Valaciclovir: Gebrauchsanweisungen, Analoga und Bewertungen

Valacyclovir ist ein antivirales Medikament, das gegen Herpesviren Typ 1 und 2, Cytomegalovirus, Epstein-Barr-Virus und andere wirksam ist.

Nach dem Eintritt in den Körper wandelt sich Valaciclovir in Acyclovir und L-Valin um, dann treten Phosphorylierungsreaktionen auf und Acyclovir wird in Acyclovirtriphosphat umgewandelt. Die resultierende Verbindung kann die DNA-Polymerase des Schadstoffs (Virus) durch einen kompetitiven Mechanismus unterdrücken.

Das Medikament ist in Form von Tabletten zur oralen Verabreichung in Weiß erhältlich, die mit einem Schutzfilm überzogen sind. Die Tabletten sind in einer Blisterpackung mit 10 Stück in einem Karton verpackt. Jede Valaciclovir-Tablette enthält 500/1000 mg Wirkstoff.

Zutaten 1 Tablette:

• Wirkstoff: Valaciclovirhydrochlorid - 556,2 mg oder 1112,4 mg, was einem Gehalt von 500 mg oder 1000 mg Valaciclovir entspricht;
• Hilfskomponenten: Povidon K25, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat;
• Schalenzusammensetzung: Titandioxid, Macrogol 4000, Hypromellose.

Indikationen zur Verwendung

Was hilft Valaciclovir-Tabletten? Gemäß den Anweisungen wird das Medikament in den folgenden Fällen verschrieben:

• Herpeslippen ("kalt" an den Lippen und in der Peripherie);
• Herpes Zoster;
• Herpes genitalis im Primärstadium sowie bei Rückfällen;
• Prävention von Herpes genitalis-Infektion;
• Verringerung des Risikos der Übertragung an einen Sexualpartner mit diagnostiziertem Herpes genitalis;
• Prävention von Cytomegalovirus-Infektionen bei intrakavitären Operationen (einschließlich Transplantationen, ausgenommen Kinder ab 12 Jahren).

Gebrauchsanweisung Valaciclovir 500 mg, Dosierungstabletten

Tabletten werden unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen.

Standarddosierungen von Valaciclovir gemäß den Gebrauchsanweisungen:

• Durch das Herpes-simplex-Virus verursachte Infektionen der Haut und der Schleimhäute: 500 mg / 2 mal täglich. Im Falle eines Rückfalls - innerhalb von 3 oder 5 Tagen, bei primärem Herpes - sollte die Kursdauer auf 10 Tage verlängert werden. Im Falle eines Rückfalls ist es notwendig, das Medikament in der Prodromalperiode oder ab dem Moment, in dem die ersten Anzeichen der Krankheit auftreten, einzunehmen. Alternativ wird bei der Behandlung von Herpes simplex die doppelte Einnahme von 2000 mg über einen Tag mit einem Intervall von mindestens 6 Stunden als wirksam angesehen.
• Prävention wiederkehrender Infektionen der Haut und der Schleimhäute, die durch das Herpes-simplex-Virus (auch bei Erwachsenen mit Immunschwäche) verursacht werden: Immunkompetente Patienten - 1 Tablette Valaciclovir 500 mg einmal täglich, 500 mg zweimal täglich bei Erwachsenen mit Immunschwäche. Die Kursdauer beträgt 6–12 Monate. Dann muss die Wirksamkeit der Therapie bewertet werden.
• Prävention von Cytomegalovirus-Infektionen und -Erkrankungen nach Transplantation (Transplantation) von Parenchymorganen: 2000 mg / 4-mal täglich, Behandlungsdauer - 3 Monate oder mehr. Aufnahme Valaciclovir sollte unmittelbar nach der Transplantation beginnen. Die Dosis sollte im Hinblick auf die Kreatinin-Clearance reduziert werden.
• Behandlung von Herpes Zoster (Herpes Zoster) und ophthalmischem Herpes Zoster bei erwachsenen Patienten: 1000 mg / 3-mal täglich, der Kurs dauert 7 Tage.

Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion ist die tägliche Dosis des Arzneimittels etwas angepasst. Diese Patienten werden ständig durch das klinische Bild des Blutes und den Allgemeinzustand während der medikamentösen Therapie überwacht.

Besondere Anweisungen

Ältere Patienten und Personen mit Dehydrierung während des Behandlungszeitraums sollten das Flüssigkeitsvolumen erhöhen (das Risiko eines akuten Nierenversagens).

Bei der Behandlung von Herpes genitalis sollte sexueller Kontakt vermieden werden, weil Das Medikament schützt nicht vor einer Übertragung.

Hohe Dosen von Valaciclovir über längere Zeit unter Bedingungen, die mit schwerer Immunschwäche (Knochenmarkstransplantation, klinisch signifikante Formen der HIV-Infektion, Nierentransplantation) einhergingen, führten zur Entwicklung von thrombozytopenischer Purpura und einem hämolytischen urämischen Syndrom bis zum Tod.

Bei Nebenwirkungen des Zentralnervensystems (einschließlich Agitiertheit, Halluzinationen, Verwirrung, Wahnvorstellungen, Anfällen und Enzephalopathie) wird das Medikament abgebrochen.

Nebenwirkungen

Die Anweisung warnt vor der möglichen Entwicklung der folgenden Nebenwirkungen bei der Verschreibung von Valacyclovir:

• Von der Seite des Verdauungskanals - Schmerzen im Magen, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Durchfall;
• Vom Nervensystem - Schwindel und Kopfschmerzen, Müdigkeit und allgemeine Schwäche, mögliche Schlafstörungen und psycho-emotionale Reizbarkeit;
• Auf dem Teil des klinischen Bildes von Blut - eine Abnahme der Anzahl von Blutplättchen, hämolytische Anämie, eine Zunahme von Lebertransaminasen;
• Die Entwicklung von Nierenversagen.

Gegenanzeigen

Es ist kontraindiziert, Valaciclovir-Tabletten in folgenden Fällen zu ernennen:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff;
• HIV-Infektion mit einem CD4 + -Lymphozytengehalt von weniger als 100 / µl;
• Das Alter der Kinder (bis zu 12 Jahre mit CMV, bis zu 18 Jahren - gemäß anderen Angaben).

Es gibt praktisch keine Studien, die die Sicherheit des Medikaments für schwangere und stillende Frauen belegen. In dieser Hinsicht muss der Arzt das Medikament verschreiben.

Überdosis

Die Hauptsymptome einer Überdosierung sind Erbrechen, Übelkeit, akutes Nierenversagen, neurologische Störungen (einschließlich Halluzinationen, Verwirrtheit, Bewusstseinsstörung, Erregung, Koma).

In den meisten Fällen wurde die Entwicklung solcher Zustände mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei älteren Patienten beobachtet, die wiederholt die empfohlenen Dosen des Arzneimittels überschritten hatten.

Analoga Valaciclovir, Preis in Apotheken

Bei Bedarf kann Valaciclovir durch ein Analogon für den Wirkstoff ersetzt werden - dies sind Arzneimittel:

Bei der Auswahl von Analoga ist es wichtig zu verstehen, dass die Gebrauchsanweisung Valaciclovir 500 mg, der Preis und die Bewertungen nicht für Arzneimittel mit ähnlicher Wirkung gelten. Es ist wichtig, einen Arzt zu konsultieren und keinen unabhängigen Ersatz des Arzneimittels vorzunehmen.

Preis in russischen Apotheken: Valaciclovir 500 mg 10 Stck. - von 321 bis 390 Rubel, der Preis der Tabletten Valacyclovir Canon 500 mg 10 Stück - 410 bis 448 Rubel nach 508 Apotheken.

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen. Bei einer Temperatur von bis zu 25 ° C an einem dunklen Ort aufbewahren. Haltbarkeit - 3 Jahre.

Gebrauchsanweisung für Tabletten, Salben, Tropfen, Injektionen, Spreev

Was ist Valacyclovir (Valtrex, Valtrex)?

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) - wird zur Behandlung von Infektionen verwendet, die durch bestimmte Arten von Viren verursacht werden.

Es verlangsamt das Wachstum und die Ausbreitung des Herpesvirus und hilft dem Körper, Infektionen zu bekämpfen.

Kinder Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) wird zur Behandlung von Erkältungen der Lippen (verursacht durch Herpes simplex) und Windpocken (verursacht durch Windpocken) verschrieben.

Valaciclovir kann zur Behandlung von Herpes bei Kindern ab 12 Jahren angewendet werden.

Für die Behandlung von Windpocken muss das Kind 2 Jahre alt sein.

