Ribavirin

10 Stück - Konturzellverpackungen (3) - Kartonverpackungen.

Antivirales Mittel. Es dringt schnell in Zellen ein und agiert in mit Viren infizierten Zellen. Intrazelluläres Ribavirin wird durch Adenosinkinase leicht zu Mono-, Di- und Triphosphatmetaboliten phosphoryliert. Ribavirin-Triphosphat ist ein starker kompetitiver Inhibitor der Inosinmonophosphat-Dehydrogenase, der Influenzavirus-RNA-Polymerase und der Guanylyltransferase-Messenger-RNA. Letzteres manifestiert sich durch die Hemmung des Informations-RNA-Membranbeschichtungsprozesses. Diese vielfältigen Wirkungen führen zu einer signifikanten Verringerung der Menge an intrazellulärem Guanosintriphosphat sowie zu einer Hemmung der Synthese von viraler RNA und Protein. Ribavirin hemmt die Replikation neuer Virionen, wodurch die Viruslast reduziert und die Synthese von viraler RNA selektiv gehemmt wird, ohne die Synthese von RNA in normal funktionierenden Zellen zu unterdrücken.

Die aktivsten gegen DNA-Viren - respiratorisches Synzytialvirus, Herpes-simplex-Virus-Typen 1 und 2, Adenoviren, CMV, Pockenviren, Marek-Krankheit; RNA-Viren - Influenza-A-, B-Viren, Paramyxoviren (Parainfluenza, epidemische Parotiditis, Undomestrophycitis-Krankheit), Reoviren, Arenaviren (Lassa-Fieber-Virus, bolivianisches hämorrhagisches Fieber), Bunyaviren (Rift-Virus, Rift-Virus, Idr, Idr, Idr, Idr). (hämorrhagisches Fiebervirus mit Nieren- oder Lungensyndrom) Paramyxoviren, onkogene RNA-Viren.

Bei der Behandlung von hämorrhagischem Fieber mit renalem Syndrom verringert sich die Schwere der Erkrankung, verringert sich die Dauer der Symptome (Fieber, Oligurie, Schmerzen in der Lendengegend, Bauch, Kopfschmerzen), verbessert die Laborindikatoren für die Nierenfunktion, verringert das Risiko hämorrhagischer Komplikationen und einen ungünstigen Verlauf der Erkrankung.

DNA-Viren sind nicht empfindlich gegen Ribavirin - Varicella Zoster, Pseudorabialvirus, Kuhpocken; RNA-Viren - Enteroviren, Rhinoviren, Enzephalitis-Virus des Semliki-Waldes.

Zur oralen Verabreichung: Behandlung der chronischen Hepatitis C bei Erwachsenen (in Kombination mit Interferon alfa-2b oder Peginterferon alfa-2b).

Parenteral: hämorrhagisches Fieber mit Niereninsuffizienz.

Äußerlich als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Dosierungsformen von Ribavirin zur oralen Verabreichung und zur parenteralen Anwendung: Infektionen der Haut und der Schleimhäute, die durch Herpes-simplex-Viren der Typen 1 und 2 verursacht werden, verschiedener Lokalisation, einschl. im Genitalbereich; Herpes Zoster (als Teil einer komplexen Therapie).

Des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Schwäche, Unwohlsein, Schlaflosigkeit, Asthenie, Depression, Reizbarkeit, Angstzustände, emotionale Labilität, Nervosität, Erregung, aggressives Verhalten, verwirrtes Bewusstsein; selten - Suizidalität, erhöhter Tonus der glatten Muskulatur, Tremor, Parästhesien, Hyperästhesie, Hypoästhesie, Synkope.

Seit dem Herz-Kreislauf-System: Senkung oder Erhöhung des Blutdrucks, Brady- oder Tachykardie, Herzklopfen, Herzstillstand.

Blutbildende Organe: hämolytische Anämie, Leukopenie, Neutropenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie; äußerst selten - aplastische Anämie.

Seitens der Atemwege: Atemnot, Husten, Pharyngitis, Atemnot, Bronchitis, Mittelohrentzündung, Nebenhöhlenentzündung, Rhinitis.

Auf der Seite des Verdauungssystems: trockener Mund, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Verstopfung, Geschmacksverkalkung, Pankreatitis, Blähungen, Stomatitis, Glossitis, Zahnfleischblutungen, Hyperbilirubinämie.

Auf der Seite der Sinne: Schädigung der Tränendrüse, Konjunktivitis, verschwommenes Sehen, Beeinträchtigung / Hörverlust, Tinnitus.

Vom Bewegungsapparat: Arthralgie, Myalgie.

Seitens des Urogenitalsystems: Hitzewallungen, verminderte Libido, Dysmenorrhoe, Amenorrhoe, Menorrhagie, Prostatitis.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Erythem, Urtikaria, Hyperthermie, Angioödem, Bronchospasmus, Anaphylaxie, Photosensibilisierung, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse; mit einem / in der Einleitung - Schüttelfrost.

Lokale Reaktionen: Schmerzen an der Injektionsstelle.

Andere: Haarausfall, Alopezie, beeinträchtigte Haarstruktur, trockene Haut, Hypothyreose, Brustschmerzen, Durst, Pilzinfektionen, virale Infektion (einschließlich Herpes), grippeähnliches Syndrom, Schwitzen, Lymphadenopathie. Ärzte, die Inhalation durchführen, können Kopfschmerzen, Juckreiz, Augenspülung oder Augenlidschwellung haben.

Die Möglichkeit einer medikamentösen oder sonstigen Wechselwirkung mit Ribavirin kann bis zu zwei Monaten andauern (5 Perioden von T_1/2 Ribavirin) nach Absetzen infolge verzögerten Schlupfes.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Interferonen erhöht sich die therapeutische Wirksamkeit.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ribavirin kann die Wirksamkeit von Stavudin und Zidovudin herabgesetzt sein.

Nur in den Bedingungen eines Krankenhauses mit einer spezialisierten Intensivstation anzuwenden. Die Anwendung von Ribavirin bei Patienten, die eine mechanische Beatmung benötigen, ist nur von Spezialisten möglich, die Erfahrung in der Wiederbelebung haben.

Mit Vorsicht bei Frauen im gebärfähigen Alter (Schwangerschaft ist unerwünscht), bei Patienten mit dekompensiertem Diabetes mellitus (mit Anfällen von Ketoazidose), bei COPD, Lungenembolie, chronischer Herzinsuffizienz, bei Schilddrüsenerkrankungen (einschließlich bei Thyreotoxikose). bei Blutgerinnungsstörungen, Thrombophlebitis, Myelodepression, Hämoglobinopathie (einschließlich Thalassämie, Sichelzellenanämie), Depression, Suizidalitätstendenzen (einschließlich Anamnese), begleitende HIV-Infektion (vor dem Hintergrund einer hochaktiven antiretroviralen Therapie - das Risiko der Entwicklung einer Laktatazidose) bei älteren Patienten.

Medizinisches Personal, das Ribavirin verwendet, sollte seine Teratogenität berücksichtigen.

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Häufig gestellte Fragen

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Bestimmung von Medikamenten

Ribavirin ist ein antivirales Medikament, dessen Wirksamkeit nur in Bezug auf das Hepatitis-C-Virus in klinischen Studien nachgewiesen wurde. In einigen Ländern wurde dieses Medikament jedoch mit unterschiedlichem Erfolg zur Behandlung schwerer Fälle des respiratorischen Synzytialvirus beim Menschen, vieler Arten von hämorrhagischem Fieber und des einfachen und Gürtelrose-Virus eingesetzt Herpes, verschiedene onkogene Viren, Influenzavirus usw.

Dieses Präparat wurde basierend auf natürlichem Zucker D-Ribose synthetisiert. Der Wirkungsmechanismus ist mit dem Einbau eines Virus in das Molekül anstelle von Purinnukleotiden verbunden - den Molekülen, aus denen die RNA- oder DNA-Kette von Viren besteht. Durch die Integration in das Genom des Virus verursacht das Medikament eine gewisse Instabilität seiner Struktur, die zu verschiedenen Mutationen führt. Das mutierte Virus verliert seine pathogenen Eigenschaften und wird anfällig für das Immunsystem und andere Medikamente, die parallel verwendet werden (z. B. Peginterferone bei der Behandlung von Virushepatitis C). Darüber hinaus blockiert Ribavirin die RNA-Polymerase - ein Enzym, das direkt an der Teilung des Virus, dh seiner Reproduktion, beteiligt ist. Der Mechanismus der therapeutischen Wirkung bei DNA-haltigen Viren ist nicht vollständig verstanden.

