Pharmakologische Gruppe - Penicilline

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Beschreibung

Penicilline (Penicillina) ist eine Gruppe von Antibiotika, die von vielen Schimmelpilzen der Gattung Penicillium produziert werden, die gegen die meisten grampositiven sowie einige gramnegative Mikroorganismen (Gonokokken, Meningokokken und Spirochäten) wirksam sind. Penicilline gehören zu den sogenannten. Beta-Lactam-Antibiotika (Beta-Lactame).

Beta-Lactame sind eine große Gruppe von Antibiotika, bei denen die Anwesenheit eines viergliedrigen Beta-Lactam-Rings in der Molekülstruktur üblich ist. Beta-Lactame umfassen Penicilline, Cephalosporine, Carbapeneme und Monobactame. Beta-Lactame sind die zahlreichste Gruppe antimikrobieller Wirkstoffe, die in der klinischen Praxis eingesetzt werden und eine führende Position bei der Behandlung der meisten Infektionskrankheiten einnehmen.

Historische Informationen. Im Jahr 1928 entdeckte der englische Wissenschaftler A. Fleming, der am St.Mary`s Hospital in London arbeitete, die Fähigkeit des filamentösen Pilzes des Schimmelpilzes (Penicillium notatum), den Tod von Staphylokokken in Zellkultur zu verursachen. Der Wirkstoff des Pilzes, der antibakterielle Wirkung hat, A. Fleming, genannt Penicillin. 1940 wurde in Oxford eine Gruppe von Forschern unter der Leitung von Kh.V. Flory und E.B. Cheyna isolierte in reiner Form signifikante Mengen des ersten Penicillins aus der Kultur von Penicillium notatum. Im Jahr 1942 wurde der herausragende russische Forscher Z.V. Yermolyeva erhielt Penicillin aus dem Pilz Penicillium crustosum. Seit 1949 stehen praktisch unbegrenzte Mengen Benzylpenicillin (Penicillin G) für die klinische Anwendung zur Verfügung.

Die Penicillin-Gruppe umfasst natürliche Verbindungen, die durch verschiedene Arten von Schimmelpilz Penicillium hergestellt werden, und eine Reihe von halbsynthetischen. Penicilline (wie auch andere Beta-Lactame) wirken bakterizid auf Mikroorganismen.

Zu den häufigsten Eigenschaften von Penicillinen gehören: geringe Toxizität, ein breiter Dosierungsbereich, Kreuzallergie zwischen allen Penicillinen und teilweise Cephalosporinen und Carbapenemen.

Die antibakterielle Wirkung von Beta-Lactamen hängt mit ihrer spezifischen Fähigkeit zusammen, die Synthese der Bakterienzellwand zu unterbrechen.

Die Zellwand in Bakterien hat eine starre Struktur, sie gibt Mikroorganismen Form und schützt sie vor Zerstörung. Es basiert auf einem Heteropolymer-Peptidoglycan, bestehend aus Polysacchariden und Polypeptiden. Seine vernetzte Netzstruktur verleiht der Zellwand Festigkeit. Die Zusammensetzung der Polysaccharide umfasst Aminozucker wie N-Acetylglucosamin sowie N-Acetylmuraminsäure, die nur in Bakterien vorkommt. Kurze Peptidketten, einschließlich einiger L- und D-Aminosäuren, sind mit Aminozuckern assoziiert. In grampositiven Bakterien enthält die Zellwand 50–100 Schichten Peptidoglycan, in gramnegativen Bakterien 1–2 Schichten.

An dem Prozess der Peptidoglycan-Biosynthese sind etwa 30 bakterielle Enzyme beteiligt, die aus drei Stufen bestehen. Es wird angenommen, dass Penicilline die späten Stadien der Zellwandsynthese verletzen und die Bildung von Peptidbindungen durch Hemmung des Transpeptidaseenzyms verhindern. Transpeptidase ist eines der Penicillin-bindenden Proteine, mit denen Beta-Lactam-Antibiotika interagieren. Penicillin-bindende Proteine, Enzyme, die an den Endstadien der Bildung der bakteriellen Zellwand beteiligt sind, umfassen neben Transpeptidasen auch Carboxypeptidasen und Endopeptidasen. Alle Bakterien haben sie (zum Beispiel hat Staphylococcus aureus 4 von ihnen, Escherichia coli - 7). Penicilline binden an diese Proteine ​​in unterschiedlichen Raten und bilden eine kovalente Bindung. Wenn dies geschieht, kommt es zur Inaktivierung von Penicillin-bindenden Proteinen, die Stärke der bakteriellen Zellwand wird gebrochen und die Zellen werden einer Lyse unterzogen.

Pharmakokinetik. Bei der Einnahme werden Penicilline absorbiert und im ganzen Körper verteilt. Penicilline dringen gut in Gewebe und Körperflüssigkeiten (Synovia, Pleura, Perikard, Galle) ein, wo therapeutische Konzentrationen schnell erreicht werden. Ausnahmen sind die Zerebrospinalflüssigkeit, die inneren Medien des Auges und das Geheimnis der Prostatadrüse - hier sind die Penicillinkonzentrationen niedrig. Die Penicillinkonzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit kann abhängig von den Bedingungen variieren: Im Normalfall - weniger als 1% Serum, kann die Entzündung auf 5% ansteigen. Therapeutische Konzentrationen in der Zerebrospinalflüssigkeit werden bei Meningitis und der Verabreichung von Medikamenten in hohen Dosen erzeugt. Penicilline werden durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion rasch aus dem Körper ausgeschieden, vorwiegend von den Nieren. Ihre Halbwertszeit ist kurz (30–90 min), die Konzentration im Urin ist hoch.

Es gibt verschiedene Klassifizierungen von Arzneimitteln, die zur Penicillin-Gruppe gehören: nach molekularer Struktur, nach Quelle, nach Aktivitätsspektrum usw.

Gemäß der von D.A. In Charkewitsch (2006) werden Penicilline wie folgt unterteilt (die Klassifizierung basiert auf einer Reihe von Merkmalen, einschließlich Unterschieden bei der Gewinnung):

I. Zubereitungen von Penicillinen, die durch biologische Synthese erhalten werden (biosynthetische Penicilline):

I.1. Für die parenterale Verabreichung (in der sauren Umgebung des Magens zerstört):

Benzylpenicillin (Natriumsalz),

Benzylpenicillin (Kaliumsalz);

Benzylpenicillin (Novocain-Salz)

I.2. Zur enteralen Verabreichung (säurebeständig):

Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V).

Ii. Halbsynthetische Penicilline

II.1. Zur parenteralen und enteralen Verabreichung (säurebeständig):

- resistent gegen die Wirkung von Penicillinase:

Oxacillin (Natriumsalz),

- breites Spektrum:

II.2. Zur parenteralen Verabreichung (in der sauren Umgebung des Magens zerstört)

- breites Spektrum, einschließlich Pseudomonas aeruginosa:

Carbenicillin (Dinatriumsalz),

II.3. Zur enteralen Verabreichung (säurebeständig):

Carbenicillin (Indanylnatrium),

Nach der Einstufung von Penicillinen von I. B. Mikhailov (2001), Penicilline können in 6 Gruppen unterteilt werden:

1. Natürliche Penicilline (Benzylpenicilline, Bicilline, Phenoxymethylpenicillin).

2. Isoxazolpenicilline (Oxacillin, Cloxacillin, Flucloxacillin).

3. Amidinopenitsillin (Amdinocillin, Pivamdinocillin, Bakamdinocillin, Acidocyllin).

4. Aminopenicilline (Ampicillin, Amoxicillin, Talampicillin, Bacampicillin, Pivampicillin).

5. Carboxypenicilline (Carbenicillin, Carbecillin, Carindacillin, Ticarcillin).

6. Ureidopenitsillin (Azlotsillin, Mezlocillin, Piperacillin).

Die Eingangsquelle, das Wirkungsspektrum sowie die Kombination mit Beta-Lactamasen wurden bei der Erstellung der im Bundeshandbuch (Formelsystem) angegebenen Einteilung berücksichtigt, Ausgabe VIII.

