Tamiflu: Gebrauchsanweisungen, Analoga und Bewertungen

Tamiflu ist ein antivirales Medikament, ein Prodrug zur Vorbeugung und Behandlung der Grippe.

Es enthält Oseltamivir, ein Prodrug, das im Körper zu Oseltamivir-Carboxylat metabolisiert wird. Der aktive Metabolit von Oseltamivir hemmt kompetitiv und selektiv die Neurominidase der Influenzaviren B und A, wodurch die Freisetzung neu gebildeter Viren aus infizierten Zellen und deren Eindringen in gesunde Zellen verhindert wird.

Tamiflu verhindert die Entstehung der Krankheit im Frühstadium - Oseltamivircarboxylat hemmt die Virusreplikation und reduziert die Pathogenität.

In der Rolle einer Prophylaxe reduziert es die Influenzinzidenz von Personen, die Kontakt mit infizierten Personen hatten, um 92%.

Beeinflusst nicht die Bildung von Antikörpern gegen das Influenzavirus, auch bei Patienten, die sich einer Impfung mit inaktiviertem Influenza-Impfstoff unterzogen haben. Es gibt keine Entwicklung von Medikamentenresistenzen bei der Prävention nach der Exposition und der saisonalen Grippe.

Die Zusammensetzung von 1 Kapsel Tamiflu 75 umfasst:

• Wirkstoff: Oseltamivir - 75 mg (in Form von Oseltamivirphosphat - 98,5 mg);
• Hilfskomponenten: Talkum, Povidon K30, vorgelatinierte Stärke, Croscarmellose-Natrium, Natriumstearylfumarat;
• Kapselkörper: Gelatine, Titandioxid, Eisenfarbstoffschwarzoxid;
• Kapseln: Gelatine, Titandioxid, Eisenfarbstoffoxid rot und gelb.

Es gibt keinen Beleg für die Wirksamkeit bei der Behandlung von Krankheiten, die durch andere Erreger als Influenzaviren A und B verursacht werden.

Indikationen zur Verwendung

Was hilft Tamiflu? Gemäß den Anweisungen wird das Medikament in den folgenden Fällen verschrieben:

• Behandlung von Influenza bei Erwachsenen und Kindern über 1 Jahr;
• Prävention von Influenza bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren, die sich in Gruppen mit erhöhtem Infektionsrisiko befinden (in Militäreinheiten und großen Produktionsteams, bei geschwächten Patienten);
• Grippeprävention bei Kindern älter als 1 Jahr.

Gebrauchsanweisung Tamiflu 75mg, Dosierung

Das Medikament wird oral eingenommen, zu den Mahlzeiten oder unabhängig von der Mahlzeit. Die Verträglichkeit des Medikaments kann verbessert werden, wenn es zu den Mahlzeiten eingenommen wird.

Erwachsene, Jugendliche oder Kinder, die keine Kapsel schlucken können, können Tamiflu auch in Pulverform erhalten, um eine Suspension zur oralen Verabreichung vorzubereiten.

Das Medikament sollte spätestens 2 Tage nach Auftreten der Grippesymptome begonnen werden.

Zur Behandlung von Influenza werden Standarddosierungen von Tamiflu 75 mg gemäß den Anweisungen verwendet:

• Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren - 1 Kapsel des Arzneimittels zweimal täglich - 5 Tage. Eine Erhöhung der Dosis von mehr als 150 mg / Tag erhöht die Wirkung nicht.
• Kinder ab 8 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 40 kg, die in der Lage sind, Kapseln zu schlucken - 1 Kapsel zweimal täglich für 5 Tage.

In der Gebrauchsanweisung werden zur Prophylaxe folgende Dosierungen empfohlen:

• Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren - 1 Kapsel Tamiflu 75 mg / 1 Mal pro Tag für mindestens 10 Tage nach Kontakt mit dem Patienten. Während der saisonalen Grippeepidemie 75 mg 1 Mal pro Tag für 6 Wochen.
• Kinder ab 8 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 40 kg - 1 Kapsel 75 mg / 1 Mal pro Tag.

Die präventive Wirkung hält so lange an, wie das Medikament genommen wird.

Besondere Anweisungen

Patienten mit Leberfunktionsstörung mit leichter und mittlerer Schwere, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance von mehr als 30 ml / min) sowie ältere Patienten, eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Bei einer Kreatinin-Clearance von 10–30 ml / min ist es erforderlich, die Tamiflu-Dosis einmal täglich für 5 Tage (während der Behandlung) täglich auf 75 mg zu reduzieren.

Wenn Sie eine Influenza-Prävention bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 10–30 ml / min verhindern möchten, reduzieren Sie die Dosis auf 30 mg täglich als Suspension oder übertragen Sie den Patienten jeden zweiten Tag in einer Dosis von 75 mg pro Tag, um das Arzneimittel zu erhalten.

Nebenwirkungen

Die Anweisung warnt vor der möglichen Entwicklung der folgenden Nebenwirkungen, wenn Tamiflu verschrieben wird:

• Übelkeit, Erbrechen (normalerweise bei Einnahme hoher Dosen oder in den ersten Tagen der Behandlung), Schlaflosigkeit, Schwindel;
• selten - Durchfall, Schwäche, Müdigkeit, Kopfschmerzen, verstopfte Nase, Halsschmerzen, Husten, Bauchschmerzen.

Gegenanzeigen

Tamiflu ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

• individuelle Intoleranz gegenüber den Bestandteilen der Droge;
• schweres Nierenversagen;
• Alter der Kinder unter 1 Jahr.

• während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Überdosis

Bei einer Überdosierung können Nebenwirkungen verstärkt oder verursacht werden. Symptomatische Behandlung.

Analoga von Tamiflu, Preis in Apotheken

Bei Bedarf können Sie Tamiflu 75mg durch ein Pendant für therapeutische Wirkungen ersetzen - dies sind Arzneimittel:

Bei der Auswahl von Analoga ist es wichtig zu verstehen, dass die Gebrauchsanweisung von Tamiflu, der Preis und die Bewertungen von Arzneimitteln mit ähnlicher Wirkung nicht zutreffen. Es ist wichtig, einen Arzt zu konsultieren und keinen unabhängigen Ersatz des Arzneimittels vorzunehmen.

Preis in russischen Apotheken: Tamiflu-Kapseln 75 mg 10 Stck. - von 1210 bis 1321 Rubel nach Angaben von 728 Apotheken.

Außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Die Haltbarkeit des Pulvers - 2 Jahre, Kapseln - 7 Jahre. Verkaufsbedingungen von Apotheken - Rezept.

Was sagen die Bewertungen?

Laut den Bewertungen von Ärzten wirkt Tamiflu effektiv gegen Influenzaviren. Die Patienten stellen fest, dass sie es viel seltener und leichter mit dem Medikament einnehmen. In einigen Fällen gibt es Nebenwirkungen, die häufigsten sind Übelkeit und Durchfall (vor allem bei Kindern).

Die meisten Mütter sind mit der Wirkung der Droge zufrieden, wenn sie sie Kindern verschreiben. In vielen Fällen können Sie mit der Rate von Prem Tamiflu als vorbeugende Maßnahme vor dem Besuch des Kindergartens oder der Schule vermeiden, Ihr Kind mit dem Grippevirus zu infizieren.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Das Medikament kann gleichzeitig Patienten verschrieben werden, die auf Paracetamol und Analgetika basieren. Bei dieser Wechselwirkung wurden keine schwerwiegenden Nebenwirkungen und negativen Reaktionen des Körpers beobachtet.

Tamiflu sollte nicht mit Enterosorbentien oder Antazidum-Medikamenten kombiniert werden, da in diesem Fall die therapeutische Wirkung von Oseltamivir signifikant verringert wird.

In klinischen Studien wurden keine Nebenwirkungen gefunden, bei denen Tamperlu-Kapseln mit Nebenwirkungen wie Thiazid-Diuretika, Histamin-H2-Rezeptorblockern, Xanthinen, nicht-narkotischen Analgetika, Kortikalosteroiden, Penicillin-Antibiotika, Cichalosporinen, Azithromycin, Iitschi, Antipilzmitteln und anderen Nebenwirkungen gefunden wurden..