Ribavirin gehört zu den Medikamenten, die den Zustand des Patienten für seine Anwendung extrem beanspruchen. Tatsache ist, dass es die Stoffwechselrate im Körper erheblich verändern und zu schwerwiegenden Nebenwirkungen führen kann. In Anbetracht des Vorstehenden sollte dieses Arzneimittel ausschließlich auf Empfehlung eines Infektionskrankheiten-Spezialisten oder eines Hepatologen verabreicht werden und sollte von einer regelmäßigen Überwachung bestimmter Laborparameter begleitet werden. Bei Kindern und Jugendlichen bis zu 18 Jahren ist das Medikament aufgrund der helleren Schwere der Nebenwirkungen vollständig kontraindiziert.

Es ist wichtig zu beachten, dass Ribavirin während der Schwangerschaft absolut kontraindiziert ist und für das Stillen nicht empfohlen wird. Im Labor wurde die teratogene Wirkung des Medikaments auf den Fötus nachgewiesen. Mit anderen Worten, Ribavirin kann zu Störungen des Wachstums und der Differenzierung von fötalem Gewebe führen und zu angeborenen Entwicklungsstörungen führen. Darüber hinaus wird nach der Behandlung mit diesem Medikament empfohlen, weitere 7 Monate lang keine Kinder zu zeugen, da sich das Medikament während dieser Zeit noch im Körper des Patienten befindet und eine teratogene Wirkung (Gefährdung angeborener Missbildungen und Missbildungen) in Bezug auf das ungeborene Kind verursachen kann.

Das Arzneimittel ist in Form von Tabletten, Kapseln, Konzentraten zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung sowie als Creme zur äußerlichen Anwendung erhältlich.

Medikamentenarten, Handelsnamen von Analoga, Freisetzungsformen

Ribavirin ist in folgenden Dosierungsformen erhältlich:

• Pillen;
• Kapseln;
• Creme zur äußerlichen Anwendung;
• Konzentrat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung.

Tabletten und Kapseln von 200 mg werden zur Behandlung von Erwachsenen und Kindern verwendet. Da dieses Medikament fast vollständig aus dem Magen absorbiert wird, ist seine Verwendung in dieser Form bequem und effektiv. Es wird empfohlen, das Medikament zusammen mit Lebensmitteln zu verwenden, die möglichst einen bestimmten Fettanteil enthalten. Mit dieser Funktion können Sie den Verlust des Arzneimittels beim ersten Durchgang durch die Leber reduzieren.

Die Creme zur äußerlichen Anwendung erschien relativ neu und kann gemäß den Empfehlungen der Hersteller bei der Behandlung des einfachen und des Herpes-Zoster-Virus sowohl als Monotherapie (unter Verwendung nur eines Arzneimittels) als auch in Kombination mit anderen antiviralen Mitteln verwendet werden.

Konzentrat zur Herstellung von Lösungen für die intravenöse Verabreichung kann ausschließlich im Krankenhaus verwendet werden, da die Zubereitung neben einer stärkeren Wirkung aufgrund der direkten Einnahme des Arzneimittels in den Blutkreislauf auch schnell zu schwerwiegenden Nebenwirkungen führen kann. In dieser Hinsicht erfordert die parenterale Verabreichung von Ribavirin eine häufige Überwachung des Zustands des Patienten und der physiologischen Konstanten des Körpers.

Ribavirin ist auf dem pharmazeutischen Markt unter folgenden Handelsnamen zu finden:

• Copegus;
• Ribasphere;
• Rebetol;
• Virazol;
• Ribamidil;
• Ribapeg;
• Trivorin;
• Devirs und andere

Der Mechanismus der therapeutischen Wirkung des Arzneimittels

Ribavirin bezieht sich auf die Anzahl der Medikamente, die in den ersten Abschnitten des Verdauungstrakts fast vollständig absorbiert werden. Darüber hinaus liegt die Dauer der Medikation im Bereich von 24 bis 48 Wochen, was definitiv sehr viel ist. Aus beiden Gründen sind die Hauptdosierungsformen dieses antiviralen Mittels Tabletten und Kapseln. Orale Suspensionen können ebenfalls verwendet werden, sie werden jedoch nicht häufig verwendet. Die intravenöse Verabreichung des Arzneimittels wird nur zum ersten Mal im Krankenhaus durchgeführt, da eine langfristige Verabreichung des Arzneimittels zu einer Venenentzündung führen kann, dh zu einer Venenentzündung. Die Daten zur therapeutischen Wirkung der äußerlichen Anwendung des Arzneimittels reichen heute nicht aus, um mit Zuversicht über den therapeutischen Nutzen zu sprechen.

Daher ist der Hauptroute des Eintritts von Ribavirin in den Körper die Nahrung. Nach Resorption des Arzneimittels in den ersten Abschnitten des Verdauungstrakts bindet es sich praktisch nicht an Plasmaproteine, wird in die Leber transportiert, wo es zu aktiven Monophosphaten, Diphosphaten und Ribavirintriphosphaten sowie inaktiven Formen metabolisiert wird. Ein Teil des Medikaments wird unverändert aufbewahrt. Daher verringert die erste Passage des Arzneimittels durch die Leber die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels im Durchschnitt um bis zu 40 - 60%. Mit anderen Worten, nur 40–60% der Gesamtmenge des Medikaments haben die gewünschte Wirkung. Es wurde jedoch beobachtet, dass, wenn Ribavirin mit der Nahrungsaufnahme kombiniert wird, die Resorptionsrate im Verdauungstrakt abnimmt und langsamer in die Leber gelangt. Dementsprechend hat der Wirkstoff mehr Zeit, um vor der Neutralisation in der Leber tief in die Gewebe einzudringen und einen Heileffekt zu erzeugen. Im Ergebnis kann die Verwendung von Ribavirin zusammen mit Nahrungsmitteln die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels im Vergleich zu den anfänglichen 40 - 60% um bis zu 75% erhöhen.

Es ist jedoch zu beachten, dass Ribavirin eine kumulative Wirkung hat. Dies bedeutet, dass sich das Medikament allmählich im Körper ansammelt und seinen Einfluss erhöht. Daher reichert sich Ribavirintriphosphat am vierten Behandlungstag in großen Mengen in roten Blutkörperchen an. Bei längerer Behandlung befindet sich der Wirkstoff in der Cerebrospinalflüssigkeit in einer Konzentration von bis zu 67% Plasma. Im Zusammenhang mit dem Vorstehenden entwickelt sich die maximale Wirkung des Medikaments erst nach einer bestimmten Zeit.

Wie bereits erwähnt, ist Ribavirin ein antivirales Medikament. Die sofortige antivirale Wirkung entwickelt sich durch drei Mechanismen.

Der erste Mechanismus besteht darin, dass das Medikament selbst und seine Metaboliten in das Genom des Virus integriert werden können und die Purinbasen ersetzen. Dieser Wirkmechanismus gilt nur für Viren, die auf einem einzelsträngigen RNA-Molekül (Ribonuklease) basieren, das den genetischen Code des Virus trägt. Die auf diese Weise modifizierte RNA wird instabil und mutiert, verliert ihre schützenden Eigenschaften und wird zu einem günstigen Ziel für die menschliche Immunität und gleichzeitig zur Einnahme von Medikamenten (z. B. Peginterferone bei der Behandlung von Hepatitis C).

Der zweite Mechanismus ist die direkte Hemmung der RNA-abhängigen RNA-Polymerasen von Viren, spezifischen Enzymen, die das Lesen des genetischen Codes des Virus und damit dessen Reproduktion sicherstellen. Infolgedessen verliert das Virus seine Reproduktionsfähigkeit. Dieser Mechanismus funktioniert auch ausschließlich mit RNA-Viren.

Der dritte Mechanismus der Virizidwirkung (gerichtet auf die Zerstörung des Virus) ist nur für DNA-Viren charakteristisch. Es besteht in der Verringerung der Konzentration von GTP (Guanosintriphosphat), einer Substanz, die im viralen Reproduktionszyklus als Energiesubstrat verwendet wird. Unglücklicherweise wird durch den gleichen Mechanismus die toxische Wirkung des Arzneimittels auf den Körper ausgeübt, da GTP von vielen Systemen im Prozess des zellulären Metabolismus verwendet wird.