Benzylpenicillin (Penicillin G),

Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V),

3. Erweitertes Spektrum (Aminopenicilline):

4. Aktiv gegen Pseudomonas aeruginosa:

5. Kombiniert mit Beta-Lactamase-Inhibitoren (Inhibitor-protected):

Natürliche (natürliche) Penicilline - Hierbei handelt es sich um Antibiotika mit engem Spektrum, die grampositive Bakterien und Kokken beeinflussen. Biosynthetische Penicilline werden aus dem Kulturmedium erhalten, auf dem bestimmte Schimmelpilzstämme (Penicillium) gezüchtet werden. Es gibt verschiedene Varianten natürlicher Penicilline, von denen Benzylpenicillin eine der aktivsten und widerstandsfähigsten ist. In der medizinischen Praxis wird Benzylpenicillin in Form verschiedener Salze verwendet - Natrium, Kalium und Novocainic.

Alle natürlichen Penicilline haben eine ähnliche antimikrobielle Aktivität. Natürliche Penicilline werden durch Beta-Lactamasen zerstört, daher sind sie zur Behandlung von Staphylokokken-Infektionen nicht wirksam In den meisten Fällen produzieren Staphylokokken Beta-Lactamase. Sie sind wirksam, vor allem gegen grampositive Bakterien (einschließlich Streptococcus spp., Einschließlich Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-negative Kokken (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), bestimmte Anaerobier (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), Spirochäten (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegative Mikroorganismen sind gewöhnlich resistent, mit Ausnahme von Haemophilus ducreyi und Pasteurella multocida. In Bezug auf Viren (Erreger der Influenza, Poliomyelitis, Pocken usw.) sind Mycobacterium tuberculosis, Erreger der Amebiasis, Rickettsien, Pilze Penicilline unwirksam.

Benzylpenicillin wirkt hauptsächlich gegen grampositive Kokken. Die Spektren der antibakteriellen Wirkung von Benzylpenicillin und Phenoxymethylpenicillin sind nahezu identisch. Benzylpenicillin ist jedoch 5–10 mal aktiver als Phenoxymethylpenicillin für empfindliche Neisseria spp. und einige Anaerobier. Phenoxymethylpenicillin wird bei mittelschweren Infektionen verschrieben. Die Aktivität von Penicillin-Präparaten wird biologisch durch die antibakterielle Wirkung auf einen bestimmten Stamm von Staphylococcus aureus bestimmt. (1 U) nehmen pro Aktivitätseinheit eine Aktivität von 0,5988 µg chemisch reinem Natriumsalz von Benzylpenicillin ein.

Wesentliche Nachteile von Benzylpenicillin sind die Nachlassen von Beta-Laktamasen (wenn die enzymatische Abspaltung des Beta-Lactam-Rings durch Pen-Lactamasen (Penicillinasen) zu dem Zeitpunkt der Herstellung von Penapillansäure (Penicillinasen) führt. gegen die meisten gramnegativen Mikroorganismen.

Unter normalen Bedingungen dringen Benzylpenicillinpräparate schlecht in die Liquor cerebrospinalis ein, jedoch steigt bei Durchblutung der Meningen die Permeabilität durch die BHS.

Benzylpenicillin, das in Form von hochlöslichen Natrium- und Kaliumsalzen verwendet wird, hat eine kurze Dauer von 3 bis 4 Stunden schnell aus dem Körper ausgeschieden, und dies erfordert häufige Injektionen. In dieser Hinsicht wurden schlecht lösliche Salze von Benzylpenicillin (einschließlich Novocainsalz) und Benzathinbenzylpenicillin zur Verwendung in der medizinischen Praxis vorgeschlagen.

Verlängerte Formen ) sind Suspensionen, die nur intramuskulär verabreicht werden können. Sie werden langsam von der Injektionsstelle absorbiert, wodurch ein Depot im Muskelgewebe entsteht. Dies ermöglicht es Ihnen, die Konzentration des Antibiotikums im Blut für eine beträchtliche Zeit aufrechtzuerhalten und somit die Häufigkeit der Medikamentengabe zu reduzieren.

Alle Salze von Benzylpenicillin werden seitdem parenteral verwendet Sie werden in der sauren Umgebung des Magens zerstört. Von den natürlichen Penicillinen besitzt nur Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V) säurestabile Eigenschaften, wenn auch in schwachem Maße. Phenoxymethylpenicillin unterscheidet sich in der chemischen Struktur von Benzylpenicillin durch die Anwesenheit einer Phenoxymethylgruppe im Molekül anstelle einer Benzylgruppe.

Benzylpenicillin wird bei Infektionen angewendet, die durch Streptokokken verursacht werden, einschließlich Streptococcus pneumoniae (ambulant erworbene Pneumonie, Meningitis), Streptococcus pyogenes (Streptokokken-Mandelentzündung, Impetigo, Erysipel, Scharlach, Endokarditis), bei Meningokokkeninfektionen. Benzylpenicillin ist das Antibiotikum der Wahl bei der Behandlung von Diphtherie, Gasbrand, Leptospirose und Borreliose.

Bicilline werden, vor allem wenn nötig, langfristig aufrechterhalten der wirksamen Konzentrationen im Körper gezeigt. Sie werden bei Syphilis und anderen Krankheiten eingesetzt, die durch blasse Treponeme (Gier), Streptokokkeninfektionen (ausgenommen Infektionen durch Streptokokken der Gruppe B) - akute Tonsillitis, Scharlach, Wundinfektionen, Erysipelas, Rheumatismus, Leishmaniose - verursacht werden.

1957 wurde 6-Aminopenicillansäure aus natürlichen Penicillinen isoliert und die Entwicklung von halbsynthetischen Präparaten wurde auf deren Basis gestartet.

6-Aminopenicillansäure - die Basis des Moleküls aller Penicilline ("Penicillin-Kern") - eine komplexe heterocyclische Verbindung, die aus zwei Ringen besteht: Thiazolidinsäure und Beta-Lactam. Mit einem Beta-Lactam-Ring ist ein Seitenradikal verknüpft, das die wesentlichen pharmakologischen Eigenschaften des resultierenden Wirkstoffmoleküls bestimmt. Bei natürlichen Penicillinen hängt die Radikalstruktur von der Zusammensetzung des Mediums ab, auf dem Penicillium spp.

Halbsynthetische Penicilline werden durch chemische Modifikation hergestellt, wobei verschiedene Radikale an das 6-Aminopenicillansäuremolekül gebunden werden. So wurden Penicilline mit bestimmten Eigenschaften erhalten:

- resistent gegen die Wirkung von Penicillinasen (Beta-Lactamase);

- säurefest, wirksam bei Terminvereinbarung;

- ein breites Aktionsspektrum besitzen.

Isoxazolpenicilline (Isoxazolylpenicilline, Penicillin-stabile, Antistaphylokokken-Penicilline). Die meisten Staphylokokken produzieren ein spezifisches Enzym, die β-Lactamase (Penicillinase), und sind gegen Benzylpenicillin resistent (80–90% der Staphylococcus aureus-Stämme sind penicillinbildend).

Das wichtigste Anti-Staphylokokken-Medikament ist Oxacillin. Zur Gruppe der Penicillin-resistenten Arzneimittel gehören auch Cloxacillin, Flucloxacillin, Methicillin, Nafcillin und Dicloxacillin, die aufgrund ihrer hohen Toxizität und / oder geringen Wirksamkeit keine klinische Anwendung fanden.

Das antibakterielle Wirkspektrum von Oxacillin ist dem Wirkspektrum von Benzylpenicillin ähnlich, aber aufgrund der Penacillinresistenz von Oxacillin ist es gegen Penicillin bildende Staphylokokken wirksam, die gegen Benzylpenicillin und Phenoxymethylpenicillin resistent sind, sowie gegen andere Antibiotika.

Durch Aktivität gegen grampositive Kokken (einschließlich Staphylokokken, die keine Beta-Lactamase produzieren) können Isoxazolpenicilline, einschließlich Oxacillin, signifikant unterlegen gegenüber natürlichen Penicillinen, sind sie daher bei Krankheiten, deren Erreger gegenüber Benzylpenicillin-Mikroorganismen empfindlich sind, im Vergleich zu letzteren weniger wirksam. Oxacillin wirkt nicht gegen gramnegative Bakterien (außer Neisseria spp.) Und Anaerobier. In dieser Hinsicht werden Arzneimittel dieser Gruppe nur in Fällen gezeigt, in denen bekannt ist, dass die Infektion durch Penicillin-bildende Staphylokokkenstämme verursacht wird.

