Oseltamivir

Beschreibung ab dem 18. Februar 2017

  • Lateinischer Name: Oseltamyvirum
  • ATC-Code: J05AH02
  • Chemische Formel: C16H28N2O4
  • CAS-Code: 196618-13-0

Chemischer Name

(3R, 4R, 5S) -4- (Acetylamino) -5-amino-3- (1-ethylpropoxy) -1-cyclohexen-1-carbonsäureethylester

Chemische Eigenschaften

Oseltamivir ist ein antiviraler Wirkstoff, ein Inhibitor der Neurominidase, eines Aminocyclohexencarbonsäurederivats. Das Tool wurde 1999 zur Verwendung freigegeben. Für physikalische Eigenschaften - es ist eine weiße kristalline Substanz. Molekulargewicht = 312,4 Gramm pro Mol. Verfügbar in Form von Pulver und Kapseln zur Herstellung von Suspensionen.

Pharmakologische Wirkung

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Oseltamivir zur aktiven Form von Oseltamivircarboxylat hydrolysiert. Die Substanz hemmt die Neuraminidase-Influenzaviren Typ A und B und verhindert ihre normale Replikation, den Prozess des Eindringens in gesunde Zellen. Es gibt 9 Subtypen der Neuraminidase des Influenza-A-Virus und 16 Subtypen des Hämagglutinins. Ihre Kombinationen bestimmen verschiedene Stämme desselben Virus. Die häufigsten und bedrohlichsten menschlichen Gesundheitsstämme sind H3N2 und H1N1.

Einige Typen und neue Influenza-Stämme sind jedoch nicht empfindlich gegen die Behandlung mit Oseltamivir. Es besteht eine Kreuzresistenz zwischen Stämmen, die gegen Zanamivir resistent sind, und gegen diesen Stoff resistenten Stoffen. Das Medikament hat keine karzinogenen, mutagenen Eigenschaften, beeinflusst die Fruchtbarkeit und die frühe Embryonalentwicklung nicht.

Nach der Einnahme wird der Wirkstoff schnell im Verdauungstrakt resorbiert, wobei unter der Einwirkung hepatischer Esterasen der aktive Metabolit Carboxylat umgewandelt wird. Etwa 75% des Metaboliten und 5% der unveränderten Substanz befinden sich im Blut. Die Plasmakonzentration steht in direktem Verhältnis zur Dosis. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die pharmakokinetischen Parameter nicht. Der Bindungsgrad an Blutproteine ​​beträgt etwa 42% (bei Metaboliten erreicht dieser Wert nicht einmal 3%).

Die Halbwertszeit des Arzneimittels aus dem Blutplasma beträgt 1 bis 3 Stunden, die Metaboliten - bis zu 10 Stunden. Die Substanz wird über die Nieren (glomeruläre Filtration) und mit Fäkalienmassen ausgeschieden. Eine Korrektur der Dosierung des Arzneimittels ist im Alter von 12 Jahren und bei älteren Patienten nicht erforderlich.

Indikationen zur Verwendung

  • zur Behandlung von Influenza bei Erwachsenen und Kindern ab 1 Jahr;
  • als Prophylaxe für Erwachsene und Jugendliche mit erhöhtem Infektionsrisiko;
  • zur Prävention von Influenza bei Kindern ab einem Jahr.

Gegenanzeigen

Das Medikament ist kontraindiziert, um zu erhalten:

  • bei chronischem Nierenversagen, wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml pro Minute beträgt;
  • bei Lebererkrankungen;
  • Patienten mit Allergien gegen den Wirkstoff.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Symptome, die während der Behandlung mit Oseltamivir auftreten können, sind:

  • Erbrechen, Schmerzen im Unterleib, Übelkeit, Durchfall;
  • Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Schwindel, verstopfte Nase;
  • Müdigkeit, Schwäche, Husten und Halsschmerzen;
  • Schwellungen, allergische Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer Reaktionen, Urtikaria, Dermatitis;
  • Kolitis, erhöhte Aktivität von Leberenzymen, Angstzuständen, Alpträumen, Krämpfen.

Bei Kindern trat dies häufiger auf: Bauchschmerzen, Hörstörungen, Nasenbluten, Bindehautentzündung.

Gebrauchsanweisung (Methode und Dosierung)

Die Droge wird unabhängig von der Mahlzeit durch den Mund verschrieben.

Es wird empfohlen, die Behandlung mit Oseltamivir spätestens zwei Tage nach Beginn der ersten Krankheitssymptome zu beginnen. Die durchschnittliche Dosierung beträgt zweimal täglich 75 mg. Die Behandlung dauert 5 Tage. Eine Erhöhung der Tagesdosis ist unpraktisch.

Zur Prophylaxe über 6 Wochen 75 bis 150 mg pro Tag anwenden.

Bei Niereninsuffizienz wird eine Dosisanpassung durchgeführt. Es werden nicht mehr als 75 mg pro Tag angegeben.

Überdosis

Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet. Bei einmaliger Einnahme sehr großer Dosen: Übelkeit und Erbrechen. Die Behandlung ist symptomatisch.

Interaktion

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Plasmakonzentration von Oseltamivir und seines aktiven Metaboliten dreimal. Eine Dosisanpassung ist jedoch nicht erforderlich.

Besondere Anweisungen

Mit äußerster Vorsicht wird das Medikament in der pädiatrischen Praxis eingesetzt.

Es liegen keine Daten zur Unbedenklichkeit der Einnahme der Substanz vor, wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml pro Minute beträgt.

Das Mittel ist bei der Behandlung anderer Viruserkrankungen oder bakterieller Infektionen nicht wirksam.

Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Oseltamivir bei Patienten mit geschwächtem Immunsystem, bei Erkrankungen des Atmungs- und Herz-Kreislauf-Systems, 40 Stunden nach den ersten Influenza-Symptomen, wurde nicht nachgewiesen.

In Postmarketing-Studien wurden Fälle von schweren Hautreaktionen, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse und Erythema multiforme berichtet. abnormales Verhalten, Delirium, Halluzinationen. Sehr selten waren die obigen Reaktionen tödlich.

Für Kinder

Die medikamentöse Behandlung wird bei Kindern ab einem Jahr durchgeführt. Bei Bedarf muss die Tagesdosis angepasst werden.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit

Bei der Behandlung schwangerer und stillender Frauen ist Vorsicht geboten.

Vorbereitungen, die (Analoge) enthalten

Synonyme für Oseltamivir: Nomiden, Oseltamivir-Kanon, Tamiflu, Oseltamivir-Phosphat.

Bewertungen

Einige Rezensionen zu Oseltamivir:

  • „... In der Grippesaison wurde jeder in der Familie krank. Nun, diese Zeit begann dieses Werkzeug zu benutzen. Die Krankheit verlief ohne Komplikationen, ich bemerkte nichts von den Nebenreaktionen “;
  • „... Vor ungefähr einem Jahr nahm sie diese Medizin. Sie fing an, nach ein paar Stunden Pillen zu trinken, als das Fieber anstieg. Nach 5 Tagen Behandlung - keine Symptome der Krankheit. Es gab keine Nebenwirkungen. Aber die Medizin half mir nicht beim üblichen ARVI “;
  • „... ich wurde von einem Arzt entlassen - sie gab ihr Kind, und es wurde ihm fast sofort übel, es gab Erbrechen. Wir haben uns entschieden, ohne dieses Medikament behandelt zu werden. “

Preis wo zu kaufen

Die Kosten des Medikaments Tamiflu betragen etwa 1000 Rubel für 10 Tabletten von 75 mg.

Ausbildung: Sie absolvierte ein Studium der Pharmazie an der staatlichen Grundschule in Rivne. Sie absolvierte die staatliche medizinische Universität in Vinnitsa. M.I. Pirogov und ein Praktikum an der Basis.

Berufserfahrung: Von 2003 bis 2013 arbeitete sie als Apothekerin und Leiterin eines Apothekenkiosks. Sie erhielt Diplome und Auszeichnungen für viele Jahre harter Arbeit. Medizinische Artikel wurden in lokalen Publikationen (Zeitungen) und auf verschiedenen Internetportalen veröffentlicht.

Oseltamivir - Beschreibung des Arzneimittels, Gebrauchsanweisung, Bewertungen

Kapsel Oseltamivir (Oseltamyvir)

Anweisungen für die medizinische Verwendung des Arzneimittels

Beschreibung der pharmakologischen Wirkung

Indikationen zur Verwendung

Formular freigeben

Pharmakodynamik

Der Wirkmechanismus von Oseltamivir-Carboxylat ist mit der Hemmung der Neuraminidase des Influenza A- und B-Virus verbunden.Neuraminidase, ein Oberflächenglykoprotein des Influenzavirus, ist eines der Schlüsselenzyme, das an der Replikation von Influenza A- und B-Viren beteiligt ist. usw., die zusammen mit 16 antigenen Subtypen von Hämagglutinin - H1, H2 usw. verschiedene Stämme des gleichen Virustyps definieren. In der menschlichen Bevölkerung zirkulieren mehrere Stämme des Influenza-A-Virus gleichzeitig mit Hämagglutinin 1-5 und Neuraminidase 1 und 2, wobei die wichtigsten H3N2 und H1N1 sind.

Die Hemmung der Neuraminidase unterbricht die Fähigkeit der viralen Partikel, in die Zelle einzudringen, sowie die Freisetzung von Virionen aus der infizierten Zelle, was zu einer Einschränkung der Ausbreitung der Infektion im Körper führt.