Tamiflu - Gebrauchsanweisungen, Bewertungen, Analoga und Freisetzungsformen (Kapseln 30 mg, 45 mg und 75 mg oder Tabletten, Pulver zur Herstellung einer Suspension) Arzneimittel zur Behandlung und Vorbeugung von Influenza bei Erwachsenen, Kindern und während der Schwangerschaft

In diesem Artikel können Sie die Gebrauchsanweisung des Medikaments Tamiflu lesen. Es gibt Bewertungen von Besuchern der Website - Verbraucher dieser Medizin sowie Meinungen von Fachärzten zur Verwendung von Tamiflu in ihrer Praxis. Eine große Bitte, Ihr Feedback zu dem Medikament aktiver hinzuzufügen: Das Medikament hat geholfen oder hat nicht dazu beigetragen, die Krankheit zu beseitigen, welche Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben. Analoga von Tamiflu mit verfügbaren strukturellen Analoga. Zur Behandlung und Vorbeugung von Influenza bei Erwachsenen, Kindern sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Tamiflu ist ein antivirales Medikament. Oseltamivirphosphat (der Wirkstoff des Medikaments Tamiflu) ist ein Prodrug. Sein aktiver Metabolit Oseltamivircarboxylat (OK) ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor der Neuraminidase der Influenzaviren A und B - ein Enzym, das den Prozess der Freisetzung neu gebildeter Viruspartikel aus infizierten Zellen und deren Eindringen in die Epithelzellen des Respirationsmittels katalysiert Wege und weitere Verbreitung des Virus im Körper.

Es hemmt das Wachstum des Influenzavirus und hemmt die Replikation des Virus und seine Pathogenität, reduziert die Sekretion von Influenza A und B Viren aus dem Körper.

Pharmakokinetik

Tamiflu wird leicht aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und durch die Wirkung von Leber- und Darmesterasen stark in einen aktiven Metaboliten umgewandelt. Mindestens 75% der aufgenommenen Dosis gelangen in Form des aktiven Metaboliten in den systemischen Kreislauf, weniger als 5% in Form des ursprünglichen Arzneimittels. Die Plasmakonzentrationen beider Prodrugs und des aktiven Metaboliten sind der Dosis proportional und nicht von der Nahrungsaufnahme abhängig. Tierversuchen zufolge wurde der aktive Metabolit nach Einnahme von Oseltamivirphosphat in allen wichtigen Infektionsherden (Lungen, Bronchialwaschungen, Nasenschleimhaut, Mittelohr und Trachea) in Konzentrationen gefunden, die eine antivirale Wirkung erzielen. Als aktiver Metabolit vorwiegend von den Nieren ausgeschieden (> 90%). Der aktive Metabolit wird nicht weiter umgewandelt und durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion (> 99%) von den Nieren ausgeschieden.

Hinweise

• Behandlung von Influenza bei Erwachsenen und Kindern über 1 Jahr;
• Prävention von Influenza bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren, die sich in Gruppen mit erhöhtem Infektionsrisiko befinden (in Militäreinheiten und großen Produktionsteams, bei geschwächten Patienten);
• Grippeprävention bei Kindern älter als 1 Jahr.

Formen der Freigabe

Kapseln 30 mg, 45 mg und 75 mg (manchmal fälschlicherweise als Tabletten bezeichnet).

Pulver zur Herstellung von Suspensionen zur oralen Verabreichung (Kinderform des Arzneimittels).

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Das Medikament wird oral eingenommen, zu den Mahlzeiten oder unabhängig von der Mahlzeit. Die Verträglichkeit des Medikaments kann verbessert werden, wenn es zu den Mahlzeiten eingenommen wird.

Erwachsene, Jugendliche oder Kinder, die keine Kapsel schlucken können, können auch eine Tamiflu-Behandlung in Pulverform erhalten, um eine Suspension zum Einnehmen herzustellen.

Wenn Tamiflu für die orale Verabreichung nicht in Pulverform vorliegt oder Anzeichen alternder Kapseln vorhanden sind, öffnen Sie die Kapsel und gießen Sie den Inhalt in eine kleine Menge (max. 1 Teelöffel) eines geeigneten gesüßten Lebensmittelprodukts (Schokoladensirup mit normalem Inhalt) zuckerfrei oder zuckerfrei, Honig, hellbrauner Zucker oder Haushaltszucker, aufgelöst in Wasser, süßer Nachtisch, gesüßte Kondensmilch, Apfelmus oder Joghurt), um den bitteren Geschmack zu verbergen. Die Mischung muss gründlich gemischt und dem Patienten als Ganzes verabreicht werden. Schlucken Sie die Mischung sofort nach der Zubereitung.

Das Medikament sollte spätestens 2 Tage nach Auftreten der Grippesymptome begonnen werden.

Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren werden 75 mg (1 Kapsel 75 mg oder 1 Kapsel 30 mg + 1 Kapsel 45 mg oder Suspension) zweimal täglich 5 Tage lang verschrieben. Eine Erhöhung der Dosis von mehr als 150 mg pro Tag erhöht den Effekt nicht.

Kinder ab 8 Jahren oder mit einem Körpergewicht von mehr als 40 kg, die Kapseln schlucken können, können auch zweimal Tamiflu 75 mg (1 Kapsel 75 mg oder 1 Kapsel 30 mg + 1 Kapsel 45 mg) erhalten Tag

Kindern ab dem 1. Lebensjahr wird Pulver zur Suspension zum Einnehmen oder Kapseln mit 30 mg und 45 mg (für Kinder über 2 Jahre) empfohlen.

Das empfohlene Dosierungsschema für Tamiflu in Form von Kapseln 30 mg und 35 mg oder Suspensionen für Kinder, abhängig vom Gewicht des Kindes:

• weniger als oder gleich 15 kg - 30 mg zweimal täglich;
• mehr als 15-23 kg - 45 mg zweimal täglich;
• mehr als 23-40 kg - 60 mg zweimal täglich;
• mehr als 40 kg - 75 mg zweimal täglich.

Zur Dosierung der Suspension sollte die beigefügte Spritze mit den Markierungen 30 mg, 45 mg und 60 mg verwendet werden. Die erforderliche Menge an Suspension wird mit einer Dosierspritze aus der Durchstechflasche entnommen, in einen Messbecher überführt und oral verabreicht.

Das Medikament sollte spätestens 2 Tage nach Kontakt mit dem Patienten gestartet werden.

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren Tamiflu verordnete 75 mg (1 Kapsel 75 mg oder 1 Kapsel 30 mg + 1 Kapsel 45 mg oder Suspension) 1 Mal pro Tag oral mindestens 10 Tage nach Kontakt mit dem Patienten. Während der saisonalen Grippeepidemie 75 mg 1 Mal pro Tag für 6 Wochen. Die präventive Wirkung hält so lange an, wie das Medikament genommen wird.

Kinder ab 8 Jahren oder mit einem Körpergewicht von mehr als 40 kg, die Kapseln schlucken können, kann das Medikament auch zur Vorbeugung von 75 mg (1 Kapsel 75 mg oder 1 Kapsel 30 mg + 1 Kapsel 45 mg) 1 Mal pro Tag

Für Kinder ab 1 Jahr wird das Medikament in Form einer Suspension oder Kapseln von 30 mg und 45 mg zur Prophylaxe in folgenden Dosen verordnet:

• weniger als oder gleich 15 kg - 30 mg einmal täglich;
• mehr als 15-23 kg - 45 mg 1 Mal pro Tag;
• mehr als 23-40 kg - 60 mg einmal täglich;
• mehr als 40 kg - 75 mg 1 Mal pro Tag.

Zur Dosierung der Suspension sollte die beigefügte Spritze mit den Markierungen 30 mg, 45 mg und 60 mg verwendet werden. Die erforderliche Menge an Suspension wird mit einer Dosierspritze aus der Durchstechflasche entnommen, in einen Messbecher überführt und oral verabreicht.

Herstellung einer Tamiflu-Suspension aus Pulver

1. Klopfen Sie die geschlossene Flasche mehrmals vorsichtig mit dem Finger, so dass sich das Pulver am Flaschenboden verteilt.

