fragilis und andere Bakteroide.

Natürliche Penicilline sind stark gegen Spirochäten (Treponema, Borrelia, Leptospira) wirksam.

Die erworbene Resistenz gegen natürliche Penicilline ist unter Staphylokokken am häufigsten. Es ist mit der Produktion von β-Lactamase (Häufigkeit der Verteilung von 60-80%) oder der Anwesenheit eines zusätzlichen Penicillin-Bindungsproteins verbunden. In den letzten Jahren hat sich die Stabilität von Gonokokken erhöht.

Isoxazolylpenicilline (Penicillin-stabile, Antistaphylokokken-Penicilline)

In Russland ist das Haupt-AMP dieser Gruppe Oxacillin. Dem antimikrobiellen Spektrum zufolge liegt es nahe an natürlichen Penicillinen, ist jedoch im Aktivitätsniveau gegenüber den meisten Mikroorganismen unterlegen. Der Hauptunterschied zwischen Oxacillin und anderen Penicillinen ist die Hydrolysebeständigkeit vieler β-Lactamasen.

Die hauptsächliche klinische Bedeutung ist die Resistenz von Oxacillin gegen Staphylokokken-β-Lactamasen. Oxacillin ist daher sehr aktiv gegen die überwiegende Mehrheit der Staphylokokken-Stämme (einschließlich PRSA) - Erreger von Infektionen, die von der Gemeinde erworben wurden. Die Wirksamkeit des Arzneimittels gegen andere Mikroorganismen hat keine praktische Bedeutung. Oxacillin wirkt nicht auf Staphylokokken, die Penicillinresistenz ist nicht mit der Produktion von β-Lactamase verbunden, sondern mit dem Auftreten von atypischem PSB-MRSA.

Aminopenicilline und Inhibitor-geschützte Aminopenicilline

Das Aktivitätsspektrum von Aminopenicillinen wird durch die Wirkung auf einige Mitglieder der Familie der Enterobacteriaceae erweitert - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. und P. mirabilis, die durch eine geringe Produktion von chromosomaler β-Lactamase gekennzeichnet sind. Durch die Aktivität gegen Shigella ist Ampicillin Amoxicillin etwas überlegen.

Der Vorteil von Aminopenicillinen gegenüber natürlichen Penicillinen wird im Zusammenhang mit Haemophilus spp. Die Wirkung von Amoxicillin auf H. pylori ist wichtig.

Spektrum und Aktivitätsgrad gegen grampositive Bakterien und anaerobe Aminopenicilline vergleichbar mit natürlichen Penicillinen. Listerien reagieren jedoch empfindlicher auf Aminopenicilline.

Aminopenicilline neigen zur Hydrolyse durch alle β-Lactamasen.

Das antikommilkellöserzelfallvirgvirgvirgklubvirgvilgruppvirgruppvirgvilgruppvirblumilumkubisch versoilbvirgvirgvirgvirgvirgklubumkultivierte Aminopenicillin (Amoxicillin / Clavulanat, Amplkillan β / Sulbactam) wird durch solche gramnegativen Bakterien wie Klebsiella spp.

Außerdem sind Inhibitor-geschützte Aminopenicilline gegen Mikroflora mit erworbener Resistenz aufgrund der Produktion von β-Lactamase aktiv: Staphylokokken, Gonokokken, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

In Bezug auf Mikroorganismen, deren Resistenz gegen Penicilline nicht mit der Produktion von β-Lactamase (z. B. MRSA, S. pneumoniae) verbunden ist, zeigen Inhibitor-geschützte Aminopenicilline keinen Vorteil.

Carboxypenicilline und Inhibitor Carboxypenicilline

Das Wirkungsspektrum von Carbenicillin und Ticarcillin * in Bezug auf grampositive Bakterien stimmt im Allgemeinen mit dem von anderen Penicillinen überein, das Aktivitätsniveau ist jedoch niedriger.

* Nicht in Russland registriert

Carboxypenicilline wirken auf viele Mitglieder der Familie der Enterobacteriaceae (mit Ausnahme von Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus) sowie auf P. aeruginosa und andere nicht fermentative Mikroorganismen. Es ist zu bedenken, dass viele Pseudomonas aeruginosa-Stämme derzeit resistent sind.

Die Wirksamkeit von Carboxypenicillinen ist durch die Fähigkeit vieler Bakterien eingeschränkt, verschiedene β-Lactamasen herzustellen. Die negative Wirkung einiger dieser Enzyme (Klasse A) manifestiert sich nicht in Bezug auf das durch Inhibitor geschützte Derivat von Ticarcillin - Ticarcillin / Clavulanat, das aufgrund der Wirkung auf Klebsiella s. Die Resistenz anderer gramnegativer Bakterien und Staphylokokken wird seltener beobachtet. Die Anwesenheit eines Inhibitors der β-Lactamase stellt jedoch nicht immer eine Aktivität gegen eine Reihe von Gram-negativen Bakterien bereit, die chromosomale β-Lactamase der Klasse C erzeugen.

Es sollte auch bedacht werden, dass Ticarcillin / Clavulanat gegenüber Tikartsillin keinen Vorteil gegenüber der Wirkung auf P. aeruginosa hat.

Ureidopenitsillin und inhibitorgeschützte Ureidopenitsillin

Azlocillin und Piperacillin haben ein ähnliches Aktivitätsspektrum. Durch ihre Wirkung auf grampositive Bakterien übertreffen sie Carboxypenicilline signifikant und nähern sich Aminopenicillinen und natürlichen Penicillinen.

Ureidopenicilline sind gegen praktisch alle der wichtigsten gramnegativen Bakterien sehr aktiv: die Enterobacteriaceae-Familie, die P.Aeruginosa-Familie, andere Pseudomonaden und nicht fermentierende Mikroorganismen (S. Maltophilia).

Die unabhängige klinische Bedeutung von Ureidopenicillinen ist jedoch eher begrenzt, was sich in ihrer Labilität gegenüber der Wirkung der überwältigenden Mehrheit der β-Lactamase sowohl bei Staphylokokken als auch bei gramnegativen Bakterien erklärt.

Dieser Mangel wird für das durch Piperacillin / Tazobactam-Inhibitor geschützte Arzneimittel, das das breiteste Spektrum (einschließlich Anaerobier) und ein hohes Maß an antibakterieller Aktivität unter allen Penicillinen aufweist, weitgehend kompensiert. Wie im Fall anderer inhibitorischer Penicilline sind Stämme, die β-Lactamase-Klasse C produzieren, jedoch gegen Piperacillin / Tazobactam resistent.

Pharmakokinetik

Benzylpenicillin, Carboxypenicilline und Ureidopenicilline werden unter dem Einfluss der Salzsäure des Magensaftes weitgehend zerstört, daher werden sie nur parenteral verwendet. Phenoxymethylpenicillin, Oxacillin und Aminopenicilline sind säurefester und können oral verabreicht werden. Amoxicillin (75% oder mehr) zeichnet sich durch die beste Resorption im Magen-Darm-Trakt aus. Der höchste Resorptionsgrad (93%) enthält spezielle lösliche Tabletten (Flemoxin Soljutab). Die Bioverfügbarkeit von Amoxicillin hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab. Die Phenoxymethylpenicillin-Absorption beträgt 40-60% (bei Einnahme auf leeren Magen ist die Konzentration im Blut etwas höher). Ampicillin (35-40%) und Oxacillin (25-30%) werden schlechter resorbiert, und Nahrung verringert ihre Bioverfügbarkeit erheblich. Die Resorption des Inhibitors β-Lactamase-Clavulanat beträgt 75% und kann unter dem Einfluss von Nahrung leicht ansteigen.

Benzylpenicillin-Procain und Benzatinbenzylpenicillin werden nur in / m verabreicht. Langsam von der Injektionsstelle absorbiert, verursachen niedrigere Serumkonzentrationen im Vergleich zu den Natrium- und Kaliumsalzen von Benzylpenicillin. Haben eine verlängerte Wirkung (kombiniert unter dem Namen "Depot-Penicilline"). Die therapeutischen Konzentrationen von Benzylpenicillin-Procain im Blut bleiben für 18 bis 24 Stunden und Benzatin-Benzylpenicillin bis zu 2-4 Wochen bestehen.