Die in vitro Oseltamivircarboxylat-antivirale Aktivität wurde an Zellkulturen unter Verwendung von Laborstämmen und klinischen Isolaten des Influenzavirus bewertet. Es wurde gezeigt, dass die zur Hemmung des Influenzavirus erforderlichen Konzentrationen an Oseltamivircarboxylat sehr variabel sind und von der Testmethode und dem getesteten Virus abhängen. Die Werte IC_50 und IC_90 (Konzentrationen, die zur Hemmung der Enzymaktivität um 50 und 90% erforderlich sind) liegen im Bereich von 0,0008 bis> 35 μM bzw. von 0,004 bis> 100 μM (1 μM = 0,284 μg / ml). Die Beziehung zwischen antiviraler Aktivität in vitro in Zellkultur und Hemmung der Virusreplikation beim Menschen wurde nicht nachgewiesen.

Pharmakokinetik

Verwenden Sie während der Schwangerschaft

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit, Nierenversagen.

Einschränkungen bei der Anwendung von: Leberversagen (Wirksamkeit und Unbedenklichkeitsanwendung in dieser Kategorie von Patienten wurden nicht bestimmt).

Das Alter der Kinder bis zu 1 Jahr (Effizienz und Anwendungssicherheit sind nicht definiert). Oseltamivir-Phosphat ist nicht für die Behandlung oder Vorbeugung von Influenza bei Kindern unter 1 Jahr indiziert, seit dem Es besteht Unsicherheit hinsichtlich des Zeitpunkts der BBB-Bildung beim Menschen, und die klinische Bedeutung von Tierdaten für Säuglinge ist nicht bekannt.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Oseltamivirphosphat zur Prävention von Influenza bei Kindern unter 13 Jahren wurde nicht bestimmt.

Nebenwirkungen

Dosierung und Verabreichung

Innen Behandlung: Das Medikament sollte spätestens 2 Tage nach Auftreten der Grippesymptome begonnen werden. Erwachsene und Kinder über 12 Jahre - in einer Dosis von 75 mg zweimal täglich 5 Tage lang; Eine Erhöhung der Dosis um mehr als 150 mg / Tag führt nicht zu einer Erhöhung der Wirkung. Kinder von 1 Jahr bis 12 Jahre - je nach Körpergewicht.

Prävention: Erwachsene und Kinder über 12 Jahre - 75 mg 1 Mal pro Tag für 6 Wochen (während einer Grippeepidemie).

Bei Patienten mit Cl-Kreatinin von weniger als 30 ml / min ist eine Dosisanpassung erforderlich (75 mg 1 Mal pro Tag über 5 Tage). Bei Cl-Kreatinin von weniger als 10 ml / min liegen keine Anwendungsdaten vor.

Überdosis

Besondere Anweisungen für die Zulassung

Verfallsdatum

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Oseltamivir - Gebrauchsanweisungen, Analoga, Testberichte

Gebrauchsanweisung Oseltamivir gibt an, wie das Medikament zur Erzielung einer antiviralen Aktivität getrunken werden muss. Es ist für im Labor bestätigte Influenza verschrieben. Das Werkzeug ist nur wirksam, wenn die Dosierung und der Zeitpunkt der Anhaftung erfolgen. Gebrauchsanweisungen Oseltamivir Preis Bewertungen und Analoga sind unten dargestellt.

Aktion Oseltamivir

Oseltamyvir wird in einer inaktiven Form veröffentlicht. Er gewinnt im menschlichen Körper unter dem Einfluss von Enzymen heilende Eigenschaften. In der Leber nimmt es die Form von Carboxylat an. Mehr als 70% des Arzneimittels gelangen nach Durchlaufen der Leberbarriere ins Blut. Etwa 5% der Mittel bleiben unverändert und zirkulieren inaktiv in Blut. Die Droge wird im Urin ausgeschieden.

Das Werkzeug blockiert die virale Neiraminidazy, die für ihre Reproduktion notwendig ist. Ohne dieses Enzym kann der Erreger nicht in die Zelle eindringen und auch aus einer bereits infizierten Zelle austreten. Daher kann sich das Virus nicht replizieren und neues Gewebe einfangen. Oseltamyvir betrifft 2 der häufigsten Infektionsarten - A, B.

Oseltamivir Anwendung

Oseltamyvir wird verwendet für:

  • Behandlung der viralen Pathologie (H3N2 und H1N1);
  • Prävention der Krankheit während saisonaler Ausbrüche und nach Kontakt mit Patienten.

Wenn die Behandlung zwei Tage nach dem Einsetzen der Symptome begonnen wird, hat Oseltamyvir möglicherweise keine Wirkung. Die gleichen Bedingungen treten auf, wenn eine zweite Therapie mit demselben Mittel wiederholt wird. Das Medikament wird nur gegen zwei Influenza-Stämme eingesetzt. Bei anderen Infektionen der Atemwege ist es nicht wirksam.

Es ist zu beachten, dass das Instrument die Einführung eines Influenza-Impfstoffs nicht ersetzt. Es beeinflusst auch nicht den Antikörperspiegel und kann mit einer Impfung kombiniert werden.

Oseltamivir Tabletten - Gebrauchsanweisung

Das Medikament wird in Form von Kapseln hergestellt, die eingenommen werden. Die offiziellen Anweisungen für die Verwendung des Medikaments Oseltamivir zeigen an, dass sie Wasser mit einem Volumen von 50-100 ml trinken können.

Je nach Aufnahmezweck unterscheiden sich die Tagesdosen des Arzneimittels. Bei Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 40 kg können Kapseln eingenommen werden.

Die maximale Dosis, die an einem Tag getrunken werden kann, beträgt 75 mg. Eine Erhöhung der Dosierung erhöht die Wirksamkeit des Arzneimittels nicht.

Die Gebrauchsanweisung von Tamiflu und Zanamivir ist identisch, da beide den gleichen Wirkstoff enthalten.

Suspension Oseltamivir - Gebrauchsanweisung

Suspendierung wird hauptsächlich bei Kindern angewendet, kann aber auch bei erwachsenen Patienten verordnet werden.

Das Medikament kann als Pulver in einer Flasche gekauft werden, aus der die Suspension unabhängig hergestellt wird. In der Flasche das übliche Wasser in der Menge von 52 Millilitern hinzufügen. Als nächstes sollte die Flasche geschüttelt werden, um eine homogene Substanz zu bilden. Zur bestimmungsgemäßen Verwendung enthält das Kit eine Messspritze und einen Flaschenadapter.

Schütteln Sie die Flasche vor jedem Gebrauch, bringen Sie die Spritze an und sammeln Sie die erforderliche Menge an Suspension. Das Kind kann das Medikament direkt aus der Spritze trinken. Danach muss es in fließendem Wasser gewaschen werden.

Die Suspendierungsdosen sind in der Tabelle angegeben.

Oseltamivir - Gebrauchsanweisung für Kinder

In der Kindheit können Kapseln oder Suspension verschrieben werden. Die Gebrauchsanweisung und der Preis von Oseltamivir-Tabletten sind unten aufgeführt.

Diese Dosierungen eignen sich sowohl für Kapseln als auch für Sirup.

Oseltamivir - Gebrauchsanweisung für Kinder und den Preis

Die Kosten des Arzneimittels variieren je nach Anzahl der Kapseln in der Packung und Dosierungen:

  • 75 mg Kapseln - etwa 950 Rubel.
  • Kapseln 45 mg - 400 Rubel.
  • Suspension - 600-900 Rubel.

Oseltamivir - Gebrauchsanweisungen und Analoga

Oseltamyvir kann unter folgenden Handelsnamen erworben werden:

Sie enthalten Oseltamivir in verschiedenen Dosierungen. Die Verabreichungshäufigkeit und Dosierung dieser Arzneimittel unterscheiden sich nicht.

Oseltamivir - Gebrauchsanweisung und Preis

Die Kosten für Medikamente hängen vom Hersteller, der Anzahl der Kapseln in der Packung und der Region ab. Bedeutet unter dem Handelsnamen Nomides:

  • 75 mg - 700 Rubel.
  • 45 mg - 400 Rubel.
  • 30 mg - 300 Rubel.
  1. 75 mg - 1100 Rubel.
  2. Suspension - 900 Rubel.

Preis Influcein 75 mg variiert im Bereich von 600 bis 700 Rubel. Die Gebrauchsanweisung und der Preis von Oseltamivir und Zanamivir sind ähnlich.

Welche Nebenwirkungen sind nach der Behandlung?

Es ist bekannt, dass die Verwendung hoher Dosen nicht zu Verstößen gegen den Allgemeinzustand führt. Übelkeit und Erbrechen können selten auftreten. Prokinetika, Antiemetika, Sedativa werden zu ihrer Beseitigung vorgeschrieben.

Die hauptsächlichen Nebenwirkungen von Oseltamivir sind in der Tabelle dargestellt.

Weniger häufig als die aufgeführten Wirkungen treten pseudomembranöse Kolitis, instabile Angina pectoris auf, Anämie. Bei Kindern können Hörverlust, Nasenbluten und Bindehautentzündung auftreten. Diese Anzeichen verschwinden auch ohne Abbruch des Medikaments. Auch in der Kindheit kann es zu einer Verschlimmerung von Asthma bronchiale, geschwollenen Lymphknoten und Hautläsionen kommen.

Zusätzliche Nebenwirkungen sind:

  • Änderung des Blutzuckerspiegels, der bei Patienten mit Diabetes mellitus wichtig ist;
  • ein Rhythmuswechsel, der bei älteren Patienten und Menschen mit Herzversagen eine Verschlechterung verursacht;
  • Krämpfe (mit Veranlagung zu ihnen);
  • psychische Störungen - Agitation, Delirium, Delirium, Bewusstseinsveränderung (Verwirrung), Albträume;
  • Hautreaktionen: Schwellung des Gesichts, der Zunge, allergischer Hautausschlag, Urtikaria;
  • Läsion des Verdauungssystems: hämorrhagische Kolitis, Hepatitis, Blutungen.

In welchen Fällen wird der Agent mit Vorsicht verschrieben?