Ribavirin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, meist in Form von Metaboliten. Ein kleiner Teil gelangt unverändert in den Urin (bis zu 7% bei oraler Einnahme und bis zu 19% bei intravenöser Verabreichung). Dementsprechend ist Nierenversagen ein Faktor, der die Dosis des Arzneimittels herabsetzen, die Intervalle zwischen der Einnahme erhöhen oder ganz aufheben muss. Die Entscheidung wird unter Berücksichtigung des Ausmaßes des Nierenversagens getroffen und mittels Kreatinin-Clearance (Analyse, die das Ausmaß der Nierenausscheidungsfunktion bestimmt) bewertet.

Welche Pathologien werden verschrieben?

Bei der Behandlung von 1, 4, 5 oder 6 Genotypen des Hepatitis-C-Virus werden 15 mg / kg pro Tag in 2 Dosen verordnet.

Bei der Behandlung von Genotyp 2 oder 3 des Hepatitis-C-Virus beträgt die optimale Dosis 800 mg pro Tag, auch in 2 Dosen.

Es ist wünschenswert, die Verwendung des Arzneimittels mit einer Mahlzeit zu kombinieren, die tierische oder pflanzliche Fette enthält.

Die Dauer der Behandlung hängt von der Schwere der Erkrankung und der Reaktion auf die Ausrottung (vollständige Entfernung aus dem Körper) des Virus ab. Im Durchschnitt sind es 24 bis 48 Wochen.

Bei der Behandlung der akuten Hepatitis C werden erhöhte Dosen des Arzneimittels eingesetzt.

Patienten mit Genotyp 1 des Hepatitis-C-Virus und einem Körpergewicht von weniger als 75 kg werden 1000 mg pro Tag verordnet, aufgeteilt in 2 Dosen.

Bei der Behandlung von Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 75 kg werden 1200 mg zweimal täglich verordnet. Die Behandlungsdauer beträgt 12 - 24 - 48 Wochen.

Bei einem Genotyp von 2 oder 3 beträgt die optimale Dosis 800 mg pro Tag in zwei Dosen, unabhängig vom Gewicht des Patienten. Die Behandlungsdauer beträgt 12 - 24 Wochen.

Wie benutze ich das Medikament?

Die Art der Einführung des Arzneimittels in den Körper wird jeweils vom Arzt festgelegt. Die intravenöse Verabreichung von Ribavirin wird hauptsächlich bei viralem hämorrhagischem Fieber oder bei Unfähigkeit zur inneren Verabreichung des Arzneimittels durchgeführt. Äußerlich wird Ribavirin eher selten verwendet, da es in letzter Zeit bei der Behandlung des Herpes-simplex-Virus und der Gürtelrose verwendet wurde und Daten über seine Wirksamkeit noch nicht ausreichend erhalten wurden.

Die orale Anwendung von Ribavirin in Form von Tabletten und Kapseln ist die häufigste, da diese Form die bequeme Dosierung des Arzneimittels ermöglicht und bei längerer Anwendung keine Probleme verursacht, wie bei intravenösen Injektionen, die zu einer Venenentzündung führen können. Darüber hinaus steigt die Bioverfügbarkeit von Ribavirin bei längerer Einnahme stetig an und erreicht den für einen anhaltenden therapeutischen Effekt erforderlichen Wert.

Ein Merkmal der Einnahme dieses Medikaments ist seine bevorzugte Verwendung in Verbindung mit Lebensmitteln, die einen relativ großen Fettanteil enthalten. Dieser Zustand führt zu einer längeren Resorption des Medikaments im Magen, verringert die Geschwindigkeit seiner Metabolisierung in der Leber und erhöht folglich seine Bioverfügbarkeit.

Standarddosierungen des Arzneimittels werden nur für die Behandlung von akuter und chronischer Virushepatitis C verschiedener Genotypen entwickelt.
Bei der Behandlung von chronischen Hepatitis C 1, 4, 5 oder 6 Genotypen werden dem Patienten 15 mg / kg / Tag in zwei Dosen über 24 bis 48 Wochen verschrieben.
Bei der Behandlung der Genotypen 2 oder 3 beträgt die Tagesdosis 800 mg, die ebenfalls in 2 Dosen aufgeteilt und innerhalb von 24 - 48 Wochen eingenommen wird.

Die Behandlung der akuten Hepatitis hängt auch vom Genotyp ab.
Mit einem Genotyp von Virus 1 und einem Körpergewicht von weniger als 75 kg werden 1000 mg pro Tag verordnet, aufgeteilt auf 2 Dosen für 24–48 Wochen.
Mit einem Körpergewicht von mehr als 75 kg werden 1200 mg pro Tag in zwei Dosen für 24 bis 48 Wochen verordnet.
Bei einem Genotyp von 2 oder 3 Dosen des Arzneimittels beträgt 800 mg pro Tag in 2 Dosen, unabhängig vom Gewicht des Patienten. Die Behandlungsdauer beträgt 12 bis 24 Wochen.

Während der Behandlung ist es notwendig, regelmäßig Blut für eine allgemeine Analyse, Leberuntersuchungen, Beurteilung der Kreatinin-Clearance und der Elektrolytzusammensetzung zu entnehmen. Machen Sie ggf. ein Elektrokardiogramm und bestimmen Sie den TSH-Spiegel (Schilddrüsen-stimulierendes Hormon - Schilddrüsenhormon). Diese Studien sind notwendig, um die Nebenwirkungen des Medikaments zu kontrollieren.

Patienten mit Niereninsuffizienz erhalten eine individuelle Dosierung und Dosierung des Medikaments. Die Leberinsuffizienz verändert den Stoffwechsel des Arzneimittels praktisch nicht, daher muss die Behandlung, falls vorhanden, nicht angepasst werden.

Da sich das Medikament in den Geweben ablagert und für lange Zeit vollständig aus dem Körper entfernt wird, ist die Empfängnis von Kindern vor 7 Monaten seit der letzten Dosis des Medikaments absolut inakzeptabel. Wenn ein Geschlechtsverkehr zwischen einem mit Ribavirin behandelten Patienten und einer schwangeren Frau stattfindet, ist das Vorhandensein eines Kondoms eine notwendige Bedingung. Tatsache ist, dass die Samenflüssigkeit eines Partners genügend Ribavirin-Moleküle enthält, um die Vagina oder die Schleimhäute des anderen Partners in das Blut zu dringen und eine teratogene Wirkung auf den sich entwickelnden Fötus zu verursachen. Beim Stillen zum Zeitpunkt der Behandlung muss das Kind auf künstliche Ernährung umgestellt werden.

Gegenanzeigen

Ribavirin ist ein relativ aggressives Medikament in Bezug auf die Organe und Systeme des Patienten und kann häufig zu Arbeitsstörungen führen. In dieser Hinsicht sowie bei einigen Merkmalen des Stoffwechsels gibt es relative und absolute Kontraindikationen für die Verwendung dieses Arzneimittels.

Relative Kontraindikationen für die Verwendung von Ribavirin sind:

• unkontrollierte arterielle Hypertonie;
• fortgeschrittenes Alter;
• Autoimmunthyreoiditis;
• Autoimmunhepatitis;
• dekompensierte Leberzirrhose;
• Stillen eines Babys (muss in künstliche Ernährung umgewandelt werden).

Absolute Kontraindikationen für die Verwendung von Ribavirin sind:

• terminaler Nierenversagen;
• Schwangerschaft
• Kinder bis 18 Jahre;
• Anämie;
• Hämoglobinopathien (Thalassämie, Sichelzellenanämie);
• dekompensierte Herzinsuffizienz.

Mögliche Nebenwirkungen

Ribavirin kann zu Störungen des Nervensystems, des Herz-Kreislauf-Systems, des Blutsystems, der Atmungsorgane, der oberen Atemwege, des Hormonspiegels, des Gastrointestinaltrakts, des Harnsystems sowie der Immuntoleranz führen. Es gibt andere Nebenwirkungen, die durch die gleichzeitige Verletzung mehrerer Systeme verursacht werden.

Nebenwirkungen treten häufig auf, da die Dauer der Einnahme des Arzneimittels manchmal fast ein ganzes Jahr beträgt und die Behandlungen gegebenenfalls wiederholt werden müssen. Darüber hinaus hat das Medikament eine negative Wirkung auf alle Körperzellen, da dies der Mechanismus für die Zerstörung von Viren ist.

Verletzungen des Zentralnervensystems können sein:

• schwere Schwäche;
• Schwindel;
• Kopfschmerzen;
• Schlaflosigkeit;
• Depression;
• innere Angst;
• Reizbarkeit usw.

Verletzungen des Herz-Kreislaufsystems können sein:

• verschiedene Arten von Arrhythmien;
• Blutdruckstöße;
• Angina etc.