Bei erwachsenen Patienten wird es zur Behandlung von Herpes Zoster (den sogenannten Herpes Zoster oder Gürtelrose) sowie während der Herpesausbrüche im Mundbereich verordnet.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) wird auch zur Behandlung von Herpes genitalis verwendet.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) ist ein antivirales Medikament, das jedoch nicht dazu beitragen kann, die oben beschriebenen Viren im Körper vollständig zu zerstören.

Viren, die durch solche Infektionen verursacht werden, leben im Körper selbst zwischen Fällen von Exazerbation und äußerer Manifestation weiter.

Valaciclovir reduziert die Schwere und Dauer der äußeren Manifestationen dieser Viren. Was wiederum hilft, Wunden schneller zu heilen, erschwert die Entwicklung von Virusinfektionen und reduziert Schmerzen und Juckreiz.

Dieses Medikament kann auch dazu beitragen, die Schmerzen, die nach der Heilung von Geschwüren zurückbleiben, zu reduzieren.

Andere Verwendungen von Valacyclovir (Valtrex, Valtrex):

Dieser Abschnitt enthält Informationen zur Verwendung des Arzneimittels in Fällen, die nicht in den Anweisungen angegeben sind.

Dieses Medikament kann auch von einigen Menschen zur Bekämpfung einer Virusinfektion wie dem Cytomegalovirus verwendet werden.

Konsultieren Sie jedoch Ihren Arzt, bevor Sie dieses Medikament zur Behandlung des Cytomegalovirus verwenden.

Wie ist Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) anzuwenden?

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) muss vor oder nach den Mahlzeiten oral eingenommen werden - unter Berücksichtigung der Empfehlungen Ihres Arztes.

Trinken Sie viel Flüssigkeit während der Medikamentenphase, um die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen zu verringern.

Die Dosierung und Dauer der Behandlung hängt von der Art der Infektion, dem Gesundheitszustand des Patienten und dem Ansprechen auf die Behandlung ab.

Bei der Behandlung von Windpocken bei Kindern wirkt sich das Gewicht des Kindes auf die Dosierung aus.

Dieses Arzneimittel wirkt am besten, wenn Sie es bei den ersten Symptomen einer Infektion einsetzen. Es kann jedoch nicht helfen, wenn Sie die Behandlung zu lange verzögern und das Virus sich entwickeln lässt.

Wenn Sie Symptome einer Gürtelrose oder Windpocken haben, nehmen Sie Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) so bald wie möglich ein, nachdem der Ausschlag aufgetaucht ist.

Beginnen Sie mit der Einnahme des Medikaments beim ersten Anzeichen von Herpes oder Herpes genitalis (Kribbeln, Jucken oder Brennen).

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) funktioniert am besten, wenn die Wirkstoffmenge in Ihrem Körper konstant gehalten wird.

Nehmen Sie dieses Medikament daher regelmäßig ein (vom Arzt empfohlen).

Nehmen Sie dieses Arzneimittel weiter ein, bis alle Virussymptome verschwunden sind.

Ändern Sie nicht die Dosierung des Arzneimittels.

Versuchen Sie nicht, die Einnahmezeit des Arzneimittels zu verpassen, und beenden Sie die Einnahme nicht vor dem Zeitpunkt, zu dem Ihr Arzt es genehmigt hat.

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn sich Ihr Zustand nicht verbessert oder im Gegenteil verschlechtert.

Während der Schwangerschaft sollte dieses Medikament nur verwendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist. Das Medikament dringt in die Muttermilch ein, kann aber den Säugling nicht verletzen.

Es ist nicht bekannt, ob Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) ein Kind im Mutterleib schädigen kann. Es wurde jedoch festgestellt, dass das Herpesvirus während der Geburt von einer infizierten Mutter auf ein Baby übertragen werden kann.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) ist Acyclovir sehr ähnlich. Verwenden Sie daher keine Acyclovir-haltigen Medikamente, wenn Sie dieses Medikament verwenden.

Die Dosierung von Valacyclovir während der Behandlung.

Die übliche Dosierung für Erwachsene, die Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) erhalten, umfasst:

Empfang 2 g Alle 12 Stunden werden insgesamt 2 Dosen erhalten (mit einem Gesamtgewicht von 4 g).

Die Therapie sollte bei den ersten Anzeichen von Herpes (z. B. Kribbeln, Brennen, Jucken) begonnen werden.

Bei Herpes genitalis im ersten Stadium der Behandlung sollte 1 g zweimal täglich über 7–10 Tage oral eingenommen werden.

Es ist nicht festgelegt, ob Valaciclovir Ihnen hilft (Valtrex, Valtrex), wenn der Beginn der Einnahme des Arzneimittels 72 Stunden nach Beginn der Anzeichen und Symptome der Krankheit erfolgte.

In der zweiten Stufe der Behandlung muss Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) zweimal täglich 500 mg zweimal täglich über 3 Tage eingenommen werden.

Die Therapie sollte bei den ersten Anzeichen von Herpes genitalis begonnen werden. Die Wirksamkeit des Arzneimittels wird nicht bestätigt, wenn die Behandlung 24 Stunden nach den ersten Anzeichen von Anzeichen und Symptomen einer Infektion begonnen hat.

Die empfohlene Dosierung von Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) für Erwachsene mit Herpes zoster (Zoster herpes) umfasst die tägliche Einnahme von 1 g alle 8 Stunden über 7 Tage.

Die wirksamste Behandlung ist, wenn Sie das Arzneimittel innerhalb von 48 Stunden nach Auftreten des Ausschlags begonnen haben. Die Wirksamkeit des Arzneimittels wurde nicht nachgewiesen, wenn die Behandlung 72 Stunden nach Ausbruch des Hautausschlags begann.

Bei der Behandlung von Herpes genitalis bei HIV-infizierten Patienten muss im ersten Stadium 7-14 Tage lang zweimal täglich 1 g des Medikaments oral eingenommen werden.

In der zweiten Phase der Behandlung ist es notwendig, 1 g zweimal täglich 5 - 14 Tage lang einzunehmen.

Die Therapie sollte bei den ersten Anzeichen von Herpes genitalis begonnen werden. Die Wirksamkeit der Behandlung wurde nicht nachgewiesen, wenn die Verabreichung des Arzneimittels 24 Stunden nach dem Auftreten von Anzeichen und Symptomen einer Infektion begann.

Die Verwendung von Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) zur Behandlung von primärem und rezidivierendem Herpes genitalis bei HIV-infizierten Patienten ist von der FDA nicht zugelassen.

Zur Vorbeugung von CMV (Cytomegalovirus-Infektionen) ist die Standarddosierung von Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) die Verabreichung des Arzneimittels 2 g. 4-mal täglich.

Die Verwendung von Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) zur Vorbeugung von Cytomegalovirus-Infektionen wird von der FDA nicht genehmigt.

Die pädiatrische Standarddosis für die Behandlung von Herpes labialis ist die Aufnahme von Kindern ab 12 Jahren - 2 g. Oral alle 12 Stunden, nur 2 Dosen (Gesamtgewicht 4 g).

Die Therapie sollte bei den ersten Anzeichen von Herpes (z. B. Kribbeln, Brennen, Jucken) begonnen werden.

Die übliche pädiatrische Dosis für die Bekämpfung des Varicella-Zoster-Virus besteht darin, 20 mg des Arzneimittels dreimal täglich über 5 Tage oral einzunehmen.

Die Höchstdosis kann bis zu 1 g erhöht werden, dreimal täglich oral.

Die Therapie sollte beginnen, wenn die ersten Anzeichen der Erkrankung auftreten und spätestens 24 Stunden nach Auftreten des Ausschlags.

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen bei der Einnahme von Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) können Folgendes hervorrufen:

• Übelkeit
• Bauchschmerzen,
• Kopfschmerzen oder Schwindel.
• Wenn eine dieser Nebenwirkungen über einen längeren Zeitraum anhält oder sich verschlechtert, informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt oder Apotheker.
• Die meisten Menschen, die dieses Arzneimittel einnehmen, hatten keine schwerwiegenden Nebenwirkungen.
• Einige Personen hatten jedoch schwerwiegende Nebenwirkungen, darunter:
• Stimmungsschwankungen (zB Angst, Verwirrung, Halluzinationen),
• Sprachschwierigkeiten
• Wackeligkeit während der Bewegung
• Nierenprobleme (z. B. Änderungen der Urinfarbe).

Im Allgemeinen treten diese Störungen häufiger bei Menschen mit geschwächtem Immunsystem auf (z. B. Patienten mit HIV, Patienten, die eine Knochenmarktransplantation oder eine Nierentransplantation erhalten haben).