In solchen Fällen ist eine besondere Beobachtung von Personen erforderlich:

  • Chronische Herzkrankheit
  • Chronische Lungenkrankheit
  • Zustand der Dekompensation der inneren Organe.
  • Leberinsuffizienz.
  • Nierenversagen (Kompensationsphase, Unterkompensation).

Bevor Sie das Medikament verschreiben, müssen Sie den Gehalt an Blutkreatin kennen. Wenn sie höher als 30 ml / min ist, wird die Dosis gemäß der Tabelle ausgewählt. In Fällen, in denen es im Bereich von 10 bis 30 ml / min liegt, wird die Dosierung des Arzneimittels zweimal reduziert.

Bei einer Virusinfektion können sich Bakterien erneut verbinden. Das Medikament ist nicht angezeigt, um bakterielle Komplikationen (z. B. Grippe) zu verhindern. Die Anwendung von Oseltamyvir bei Patienten mit Leberversagen wurde nicht untersucht und erfordert daher die Aufsicht eines Arztes.

Studien zufolge wurden vereinzelte Fälle von Halluzinationen, Delirium und anderen psychischen Störungen festgestellt, die tödlich verlaufen sind. Sie werden durch Enzephalopathie oder Entzündungen der Gehirnsubstanz verursacht. Sehr selten treten schwere Hautveränderungen auf - Erythema multiforme, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom.

Während der Medikation wird empfohlen, die Arbeit mit den Mechanismen des Fahrens zu vermeiden.

Wer ist kontraindiziert?

Das Medikament wird nicht für die folgenden Krankheiten verschrieben:

  • Nierenversagen im Terminalstadium.
  • Schwangerschaftszeit
  • Stillzeit.

Das Tool wird auch nicht bei Überempfindlichkeit gegen seine Komponenten verwendet. Patienten unter 12 Monaten können Oseltamyvir nicht verschrieben werden. Dies ist auf die Durchdringung der Blut-Hirn-Schranke zurückzuführen, die vor dieser Frist noch nicht vollständig ausgebildet wurde.

Die Verwendung von Geldern bei schwangeren Frauen kann nicht als sicher bezeichnet werden, da keine Studien durchgeführt wurden. Es ist nicht bekannt, ob Oseltamivir in die Muttermilch übergeht. Basierend auf diesen Daten wird das Medikament aus gesundheitlichen Gründen verschrieben (mit hohem Influenza-Risiko für die Mutter).

Wie interagiert Oseltamivir mit anderen Medikamenten?

Das Medikament kann sicher verwendet werden mit:

  • Paracetamol.
  • Aluminium oder Magnesiumhydroxid.
  • Amoxicillin.

Bei Verwendung mit Probenecid steigt die Konzentration von Oseltamyvir im Blut (2 - 2,5fach). Es ist mit einer Abnahme der Nierensekretion verbunden. Die kombinierte Anwendung mit Cimetidin erfordert die Kontrolle der Leber, da beide Arzneimittel mit demselben Leberenzym assoziiert sind.

Lagerung

Eine geschlossene Flasche Pulver kann 2 Jahre lang aufbewahrt werden, und der fertige Sirup hält nicht länger als 17 Tage. Eine ungeöffnete Zubereitung kann bei Raumtemperatur (15-25 ° C) sein und die fertige Suspension wird in einem Kühlschrank (Temperatur 2-8 ° C) gelagert.

Die Kapseln werden bei der gleichen Temperatur wie eine geschlossene Durchstechflasche mit Suspension aufbewahrt und nicht länger als fünf Jahre gelagert.

Oseltamyvir hat eine hohe Wirksamkeit für die Prophylaxe und Behandlung gezeigt, wenn es so bald wie möglich eingenommen wird. Bevor Sie das Gerät verwenden, muss die Virusinfektion (Influenzastämme A, B) im Labor bestätigt werden.

Oseltamivir (Oseltamyvir)

Der Inhalt

Strukturformel

Russischer Name

Lateinischer Substanzname Oseltamivir

Chemischer Name

(3R, 4R, 5S) -4- (Acetylamino) -5-amino-3- (1-ethylpropoxy) -1-cyclohexen-1-carbonsäureethylester (und in Form von Phosphat)

Brutto-Formel

Pharmakologische Stoffgruppe Oseltamivir

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

CAS-Code

Merkmalsstoffe Oseltamivir

Derivat der Aminocyclohexencarbonsäure.

Oseltamivirphosphat ist eine weiße kristalline Substanz. Molekulargewicht 410,40.

Pharmakologie

Oseltamivir ist ein Prodrug. Wenn es oral eingenommen wird, unterliegt es einer Hydrolyse und wird in die aktive Form - Oseltamivircarboxylat - umgewandelt. Der Wirkmechanismus von Oseltamivircarboxylat ist mit der Hemmung der Neuraminidase von Influenzaviren vom Typ A und B assoziiert. Neuraminidase, ein Oberflächenglykoprotein des Influenzavirus, ist eines der Schlüsselenzyme, die an der Replikation von Influenza-A- und B-Viren beteiligt sind - 9, N1, N2 usw., die zusammen mit 16 antigenen Subtypen von Hämagglutinin - H1, H2 usw. verschiedene Stämme des gleichen Virustyps definieren. In der menschlichen Bevölkerung zirkulieren mehrere Stämme des Influenza-A-Virus mit Hämagglutinin 1–5 und Neuraminidase 1 und 2 gleichzeitig, wobei H3N2 und H1N1 die wichtigsten sind.

Die Hemmung der Neuraminidase unterbricht die Fähigkeit der viralen Partikel, in die Zelle einzudringen, sowie die Freisetzung von Virionen aus der infizierten Zelle, was zu einer Einschränkung der Ausbreitung der Infektion im Körper führt.

Die in vitro antivirale Aktivität von Oseltamivircarboxylat wurde an Zellkulturen unter Verwendung von Laborstämmen und klinischen Isolaten des Influenzavirus bewertet. Es wurde gezeigt, dass die zur Hemmung des Influenzavirus erforderlichen Konzentrationen an Oseltamivircarboxylat sehr variabel sind und von der Testmethode und dem getesteten Virus abhängen. IC-Werte50 und IC90 (Konzentrationen, die zur Hemmung der Enzymaktivität um 50 und 90% erforderlich sind) liegen im Bereich von 0,0008 bis> 35 μM bzw. von 0,004 bis> 100 μM (1 μM = 0,284 μg / ml). Die Beziehung zwischen antiviraler Aktivität in vitro in Zellkultur und Hemmung der Virusreplikation beim Menschen wurde nicht nachgewiesen.

Widerstand Isolate des Influenza-A-Virus mit verminderter Empfindlichkeit gegenüber Oseltamivircarboxylat wurden einer In-vitro-Passage in Gegenwart steigender Konzentrationen von Oseltamivircarboxylat unterzogen. Die genetische Analyse dieser Isolate zeigte, dass eine Abnahme der Empfindlichkeit gegenüber Oseltamivircarboxylat mit Mutationen verbunden ist, die zu Veränderungen der Aminosäuren sowohl der viralen Neuraminidase als auch des Hämagglutinins führen. Die Mutationen, die zu einer In-vitro-Resistenz führten, waren die Influenza A-Viren I222T und H274Y Neuraminidase N1 und die Influenza A-Viren I222T und R292K Neuraminidase N2. für Hämagglutinin von Influenza-A-Virus H3N2-A28T- und R124M-Mutationen, für Hämagglutinin des reaktiven H1N9-Virus aus Mensch / Vogel - H154Q-Mutation (Neuanordnung des Genoms eines Nebenvirus aus den Genomen verschiedener Eltern, in diesem Fall das aviäre Grippevirus und das humane Influenza-Virus)

Die Resistenzstudie in klinischen Studien (Infektion auf natürliche Weise) bei mit Influenzavirus infizierten Patienten zeigte, dass 1,3% (4/301) klinischer Isolate nach der Behandlung von Erwachsenen und Jugendlichen erhalten wurden, und 8,6% (9/105). - Von Kindern im Alter von 1–12 Jahren wurden Varietäten mit verminderter Empfindlichkeit der Neuraminidase des Virus gegenüber Oseltamivircarboxylat in vitro identifiziert. Die Mutationen des Influenza-A-Virus, die zu einer Abnahme der Empfindlichkeit führten, waren H274Y bei Neuraminidase N1 und E119V und R292K bei Neuraminidase N2. Um das Risiko einer Resistenz gegen Oseltamivirphosphat bei der klinischen Verwendung von Informationen vollständig zu charakterisieren, reicht es nicht aus.

Aufgrund der niedrigen Gesamtinzidenz von Virusinfektionen war die Resistenzbestimmung nach Exposition und saisonaler prophylaktischer Anwendung von Oseltamivirphosphat begrenzt.

Kreuzwiderstand Kreuzresistenzen wurden in vitro zwischen Zanamivir-resistenten mutierten Stämmen und Oseltamivir-resistenten mutierten Influenza-Stämmen beobachtet, deren Häufigkeit nicht festgestellt werden konnte.

Immunantwort Forschungsinteraktionen mit Influenza-Impfstoff wurden nicht durchgeführt. In Studien mit natürlicher und experimenteller Influenza-Infektion beeinflusste die Behandlung mit Oseltamivir-Phosphat den normalen Antikörperproduktionsprozess als Reaktion auf die Infektion nicht.

Karzinogenität, Mutagenität, Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit

Langzeitstudien zur Beurteilung der karzinogenen Wirkung von Oseltamivir sind noch nicht abgeschlossen. Eine 26-wöchige Studie zur kutanen Karzinogenität von Oseltamivircarboxylat in transgenen FVB / Tg.AC-Mäusen zeigte jedoch negative Ergebnisse. Die Tiere erhielten 40, 140, 400 oder 780 mg / kg / Tag in zwei unterteilten Dosen. Die höchste Dosis spiegelte die maximal mögliche Dosis wider, basierend auf der Löslichkeit der Substanz in einem geeigneten Lösungsmittel. Die Kontrolle (Tetradecanoylforbol-13-acetat, 2,5 mg pro Dosis dreimal pro Woche) ergab ein positives Ergebnis (induzierte Karzinogenese).