Penicilline sind in vielen Organen, Geweben und biologischen Flüssigkeiten verteilt. Sie erzeugen hohe Konzentrationen in Lunge, Nieren, Darmschleimhaut, Fortpflanzungsorganen, Knochen, Pleura- und Peritonealflüssigkeiten. Die höchsten Konzentrationen in der Galle sind charakteristisch für Ureidopenicilline. In kleinen Mengen durch die Plazenta gehen und in die Muttermilch gelangen. Sie gehen schlecht durch die BBB und die hämatophthalmische Barriere sowie in die Prostatadrüse. Bei Entzündungen der Gehirnmembranen steigt die Durchlässigkeit durch die BBB. Die Verteilung der β-Lactamase-Inhibitoren unterscheidet sich nicht signifikant von der für Penicilline.

Klinisch signifikante Biotransformationen in der Leber können Oxacillin (bis zu 45%) und Ureidopenicilline (bis zu 30%) unterliegen. Andere Penicilline werden praktisch nicht metabolisiert und unverändert aus dem Körper ausgeschieden. Unter den β-Lactamase-Inhibitoren wird Clavulanat am stärksten metabolisiert (etwa 50%), in geringerem Maße Sulbactam (etwa 25%) und schwächer zu Tazobactam.

Die meisten Penicilline werden von den Nieren ausgeschieden. Ihre Halbwertszeit beträgt durchschnittlich etwa 1 Stunde (mit Ausnahme von "Depot-Penicillinen") und steigt bei Nierenversagen signifikant an. Oxacillin und Ureidopenicilline haben einen doppelten Ausscheidungsweg - durch die Nieren und durch das Gallensystem. Ihre Halbwertszeit wird durch eine Nierenfunktionsstörung weniger beeinträchtigt.

Fast alle Penicilline werden bei der Hämodialyse vollständig entfernt. Die Konzentration von Piperacillin / Tazobactam wird während der Hämodialyse um 30 bis 40% verringert.

Unerwünschte Reaktionen

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Angioödem, Fieber, Eosinophilie, Bronchospasmus, anaphylaktischer Schock (oft mit Benzylpenicillin). Unterstützungsmaßnahmen bei der Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks: Sicherstellung der Atemwege (falls erforderlich, Intubation), Sauerstofftherapie, Adrenalin, Glucocorticoide.

ZNS: Kopfschmerzen, Tremor, Krämpfe (häufiger bei Kindern und bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit Carbenicillin oder sehr hohen Dosen von Benzylpenicillin); psychische Störungen (mit der Einführung hoher Dosen von Benzylpenicillin-Procain).

Gastrointestinaltrakt: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, pseudomembranöse Kolitis (häufiger bei Verwendung von Ampicillin und Penicillin-Inhibitor-Inhibitor). Wenn Sie eine pseudomembranöse Kolitis (das Auftreten von mit Blut gemischtem flüssigen Stuhl) vermuten, müssen Sie das Medikament absetzen und rectoromanoskopische Untersuchungen durchführen. Beihilfemaßnahmen: Wiederherstellung des Wasser- und Elektrolythaushalts, falls erforderlich, Antibiotika, die gegen C.difficile (Metronidazol oder Vancomycin) wirksam sind, werden oral angewendet. Verwenden Sie kein Loperamid.

Elektrolyt-Ungleichgewicht: Hyperkaliämie (bei Verwendung von hohen Dosen von Benzylpenicillin-Kaliumsalz bei Patienten mit Niereninsuffizienz sowie in Kombination mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder ACE-Hemmern); Hypernatriämie (häufiger mit Carbenicillin, seltener Ureidopenicilline und große Dosen von Benzylpenicillin-Natriumsalz), die mit dem Auftreten oder der Zunahme von Ödemen (bei Patienten mit Herzinsuffizienz) und erhöhtem Blutdruck einhergehen kann.

Lokale Reaktionen: Schmerzen und Infiltration mit der Einführung von / m (insbesondere Benzylpenicillin-Kaliumsalz), Phlebitis mit a / in der Einführung (häufiger bei Verwendung von Carbenicillin).

Leber: erhöhte Transaminase-Aktivität, kann von Fieber, Übelkeit und Erbrechen begleitet sein (häufiger bei Verwendung von Oxacillin in Dosen von mehr als 6 g / Tag oder einem Penicillin-Inhibitor).

Hämatologische Reaktionen: Abnahme des Hämoglobinspiegels, Neutropenie (häufiger bei Verwendung von Oxacillin); Verletzung der Blutplättchenaggregation, manchmal mit Thrombozytopenie (bei Verwendung von Carbenicillin, zumindest - Ureidopenitsillinov).

Niere: vorübergehende Hämaturie bei Kindern (meist mit Oxacillin); interstitielle Nephritis (sehr selten).

Vaskuläre Komplikationen (verursacht durch Benzylpenicillin Procainum und Benzathinbenzylpenicillin): Ein Syndrom - Ischämie und Gangrän der Extremitäten bei Injektion in eine Arterie; Nicolau-Syndrom - Lungen- und Gehirnembolie bei Injektion in eine Vene. Vorbeugende Maßnahmen: Beim Einführen von strikt in / m im oberen äußeren Quadranten des Gesäßes sollte sich der Patient während der Injektion in einer horizontalen Position befinden.

Andere: nicht allergischer makulopapulöser Ausschlag ("Ampicillin"), der nicht von Juckreiz begleitet wird und ohne Abbruch des Arzneimittels (bei Anwendung) verschwinden kann
Aminopenicilline).

Orale Candidiasis und / oder vaginale Candidiasis (mit Amino-, Carboxy-, Ureido- und Inhibitor-geschützten Penicillinen).

Hinweise

Natürliche Penicilline

Gegenwärtig sollten natürliche Penicilline für die empirische Therapie nur bei Infektionen bekannter Ätiologie verwendet werden (Labor bestätigt oder durch ein charakteristisches Krankheitsbild charakterisiert). Abhängig von den Merkmalen und dem Schweregrad der Infektion können parenterale (regelmäßige oder längere) oder orale Darreichungsformen von natürlichen Penicillinen verwendet werden.

S. pyogenes-Infektionen und ihre Folgen:

Tonsillopharyngitis;
Scharlach
Erysipelas;
ganzjährige Vorbeugung gegen Rheuma.

Infektionen durch S. pneumoniae verursacht:

Infektionen durch andere Streptokokken:

Meningokokkeninfektionen (Meningitis, Meningokokkämie).

Da verlängerte Penicilline keine hohen Konzentrationen im Blut erzeugen und praktisch nicht die BBB passieren, werden sie nicht zur Behandlung schwerer Infektionen verwendet. Die Indikationen für ihre Anwendung beschränken sich auf die Behandlung von Tonsillopharyngitis und Syphilis (außer Neurosyphilis), die Vorbeugung von Erysipel, Scharlach und Rheuma. Phenoxymethylpenicillin wird zur Behandlung von leichten und mittelschweren Streptokokkeninfektionen (Tonsillopharyngitis, Erysipel) angewendet.

In Verbindung mit dem Wachstum der Gonokokken-Resistenz gegen Penicillin ist seine empirische Verwendung zur Behandlung von Gonorrhoe nicht gerechtfertigt.

Oxacillin

Bestätigte oder vermutete Infektionen mit Staphylokokken verschiedener Lokalisation (bei nachgewiesener Empfindlichkeit gegen Oxacillin oder mit einem leichten Risiko einer Methicillinresistenz).

Aminopenicilline und Inhibitor-geschützte Aminopenicilline

Die Hauptindikationen für die Verwendung dieser Medikamente sind die gleichen. Ernennung von Aminopenicillinen bei milden und unkomplizierten Infektionen und ihren Inhibitor-geschützten Derivaten - bei schwereren oder rezidivierenden Formen sowie bei Daten zur hohen Verteilungshäufigkeit von β-Lactamase-produzierenden Mikroorganismen.

Der Verabreichungsweg (parenteral oder oral) wird abhängig vom Schweregrad der Infektion ausgewählt. Bei oraler Verabreichung empfiehlt es sich, Amoxicillin oder Amoxicillin / Clavulanat zu verwenden.

Infektionen mit VDP und NDP: CCA, Sinusitis, Verschlimmerung einer chronischen Bronchitis, ambulant erworbene Pneumonie.

Meningitis durch H.influenzae oder L.monocytogenes (Ampicillin).

Darminfektionen: Shigellose, Salmonellose (Ampicillin).

Eradikation von H. pylori bei Magengeschwür (Amoxicillin).