Die wichtigsten pharmakokinetischen Unterschiede zwischen Isoxazolpenicillinen und Benzylpenicillin:

- schnelle, aber nicht vollständige (30–50%) Resorption aus dem Gastrointestinaltrakt. Sie können diese Antibiotika sowohl parenteral (in / m, in / in) als auch innen, aber 1–1,5 Stunden vor den Mahlzeiten verwenden, da sie haben eine geringe Beständigkeit gegen Salzsäure;

- ein hohes Maß an Plasmaalbumin-Bindung (90–95%) und die Unfähigkeit, Isoxazolpenicilline während der Hämodialyse aus dem Körper zu entfernen;

- nicht nur renale, sondern auch hepatische Ausscheidung, keine Korrektur des Dosierungsschemas bei mildem Nierenversagen erforderlich.

Die hauptsächliche klinische Bedeutung von Oxacillin ist die Behandlung von Staphylokokkeninfektionen, die durch Penicillin-resistente Staphylococcus aureus-Stämme verursacht werden (ausgenommen Infektionen durch Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus, MRSA). Es ist zu bedenken, dass in Krankenhäusern Stämme von Staphylococcus aureus, die gegen Oxacillin und Methicillin (Methicillin, das erste Penicillin-resistente Penicillin, resistent sind) nicht üblich sind. Oxosillin / Methicillin-resistente nosokomiale und von der Gemeinschaft erworbene Staphylococcus aureus-Stämme sind in der Regel multiresistent - sie sind resistent gegen alle anderen Beta-Lactame und häufig gegen Makrolide, Aminoglykoside und Fluorchinolone. Die Medikamente der Wahl bei durch MRSA verursachten Infektionen sind Vancomycin oder Linezolid.

Nafcillin ist etwas aktiver als Oxacillin und andere Penicillinase-resistente Penicilline (jedoch weniger aktiv als Benzylpenicillin). Nafcillin durchdringt die BBB (seine Konzentration in der Liquor cerebrospinalis reicht für die Behandlung von Staphylokokken-Meningitis aus), wird hauptsächlich mit der Galle ausgeschieden (die maximale Konzentration in der Galle ist viel höher als die der Serumkonzentration), in geringerem Maße durch die Nieren. Kann oral und parenteral verabreicht werden.

Amidinopenitsillin - Dies sind Penicilline mit einem engen Wirkungsspektrum, jedoch vorwiegend gegen gramnegative Enterobakterien. Amidinopenicillinpräparate (Amidinocillin, Pivamdinocillin, Bakamdinocillin, Acidocyllin) sind in Russland nicht zugelassen.

Penicilline mit einem breiten Wirkungsspektrum

In Übereinstimmung mit der von D.A. Kharkevich, halbsynthetische Breitspektrumantibiotika werden in folgende Gruppen unterteilt:

I. Arzneimittel, die den blauen Eiter nicht beeinflussen:

- Aminopenicilline: Ampicillin, Amoxicillin.

Ii. Wirkstoffe gegen Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicilline: Carbenicillin, Ticarcillin, Carbecillin;

- Ureidopenitsillin: Piperacillin, Azlotsillin, Mezlotsillin.

Aminopenicilline - Breitbandantibiotika. Alle werden durch Beta-Lactamasen von grampositiven und gramnegativen Bakterien zerstört.

In der medizinischen Praxis sind Amoxicillin und Ampicillin weit verbreitet. Ampicillin ist der Vorfahre der Aminopenicillingruppe. In Bezug auf grampositive Bakterien ist Ampicillin, wie alle halbsynthetischen Penicilline, in seiner Aktivität dem Benzylpenicillin unterlegen, aber Oxacillin überlegen.

Ampicillin und Amoxicillin haben ähnliche Wirkungsspektren. Im Vergleich zu natürlichen Penicillinen erstreckt sich das antimikrobielle Spektrum von Ampicillin und Amoxicillin auf empfindliche Stämme von Enterobakterien, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Besser als natürliche Penicilline wirken auf Listeria monocytogenes und empfindliche Enterokokken.

Von allen oralen Beta-Lactamen ist Amoxicillin am aktivsten gegen Streptococcus pneumoniae, das gegen natürliche Penicilline resistent ist.

Ampicillin ist nicht wirksam gegen die Penicillin-bildenden Stämme von Staphylococcus spp., Alle Stämme von Pseudomonas aeruginosa, die meisten Stämme von Enterobacter spp., Proteus vulgaris (Indol-positiv).

Kombinationspräparate sind beispielsweise Ampioks (Ampicillin + Oxacillin) erhältlich. Die Kombination von Ampicillin oder Benzylpenicillin mit Oxacillin ist sinnvoll, weil Das Aktionsspektrum dieser Kombination wird breiter.

Der Unterschied zwischen Amoxicillin (einem der führenden oralen Antibiotika) und Ampicillin ist sein pharmakokinetisches Profil: Wenn Amoxicillin verabreicht wird, wird es schneller und besser im Darm (75–90%) als Ampicillin (35–50%) resorbiert, die biologische Verfügbarkeit hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab. Amoxicillin dringt besser in einige Gewebe ein. im bronchopulmonalen System, wo seine Konzentration zweimal höher ist als die Konzentration im Blut.

Die signifikantesten Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern von Aminopenicillinen gegenüber Benzylpenicillin:

- die Möglichkeit der Ernennung im Inneren;

- leichte Bindung an Plasmaproteine ​​- 80% der Aminopenicilline verbleiben in freier Form im Blut - und gutes Eindringen in Gewebe und Körperflüssigkeiten (bei Meningitis kann die Konzentration in der Liquor cerebrospinalis 70–95% der Blutkonzentration betragen);

- die Häufigkeit der Verschreibung kombinierter Medikamente - 2-3 mal täglich.

Die Hauptindikationen für die Verschreibung von Aminopenicillinen sind Infektionen der oberen Atemwege und HNO-Organe, Infektionen der Nieren und Harnwege, gastrointestinale Infektionen, Eradikation von Helicobacter pylori (Amoxicillin), Meningitis.

Ein Merkmal der unerwünschten Wirkung von Aminopenicillinen ist die Entwicklung eines "Ampicillin" -Ausschlags, bei dem es sich um einen nicht allergischen makulopapulären Ausschlag handelt, der schnell verschwindet, wenn das Arzneimittel abgesetzt wird.

Eine der Kontraindikationen für die Ernennung von Aminopenicillinen ist die infektiöse Mononukleose.

Dazu gehören Carboxypenicilline (Carbenicillin, Ticarcillin) und Ureidopenicilline (Azlocillin, Piperacillin).

Carboxypenicilline - Hierbei handelt es sich um Antibiotika mit einem antimikrobiellen Spektrum, das Aminopenicillinen ähnlich ist (mit Ausnahme der Wirkung auf Pseudomonas aeruginosa). Carbenicillin ist das erste anti-eitrige Penicillin, dessen Aktivität anderen Anti-Pseudomonas-Penicillinen unterlegen ist. Carboxypenicilline wirken auf die Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) und Indol-positiven Proteus-Arten (Proteus spp.), Die gegen Ampicillin und andere Aminopenicilline resistent sind. Die klinische Bedeutung von Carboxypenicillinen nimmt derzeit ab. Obwohl sie ein breites Wirkungsspektrum besitzen, sind sie gegen einen großen Teil der Stämme von Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp. Und Listeria monocytogenes inaktiv. Gehen Sie fast nicht durch die BBB. Die Vielzahl von Terminen - viermal täglich. Die sekundäre Resistenz von Mikroorganismen entwickelt sich rasch.

Ureidopenicilline - Es handelt sich auch um Antibiotika gegen Schädlinge, deren Wirkungsspektrum mit Carboxypenicillinen zusammenfällt. Das aktivste Medikament in dieser Gruppe ist Piperacillin. Von den Medikamenten dieser Gruppe behält nur Azlocillin seinen Wert in der medizinischen Praxis.

Ureidopenicilline sind für Pseudomonas aeruginosa aktiver als Carboxypenicilline. Sie werden zur Behandlung von Infektionen eingesetzt, die durch Klebsiella spp. Verursacht werden.

Alle Anti-Pestizid-Penicilline werden durch Beta-Lactamasen zerstört.

Pharmakokinetische Eigenschaften von Ureidopenicillinen:

- Nur parenteral eingeben (in / m und / in);

- Nicht nur die Nieren, sondern auch die Leber sind an der Ausscheidung beteiligt.