Es wurden keine mutagenen Eigenschaften von Oseltamivir im Ames-Test, Chromosomenaberrationstest an humanen Lymphozyten mit / ohne metabolische Aktivierung im mikronuklearen Test an Mäusen nachgewiesen. Ein positives Ergebnis wurde in einem Zelltransformationstest an SHE-Zellen (Syrian Hamster Embryo) erzielt. Oseltamivir-Carboxylat zeigte im Ames-Test, einem Test an Lymphomzellen von L5178Y-Mäusen mit / ohne metabolische Aktivierung, keine mutagenen Eigenschaften; Im Test auf SHE-Zellen war das Ergebnis negativ.

In der Reproduktionsstudie an Ratten wurde weiblichen Ratten Oseltamivirphosphat in Dosen von 50, 250 und 1500 mg / kg / Tag für 2 Wochen vor der Paarung, während der Paarung und bis zum 6. Tag der Schwangerschaft injiziert. männliche Ratten erhielten 4 Wochen vor der Paarung, während der Paarung und 2 Wochen nach der Paarung Oseltamivir. Es gab keinen Hinweis auf die Wirkung einer der untersuchten Dosen auf Fertilität, Paarung und frühe embryonale Entwicklung. Die höchste Dosis war etwa 100 mal höher als die systemische Exposition beim Menschen (AUC 0–24 h) Oseltamivircarboxylat.

Toxikologie bei Tieren

In einer zweiwöchigen Studie führte die Verabreichung von 7 Tage alten Ratten von Oseltamivirphosphat in einer Einzeldosis von 1000 mg / kg zum Tod aufgrund einer ungewöhnlich hohen Prodrug-Exposition. Bei 14 Tage alten Ratten in Dosen von 2.000 mg / kg traten jedoch keine Todesfälle oder andere signifikante Nebenwirkungen auf. In nachfolgenden Studien wurde gezeigt, dass die Prodrug-Konzentration im Gehirn bei 7 Tage alten toten Ratten etwa 1.500-fach höher war als bei erwachsenen Ratten, die die gleichen 1000 mg / kg oral erhielten und bei denen der Gehalt an aktivem Metaboliten etwa 3-fach war oben. Die Prodrug-Plasmaspiegel waren bei 7 Tage alten Ratten im Vergleich zu adulten Tieren 10-fach höher. Diese Beobachtungen legen nahe, dass die Oseltamivir-Konzentrationen im Rattenhirn mit zunehmendem Alter abnehmen und höchstwahrscheinlich das Stadium der BBB-Bildung widerspiegeln. Bei einer Dosis von 500 mg / kg / Tag wurden bei 7 und 21 Tage alten Ratten keine Nebenwirkungen beobachtet; Bei dieser Dosis war die Prodrug-Exposition etwa 800-fach höher als die für ein Jahr berechnete.

Oseltamivir wird nach Einnahme von Oseltamivirphosphat rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und wird überwiegend durch Einwirkung von hepatischen Esterasen in Oseltamivircarboxylat umgewandelt. Mindestens 75% der Dosis gelangen in Form von Oseltamivircarboxylat in den systemischen Kreislauf, weniger als 5% - in unveränderter Form. Nach wiederholter Einnahme von 75 mg Oseltamivir-Phosphat in Form von Kapseln, 2-mal täglich (n = 20) mittlere Werte für Cmax Oseltamivir und Oseltamivircarboxylat hatten eine AUC von 65,2 und 348 ng / ml 0–12 h - 112 und 2719 ng · h / ml. Bei Anwendung von bis zu 500 mg zweimal täglich sind die Plasmakonzentrationen von Oseltamivircarboxylat der Dosis proportional. Gleichzeitiges Essen wirkt sich nicht signifikant auf C ausmax Oseltamivircarboxylat (551 ng / ml - bei leerem Magen eingenommen, 441 ng / ml - bei Einnahme nach einer Mahlzeit) und AUC (6218 bzw. 6069 ng · h / ml).

Das Verteilungsvolumen von Oseltamivircarboxylat nach iv Verabreichung von 24 Freiwilligen variierte im Bereich von 23 bis 26 Litern. Die Plasmaproteinbindung von Oseltamivir ist moderat (42%), Oseltamivircarboxylat ist sehr niedrig (37,8 ° C, mit mindestens einem respiratorischen Symptom (Husten, Rhinitis, Halsschmerzen) und einem somatischen Symptom (Myalgie, Schüttelfrost / Schwitzen, Malaise) Schwäche, Kopfschmerz) während der Zirkulationsperiode des Influenzavirus in der Bevölkerung: Von den 1355 Patienten hatten 849 (63%) eine bestätigte Influenza-Diagnose, von denen 95% an Influenza A, 3% Influenza B und 2% Influenza unidentifiziert waren. Das Alter der Patienten liegt zwischen 18 und 65 Jahren, das Durchschnittsalter liegt bei 3 Jahren 4 Jahre, 52% Männer, 90% gehörten Kaukasiern, 31% - Raucher). Während der Studie bewerteten die Patienten den Schweregrad der Hauptsymptome der Influenza als "kein Symptom", "mild", "moderat" oder "ausgeprägt". Das Hauptkriterium für die Wirksamkeit war die Zeit, um die Symptome der Grippe aufzulösen, die als die Zeit vom Beginn der Behandlung an berechnet wurde, um alle Symptome der Grippe zu lindern (verstopfte Nase, Halsschmerzen, Husten; dumpfer, schwach lokalisierter Schmerz; Schwäche, Kopfschmerzen, Schüttelfrost). e. wenn alle Symptome als mild oder nicht vorhanden beurteilt wurden.

In beiden Studien wurde bei Patienten mit Influenza-Virus bei Einnahme von Oseltamivir-Phosphat in empfohlenen Dosierungen (75 mg zweimal täglich über 5 Tage) die mittlere Zeit bis zur Symptomauflösung im Vergleich zu Placebo um 1,3 Tage signifikant reduziert. Die Wirksamkeit der Behandlung war nicht vom Geschlecht der Patienten (Männer, Frauen) abhängig und stieg mit zunehmender Dosis nicht an (150 mg 2-mal täglich für 5 Tage).

Forschungen bei Patienten im fortgeschrittenen Alter

Drei doppelblinde, placebokontrollierte Studien bei Patienten ≥ 65 Jahre wurden über drei aufeinanderfolgende Saisons hinweg durchgeführt. Von den 741 Patienten waren 476 (65%) mit dem Influenzavirus infiziert, 95% davon mit dem Influenzavirus Typ A. 5% mit dem Influenzavirus Typ B. Die kombinierte Analyse ergab, dass bei Einnahme von Oseltamivir Phosphat in den empfohlenen Dosierungen (75 mg zweimal täglich) verabreicht wurde innerhalb von 5 Tagen) sank die mittlere Zeit bis zur Symptomauflösung um 1 Tag (nicht statistisch signifikant).

Die Wirksamkeit von Oseltamivir-Phosphat wurde in einer doppelblinden, placebokontrollierten Studie bei Kindern im Alter von 1 bis 12 Jahren (Durchschnittsalter 5 Jahre) mit Fieber (Körpertemperatur> 37,8 ° C) gezeigt, gefolgt von einem der Atemwegsbeschwerden ( Husten oder akute Rhinitis). Die Studie wurde während der Verbreitung des Influenza-Virus in der Bevölkerung durchgeführt. In dieser Studie waren von 698 Patienten 452 (65%) mit dem Influenzavirus infiziert (50% waren männlich, 68% gehörten zu den Kaukasiern). Von diesen 452 Patienten waren 67% mit Influenzavirus Typ A und 33% mit Influenza Typ B infiziert.

Das Hauptkriterium für die Wirksamkeit in dieser Studie war die Dauer der Krankheit, definiert als Zeitraum, in dem 4 Bedingungen erfüllt waren: Verringerung von Husten, laufender Nase, Abklingen von Fieber, Rückkehr zum normalen Wohlbefinden und normale Aktivität. Die Behandlung mit Oseltamivirphosphat in einer Dosis von 2 mg / kg zweimal täglich, die in den ersten 48 Stunden nach dem Auftreten der Symptome einsetzte, verringerte die Dauer der Krankheit im Vergleich zu Placebo um 1,5 Tage. Die Wirksamkeit der Behandlung hing nicht vom Geschlecht der Patienten ab.

Studien mit erwachsenen Patienten

Die Wirksamkeit von Oseltamivirphosphat zur Vorbeugung von Influenza wurde in drei Studien zur saisonalen Grippevorsorge und einer Studie zur Prophylaxe nach Exposition in Familien nachgewiesen. Der primäre Parameter für die Wirksamkeit in allen Studien war die Häufigkeit des Auftretens von im Labor bestätigten klinischen Influenzafällen - Temperatur in der Mundhöhle ≥37,2 ° C, das Vorhandensein von mindestens einem respiratorischen Symptom (Husten, Halsschmerzen, verstopfte Nase) und mindestens einem somatischen Symptom ( stumpfer, schlecht lokalisierter Schmerz; Schwäche, Kopfschmerzen, Schüttelfrost / Schwitzen), registriert für 24 Stunden plus entweder einen viruspositiven Test oder eine vierfache Erhöhung des Antikörpertiters.

Eine kombinierte Analyse von zwei Studien zur saisonalen Grippe-Prävention bei gesunden ungeimpften Erwachsenen (im Alter von 13 bis 65 Jahren) zeigte, dass die Anwendung von Oseltamivir-Phosphat in einer Dosis von 75 mg einmal täglich über 42 Tage während einer Influenza-Epidemie in der Bevölkerung die Häufigkeit von im Labor bestätigten klinischen Fällen von Influenza verringert mit 4,8% (25/519) in der Placebo-Gruppe, bis zu 1,2% (6/520) in der Gruppe, die Oseltamivir-Phosphat erhielt.