Zusätzliche Hinweise für die Ernennung von durch Inhibitor geschützten Aminopenicillinen sind:

Carboxypenicilline und Inhibitor Carboxypenicilline

Die klinische Bedeutung von Carboxypenicillinen nimmt derzeit ab. Als Indikationen für ihre Verwendung können nosokomiale Infektionen in Betracht gezogen werden, die durch anfällige P. aeruginosa-Stämme verursacht werden. In diesem Fall sollten Carboxypenicilline nur in Kombination mit anderen AMPs gegen den Pyocyanic Stick (Aminoglycoside der Generation II-III, Fluorchinolone) verschrieben werden.

Indikationen für die Verwendung von Ticarcillin / Clavulanat sind etwas breiter und umfassen schwere, hauptsächlich nosokomiale Infektionen verschiedener Lokalisation, die durch multiresistente und gemischte (aerob-anaerobe) Mikroflora verursacht werden:

Ureidopenitsillin und inhibitorgeschützte Ureidopenitsillin

Ureidopenicilline in Kombination mit Aminoglykosiden werden für die Pseudomonas-Infektion verwendet (im Fall der Empfindlichkeit von P. aeruginosa).

Piperacillin / Tazobactam wird zur Behandlung schwerer, hauptsächlich nosokomialer, gemischter (aerob-anaerober) Infektionen verschiedener Lokalisation verwendet:

NDP (nosokomiale Pneumonie, einschließlich VAP; Pleuraempyem, Lungenabszess);

Eileiter-septische Komplikationen nach der Geburt;

GIT, Gallenperitonitis, Leberabszesse;

MVP (kompliziert vor dem Hintergrund permanenter Katheter);

Infektionen auf dem Hintergrund von Neutropenie und anderen Formen der Immunschwäche.

Gegenanzeigen

Allergische Reaktion auf Penicilline. Benzylpenicillin Procain ist auch bei Patienten, die gegen Procain allergisch sind (Novocain), kontraindiziert.

Warnungen

Allergie Es ist ein Kreuz zu allen ILA der Penicillin-Gruppe. Einige Patienten, die auf Cephalosporine allergisch sind, können auf Penicilline allergisch sein. Bei der Durchführung von Hauttests müssen die Daten der allergischen Vorgeschichte in Zweifelsfällen berücksichtigt werden. Patienten, die gegen Procain (Novocain) allergisch sind, sollten kein Benzylpenicillin-Procain erhalten. Wenn während einer Penicillin-Behandlung Anzeichen einer allergischen Reaktion (Hautausschlag usw.) auftreten, sollte die AMP sofort abgesetzt werden.

Schwangerschaft Penicilline, einschließlich Inhibitor-protected, werden bei schwangeren Frauen ohne Einschränkungen angewendet, obwohl es keine ausreichenden und gut kontrollierten Sicherheitsstudien beim Menschen gibt.

Stillen Trotz der Tatsache, dass Penicilline keine hohen Konzentrationen in der Muttermilch erzeugen, kann ihre Anwendung bei stillenden Frauen zur Sensibilisierung von Neugeborenen, zum Auftreten von Hautausschlägen, zur Entwicklung von Candidiasis und Durchfall führen.

Pädiatrie Bei Neugeborenen und Kleinkindern ist aufgrund der Unreife der renalen Ausscheidungssysteme von Penicillinen eine Akkumulation möglich. Bei der Entwicklung von Anfällen besteht ein erhöhtes Risiko für neurotoxische Wirkungen. Bei Verwendung von Oxacillin kann eine vorübergehende Hämaturie beobachtet werden. Piperacillin / Tazobactam wird nicht bei Kindern unter 12 Jahren angewendet.

Geriatrie Bei älteren Patienten kann aufgrund von altersbedingten Veränderungen der Nierenfunktion eine Korrektur des Penicillin-Dosierungsschemas erforderlich sein.

Eingeschränkte Nierenfunktion. Da Penicilline in unveränderter Form hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden werden, ist es bei Nierenversagen erforderlich, das Dosierungsschema anzupassen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion steigt das Risiko einer Hyperkaliämie bei der Verwendung von Kaliumbenzylpenicillin.

Pathologie der Blutgerinnung. Wenn Carbenicillin verwendet wird, um die Thrombozytenaggregation zu beeinträchtigen, kann sich das Blutungsrisiko erhöhen. In geringerem Maße ist dies für Ureidopenicilline charakteristisch.

Herzinsuffizienz. Große Dosen Benzylpenicillin-Natriumsalz, Carbenicillin und, in geringerem Maße, andere Penicilline, die auf den blauen Eiter-Bazillus wirken, können das Auftreten oder die Zunahme von Ödemen verursachen.

Arterielle Hypertonie Große Dosen von Benzylpenicillin-Natriumsalz, Carbenicillin und in geringerem Maße andere Penicilline, die auf den Pus syngene Bacillus wirken, können zu einem Anstieg des Blutdrucks und zu einer Abnahme der Wirksamkeit von blutdrucksenkenden Arzneimitteln (falls verwendet) führen.

Infektiöse Mononukleose. Ampicillinausschlag tritt bei 75-100% der Patienten mit Mononukleose auf.

Zahnheilkunde Eine längere Anwendung von Penicillinen, insbesondere des erweiterten Spektrums und der Inhibitoren, kann zur Entwicklung einer oralen Candidiasis führen.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Penicilline sollten nicht in derselben Spritze oder in demselben Infusionssystem mit Aminoglykosiden gemischt werden, da sie physikalisch und chemisch nicht kompatibel sind.

Die Kombination von Ampicillin mit Allopurinol erhöht das Risiko von "Ampicillin" -Ausschlag.

Die Verwendung von hohen Dosen von Benzylpenicillin-Kaliumsalz in Kombination mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder ACE-Hemmern gibt ein erhöhtes Risiko für eine Hyperkaliämie vor.

Bei der Kombination von gegen Pseudomonas aeruginosa wirksamen Penicillinen mit Antikoagulanzien und Antithrombozytenaggregaten ist Vorsicht geboten, da das Risiko einer erhöhten Blutung besteht. Es wird nicht empfohlen, mit Thrombolytika zu kombinieren.

Die Verwendung von Penicillinen in Kombination mit Sulfonamiden sollte vermieden werden, da dies ihre bakterizide Wirkung abschwächen kann.

Cholestyramin bindet Penicilline im Verdauungstrakt und reduziert deren Bioverfügbarkeit bei oraler Einnahme.

Orale Penicilline können die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva aufgrund einer Verletzung des enterohepatischen Kreislaufs von Östrogenen verringern.

Penicilline können die Ausscheidung von Methotrexat aus dem Körper verlangsamen, indem sie die tubuläre Sekretion hemmen.

Patienteninformationen

Penicilline im Inneren sollten mit einer großen Menge Wasser eingenommen werden. Ampicillin und Oxacillin müssen 1 Stunde vor einer Mahlzeit (oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit), Phenoxymethylpenicillin, Amoxicillin und Amoxicillin / Clavulanat unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden.

Suspendierung zur Einnahme zur Vorbereitung und Einnahme gemäß den beigefügten Anweisungen.

Halten Sie sich strikt an die vorgeschriebene Dosierung für den gesamten Behandlungsverlauf, überspringen Sie die Dosis nicht und nehmen Sie sie in regelmäßigen Abständen ein. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Nehmen Sie nicht, wenn es fast Zeit ist, die nächste Dosis einzunehmen. Verdoppeln Sie nicht die Dosis. Um der Therapiedauer zu widerstehen, insbesondere bei Streptokokkeninfektionen.

Verwenden Sie keine Medikamente, die abgelaufen oder abgebaut sind, da sie toxisch wirken können.

Konsultieren Sie einen Arzt, wenn innerhalb weniger Tage keine Besserung eintritt und neue Symptome auftreten. Wenn ein Hautausschlag, Nesselsucht oder andere Anzeichen einer allergischen Reaktion auftreten, beenden Sie die Einnahme des Arzneimittels und konsultieren Sie einen Arzt.

Penicillin Antibiotika Review und Liste

Pilze sind das Reich der lebenden Organismen. Pilze sind anders: Einige fallen in unsere Ernährung, andere verursachen Hautkrankheiten, andere sind so giftig, dass sie zum Tod führen können. Aber Penicillium-Pilze retten Millionen von Menschenleben vor pathogenen Bakterien.

Penicillin-Antibiotika werden immer noch in der Medizin verwendet.

Entdeckung des Penicillins und seiner Eigenschaften

In den 30er Jahren des letzten Jahrhunderts führte Alexander Fleming Versuche mit Staphylokokken durch. Er studierte bakterielle Infektionen. Als eine Gruppe dieser Erreger in einem Nährmedium aufgewachsen war, stellte der Wissenschaftler fest, dass sich im Becher Bereiche befinden, in denen sich keine lebenden Bakterien befinden. Die Untersuchung ergab, dass der übliche grüne Schimmel, der sich gerne auf altbackenes Brot setzt, für diese Flecken „Schuld“ ist. Schimmelpilz hieß Penicillium und erzeugte, wie sich herausstellte, eine Substanz, die Staphylokokken tötet.