2. Messen Sie 52 ml Wasser mit einem Messbecher und füllen Sie es bis zum angegebenen Füllstand auf.

3. Füllen Sie 52 ml Wasser in die Durchstechflasche, schließen Sie die Kappe und schütteln Sie 15 Sekunden lang gut.

4. Entfernen Sie die Kappe und stecken Sie den Adapter in den Flaschenhals.

5. Verschrauben Sie die Durchstechflasche fest mit der Kappe, um die korrekte Positionierung des Adapters sicherzustellen.

Auf dem Flaschenetikett sollte das Verfallsdatum der vorbereiteten Suspension angegeben sein. Vor Gebrauch der Flasche mit der vorbereiteten Suspension muss geschüttelt werden. Zur Dosierung der Suspension wird eine Dosierspritze mit Aufklebern angebracht, die Dosierungen von 30 mg, 45 mg und 60 mg anzeigen.

Extamporale Zubereitung der Tamiflu-Suspension aus Kapseln

In Fällen, in denen Erwachsene, Jugendliche und Kinder ein Problem mit dem Verschlucken von Kapseln haben und Tamiflu in Pulverform zur Herstellung einer Suspension zur oralen Verabreichung fehlt oder wenn Anzeichen von Alterungskapseln vorliegen, öffnen Sie die Kapsel und leeren Sie den Inhalt in einer geringen Menge (max. 1) ein Teelöffel) eines geeigneten gesüßten Lebensmittelprodukts (wie oben angegeben), um den bitteren Geschmack zu verbergen. Die Mischung muss gründlich gemischt und dem Patienten als Ganzes verabreicht werden. Schlucken Sie die Mischung sofort nach der Zubereitung.

Nebenwirkungen

• Übelkeit und Erbrechen;
• Durchfall;
• Bronchitis;
• Bauchschmerzen;
• gastrointestinale Blutungen;
• Schwindel;
• Kopfschmerzen;
• Husten;
• Schlafstörungen;
• Schwäche;
• Schmerzen an verschiedenen Orten;
• Rhinorrhoe;
• Infektionen der oberen Atemwege;
• Asthma (einschließlich Exazerbation);
• akute Mittelohrentzündung;
• Pneumonie;
• Sinusitis;
• Dermatitis;
• Lymphadenopathie;
• Dermatitis;
• Hautausschlag;
• Ekzem;
• Urtikaria;
• Erythema multiforme;
• Stevens-Johnson-Syndrom;
• anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen;
• Angioödem;
• Hepatitis;
• Krämpfe;
• Delirium (einschließlich Symptome wie Bewusstseinsstörungen, Desorientierung in Zeit und Raum, Verhaltensstörungen, Wahnvorstellungen, Halluzinationen, Erregung, Angstzustände, Albträume).

Gegenanzeigen

• chronisches Nierenversagen (permanente Hämodialyse, chronische Peritonealdialyse, CC unter 10 ml / min);
• Überempfindlichkeit gegen das Medikament.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

In Studien zur Reproduktionstoxizität von Tieren (Ratten, Kaninchen) wurde keine teratogene Wirkung beobachtet. In Studien an Ratten wurde keine nachteilige Wirkung von Oseltamivir auf die Fertilität festgestellt. Die Exposition beim Fötus betrug 15-20% der der Mutter.

In vorklinischen Studien drangen Tamiflu und der aktive Metabolit in die Milch laktierender Ratten ein. Es ist nicht bekannt, ob die Ausscheidung von Oseltamivir oder des aktiven Metaboliten mit der Milch beim Menschen erfolgt, aber die Menge in der Muttermilch kann 0,01 mg pro Tag bzw. 0,3 mg pro Tag betragen.

Seit Daten über die Einnahme des Medikaments bei schwangeren Frauen reichen nicht aus. Tamiflu sollte während der Schwangerschaft oder stillenden Müttern nur verordnet werden, wenn die möglichen Vorteile der Anwendung für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus oder das Kind übersteigen.

Verwenden Sie bei Kindern

Tamiflu darf Kindern unter 1 Jahr nicht verabreicht werden.

Besondere Anweisungen

Bei Patienten, die Tamiflu zur Behandlung der Grippe einnahmen, wurden Anfälle und deliriumähnliche neuropsychiatrische Erkrankungen berichtet (meist Kinder und Jugendliche). Diese Fälle wurden selten von lebensbedrohlichen Handlungen begleitet. Die Rolle von Tamiflu bei der Entwicklung dieser Phänomene ist unbekannt. Ähnliche neuropsychiatrische Störungen wurden auch bei Patienten mit Influenza festgestellt, die kein Tamiflu erhielten.

Bei der Anwendung von Tamiflu wird eine sorgfältige Überwachung des Verhaltens von Patienten, insbesondere von Kindern und Jugendlichen, empfohlen, um Anzeichen eines anormalen Verhaltens zu erkennen.

Es liegen keine Daten zur Wirksamkeit von Tamiflu bei Krankheiten vor, die durch andere Erreger als die Influenzaviren A und B verursacht werden.

Bei der Behandlung und Vorbeugung von Influenza bei Patienten mit CC von 10 bis 30 ml / min ist eine Dosisanpassung des Arzneimittels Tamiflu erforderlich. Empfehlungen zur Dosisanpassung bei Patienten, die eine Hämodialyse oder Peritonealdialyse erhalten, und bei Patienten mit QS ≤ 10 ml / min fehlen.

Eine Durchstechflasche Tamiflu (30 g Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen) enthält 25,713 g Sorbit. Wenn Sie Tamiflu in einer Dosis von 45 mg zweimal täglich einnehmen, werden 2,6 g Sorbit eingenommen. Bei Patienten mit angeborener Fruktoseintoleranz liegt diese Menge über der Tagesrate von Sorbit.

Wechselwirkung

Laut pharmakologischen und pharmakokinetischen Studien sind klinisch signifikante Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln unwahrscheinlich.

Oseltamivir-Phosphat wird unter der Wirkung von Esterasen, die hauptsächlich in der Leber vorkommen, stark in einen aktiven Metaboliten umgewandelt. Wechselwirkungen zwischen Medikamenten, die durch Konkurrenz und Bindung an die aktiven Zentren von Esterasen, die Oseltamivirphosphat in den Wirkstoff umwandeln, verursacht werden, sind nicht dargestellt. Der geringe Bindungsgrad von Oseltamivir und des aktiven Metaboliten an Proteine ​​lässt nicht darauf schließen, dass eine Wechselwirkung mit der Verdrängung von Arzneimitteln aus der Assoziation mit Proteinen besteht.

In vitro sind Oseltamivirphosphat und der aktive Metabolit nicht das bevorzugte Substrat für polyfunktionelle Oxidasen des Cytochrom-P450-Systems oder für Glucuronyltransferasen. Es gibt keinen Grund, mit oralen Kontrazeptiva zu interagieren.

Cimetidin, ein unspezifischer Inhibitor von Isoenzymen des Cytochrom P450-Systems, der im Prozess der tubulären Sekretion mit alkalischen Präparaten und Kationen konkurriert, beeinflusst die Plasmakonzentrationen von Oseltamivir und dessen aktiven Metaboliten nicht.

Es ist unwahrscheinlich, dass klinisch signifikante Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten mit der Konkurrenz um die tubuläre Sekretion einhergehen, wobei die Sicherheitsmarge für die meisten dieser Medikamente, der Weg der Elimination des aktiven Metaboliten Oseltamivir (glomeruläre Filtration und anionische tubuläre Sekretion) sowie die Ausscheidungskapazität der einzelnen Pfade berücksichtigt werden.

Probenecid führt zu einer etwa 2-fachen Erhöhung der AUC des aktiven Metaboliten von Oseltamivir (durch Verringerung der aktiven tubulären Sekretion in den Nieren). Eine Dosisanpassung bei gleichzeitiger Anwendung mit Probenecid ist jedoch aufgrund der Sicherheitsmarge des aktiven Metaboliten nicht erforderlich.

Die gleichzeitige Anwendung mit Amoxicillin beeinflusst die Plasmakonzentrationen von Oseltamivir und seiner Bestandteile nicht. Dies zeigt eine schwache Konkurrenz um die Eliminierung durch anionische tubuläre Sekretion.

Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol beeinflusst die Plasmakonzentrationen von Oseltamivir und dessen aktiven Metaboliten oder Paracetamol nicht.

Die pharmakokinetische Wechselwirkung zwischen Oseltamivir, seinem Hauptmetaboliten, wurde bei gleichzeitiger Einnahme von Paracetamol, Acetylsalicylsäure, Cimetidin oder Antacida (Magnesium- und Aluminiumhydroxid, Calciumcarbonat) nicht nachgewiesen.

In klinischen Studien wurde Tamiflu für Phase 3 mit gebräuchlichen Medikamenten verschrieben, z. B. ACE-Inhibitoren (Enalapril, Captopril), Thiaziddiuretika (Bendroflumethiazid), Antibiotika (Penicillin, Cephalosporine, Azithromycin, Erythromycin und Doxycycline) sowie gut wie Icocan ), Beta-Blocker (Propranolol), Xanthine (Theophyllin), Sympathomimetika (Pseudoephedrin), Opioidrezeptor-Agonisten (Codein), Corticosteroide, inhalierte Bronchodilatatoren, Acetylsalicylsäure, Ibuprofen, Paracetam ol. Veränderungen in der Art oder Häufigkeit unerwünschter Ereignisse wurden nicht beobachtet.

Analoga des Medikaments Tamiflu

Strukturanaloga des Wirkstoffs:

Analoga für den Anti-Influenza-Effekt:

• Agrippal S1;
• AnGriCaps Maxim;
• Antigrippin-Maximum;
• Araglin D;
• Begrivak;
• Ingavirin;
• Influvac;
• Rec 19;
• Neovir;
• Natriumoxodihydroacridinylacetat;
• Relenza;
• Theraflu gegen Erkältung und Grippe;
• Tsitovir-3;
• CigaPan;
• Ergoferon.

Zur Behandlung von Krankheiten: Grippe, Grippeprävention

Tamiflu

Beschreibung ab dem 11.02.2015

• Lateinischer Name: Tamiflu
• ATC-Code: J05AH02
• Wirkstoff: Oseltamivir (Oseltamyvir)
• Hersteller: GmbH, Catalent Germany Schorndorf (Deutschland), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Schweiz)

Zusammensetzung

Eine Kapsel Tamiflu enthält 30, 45 oder 75 mg des Wirkstoffs Oseltamivir (Oseltamivirphosphat) + Stärke, Croscarmellose-Natrium, Natriumstearylfumarat, Gelatine, Titandioxid, schwarze Eisenoxidfarbstoffe, rot und gelb, Pvidon K30, Talkum.

Eine Durchstechflasche des Arzneimittels enthält 30 mg des Wirkstoffs Oseltamivirphosphat + Titandioxid, Xanthangummi, Natriumsaccharin, Sorbit, Mononatriumcitrat, Permasil Tutti-Frutti. Nach Herstellung der Suspension beträgt der Gehalt an Oseltamivir 12 mg pro Milliliter.

Formular freigeben

Das Medikament wird in Form von Gelatinekapseln in Blisterpackungen mit 10 Kapseln freigesetzt, in einem Kartonbündel eine Blisterpackung. Kapseln sind fest und undurchsichtig. Die Kapsel hat einen grauen Kasten mit der Aufschrift "ROCHE" und eine hellgelbe Kappe mit der Aufschrift "30 mg", "45 mg" oder "75 mg". Die Inschriften sind in hellblauer Tinte ausgeführt. In jeder der Tabletten befindet sich ein weißes und hellgelbes feines Pulver.

Mittel in Pulverform zur Herstellung von Suspensionen, hergestellt in Lichtschutzflaschen mit einer Kapazität von 30 Gramm. Das Kit wird mit einem Kunststoffadapter und einer Dosierspritze mit Messbecher geliefert. Das Set ist in Kartonpackungen mit Partition. Das Pulver selbst ist weiß oder leicht gelblich, hat einen besonders angenehmen, fruchtigen Geruch und Geschmack. Pulver groß, granuliert. Nach dem Mischen mit Wasser bildet sich eine undurchsichtige weiße oder gelbe Suspension.

Pharmakologische Wirkung

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Oseltamivir ist ein Prodrug. Oseltamivir-Carboxylat, ein aktiver Metabolit, ist ein selektiver Inhibitor der Influenza A- und B-Neuraminidase, ein Enzym, das die Freisetzung von Viren aus infizierten Zellen aktiviert und für die Reproduktion und Ausbreitung schädlicher Agenzien im gesamten Körper verantwortlich ist, insbesondere im Epithel der Atemwege.

Es gibt Prozesse, um die Replikation von Viren zu unterdrücken und deren Pathogenität zu reduzieren. Die Aktivität der Ausscheidung und Verteilung von Wirkstoffen aus dem Körper des Trägers der Krankheit nimmt ebenfalls ab.

Das Medikament erleichtert den Krankheitsverlauf, verkürzt die Zeit der Erkrankung und verringert die Wahrscheinlichkeit von Komplikationen wie Bronchitis, Sinusitis, Otitis oder Lungenentzündung. Laut klinischen Studien bei Kindern bis zu 12 Jahren verringert sich die Krankheitsdauer um 2 Tage.

Bei der prophylaktischen Anwendung bei Patienten, die mit infizierten Patienten in Kontakt kommen, ist die Wahrscheinlichkeit, dass die Angehörigen eines Patienten die Grippe bekommen, um 92% geringer.

Es ist bemerkenswert, dass das Instrument die Intensität des Kampfes des Körpers gegen die Krankheit nicht beeinflusst, da Antikörper normalerweise produziert werden. Es gab keine klinisch signifikanten Fälle von Arzneimittelresistenz.

Oseltamivir-Phosphat wird schnell und nahezu vollständig in den Gastrointestinaltrakt resorbiert, wo es durch die Einwirkung von Darm- und Leberesterasen in einen aktiven Metaboliten umgewandelt wird. Der Nachweis des aktiven Metaboliten im Blutplasma wird innerhalb einer halben Stunde nach der Verabreichung möglich. Der Metabolit erreicht seine maximale Konzentration in 2-3 Stunden. Der Plasma-Metabolit ist 20-mal mehr als der von Oseltamivir.

Pharmakokinetische Indikatoren sind nicht abhängig von der Nahrungsaufnahme.

Der Wirkstoff befindet sich in der Schleimhaut der Nase und in den Bronchien, in der Lunge, in der Luftröhre und im Mittelohr.

Der Bindungsgrad des Metaboliten an Proteine ​​im Blutplasma beträgt bis zu 3%, während das Prodrug fast die Hälfte der Proteine ​​bindet, jedoch keine pharmakodynamischen Parameter beeinflusst.

Das Medikament wird (und sein aktiver Metabolit) durch die Nieren und mit Kot (zu einem geringen Ausmaß) entfernt. Die Halbwertszeit beträgt etwa fünf bis zehn Stunden.

Personen, die an einer schweren Nierenerkrankung leiden, haben möglicherweise Schwierigkeiten, das Medikament aus dem Körper zu entfernen. Die AUC ist umgekehrt proportional zum Ausmaß des Organschadens. Bei der Leberpathologie wurden solche Muster nicht beobachtet.

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung des Arzneimittels erforderlich.

Bei Kindern unter 12 Jahren wird der Stoffwechsel des Arzneimittels beschleunigt, das Arzneimittel wird fast zweimal schneller aus dem Körper ausgeschieden. In dieser Hinsicht ist die erforderliche Korrektur der Tagesdosis erforderlich.

Indikationen zur Verwendung

Das Medikament wird zur Vorbeugung und Behandlung von Influenza verschrieben

Für die Behandlung von Influenza kann das Medikament von Personen ab einem Jahr verwendet werden. Im Falle einer Grippepandemie ist es möglich, das Medikament bei Kindern zwischen 6 und 12 Monaten zu verwenden.

Das Medikament zeigte die höchste Wirksamkeit bei Verabreichung innerhalb von zwei Tagen nach der Infektion und den ersten Symptomen.

Tamiflu kann auch als prophylaktisches Mittel nach Kontakt mit infizierten Personen bei Epidemien und Pandemien bei Personen verwendet werden, die älter als ein Jahr sind.