Verletzungen des hämatopoetischen Systems können sein:

• Hämolyse (Zerstörung der roten Blutkörperchen - rote Blutkörperchen);
• Leukopenie (Abnahme der Leukozytenzahl in den Blut - weißen Blutkörperchen);
• Neutropenie (Abnahme der Anzahl der Neutrophilen im Blut - eine der Arten von Leukozyten);
• Granulozytopenie (Abnahme der Anzahl der Neutrophilen, Eosinophilen und Basophilen im Blut, was zu einer Abnahme der Immunität führt);
• Thrombozytopenie (Abnahme der Anzahl der Blutplättchen, was zu einer Abnahme der Blutgerinnung führt);
• aplastische Anämie (Abnahme der Bildungsrate im Knochenmark aller zellulären Elemente des Blutes).

Verletzungen des Atmungssystems können sein:

• Sinusitis (Entzündung der Nasennebenhöhlen - Sinusitis, Sinusitis, Ethmoiditis usw.);
• Rhinitis (Entzündung der Nasenschleimhaut);
• Pharyngitis;
• Bronchitis;
• selten Pneumonie mit allgemeiner Abnahme der Immunität.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Arzneimittelwechselwirkungen mit Ribavirin können sowohl während der Behandlung mit diesem Arzneimittel als auch innerhalb von 2 Monaten nach dem Zeitpunkt des Entzugs auftreten.

Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nimmt mit seiner Verwendung in Verbindung mit Lebensmitteln zu, wobei der Fettgehalt hoch ist. Eine verringerte Bioverfügbarkeit tritt bei der kombinierten Anwendung von Ribavirin mit Simethicon sowie Antazida auf der Basis von Magnesium- und Aluminiumsalzen auf. Ribavirin reduziert die Entfernung von Didanosin aus dem Körper, was häufig zu einer Erhöhung der Konzentration des letzteren und einer Überdosierung führt.

Laut durchgeführten Studien verringert Ribavirin die Wirksamkeit solcher Medikamente zur Behandlung von HIV wie Stavudin, Zidovudin und Lamivudin, was zu einer Erhöhung der Anzahl von Virionen (einer vollständigen Einheit des Virus) im Blut führt.

Ungefähre Kosten für Medikamente

Welches der Ribavirin-Analoga ist das effektivste?

Heute kann man mit Sicherheit sagen, dass die Mehrheit (mindestens 95%) der Ribavirin-Analoga qualitativ hochwertige Präparate mit einem ebenso hohen Wirkungsgrad sind.

Im medizinischen Bereich gibt es die Meinung, dass die Originalarzneimittel besser und qualitativ hochwertiger sind als die sogenannten Generika. Originalarzneimittel sind diejenigen, die zuerst auf der Grundlage eines bestimmten pharmazeutischen Unternehmens entwickelt und synthetisiert wurden. Diese Unternehmen verfügen über ein Patent auf dieses Medikament, das es den konkurrierenden Firmen für einen Zeitraum von 5 bis 10 Jahren untersagt, denselben Stoff herzustellen. Nach dieser Zeit gibt das pharmazeutische Unternehmen, das das Medikament entwickelt hat, die Rezeptur des Stoffes und einige Empfehlungen für seine Herstellung bekannt. Gemäß diesen Empfehlungen stellen konkurrierende Unternehmen Kopien der ursprünglichen Substanz her, die als Generika bezeichnet wird. Generika wirken zweifellos heilend, jedoch oft weniger ausgeprägt als das Originalarzneimittel. Der Grund liegt in der Tatsache, dass das Unternehmen, das das Patent für die Erfindung besitzt, sich nicht von der Qualitätsführerschaft und dementsprechend dem Verkauf des Arzneimittels trennen möchte, einige wichtige Punkte verbirgt, die direkt mit dem Produktionsmechanismus der erforderlichen chemischen Substanz zusammenhängen. Auf diese Weise wird der Qualitätsunterschied zwischen dem Originalarzneimittel und dem Analogon um weitere 5 bis 10 Jahre erhöht, bis konkurrierende Unternehmen die Technologie zur Herstellung des Medikaments verbessern und auf das Niveau des Originalarzneimittels bringen. Als Ergebnis stellt sich heraus, dass bedingt durch die ersten 10 - 20 Jahre ab dem Zeitpunkt der Bekanntgabe des Arzneimittels die ursprüngliche Version von besserer Qualität ist als die der anderen. In Zukunft wird dieser Unterschied ausgeglichen, und die Qualität der Analoga ist dem Original nicht unterlegen.

Seit der Entdeckung von Ribavirin sind mindestens 40 Jahre vergangen. Dies bedeutet, dass die meisten seiner Analoga qualitativ hochwertige Medikamente sind. Trotzdem besteht ein unbedeutendes Risiko, eine Fälschung zu erwerben, die dem Patienten im besten Fall keinen Schaden zufügt. Um dieses Risiko auf ein Minimum zu reduzieren, empfiehlt es sich, Medikamente in den Netzwerken von Apotheken zu kaufen, die schon lange im Geschäft sind und sich einen guten Ruf erworben haben. Solche Apotheken arbeiten in der Regel mit vertrauenswürdigen Lieferanten zusammen und erlauben fast nie den Handel mit defekten Waren.

Kann Hepatitis C mit Ribavirin behandelt werden?

Ribavirin ist eines der Arzneimittel, das nach den neuesten Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation (WHO) zur Behandlung der Virushepatitis C verwendet wird. Allerdings sollte beachtet werden, dass eine Behandlung ausschließlich mit diesem Arzneimittel die Viruskonzentration im Blut deutlich reduzieren, jedoch nicht vollständig zerstören kann.

Das Hepatitis-C-Virus verwendet ein einzelsträngiges RNA-Molekül (Ribonukleinsäure) als Träger der genetischen Information. Dieses Molekül befindet sich im Zentrum des Virus und wird durch eine robuste Hülle, das sogenannte Capsid, geschützt. Capsid schützt das Virus vor der Zerstörung durch Antikörper - Vermittler des körpereigenen Immunsystems. Sobald sie sich in den Leberzellen befindet, wird die Virus-RNA in ihre interne Umgebung freigesetzt und verwendet ihre eigenen Zellenzyme, um ihre Enzyme aufzubauen. In Zukunft vermehrt das Virus mithilfe seiner Enzyme Millionen ähnlicher Organismen und nutzt dabei die Energie- und Plastikressourcen der Zelle. Wenn diese Ressourcen austrocknen und die Virionen (die strukturelle Einheit des Virus) den Innenraum der Zelle füllen, zerstören diese die Zellwand von innen, werden in den Interzellularraum freigesetzt und in eine neue gesunde Zelle aufgenommen. Dieser Zyklus wird mehrmals wiederholt, wobei jedes Mal eine Zerstörung des Lebergewebes verursacht wird.

Diese pathogenetische Kette zu unterbrechen ist möglich, indem das Virus zerstört wird. Ribavirin kann ein Virus durch zwei Mechanismen zerstören. Der erste Mechanismus beinhaltet den Einbau von Wirkstoffmolekülen in die Virus-RNA anstelle von Purinnukleotiden (zwei der vier Arten von großen Molekülen, die das in RNA kodierte Virusgenom bilden). Gleichzeitig nimmt die Stabilität des Virus ab, es reproduziert sich langsamer, die Stärke des Kapsids nimmt ab und es wird zu einem offenen Angriffspunkt für das Immunsystem und parallel verabreichte Medikamente. In diesem Fall handelt es sich um pegylierte Interferone mit direkter virizider Wirkung (zur Zerstörung des Virus). Mit anderen Worten, Ribavirin erhöht wiederholt die Empfindlichkeit des Virus gegenüber der Behandlung mit Interferonen. Der zweite Wirkmechanismus von Ribavirin besteht darin, die virale RNA-Polymerase zu blockieren, ein Enzym, das direkt Kopien davon herstellt. Durch diesen Mechanismus wird die Anzahl der Virionen und die klinische Aktivität des Virus und dementsprechend der dadurch verursachte Entzündungsprozess signifikant reduziert.

Es gibt mindestens 6 Genotypen des Hepatitis-C-Virus, von denen jeder seinen eigenen geographischen Ort hat. Jeder Genotyp hat seine eigenen charakteristischen klinischen Merkmale und seine Reaktion auf die Behandlung. Daher haben 1, 4, 5 und 6 Genotypen einen aggressiveren Verlauf und ein schwaches Ansprechen auf die Behandlung, während 2 und 3 Genotypen effizienter behandelt werden. Vorausgesetzt, dass die Zerstörungsrate des Virus die Fortpflanzungsrate übersteigt, erfolgt eine schrittweise vollständige Beseitigung des Virus. Wenn die Aktivität des Virus das Potenzial eines medizinischen Eingriffs übersteigt, gibt es keine Heilung.