Fleming untersuchte dieses Problem tiefer und identifizierte bald reines Penicillin, das das erste Antibiotikum der Welt wurde. Das Wirkprinzip des Medikaments ist wie folgt: Wenn sich die Zelle eines Bakteriums teilt, stellt jede Hälfte ihre Zellwand mit Hilfe eines speziellen chemischen Elements - Peptidoglycan - wieder her. Penicillin blockiert die Bildung dieses Elements und die Bakterienzelle „löst“ sich einfach in der Umgebung auf.

Aber bald traten Schwierigkeiten auf. Bakterienzellen haben gelernt, dem Wirkstoff zu widerstehen - sie begannen, ein Enzym namens Beta-Lactamase zu produzieren, das Beta-Lactame (die Basis von Penicillin) abbaut.

In den nächsten 10 Jahren gab es einen unsichtbaren Krieg zwischen den Erregern, die das Penicillin zerstören, und den Wissenschaftlern, die dieses Penicillin modifizieren. So wurden viele Modifikationen des Penicillins geboren, die jetzt die gesamte Penicillinserie von Antibiotika bilden.

Pharmakokinetik und Wirkprinzip

Mit jeder Applikationsmethode breitet sich das Medikament schnell durch den Körper und durchdringt fast alle seine Teile. Ausnahmen: Liquor cerebrospinalis, Prostatadrüse und Sehsystem. An diesen Orten ist die Konzentration sehr niedrig, unter normalen Bedingungen liegt sie nicht über 1%. Wenn die Entzündung auf 5% ansteigen kann.

Antibiotika beeinflussen die Zellen des menschlichen Körpers nicht, da diese kein Peptidoglycan enthalten.

Das Medikament wird schnell aus dem Körper ausgeschieden, nach 1-3 Stunden geht das meiste davon durch die Nieren.

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Antibiotika-Einstufung

Alle Medikamente sind unterteilt in: natürliche (kurze und längere Wirkung) und halbsynthetische (Antistaphylokokken, Breitspektrum-Medikamente, antisexaginal).

Natürlich

Diese Zubereitungen werden direkt aus der Form erhalten. Im Moment sind die meisten von ihnen veraltet, da Krankheitserreger Immunität gegen sie entwickelt haben. In der Medizin werden am häufigsten Benzylpenicillin und Bicillin verwendet, die gegen grampositive Bakterien und Kokken, einige anaerobe Bakterien und Spirochäten wirksam sind. Alle diese Antibiotika werden nur in Form von Injektionen in die Muskeln verwendet, da die saure Umgebung des Magens sie schnell zerstört.

Benzylpenicillin in Form von Natrium- und Kaliumsalzen gehört zu den natürlichen kurzwirksamen Antibiotika. Die Wirkung hört nach 3-4 Stunden auf, so dass Sie häufig wiederholte Injektionen durchführen müssen.

Um diesen Nachteil zu beseitigen, haben Apotheker natürliche Antibiotika mit längerer Wirkung entwickelt: Bicillin und Novocain Benzylpenicillin. Diese Medikamente werden "Depotformen" genannt, da sie nach dem Einführen in den Muskel ein "Depot" bilden, aus dem das Medikament langsam in den Körper aufgenommen wird.

Beispiele für Medikamente: Salz von Benzylpenicillin (Natrium, Kalium oder Procain), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.

Halbsynthetische Antibiotika der Penicillin-Gruppe

Einige Jahrzehnte nach der Einnahme von Penicillin konnten die Apotheker ihren Hauptwirkstoff isolieren, und der Modifizierungsprozess begann. Nach der Verbesserung erwiesen sich die meisten Medikamente als resistent gegen das saure Milieu des Magens, und es wurden halbsynthetische Penicilline in Tabletten produziert.

Isoxazolpenicilline sind Arzneimittel, die gegen Staphylokokken wirksam sind. Letztere haben gelernt, ein Enzym herzustellen, das Benzylpenicillin zerstört, und Zubereitungen aus dieser Gruppe hindern sie daran, ein Enzym herzustellen. Aber für die Verbesserung müssen Sie bezahlen - Medikamente dieser Art werden schlechter im Körper absorbiert und haben ein geringeres Wirkungsspektrum als natürliche Penicilline. Beispiele für Medikamente: Oxacillin, Nafcillin.

Aminopenicilline sind Breitbandwirkstoffe. Bei der Bekämpfung grampositiver Bakterien verlieren Sie an Benzylpenicillin an Stärke, decken jedoch einen größeren Bereich von Infektionen ab. Im Vergleich zu anderen Medikamenten bleiben sie länger im Körper und dringen besser in bestimmte Körperbarrieren ein. Beispiele für Medikamente: Ampicillin, Amoxicillin. Sie finden häufig Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.

Carboxypenicilline und Ureidopenicilline sind Antibiotika, die gegen Pseudomonas aeruginosa wirksam sind. Im Moment werden sie praktisch nicht verwendet, da Infektionen schnell resistent werden. Gelegentlich können Sie sie im Rahmen einer umfassenden Behandlung treffen.

Beispiele für Medikamente: Ticarcillin, Piperacillin

Liste der Penicillin-Antibiotika, Indikationen für die Einnahme von Medikamenten

Penicillin-Antibiotika sind verschiedene Arten von Arzneimitteln, die in Gruppen unterteilt sind. In der Medizin werden Produkte zur Behandlung verschiedener Krankheiten mit infektiösen und bakteriellen Ursachen eingesetzt. Die Medikamente haben eine minimale Anzahl von Kontraindikationen und werden immer noch zur Behandlung verschiedener Patienten verwendet.

Entdeckungsgeschichte

Einmal untersuchte Alexander Fleming in seinem Labor die Krankheitserreger. Er schuf ein Nährmedium und züchtete Staphylokokken. Der Wissenschaftler hatte keine besondere Sauberkeit, er faltete einfach die Becher und Zapfen zusammen und vergaß, sie zu waschen.

Als Fleming das Geschirr wieder benötigte, stellte er fest, dass es mit einem Schimmel bedeckt war. Der Wissenschaftler beschloss, die Vermutung zu überprüfen, und untersuchte einen der Tanks unter dem Mikroskop. Er bemerkte, dass es dort, wo Schimmel ist, kein Staphylokokkus gibt.

Alexander Fleming setzte seine Forschung fort, begann die Untersuchung der Wirkung von Schimmelpilzen auf pathogene Mikroorganismen und fand heraus, dass der Pilz auf destruktive Weise die Membranen von Bakterien beeinflusst und zu deren Tod führt. Die Öffentlichkeit steht der Forschung nicht skeptisch gegenüber.

Die Entdeckung half viele Leben zu retten. Die Menschheit wurde von den Krankheiten befreit, die zuvor in der Bevölkerung Panik auslösten. Natürlich haben moderne Medikamente eine relative Ähnlichkeit mit den Medikamenten, die Ende des 19. Jahrhunderts verwendet wurden. Aber das Wesen der Medikamente, ihre Wirkung hat sich nicht so drastisch verändert.

Penicillin-Antibiotika konnten die Medizin revolutionieren. Die Entdeckerfreude hielt jedoch nicht lange an. Es stellte sich heraus, dass pathogene Mikroorganismen Bakterien mutieren können. Sie sind modifiziert und unempfindlich gegen Drogen. Dies hat dazu geführt, dass sich Antibiotika wie Penicillin erheblich verändert haben.

Wissenschaftler haben fast im gesamten 20. Jahrhundert mit Mikroorganismen und Bakterien "gekämpft" und versuchten, das perfekte Medikament herzustellen. Die Bemühungen waren nicht umsonst, aber solche Verbesserungen haben dazu geführt, dass sich Antibiotika erheblich verändert haben.

Die neue Generation von Medikamenten ist teurer, schneller und weist eine Reihe von Kontraindikationen auf. Wenn wir über jene Präparate sprechen, die aus der Form erhalten wurden, haben sie mehrere Nachteile:

• Schlecht verdaut Magensaft wirkt auf den Pilz in besonderer Weise, reduziert seine Wirksamkeit, was zweifellos das Behandlungsergebnis beeinflusst.
• Penicillin-Antibiotika sind Arzneimittel natürlichen Ursprungs und haben daher kein breites Wirkungsspektrum.
• Etwa 3 bis 4 Stunden nach den Injektionen werden die Medikamente rasch aus dem Körper ausgeschieden.