- Nutzungshäufigkeit - dreimal täglich;

- Sekundärresistenz von Bakterien entwickelt sich schnell.

Aufgrund des Auftauchens von Stämmen mit hoher Resistenz gegen antisexponierte Penicilline und des Mangels an Vorteilen gegenüber anderen Antibiotika haben antisexaginale Penicilline praktisch an Bedeutung verloren.

Die Hauptindikationen für diese beiden Gruppen von antiperoxidativen Penicillinen sind nosokomiale Infektionen, die durch anfällige Pseudomonas aeruginosa-Stämme in Kombination mit Aminoglykosiden und Fluorchinolonen verursacht werden.

Penicilline und andere Beta-Lactam-Antibiotika haben eine hohe antimikrobielle Aktivität, aber viele von ihnen können eine Resistenz gegen Mikroorganismen entwickeln.

Diese Resistenz beruht auf der Fähigkeit von Mikroorganismen, spezifische Enzyme zu produzieren - Beta-Lactamase (Penicillinase), die den Beta-Lactam-Ring von Penicillinen zerstört (hydrolysiert), was ihnen die antibakterielle Aktivität entzieht und zur Entwicklung resistenter Mikroorganismenstämme führt.

Einige halbsynthetische Penicilline sind gegen Beta-Lactamase resistent. Um die erworbene Resistenz zu überwinden, wurden außerdem Verbindungen entwickelt, die die Aktivität dieser Enzyme, die sogenannten Enzyme, irreversibel hemmen können. Beta-Lactamase-Inhibitoren. Sie werden zur Herstellung von inhibitorischen Penicillinen verwendet.

Beta-Lactamase-Inhibitoren sind wie Penicilline Beta-Lactam-Verbindungen, weisen jedoch selbst nur eine minimale antibakterielle Aktivität auf. Diese Substanzen binden irreversibel Beta-Lactamasen und inaktivieren diese Enzyme, wodurch Beta-Lactam-Antibiotika vor Hydrolyse geschützt werden. Beta-Lactamase-Inhibitoren sind am aktivsten gegen Beta-Lactamase, die von Plasmidgenen codiert wird.

Inhibitor Penicilline sind eine Kombination eines Penicillin-Antibiotikums mit einem spezifischen Beta-Lactamase-Inhibitor (Clavulansäure, Sulbactam, Tazobactam). Beta-Lactamase-Inhibitoren werden nicht alleine verwendet, sondern in Kombination mit Beta-Lactamen. Diese Kombination ermöglicht es, die Stabilität des Antibiotikums und seine Aktivität gegen diese Enzyme produzierende Mikroorganismen (Beta-Lactamase) zu erhöhen: Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h Bacteroides fragilis. Folglich werden Mikroorganismenstämme, die gegen Penicilline resistent sind, gegenüber dem kombinierten Arzneimittel empfindlich. Das Spektrum der antibakteriellen Aktivität von inhibitorischen Beta-Lactamen entspricht dem Spektrum der Penicilline, die in ihrer Zusammensetzung enthalten sind, nur der Grad der erworbenen Resistenz ist unterschiedlich. Inhibitor Penicilline werden zur Behandlung von Infektionen verschiedener Lokalisationen und zur perioperativen Prophylaxe bei Bauchoperationen verwendet.

Inhibitorische Penicilline schließen Amoxicillin / Clavulanat, Ampicillin / Sulbactam, Amoxicillin / Sulbactam, Piperacillin / Tazobactam, Ticarcillin / Clavulanat ein. Ticarcilin / Clavulanat wirkt antiseptisch und ist gegen Stenotrophomonas Maltophilie wirksam. Sulbactam besitzt eine eigene antibakterielle Wirkung gegen gramnegative Kokken der Neisseriaceae-Familie und der nichtfermentativen Acinetobacter-Familie.

Indikationen zur Verwendung von Penicillinen

Penicilline werden für Infektionen verwendet, die durch empfindliche Erreger verursacht werden. Meist werden sie bei Infektionen der oberen Atemwege, bei der Behandlung von Angina pectoris, Scharlach, Otitis, Sepsis, Syphilis, Gonorrhoe, gastrointestinalen Infektionen, Harnwegsinfektionen usw. eingesetzt.

Penicilline sollten nur auf Anweisung und unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden. Es muss daran erinnert werden, dass die Verwendung unzureichender Dosen von Penicillinen (sowie anderer Antibiotika) oder ein zu frühes Absetzen der Behandlung zur Entwicklung resistenter Mikroorganismenstämme führen kann (dies gilt insbesondere für natürliche Penicilline). Wenn Resistenzen auftreten, setzen Sie die Therapie mit anderen Antibiotika fort.

Die Verwendung von Penicillinen in der Ophthalmologie. In der Ophthalmologie werden Penicilline topisch in Form von Instillationen, subkonjunktivalen und intravitrealen Injektionen angewendet. Penicilline passieren die hämatophthalmische Barriere nicht gut. Vor dem Hintergrund des Entzündungsprozesses steigt ihr Eindringen in die inneren Strukturen des Auges und die Konzentrationen in ihnen erreichen therapeutisch signifikante Werte. Wenn also in den Bindehautsack injiziert wird, werden therapeutische Penicillinkonzentrationen im Stroma der Hornhaut bestimmt, bei topischer Anwendung dringt die Vorderkammer praktisch nicht ein. Wenn die subkonjunktivale Verabreichung von Medikamenten in der Hornhaut und der Feuchtigkeit der vorderen Augenkammer, im Glaskörper, bestimmt wird, ist die Konzentration niedriger als die therapeutische.

Lösungen zur topischen Verabreichung werden vorübergehend hergestellt. Penicilli werden zur Behandlung von verwendet etc.) und andere Augenkrankheiten. Darüber hinaus werden Penicilline verwendet, um infektiöse Komplikationen bei Augenlid- und Augenhöhlenverletzungen zu verhindern, insbesondere wenn ein Fremdkörper in das Gewebe der Augenhöhle eindringt (Ampicillin / Clavulanat, Ampicillin / Sulbactam usw.).

Penicillin in der urologischen Praxis. In der urologischen Praxis der Antibiotika-Penicilline werden häufig Inhibitor-geschützte Arzneimittel eingesetzt (die Verwendung von natürlichen Penicillinen sowie die Verwendung von halbsynthetischen Penicillinen als Arzneimittel der Wahl wird aufgrund der hohen Resistenz uropathogener Stämme als ungerechtfertigt angesehen.

Nebenwirkungen und toxische Wirkungen von Penicillinen. Penicilline haben die niedrigste Toxizität unter den Antibiotika und eine breite therapeutische Wirkung (besonders natürlich). Die meisten schwerwiegenden Nebenwirkungen sind mit einer Überempfindlichkeit gegen sie verbunden. Allergische Reaktionen werden bei einer signifikanten Anzahl von Patienten beobachtet (je nach Quelle 1 bis 10%). Penicilline verursachen häufiger als Arzneimittel aus anderen pharmakologischen Gruppen Arzneimittelallergien. Bei Patienten, die in der Anamnese allergische Reaktionen auf Penicilline hatten, werden diese Reaktionen in der Folge in 10-15% der Fälle beobachtet. Bei weniger als 1% der Personen, die zuvor keine ähnlichen Reaktionen hatten, tritt bei wiederholter Verabreichung eine allergische Reaktion auf Penicillin auf.

Penicilline können in jeder Dosis und in jeder Darreichungsform allergische Reaktionen hervorrufen.

Bei der Anwendung von Penicillinen sind sowohl allergische Reaktionen des Soforttyps als auch verzögerte Reaktionen möglich. Es wird angenommen, dass die allergische Reaktion auf Penicilline hauptsächlich mit einem Zwischenprodukt ihres Stoffwechsels verbunden ist - der Penicilloin-Gruppe. Es wird als große antigene Determinante bezeichnet und entsteht, wenn der Beta-Lactam-Ring bricht. Zu den kleinen antigenen Determinanten von Penicillin gehören insbesondere unveränderte Penicillinmoleküle, Benzylpenicillat. Sie werden in vivo gebildet, aber auch in Penicillin-Lösungen bestimmt, die zur Verabreichung hergestellt werden. Es wird angenommen, dass frühe allergische Reaktionen auf Penicilline hauptsächlich durch IgE-Antikörper gegen kleine antigene Determinanten, verzögert und spät (Urtikaria), gewöhnlich IgE-Antikörper gegen große antigene Determinanten, vermittelt werden.