Die Anwendung von Oseltamivir-Phosphat in einer Dosis von 75 mg einmal täglich über 42 Tage zur saisonalen Influenza-Prophylaxe bei älteren Patienten (die in Pflegeheimen leben) verringerte die Inzidenz von im Labor bestätigten klinischen Influenzafällen von 4,4% (12/272) in der Placebo-Gruppe auf 0,4% (1/276) in der mit Oseltamivirphosphat behandelten Gruppe. Etwa 80% der Patienten in dieser Studie waren geimpft, 14% hatten chronisch obstruktive Atemwegserkrankungen, 43% hatten Herzerkrankungen.

Eine Studie zur Postexpositionsprophylaxe in Familien (Probanden im Alter von ≥ 13 Jahren) zeigte, dass die Einnahme von Oseltamivirphosphat in einer Dosis von 75 mg 1 Mal pro Tag, die 48 Stunden nach Beginn der Symptome einsetzte und 7 Tage andauerte, die Häufigkeit von im Labor bestätigten klinischen Fällen von Influenza verringerte von 12% (24/200) in der Placebo-Gruppe zu 1% (2/205) in der Gruppe, die mit Oseltamivir-Phosphat behandelt wurde.

Die Wirksamkeit von Oseltamivirphosphat zur Vorbeugung von Influenza wurde in einer randomisierten, offenen Studie zur Postexpositionsprophylaxe in Familien unter Kindern von 1 bis 12 Jahren nachgewiesen. Der primäre Parameter für die Wirksamkeit in dieser Studie war die Häufigkeit von im Labor bestätigten klinischen Fällen von Influenza in Familien - orale Temperatur ≥37,8 ° C, in Kombination mit Husten und / oder akuter Rhinitis innerhalb von 48 Stunden sowie entweder ein viruspositiver Test oder ein vierfacher Anstieg des viralen Antikörpertiters. Die Anwendung von Oseltamivirphosphat als Suspension in einer Dosis von 30 bis 60 mg einmal täglich über 10 Tage führte zu einer Abnahme der Häufigkeit von im Labor bestätigten klinischen Influenza-Fällen von 17% (18/106) in der Placebo-Gruppe auf 3% (3/95). in der Gruppe, die mit Oseltamivirphosphat behandelt wurde.

Verwendung der Substanz Oseltamivir

Behandlung von Influenza bei Erwachsenen und Kindern über 1 Jahr. Prävention von Influenza bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren, die sich in Gruppen mit erhöhtem Infektionsrisiko befinden. Prävention von Influenza bei Kindern, die älter als 1 Jahr sind.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit, Nierenversagen.

Einschränkungen bei der Verwendung von

Schwere Leberfunktionsstörungen (Anwendungssicherheit und Pharmakokinetik dieser Patientengruppe wurden nicht bewertet).

Das Alter der Kinder bis zu 1 Jahr (Effizienz und Anwendungssicherheit sind nicht definiert). Oseltamivir-Phosphat ist nicht für die Behandlung oder Vorbeugung von Influenza bei Kindern unter 1 Jahr indiziert, seit dem Es gibt keine Klarheit hinsichtlich des Zeitpunkts der BBB-Bildung beim Menschen, und die klinische Bedeutung von Tierdaten für Säuglinge ist nicht bekannt (siehe Pharmakologie. Toxikologie bei Tieren).

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Es ist möglich, dass der erwartete Effekt der Therapie das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt (es wurden keine ausreichenden und streng kontrollierten Studien zur Sicherheit der Anwendung bei schwangeren Frauen durchgeführt).

Kategorie der Wirkung auf den Fötus durch die FDA - C.

Die Auswirkungen auf die Embryo / Fötus-Entwicklung bei Tieren wurden bei oraler Verabreichung an Ratten in Dosen von 50, 250 und 1500 mg / kg / Tag und an Kaninchen in Dosen von 50, 150 und 500 mg / kg / Tag bewertet. Die relativen Expositionen bei diesen Dosierungen waren bei Menschen (Ratten) um das 2-, 13- bzw. 100-fache und bei Kaninchen (4-fach, 8- bzw. 50-fach) höher. In der Studie an Ratten wurde bei einer Dosis von 1500 mg / kg / Tag eine minimale Toxizität für den mütterlichen Organismus beobachtet und bei Dosen von 50 und 250 mg / kg / Tag nicht beobachtet. In der Studie an Kaninchen war die Toxizität für den mütterlichen Organismus bei einer Dosis von 500 mg / kg / Tag ausgeprägt, bei einer Dosis von 150 mg / kg / Tag unbedeutend und bei einer Dosis von 50 mg / kg / Tag nicht vorhanden. Bei Ratten und Kaninchen wurde ein dosisabhängiger Anstieg der Häufigkeit von geringfügigen Skelettstörungen bei mit dem Medikament ausgesetzten Nachkommen beobachtet.

Es ist nicht bekannt, ob Oseltamivir und Oseltamivircarboxylat bei Frauen in die Muttermilch übergehen. Oseltamivir und Oseltamivircarboxylat werden in die Milch laktierender Ratten ausgeschieden.

Nebenwirkungen von Oseltamivir

Die Gesamtzahl der Patienten, die an kontrollierten klinischen Phase-III-Studien teilgenommen haben und Oseltamivirphosphat zur Behandlung von Influenza erhalten haben, betrug 1.171 Personen. Die in diesen Studien am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Übelkeit und Erbrechen. Diese Wirkungen waren in den meisten Fällen mild oder mäßig und traten gewöhnlich während der ersten 2 Tage der Verabreichung auf. Weniger als 1% der Patienten brachen die klinischen Studien aufgrund von Übelkeit und Erbrechen vorzeitig ab.

Die Nebenwirkungen, die mit einer Häufigkeit von ≥ 1% bei 1440 Patienten beobachtet wurden, die während klinischer Studien der Phase III bei Erwachsenen zur Behandlung der Influenza (Infektion auf natürliche Weise) 75 Mal zweimal täglich Placebo oder Oseltamivir-Phosphat erhielten, sind in Tabelle 1 dargestellt Die Patienten waren 945 junge Erwachsene ohne Komorbidität und 495 Risikopatienten (ältere Patienten, Patienten mit chronischen Herz- oder Atemwegserkrankungen). Im Vergleich zu Placebo wurden mit Oseltamivir-Phosphat am häufigsten numerisch behandelte Patienten Übelkeit, Erbrechen, Bronchitis, Schlaflosigkeit und Schwindelgefühl (siehe Tabelle 1).

Die häufigsten Nebenwirkungen, die in placebokontrollierten klinischen Studien bei der Behandlung und Vorbeugung der viralen Influenza bei Erwachsenen beobachtet wurden

Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)

Es gibt Kontraindikationen. Arzt konsultieren.

Auf dem Höhepunkt der Grippesaison (Februar-März) wurde Moskau für mehrere Jahre ohne Tamiflu verlassen. Dies ist nicht überraschend, da der Hersteller von Arbidol (plötzlich) mit dem Vertrieb der Droge in Russland beschäftigt ist (lauter Applaus.). Nach bisherigen Erfahrungen taucht das Medikament in der Apotheke wieder auf, wenn praktisch keine Grippe vorliegt. Reservieren Sie im Voraus!

Zubereitungen, die Oseltamivir oder Oseltamivir enthalten (Oseltamivir, ATX-Code (ATC) J05AH02):

Handelsnamen im Ausland (Ausland) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.

Nomiden: ärztliche Überprüfung

Das erste generische Tamiflu in Russland. Wir geben die Suche nach "pharmamasintez reviews" ein.

Antijob-Site (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):

"Die Produktion besteht nur aus Verpackungen. Die Ausrüstung ist indisch, sie kann nicht stabil arbeiten, fällt ständig aus, bricht zusammen, ist verärgert und wird durch Handarbeit ersetzt. Die Einstellung gegenüber den Arbeitern ist ekelhaft. Man kann nur die Qualität des Produkts beurteilen. Der Direktor ist indisch. Auf den unteren Ebenen ist das Personal weich sprechen, nicht sehr angemessen (Alkoholiker, geistig unangemessene Menschen usw.). "

Aus Interesse suchte ich auf derselben Website Antijob-Bewertungen über das Unternehmen, in dem ich arbeite (ein Bundesnetz von Kliniken mit Hunderten von Mitarbeitern): negatives Feedback ist EINE. Und auf einem kleinen Irkutsker Unternehmen - Dutzende schlechte Kritiken.

Im Allgemeinen glaube ich, dass in Irkutsk Pillen aus indischen Substanzen (Substanzen) unter der weisen Anleitung eines Hindus auf schlechte Ausrüstung hergestellt werden. Meiner bescheidenen Meinung nach handelt es sich bei der Droge um "Hindu", nur wegen des üblichen russischen Chaos.

Tamiflu und russische Grippemedikamente - medizinisches Feedback

In Amerika gibt es eine Organisation namens FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration). Dies führte zu einem hohen Maß an Rechtskompetenz der amerikanischen Bevölkerung. Die häufigen Gerichte von Verbrauchern bei Herstellern von Produkten und Medikamenten sowie hohe Geldbußen und Entschädigungen zwangen die Führung des Landes, eine Einrichtung zu schaffen, die den Verkauf von Produkten und Drogen in den Vereinigten Staaten reguliert.

Wenn der Hersteller zum Zeitpunkt der Gültigkeit der Zulassung eine FDA-Zulassung für den Verkauf in den USA erhalten hat, ist er praktisch gegen Klagen gegen seine Produkte versichert.