Brauche ich ein Rezept für den Kauf von Ribavirin?

Um Ribavirin zu kaufen, benötigen Sie ein Rezept von einem Arzt. Dies ist auf die Tatsache zurückzuführen, dass nicht alle Patienten wissen, wie viel Schaden sie an sich selbst anrichten können, und wissen nicht, welche negativen Aspekte die Einnahme dieses Medikaments haben.

Ribavirin wirkt auf alle Körpersysteme toxisch. Dieser Effekt ist besonders gefährlich für Menschen mit verschiedenen akuten oder chronischen Erkrankungen der inneren Organe.

Die folgenden Personengruppen sollten Ribavirin mit äußerster Vorsicht einnehmen:

• Patienten mit chronischer Herzkrankheit;
• Patienten mit chronischer Lebererkrankung;
• Patienten mit Nieren- und Harnwegserkrankungen;
• Patienten mit Pathologien des Gastrointestinaltrakts (GIT);
• Menschen mit Depressionen und Selbstmordgedanken.

Wenn Ribavirin zusammen mit anderen antiviralen Arzneimitteln eingenommen wird, hemmt es deren Phosphorylierung (eine der Neutralisationsstufen in der Leber) und verringert dadurch deren Wirksamkeit, was zu einer Erhöhung der Viruskonzentration im Plasma führt.

Ein weiterer Grund für den Verkauf von Ribavirin nur auf Rezept ist der teratogene Effekt (der zu Entwicklungsstörungen führt) auf den Fötus während der Schwangerschaft. Darüber hinaus können innerhalb von 7 Monaten nach Abschluss der Behandlung mit Ribavirin während der Bildung von Gameten (männliche und weibliche Keimzellen, d. H. Eizelle und Spermien) genetische Anomalien auftreten.

Daher sollte Ribavirin nur auf Rezept verkauft werden, da der Arzt bei der Abgabe des Rezeptes den physischen und psychischen Zustand des Patienten berücksichtigen und vor den möglichen Folgen der Einnahme von Ribavirin warnen muss. Darüber hinaus kann der Arzt dem Patienten erklären, dass es erforderlich ist, die Empfängnis eines Kindes zu vermeiden, und Methoden zum Schutz vor einer Schwangerschaft während und nach der Behandlung mit Ribavirin anwenden.

Kann ich Kindern Ribavirin geben?

Ribavirin ist bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren absolut kontraindiziert. Es sollte jedoch eine Änderung vorgenommen werden, dass nur die systemische Anwendung dieses Arzneimittels durch Kinder kontraindiziert ist. In einigen Ländern wurde die Anwendung der Ribavirin-Inhalationsapplikation mit kurzen Kursen zur Behandlung bestimmter Arten von viraler Pneumonie und Bronchiolitis etabliert. Die äußerliche Anwendung eines Ribavirins in Form einer Creme unterliegt ebenfalls keinen Altersbeschränkungen.

Ribavirin ist bei Patienten unter 18 Jahren kontraindiziert, da sein Wirkungsmechanismus mit der Hemmung bestimmter Enzymsysteme eines gesunden Organismus zusammenhängt. Dieses Merkmal trägt dazu bei, dass zahlreiche Nebenwirkungen von Organen und Systemen auftreten, insbesondere solche, die in einem wachsenden Organismus zum Ausdruck kommen. Darüber hinaus ist die Hauptanwendung von Ribavirin die Behandlung der Virushepatitis C, bei der die Dauer der Behandlung in Monaten berechnet wird. Während dieses langen Zeitraums liegt die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen bei Patienten unter 18 Jahren bei 100%. Somit übersteigt der bei der Behandlung von Ribavirin in dieser Kategorie von Patienten resultierende Schaden den erwarteten Nutzen, so dass seine Verwendung unangemessen ist.

Die erwarteten Nebenwirkungen dieses Medikaments bei der Behandlung von Kindern und Jugendlichen sind:

• schwere Anämie;
• verminderte Blutgerinnung;
• Unterdrückung der Immunität;
• verwandte bakterielle und Pilzinfektionen;
• Nieren- und Leberversagen usw.

In einigen Ländern gibt es jedoch Verfahren zur Verabreichung von Ribavirin an Kinder durch Inhalation. Über das Verhältnis von Wirksamkeit zu Nebenwirkungen lässt sich schwer sagen, da in dieser Richtung keine kontrollierten Studien durchgeführt wurden. Die Statistik dieser Behandlungsmethode ist auch nicht besonders vertrauenswürdig, da die Ergebnisse aufgrund der wenigen dokumentierten Beobachtungen falsch sein können. Theoretisch kann davon ausgegangen werden, dass kurze Dauern von 3–5 Tagen mit Ernennung kleiner Dosen in Form von Inhalationen ausschließlich lokal wirken, ohne dass eine hohe Konzentration des Arzneimittels im Blut entsteht. In dieser Hinsicht sollten auch keine ausgeprägten systemischen Nebenwirkungen erwartet werden, und das Medikament sollte theoretisch nicht schaden.

Die Frage, ob das Medikament bei dieser Ernennung helfen wird, bleibt jedoch offen. Ribavirin ist besonders gegen viele RNA-haltige Viren wirksam, aber bei der Behandlung von DNA-haltigen Substanzen wenig nützlich. Es ist äußerst schwierig, den geschätzten Virustyp anhand klinischer Anzeichen zu bestimmen, und es dauert unzulässig lange, spezielle Diagnoseverfahren durchzuführen. In dieser Situation wird das Medikament häufig empirisch verschrieben (dh basierend auf experimentellen Daten und Statistiken). Das Hauptanwendungsgebiet von Ribavirin in Form von Inhalationen ist die virale Bronchiolitis und schwere Lungenentzündung, bei der das Medikament als Hilfsmittel verwendet wird.

Das Inhalationsaerosol kann auf verschiedene Weise zur Selbstinhalation durch den Patienten oder zur erzwungenen Atmung unter Verwendung eines Beatmungsgerätes (mechanische Beatmung) erhalten werden. Die Konzentration des Arzneimittels in der eingeatmeten Luft sollte 180-200 mg pro 1 Liter Luft betragen. Die Dauer des Verfahrens variiert zwischen 12 und 18 Stunden pro Tag. Die Behandlung sollte nicht länger als 5-7 Tage dauern.

Vergessen Sie nicht die Verwendung von Ribavirin auf der Haut. Jüngsten Studien auf dem Gebiet der Dermatologie und Venerologie zufolge ist dieses Medikament sehr wirksam gegen virale Hauterkrankungen. Nebenwirkungen bei dieser Applikationsmethode sind selbst bei Kindern minimal.

Kann ich Ribavirin während der Schwangerschaft anwenden?

Die Schwangerschaft gilt als endgültige Kontraindikation für die Anwendung und Verabreichung von Ribavirin.

In Tierversuchen wurde der teratogene Effekt (der Entwicklungsstörungen verursacht) nachgewiesen, daher wird Ribavirin als Medikament der FDA-Risikokategorie für den Fötus (Arzneimittelklassifizierungssystem aufgrund seiner Auswirkungen auf den menschlichen Körper) eingestuft.

Das Risiko der Kategorie X für den Fötus bedeutet, dass bei der Anwendung dieses Arzneimittels während der Schwangerschaft Pathologien der fötalen Entwicklung des Fötus festgestellt wurden oder die Möglichkeit seiner schädlichen Wirkung auf den menschlichen Fötus nachgewiesen wurde. Infolgedessen überwiegen die hypothetischen Risiken für den Fötus durch die Anwendung von Ribavirin die möglichen positiven Auswirkungen einer Behandlung einer schwangeren Frau.

Die Verschreibung eines Ribavirins an eine Frau ist nur nach Durchführung eines Schnelltests für das Vorliegen einer Schwangerschaft mit dem obligatorischen Erhalt eines verlässlichen negativen Ergebnisses möglich. Eine kranke Frau im gebärfähigen Alter und ihr Partner sollten während des gesamten Verlaufs der antiviralen Behandlung und 4–5 Monate nach Beendigung der Behandlung wirksame Methoden des Verhütungsschutzes anwenden.