Es sei darauf hingewiesen, dass die Einnahme des Arzneimittels die Impfung gegen das Influenzavirus nicht ersetzt. Bevor Sie das Gerät verwenden, insbesondere bei Kindern zwischen 6 und 12 Monaten, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren.

Gegenanzeigen

• wenn Sie allergisch gegen einen der Bestandteile sind;
• Kinder unter 6 Monaten;
• mit chronischem Nierenversagen, mit Cl-Kreatinin von weniger als 10 ml pro Minute.

Vorsicht ist geboten, schwangere und stillende Frauen, Kinder zwischen 6 und 12 Monaten.

Nebenwirkungen

Bei der Einnahme äußert sich das Medikament am häufigsten: Übelkeit, Erbrechen und Kopfschmerzen, besonders in den frühen Tagen.

Erwachsene Gruppen von Patienten und Jugendlichen wurden beobachtet:

Bei Kindern können folgende Nebenwirkungen auftreten:

In der Nachregistrierungsphase wurden Fälle mit folgenden Nebenwirkungen festgestellt (selten manifestiert, es ist nicht bekannt, ob sie mit der Einnahme des Arzneimittels in Zusammenhang stehen):

Tamiflu Gebrauchsanweisung (Methode und Dosierung)

Das Medikament kann zu den Mahlzeiten oder unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden. Bei einigen Patienten wird das Medikament besser aufgenommen, wenn Sie es zusammen mit Nahrung trinken.

Die Standarddosis von 75 mg pro Tag kann in 2 Teile, eine Kapsel 30 mg und eine 45 mg aufgeteilt werden.

Es ist besser, die Behandlung in den ersten Tagen der Krankheit unmittelbar nach den ersten Symptomen zu beginnen.

Gebrauchsanweisung Tamiflu-Kapseln zur Behandlung von Influenza

Erwachsene und Kinder ab 13 Jahren nehmen zweimal täglich 75 mg ein. Die Behandlung dauert 5 Tage.

Es wird empfohlen, Tamiflu für Kinder von 1 bis 12 Jahren in einer Menge von 60 bis 150 mg pro Tag zu verabreichen, aufgeteilt in 2 Dosen. Die Behandlung dauert 5 Tage.

Die Dosierung hängt wesentlich vom Gewicht des Kindes ab:

• mit einem Gewicht von bis zu 15 kg - 60 mg pro Tag;
• mit einem Gewicht von 15 bis 23 kg - 90 mg;
• Kinder mit einem Gewicht von 23 bis 40 - 120 mg pro Tag;
• mit einem Gewicht von über 40 mg bis 150 mg.

Für Kinder von sechs Monaten bis zu einem Jahr werden 3 mg pro kg Körpergewicht zweimal täglich verschrieben. Die Behandlung ist die gleiche wie für andere Altersklassen.

Anweisungen für Kapseln zur Vorbeugung

Es wird empfohlen, das Arzneimittel innerhalb von 2 Tagen nach Kontakt mit dem Patienten als prophylaktisches Mittel einzunehmen.

Nehmen Sie in der Regel 10 Tage lang 1 Kapsel 75 mg einmal pro Tag ein.

Während einer Epidemie können Sie 75 mg einmal täglich für 1,5 Monate trinken.

Tamiflu für Kinder unter 12 Jahren wird je nach Gewicht als Prophylaxe verschrieben:

• bis zu 15 kg - 30 mg pro Tag;
• 15 bis 23 kg - 45 mg pro Tag;
• von 23 bis 40 kg - 60 mg;
• mehr als 40 mg - 75 mg pro Tag.

Die Dauer des Geldeingangs beträgt 10 Tage.

Wenn der Patient Schwierigkeiten hat, die Kapsel zu schlucken oder für den Verzehr ungeeignet erscheint, kann der Inhalt der Tablette in einen Teelöffel gegossen werden. Fügen Sie dann Schokoladensirup, Zucker, Honig, Kondensmilch oder ein anderes Produkt in den Behälter, wodurch der unangenehme Geschmack des Pulvers verdeckt wird. Das vorbereitete Produkt muss unmittelbar nach dem Mischen verbraucht werden.

Anweisungen zur Herstellung von Suspensionen

• Rühren Sie den Inhalt der Durchstechflasche vorsichtig, um das Pulver gleichmäßig auf dem Boden zu verteilen.
• Dann gießen Sie 52 ml Wasser in einen Messbecher (bis zur entsprechenden Markierung).
• Geben Sie eine abgemessene Menge Wasser in die Durchstechflasche, verschließen Sie sie und schütteln Sie sie mindestens 15 Sekunden lang.
• Nehmen Sie die Kappe von der Flasche ab und stecken Sie den Adapter in den Hals.
• Nun schließe die Flasche. Stellen Sie sicher, dass der Adapter richtig positioniert ist.

Auf dem Etikett müssen Sie die Frist für die Verwendung des zubereiteten Arzneimittels angeben. Bevor Sie die Suspension nehmen, sollte die Durchstechflasche gut geschüttelt werden. Messen Sie die erforderliche Medikamentenmenge mit einer Messspritze.

Bei Patienten mit Nierenschaden mit Cl-Kreatinin 10 - 30 ml pro Minute wird die Dosis einmal täglich auf 75 mg reduziert. Die maximale Dauer der Aufnahme - 5 Tage. Bei der prophylaktischen Verabreichung wird die Dosis jeden zweiten Tag auf 75 mg oder 30 mg Suspension täglich verringert.

Die Sicherheit der Anwendung des Arzneimittels bei Kindern unter 6 Monaten und Patienten mit Lebererkrankungen wurde nicht nachgewiesen.

Wenn Sie eine 75-mg-Kapsel haben und dem Patienten eine geringere Menge Oseltamivir verabreichen müssen:

• Gießen Sie den Inhalt einer Kapsel in einen kleinen trockenen Behälter.
• Mit einer Spritze mit 5 ml Wasser messen und zum Pulver geben. Gut mischen
• Wenn eine Dosierung erforderlich ist: 30 mg sollten 2 ml der Mischung entnommen werden, wenn 45 - 3 ml, wenn 60 - 4 ml.
• Spritzen Sie den Inhalt der Spritze in einen anderen Behälter.
• Mischen Sie den Inhalt des zweiten Behälters mit Süßstoff (Zucker, Honig, Saft, Joghurt), mischen Sie und geben Sie den Patienten.
• Wenn es nicht möglich war, den gesamten Inhalt des zweiten Behälters gleichzeitig zu entnehmen, können Sie Wasser hinzufügen und dem Patienten Wasser geben.

Überdosis

Überdosierungsfälle wurden nicht berichtet.

Übelkeit, Schwindel und Erbrechen können auftreten. Im Falle einer Überdosierung ist es erforderlich, die Einnahme der Mittel einzustellen und eine symptomatische Behandlung einzuleiten.

Bei der Einnahme von bis zu einem Gramm des Medikaments wurden nur Übelkeit und Erbrechen beobachtet.

Interaktion

Eine Wechselwirkung mit Medikamenten findet in der Regel nicht statt.

Wenn der Wirkstoff mit Probenecid (oder anderen Mitteln, die die tubuläre Sekretion blockieren) kombiniert wird, erhöht sich die AUC des aktiven Metaboliten um etwa das 2-fache, es ist jedoch nicht erforderlich, die Dosis des antiviralen Mittels einzustellen.

Verkaufsbedingungen

Lagerbedingungen

Das Medikament sollte von Kindern ferngehalten werden.

Kapseln werden bei normaler Luftfeuchtigkeit bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 Grad gelagert.

Das Suspensionspulver wird bei einer Temperatur von 15 bis 25 Grad gelagert.

Bereits hergestellte Suspensionen können an einem dunklen Ort bei einer Temperatur von 2 bis 8 Grad (17 Tage) oder von 15 bis 25 Grad (10 Tage) gelagert werden.