Um die Erlaubnis zu erhalten, müssen Sie lange Zeit viel Geld in die Forschung von realen Patienten investieren, die sogenannten randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Studien. Aus diesem Grund sind die Kosten für die Entwicklung und Registrierung eines neuen Medikaments in den Vereinigten Staaten sehr hoch - etwa eine Milliarde Dollar.

Ich idealisiere die FDA nicht, nur derjenige, der nichts tut, irrt sich nicht, und das Arbeitsvolumen dieser Abteilung ist sehr groß. Diese Organisation hat zum Beispiel den Verkauf von mehr als einem Dutzend Medikamenten in den USA gestoppt, was nach dem Beginn der Kommerzialisierung gefährliche Eigenschaften offenbarte.

Leider gibt es in Russland keine ähnliche Einrichtung. Und für russische Drogenhersteller gibt es kein solches Geld. Und bei der Erforschung von Medikamenten in russischen Kliniken haben viele internationale Pharmaunternehmen aufgrund der hohen Kosten und Unzuverlässigkeit (dh aufgrund von Korruption, mangelnder Verpflichtung zur Erfüllung der Anforderungen der Studie und Manipulation der Ergebnisse) aufgehört.

Daher ist es in Russland möglich, das Arzneimittel ohne placebokontrollierte randomisierte Studien (dh ohne strikte Nachweise für Wirksamkeit und Sicherheit) zu registrieren.

Und - siehe da - Sie sehen dieses Medikament bereits in den Apothekenregalen.

Und über den Fernsehschirm sendeten sie hundertmal am Tag ihre wunderbaren Eigenschaften.

Und hier bist du - schon recht ausgereifter Käufer einer Wundermittel.

Damit ist der Eintrag abgeschlossen und auf die eigentlichen Vorbereitungen zur Behandlung von respiratorischen Virusinfektionen eingegangen.

Die meisten von ihnen stammen aus Russland (siehe Hersteller in der entsprechenden Spalte der Tabelle), wurden von keiner FDA registriert und es wurden keine Langzeitstudien mit Tausenden von Patienten durchgeführt. Sie kosten jedoch Hunderte von Rubeln pro Packung.

Wenn Sie die Behandlung mit diesen Medikamenten beginnen, übernehmen Sie die Verantwortung für sich selbst und führen Experimente an sich selbst durch. Anscheinend wurden keine schwerwiegenden Nebenwirkungen russischer Drogen bemerkt, deren Wirksamkeit jedoch nicht belegt ist, und die Fernsehwerbung von Arbidol sagt: "Das Medikament kann helfen." Fragen - und vielleicht nicht helfen.

Es gibt so etwas - einen Placebo-Effekt (Schnuller). Das heißt, dass die Einnahme einer Pille, die keine vorteilhafte Substanz enthält, in einigen Prozent der Fälle zu einer Verbesserung des Zustands führen kann. Hier sind nur ein Placebo für Hunderte Rubel, die sich nicht jede russische Familie leisten kann. Wählen Sie ein billigeres Placebo, meine Herren.

Ich werde besonders über homöopathische Präparate sprechen. In der Anmerkung zu Anaferon heißt es, dass es "Antikörper gegen menschliches Interferon mit einem Gehalt von nicht mehr als 10 bis minus 15 Grad Ng" enthält. Es tut mir leid, aber erstens ist es viel weniger als das Gewicht eines Moleküls, zweitens ist Interferon eine Schutzsubstanz, und Antikörper sind ein Produkt des Kampfes des Körpers gegen schädliche Fremdmoleküle. Daher sind "Antikörper gegen Interferon" das Produkt des Körpers, der seine eigenen Schutzmoleküle abtötet. Lassen Sie uns die Nudeln aus den Ohren schütteln, meine Herren.

Anaferon adult und Anaferon for children haben genau die gleiche Dosierung (lesen Sie die Anweisungen). Und in den Anweisungen für "Erwachsene" steht, dass eine Droge für Erwachsene für Kinder kontraindiziert ist. Dies wird als Pluralismus in einem einzigen Kopf bezeichnet und als offenes Verlangen, den Teig aus der Liebe der Kinder herauszuschneiden.

Und in den Anweisungen für Anaferon ist die Dauer des Behandlungskurses glücklich - bis zu 6 Monate. Das heißt, ein normaler Bürger "zur Prävention von Influenza" sollte 9 Packungen eines wunderbaren Produkts mit einem Durchschnittspreis von 150 Rubel kaufen. Tamiflu ist schon billiger.

Hier ist so eine wunderbare Droge Anaferon.

Ein Hauch von russischen Drogen. Wenn Sie die Anmerkung zu Tamiflu lesen, werden in den Anweisungen eine Beschreibung von Studien mit Tausenden von Patienten und ein detailliertes Dosierungsschema für alle Kategorien von Patienten angezeigt.

Ich habe in keiner russischen Zusammenfassung Beschreibungen von Studien mit Tausenden von Patienten gefunden.

Und zum Beispiel wird in den Anweisungen für das russische Rimantadin folgendes geschrieben:

Individuell, abhängig von den Nachweisen, dem Alter des Patienten und dem verwendeten Behandlungsschema.

PUNKT ALLES, NICHT MEHR ÜBER DOSIERUNGEN. Das heißt, ich, der Arzt, kann aus den obigen offiziellen Anweisungen nicht herausfinden, wie dieses Wundermittel angewendet werden kann. Dies ist wahrscheinlich ein Zeichen des großen Respekts für das russische Unternehmen für Ärzte und Patienten und ein Beleg für die hohe Wirksamkeit des Arzneimittels.

Wenn ich oder meine Angehörigen krank werden, kaufen wir immer noch Tamiflu, das in der "bürgerlichen" Organisation der FDA registriert ist.

Tamiflu (Oseltamivir) - Gebrauchsanweisungen. Das Medikament ist ein Rezept, Informationen sind nur für medizinisches Fachpersonal bestimmt!

Klinisch-pharmakologische Gruppe:

Pharmakologische Wirkung

Antivirales Medikament Oseltamivirphosphat ist ein Prodrug. Sein aktiver Metabolit Oseltamivircarboxylat (OC) ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor von Neuraminidase-Influenza-A- und B-Viren - ein Enzym, das den Prozess der Freisetzung neu gebildeter Viruspartikel aus infizierten Zellen, ihres Eindringens in die Epithelzellen des Respirationstraktes und die weitere Ausbreitung des Virus katalysiert der Körper

Es hemmt das Wachstum des Influenza-Virus in vitro und hemmt die Replikation des Virus und seine Pathogenität in vivo, reduziert die Sekretion von Influenza A- und B-Viren aus dem Körper. Studien mit klinischen Isolaten des Influenzavirus zeigten, dass die Konzentration von OK, die erforderlich ist, um die Neuraminidase um 50% (IC50) zu hemmen, 0,1 bis 1,3 nM für das Influenza-A-Virus und 2,6 nM für das Influenza-B-Virus beträgt. [1] Laut veröffentlichten Studien der mittleren IC50-Werte für das Influenza-B-Virus etwas höher und beträgt 8,5 nM.

Klinische Wirksamkeit

Die klinische Wirksamkeit von Tamiflu® wurde in Studien mit experimenteller Influenza beim Menschen und in Phase-III-Studien mit Influenza-Infektionen, die in vivo aufgetreten sind, gezeigt. In durchgeführten Studien beeinflusste Tamiflu® nicht die Bildung von Anti-Influenza-Antikörpern, einschließlich der Produktion von Antikörpern als Reaktion auf die Verabreichung eines inaktivierten Influenza-Impfstoffs.

Natürliche Influenza-Infektionsstudien

In klinischen Phase-III-Studien, die zwischen 1997 und 1998 in der nördlichen Hemisphäre während einer saisonalen Influenza-Infektion durchgeführt wurden, erhielten die Patienten spätestens 40 Stunden nach Auftreten der ersten Symptome einer Influenza-Infektion Tamiflu®. 97% der Patienten waren mit dem Influenza-A-Virus infiziert und 3% der Patienten mit dem Influenza-Virus B. Tamiflu® verkürzten die Dauer der klinischen Manifestationen einer Influenza-Infektion signifikant (für 32 Stunden). Bei Patienten mit einer bestätigten Influenza-Diagnose, die Tamiflu® eingenommen hatte, war der Schweregrad der Erkrankung, ausgedrückt als Fläche unter der Kurve für den kumulativen Symptomindex, um 38% niedriger als bei Patienten, die ein Placebo erhielten. Darüber hinaus reduzierte Tamiflu® bei jungen Patienten ohne Komorbidität die Inzidenz von Influenza-Komplikationen, die den Einsatz von Antibiotika erfordern (Bronchitis, Lungenentzündung, Sinusitis, Mittelohrentzündung), um etwa 50%. In diesen klinischen Phase-III-Studien wurden eindeutige Beweise für die Wirksamkeit des Arzneimittels in Bezug auf sekundäre Wirksamkeitskriterien im Zusammenhang mit der antiviralen Aktivität erhalten: Tamiflu® verursachte sowohl eine Verkürzung der Virusausscheidungszeit als auch eine Verringerung der Fläche unter der viralen Zeit-Titerkurve.

Die in einer Studie zur Behandlung von Tamiflu® bei älteren und älteren Patienten erhaltenen Daten zeigen, dass die Einnahme von Tamiflu® in einer Dosis von 75 mg zweimal täglich über fünf Tage hinweg mit einer klinisch signifikanten Abnahme des Medians des Zeitraums der klinischen Manifestationen einer Influenza-Infektion einherging, ähnlich wie bei erwachsenen Patienten jünger erreichten die Unterschiede jedoch keine statistische Signifikanz. In einer anderen Studie erhielten Patienten mit Influenza, die älter als 13 Jahre waren und gleichzeitig chronische Erkrankungen des Herz-Kreislauf- und / oder Atmungssystems hatten, Tamiflu® im selben Dosierungsschema oder im gleichen Placebo. Es gab keine Unterschiede im Median des Zeitraums vor der Verringerung der klinischen Manifestationen einer Influenza-Infektion in der Tamiflu®- und der Placebo-Gruppe, jedoch war der Temperaturanstieg während der Einnahme von Tamiflu® um etwa 1 Tag reduziert. Der Anteil der Patienten, die das Virus an den Tagen 2 und 4 freisetzten, nahm signifikant ab. Das Sicherheitsprofil von Tamiflu® bei Risikopatienten unterschied sich nicht von dem der erwachsenen Patienten in der Allgemeinbevölkerung.