Suchen Sie sofort einen Arzt auf, wenn Sie schwerwiegende Nebenwirkungen haben, einschließlich:

• Erhöhte Müdigkeit
• Langsamer / schneller / unregelmäßiger Herzschlag
• Blutungen
• Anzeichen von Fieber,
• Blutausscheidung beim Wasserlassen
• Schwere im Magen oder Bauchschmerzen
• Gelbfärbung der Augen / Haut
• Plötzliche Änderung der Bildschärfe
• Verlust des Bewusstseins
• Krämpfe

Eine schwerwiegende allergische Reaktion auf dieses Medikament ist äußerst selten. Seine Symptome manifestieren sich jedoch hauptsächlich in Hautausschlag, Juckreiz, Ödemen (insbesondere Gesicht / Zunge / Hals), starkem Schwindel und Atemproblemen.

Denken Sie daran, dass Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) Ihre Nieren schädigen kann. Diese Nebenwirkung wird durch die Verwendung einiger anderer Arzneimittel verstärkt, einschließlich antiviraler Arzneimittel, Chemotherapie, Antibiotika, Arzneimittel gegen Darmbeschwerden, Arzneimittel zur Verhinderung der Abstoßung des transplantierten Organs, Arzneimittel zur Injektion von Osteoporose.

Andere Medikamente können auch mit Valaciclovir interagieren (Valtrex, Valtrex). Vergessen Sie nicht, Ihrem Arzt den Namen aller Arzneimittel, die Sie einnehmen, mitzuteilen.

Denken Sie vor der Einnahme von Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) daran, dass dieses Arzneimittel inaktive Bestandteile enthalten kann, die allergische Reaktionen oder andere Probleme verursachen können.

Benachrichtigen Sie vor der Anwendung dieses Medikaments Ihren Arzt, wenn Sie Nierenprobleme haben.

Personen, die dieses Medikament einnehmen, können unter Schwindel leiden. Fahren Sie also nicht mit dem Auto oder ergreifen Sie keine Maßnahmen, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, bis Sie sicher sind, dass Sie solche Aktionen sicher ausführen können.

Begrenzen Sie den Alkoholkonsum während der Behandlung mit diesem Medikament.

Ältere Menschen reagieren möglicherweise empfindlicher auf die Nebenwirkungen dieses Medikaments.

Denken Sie daran, dass sich Herpes leicht auf andere Hautbereiche ausbreiten kann. Vermeiden Sie bei einem Infektionsschub und bis zur vollständigen Heilung von Herpes engen Kontakt mit anderen Personen (z. B. Küsse).

Versuchen Sie, Herpes nicht zu berühren, und wenn Sie dies getan haben, waschen Sie Ihre Hände gründlich.

Berühren Sie auf keinen Fall Ihre Augen, wenn Sie einen infizierten Bereich berühren.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) verhindert nicht die Ausbreitung von Herpes.

Um die Wahrscheinlichkeit einer Übertragung von Herpes genitalis an Ihren Partner zu verringern, haben Sie während seiner Krankheit keinen Sex mit ihm. Sie können Herpes genitalis verbreiten, auch wenn Sie keine Krankheitssymptome haben.

Verwenden Sie während der gesamten Zeit des Geschlechtsverkehrs Kontrazeptiva (Latex- oder Polyurethan-Kondome / Kondome für Oralsex). Fragen Sie Ihren Arzt nach weiteren Informationen.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung von Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) (schwerwiegende Symptome sind Ohnmacht oder Atemprobleme) rufen Sie einen Krankenwagen an.

Zu den Symptomen einer Überdosierung können gehören: Änderungen der Menge und Farbe des Urins während des Wasserlassen, erhöhte Müdigkeit, starke Stimmungsschwankungen, Bewusstseinsverlust, Anfälle.

Häufig wird dieses Arzneimittel zur Bekämpfung spezifischer Infektionen (derzeit identifiziert) verwendet. Verwenden Sie es daher in Zukunft nicht ohne die Empfehlung eines Arztes.

Lagerung:

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) muss bei Raumtemperatur aufbewahrt werden, vor Licht und Feuchtigkeit geschützt. Bewahren Sie Valacyclovir nicht im Badezimmer auf (wegen hoher Luftfeuchtigkeit). Bewahren Sie das Arzneimittel für Kinder und Haustiere unzugänglich auf.

Einige Herpesinfektionen sollten länger als andere behandelt werden. Verwenden Sie dieses Arzneimittel für die gesamte vorgeschriebene Zeit.

Ihre Symptome können sich verbessern, bevor die Infektion vollständig verschwindet, und das Überspringen von Medikamenten kann das Risiko einer Resistenz gegen antivirale Medikamente erhöhen.

Der von den Herpesviren betroffene Hautbereich sollte so sauber und trocken wie möglich sein.

Tragen Sie dazu bei Krankheit lockere Kleidung, um Reizungen zu vermeiden.

Valaciclovir

Beschreibung ab dem 14. Oktober 2014

• Lateinischer Name: Valacyclovir
• ATX-Code: J05AB11
• Wirkstoff: Valaciclovir (Valacyclovir)
• Hersteller: Ozone LLC, Synthesis JSC, Izvarino Pharma LLC, Arzneimitteltechnik (Russland)

Zusammensetzung

Eine Tablette enthält 556 mg Valaciclovirhydrochlorid (500 mg Valaciclovir).

Formular freigeben

Tabletten in einer Filmhülle, in Kartonpackungen oder Glasbänken von 10 Stück.

Pharmakologische Wirkung

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Der Wirkstoff des Arzneimittels hemmt die Vitalaktivität der DNA-Polymerase der Herpesviren, verhindert die Synthese viraler DNA und hemmt die Replikationsprozesse.

Nach dem Eintritt in den Körper wandelt sich Valaciclovir in Acyclovir und L-Valin um, dann treten Phosphorylierungsreaktionen auf und Acyclovir wird in Acyclovirtriphosphat umgewandelt. Die resultierende Verbindung kann die DNA-Polymerase des Schadstoffs (Virus) durch einen kompetitiven Mechanismus unterdrücken.

Die Phosphorylierung erfolgt in der Regel in zwei Stufen. Bei der ersten Reaktion katalysiert das Enzym Thymidinkinase. Das Medikament ist besonders aktiv in Bezug auf Herpes simplex, gegenüber Varicella zoster ist es weniger empfindlich. Die Substanz wird über die Nieren oder über Kot ausgeschieden, die Halbwertszeit beträgt etwa drei Stunden.

Indikationen zur Verwendung

• zur Behandlung von Erkrankungen der Schleimhäute und der Haut, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden;
• zur Verhinderung des Wiederauftretens von Krankheiten, die durch dasselbe Virus verursacht werden;
• mit Schindeln;
• als Prävention einer Cytomegalovirus-Infektion nach Organtransplantation.

Gegenanzeigen

• Knochenmark- und Nierentransplantation;
• bei Allergien gegen den Wirkstoff;
• HIV-infiziert, wenn CD4 + -Lymphozyten 100 Mikron / l nicht überschreiten;
• Kinder unter 18 Jahren (Ausnahme: Organtransplantation, dann wird das Medikament ab 12 Jahren verwendet).

Nebenwirkungen

Das Medikament ist gut erforscht. Als Ergebnis von Laborstudien und Beobachtungen von Patienten mit Herpes zoster und dem Herpesvirus (einschließlich solcher mit gleichzeitiger Immundefizienz) nehmen sie Valacyclovir ein. Es wurden fast alle möglichen Nebenwirkungen identifiziert.

Gebrauchsanweisung Valaciclovir (Methode und Dosierung)

Mittel wird unabhängig von der Nahrung oral eingenommen.

Valaciclovir-Tabletten, Gebrauchsanweisungen

Bei einer Gürtelrose beträgt die Einzeldosis 1000 mg (2 Tabletten) dreimal täglich. Die Behandlung dauert 7 Tage. Je früher, nachdem die ersten Symptome der Krankheit begonnen haben, das Medikament erhalten hat, desto wirksamer ist die Behandlung.

Bei Herpes (einschließlich prophylaktischer Verabreichung) beträgt die tägliche Dosis 1000 mg. Es wird empfohlen, morgens und abends je eine Pille in 2 Dosen aufzuteilen. Die Behandlungsdauer beträgt 5 bis 10 Tage (schwerer Krankheitsverlauf).

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Dosis angepasst werden.

Überdosis

Keine Daten zur Überdosis Drogen.

Interaktion

Klinisch signifikante Fälle von Wechselwirkungen von Tabletten mit anderen Arzneimitteln wurden nicht beobachtet.