Überempfindlichkeitsreaktionen beruhen auf der Bildung von Antikörpern im Körper und treten normalerweise einige Tage nach Beginn der Penicillin-Einnahme auf (Zeiträume können von einigen Minuten bis zu mehreren Wochen variieren). In einigen Fällen manifestieren sich allergische Reaktionen als Hautausschläge, Dermatitis, Fieber. In schwereren Fällen manifestieren sich diese Reaktionen durch Anschwellen der Schleimhäute, Arthritis, Arthralgie, Nierenschäden und anderen Erkrankungen. Anaphylaktischer Schock, Bronchospasmus, Bauchschmerzen, Gehirnschwellungen und andere Manifestationen sind möglich.

Schwere allergische Reaktionen sind eine absolute Kontraindikation für die Einführung von Penicillinen in der Zukunft. Es ist notwendig, dass der Patient erklärt, dass sogar eine kleine Menge Penicillin, die mit der Nahrung aufgenommen oder während eines Hauttests aufgenommen wird, für ihn tödlich sein kann.

Manchmal ist das einzige Symptom einer allergischen Reaktion auf Penicilline Fieber (es ist von Natur aus konstant, abweisend oder intermittierend, manchmal begleitet von Schüttelfrost). Das Fieber verschwindet normalerweise innerhalb von 1–1,5 Tagen nach Absetzen des Arzneimittels, kann jedoch manchmal mehrere Tage andauern.

Alle Penicilline sind durch Kreuzsensibilisierung und allergische Reaktionen gekennzeichnet. Alle Penicillin-haltigen Zubereitungen, einschließlich Kosmetika und Lebensmitteln, können eine Sensibilisierung verursachen.

Penicilline können verschiedene nachteilige und toxische Wirkungen nicht allergischer Natur verursachen. Dazu gehören: Einnahme - reizend, inkl. Glossitis, Stomatitis, Übelkeit, Durchfall; bei i / m-Verabreichung - Schmerzen, Infiltration, aseptische Muskelnekrose; mit einem / in der Einleitung - Venenentzündung, Thrombophlebitis.

Vielleicht eine Erhöhung der Reflexerregbarkeit des Zentralnervensystems. Bei hohen Dosen können neurotoxische Wirkungen auftreten: Halluzinationen, Wahnvorstellungen, Blutdruckschwankungen, Krampfanfälle. Krampfanfälle treten häufiger bei Patienten auf, die hohe Penicillin-Dosen erhalten, und / oder bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion. Aufgrund des Risikos schwerer neurotoxischer Reaktionen können Penicilline nicht endolytisch verabreicht werden (mit Ausnahme von Benzylpenicillin-Natriumsalz, das aus Gründen des Lebens sehr sorgfältig verabreicht wird).

Bei der Behandlung von Penicillinen können Superinfektionen, orale Candidiasis, Vagina und Darmdysbiose auftreten. Penicilline (normalerweise Ampicillin) können Antibiotika-assoziierte Diarrhoe verursachen.

Die Verwendung von Ampicillin führt zu einem "Ampicillin" -Ausschlag (bei 5-10% der Patienten), begleitet von Juckreiz und Fieber. Diese Nebenwirkung tritt meistens am 5-10. Tag der Anwendung großer Ampicillin-Dosen bei Kindern mit Lymphadenopathie und Virusinfektionen oder bei gleichzeitiger Anwendung von Allopurinol sowie bei fast allen Patienten mit infektiöser Mononukleose auf.

Spezifische Nebenwirkungen bei der Verwendung von Bicillinen sind lokale Infiltrate und vaskuläre Komplikationen in Form von One-Syndromen (Ischämie und Gangrän der Extremitäten mit einer zufälligen Injektion in die Arterie) oder Nicolau (pulmonale und zerebrale Gefäßembolie).

Bei Verwendung von Oxacillin sind Hämaturie, Proteinurie und interstitielle Nephritis möglich. Die Verwendung von anti-pelagischen Penicillinen (Carboxypenicilline, Ureidopenicilline) kann von allergischen Reaktionen, Symptomen der Neurotoxizität, akuter interstitieller Nephritis, Dysbakteriose, Thrombozytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Eosinophilie begleitet sein. Bei Verwendung von Carbenicillin ist ein hämorrhagisches Syndrom möglich. Kombinationspräparate, die Clavulansäure enthalten, können akute Leberschäden verursachen.

Verwenden Sie während der Schwangerschaft. Penicilline passieren die Plazenta. Obwohl es keine ausreichenden und streng kontrollierten Sicherheitsstudien beim Menschen gibt, sind Penicilline Inhibitor, weit verbreitet bei schwangeren Frauen, ohne Komplikationen.

In Studien an Labortieren mit Penicillinen in Dosen von 2 bis 25 (für verschiedene Penicilline), die über die therapeutische Wirkung hinausgingen, wurden keine Fertilitätsstörungen und Auswirkungen auf die Fortpflanzungsfunktion festgestellt. Teratogene, mutagene, embryotoxische Eigenschaften bei der Einführung von Penicillinen wurden nicht identifiziert.

In Übereinstimmung mit den allgemein anerkannten weltweiten Empfehlungen der FDA (Food and Drug Administration), die die Möglichkeit des Einsatzes von Medikamenten während der Schwangerschaft bestimmen, fallen Arzneimittel der Penicillin-Gruppe bezüglich der Auswirkungen auf den Fötus in die Kategorie FDA (die Studie der Fortpflanzung von Tieren zeigte nicht die nachteiligen Auswirkungen von Medikamenten auf den Fötus, und nicht ausreichend Es wurden keine streng kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen durchgeführt.

Bei der Verschreibung von Penicillinen während der Schwangerschaft sollte (wie auch auf andere Weise) die Dauer der Schwangerschaft berücksichtigt werden. Im Verlauf der Therapie muss der Zustand der Mutter und des Fötus streng kontrolliert werden.

Verwenden Sie während der Stillzeit. Penicilline dringen in die Muttermilch ein. Obwohl keine signifikanten menschlichen Komplikationen registriert wurden, kann die Verwendung von Penicillinen durch stillende Mütter zu Sensibilisierung von Kindern, Veränderungen der Darmflora, Durchfall, der Entwicklung von Candidiasis und dem Auftreten von Hautausschlag bei Säuglingen führen.

Pädiatrie Bei der Anwendung von Penicillinen bei Kindern werden keine spezifischen pädiatrischen Probleme registriert. Es ist jedoch zu beachten, dass eine unzureichend entwickelte Nierenfunktion bei Neugeborenen und Kleinkindern zu einer Anhäufung von Penicillinen führen kann (daher besteht ein erhöhtes Risiko für neurotoxische Wirkungen bei der Entwicklung von Anfällen).

Geriatrie Spezielle geriatrische Probleme bei der Anwendung von Penicillinen werden nicht registriert. Es ist jedoch zu beachten, dass ältere Menschen häufiger an einer altersbedingten Nierenfunktionsstörung leiden und daher möglicherweise eine Dosisanpassung benötigen.

Eingeschränkte Nierenfunktion und Leber. Im Falle eines Nieren- / Leberversagens ist eine Kumulierung möglich. Bei mittelschwerem und schwerem Nieren- und / oder Leberversagen ist eine Dosisanpassung und eine Verlängerung des Zeitraums zwischen der Verabreichung des Antibiotikums erforderlich.

Die Wechselwirkung von Penicillinen mit anderen Medikamenten. Bakterizide Antibiotika (einschließlich Cephalosporine, Cycloserin, Vancomycin, Rifampicin, Aminoglykoside) wirken synergistisch, bakteriostatische Antibiotika (einschließlich Makrolide, Chloramphenicol, Linkosamide, Tetracycline) wirken antagonistisch. Bei der Kombination von gegen Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) aktiven Penicillinen mit Antikoagulanzien und Antithrombozytenaggregaten (potenzielles Blutungsrisiko) ist Vorsicht geboten. Es wird nicht empfohlen, Penicilline mit Thrombolytika zu kombinieren. In Kombination mit Sulfonamiden kann die bakterizide Wirkung verringert werden. Orale Penicilline können die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva aufgrund eines gestörten enterohepatischen Kreislaufs von Östrogenen verringern. Penicilline können die Ausscheidung von Methotrexat aus dem Körper verlangsamen (hemmen seine tubuläre Sekretion). Die Kombination von Ampicillin mit Allopurinol erhöht die Wahrscheinlichkeit eines Hautausschlags. Die Verwendung hoher Dosen des Kaliumsalzes von Benzylpenicillin in Kombination mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder ACE-Hemmern erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie. Penicilline sind mit Aminoglykosiden pharmazeutisch nicht kompatibel.