Verfallsdatum

5 Jahre für Kapseln, 2 Jahre für Pulver, 10 bis 17 Tage für vorbereitete Suspension.

Besondere Anweisungen

Bei Kindern und Jugendlichen, Patienten mit Grippe und Einnahme von Tamiflu kam es zu Anfällen und Delirien. Es wurde jedoch kein direkter Zusammenhang zwischen psychoneurotischen Erkrankungen und der Einnahme von Medikamenten gefunden (Ergebnisse von drei unabhängigen epidemiologischen Großstudien). Diese Symptome äußerten sich bei Kindern, die dieses Arzneimittel nicht einnahmen.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz wird empfohlen, die Tagesdosis nach Rücksprache mit einem Spezialisten anzupassen.

Die Wirksamkeit und Sicherheit der Verwendung des Mittels bei immungeschwächten Personen wurde nicht nachgewiesen

Die Einnahme von Tamiflu ersetzt nicht den jährlichen Grippeimpfstoff. Das Medikament schützt nur bei der Aufnahme vor der Krankheit.

Es ist nicht bekannt, wie wirksam das Arzneimittel gegen andere Krankheiten ist (außer Influenzaviren A und B).

Analoga von Tamiflu

Strukturelle Analoga für das Medikament gibt es derzeit nicht. Die Analoga von Relenz, Floustol, Oseltamivir und Arbidol sind zwar knapp, aber etwas minderwertig.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit

In einer Studie an Tiersäugern stellte sich heraus, dass Oseltamivir in die Muttermilch übergeht. Der Wirkstoff und sein Wirkstoffmetabolit wurden bei stillenden Frauen in subtherapeutischen Konzentrationen gefunden. Vor der Anwendung des Arzneimittels während der Stillzeit sollte ein Fachmann konsultiert werden.

Schwangere Frauen können das Arzneimittel einnehmen, nachdem sie das Verhältnis der Schädigung des Fötus / der Leistung der Mutter (nach Konsultation eines Arztes) beurteilt haben.

Bewertungen von Tamiflu

Über das Medikament reagieren meistens gut:

• "... schicke kalte Pillen";
• "... du trinkst und nicht mehr krank";
• "... als ich krank wurde, fing ich an, meinen Mann und meine Kinder zu geben - sie haben sich in 3 Tagen erholt."

Die Nebenwirkungen klagen meistens über Übelkeit und lockere Stühle (hauptsächlich bei Kindern).

Bewertungen von Tamiflu für Kinder sind gut. Einige trinken einen Kurs des Medikaments zur Vorbeugung, bevor sie das Kind in die Schule oder in den Kindergarten schicken.

Preis Tamiflu wo zu kaufen

Die Kosten von 10 Kapseln der Arzneimitteldosierung von 75 mg betragen ungefähr 1.200 Rubel.

Preis Tamiflu in Apotheken in Pulverform für die Herstellung von Suspensionen - 1198 Rubel pro Flasche mit 30 Gramm.

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Wirkstoff:

Der Inhalt

Pharmakologische Gruppe

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

3D-Bilder

Zusammensetzung

Pharmakologische Wirkung

Dosierung und Verabreichung

Drinnen, beim Essen oder unabhängig von der Mahlzeit. Die Verträglichkeit des Medikaments kann verbessert werden, wenn es zu den Mahlzeiten eingenommen wird.

Erwachsene, Jugendliche oder Kinder, die keine Kapsel schlucken können, können Tamiflu®-Behandlung in einer Dosierungsform als Pulver für eine Suspension zum Einnehmen erhalten.

Wenn Tamiflu ® in der Dosierungsform kein Pulver zur Herstellung einer Suspension zur oralen Verabreichung enthält oder Anzeichen von alternden Kapseln (z. B. erhöhte Zerbrechlichkeit oder andere körperliche Störungen) auftreten, öffnen Sie die Kapsel und entleeren Sie den Inhalt in einer geringen Menge (max ) ein geeignetes gesüßtes Lebensmittelprodukt (Schokoladensirup mit normalem oder keinem Zuckergehalt, Honig, hellbraunem Zucker oder in Wasser aufgelöstem Haushaltszucker, süßer Nachtisch, Krücke) Milchpulver mit Zucker, Apfelmus oder Joghurt), um den bitteren Geschmack zu verbergen. Die Mischung muss gründlich gemischt und dem Patienten als Ganzes verabreicht werden. Schlucken Sie die Mischung sofort nach der Zubereitung. Detaillierte Empfehlungen finden Sie im Abschnitt Extrusionszubereitung von Tamiflu ® -Suspension.

Standard-Dosierungsschema

Behandlung Das Medikament sollte spätestens 2 Tage nach Auftreten der Symptome begonnen werden.

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren. 75 mg zweimal täglich für 5 Tage. Eine Erhöhung der Dosis von mehr als 150 mg / Tag erhöht die Wirkung nicht.

Kinder mit einem Gewicht von> 40 kg oder von 8 bis 12 Jahren. Kinder, die Kapseln schlucken können, können auch mit 1 Kapsel behandelt werden. 75 mg zweimal täglich für 5 Tage.

Kinder von 1 Jahr bis 8 Jahre. Tamiflu® Pulver wird zur Herstellung einer Suspension zur oralen Verabreichung von Kapseln mit 12 mg / ml oder 30 und 45 mg (für Kinder über 2 Jahre) empfohlen. Informationen zur Bestimmung des empfohlenen Dosierungsschemas finden Sie in der Tamiflu® Pulver-Anleitung für die Zubereitung einer Suspension zum Einnehmen von 12 mg / ml oder 30 und 45 mg Suspension zum Einnehmen.

Prävention. Das Medikament sollte spätestens 2 Tage nach dem Kontakt mit den Patienten begonnen werden.

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren. 75 mg 1 Mal pro Tag für mindestens 10 Tage nach dem Kontakt mit dem Patienten. Während der saisonalen Grippeepidemie 75 mg einmal täglich für 6 Wochen. Die präventive Wirkung hält so lange an, wie das Medikament genommen wird.

Kinder mit einem Gewicht von> 40 kg oder von 8 bis 12 Jahren. Kinder, die Kapseln schlucken können, können eine prophylaktische Therapie mit 1 Kapsel erhalten. 75 mg 1 Mal pro Tag.

Kinder von 1 Jahr bis 8 Jahre. Tamiflu® Pulver wird zur Herstellung einer Suspension zur oralen Verabreichung von 12 mg / ml oder 30 und 45 mg Kapseln empfohlen. Informationen zur Bestimmung des empfohlenen Dosierungsschemas finden Sie in den Tamiflu ® -Pulveranweisungen zur Herstellung einer Suspension zur oralen Verabreichung von 12 mg / ml oder Kapseln. 30 und 45 mg. Mögliche zeitliche Herstellung der Suspension mit 75 mg-Kapseln (siehe Extamporale Herstellung von Tamiflu ® -Suspension).

Dosierung in besonderen Fällen

Patienten mit Nierenschaden, Behandlung. Patienten mit einer Cl-Kreatinin-Dosis> 60 ml / min sind nicht erforderlich. Bei Patienten mit Cl-Kreatinin von 30 bis 60 ml / min sollte die Tamiflu ® -Dosis 1 Mal pro Tag für 5 Tage auf 30 mg reduziert werden.

Patienten mit permanenter Hämodialyse, Tamiflu ® in der Anfangsdosis von 30 mg, können vor der Dialyse eingenommen werden, wenn die Grippesymptome innerhalb von 48 Stunden zwischen den Dialysesitzungen auftreten. Um die Plasmakonzentration auf therapeutischem Niveau zu halten, sollte Tamiflu ® nach jeder Dialysesitzung mit 30 mg eingenommen werden. Patienten, die Peritonealdialyse erhalten, sollten Tamiflu ® vor Beginn der Dialyse in einer Anfangsdosis von 30 mg und dann alle 5 Tage 30 mg erhalten (siehe auch Dosierung in besonderen Fällen und "Besondere Anweisungen").

Die Pharmakokinetik von Oseltamivir bei Patienten mit Niereninsuffizienz im Endstadium (mit Cl-Kreatinin ≤ 10 ml / min), die keine Dialyse erhalten, wurde nicht untersucht. In dieser Hinsicht fehlen die Empfehlungen für die Dosierung in dieser Patientengruppe.