Der Wirkstoff wird jedoch aus dem Körper über die Nieren durch kanalische Sekretion ausgeschieden. Jedes Medikament, das gleichzeitig mit Valaciclovir verschrieben wird, beeinträchtigt die normale Ausscheidung aus dem Körper. Dies bezieht sich zunächst auf Zimetidin und andere Medikamente, die den Mechanismus der kanalischen Sekretion blockieren.

In Kombination mit Mycophenolat steigt die Konzentration von Acyclovir im Blutplasma.

In Kombination mit Cyclosporin, Tacrolimus und Medikamenten, die die normale Funktion der Nieren beeinträchtigen, steigt die Belastung dieser Organe.

Verkaufsbedingungen

Lagerbedingungen

An einem kühlen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 Grad.

Verfallsdatum

Besondere Anweisungen

Bei eingeschränkter Nierenfunktion sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden. Vielleicht die Entwicklung von akutem Nierenversagen, Störungen des zentralen Nervensystems.

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich, jedoch sollte die Flüssigkeitszufuhr erhöht werden.

Während der Behandlung von Herpes genitalis sollten Sie auf Geschlechtsverkehr verzichten, da das Medikament die Übertragung des Virus auf den Partner nicht verhindert.

Bei der Behandlung von Patienten mit Lebererkrankungen ist Vorsicht geboten.

Es gibt keine klinischen Erfahrungen mit der Anwendung des Produkts für Kinder unter 12 Jahren, daher werden Kindern keine Medikamente verschrieben.

Wenn sich ein Patient einer Knochenmark- oder Nierentransplantation unterzieht, wird eine klinisch exprimierte Form einer HIV-Infektion festgestellt, akute Immunschwäche manifestiert. Die Einnahme des Medikaments kann zu thrombozytopenischer Purpura, hämolytisch-urämischem Syndrom und Tod führen.

Wenn während der Behandlung mit einem Agenten Halluzinationen, Krämpfe, Unruhe, Verwirrtheit und Delirium auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Analoga von Valaciclovir

Die nächsten Analoga sind Vior, Valaciclovir-Kanon, Valaciclovir-Hydrochlorid, Valohard, Valcicon, Virdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vacicirex.

Was ist besser: Valaciclovir oder Valtrex?

Valtrex ist ein Importanalogon mit demselben Wirkstoff. In Bezug auf die Wirksamkeit und Häufigkeit von Nebenwirkungen sind die Arzneimittel identisch. Der Wert von Valtrex ist jedoch viel höher als Valaciclovir.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit

Es gibt praktisch keine Studien, die die Sicherheit des Medikaments für schwangere und stillende Frauen belegen. In dieser Hinsicht muss der Arzt das Medikament verschreiben.

Valacyclovir (sein Metabolit Aciclovir) dringt gut in die Muttermilch ein.

Während der Studien an Ratten und Kaninchen hatte das Medikament während der Einnahme keine teratogene Wirkung und verursachte keine Fruchtbarkeit bei Frauen und Männern.

Valaciclovir Bewertungen

Bewertungen sind gut. Das Medikament entlastet Herpes für lange Zeit von den häufigsten Nebenwirkungen, Übelkeit und Problemen des Gastrointestinaltrakts. Viele sind mit den relativ niedrigen Kosten für Medikamente zufrieden.

Valaciclovir Preis

Der Preis von Valaciclovir-Tabletten in Russland beträgt etwa 600 Rubel für 10 Stück.

Verwenden Sie in der Regel zusammen mit den Tabletten eine Salbe, die Valacyclovir enthält.

Preis Valaciclovir in der Ukraine ist etwas höher. Sie können das Medikament für 360 UAH (10 Tabletten) kaufen.

Valaciclovir - eine Beschreibung der Tabletten, Bewertungen und Kontraindikationen

Valacyclovir - ein Heilmittel gegen Herpes, ein Analogon von Acyclovir. Das Medikament wird in Tabletten hergestellt. Das Behandlungsschema für Medikamente finden Sie in den Anweisungen für das Pharmazeutikum. Wie wird Herpes mit Valacyclovir behandelt? Und welche Analoga produziert die Pharmaindustrie?

Valaciclovir - Zusammensetzung und Aktion

Die Tabletten umfassen Valaciclovirhydrochlorid (Valacyclovirum) und Hilfsstoffe - Cellulose, Stärke, Rizinusöl, chemische Verbindungen - Titandioxid, Polysorbat, Polyethylenglycol. Hilfskomponenten des Arzneimittels sorgen für eine Tablettenform, einheitliche Textur und Farbe.

In der menschlichen Leber wird Valaciclovir in Acyclovir (eine Substanz mit spezifischer antiviraler Wirkung gegen Herpes 1-6-Typen) umgewandelt. Nach der Transformation verlangsamt es sich und stoppt die Vermehrung von Viren. Die Wirkung von Aciclovir ist spezifisch, es berührt keine gesunden Zellen, sondern zerstört nur die infizierten Zellen.

Viren haben keine eigenen Zellen. Sie werden in die DNA der Wirtszelle (Mensch) eingeführt und nutzen deren Struktur für die eigene Fortpflanzung. Die infizierte menschliche Zelle erfüllt ihre Funktionen nicht mehr und wird zu einer Fabrik für die Produktion von Fremdzellen. Daher wird Herpes - intrazellulärer Parasit genannt. Für die Reproduktion braucht er einen "Meister", dessen Lebenssäfte er verwenden wird.

Aufgrund der Einführung von Viren in lebende Zellen ist es schwer zu bekämpfen, es ist notwendig, die Zellen des eigenen Organismus zu zerstören. Die besondere Wirkung von Aciclovir besteht darin, dass es nur infizierte Zellen zerstört. Es wird in die DNA der Zelle (in der Tat bereits die DNA des Virus) eingefügt und stoppt die Synthese neuer Viren. Dadurch treten keine neuen Hautausschläge mehr auf, die Wundheilung beschleunigt sich und die Krusten trocknen aus.

Drogenkonsum

Valacyclovir wird als Arzneimittel und Prophylaxe verwendet. Es ist wirksam bei der Behandlung von durch Herpesviren hervorgerufenen Krankheiten (vom 1. bis zum 6. Typ), wird jedoch häufiger gegen die ersten drei Virustypen eingesetzt - orale, genitale und Gürtelrose (Varizellen). Die Gebrauchsanweisung empfiehlt die Behandlung mit Valaciclovir bei folgenden Erkrankungen:

• Labialer oder oraler Herpes (HSV-1, dessen Träger 95% der Weltbevölkerung ausmachen).
• Herpes genitalis oder genitalis (HSV-2) - Die Behandlung mit Valacyclovir verringert die Häufigkeit von Rückfällen und verringert die Wahrscheinlichkeit einer Infektion durch sexuellen Kontakt. Sowie die Wahrscheinlichkeit der Übertragung von Herpes genitalis an einen Sexualpartner.
• Gürtelrose (HSV-3, die auch 95% der Bevölkerung befällt) - Die Behandlung mit Valacyclovir verringert die Schmerzen, beugt Rückfällen und Komplikationen wie postherpetischer Neuralgie vor.

Die Verwendung von Valacyclovir ermöglicht es Ihnen, die Entwicklung der Krankheit zu stoppen - um die Größe des Hautausschlags zu reduzieren, reduzieren Sie die Temperatur. Bei der Primärinfektion - zur Beschleunigung der Genesung. Beim Befördern, um die Häufigkeit von Rückfällen zu verringern.

Wenn Sie das Medikament vorzeitig einnehmen, können Sie die Krankheit abbrechen, ohne dass nachfolgende Symptome auftreten (dazu müssen Sie bei den ersten Anzeichen der Krankheit eine Schockdosis des Arzneimittels verwenden - Brennen, Rötung, Juckreiz).

Darüber hinaus wird Valacyclovir bei Organtransplantationen in der komplexen Therapie eingesetzt, um die Wahrscheinlichkeit einer Abstoßung zu verringern.

Dosierung und Behandlungszeit

1 Tablette kann 250, 500 oder 1000 mg Valaciclovir enthalten. Bei der Behandlung von Valaciclovir variiert eine Einzeldosis des Arzneimittels von 250 mg bis 2 g (je nach Stadium der Erkrankung, Alter der Person und Zeitpunkt des Beginns der Behandlung). Die meisten Herpes-Therapien für Erwachsene verwenden eine Dosierung von 500 mg. Daher ist Valacyclovir 500 die beliebteste Tablettenform des Arzneimittels. Wie ist Valacyclovir zur Behandlung verschiedener Herpesarten einzunehmen?