Die bevorzugte und am meisten physiologische Methode zum Schutz vor ungewollter Schwangerschaft ist die Verwendung einer hormonellen Empfängnisverhütungsmethode in Kombination mit einer Barrieremethode (Verwendung kombinierter hormoneller Kontrazeptiva in Kombination mit Kondomen).

Für kranke Männer, die eine Behandlung mit Ribavirin erhalten, und ihre Partner im gebärfähigen Alter wird empfohlen, während des gesamten Kurses und am Ende mindestens sechs Monate lang einen wirksamen Verhütungsschutz zu verwenden.

Während einer antiviralen Behandlung sollte eine Frau jeden Monat schnelle Schwangerschaftstests durchführen, um die Möglichkeit einer Schwangerschaft auszuschließen und dadurch die Risiken für den Fötus zu minimieren.

Wenn Sie ein positives Testergebnis erhalten, wird der Frau empfohlen, unverzüglich einen kompetenten Spezialisten zu kontaktieren, der den Patienten detailliert über die hypothetischen Nebenwirkungen von Ribavirin auf den Fötus informiert.

Gebrauchsanweisung für RIBAVIRIN-SZ (RIBAVIRIN-SZ)

Inhaber der Zulassungsbescheinigung:

Kontaktinformationen:

Dosierungsform

Form, Verpackung und Zusammensetzung von Ribavirin-Sz

Hartgelatinekapseln, Größe Nr. 0, weiß; Der Inhalt der Kapseln ist weiß oder weiß mit einem gelblichen Schimmer.

Sonstige Bestandteile: Lactose-Monohydrat (Milchzucker) - 96 mg, kolloidales Siliciumdioxid (Aerosil) - 2 mg, Magnesiumstearat - 2 mg.

Die Zusammensetzung des Kapselkörpers: Titandioxid, Gelatine.
Die Zusammensetzung der Kapselkappe: Titandioxid, Gelatine.

10 Stück - Konturzellverpackungen (3) - Kartonverpackungen.
10 Stück - Konturzellenpakete (6) - Kartonpackungen.
10 Stück - Contour-Cell-Pakete (12) - Kartonpackungen.
30 Stück - Polymerdosen (1) - Kartonagen.
30 Stück - Polymerflaschen (1) - verpackt Karton.
60 Stück - Polymerdosen (1) - Kartonagen.
60 Stück - Polymerflaschen (1) - verpackt Karton.
120 Stück - Polymerdosen (1) - Kartonagen.
120 Stück - Polymerflaschen (1) - verpackt Karton.

Pharmakologische Wirkung

Ribavirin ist ein synthetisches Nukleosidanalogon mit ausgeprägter antiviraler Wirkung. Es hat ein breites Wirkungsspektrum gegen verschiedene DNA- und RNA-Viren.

Ribavirin dringt leicht in vom Virus befallene Zellen ein und wird durch intrazelluläre Adenosinkinase rasch zu Mono-, Di- und Triphosphatmetaboliten phosphoryliert. Diese Metaboliten, insbesondere Ribavirintrifosfat, weisen eine ausgeprägte antivirale Aktivität auf.

Der Wirkmechanismus von Ribavirin ist nicht klar genug. Es ist jedoch bekannt, dass Ribavirin die Inosinmonophosphatdehydrogenase (IMP) hemmt. Dieser Effekt führt zu einer deutlichen Abnahme des Gehalts an intrazellulärem Guanosintriphosphat (GTP), was wiederum von einer Suppression der Synthese von viraler RNA und virusspezifischen Proteinen begleitet wird. Ribavirin hemmt die Replikation neuer Virionen, wodurch die Viruslast reduziert wird. Ribavirin hemmt selektiv die Synthese von viraler RNA, ohne die Synthese von RNA in normal funktionierenden Zellen zu hemmen.

Ribavirin wirkt gegen viele DNA- und RNA-Viren. Die DNA-Viren, die am empfindlichsten für Ribavirin sind, sind: Herpes-simplex-Viren, Pokoviren, Marek-Virus. Gegen Ribavirin unempfindliche DNA-Viren sind: Varicella zoster, Pseudo-Tollwut-Virus, Vaccinia-Virus. Die empfindlichsten Ribavirin-RNA-Viren sind: Influenza-A-, B-Viren, Paramyxoviren (Parainfluenza, Mumps, Newcastle-Krankheit), Reoviren, onkogene RNA-Viren. Unempfindlich gegen Ribavirin-RNA-Viren sind: Enteroviren, Rhinoviren, Enzephalitis-Virus des Semliki-Waldes.

Ribavirin wirkt gegen das Hepatitis-C-Virus (HCV). Der Wirkungsmechanismus von Ribavirin gegen HCV ist nicht vollständig verstanden. Es wird angenommen, dass Ribavirintrifosfat, das sich während der Phosphorylierung ansammelt, die Bildung von Guanosintriphosphat kompetitiv unterdrückt, wodurch die Synthese von viraler RNA reduziert wird. Es wird auch angenommen, dass der Mechanismus der synergistischen Wirkung von Ribavirin und Interferon-alpha gegen HCV auf eine erhöhte Ribavirin-Phosphorylierung durch Interferon zurückzuführen ist.

Pharmakokinetik

Wenn Ribavirin eingenommen wird, wird es rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Darüber hinaus beträgt die Bioverfügbarkeit mehr als 45%. Zeit, um C zu erreichen_max im Plasma - von 1 bis 1,5 Stunden Die Zeit bis zum Erreichen der therapeutischen Plasmakonzentration hängt vom Wert des Minutenvolumens des Bluts ab. Durchschnittlicher C_max im Plasma etwa 5 umol / l am Ende einer Anwendungswoche in einer Dosis von 200 mg alle 8 Stunden und etwa 11 umol / l am Ende einer Anwendungswoche in einer Dosis von 400 mg alle 8 Stunden Die Pharmakokinetik von Ribavirin nach einer Einzeldosis mit einer fetthaltigen Diät ändert sich signifikant (AUC und C_max Steigerung um 70%).

Ribavirin wird im Plasma verteilt, Sekretion der Schleimhaut der Atemwege und rote Blutkörperchen. Eine große Menge Ribavirintrifosfat reichert sich in roten Blutkörperchen an, erreicht nach 4 Tagen ein Plateau und bleibt mehrere Wochen nach Verabreichung bestehen. Die Halbzeit beträgt 3,7 Stunden_d - 647-802 l. Im Gegenzug reichert sich Ribavirin in großen Mengen im Plasma an. Das Verhältnis der Bioverfügbarkeit (AUC) bei wiederholter und einmaliger Verabreichung beträgt 6. Eine signifikante Konzentration von Ribavirin (mehr als 67%) kann nach längerer Anwendung in der Cerebrospinalflüssigkeit gefunden werden. Bindet leicht an Plasmaproteine.

Ribavirin wird in Leberzellen zu aktiven Mono-, Di- und Triphosphatmetaboliten phosphoryliert, die dann zu 1,2,4-Triazolcarboxamid metabolisiert werden (Amidhydrolyse zu Tricarbonsäure und Deriboxylierung, um einen Triazolcarboxylmetabolit zu bilden).

Ribavirin wird langsam aus dem Körper ausgeschieden. T_1/2 Nach einer Einzeldosis von 200 mg liegt die Zeit zwischen 1 und 2 Stunden - vom Plasma bis zu 40 Tagen - aus den roten Blutkörperchen. Nach Beendigung der Kursanmeldung T_1/2 ca. 300 Stunden Ribavirin und seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, nur etwa 10% werden über den Darm ausgeschieden. In unveränderter Form werden etwa 7% Ribavirin innerhalb von 24 Stunden und etwa 10% in 48 Stunden entfernt.

Pharmakokinetik in speziellen Patientengruppen

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, AUC und C_max Ribavirin steigt aufgrund einer Abnahme der wahren Clearance an.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (Klasse A, B und C auf der Child-Pugh-Skala) ändert sich die Pharmakokinetik von Ribavirin nicht.

Hinweise auf Ribavirin-Sz

Chronische Virushepatitis C (in Kombination mit Interferon alfa-2b oder Peginterferon alfa-2b):

• bei primären Patienten, die zuvor nicht mit Interferon alfa-2b oder Peginterferon alfa-2b behandelt wurden;
• während der Exazerbation nach einer Monotherapie mit Interferon alfa-2b oder Peginterferon alfa-2b;
• bei Patienten, die gegen Monotherapie mit Interferon alfa-2b oder Peginterferon alfa-2b resistent sind.