Patienten mit Nierenschaden, Prävention. Patienten mit einer Cl-Kreatinin-Dosis> 60 ml / min sind nicht erforderlich. Bei Patienten mit Cl-Kreatinin zwischen 30 und 60 ml / min sollte die Tamiflu ® -Dosis einmal täglich auf 30 mg reduziert werden. Bei Patienten mit permanenter Hämodialyse kann Tamiflu ® in der Anfangsdosis von 30 mg vor Beginn der Dialyse (1. Sitzung) eingenommen werden. Um die Plasmakonzentration auf therapeutischem Niveau zu halten, sollte Tamiflu ® nach jeder folgenden ungeraden Dialysesitzung mit 30 mg eingenommen werden. Patienten, die Peritonealdialyse erhalten, sollte Tamiflu ® vor der Dialyse in einer Anfangsdosis von 30 mg und dann alle 7 Tage 30 mg erhalten (siehe auch Dosierung in besonderen Fällen und "Besondere Anweisungen"). Die Pharmakokinetik von Oseltamivir bei Patienten mit Niereninsuffizienz im Endstadium (mit Cl-Kreatinin ≤ 10 ml / min), die keine Dialyse erhalten, wurde nicht untersucht. In dieser Hinsicht fehlen die Empfehlungen für die Dosierung in dieser Patientengruppe.

Patienten mit Leberschäden. Eine Dosisanpassung bei der Behandlung und Vorbeugung von Influenza bei Patienten mit leichter und mäßig eingeschränkter Leberfunktion ist nicht erforderlich. Die Sicherheit und Pharmakokinetik von Tamiflu ® bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion wurde nicht untersucht.

Patienten im Alter von und im Alter von Eine Dosisanpassung zur Vorbeugung oder Behandlung von Influenza ist nicht erforderlich.

Patienten mit geschwächter Immunität (nach Transplantation). Zur saisonalen Prävention von Influenza bei immungeschwächten Patienten im Alter von ≥ 1 Jahren - für 12 Wochen ist keine Dosisanpassung erforderlich (siehe Dosierung und Verabreichung).

Kinder Tamiflu ® in dieser Dosierungsform sollte Kindern unter 1 Jahr nicht verabreicht werden.

Thermische Aufbereitung von Tamiflu ® -Suspension

In Fällen, in denen Erwachsene, Jugendliche und Kinder ein Problem mit dem Verschlucken von Kapseln haben und Tamiflu ® in der Dosierungsform kein Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen enthält oder wenn Alterungserscheinungen der Kapseln vorliegen (z. B. erhöhte Zerbrechlichkeit oder andere körperliche Störungen) und gießen Sie den Inhalt in eine kleine Menge (max. 1 Teelöffel) eines geeigneten gesüßten Lebensmittelprodukts (siehe oben), um den bitteren Geschmack zu verbergen. Die Mischung muss gründlich gemischt und dem Patienten als Ganzes verabreicht werden. Schlucken Sie die Mischung sofort nach der Zubereitung.

Wenn Patienten eine Dosis von 75 mg benötigen, sollten die folgenden Anweisungen befolgt werden:

1. Halten Sie 1 Kappen. 75 mg Tamiflu ® über einem kleinen Behälter öffnen, die Kapsel vorsichtig öffnen und das Pulver in den Behälter gießen.

2. Fügen Sie eine kleine Menge (nicht mehr als 1 Teelöffel) eines geeigneten gesüßten Lebensmittelprodukts hinzu (um den bitteren Geschmack zu verbergen), und mischen Sie gut.

3. Rühren Sie die Mischung gründlich um und trinken Sie sie sofort nach der Zubereitung. Wenn eine kleine Menge der Mischung im Behälter verbleibt, spülen Sie die Flasche mit etwas Wasser aus und trinken Sie die restliche Mischung.

Wenn Patienten Dosen von 30-60 mg benötigen, müssen Sie für die richtige Dosierung die folgenden Anweisungen befolgen:

1. Halten Sie 1 Kappen. 75 mg Tamiflu ® über einem kleinen Behälter öffnen, die Kapsel vorsichtig öffnen und das Pulver in den Behälter gießen.

2. Geben Sie dem Pulver 5 ml Wasser hinzu. Verwenden Sie dazu eine Spritze mit Etiketten, die die gesammelte Flüssigkeitsmenge anzeigen. 2 Minuten gründlich mischen.

3. Geben Sie in die Spritze die erforderliche Menge des Gemisches aus dem Tank gemäß der nachstehenden Tabelle ein.

TAMIFLU

Droge: TAMIFLU
Wirkstoff: Oseltamivir
ATC-Code: J05AH02
Cfg: antivirales Medikament
Reg. Nummer: P №012090 / 01
Datum der Registrierung: 15.07.05
Besitzer reg. ID: F. Hoffmann-La Roche Ltd.

DOSIERFORM, ZUSAMMENSETZUNG UND VERPACKUNG

Kapseln sind hart, gelatinös, Größe 2; Körper undurchsichtig, grau mit der Aufschrift "Roche"; der Deckel ist undurchsichtig, hellgelb mit der Aufschrift "75 mg"; Der Inhalt der Kapseln ist weißes bis gelbliches Pulver.

Hilfsstoffe: vorgelatinierte Stärke, Povidon K30, Croscarmellose-Natrium, Talkum, Natriumstearylfumarat.

10 Stück - Blasen (1) - packt Karton.

Pulver zur Herstellung von Suspensionen zur oralen Verabreichung in Form von Granulaten von weißer bis hellgelber Farbe mit fruchtigem Geruch; Verklumpung ist erlaubt. Nach der Rekonstitution bildet es eine opake Suspension von Weiß bis Hellgelb.

Hilfsstoffe: Sorbit, Titandioxid, Natriumbenzoat, Xanthan, Mononatriumcitrat, Natriumsaccharin, Permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* in der fertigen Suspension (nach Verdünnung in Wasser) enthält Oseltamivir 12 mg / ml

30 g - Braunglasflaschen (1) komplett mit Dosierspritze und Messbechern - Pappkarton.

Die Beschreibung des Arzneimittels basiert auf offiziell genehmigten Gebrauchsanweisungen.

PHARMAKOLOGISCHE AKTION

Antivirales Medikament Oseltamivirphosphat ist ein Prodrug, sein aktiver Metabolit (Oseltamivircarboxylat) ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor von Neuraminidase-Influenza-A- und B-Viren - ein Enzym, das den Prozess der Freisetzung neu gebildeter Viruspartikel aus infizierten Zellen, ihres Eindringens in die Epithelzellen des Respirationstraktes und die weitere Verbreitung des Virus im Körper katalysiert.

Es hemmt das Wachstum des Influenza-Virus in vitro und hemmt die Replikation des Virus und seine Pathogenität in vivo, reduziert die Sekretion von Influenza A- und B-Viren aus dem Körper.

Tamiflu reduziert signifikant die Dauer der klinischen Manifestationen einer Influenza-Infektion, reduziert deren Schweregrad und verringert die Inzidenz von Influenza-Komplikationen, die den Einsatz von Antibiotika erfordern (Bronchitis, Lungenentzündung, Sinusitis, Mittelohrentzündung), verkürzt die Zeit der Virusisolation aus dem Körper und verringert die Fläche unter der "Virentiter-Zeit" -Kurve.

Bei Kindern im Alter von 1 bis 12 Jahren reduziert Tamiflu die Krankheitsdauer (um 35,8 Stunden) und die Häufigkeit der akuten Mittelohrentzündung signifikant. Die Erholung und Rückkehr zur normalen Aktivität erfolgt fast 2 Tage zuvor.

Bei der Prophylaxe reduziert Tamiflu signifikant die Inzidenz von Influenza (um 92%) bei Kontaktpersonen, 76% reduzieren die Häufigkeit der klinisch festgestellten Influenza während eines Ausbruchs der Krankheit, verringern die Häufigkeit der Virusausscheidung und verhindern die Übertragung des Virus von einem Familienmitglied auf ein anderes.

Bei Kindern von 1 bis 12 Jahren reduziert die prophylaktische Gabe von Tamiflu die Häufigkeit der im Labor bestätigten Influenza von 24% auf 4%.

Tamiflu beeinflusst nicht die Bildung von Anti-Influenza-Antikörpern. zur Antikörperproduktion als Reaktion auf die Einführung eines inaktivierten Influenza-Impfstoffs.