Behandlung von Oral- / Genitalherpes

Die Behandlung von Herpes 1 und 2 (oral und genital) hängt davon ab, ob es sich um eine Primärinfektion oder um einen Rückfall handelt. Während der Erstinfektion ist eine Einzeldosis höher - jeweils 1 g, zweimal täglich. Im Falle eines Rückfalls wird eine Einzeldosis auf 500 mg des Arzneimittels reduziert (auch zweimal täglich). Die Dauer der Behandlung hängt von der Reaktion des Körpers ab und kann 3 oder 5 Tage dauern.

Das Behandlungsschema ist Standard, seine Wirkung ist nicht immer wirksam. Dieses Behandlungsschema wird angewendet, wenn der Hautausschlag bereits aufgetreten ist. Wenn Sie die Behandlung früher beginnen (mit ersten Anzeichen von Verbrennungen, Juckreiz und Unbehagen auf der Haut), ist es besser, ein anderes Behandlungsschema zu verwenden. Dann können Sie den Ausschlag vollständig verhindern.

Tipp: Ein Regime für die Einnahme des Medikaments bei den ersten Anzeichen der Krankheit - eine Ladedosis (2 g) am ersten Tag der Erkrankung zweimal im Abstand von 12 Stunden.

Behandlungsschema für Herpes zoster

Die Behandlung des Zoster-Virus (HSV-3 oder Zoster) erfordert eine höhere Dosierung des Arzneimittels als die Behandlung von HSV-1 und 2. Das Standardschema für Gürtelrose ist dreimal täglich 1000 mg (1 oder 2 Tabletten, abhängig von der Freisetzungsform) von Valacyclovir. Während der Woche (Gürtelrose - immer Rückfall, eine akute Form dieser Art von Infektion wird Windpocken genannt).

Prophylaktischer Empfang

Um ein erneutes Auftreten zu vermeiden, nehmen sie täglich 500 mg Valaciclovir ein. Gleichzeitig können Sie die Tagesdosis in zwei Dosen aufteilen und morgens und abends 250 mg Tabletten verwenden. Die Dauer der vorbeugenden Behandlung beträgt mehrere Monate (drei, vier und mehr - bis zu einem Jahr).

Nebenwirkungen

Die Einnahme des Medikaments kann die folgenden Nebenwirkungen verursachen:

1. Kopfschmerzen (in 15% der Fälle);
2. Übelkeit (laut medizinischen Untersuchungen nicht mehr als 8% der mit Valacyclovir behandelten Personen);
3. Gelegentlich kam es zu einer vorübergehenden Sehbehinderung (nur bei 3% der Menschen).

Das Medikament wird in der Leber abgebaut und durch die Nieren ausgeschieden. Menschen mit Nierenerkrankungen, eine erkrankte Leber, sollte reduzierte Dosen des Medikaments einnehmen (um das erkrankte Organ nicht zu überlasten und seinen Zustand nicht zu verschlechtern).

Valaciclovir ist ein relativ neues Medikament. Daher wurde noch nicht ausreichend medizinisch geforscht, und die Wirkung des Arzneimittels auf den Körper des Kindes wurde nicht geklärt. Im Allgemeinen hat es eine antivirale Wirkung. Forschungen zufolge behandelt er Kinder genauso wie Erwachsene. Aufgrund der fehlenden klinischen Forschung verschreiben Ärzte Valacyclovir keinem Kind unter 12 Jahren. In medizinischen Anweisungen wird empfohlen, Valaciclovir für die Behandlung von Kindern über 12 Jahren nur mit besonderen Indikationen (zur Vorbeugung des Cytomegalovirus (ein Herpes-Typ) und zur Verhinderung der Abstoßung nach Transplantationen) zu verschreiben.

Zubereitungen mit dem Wirkstoff - Valaciclovir

Valaciclovir ist ein Wirkstoff. Es ist Bestandteil verschiedener Medikamente (von verschiedenen Herstellern):

• Valacyclovir und Valcicon (Hersteller - Russland) - 500 mg Tabletten. Valacyclovir kann in einer höheren Konzentration vorliegen - 1000 mg.
• Valavir (Ukraine) - 500 mg Tabletten.
• Vayrova, Virdel, Valmik (in Indien hergestellte Arzneimittel) - 500 mg Tabletten, Valmik kann auch 250 mg sein.
• Valaciclovir-Kanon (chinesisches Valaciclovir) - 500 mg Tabletten.
• Valvir (Zubereitung der Produktion von Island) - Tabletten in zwei Dosierungen - jeweils 500 mg und 1000 mg.
• Valtrex (Valacyclovir aus Polen) - 500 mg Tabletten.

Der Preis dieser Medikamente kann um ein Vielfaches variieren. In diesem Fall ist der Wirkstoff in ihnen eins, und daher ist der therapeutische Effekt bei der Behandlung von Herpes der gleiche. Tabletten verschiedener Hersteller zeichnen sich durch zusätzliche Bindemittel, Hilfsstoffe, Verpackung und Preis aus.

Analoga der Droge

Valaciclovir ist eines der Generika von Acyclovir. Neben ihm gibt es zwei weitere Drogen, die Analoga von Aciclovir sind - Penciclovir und Famciclovir. Sie werden auch zur Behandlung von Herpesinfektionen verwendet und sind effektiver und schneller. Der Preis für Penciclovir und Famciclovir ist höher.

Der Bedarf an der Synthese neuer antiviraler Wirkstoffe entstand mehrere Jahre nach der Einnahme von Aciclovir. Dies ist das erste spezifische Mittel gegen Herpes. Es wird auch in der Medizin verwendet, ist aber weniger wirksam. Es hat den günstigsten Preis und genießt daher die wohlverdiente Nachfrage von Apothekenkäufern. Die Behandlung mit Aciclovir ist bei der ersten Einnahme am effektivsten. Bei wiederholter Behandlung hat es keine so spürbare Wirkung.

Darüber hinaus hat das Medikament mehrere Nachteile. Beispielsweise ist ein geringer Prozentsatz der Bioverfügbarkeit die Menge einer Substanz, die tatsächlich in den Blutstrom gelangt und Herpes blockiert (alles andere wird durch die Nieren und den Darm beseitigt). Daher besteht die Notwendigkeit, neue, verbesserte Medikamente zu synthetisieren.

Famciclovir - Valaciclovir-Analogon

Valaciclovir, Famciclovir - Drogenanaloga. Dies sind Pillen, die effizienter wirken als Acyclovir (sie werden besser in das Blut aufgenommen und wirken länger). Famciclovir hat die höchste Bioverfügbarkeit - 77-80% des Wirkstoffs gelangen in das Blut. Diese Konzentration wird 45 Minuten nach der Einnahme des Arzneimittels erreicht (im Gegensatz zu Aciclovir, das erst nach 2 Stunden die maximale Konzentration erreicht). Daher ist Famciclovir das wirksamste und am schnellsten wirkende Mittel gegen Herpes.

Dieses Medikament hat einen hohen Preis (unter anderen Anti-Herpes-Medikamenten), so dass es in schwierigen Fällen eingenommen wird - mit häufigen Infektionen oder mit Herpes zoster. Diese Art der Infektion ist durch eine hohe Morbidität und langfristige Komplikationen gekennzeichnet (der Schmerz bleibt an der Stelle, an der Wunden und Eruptionen über mehrere Wochen geheilt werden).

Zubereitungen, die den Hauptwirkstoff Famciclovir in der Zusammensetzung enthalten, sind:

• Famvir (hergestellt in der Schweiz) - Tabletten mit 125, 250 und 500 mg.
• Famciclovir-teva (Arzneimittel aus Israel) - Tabletten mit 125, 250 oder 500 mg.

Zur Behandlung einer Herpesinfektion wird Famciclovir nach folgendem Schema verschrieben:

• Bei Herpes Zoster (Varicella), dreimal täglich, jeweils 250 mg, dauert die Behandlung 7 Tage.
• Bei Komplikationen von Herpes zoster (postherpetische Neuralgie) - 500 mg dreimal täglich für 7 Tage.
• Im Falle einer primären Erkrankung des Genitalen oder des oralen Herpes ist die Dosierung die gleiche (250 mg), die Behandlungsdauer beträgt jedoch weniger als 5 Tage. Nimm dir dreimal einen Tag.
• Bei erneutem Auftreten von genitalem oder oralem Herpes - der Dosierung und der Anzahl der Methoden weniger - 125 mg zweimal täglich, 5 Tage.
• Als vorbeugende Maßnahme zur Verringerung der Anzahl der Rückfälle beträgt die Mindestdosis 250 mg pro Tag für einen Monat.