Behandlung der Grippe bei Kindern

Kinder im Alter von 1–12 Jahren (Durchschnittsalter 5,3 Jahre) mit Fieber (über 37,8 ° C) und einem der Symptome des Atmungssystems (Husten oder Rhinitis) während des Kreislaufs des Influenzavirus unter der Bevölkerung hatten ein doppelt blindes Placebo kontrollierte Studie. 67% der Patienten waren mit dem Influenza-A-Virus infiziert und 33% der Patienten mit dem Influenza-B-Virus: Das Medikament Tamiflu® (das nicht später als 48 Stunden nach Auftreten der ersten Symptome einer Influenza-Infektion eingenommen wurde) verringerte die Dauer der Krankheit (um 35,8 Stunden) im Vergleich zu Placebo signifikant. Die Dauer der Krankheit wurde definiert als die Zeit, um Husten zu stoppen, verstopfte Nase, das Verschwinden von Fieber und die Rückkehr zur normalen Aktivität. In der Gruppe der Kinder, die Tamiflu® erhielten, war die Inzidenz akuter Mittelohrentzündung im Vergleich zur Placebogruppe um 40% reduziert. Im Vergleich zur Placebogruppe traten bei Kindern, die Tamiflu® erhielten, fast 2 Tage früher eine Erholung und Normalisierung der Aktivität auf.

Eine weitere Studie betraf Kinder zwischen 6 und 12 Jahren, die an Asthma bronchiale leiden. Bei 53,6% der Patienten wurde eine Influenza-Infektion serologisch und / oder in Kultur bestätigt. Die mittlere Krankheitsdauer in der Gruppe der Patienten, die Tamiflu® erhielten, nahm nicht signifikant ab. In den letzten 6 Tagen der Tamiflu®-Therapie stieg das erzwungene exspiratorische Volumen pro Sekunde (FEV1) jedoch um 10,8% im Vergleich zu 4,7% bei Patienten, die ein Placebo erhielten (p = 0,0148).

Prävention von Influenza bei Erwachsenen und Jugendlichen

Die prophylaktische Wirksamkeit von Tamiflu® bei natürlichen Influenza-Infektionen A und B wurde in drei separaten klinischen Phase-III-Studien nachgewiesen.

In einer Phase-III-Studie begannen Erwachsene und Jugendliche, die mit einem kranken Familienmitglied in Kontakt standen, zwei Tage nach Beginn der Grippesymptome bei Familienangehörigen Tamiflu® zu nehmen und setzten sich für 7 Tage fort. Dies führte zu einer deutlichen Verringerung der Influenza-Inzidenz bei Kontakten. 92%.

In einer doppelblinden, placebokontrollierten Studie bei ungeimpften und im Allgemeinen gesunden Erwachsenen im Alter von 18–65 Jahren reduzierte die Einnahme von Tamiflu® während einer Grippeepidemie die Inzidenz von Influenza signifikant (um 76%). Die Teilnehmer dieser Studie nahmen das Medikament 42 Tage lang ein.

In einer doppelblinden, placebokontrollierten Studie mit älteren und älteren Patienten in Pflegeheimen, von denen 80% vor der Durchführung der Studie geimpft waren, reduzierte Tamiflu® die Influenzinzidenz signifikant um 92%. In derselben Studie reduzierte Tamiflu® die Häufigkeit von Grippekomplikationen (um 86%) signifikant: Bronchitis, Lungenentzündung, Sinusitis. Die Teilnehmer dieser Studie nahmen das Medikament 42 Tage lang ein.

In allen drei klinischen Studien mit Tamiflu® erkrankten etwa 1% der Patienten an der Grippe.

In diesen klinischen Studien verringerte Tamiflu® auch die Häufigkeit der Virusfreisetzung erheblich und verhinderte die Übertragung des Virus von einem Familienmitglied auf ein anderes.

Prävention von Influenza bei Kindern

Die prophylaktische Wirksamkeit von Tamiflu® bei einer natürlichen Influenza-Infektion wurde in einer Studie an Kindern zwischen 1 und 12 Jahren nach Kontakt mit einem kranken Familienmitglied oder jemandem aus einer dauerhaften Umgebung nachgewiesen. Der primäre Parameter für die Wirksamkeit in dieser Studie war die Häufigkeit der im Labor bestätigten Influenza-Infektionen. In einer Studie mit Kindern, die Tamiflu® (Pulver zur Suspension zur oralen Verabreichung) in einer Dosis von 30-75 mg einmal täglich über 10 Tage erhielten und das Virus anfangs nicht freisetzten, sank die Häufigkeit der im Labor bestätigten Influenza auf 4% (2/47) ) verglichen mit 21% (15/70) in der Placebo-Gruppe.

Bei der Einnahme von Tamiflu® zum Zweck der Postexpositionsprophylaxe (7 Tage), der Prävention von Kontakten in der Familie (10 Tage) und der Saisonprophylaxe (42 Tage) wurden keine Fälle von Arzneimittelresistenz festgestellt.

Das Risiko einer Medikamentenresistenz bei der Behandlung von Influenza wurde ausführlich untersucht. Laut allen von Roche gesponserten klinischen Studien zur Behandlung einer Influenza-Infektion bei der Einnahme von Tamiflu® bei erwachsenen Patienten / Jugendlichen wurde Resistenz gegen Oseltamivir in 0,32% der Fälle (4/1245) mit Phänotypisierung und 0,4% der Fälle (5/1245) mit Phänotypisierung festgestellt und Genotypisierung und bei Kindern von 1 bis 12 Jahren in 4,1% (19/464) bzw. 5,4% (25/464) der Fälle. Alle Patienten hatten vorübergehend ein OK-resistentes Virus. Dies hatte keinen Einfluss auf die Ausscheidung des Virus und verursachte keine Verschlechterung des klinischen Zustands.

In In-vitro-Studien oder in der Literatur wurden mehrere verschiedene Subtyp-spezifische Mutationen der Neuraminidase-Viren gefunden. Der Desensibilisierungsgrad hing von der Art der Mutation ab. Mit der Mutation von I222V in N1 sank die Empfindlichkeit um das 2-fache und mit R292K in N2 um das 30.000-fache. Es wurden keine Mutationen nachgewiesen, die die Empfindlichkeit des Neuraminidase-Influenza-B-Virus in vitro verringern.

Bei mit Oseltamivir behandelten Patienten waren die registrierten Neuraminidase-N1-Mutationen (einschließlich H5N1-Viren), die zu Resistenz / verminderter Empfindlichkeit gegenüber TC führten, H274Y, N294S (1 Fall), E119V (1 Fall), R292K (1 Fall) und Neuraminidase-Mutationen N2 - N294S (1 Fall) und SASG245-248del (1 Fall). In einem Fall wurde die G402S-Mutation des Influenza-B-Virus nachgewiesen, was zu einer vierfachen Abnahme der Empfindlichkeit und in einem Fall der D198N-Mutation mit einer zehnfachen Abnahme der Empfindlichkeit bei einem Kind mit Immundefizienz führte.

Viren mit einem resistenten Neuraminidase-Genotyp unterscheiden sich in unterschiedlichem Maße von der natürlichen Belastung. Viren mit einer Mutation von R292K in N2 bei Tieren (Mäusen und Frettchen) sind weitaus ansteckender, pathogener und ansteckender als Viren mit E119V-Mutation in N2 und D198N in B und unterscheiden sich geringfügig vom Wildtypstamm. Viren mit der H274Y-Mutation in N1 und N294S in N2 nehmen eine Zwischenstellung ein.

Bei Patienten, die kein Oseltamivir erhielten, wurden unter natürlichen Bedingungen auftretende Mutationen des A / H1N1-Influenzavirus festgestellt, die in vitro eine verringerte Empfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel aufwiesen. Der Grad der Abnahme der Empfindlichkeit gegenüber Oseltamivir und die Häufigkeit des Auftretens solcher Viren können je nach Jahreszeit und Region variieren.

Die Ergebnisse präklinischer Studien

Präklinische Daten, die auf Basis von Standardstudien zur pharmakologischen Sicherheit, Genotoxizität und chronischen Toxizität erhoben wurden, zeigten keine besondere Gefahr für den Menschen.

Karzinogenität: Die Ergebnisse von drei Studien zum Nachweis des karzinogenen Potenzials (zwei 2-Jahres-Studien an Ratten und Mäusen für Oseltamivir und eine 6-Monats-Studie an transgenen Tg: AC-Mäusen für einen aktiven Metaboliten) waren negativ.

Mutagenität: Die genotoxischen Standardtests für Oseltamivir und den aktiven Metaboliten waren negativ.

Auswirkungen auf die Fertilität: Oseltamivir bei einer Dosis von 1500 mg / kg / Tag beeinflusste die generative Funktion bei Männern und Frauen von Ratten nicht.

Teratogenität: In Studien zur Teratogenität von Oseltamivir bei einer Dosis von bis zu 1500 mg / kg / Tag (bei Ratten) und bis zu 500 mg / kg pro Tag (bei Kaninchen) wurde keine Auswirkung auf die embryofetale Entwicklung festgestellt. In Studien zu den vorgeburtlichen und postnatalen Entwicklungsstadien bei Ratten mit der Einführung von Oseltamivir bei einer Dosis von 1500 mg / kg / Tag wurde ein Anstieg der Arbeitszeit beobachtet: Die Sicherheitsgrenze zwischen der Exposition für Menschen und der maximalen Nichteffektdosis bei Ratten (500 mg / kg / Tag) für Oseltamivir ist 480 Mal höher und für seinen aktiven Metaboliten 44 Mal. Die Exposition beim Fötus betrug 15-20% der der Mutter.