Wichtig: Diese Medikamente haben praktisch keine Kontraindikationen. Es wird nicht empfohlen, sie bei individueller Intoleranz gegen Antibiotika sowie bei allergischen Reaktionen einzunehmen.

Moderne antibakterielle Mittel unterscheiden sich signifikant von vielen Penicillinen. Zusätzlich zu der Tatsache, dass es heutzutage leicht ist, Medikamente dieser Klasse in Tablettenform zu kaufen, gibt es reichlich. Um die Vorbereitungen zu verstehen, wird die Klassifizierung helfen, die allgemein akzeptierte Einteilung in Gruppen.

Antibiotika: Einstufung

Penicillin-Gruppe-Antibiotika sind bedingt unterteilt in:

Alle Schimmelpilze sind natürlich vorkommende Antibiotika. Heute werden solche Arzneimittel in der Medizin praktisch nicht verwendet. Der Grund ist, dass pathogene Mikroorganismen dagegen immun sind. Das heißt, das Antibiotikum wirkt nicht in geeigneter Weise auf Bakterien ein, um das gewünschte Ergebnis bei der Behandlung zu erreichen, wird nur mit der Einführung einer hohen Dosis des Arzneimittels erreicht. Mittels dieser Gruppe gehören: Benzylpenicillin und Bitsillin.

Die Medikamente sind in Pulverform zur Injektion erhältlich. Sie wirken sich effektiv auf anaerobe Mikroorganismen, grampositive Bakterien, Kokken usw. aus. Da Arzneimittel natürlichen Ursprungs sind, können sie keine langanhaltende Wirkung haben, und sie werden häufig alle 3-4 Stunden injiziert. Dadurch kann die Konzentration des antibakteriellen Mittels im Blut nicht verringert werden.

Penicillin-Antibiotika halbsynthetischen Ursprungs sind das Ergebnis der Modifikation von Zubereitungen aus Schimmelpilzen. Medikamente, die zu dieser Gruppe gehören, konnten bestimmte Eigenschaften verleihen, zunächst wurden sie gegenüber einem Säure-Base-Medium unempfindlich. Was durfte Antibiotika in Pillen produzieren.

Und es gab auch Medikamente, die Staphylokokken betrafen. Diese Medikamentenklasse unterscheidet sich von natürlichen Antibiotika. Verbesserungen haben jedoch die Qualität von Medikamenten erheblich beeinflusst. Sie sind schlecht absorbiert, haben keinen so großen Handlungsbereich, haben Kontraindikationen.

Halbsynthetische Medikamente können unterteilt werden in:

• Isoxazolpenicilline sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die Staphylococcus beeinflussen, beispielsweise die Namen der folgenden Arzneimittel: Oxacillin, Nafcillin.
• Aminopenicilline - diese Gruppe umfasst mehrere Medikamente. Sie zeichnen sich durch einen breiten Wirkungsbereich aus, sind jedoch den natürlichen Antibiotika deutlich unterlegen. Aber sie können mit einer großen Anzahl von Infektionen kämpfen. Mittel aus dieser Gruppe bleiben länger im Blut. Solche Antibiotika werden häufig zur Behandlung verschiedener Krankheiten verwendet, zum Beispiel zwei sehr bekannte Arzneimittel: Ampicillin und Amoxicillin.

Achtung! Die Liste der Arzneimittel ist ziemlich groß, sie enthält eine Reihe von Indikationen und Kontraindikationen. Aus diesem Grund sollten Sie vor der Einnahme von Antibiotika einen Arzt konsultieren.

Indikationen und Kontraindikationen für die Einnahme von Medikamenten

Antibiotika der Penicillin-Gruppe werden von einem Arzt verschrieben. Es wird empfohlen, Medikamente einzunehmen, wenn:

1. Infektiöse oder bakterielle Krankheiten (Lungenentzündung, Meningitis usw.).
2. Infektionen der Atemwege.
3. Erkrankungen der entzündlichen und bakteriellen Natur des Urogenitalsystems (Pyelonephritis).
4. Erkrankungen der Haut verschiedener Herkunft (Erysipel, hervorgerufen durch Staphylokokken).
5. Darminfektionen und viele andere Krankheiten infektiöser, bakterieller oder entzündlicher Art.

Referenz: Antibiotika werden für schwere Verbrennungen und tiefe Wunden, Schuss- oder Messerwunden verschrieben.

In einigen Fällen hilft die Einnahme von Medikamenten, das Leben einer Person zu retten. Aber verschreiben Sie solche Medikamente nicht selbst, da dies zur Entwicklung einer Sucht führen kann.

Was sind die Kontraindikationen von Drogen:

• Nehmen Sie keine Medikamente während der Schwangerschaft oder Stillzeit. Drogen können das Wachstum und die Entwicklung des Kindes beeinflussen. Kann die Qualität der Milch und ihre Geschmackseigenschaften ändern. Es gibt eine Reihe von Medikamenten, die für die Behandlung schwangerer Frauen bedingt zugelassen sind, aber ein Arzt muss ein solches Antibiotikum verschreiben. Denn nur ein Arzt kann die zulässige Dosierung und Behandlungsdauer bestimmen.
• Die Verwendung zur Behandlung von Antibiotika aus der Gruppe der natürlichen und synthetischen Penicilline wird nicht zur Behandlung von Kindern empfohlen. Zubereitungen dieser Klassen können eine toxische Wirkung auf den Körper des Kindes haben. Aus diesem Grund werden Medikamente mit Vorsicht verschrieben, um die optimale Dosierung zu bestimmen.
• Verwenden Sie keine Medikamente ohne Hinweise. Drogenkonsum über einen längeren Zeitraum einnehmen.

Diese Kontraindikationen können als relativ betrachtet werden. Weil Antibiotika in Pillen oder in Form von Injektionen immer noch zur Behandlung von Kindern, schwangeren und stillenden Frauen verwendet werden.

Direkte Gegenanzeigen für den Einsatz von Antibiotika:

1. Individuelle Intoleranz gegenüber Medikamenten dieser Klasse.
2. Neigung zu allergischen Reaktionen verschiedener Art.

Achtung! Die Hauptnebenwirkung von Medikamenten gilt als Langzeitdiarrhoe und Candidiasis. Sie hängen damit zusammen, dass Arzneimittel nicht nur Krankheitserreger beeinflussen, sondern auch nützliche Mikroflora.

Penicillin-Antibiotika-Bereich ist durch das Vorhandensein einer geringen Anzahl von Kontraindikationen gekennzeichnet. Daher werden Medikamente dieser Klasse sehr oft verordnet. Sie helfen, die Krankheit schnell zu bewältigen und zu einem normalen Lebensrhythmus zurückzukehren.

Medikamente der letzten Generation haben eine Vielzahl von Maßnahmen. Solche Antibiotika müssen nicht lange eingenommen werden, sie werden gut resorbiert und können bei adäquater Therapie in 3-5 Tagen „eine Person auf die Beine stellen“.

Die Liste der Medikamente, die Ärzte den Patienten verschreiben

Die Frage, welche Antibiotika besser sind? kann als rhetorisch betrachtet werden. Es gibt eine Reihe von Medikamenten, die Ärzte aus irgendeinem Grund häufiger verschreiben als andere. In den meisten Fällen sind die Namen von Arzneimitteln allgemein bekannt. Aber es lohnt sich immer noch, die Liste der Drogen zu erkunden:

1. Sumamed ist ein Medikament zur Behandlung von Infektionskrankheiten der oberen Atemwege. Der Wirkstoff ist Erythromycin. Das Medikament wird nicht zur Behandlung von Patienten mit akutem oder chronischem Nierenversagen verwendet, ist für Kinder unter 6 Monaten nicht indiziert. Die Hauptkontraindikation für die Anwendung von Sumamed wird immer noch als individuelle Unverträglichkeit des Antibiotikums angesehen.
2. Oxacillin - ist in Pulverform erhältlich. Das Pulver wird verdünnt und anschließend wird die Lösung für intramuskuläre Injektionen verwendet. Die Hauptindikation für die Verwendung des Arzneimittels sollte als eine auf dieses Arzneimittel empfindliche Infektion betrachtet werden. Kontraindikationen für die Anwendung von Oxacillin sollten als Überempfindlichkeit angesehen werden.
3. Amoxicillin gehört zu einer Reihe synthetischer Antibiotika. Das Medikament ist ziemlich bekannt, es wird für Angina pectoris, Bronchitis und andere Infektionen der Atemwege verschrieben. Amoxicillin kann bei Pyelonephritis (Nierenentzündung) und anderen Erkrankungen des Urogenitalsystems eingenommen werden. Kindern unter 3 Jahren wird kein Antibiotikum verschrieben. Direkte Kontraindikation wird auch als Unverträglichkeit gegenüber dem Medikament angesehen.
4. Ampicillin - der vollständige Name des Arzneimittels: Ampicillin-Trihydrat. Indikationen für die Verwendung des Arzneimittels sollten als Infektionskrankheiten der Atemwege (Tonsillitis, Bronchitis, Lungenentzündung) betrachtet werden. Ein Antibiotikum wird aus dem Körper durch die Nieren und die Leber ausgeschieden. Aus diesem Grund wird Ampicillin nicht für Menschen mit akutem Leberversagen verschrieben. Kann zur Behandlung von Kindern verwendet werden.
5. Amoxiclav - ein Medikament, das eine kombinierte Zusammensetzung hat. Es gehört zur neuesten Generation von Antibiotika. Amoxiclav wird zur Behandlung von Infektionskrankheiten der Atemwege und des Harnsystems angewendet. Und auch in der Gynäkologie eingesetzt. Kontraindikationen für die Verwendung des Arzneimittels sollten als Überempfindlichkeit, Gelbsucht, Mononukleose usw. betrachtet werden.

Eine Liste oder Liste von Penicillin-Antibiotika, die in Pulverform erhältlich sind:

1. Benzylpenicillin Novocainic Salz ist ein natürliches Antibiotikum. Indikationen für die Verwendung des Arzneimittels können als schwere Infektionskrankheiten angesehen werden, darunter angeborene Syphilis, Abszesse verschiedener Ätiologien, Tetanus, Milzbrand und Lungenentzündung. Das Medikament hat fast keine Kontraindikationen, wird aber in der modernen Medizin äußerst selten angewendet.
2. Ampicillin wird zur Behandlung der folgenden Infektionskrankheiten angewendet: Sepsis (Blutvergiftung), Keuchhusten, Endokarditis, Meningitis, Lungenentzündung, Bronchitis. Ampicillin wird nicht zur Behandlung von Kindern oder Personen mit schwerer Niereninsuffizienz angewendet. Eine Schwangerschaft kann auch als direkte Kontraindikation für die Anwendung dieses Antibiotikums angesehen werden.
3. Ospamox wird zur Behandlung von Erkrankungen des Urogenitalsystems, gynäkologischen und anderen Infektionen verschrieben. In der postoperativen Phase ernannt, wenn das Entzündungsrisiko hoch ist. Das Antibiotikum wird nicht bei schweren Infektionskrankheiten des Gastrointestinaltrakts bei individueller Unverträglichkeit des Arzneimittels verschrieben.

Wichtig: Das als Antibiotikum bezeichnete Medikament sollte eine antibakterielle Wirkung auf den Körper haben. Alle diese Medikamente, die auf Viren wirken, haben keinen Bezug zu Antibiotika.

Drogenpreise

Sumamed - die Kosten variieren zwischen 300 und 500 Rubel.

Amoxicillin-Tabletten - der Preis beträgt etwa 159 Rubel. pro Packung

Ampicillin-Trihydrat - die Kosten für Tabletten -20-20 Rubel.

Ampicillin in Pulverform, zur Injektion bestimmt - 170 Rubel.

Oxacillin - Der Durchschnittspreis des Arzneimittels variiert zwischen 40 und 60 Rubel.

Amoxiclav - kostet 120 Rubel.

Ospamox - der Preis variiert zwischen 65 und 100 Rubel.

Benzylpenicillin Novocainic Salz - 50 reiben.

Benzylpenicillin - 30 Rubel.

Antibiotika für ein Kind

Zubereitungen auf der Basis von Penicillin (Schimmelpilz) zur Behandlung von Kindern werden nur verwendet, wenn dies angegeben ist.

In der Regel werden junge Patienten von Ärzten verschrieben:

• Amoxiclav kann einem Neugeborenen sowie einem Kleinkind unter 3 Monaten zugeordnet werden. Die Dosierung wird nach dem Schema berechnet, basierend auf dem Zustand des Kindes, seinem Gewicht und der Schwere der Symptome.
• Oksatsillin - der Empfang der Gelder erfolgt unter der Aufsicht eines Arztes, kann dem Neugeborenen zugewiesen werden, wenn Beweise vorliegen. Die antibakterielle Therapie wird unter ärztlicher Aufsicht durchgeführt.
• Ospamox - der Arzt berechnet die Dosierung für Kinder. Sie wird nach dem Schema bestimmt (30–60 mg, geteilt durch kg Gewicht und Anzahl der Dosen pro Tag).

Vorsicht! Die Durchführung einer Antibiotika-Therapie bei Kindern hat eigene Nuancen. Aus diesem Grund ist es nicht notwendig, dem Kind solche Medikamente zu verschreiben. Es besteht die Gefahr, dass man mit der Dosierung verwechselt wird und die Gesundheit des Babys ernsthaft beeinträchtigt wird.

Antibiotika im Zusammenhang mit Penicillin haben eine gute Wirksamkeit. Sie wurden am Ende des 19. Jahrhunderts entdeckt und fanden breite Anwendung in der Medizin. Obwohl pathogene Mikroorganismen häufig mutieren, sind Medikamente dieser Klasse immer noch gefragt.

Penicillin-Antibiotika - eine Liste von Medikamenten mit Anweisungen, Indikationen und Preis

Penicilline wurden zu Beginn des 20. Jahrhunderts entdeckt, aber die medizinische Wissenschaft verbesserte ihre Eigenschaften kontinuierlich. Daher sind moderne Arzneimittel resistent gegen die vorherige Deaktivierung ihrer Penicillinase geworden und sind gegenüber der sauren Magenumgebung immun geworden.

Penicillin-Einstufung

Eine Gruppe von Antibiotika, die durch Schimmelpilze der Gattung Penicillium hergestellt werden, werden Penicilline genannt. Sie sind gegen die meisten grampositiven, einige gramnegativen Mikroben, Gonokokken, Spirochäten, Meningokokken wirksam. Penicilline sind eine große Gruppe von Beta-Lactam-Antibiotika. Sie sind in natürlich und halbsynthetisch unterteilt, haben allgemeine Eigenschaften einer geringen Toxizität und eine breite Palette von Dosierungen.

1. Natürlich (Benzylpenicilline, Bicilline, Phenoxymethylpenicillin).
2. Isoxazolpenicilline (Oxacillin, Flucloxacillin).
3. Amidinopenitsillin (Amdinocillin, Acidocyllin).
4. Aminopenicilline (Ampicillin, Amoxicillin, Pivampicillin).
5. Carboxypenicilline (Carbenicillin, Carindacillin, Ticarcillin).
6. Ureidopenitsillin (Azlotsillin, Piperacillin, Mezlotsillin).

Je nach Quelle, Spektrum und Kombination mit Beta-Lactamasen werden Antibiotika unterteilt in:

1. Natürlich: Benzylpenicillin, Phenoxymethylpenicillin.
2. Antistaphylokokken: Oxacillin.
3. Erweitertes Spektrum (Aminopenicilline): Ampicillin, Amoxicillin.
4. Wirksam gegen Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): Carboxypenicilline (Ticarcillin), Ureidopenicilline (Azlocillin, Piperacillin).
5. In Kombination mit Beta-Lactamase-Inhibitoren (durch Inhibitor geschützt): In Kombination mit Clavatoat-Amoxicillin, Ticarcillin, Ampicillin / Sulbactam.

Bitsillin, Benzatin, Penicillin, Ekobol

Streptokokken, Staphylokokken, Bacillus, Enterokokken, Listerien, Corynebacterium, Neisseria, Clostridien, Actinomyceten, Spirochäten

Oxacillin, Ticarcillin, Meticillin, Metzyllam, Nafcillin

Enterobakterien, Hämophilus bacillus, Spirochäten

Mit erweitertem Wirkungsspektrum (Anti-Purulent)

Amoxicillin, Augmentin, Ampicillin-Trihydrat

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

Mit einem breiten antibakteriellen Spektrum

Carbenicillin, Azlocilin, Piperacillin, Azithromycin

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Antibiotika Einstufung von Penicillin-Medikamenten. Der Mechanismus, das Spektrum und die Art der antimikrobiellen Wirkung von Penicillinen. Pharmakokinetische Merkmale von natürlichen, halbsynthetischen und durch Inhibitoren geschützten Penicillinen (Wirkungsdauer, Häufigkeit und Verabreichungsmethoden, Dosierung. Indikationen und Kontraindikationen, Nebenwirkungen.