Zusätzlich zum Standard-Behandlungsschema können Sie eine Ladedosis - 1500 mg des Arzneimittels am ersten Tag der Behandlung der Krankheit verwenden, wenn Sie die ersten Anzeichen (Brennen, Rötung an der Stelle eines zukünftigen Blasenausschlags) feststellen.

Acyclovir oder Valacyclovir

Was ist der Unterschied zwischen zwei ähnlichen Medikamenten - Acyclovir und Valacyclovir? Acyclovir - hat eine geringe Bioverfügbarkeit. Es ist nur 15-30%. Dies bedeutet, dass nicht mehr als 30% der aufgenommenen Substanz ins Blut gelangen und Viren entgegenwirken.

Um die Bioverfügbarkeit des Medikaments zu erhöhen, verwenden Sie Salbe und Creme mit Acyclovir. In diesem Fall kann die Menge an Acyclovir, die in das Gewebe gelangt, 45-50% erreichen, jedoch nur lokal (in den Bereichen, in denen die Salbe angewendet wird).

Die höchste Konzentration des Wirkstoffs tritt 2 Stunden nach dem Eintritt der Tablette in den Magen auf. Das heißt, das Medikament beginnt nicht vor der angegebenen Zeit.

Valacyclovir - hat eine höhere Bioverfügbarkeit (55-60%). Gleichzeitig wird durch die orale Verabreichung des Arzneimittels (Tabletten) ein hoher Prozentsatz des Wirkstoffs im Blut bereitgestellt. Valaciclovir selbst ist nur in Pillenform erhältlich.

Hinweis: Valaciclovir hat nicht nur eine höhere Bioverfügbarkeit, sondern auch eine längere Wirkungsdauer. Daher reicht das Medikament nur zweimal täglich. In schwierigen Fällen (oder bei Herpes zoster) wird es häufiger eingenommen - dreimal täglich.

Valacyclovir ist ein Medikament zur Behandlung von oralem, genitalem und Herpes Zoster. Es beugt Rückfällen und Komplikationen vor und hilft, den Blasenausschlag schneller zu heilen. Es ist ein modernes wirksames und ziemlich erschwingliches Mittel gegen Herpes.

Drug Reviews

Laut Bewertungen von Menschen, die Herpesbläschen mit Valacyclovir behandelt haben, handelt es sich um die durchschnittliche Droge zwischen billigerem Acyclovir und dem teureren Famvir. Valaciclovir ist etwas teurer als Aciclovir. Gleichzeitig werden nicht nur einfache Hautausschläge, sondern auch Herpes zoster wirksamer und besser behandelt.

Das statistische Feedback lautet wie folgt:

1. Das Medikament ist in Apotheken erhältlich (in den meisten Apotheken erhältlich).
2. Nebenwirkungen können nicht selten sein;
3. Durchschnittliche effizienz;
4. Angemessenes Verhältnis von Preis und Qualität;
5. 60% der Patienten, die mit diesem Arzneimittel behandelt werden, empfehlen die Droge Freunden.

1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex wurde verschrieben, um Herpes genitalis sofort in einer großen Dosis zu behandeln (dreimal täglich für 1 g). Am nächsten Tag gab es starke Rückenschmerzen und Durchfall. Meine Nieren sind gesund. Wahrscheinlich können Sie nicht sofort mit großen Dosen des Arzneimittels beginnen. Sie müssen sich darauf verlassen, dass Ihr Körper nicht auf meine Droge reagiert.

   Andrei, Rostow am Don: Valtrex und Famvir sind weniger toxisch für die Leber als Aciclovir. Sie sind teuer, aber meine Leber ist für mich wertvoller. Es ist notwendig, regelmäßig auf Herpesrezidiv behandelt zu werden. Daher ist es besser, zu viel zu bezahlen und sicher zu gehen, dass es keine Nebenkomplikationen oder sonstige Probleme gibt.

   Orina, Vanadzor: Für mich ist Valavir die Erlösung. Eine Infektionskrankheit wurde verschrieben, ich leide seit vielen Jahren an einem herpetischen Ausbruch mit unterschiedlichem Erfolg - sie vergeht, dann erscheint sie wieder. Im Allgemeinen hat es mir geholfen, obwohl es teuer wäre, hätte ich billiger.

   Sergey, Chabarowsk: Valavir wurde von einem Arzt verordnet. Herpes erschien in den Lippenwinkeln. Ich leide nicht an häufigen Herpes, aber es passiert. Die Blasen waren in drei Tagen fast vollständig verschwunden (ein rosa Fleck bleibt zurück). Das gefällt - normalerweise dauert es länger. Allergien waren nicht.

   Alle Informationen werden nur zu Informationszwecken bereitgestellt. Und ist keine Anweisung zur Selbstbehandlung. Wenn Sie sich unwohl fühlen, wenden Sie sich an Ihren Arzt.

   Valaciclovir: Gebrauchsanweisungen

   Zusammensetzung

   Jede Tablette enthält: Wirkstoffe: Valacyclovir (als Valacyclovirhydrochlorid) 500 mg;

   Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Crospovidon, Hypromellose, Magnesiumstearat, Opadray Blue 13B50647;

   Zusammensetzung von Opadra-Blau 13B50647: Hypromellose, Titandioxid, Macrogol / Polyethylenglycol 400, Indigo-Carmin-Aluminium-Lack, Polysorbat 80.

   Beschreibung

   Pharmakologische Wirkung

   Wirkmechanismus: Valaciclovir ist ein Inhibitor des DNA-Polymerase-Nukleosidanalogons. Valacyclovir-Hydrochlorid wird schnell in Acyclovir umgewandelt, das antivirale Aktivität gegen die HSV-Typen 1 (HSV-1) und 2 (HSV-2) und VZV in Zellkultur und in vivo gezeigt hat.

   Die Hemmaktivität von Acyclovir ist aufgrund seiner Nähe zu der durch HSV und VZV kodierten Thymidin-Enzym- (TC) -Kinase hochselektiv. Dieses virale Enzym wandelt Acyclovir in Acyclovirmonophosphat-Nukleotidanalogon um. Das Monophosphat wird dann unter Verwendung einer Reihe von zellulären Enzymen unter Verwendung von Cell Guanylatkinase und Triphosphat in Diphosphat umgewandelt. In biochemischen Analysen hemmt Acyclovir-Triphosphat die Replikation von Herpesvirus-DNA. Dies wird auf drei Wegen erreicht: 1) kompetitive Inhibierung von Virus-DNA-Polymerase, 2) Aktivierung und Terminierung der wachsenden Virus-DNA-Kette, 3) Inaktivierung von Virus-DNA-Polymerase. Die höhere antivirale Aktivität von Acyclovir im Vergleich zu WVI im Vergleich zu WVI ist mit einer effizienteren Phosphorylierung von viraler TK verbunden.

   Antivirale Aktivität: Die quantitative Beziehung zwischen der Anfälligkeit der Herpesvirus-Zellkultur für antivirale Medikamente und dem klinischen Ansprechen auf die Therapie wurde beim Menschen nicht nachgewiesen, und der Empfindlichkeitstest des Virus wurde nicht standardisiert. Die Ergebnisse des Empfindlichkeitstests, ausgedrückt in der Konzentration des Arzneimittels, sind erforderlich, um bis zu 50% des Viruswachstums in einer Zellkultur (EC) zu unterdrücken₅₀) variieren stark abhängig von einer Reihe von Faktoren. Mit Hilfe von Blutplättchen-Verfallstests wurde festgestellt, dass die EU₅₀ Werte gegen Herpes-Simplex-Virus-Isolate liegen im Bereich von 0,09 bis 60 µm (von 0,02 bis 13,5 µg / ml), für HSV-1 und von 0,04 bis 44 µM (von 0,01 bis 9, 9 ug / ml) für HSV-2 EC₅₀ Die Werte für Acyclovir gegenüber den meisten Laborstämmen und klinischen Isolaten von VZV liegen im Bereich von 0,53 bis 48 μM (0,12 bis 10,8 μg / ml). Acyclovir zeigt auch Aktivität gegen den Impfstamm Oka VZV mit einer durchschnittlichen EU₅₀ 6 μM (1,35 μg / ml).

   Resistenz: Die Resistenz von HSV und VZV gegen Acyclovir kann als Folge qualitativer und quantitativer Veränderungen der viralen TK und / oder DNA-Polymerase auftreten. Klinische Isolate von VZV mit verminderter Empfindlichkeit gegenüber Aciclovir wurden bei Patienten mit AIDS gefunden. In diesen Fällen wurden die TK-defizienten Mutanten VZV wiederhergestellt.