Aufgrund der Tatsache, dass bei längerer oraler Verabreichung von Antibiotika die Darmflora unterdrückt werden kann, wodurch Vitamine B gebildet werden₁, In₆, In₁₂, PP, Patienten zur Vorbeugung von Hypovitaminose, ist es ratsam, Vitamine der Gruppe B zu verschreiben.

Zusammenfassend ist festzuhalten, dass Penicilline eine große Gruppe natürlicher und halbsynthetischer Antibiotika sind, die eine bakterizide Wirkung haben. Die antibakterielle Wirkung ist mit einer gestörten Synthese des Zellwandpeptidoglykans verbunden. Der Effekt ist auf die Inaktivierung des Enzyms Transpeptidase zurückzuführen, eines der Penicillin-bindenden Proteine, das sich auf der inneren Membran der Bakterienzellwand befindet und an den späteren Stadien seiner Synthese beteiligt ist. Die Unterschiede zwischen Penicillinen hängen mit den Merkmalen ihres Wirkungsspektrums, den pharmakokinetischen Eigenschaften und dem Spektrum der Nebenwirkungen zusammen.

Seit mehreren Jahrzehnten des erfolgreichen Einsatzes von Penicillinen sind Probleme im Zusammenhang mit deren falscher Anwendung aufgetreten. Daher ist die prophylaktische Verabreichung von Penicillinen, bei denen das Risiko einer bakteriellen Infektion besteht, oft unzumutbar. Das falsche Behandlungsschema - die falsche Dosierungsauswahl (zu hoch oder zu niedrig) und die Häufigkeit der Verabreichung können zur Entwicklung von Nebenwirkungen, einer verringerten Effizienz und der Entwicklung von Arzneimittelresistenzen führen.

Derzeit sind die meisten Staphylococcus spp. resistent gegen natürliche Penicilline. In den letzten Jahren hat die Häufigkeit des Nachweises resistenter Stämme von Neisseria gonorrhoeae zugenommen.

Der Hauptmechanismus der erworbenen Resistenz gegen Penicilline ist mit der Produktion von Beta-Lactamase verbunden. Um die bei Mikroorganismen übliche erworbene Resistenz zu überwinden, wurden Verbindungen entwickelt, die die Aktivität dieser Enzyme, die sogenannten Enzyme, irreversibel unterdrücken können. Beta-Lactamase-Inhibitoren - Clavulansäure (Clavulanat), Sulbactam und Tazobactam. Sie werden verwendet, um kombinierte (Inhibitor-geschützte) Penicilline herzustellen.

Es sei daran erinnert, dass die Wahl eines antibakteriellen Arzneimittels, einschließlich Penicillin sollte vor allem durch die Empfindlichkeit des Erregers hervorgerufen werden, die die Krankheit verursacht hat, sowie das Fehlen von Kontraindikationen für seinen Zweck.

Penicilline sind die ersten Antibiotika, die in der klinischen Praxis eingesetzt werden. Trotz der Vielfalt moderner antimikrobieller Wirkstoffe einschließlich Cephalosporine, Makrolide, Fluorchinolone, Penicilline sind bis heute eine der Hauptgruppen von antibakteriellen Wirkstoffen, die bei der Behandlung von Infektionskrankheiten eingesetzt werden.

Penicillin - Gebrauchsanweisungen, Indikationen, Zusammensetzung, Freisetzungsform, Dosierung und Preis

Per Definition ist Penicillin eine Wirkstoffkomponente und der Wirkstoff einer großen Gruppe von Antibiotika, die Penicilline genannt werden. Heute werden natürliche, halbsynthetische Aminopenicilline und Arzneimittel mit breiter antibakterieller Wirkung unterschieden. Alle Fonds sind in Pillen und Injektionen unterteilt, die von vielen Firmen produziert werden.

Zusammensetzung und Freigabeform

Penicillin (Penicillin) ist in Form von Tabletten und Injektionen erhältlich. Ihre Zusammensetzung:

Pulver zur Herstellung der Lösung

Weiße runde Pillen

Amorphes weißes Pulver ohne Geschmack und Geruch

Penicillin-Gehalt, IE

5.000, 50.000, 10.000 pro Stück

5000 pro ml fertige Lösung

10, 20, 30 Tabletten in Blistern oder Blisterpackungen

Ampullen von 1, 2, 3 ml mit oder ohne Lösungsmittel

Pharmakologische Wirkung

Penicillin ist das erste Antibiotikum, das durch die Vitalaktivität von Mikroben gewonnen wurde. 1928 wurde er von Fleming aus einem Stamm des Pilzes Penicillium notatum ausgewählt. Das antibakterielle Mittel wurde erstmals 1941 verwendet. In der Sowjetunion wurden 1942 Vorbereitungen auf der Basis von Penicillinen erhalten, und Ende der fünfziger Jahre wurde die Massenproduktion aufgenommen. Verwenden Sie bisher geschützte Penicilline mit einem breiten Wirkungsspektrum.

Der Wirkstoff ist die Säure, aus der die Salze gewonnen werden. Die Zusammensetzung von Antibiotika kann Phenoxymethylpenicillin, Benzylpenicillin einschließen. Biosynthetische Penicilline wirken gegen Neisserie, Staphylokokken, Stäbchen, Rickettsien. Die Wirksamkeit des Tools ist nicht gegen Erreger von Dysenterie, Typhus, Tularämie, Brucellose, Cholera, Pest, Tuberkulose, Pilzen, Viren und Protozoen nachgewiesen.

Die wirksamste Methode zur Verwendung von Penicillin-Antibiotika sind intramuskuläre Injektionen. Nach einer halben Stunde wird die maximale Konzentration im Blut nachgewiesen. Der Wirkstoff dringt in Muskeln, Gelenke und Wundexsudat ein. Penicillin kommt in geringen Mengen in der Zerebrospinalflüssigkeit, der Pleuraflüssigkeit und der Bauchhöhle vor. Der Wirkstoff dringt mit Urin und Galle in die von den Nieren ausgeschiedene Plazenta ein. Tabletten werden schlecht resorbiert, da ein Teil der Dosis durch Magensaft und durch die Darmflora freigesetzte Beta-Laktamasen zerstört wird.

Indikationen zur Verwendung

Antibiotika auf Penicillin-Basis werden für Krankheiten verschrieben, die durch dafür anfällige Bakterien verursacht werden. Die Anweisung bezieht sich auf sie wie folgt:

• croupöse, fokale Lungenentzündung;
• pleurales Empyem;
• akute und subakute Formen der septischen Endokarditis;
• Sepsis;
• Septikämie;
• Pyämie;
• Meningitis;
• akute und chronische Osteomyelitis;
• Erkrankungen der Gallenwege, der Harnwege, der Haut, des Weichgewebes und der Schleimhäute mit eitrigen Manifestationen;
• Scharlach
• Halsschmerzen;
• Anthrax;
• Erysipelas;
• Diphtherie;
• Actinomykose;
• purulent-entzündliche gynäkologische Erkrankungen;
• Augenkrankheiten, HNO-Organe;
• Syphilis, Gonorrhoe, Blenorrhoe.

Dosierung und Verwaltung

Gebrauchsanweisung Penicillin unterscheidet sich je nach Art der Freigabe von Geldern. Tabletten werden also oral eingenommen, die Injektionen werden intramuskulär verabreicht. Bei einer Überdosis von Medikamenten kann es zu Übelkeit, Durchfall, Erbrechen kommen. Bei Nierenversagen und intravenöser Gabe von Penicillin-Kaliumsalz kann sich eine Hyperkaliämie entwickeln. Wenn Dosen von mehr als 50 Millionen Einheiten eingenommen werden, tritt Epilepsie auf. Barbiturate, Benzodiazepine helfen dabei, es zu beseitigen.