Bei der Einnahme von Tamiflu zum Zwecke der Prävention (7 Tage), der Prävention von Kontakten in der Familie (10 Tage) und der Saisonprävention (42 Tage) traten keine Fälle von Arzneimittelresistenz auf.

Bei erwachsenen Patienten / Jugendlichen wurde Resistenz gegen Oseltamivir in 0,32% der Fälle (4/1245) mit Phänotypisierung und in 0,4% der Fälle (5/1245) mit Phänotypisierung und Genotypisierung und bei Kindern im Alter von 1 bis 12 Jahren in 4,1% festgestellt. (19/464) bzw. in 5,4% (25/464) Fällen. Bei allen Patienten wurde vorübergehend ein OS-resistenter Virus befördert. Die Beseitigung des Virus wurde dadurch nicht beeinträchtigt.

Es wurden mehrere verschiedene Subtyp-spezifische Mutationen des Neuraminidase-Virus gefunden. Der Desensibilisierungsgrad hing von der Art der Mutation ab. Mit der Mutation von I222V in N1 sank die Empfindlichkeit um das 2-fache und mit R292K in N2 um das 30.000-fache. Es wurden keine Mutationen nachgewiesen, die die Empfindlichkeit des Neuraminidase-Influenza-B-Virus in vitro verringern.

Bei Patienten, die mit Oseltamivir behandelt wurden, waren die registrierten Neuraminidase-N1-Mutationen (einschließlich H5N1-Viren), die zu Resistenz / verminderter Empfindlichkeit gegenüber OS führten, H274Y, N294S (1 Fall), E119V (1 Fall), R292K (1 Fall) und Neuraminidase-Mutationen N2 - N294S (1 Fall) und SASG245-248del (1 Fall). In einem Fall wurde die G402S-Mutation des Influenza-B-Virus nachgewiesen, was zu einer vierfachen Abnahme der Empfindlichkeit und in einem Fall der D198N-Mutation mit einer zehnfachen Abnahme der Empfindlichkeit bei einem Kind mit Immundefizienz führte. Viren mit einem resistenten Neuraminidase-Genotyp unterscheiden sich in unterschiedlichem Maße von der natürlichen Belastung. Viren mit der R292 K-Mutation in N2 bei Tieren (Mäusen und Frettchen) sind weit weniger infektiös, pathogen und ansteckend als Viren mit der E119V-Mutation in N2 und D198N in B und unterscheiden sich geringfügig vom natürlichen Stamm. Viren mit der H274Y-Mutation in N1 und N294S in N2 nehmen eine Zwischenstellung ein.

PHARMAKOKINETIK

Nach der Einnahme des Arzneimittels im Inneren wird Oseltamivirphosphat vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und unter der Wirkung von Leber- und Darmesterasen, die weitgehend biotransformiert sind, in einen aktiven Metaboliten umgewandelt. Die Konzentration des aktiven Metaboliten im Plasma wird innerhalb von 30 Minuten nach der oralen Einnahme von Tamiflu bestimmt, C_max wird in 2-3 Stunden erreicht und übertrifft die Konzentration des Prodrugs signifikant (mehr als 20 Mal). Mindestens 75% der aufgenommenen Dosis gelangen in Form des aktiven Metaboliten in den systemischen Kreislauf, weniger als 5% in Form des ursprünglichen Arzneimittels. Die Konzentration des Prodrugs und des aktiven Metaboliten im Plasma ist der Dosis proportional und hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab.

Beim Menschen liegt der Durchschnitt V_d Der aktive Metabolit beträgt etwa 23 Liter.

Nach der oralen Verabreichung von Oseltamivir-Phosphat wurde sein aktiver Metabolit in den Lungen, den Bronchialwaschungen, der Nasenschleimhaut, dem Mittelohr und der Trachea in Konzentrationen gefunden, die eine antivirale Wirkung erzielen.

Die Bindung des aktiven Metaboliten an Plasmaproteine ​​ist unbedeutend (etwa 3%). Die Plasmaprotein-Prodrug-Bindung beträgt 42% (was nicht ausreicht, um eine bestehende Wechselwirkung mit dem Arzneimittel zu verursachen).

Oseltamivir-Phosphat wird durch die Einwirkung von Esterasen, die sich hauptsächlich in der Leber und im Darm befinden, stark biotransformiert. Weder Oseltamivir-Phosphat noch der aktive Metabolit sind Substrate oder Inhibitoren von Cytochrom-P450-Isoenzymen.

Oseltamivir wird hauptsächlich (> 90%) als aktiver Metabolit von den Nieren aufgenommen. Der aktive Metabolit unterliegt keiner weiteren Umwandlung und wird durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion (> 99%) im Urin ausgeschieden. T_1/2 Der aktive Metabolit beträgt 6–10 Stunden, die renale Clearance (18,8 l / h) übertrifft die glomeruläre Filtrationsrate (7,5 l / h), was darauf hinweist, dass das Arzneimittel auch über die kanalikuläre Sekretion ausgeschieden wird. Mit Fäkalien werden weniger als 20% des Arzneimittels ausgeschieden.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen

Eingeschränkte Nierenfunktion. Bei der Verschreibung von Tamiflu bei Patienten mit unterschiedlichem Nierenschaden sind die AUC-Werte umgekehrt proportional zu einer Abnahme der Nierenfunktion.

Leberfunktionsstörung. In vitro wurde bei Patienten mit Leberpathologie weder ein signifikanter Anstieg der AUC von Oseltamivir-Phosphat noch eine Abnahme der AUC des aktiven Metaboliten beobachtet.

Ältere Patienten Bei Patienten im Altersalter (65-78 Jahre) war die Exposition des aktiven Metaboliten im Gleichgewichtszustand um 25-35% höher als bei jüngeren Patienten, wenn ähnliche Tamiflu-Dosen verschrieben wurden. T_1/2 bei älteren Menschen unterschied es sich nicht wesentlich von jüngeren Patienten. Ältere Patienten benötigen keine Dosisanpassung bei der Behandlung und Vorbeugung von Influenza.

Kinder Bei kleinen Kindern erfolgt die Eliminierung des Prodrugs und des aktiven Metaboliten schneller als bei Erwachsenen, was zu einer niedrigeren AUC im Verhältnis zu einer bestimmten Dosis führt. Die Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 2 mg / kg ergibt die gleiche AUC von Oseltamivircarboxylat, die bei Erwachsenen nach einer Einzeldosis von 75 mg Kapseln (entsprechend etwa 1 mg / kg) erreicht wird. Die Pharmakokinetik von Oseltamivir bei Kindern über 12 Jahren ist die gleiche wie bei Erwachsenen.

INDIKATIONEN

- Behandlung von Influenza bei Erwachsenen und Kindern über 1 Jahr;

- Prävention von Influenza bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren, die sich in Gruppen mit erhöhtem Infektionsrisiko befinden (in Militäreinheiten und großen Produktionsteams, bei geschwächten Patienten);

- Grippeprävention bei Kindern, die älter als 1 Jahr sind.

DOSIERMODUS

Das Medikament wird oral eingenommen, zu den Mahlzeiten oder unabhängig von der Mahlzeit. Die Verträglichkeit des Medikaments kann verbessert werden, wenn es zu den Mahlzeiten eingenommen wird.

Standard-Dosierungsschema

Die Behandlung sollte spätestens zwei Tage nach Auftreten der Grippesymptome beginnen.

Bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren werden dem Medikament 5 Tage lang zweimal täglich 75 mg (Kapseln oder Suspension) oral verabreicht. Eine Erhöhung der Dosis von mehr als 150 mg / Tag erhöht die Wirkung nicht.

Kindern, die 8 Jahre alt oder älter sind oder mehr als 40 kg wiegen und Kapseln schlucken können, kann Tamiflu als Alternative zu der empfohlenen Dosis der Tamiflu-Suspension zweimal täglich 75 mg 75 mg zweimal täglich verschrieben werden.

Kinder im Alter von 1 Jahr und älter als Tamiflu sollten als Suspendierung genommen werden.

Das empfohlene Dosierungsschema für Tamiflu in Form einer Suspension ist in der Tabelle angegeben.