   Die Resistenz von HSV und VZV gegen Acyclovir tritt durch dieselben Mechanismen auf. Obwohl die meisten Acyclovir-resistenten Mutanten isoliert sind, handelt es sich bei Patienten mit geschwächtem Immunsystem um TK-defiziente Mutanten. Andere Mutanten, die mit dem viralen TK-Gen assoziiert sind (TK-Partial und TK-verändert), DNA-Polymerasen wurden ebenfalls isoliert. TK-negative Mutanten können bei immungeschwächten Patienten zu schweren Erkrankungen führen. Die Möglichkeit einer Virusresistenz gegen Valacyclovir (und damit auch gegen Acyclovir) sollte bei Patienten in Betracht gezogen werden, die während der Therapie ein schlechtes klinisches Ansprechen zeigen.

   Pharmakokinetik

   Pharmakokinetik bei erwachsenen Patienten:

   Resorption und Bioverfügbarkeit: Nach oraler Verabreichung wird Valaciclovir-Hydrochlorid im Gastrointestinaltrakt rasch resorbiert und durch den Metabolismus während der ersten Darmpassage und / oder des Lebermetabolismus fast vollständig in Acyclovir und L-Valin umgewandelt.

   Die absolute Bioverfügbarkeit von Aciclovir nach der Einnahme von Valaciclovirhydrochlorid beträgt 54,5% ± 9,1%, bestimmt nach einer Dosis von 1 g Valaciclovirhydrochlorid und 350 mg intravenösem Aciclovir bei 12 gesunden Probanden. Die Bioverfügbarkeit von Aciclovir bei der Einnahme von Valacyclovir-Hydrochlorid ändert sich nicht, wenn es zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen wird (30 Minuten nach dem Frühstück, 873 kcal, enthält 51 g Fett).

   Die pharmakokinetischen Parameter von Acyclovir, die die spätere Anwendung von Valaciclovirhydrochlorid bei gesunden erwachsenen Freiwilligen bewerten, sind in Tabelle 1 dargestellt. Ein geringerer Dosisproportionalanstieg der maximalen Acyclovirkonzentration wurde beobachtet (C_mah) und den Bereich der pharmakokinetischen Kurve von Acyclovir (AUC) nach einmaliger und mehrfacher Gabe von Valaciclovirhydrochlorid (4-mal täglich) von 250 mg bis 1 g.

   Bei erwachsenen Patienten mit normaler Nierenfunktion trat nach Einnahme von Valaciclovir in den empfohlenen Dosierungsschemata keine Akkumulation von Aciclovir auf.

   Tabelle 1

   Mittlere (± Standardabweichung (SD)) pharmakokinetische Plasmaparameter von Acyclovir nach Einnahme von Valaciclovirhydrochlorid bei gesunden erwachsenen Probanden

   Einzeldosis

   Empfang mehrerer Dosen *

   (N = 24, 8 in der Behandlungsgruppe)

   * Wird 11 Tage lang viermal täglich eingenommen.

   Verteilung: Die Bindung von Valaciclovir an humane Plasmaproteine ​​liegt zwischen 13,5% und 17,9%. Die Bindung von Acyclovir an menschliche Plasmaproteine ​​liegt zwischen 9% und 33%.

   Metabolismus: Valaciclovir wird als Ergebnis des Metabolismus während des "ersten Durchgangs" durch den Darm und / oder den Lebermetabolismus in Acyclovir und L-Valin umgewandelt. In geringem Umfang wird Acyclovir durch Aldehydoxidase, Alkohol und Aldehyddehydrogenase in inaktive Metaboliten umgewandelt. Weder Acyclovir noch Valaciclovir werden durch Cytochrom-P450-Enzyme metabolisiert. Die Plasmakonzentrationen von nicht umgesetztem Valaciclovir sind niedrig und vorübergehend, im Allgemeinen 3 Stunden nach Verabreichung nicht quantifizierbar. Die maximalen Plasmakonzentrationen von Valaciclovir liegen bei allen Dosierungen im Allgemeinen unter 0,5 µg / ml. Nach einer Einzeldosis von 1 g Valaciclovirhydrochlorid betrugen die beobachteten mittleren Plasmakonzentrationen von Valaciclovir 0,5, 0,4 und 0,8 μg / ml bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen, Nierenversagen bzw. bei gesunden Freiwilligen, die gleichzeitig Cimetidin und Probenecid erhielten.

   Absage: Nach oraler Verabreichung einer Einzeldosis von 1 Gramm radioaktiv markiertem Valaciclovir wurden bei 4 gesunden Probanden 46 und 47% der verabreichten Radioaktivität nach mehr als 96 Stunden im Urin bzw. im Stuhl nachgewiesen. Acyclovir machte 89% der im Urin ausgeschiedenen Radioaktivität aus. Die renale Clearance von Aciclovir nach einer Einzeldosis von 1 Gramm Valaciclovirhydrochlorid bei 12 gesunden Probanden betrug etwa 255 ± 86 ml / min, was 42% der gesamten scheinbaren Clearance von Aciclovir im Plasma entspricht.

   Die Plasmahalbwertszeit von Acyclovir liegt bei allen Studien mit Valaciclovirhydrochlorid bei Probanden mit normaler Nierenfunktion üblicherweise zwischen 2,5 und 3,3 Stunden.

   Spezifische Populationen:

   Nierenversagen: Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine niedrigere Dosis des Arzneimittels empfohlen. Nach Verabreichung von Valaciclovirhydrochlorid an Freiwillige mit CNI beträgt die durchschnittliche Halbwertszeit von Aciclovir etwa 14 Stunden. Während der Hämodialyse beträgt die Halbwertszeit von Acyclovir etwa 4 Stunden. Etwa ein Drittel des Aciclovir im Körper wird während der 4-stündigen Hämodialysesitzung während der Dialyse entfernt. Die scheinbare Plasma-Clearance von Acyclovir bei Dialysepatienten betrug 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m 2 im Vergleich zu 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m 2 bei gesunden Freiwilligen.

   Leberschäden: Valaciclovir-Hydrochlorid wird von Patienten mit mäßiger (durch Biopsiezirrhose bestätigter) oder schwerer (mit und ohne Aszites und durch Biopsie-Leberzirrhose bestätigt) behandelt. Die Lebererkrankung zeigte, dass sich die Rate, jedoch nicht der Umwandlungsgrad von Valacyclovir in Acyclovir, verringert und die Halbwertzeit von Acyclovir nicht ändert. Bei Patienten mit Leberzirrhose wird eine Dosisänderung nicht empfohlen.

   HIV-Infektion: Bei 9 Patienten mit HIV-Infektion und CD4 + 3-Zellen, die 30 Tage lang Valaciclovirhydrochlorid in einer Dosis von 1 g 4-mal täglich erhielten, unterscheidet sich die Pharmakokinetik von Valacyclovir und Acyclovir nicht von der bei gesunden Probanden beobachteten.

   Geriatrie: Nach einer Einzeldosis von 1 Gramm Valaciclovirhydrochlorid bei gesunden Freiwilligen betrug die Halbwertszeit von Acyclovir 3,11 ± 0,51 Stunden, verglichen mit 2,91 ± 0,63 Stunden bei gesunden jungen Freiwilligen. Nach oraler Gabe von Valaciclovir-Hydrochlorid-Einzeldosen und Mehrfachdosen änderte sich die Pharmakokinetik von Acyclovir bei geriatrischen Probanden mit der Nierenfunktion. Je nach Zustand der Nierenfunktion kann bei geriatrischen Patienten eine Dosisreduktion erforderlich sein.

   Pädiatrie: Die Pharmakokinetik von Acyclovir wurde bei insgesamt 98 pädiatrischen Patienten (von 1 Monat bis 3+ und Mg 2+) untersucht.

   Cimetidin: C_mah und AUC von Aciclovir nach einer Einzeldosis von Valaciclovirhydrochlorid (1 g) stiegen um 8% bzw. 32% nach Einnahme einer Einzeldosis Cimetidin (800 mg).

   CBMETIDIN PLUS Probenecid: C_mah und AUC von Acyclovir nach einer Einzeldosis von Valaciclovirhydrochlorid (1 g) stiegen um 30% bzw. 78% nach Einnahme einer Kombination von Cimetidin und Probenecid, hauptsächlich aufgrund einer Abnahme der renalen Clearance von Acyclovir.

   Digoxin: Die Pharmakokinetik von Digoxin wurde während der Einnahme von Valaciclovirhydrochlorid dreimal täglich nicht beeinflusst. Die Pharmakokinetik von Acyclovir nach einer einzigen Dosis von Valacyclovirhydrochlorid (1 g) änderte sich nicht während der Einnahme von Digoxin (2 Dosen von 0,75 mg).