Einstufung von Penicillin-Medikamenten

I. Biosynthetische Penicilline

Zur parenteralen Verabreichung (in der sauren Umgebung des Magens zerstört)

a) kurze Aktion

Benzylpenicillin-Natriumsalz

Benzylpenicillin-Kaliumsalz

b) Langzeitwirkung

Benzylpenicillin-Novocaininsalz

Zur enteralen Verabreichung (säurebeständig)

Ii. Halbsynthetische Penicilline

Zur parenteralen und enteralen Verabreichung (säurebeständig)

a) Beständig gegen Penicillinase

Oxacillin-Natriumsalz

b) Breites Spektrum

Für die parenterale Verabreichung (in der sauren Umgebung des Magens zerstört) Breites Wirkungsspektrum, einschließlich des Pyocyans-Sticks

Carbenicillin-Dinatriumsalz

Zur enteralen Verabreichung (säurebeständig)

Carbenicillin-Indanyl-Natrium

bakterielle Ruine syn Peptidoglycan-Zellwand // irreversibel inhibierende Enz

สอง ทน ต่อรก ดร ใช้ ยา ยา นี้ เลือกร เลือก เลือก เลือก เลือก เลือก เลือก อาหา อาหา อาหา เลือก อาหา จะ จะ จะ จะ จะ จะ จะ จะ จะ จะ จะ จะ จะ จะ

Es gibt auch mehrere erweiterte Penicillinfamilien, darunter die Antistaphylokokken-Penicilline, Aminopenicilline und die antipseudomonalen Penicilline.

1. (natürlich). Strep Enterococcus anaerobes

2. (Amoxicillin, Amplicilin) ​​wie 1. aber auch G-neg

3. (Nefcilin, Dicloxacilin) ​​nur MSSA, Strep

4. (Pineracilin + Tazobactam) wie 2. + Pseudomonas

Es wurde mit Dyarrhoe, Überempfindlichkeit, Übelkeit, Hautausschlag, Neurotoxizität, Urtikaria und Superinfektion (einschließlich Candidiasis) in Verbindung gebracht. Zu seltenen Nebenwirkungen (0,1–1% der Patienten) gehören Fieber, Erbrechen, Erythem, Dermatitis, Angioödem, Anfälle (insbesondere bei Menschen mit Epilepsie) und pseudomembranöse Kolitis.

Wirkmechanismus: bakterizid Alle β-Lactam-Antibiotika sind strukturelle Analoga von D-Alanyl-D-alanyl und blockieren kompetitiv das Transpeptidase-Enzym, das unter normalen Bedingungen unter Verwendung von D-Alanyl-D-alanyl Vernetzungen zwischen Peptidoglykan-Ketten bildet Es bildet sich eine defekte Zellwand, die Zelle wird osmotisch instabil und Bakterien sterben ab

Verbunden mit Penicillin-Membran-bindenden Proteinen als Folge der Freisetzung lysosomaler Enzyme und des Absterbens von Bakterien

Penicilline haben eine geringe Toxizität, aber häufiger als andere Antibiotika verursachen sie Überempfindlichkeitsreaktionen: Urtikaria, anegeneurotisches Ödem; Fieber, Kunstkundgebungen, Nierenschaden und anaphylaktischer Schock sind möglich.

Resistenz gegen β-Lactamase

1. Generation - natürlich

Benzylpenicillin Na-Salz

Benzylpenicillin-K-Salz

Benzylpenicillin-Novocaininsalz

- schmale, hauptsächlich gr + -mikroorganismen,

von Gronokokken und Meningokokken sowie Spirochäten und Actinomyceten

- säurebeständiger Chiva

parenteral verabreicht (Ausnahme - Phenoxymethylpenicillin)

- Enzyme, die von Bakterien produziert werden, die β-Lactam-Antibiotika zerstören

- Infektionskrankheiten der Atemwege, Haut und Weichteile, Nieren und MVP, Meningokokken-Meningitis, Gonorrhoe, Actinomykose, Rheuma-Prävention, Behandlung von Syphilis

2. Generation - halbsynthetisch

- säurebeständig (außer Methicillin)

- Infektionskrankheiten, die durch Bakterien verursacht werden, die β-Lactamase produzieren - Staphylococcus aureus

- breit, bei den letzten 2 ein blauer Eiter-Bazillus

- Um ihnen Stabilität zu geben, kombinieren sie:

1) mit Medikamenten der 2. Generation Ampioks = Ampicillin + Oxacillin

2) mit β-Lactamase-Inhibitoren (Clavulansäure, Sulbactam-Tazobactam)

- Sie sind strukturell den β-Lactam-Antibiotika ähnlich, besitzen jedoch keine antibakterielle Aktivität und binden an β-Lactamasen - blockieren diese Enzyme

Amoxiclav = Amoxicillin + Clavulansäure

- Infektionskrankheiten der Atemwege, des Gastrointestinaltrakts, der Haut und des Weichteilgewebes, der Nieren und des MVP, im maxillofazialen Bereich, Infektionskrankheiten bei Schwangeren

Carbenicillin und Ticarcillin - werden für nosokomiale Infektionen verwendet

Kombinierte Penicilline - für Infektionskrankheiten, die durch Staphylococcus aureus verursacht werden

- breit, größer als gr -, darunter ein blauer Eiter

- nosokamiale Infektionen (nosocomial)

Aminopenicilline und Inhibitor-geschützte Aminopenicilline

- Infektionen mit VDP und NDP: CCA, Sinusitis, Verschlimmerung einer chronischen Bronchitis, ambulant erworbene Pneumonie.

- In der Gemeinschaft erworbene Infektionen MVP: akute Zystitis, Pyelonephritis.

- Meningitis durch H.influenzae oder L.monocytogenes (Ampicillin).

- Endokarditis (Ampicillin in Kombination mit Gentamicin oder Streptomycin).

- Darminfektionen: Shigellose, Salmonellose (Ampicillin).

- Eradikation von H. pylori bei Magengeschwür (Amoxicillin).

- Infektionen der Haut und der Weichteile; intraabdominelle Infektionen; perioperative Prophylaxe.

1929 entdeckte A. Fleming (Großbritannien) die antimikrobiellen Eigenschaften von Schimmelpilzen (Penicillium), und 1940 stellten seine Landsleute H.W. Florey und E.V. Kette bekam Penicillin. Für die Entdeckung des Penicillins und seiner therapeutischen Wirkung erhielten alle diese Forscher 1945 den Nobelpreis.

Penicillin wurde 1942 in der Sowjetunion von Z.V. Yermolyeva

Es gibt biosynthetische und halbsynthetische Penicilline. Benzylpenicillin und Phenoxymethylpenicillin sind biosynthetische Penicilline.

Halbsynthetische Penicilline werden in 1) Penicillinasen-resistente Penicilline, 2) Penicilline mit breitem Spektrum unterteilt.

Benzylpenicilline verletzen die Bindungen zwischen den Ketten des Peptidoglykans der bakteriellen Zellwand - sie reduzieren die Aktivität der Transpeptidase, die die Bildung von Peptidbrücken fördert, die die Ketten des Peptidoglykans verbinden (Abb. 64), und reduzieren auch die Aktivität von Enzymen, die die Mureinhydralase hemmen. 1 Dadurch wird die Stärke der Bakterienzellwand gestört, was sich in einer bakteriziden Wirkung äußert.

Benzylpenicilline wirken hauptsächlich auf grampositive Mikroorganismen.

Benzylpenicilline sind hochwirksam (das Mittel der Wahl) gegen Streptokokken, Pneumokokken, blasse Treponeme, Anthrax-Stöcke, Diphtherie-Stöcke, Gangrän- und Tetanus-Pathogene, Lyme-Borreliose, Actinomyceten. Etwas weniger empfindlich gegen Benzylpenicilline, Gonokokken und Meningokokken.

Die meisten Staphylokokkenstämme sind gegen Benzylpenicilline resistent geworden, da die Staphylokokken dieser Stämme Penicillinase (beta-Lactamazu-1) produzieren, ein Enzym, das die Moleküle von Benzylpenicillinen abbaut.