Penicillin-Tabletten

Abhängig von der Erkrankung und dem Schweregrad der Penicillin-Pille ist das Schema unterschiedlich. Die Standarddosis beträgt 250–500 mg alle 8 Stunden. Falls erforderlich, empfiehlt die Anweisung, die Dosierung einmalig auf 750 mg zu erhöhen. Tabletten werden eine halbe Stunde vor den Mahlzeiten oder zwei Stunden danach eingenommen. Die Behandlungsdauer hängt vom Auftreten von Komplikationen ab.

Penicillin in Ampullen

Penicillin-Lösung kann intravenös, intramuskulär oder subkutan verabreicht werden. Das Medikament wird auch für die direkte Injektion in den Spinalkanal verwendet. Für eine effektive Therapie wird die Dosis so berechnet, dass 1–0 ml Blut 0,1–0,3 Einheiten des Arzneimittels enthält. Das Mittel wird im Abstand von 3-4 Stunden verabreicht. Die Behandlungsschemata unterscheiden sich bei Lungenentzündung, Meningitis cerebrospinalis und Syphilis. Sie werden vom Arzt bestimmt.

Besondere Anweisungen

Vor der Anwendung von Penicillin müssen Tests zur Bestimmung der Empfindlichkeit gegen ein Antibiotikum durchgeführt werden. Andere spezielle Anweisungen aus den Anweisungen:

1. Die Mittel werden bei Verletzung der Nierenfunktion, akuter Herzinsuffizienz, Anfälligkeit für Allergien, schwerer Empfindlichkeit gegen Cephalosporine mit Vorsicht verschrieben.
2. Wenn sich der Patient nach 3-5 Tagen der Behandlung nicht bessert, ist es wichtig, einen Arzt zu konsultieren, um die Therapie zu revidieren, um andere Antibiotika zu kombinieren oder zu verschreiben.
3. Während der Behandlung kann sich eine Pilz-Superinfektion entwickeln. Antimykotika helfen, damit umzugehen. Bei der Einnahme von subtherapeutischen Dosen von Medikamenten oder bei unvollständigem Verlauf können Krankheitserreger Resistenz (Resistenz) erlangen.
4. Die Tabletten werden mit viel Flüssigkeit abgewaschen. Die Therapie sollte nicht von dem Schema abweichen, mit einer unabhängigen Dosierungsänderung und dem Weglassen der Dosierungen einhergehen. Wenn Sie die Pille überspringen, müssen Sie die nächste so schnell wie möglich einnehmen.
5. Die abgelaufene Haltbarkeit eines Medikaments bedeutet, dass es toxisch geworden ist.
6. Während der Behandlung mit Penicillinen ist Alkohol strengstens verboten.
7. Der Einsatz von Antibiotika während der Schwangerschaft ist zulässig, wenn der Nutzen für die Mutter die Risiken für das Kind übersteigt. Während der Stillzeit ist Penicillin verboten.

Penicillin für Kinder

Penicillin-basierte Antibiotika werden bei Kindern nur unter strengen medizinischen Indikationen mit großer Sorgfalt angewendet. Während der Behandlung muss das Blutbild sowie die Leber- und Nierenarbeit ständig überwacht werden. Das Medikationsrisiko ist mit unzureichenden Studien zur Wirksamkeit und Sicherheit der Arbeit bei Patienten von jüngeren Kindern und Jugendlichen verbunden.

Wechselwirkung

Penicillin-Antibiotika können mit einer begrenzten Menge an Medikamenten kombiniert werden. Dies ist in den Anweisungen angegeben:

1. Probenecid senkt die tubuläre Sekretion von Benzylpenicillin, wodurch die Konzentration im Plasma erhöht und die Halbwertszeit erhöht wird.
2. Tetracyclin, Sulfonamide reduzieren die bakterizide Wirkung von Benzylpenicillin, Cholestyramin verringert seine Bioverfügbarkeit.
3. Das Werkzeug ist mit Aminoglykosiden und Thrombolytika nicht kompatibel.
4. Die Kombination des Kaliumsalzes von Benzylpenicillin mit Kaliumpräparaten, Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren oder kaliumsparenden Diuretika gefährdet die Entstehung von Hyperkaliämie.
5. Vorsicht ist geboten, wenn Penicilline gegen Pseudomonas aeruginosa mit Antikoagulanzien und Antithrombozytenaggregaten kombiniert werden, da es zu Blutungen kommt.
6. Die Medikamente reduzieren die Wirksamkeit von oralen Kontrazeptiva, da die Durchblutung des Östrogens in der Leber gestört ist.
7. Das Antibiotikum verlangsamt die Ausscheidung von Methotrexat aus dem Körper und hemmt die tubuläre Sekretion.

Nebenwirkungen

Im Behandlungsprozess treten verschiedene Nebenwirkungen auf. Die meisten von ihnen stehen im Zusammenhang mit einer Hypersensibilisierung des Körpers aufgrund einer frühen Einnahme von Medikamenten oder einer längeren Einnahme. Die Anweisung hebt mögliche Nebenwirkungen hervor:

• Allergien, Hautausschläge, Urtikaria, Schwellungen der Schleimhäute, Eosinophilie;
• anaphylaktischer Schock (beseitigt durch intravenöse Infusion von Adrenalin);
• Fieber;
• Übelkeit, Erbrechen, Durchfall;
• Mund oder vaginale Candidiasis;
• Meningismus, Neurotoxizität, Krämpfe, Koma.

Gegenanzeigen

Tabletten und Schüsse sind bei hoher Empfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zusammensetzung von Medikamenten, Laktation, kontraindiziert. Im Falle von Schwangerschaft und Kindheit werden sie mit Vorsicht angewendet. Kontraindikationen sind Urtikaria, Asthma bronchiale, Pollinose, hohe Empfindlichkeit oder Intoleranz gegenüber Sulfonamiden, Cephalosporinen und anderen Antibiotika.

Verkaufs- und Lagerungsbedingungen

Penicillin-Antibiotika sind verschreibungspflichtige Medikamente, die nicht länger als fünf Jahre bei Temperaturen von bis zu 25 Grad von Kindern aufbewahrt werden.

Penicillin ist ein Antibiotikum, das die Welt verändert hat

Penicillin ist das weltweit erste Antibiotikum, das für Millionen von Menschen eine echte Erlösung darstellt. Mit seiner Hilfe konnten Ärzte den damals als tödlich erachteten Krankheiten den Krieg erklären: Lungenentzündung, Tuberkulose, Sepsis. Die Behandlung von Pathologien unter Verwendung von Antibiotika sollte jedoch erst vorgenommen werden, nachdem eine genaue Diagnose gestellt wurde und genau nach ärztlicher Verordnung.

Entdeckungsgeschichte

Die Entdeckung der antibakteriellen Eigenschaften von Penicillin erfolgte 1928. Alexander Fleming, ein bekannter Wissenschaftler, fand als Ergebnis eines gewöhnlichen Experiments mit Staphylokokken-Kolonien in einigen Kulturschalen Flecken von gewöhnlichem Schimmel.

Wie sich bei weiteren Untersuchungen herausstellte, befanden sich in den Bechern keine Schimmelpilze mit Schimmel. Anschließend wurde der übliche grüne Schimmel entfernt, aus dem das Molekül entfernt wurde, das die Bakterien abtöten konnte. So entstand das erste moderne Antibiotikum Penicillin.

Penicillium-Gruppe

Penicilline sind heute eine ganze Gruppe von Antibiotika, die durch bestimmte Arten von Schimmelpilzen (Gattung Penicillium) hergestellt werden.

Sie können gegen ganze Gruppen von grampositiven Mikroorganismen sowie gegen einige gramnegative Mikroorganismen wirksam sein: Gonokokken, Streptokokken, Staphylokokken, Spirochäten, Meningokokken.

Penicilline gehören zu einer großen Gruppe von Beta-Lactam-Antibiotika, die aus einem bestimmten Molekül des Beta-Lactam-Rings bestehen.