Andere: Oseltamivir und der aktive Metabolit dringen in die Milch laktierender Ratten ein.

Bei etwa 50% der getesteten Meerschweinchen wurde bei der Verabreichung des Wirkstoffs Oseltamivir bei maximalen Dosen eine Hautsensibilisierung in Form eines Erythems beobachtet. Auch zeigte sich eine reversible Augenreizung bei Kaninchen.

Während Oseltamivirphosphat in sehr hohen oralen Einzeldosen (ab 657 mg / kg) nicht bei erwachsenen Ratten auftrat, hatten diese Dosen eine toxische Wirkung auf unreife 7 Tage alte Rattenwelpen, einschließlich führte zum Tod von Tieren. Bei chronischer Verabreichung wurden in einer Dosis von 500 mg / kg / Tag 7 bis 21 Tage nach der Geburt keine Nebenwirkungen beobachtet.

Pharmakokinetik

Oseltamivirphosphat wird leicht aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und durch die Wirkung von Leber- und Darmesterasen stark in einen aktiven Metaboliten umgewandelt. Die Konzentration des aktiven Metaboliten im Plasma wird innerhalb von 30 Minuten bestimmt, die Zeit bis zum Erreichen von Cmax beträgt 2-3 Stunden und mehr als das 20-fache der Konzentration des Prodrugs. Mindestens 75% der aufgenommenen Dosis gelangen in Form des aktiven Metaboliten in den systemischen Kreislauf, weniger als 5% in Form des ursprünglichen Arzneimittels. Die Plasmakonzentrationen beider Prodrugs und des aktiven Metaboliten sind der Dosis proportional und nicht von der Nahrungsaufnahme abhängig.

Vss aktiver Metabolit - 23 l.

Tierversuchen zufolge wurde der aktive Metabolit nach Einnahme von Oseltamivirphosphat in allen wichtigen Infektionsherden (Lungen, Bronchialwaschungen, Nasenschleimhaut, Mittelohr und Trachea) in Konzentrationen gefunden, die eine antivirale Wirkung erzielen.

Die Bindung des Metaboliten an Plasmaproteine ​​beträgt 3%. Die Bindung von Prodrugs an Plasmaproteine ​​beträgt 42%, was nicht ausreicht, um signifikante Arzneimittelwechselwirkungen zu verursachen.

Oseltamivir-Phosphat wird durch die Einwirkung von Esterasen, die sich hauptsächlich in der Leber befinden, stark in einen aktiven Metaboliten umgewandelt. Weder Oseltamivir-Phosphat noch der aktive Metabolit sind Substrate oder Inhibitoren von Cytochrom-P450-Isoenzymen.

Als aktiver Metabolit vorwiegend von den Nieren ausgeschieden (> 90%). Der aktive Metabolit wird nicht weiter umgewandelt und durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion (> 99%) von den Nieren ausgeschieden. Die renale Clearance (18,8 l / h) übersteigt die glomeruläre Filtrationsrate (7,5 l / h), was darauf hinweist, dass der Wirkstoff auch über die tubuläre Sekretion ausgeschieden wird. Weniger als 20% des verabreichten Arzneimittels werden durch den Darm ausgeschieden. Der aktive Metabolit T1 / 2 ist 6-10 Stunden.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen

Patienten mit Nierenschaden

Bei der Anwendung von Tamiflu® (100 mg zweimal täglich über 5 Tage) bei Patienten mit unterschiedlich starkem Nierenschaden ist die AUC umgekehrt proportional zu einer Abnahme der Nierenfunktion.

Behandlung Patienten mit einer QC-Dosis von mehr als 30 ml / min sind nicht erforderlich. Bei Patienten mit einer CK von 10 bis 30 ml / min sollte die Tamiflu®-Dosis einmal täglich für 5 Tage auf 75 mg reduziert werden. Empfehlungen für die Dosierung bei Patienten mit permanenter Hämodialyse oder chronischer Peritonealdialyse bei chronischem Nierenversagen im Endstadium und für Patienten mit weniger als 10 ml / min. CC.

Prävention. Patienten mit einer QC-Dosis von mehr als 30 ml / min sind nicht erforderlich. Bei Patienten mit CC von 10 bis 30 ml / min wird empfohlen, die Tamiflu®-Dosis jeden zweiten Tag auf 75 mg zu reduzieren. oder Kapseln 30 mg täglich oder 30 mg Suspension täglich. Empfehlungen für die Dosierung bei Patienten mit permanenter Hämodialyse oder chronischer Peritonealdialyse bei chronischem Nierenversagen im Endstadium und für Patienten mit weniger als 10 ml / min. CC.

Patienten mit Leberschäden

Daten, die in vitro und in Tierstudien über das Fehlen einer signifikanten Erhöhung der AUC von Oseltamivir-Phosphat bei leichter und mäßig eingeschränkter Leberfunktion erhalten wurden, wurden in klinischen Studien bestätigt. Die Sicherheit und Pharmakokinetik von Oseltamivirphosphat bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion wurde nicht untersucht.

Ältere und senile Patienten

Bei älteren und älteren Patienten (65-78 Jahre) ist die Exposition des aktiven Metaboliten im Gleichgewichtszustand um 25-35% höher als bei jüngeren Patienten, wenn ähnliche Tamiflu®-Dosen verschrieben werden. T1 / 2 des Medikaments bei älteren und senilen Patienten unterschied sich nicht signifikant von jenen bei jüngeren Patienten. Angesichts der Daten zur Exposition des Arzneimittels und seiner Verträglichkeit bei älteren und älteren Patienten ist eine Dosisanpassung zur Behandlung und Vorbeugung von Influenza nicht erforderlich.

Die Pharmakokinetik von Tamiflu® wurde bei Kindern im Alter von 1 bis 16 Jahren in einer pharmakokinetischen Studie mit einer Einzeldosis des Arzneimittels und in einer klinischen Studie zur Untersuchung der wiederholten Anwendung des Arzneimittels bei einer kleinen Anzahl von Kindern im Alter von 3-12 Jahren untersucht. Bei kleinen Kindern erfolgt die Eliminierung des Prodrugs und des aktiven Metaboliten schneller als bei Erwachsenen, was zu einer niedrigeren AUC im Verhältnis zu einer bestimmten Dosis führt. Die Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 2 mg / kg ergibt die gleiche AUC von Oseltamivircarboxylat, die bei Erwachsenen nach einer Einzeldosis einer Kapsel mit 75 mg des Arzneimittels (das entspricht etwa 1 mg / kg) erreicht wird. Die Pharmakokinetik von Oseltamivir bei Kindern über 12 Jahren ist die gleiche wie bei Erwachsenen.

Indikationen für die Verwendung des Medikaments TAMIFLU®

  • Behandlung von Influenza bei Erwachsenen und Kindern über 1 Jahr;
  • Prävention von Influenza bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren, die sich in Gruppen mit erhöhtem Infektionsrisiko befinden (in Militäreinheiten und großen Produktionsteams, bei geschwächten Patienten);
  • Grippeprävention bei Kindern älter als 1 Jahr

Dosierungsschema

Das Medikament wird oral eingenommen, zu den Mahlzeiten oder unabhängig von der Mahlzeit. Die Verträglichkeit des Medikaments kann verbessert werden, wenn es zu den Mahlzeiten eingenommen wird.

Erwachsene, Jugendliche oder Kinder, die keine Kapsel schlucken können, können auch eine Tamiflu®-Behandlung in Pulverform erhalten, um eine Suspension zum Einnehmen herzustellen.

In Fällen, in denen Tamiflu® in Form von Pulver zur Herstellung einer Suspension zur oralen Verabreichung fehlt oder Anzeichen von "Alterung" der Kapseln auftreten, ist es erforderlich, die Kapsel zu öffnen und den Inhalt in eine kleine Menge (max. 1 Teelöffel) eines geeigneten gesüßten Lebensmittelprodukts zu gießen Normaler oder zuckerfreier Zucker, Honig, hellbrauner Zucker oder Haushaltszucker, aufgelöst in Wasser, süßer Nachtisch, gesüßte Kondensmilch, Apfelmus oder Joghurt), um den bitteren Geschmack zu verbergen. Die Mischung muss gründlich gemischt und dem Patienten als Ganzes verabreicht werden. Schlucken Sie die Mischung sofort nach der Zubereitung.

Standard-Dosierungsschema

Das Medikament sollte spätestens 2 Tage nach Auftreten der Grippesymptome begonnen werden.

Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren werden 75 mg (1 Kapsel 75 mg oder 1 Kapsel 30 mg + 1 Kapsel 45 mg oder Suspension) zweimal täglich 5 Tage lang verschrieben. Eine Erhöhung der Dosis von mehr als 150 mg pro Tag erhöht den Effekt nicht.

Kindern ab 8 Jahren oder über 40 kg, die Kapseln schlucken können, kann Tamiflu® auch zweimal in Form von 75-mg-Kapseln (1 Kapsel 75 mg oder 1 Kapsel 30 mg + 1 Kapsel 45 mg) gegeben werden pro Tag

Kindern ab dem 1. Lebensjahr wird Pulver zur Suspension zum Einnehmen oder Kapseln mit 30 mg und 45 mg (für Kinder über 2 Jahre) empfohlen.

Das empfohlene Dosierungsschema für Tamiflu® in Form von Kapseln mit 30 mg und 35 mg oder einer extrem zubereiteten Suspension ist in der Tabelle angegeben.