Ribavirin - Gebrauchsanweisungen, Analoga, Übersichtsartikel und Freisetzungsformen (Kapseln und Tabletten 200 mg) des Arzneimittels zur kombinierten Behandlung von chronischer Hepatitis C in Verbindung mit Interferon alpha bei Erwachsenen, Kindern und während der Schwangerschaft

In diesem Artikel können Sie die Gebrauchsanweisung für das Medikament Ribavirin lesen. Präsentiert Bewertungen der Besucher der Website - die Verbraucher dieses Arzneimittels sowie die Meinungen der Spezialisten für die Verwendung von Ribavirin in ihrer Praxis. Eine große Bitte, Ihr Feedback zu dem Medikament aktiver hinzuzufügen: Das Medikament hat geholfen oder hat nicht dazu beigetragen, die Krankheit zu beseitigen, welche Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben. Analoga von Ribavirin in Gegenwart verfügbarer Strukturanaloga. Zur kombinierten Behandlung der chronischen Hepatitis C in Kombination mit Interferon alpha bei Erwachsenen, Kindern sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Ribavirin ist ein antiviraler Wirkstoff. Es dringt schnell in Zellen ein und agiert in mit Viren infizierten Zellen. Intrazelluläres Ribavirin wird durch Adenosinkinase leicht zu Mono-, Di- und Triphosphatmetaboliten phosphoryliert. Ribavirin-Triphosphat ist ein starker kompetitiver Inhibitor der Inosinmonophosphat-Dehydrogenase, der Influenzavirus-RNA-Polymerase und der Guanylyltransferase-Messenger-RNA. Letzteres manifestiert sich durch die Hemmung des Informations-RNA-Membranbeschichtungsprozesses. Diese vielfältigen Wirkungen führen zu einer signifikanten Verringerung der Menge an intrazellulärem Guanosintriphosphat sowie zu einer Hemmung der Synthese von viraler RNA und Protein. Ribavirin hemmt die Replikation neuer Virionen, wodurch die Viruslast reduziert und die Synthese von viraler RNA selektiv gehemmt wird, ohne die Synthese von RNA in normal funktionierenden Zellen zu unterdrücken.

Die aktivsten gegen DNA-Viren - respiratorisches Synzytialvirus, Herpes-simplex-Virus-Typen 1 und 2 (Herpes-simplex), Adenoviren, CMV, Pockenviren, Marek-Krankheit; RNA-Viren - Influenza-A-, B-Viren, Paramyxoviren (Parainfluenza, epidemische Parotiditis, Undomestrophycitis-Krankheit), Reoviren, Arenaviren (Lassa-Fieber-Virus, bolivianisches hämorrhagisches Fieber), Bunyaviren (Rift-Virus, Rift-Virus, Idr, Idr, Idr, Idr). (hämorrhagisches Fiebervirus mit Nieren- oder Lungensyndrom) Paramyxoviren, onkogene RNA-Viren.

Bei der Behandlung von hämorrhagischem Fieber mit renalem Syndrom verringert sich die Schwere der Erkrankung, verringert sich die Dauer der Symptome (Fieber, Oligurie, Schmerzen in der Lendengegend, Bauch, Kopfschmerzen), verbessert die Laborindikatoren für die Nierenfunktion, verringert das Risiko hämorrhagischer Komplikationen und einen ungünstigen Verlauf der Erkrankung.

DNA-Viren sind unempfindlich gegen Ribavirin - Varicella Zoster, Pseudo-Tollwut-Virus, Kuhpocken; RNA-Viren - Enteroviren, Rhinoviren, Enzephalitis-Virus des Semliki-Waldes.

Zusammensetzung

Ribavirin + Hilfsstoffe.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Ribavirin leicht und fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 45-65%, was offensichtlich mit dem Stoffwechsel während des "ersten Durchgangs" durch die Leber zusammenhängt. Ribavirin bindet nicht an Plasmaproteine. Ribavirin wird durch reversible Phosphorylierung und durch Spaltung, Deribosylierung und Amidhydrolyse zum Triazolcarboxylmetabolit metabolisiert. Die Ausscheidung von Ribavirin aus dem Körper ist langsam. Ribavirin und seine Metaboliten - Triazolcarboxamid und Triazolcarbonsäure - werden mit dem Urin ausgeschieden. Nur etwa 10% der Dosis werden mit dem Stuhl ausgeschieden.

Nach Einnahme einer Einzeldosis des Arzneimittels zusammen mit einer fettreichen Nahrung erhöhte sich die Bioverfügbarkeit von Ribavirin (Cmax und AUC erhöhten sich um 70%). Dies ist offenbar auf eine Verlangsamung des Ribavirin-Transports oder auf eine Änderung des pH-Werts des Mageninhalts zurückzuführen. Die Bedeutung dieses Phänomens für die Klinik ist nicht definiert. Um jedoch die maximale Ribavirinkonzentration im Blutplasma zu erreichen, wird empfohlen, das Arzneimittel zusammen mit einer Mahlzeit einzunehmen.

Hinweise

Im Rahmen der Kombinationstherapie mit Interferon alfa-2b:

• Rezidiv einer chronischen Hepatitis C bei über 18-jährigen Patienten, die zuvor mit Interferon alfa mit längerer Wirkung behandelt wurden (Normalisierung der ALT am Ende des Behandlungsverlaufs);
• chronische Hepatitis C, histologisch bestätigt, zuvor unbehandelt, ohne Anzeichen einer Leberfunktionskompensation, mit erhöhter ALT, Seropositivität gegenüber dem RNA-Hepatitis-C-Virus, bei Vorhandensein von Fibrose oder ausgeprägter Entzündungsaktivität.

Bei Inhalation: stationäre Behandlung von Säuglingen und Kleinkindern, die an schweren Infektionen der unteren Atemwege leiden, die durch respiratorische Synzytialvirus verursacht werden.

Formen der Freigabe

Tabletten 200 mg.

Gebrauchsanweisung und Dosierungsschema

Das Medikament wird oral in einer Dosis von 1-1,2 g pro Tag eingenommen, aufgeteilt in 2 Dosen (morgens und abends). Die Dosis hängt vom Körpergewicht des Patienten ab. Bei einem Körpergewicht von 75 kg und darunter wird das Arzneimittel in einer Tagesdosis von 1 g in zwei getrennten Dosen verschrieben: 2 Kapseln mit 200 mg morgens und 3 Kapseln mit 200 mg abends; Bei einem Körpergewicht über 75 kg beträgt die Tagesdosis 1,2 g in 2 Dosierungen: 3 Kapseln zu je 200 mg morgens und 3 Kapseln zu je 200 mg abends.

Die Dauer der Behandlung hängt vom klinischen Verlauf der Erkrankung ab.

Die empfohlene Behandlungsdauer für Patienten mit einem Rückfall der Krankheit nach der vorherigen Behandlung beträgt 6 Monate und für unbehandelte Patienten mindestens 24 Wochen. Im letzteren Fall sollte die Behandlung für Patienten mit Genotyp-1-Virus, das vor Beginn der Behandlung eine hohe Konzentration des RNA-Hepatitis-C-Virus im Blut aufwies, und bis zum Ende der ersten 24 Wochen der Behandlung das RNA-Virus um weitere 24 Wochen (bis zu insgesamt 48 Wochen) verlängert werden Hepatitis C wurde nicht mehr erkannt.

Nebenwirkungen

• Reduktion von Hämoglobin aufgrund von Hämolyse;
• leichte Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie können auftreten;
• mögliche Verletzung der Schilddrüsenfunktion (Änderung des TSH-Gehalts);
• Hautausschlag;
• Urtikaria;
• Angioödem;
• Bronchospasmus;
• Anaphylaxie;
• Hypotonie;
• Änderung der Laborparameter.

Gegenanzeigen

• schwere Herzerkrankungen (einschließlich instabiler und therapieresistenter Formen) im Zeitraum bis zu 6 Monaten vor Therapiebeginn mit Ribavirin;
• Schilddrüsenerkrankung, die gegen Therapie resistent ist;
• Hämoglobinopathien (einschließlich Thalassämie, Sichelzellenanämie);
• chronisches Nierenversagen (CC weniger als 50 ml / min); schwere Depression, Selbstmordgedanken oder Suizidversuche (einschließlich einer Vorgeschichte);
• schwere Leberfunktionsstörung oder dekompensierte Leberzirrhose;
• Autoimmunkrankheiten (einschließlich Autoimmunhepatitis);
• Schwangerschaft
• Stillzeit;
• Überempfindlichkeit gegen Ribavirin und andere Bestandteile des Arzneimittels.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Verwendung des Arzneimittels Ribavirin während der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) ist kontraindiziert.