Hinweise

Penicillin-Antibiotika werden zur Behandlung einer Vielzahl von Infektionskrankheiten eingesetzt. Sie werden für die Empfindlichkeit pathogener Mikroorganismen gegenüber dem Medikament zur Behandlung der folgenden Pathologien verschrieben:

• viele Arten von Lungenentzündung;
• Sepsis;
• septische Endokarditis;
• Osteomyelitis;
• Halsschmerzen;
• bakterielle Pharyngitis;
• Meningitis;
• Infektionen des Urogenitalsystems, im Verdauungstrakt;
• Scharlach
• Diphtherie;
• Anthrax;
• gynäkologische Erkrankungen;
• Erkrankungen der HNO-Organe;
• Syphilis, Gonorrhoe und viele andere.

Diese Art von Antibiotika wird auch bei der Behandlung von mit Bakterien infizierten Wunden verwendet. Zur Vorbeugung eitriger Komplikationen wird das Medikament in der postoperativen Phase verordnet.

Das Medikament kann bei Kindern mit Nabelschnupfen, Lungenentzündung, Mittelohrentzündung bei Neugeborenen und Kleinkindern sowie bei Kleinkindern angewendet werden. Penicillin ist auch bei eitriger Pleuritis und Meningitis wirksam.

Die Verwendung von Penicillin in der Medizin:

Gegenanzeigen

Die Verwendung von Penicillin zur Behandlung von Infektionen ist nicht immer möglich. Es ist strengstens verboten, die Droge Personen mitzunehmen, die eine hohe Empfindlichkeit gegenüber der Droge haben.

Formular freigeben

Moderne pharmakologische Unternehmen stellen Penicillinpräparate für Injektionen oder in Form von Tabletten her. Mittel zur intramuskulären Injektion werden in Flaschen (aus Glas) hergestellt, die mit Gummistopfen verschlossen werden, und darüber mit Metallkappen. Vor dem Einbringen wird das Substrat mit Natriumchlorid oder Wasser zur Injektion verdünnt.

Tabletten sind in Zellverpackungsdosen von 50 bis 100.000 IE erhältlich. Es ist auch möglich, Ecmolintabletten zum Saugen herzustellen. Die Dosierung überschreitet in diesem Fall nicht die fünftausend Einheiten.

Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus von Penicillin ist die Hemmung von Enzymen, die an der Bildung der Zellwand von Mikroorganismen beteiligt sind. Die Zellwand schützt die Bakterien vor Umwelteinflüssen, deren Zerstörung führt zum Tod pathogener Erreger.

Dies ist die bakterizide Wirkung des Arzneimittels. Es wirkt auf bestimmte Sorten grampositiver Bakterien (Streptokokken und Staphylokokken) sowie auf verschiedene Sorten gramnegativer Bakterien.

Es ist erwähnenswert, dass Penicilline nur Züchtungsbakterien beeinflussen können. In inaktiven Zellen werden keine Schalen aufgebaut, so dass sie nicht durch Enzymhemmung absterben.

Gebrauchsanweisung

Die antibakterielle Wirkung von Penicillin wird durch intramuskuläre Injektion, durch Einnahme sowie durch lokale Wirkung erreicht. Häufiger für die Behandlung verwenden Sie die Injektionsform. Bei intramuskulärer Verabreichung wird das Arzneimittel schnell in das Blut aufgenommen.

Nach 3-4 Stunden verschwindet es jedoch vollständig aus dem Blut. Daher wird empfohlen, die Medikamente regelmäßig viermal pro Tag zu verabreichen.

Das Medikament kann intravenös, subkutan sowie in den Spinalkanal verabreicht werden. Für die Behandlung von komplexer Pneumonie, Meningitis oder Syphilis wird ein spezielles Schema vorgeschrieben, das nur von einem Arzt verordnet werden kann.

Bei der Einnahme von Penicillin in Tablettenform muss der Arzt auch die Dosierung bestimmen. In der Regel werden alle 6-8 Stunden 250-500 mg für bakterielle Infektionen verschrieben. Bei Bedarf kann eine Einzeldosis auf 750 mg erhöht werden. Nehmen Sie die Pille eine halbe Stunde vor den Mahlzeiten oder 2 Stunden nach. Die Dauer des Kurses wird dem Arzt mitteilen.

Nebenwirkungen

Da Penicilline ein natürliches Arzneimittel sind, haben sie unter anderen Gruppen von Antibiotika, die künstlich abgeleitet sind, eine minimale Toxizität. Das Auftreten allergischer Reaktionen ist jedoch weiterhin möglich.

Sie manifestieren sich als Rötung, Hautausschlag, manchmal kann ein anaphylaktischer Schock auftreten. Das Auftreten solcher Pathologien ist aufgrund der individuellen Empfindlichkeit des Arzneimittels oder unter Verstoß gegen Anweisungen möglich.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Penicillinen können andere Nebenwirkungen auftreten:

Warum eine Antibiotika-Allergie auftreten kann, sagt Dr. Komarovsky:

Überdosis

Bei Einnahme von Penicillin-Dosen, die viel höher sind als von einem Arzt verschrieben, kann es zu einer Überdosierung kommen. Die ersten Anzeichen: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall. Solche Bedingungen sind für das Leben des Patienten nicht gefährlich. Patienten mit unzureichender Nierenfunktion können eine Hyperkaliämie entwickeln.

Intravenös oder intraventrikulär verabreichte Dosen des Arzneimittels können epileptische Anfälle auslösen. Solche Symptome können nur bei der Einführung einer Einzeldosis von mehr als 50 Millionen Einheiten auftreten. Um den Zustand des Patienten zu erleichtern, werden Benzodiazepine und Barbiturate verordnet.

Besondere Anweisungen

Vor der Anwendung von Penicillin sind Tests obligatorisch, um die Empfindlichkeit gegenüber dem antibakteriellen Wirkstoff zu bestimmen. Es ist ratsam, dieses Medikament Patienten mit Nierenfunktionsstörungen sowie Patienten mit Herzinsuffizienz zu verschreiben.

Es ist notwendig, die Tablettenform Penicillin mit einer großen Flüssigkeitsmenge abzuspülen. Bei der Behandlung mit Antibiotika von Penicillin ist es wichtig, die empfohlenen Dosen nicht zu verfehlen, da die Wirkung des Arzneimittels möglicherweise geschwächt wird. In diesem Fall sollten Sie so schnell wie möglich die vergessene Dosis einnehmen.

Regeln für die Verwendung von Antibiotika:

Wechselwirkung

Bei der Ernennung von Penicillin sollte auf seine Wechselwirkung mit anderen Mitteln geachtet werden. Sie können dieses Antibiotikum nicht mit den folgenden Medikamenten kombinieren:

1. Tetracyclin reduziert die Wirksamkeit von Penicillin-Antibiotika.
2. Aminoglykoside können in chemischer Hinsicht mit Penicillin in Konflikt stehen.
3. Sulfonamide reduzieren auch die bakterizide Wirkung.
4. Thrombolytisch

Penicillin-Preis

Penicillin gilt als eines der kostengünstigsten antibakteriellen Mittel. Der Preis von 50 Flaschen Pulver zur Herstellung einer Lösung variiert zwischen 280 und 300 Rubel. Die Kosten für Tabletten 250 mg Nummer 30 beträgt etwas mehr als 50 Rubel.

Analoge

Als Ersatz für herkömmliches Penicillin können Ärzte die folgenden Medikamente aus der Liste empfehlen: Cefazolin, Bicillin-1, 3 oder 5 sowie Ampicillin, Amoxicillin, Azithromycin, Amoxiclav.

Alle diese Medikamente haben eine breite bakterizide Wirkung und sind ziemlich wirksam. Um allergische Reaktionen zu vermeiden, sollten Hauttests vor der Anwendung durchgeführt werden.

Günstig

Ampicillin und Bicillin können billigen Penicillinanaloga zugeschrieben werden. Ihre Kosten in Tablettenform überschreiten auch nicht 50 Rubel.

Synonyme für Medikamente

Synonyme des Medikaments namens Procain-Benzylpenicillin, Benzylpenicillin-Natrium, Kalium, Novokainovuyu-Salz.

Natürliche Analoga

Natürliche medizinische Penicilline umfassen:

• Phenkoxymethylpenicillin;
• Benzatin Benzylpenicillin;
• Benzylpenicillinsalze (Natrium, Kalium, Novocainic).

Apothekenverkaufsbedingungen

Lagerbedingungen und Haltbarkeit

Bewahren Sie das Medikament nicht bei Temperaturen über 25 Grad und in direktem Sonnenlicht auf. Die Haltbarkeit der Droge beträgt 5 Jahre.