In der medizinischen Praxis werden hauptsächlich Benzylpenicillin (Natriumbenzylpenicillin), Procainbenzylpenicillin, Benzathinbenzylpenicillin verwendet. Diese Arzneimittel werden in Fläschchen in Form von Trockensubstanz freigesetzt, die vor der Verabreichung verdünnt und intramuskulär verabreicht wird (bei oraler Verabreichung sind diese Arzneimittel unwirksam, da HC1 des Magensaftes zerstört wird). Benzylpenicillin kann zusätzlich intravenös verabreicht werden.

Benzylpenicillinpräparate werden in ED oder Fraktionen von Gramm (1 Million ED = 600 mg) dosiert.

Bei intramuskulärer Verabreichung unterscheiden sich Arzneimittel in der Wirkungsrate, der Konzentration im Blut und der Wirkdauer.

Nach intramuskulärer Verabreichung von Benzylpenicillin (Natriumbenzylpenicillin; Penicillin G) wird schnell eine hohe Konzentration des Arzneimittels erzeugt, die etwa 4 Stunden verbleibt, insbesondere bei akuten bakteriellen Infektionen - akuten Streptokokkeninfektionen, Lungenentzündung (verursacht durch Pneumokokken), HNO-Infektionen (Pharyngitis)., Mittelohrentzündung), Lyme-Borreliose bei Kindern, Milzbrand, Syphilis, Actinomykose, Gasbrand und andere Infektionen, die durch für Benzylpenicillin empfindliche Mikroorganismen verursacht werden. Intravenös wird das Arzneimittel bei Streptokokken-Endokarditis oder Meningokokken-Meningitis langsam oder tropfenweise verabreicht.

Procainbenzylpenicillin (Novocainbenzylpenicillinsalz) wird nach intramuskulärer Injektion langsam resorbiert; Die Konzentration im Blut ist niedriger als bei der Einführung von Natriumsalz, aber die Wirkdauer ist viel länger - bis zu 12 Stunden.

Anwendung des Medikaments bei Syphilis, Anthrax, Diphtherie, Infektionen der Mundhöhle, hauptsächlich im chronischen Verlauf der Krankheit.

Benzatin Benzylpenicillin (Bitsillin-1) wird nach intramuskulärer Injektion sehr langsam resorbiert; niedrige Blutkonzentration; Die Dauer des Medikaments beträgt je nach Dosis 1-2 Wochen. Wird zur Behandlung von Syphilis verwendet

Streptokokken-Pharyngitis, Diphtherie, zur Verhinderung saisonaler Verschlimmerungen von Rheuma.

Benzylpenicilline sind im Allgemeinen leicht toxisch, können jedoch Überempfindlichkeitsreaktionen wie Urtikaria, Hyperthermie, Gelenkschmerzen, Hautausschläge, Angioödem und anaphylaktischen Schock verursachen. Mögliche hämolytische Anämie, interstitielle Nephritis, Neutropenie, Thrombozytopenie. In großen Dosen oder bei schwerem Nierenversagen können Benzylpenicilline Enzephalopathie, Anfälle und Koma verursachen.

Entsprechend dem Spektrum der antimikrobiellen Wirkung ähnelt Phenoxymethylpenicillin den Benzylpenicillinen, ist jedoch weniger wirksam. Im Gegensatz zu Benzylpenicillinen ist es resistent gegen HC1-Magensaft.

Das Medikament wird viermal täglich zur Vorbeugung gegen saisonale Verschlimmerungen von Rheuma, bei chronischer Streptokokken-Pharyngitis, Mittelohrentzündung, Infektionen der Mundhöhle oral verabreicht.

29.1.1.1.1.3. Halbsynthetische Penicilline, die gegen Penicillinase resistent sind (antistaphylococcale Penicilline; Isoxazolyl Penicilline)

Das erste Medikament in dieser Gruppe war Methicillin. Derzeit verwendetes Cloxacillin, Dicloxacillin, Flucloxacillin, Oxacillin. Diese Medikamente haben ein ähnliches Spektrum antimikrobieller Wirkung wie Benzylpenicilline, sind jedoch weniger wirksam. Gegen Treponema pallidum praktisch unwirksam. Ihr signifikanter Unterschied zu Benzylpenicillinen ist ihre Wirksamkeit gegen Staphylokokken, die Penicillinase (beta-Lactamase-1) produzieren.

Die Hauptindikationen für die Verschreibung dieser Medikamente sind Infektionen durch Staphylokokken, die gegen Benzylpenicilline resistent sind.

Vom Mund verschriebene Medikamente; Cloxacillin und Oxacillin werden zusätzlich parenteral verabreicht.

Staphylokokkenstämme, die gegen diese Medikamente resistent sind, werden als Methicillin-resistente Staphylokokken bezeichnet.

29.1.1.1.1.4. Breites Spektrum Penicilline

In dieser Gruppe von Penicillinen werden Aminopenicilline, Carboxypenicilline und Ureidopenicilline isoliert.

Aminopenicilline - Amoxicillin und Ampicillin wirken auf dieselben Erreger wie Benzylpenicilline (mit Ausnahme von Treponema pallidum) sowie auf eine Reihe von gramnegativen Erregern - Salmonellen, Shigella, E. coli.

Amoxicillin wird im Darm besser aufgenommen. Das Medikament wird alle 8 Stunden oral verabreicht, gleichzeitig werden ziemlich hohe Konzentrationen des Medikaments im Blut gebildet.

Amitclickit ist ein Anfall von Anfällen, bei denen Infektionen des oberen Atemwegs und der Bronchien, Lungenentzündungen, Lungenentzündung, Infektionen in der Zahnarztpraxis, Infektionen der Gallenwege (Cholezitis, Cholangitis), Urogenitalsystem (Pyelonephritis, Prostatitis, Prostatitis, Zystitis) und Urethritis) auftreten können. Adnexitis, Endometritis), Borreliose bei Kindern, zur Ausrottung von N. pylori.

Nebenwirkungen von Amoxicillin: Übelkeit, Erbrechen, Glossitis, Stomatitis, Durchfall, Hautausschläge, Überempfindlichkeitsreaktionen (Urtikaria, Angioödem, anaphylaktische Reaktionen, hämolytische Anämie, interstitielle Nephritis), mit hohen Dosen oder Nierenversagen - konvulsive Reaktionen.

Ampicillin wird schlechter resorbiert und ist bei oraler Verabreichung wirksamer bei Infektionen des Gastrointestinaltrakts. Teilweise in der Galle ausgeschieden (enterohepatischer Kreislauf). Als Backup-Medikament kann bei bazillärer Dysenterie Typhus eingesetzt werden.

Bei parenteraler Verabreichung (intramuskulär, intravenös langsam oder tropfend) kann Ampicillin bei Septikämie, Meningitis, Endokarditis, Peritonitis, Cholezystitis, akuter Pyelonephritis, gynäkologischen Infektionen, Osteomyelitis, die durch anfällige Mikroorganismen verursacht werden, wirksam sein.

Aminopenicilline wirken nicht auf Mikroorganismen, die Beta-Lactamase (insbesondere Penicillinase) produzieren. Daher ist es ratsam, Aminopenicilline zusammen mit Beta-Lactamase-Inhibitoren, Clavulansäure oder Sulbactom zu verschreiben. Kombinierte Zubereitungen werden verwendet - Amoxiclav (Amoxicillin + Clavulansäure), Unazin (Ampicillin + Sulbactam).

Amoxiclav (Augmentin) ist wirksam gegen Kokken, Hämophilus bacillus, Escherichia coli, Shigella, Legionella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, anaerobe Krankheitserreger, einschließlich Bacteroides fragilis und mehreren anderen Mikroorganismen. Das Medikament wird dreimal täglich oral mit akuter Mittelohrentzündung, Infektionen der Mundhöhle (Parodontitis, Abszesse usw.), Atemwegen und Harnwegen, Knochengewebe, Gelenken, Haut, Weichteilen verabreicht. In schweren Fällen wird das Medikament intravenös verabreicht.

Carboxypenicilline - Carbenicillin (intramuskulär verabreicht) und Carcicillin (oral verabreicht) haben ein ähnliches Spektrum wie Aminopenicilline. Im Gegensatz zu Aminopenicillinen wirken sie auf die Pseudomonas aeruginosa.

HabenReidopenicilline - Azlocillin, Piperacillin - Breitbandantibiotika. Wirksam gegen Carboxypenicillin-resistente Stämme von Pseudomonas aeruginosa.

Carboxypenicilline und Ureidopenicilline werden als Anti-Pankreas-Penicilline bezeichnet. Sie werden hauptsächlich bei Erkrankungen eingesetzt, die durch Pankreassäulen verursacht werden.