Die Behandlung mit Ribavirin sollte erst begonnen werden, wenn ein negativer Schwangerschaftstestergebnis erzielt wurde, das unmittelbar vor Beginn der Anwendung des Arzneimittels durchgeführt werden sollte.

Kranke Frauen im gebärfähigen Alter, die Ribavirin einnehmen, sowie ihre Sexualpartner sollten während der Therapie und mindestens 4 Monate nach Beendigung der Therapie wirksame Verhütungsmethoden anwenden.

Monatlich während dieser Zeit müssen Schwangerschaftstests durchgeführt werden. Wenn eine Schwangerschaft während der Behandlung oder innerhalb von 4 Monaten nach ihrer Beendigung auftritt, sollte der Patient über das signifikante Risiko teratogener Wirkungen von Ribavirin auf den Fötus informiert werden.

Kranke Männer und ihre Partner - Frauen im gebärfähigen Alter sollten auch zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden. Ribavirin reichert sich intrazellulär an und wird sehr langsam aus dem Körper ausgeschieden. Um die möglichen teratogenen Wirkungen von Ribavirin auszuschließen, muss jeder Partner während der Behandlung sowie mindestens 7 Monate nach Beendigung der Behandlung ein wirksames Verhütungsmittel anwenden. Männer sollten ein Kondom verwenden, um das Risiko des Eindringens von Ribavirin in die Vagina zu minimieren.

Es ist nicht bekannt, ob ein Bestandteil von Ribavirin in die Muttermilch übergeht.

Aufgrund des hohen Risikos unerwünschter Wirkungen von Ribavirin auf das Kind sollte das Stillen vor der Anwendung des Arzneimittels unterbrochen werden.

In Tierversuchen wurde gezeigt, dass Ribavirin embryotoxische und teratogene Wirkungen bei Dosen aufweist, die deutlich unter den für die klinische Anwendung empfohlenen Dosen liegen. Bei Tieren verursachte Ribavirin Änderungen bei den Spermien bei niedrigeren als therapeutischen Dosen.

Verwenden Sie bei Kindern

Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei der Behandlung von Kindern und Jugendlichen wurde nicht nachgewiesen. Daher wird die Anwendung von Patienten unter 18 Jahren nicht empfohlen.

Besondere Anweisungen

Die Sicherheit und Wirksamkeit einer Kombinationstherapie wurde nur mit Ribavirin mit Interferon alfa-2b untersucht.

Mit Sorgfalt, nach entsprechender Untersuchung und nur unter der Aufsicht eines Kardiologen, sollte Ribavirin Patienten mit Herzerkrankungen seitdem verschrieben werden Anämie, die während der Einnahme des Arzneimittels auftritt (eine Abnahme des Hämoglobins auf unter 10 g / dl wurde bei 14% der Patienten beobachtet, die Ribavirin während klinischer Studien erhielten) kann zu einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz und / oder zu einer Verschlechterung der Symptome der Erkrankung führen. Wenn Symptome des Herz-Kreislauf-Systems auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Ribavirin sollte bei Patienten mit schweren Lungenerkrankungen (insbesondere chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen), Diabetes mellitus mit Ketoazidose und Blutgerinnungsstörungen (einschließlich Thrombophlebitis, Lungenembolie) mit ausgeprägter Myelodepression mit Vorsicht angewendet werden.

Bei allergischen Reaktionen (Urtikaria, Angioödem, Bronchospasmus, Anaphylaxie) sollte Ribavirin sofort abgesetzt und eine geeignete Behandlung verordnet werden. Ein vorübergehender Hautausschlag ist kein Grund, die Behandlung zu unterbrechen.

Da die Funktionsfähigkeit der Nieren und der Leber mit dem Alter abnehmen kann, muss vor der Anwendung von Ribavirin deren Funktion bei älteren Patienten untersucht werden.

Kontrolle der Laborparameter

Laboruntersuchungen (klinische Blutanalyse mit Zählung der Leukozytenformel und Thrombozytenzahl, Elektrolytanalyse, Bestimmung des Serumkreatinins, Leberfunktionstests) sollten vor Beginn der Behandlung, dann in der 2. und 4. Behandlungswoche und regelmäßig durchgeführt werden. wie benötigt.

Bei schwerwiegenden unerwünschten Ereignissen oder Abweichungen der Laborindikatoren während der Verwendung des Arzneimittels sollten Sie die Dosis anpassen oder die Einnahme des Arzneimittels abbrechen, bis die Nebenwirkungen aufhören.

Einfluss auf die Fähigkeit, Motortransport- und Kontrollmechanismen zu steuern

Personen, die während der Behandlung mit Ribavirin Müdigkeit, Schläfrigkeit oder Desorientierung verspüren, sollten sich weigern, Arbeiten auszuführen, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnellere psychomotorische Reaktionen erfordern (einschließlich Autofahren, Kontrollmechanismen).

Wechselwirkung

Bei gleichzeitiger Gabe von Ribavirin in einer Dosis von 600 mg mit einem Antacida-Präparat, das Verbindungen von Magnesium und Aluminium oder Simethicon enthält, sank der AUC-Index um 14%.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Ribavirin und Interferon alfa-2b wurde keine Wechselwirkung festgestellt.

Ribavirin hemmt die Phosphorylierung von Zidovudin und Stavudin. Die klinische Bedeutung dieser Daten ist nicht vollständig belegt. Sie legen jedoch nahe, dass die gleichzeitige Anwendung von Ribavirin mit Zidovudin oder Stavudin zu einer Erhöhung der Konzentration von RNA-HIV im Blutplasma führen kann. Daher wird eine sorgfältige Überwachung der Plasma-RNA-HIV-Konzentrationen bei Patienten empfohlen, die eine Behandlung mit Ribavirin in Kombination mit einem dieser beiden Wirkstoffe erhalten. Mit steigenden Plasma-Plasma-RNA-HIV-Spiegeln sollte die Verwendung von Ribavirin in Kombination mit reversen Transkriptase-Inhibitoren überdacht werden.

Es gibt keine Hinweise darauf, dass Ribavirin mit Nicht-Nukleosid-Reverse Transkriptase-Inhibitoren oder Protease-Inhibitoren interagiert. Daher kann Ribavirin zusammen mit den angegebenen Wirkstoffen zur Behandlung von Patienten mit kombinierter HIV-Infektion und Virushepatitis C verschrieben werden.

Die Möglichkeit von Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln oder anderen Wechselwirkungen mit Ribavirin kann bis zu 2 Monate nach Absetzen des Arzneimittels aufgrund einer verzögerten Ausscheidung bestehen bleiben.

Analoga des Rauschgifts Ribavirin

Strukturanaloga des Wirkstoffs:

• Arviron;
• Vero Ribavirin;
• Virazol;
• Devirs;
• Rebetol;
• Ribavin;
• Meduns Ribavirin;
• Ribavirin Lipint;
• Ribavirin SZ;
• Ribavirin FPO;
• Ribamidil;
• Ribapeg;
• Trivorin

Analoga für pharmakologische Gruppe (Antivirusmittel):

• Avonex;
• Agenerase;
• Alloferon;
• Algeron;
• Algirem;
• Altevir;
• Alfarona;
• Alfaferon;
• Amixin;
• Anaferon;
• Anaferon-Kinder;
• Baraclude;
• Valcyte;
• Videx;
• Victrelos;
• Viramun;
• Viracept;
• Viread;
• Virocomb;
• Virola;
• Viferon;
• Schreiner;
• Wellferon;
• Genfaxon;
• Genferon;
• Gepon;
• Herpferon;
• Giaferon;
• Hyporamin;
• Groprinosin;
• Devirs;
• Didanosin;
• Zidovudin;
• Isoprinosin;
• Ingavirin;
• Interal;
• Menschliches rekombinantes Interferon alfa 2;
• Interferon-Gamma-Mensch rekombinant;
• Intron A;
• Inferon;
• Kagocel;
• Lovemax;
• Lamivudin;
• Lokferon;
• Midantan;
• Nevirapin;
• Norvir;
• Realdiron;
• Reaferon;
• Relenza;
• Rimantadin;
• Riluzol;
• Rimantadin;
• Ritonavir;
• Roferon A;
• Stavudin;
• Tenofovir;
• Tiloron;
• Timazid;
• Trizivir;
• Fladex;
• Hivid
• Eberon alpha;
• Exceia;
• Arazaban;
• Efavirenz