   Probenecid: C_mah und AUC von Aciclovir nach einer Einzeldosis von Valaciclovirhydrochlorid (1 g) stiegen nach Einnahme von Probenecid (1 Gramm) um 22% bzw. 49%.

   Thiaziddiuretika: Die Pharmakokinetik von Acyclovir nach einmaliger Gabe von Valaciclovirhydrochlorid (1 g) blieb während mehrerer Dosen von Thiaziddiuretika unverändert.

   Indikationen zur Verwendung

   Erwachsene Patienten:

   Herpes simplex (Herpeslippen): Valaciclovir-Tabletten sind zur Behandlung von Herpes simplex (Herpeslippen) bestimmt. Die Wirksamkeit von Valaciclovirhydrochlorid, die von der Entwicklung klinischer Manifestationen von Herpes simplex (z. B. Papeln, Vesikeln oder Geschwüren) abhängt, ist nicht belegt.

   Herpes genitalis: Erste Episode: Valaciclovir-Tabletten sind für die Behandlung der Anfangsphase von Herpes genitalis bei immunkompetenten Erwachsenen indiziert. Die Wirksamkeit der Behandlung mit Valaciclovirhydrochlorid 72 Stunden nach Auftreten der Symptome ist nicht belegt.

   Rezidiv des Herpes genitalis: Valaciclovir-Tabletten sind zur Behandlung von rezidivierendem Herpes genitalis bei immunkompetenten Erwachsenen indiziert. Die Wirksamkeit der Behandlung von Valaciclovirhydrochlorid mehr als 24 Stunden nach Auftreten der Symptome ist nicht belegt.

   Suppressive Therapie bei Herpes genitalis: Valaciclovir-Tabletten sind angezeigt zur Unterdrückung chronisch wiederkehrender Episoden des Herpes genitalis bei immunkompetenten Patienten und bei HIV-infizierten Erwachsenen. Die Wirksamkeit und Sicherheit der Verwendung von Valaciclovirhydrochlorid zur Unterdrückung von Herpes genitalis während 1 Jahr bei immunkompetenten Patienten und für 6 Monate bei HIV-infizierten Patienten ist nicht belegt.

   Verringerung des Risikos der Übertragung von Herpes genitalis: Valaciclovir-Tabletten sind angegeben, um die Übertragung von Herpes genitalis bei immunkompetenten Erwachsenen zu reduzieren. Die Wirksamkeit von Valaciclovirhydrochlorid zur Verminderung der Übertragung von Herpes genitalis während 8 Monaten bei diskordanten Paaren ist nicht belegt. Die Wirksamkeit von Valaciclovirhydrochlorid zur Verminderung der Übertragung von Herpes genitalis bei Personen mit mehreren Partnern und nicht-heterosexuellen Paaren ist nicht belegt.

   Herpes Zoster: Valaciclovir-Tabletten sind für die Behandlung von Herpes Zoster (Gürtelrose) bei immunkompetenten Erwachsenen angezeigt. Die Wirksamkeit von Valaciclovirhydrochlorid bei Anwendung mehr als 72 Stunden nach Auftreten des Hautausschlags sowie die Wirksamkeit und Sicherheit der Verwendung von Valaciclovirhydrochlorid zur Behandlung von Herpes zoster wurden nicht belegt.

   Anwendung in der pädiatrischen Praxis:

   Herpes simplex (Lippenherpes): Valaciclovir-Tabletten sind zur Behandlung von Herpes simplex (Lippenherpes) bei pädiatrischen Patienten ab 12 Jahren indiziert. Die Wirksamkeit von Valaciclovirhydrochlorid nach der Entwicklung klinischer Manifestationen von Herpes simplex (z. B. Papeln, Vesikeln oder Geschwüren) ist nicht belegt.

   Windpocken: Valaciclovir-Tabletten sind zur Behandlung von Windpocken bei immunkompetenten pädiatrischen Patienten ab 2 Jahren indiziert. Die Behandlung mit Valacyclovir-Tabletten sollte innerhalb von 24 Stunden nach Auftreten des Hautausschlags beginnen.

   Einschränkungen bei der Verwendung des Arzneimittels: Die Wirksamkeit und Sicherheit der Verwendung von Valaciclovir-Tabletten wurde nicht festgestellt für:

   • Patienten mit geschwächtem Immunsystem, außer zur Unterdrückung des Herpes genitalis bei HIV-infizierten Patienten mit CD4 + -Zellen> 100 Zellen / mm 3.

   • Patienten unter 12 Jahren mit Herpes simplex (Herpeslippen).

   • Patienten unter 2 Jahren und über 18 Jahren mit Windpocken.

   • Patienten unter 18 mit Herpes genitalis.

   • Patienten unter 18 Jahren mit Herpes zoster.

   • Neugeborene und Säuglinge mit unterdrückender Therapie des Herpes-simplex-Virus.

   Gegenanzeigen

   Valacyclovir-Hydrochlorid ist bei Patienten mit klinisch signifikanten Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Anaphylaxie) gegen Valacyclovir, Acyclovir oder einen der Bestandteile des Arzneimittels kontraindiziert.

   Schwangerschaft und Stillzeit

   Es wurden keine relevanten und gut kontrollierten Studien mit Valaciclovirhydrochlorid oder Aciclovir bei schwangeren Frauen durchgeführt. Basierend auf dem prospektiven Register der schwangeren Frauen bei 749 schwangeren Frauen ist das Gesamtniveau der Geburtsfehler bei Säuglingen, die in utero Aciclovir ausgesetzt sind, die gleichen wie bei Säuglingen in der Allgemeinbevölkerung. Valaciclovirhydrochlorid sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

   Ein vielversprechendes epidemiologisches Register der Anwendung von Acyclovir während der Schwangerschaft wurde 1984 erstellt und im April 1999 abgeschlossen. 749 schwangere Frauen, die im ersten Schwangerschaftstrimenon systemisch Aciclovir erhielten, wurden eingeschlossen, 756 Ergebnisse wurden aufgezeichnet. Die Häufigkeit von Geburtsfehlern ist in der Allgemeinbevölkerung ungefähr gleich. Die geringe Größe des Registers reicht jedoch nicht aus, um das Risiko für weniger häufige Defekte einzuschätzen oder verlässliche und endgültige Schlussfolgerungen hinsichtlich der Sicherheit von Acyclovir bei schwangeren Frauen und deren sich entwickelnden Embryonen zu erkennen.

   In Tierversuchen wurde keine teratogene Wirkung festgestellt.

   Acyclovir, der Hauptmetabolit von Valaciclovir, geht in die Muttermilch über. Nach der Ernennung von Valacyclovir oral in einer Dosis von 500 mg C_max Acyclovir in der Muttermilch war 0,5 bis 2,3 Mal (durchschnittlich 1,4 Mal) höher als die entsprechenden Konzentrationen im Blut der Mutter. Das Verhältnis von AUC von Acyclovir in der Muttermilch zu AUC von Acyclovir im Mutterplasma betrug 1,4–2,6 (Durchschnitt 2,2). Die durchschnittliche Konzentration von Acyclovir in der Muttermilch beträgt 2,24 µg / ml. Bei der Verschreibung von Valaciclovir bei einer stillenden Mutter in einer Dosis von 500 mg zweimal täglich wird das Kind den gleichen Wirkungen von Acyclovir ausgesetzt wie bei oraler Einnahme in einer Dosis von etwa 0,61 mg / kg / Tag. Valaciclovir wird in unveränderter Form weder im Blut und in der Muttermilch der Mutter noch im Urin des Kindes nachgewiesen. Valaciclovir sollte stillenden Frauen mit Vorsicht nur bei Bedarf verabreicht werden.

   Dosierung und Verabreichung

   Valaciclovir-Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.

   Orale Suspension von Valaciclovir (25 mg / ml und 50 mg / ml) kann aus 500 mg Valaciclovir-Tabletten zur Anwendung bei pädiatrischen Patienten hergestellt werden, für die die feste Dosierungsform nicht geeignet ist.

   Dosierung für Erwachsene:

   Herpes simplex ("Herpeslippen"): Die empfohlene Dosis von Valaciclovirhydrochlorid zur Behandlung von Herpes simplex beträgt 2 Gramm zweimal täglich für einen Tag im Abstand von 12 Stunden. Die Therapie sollte so schnell wie möglich beginnen, wenn Herpesanzeichen auftreten (z. B. Prickeln, Jucken) oder brennen).

   Herpes genitalis: Episode Eins: Die empfohlene Dosierung von Valaciclovirhydrochlorid zur Behandlung der Anfangsphase von Herpes genitalis beträgt 10 Tage lang zweimal täglich 1 Gramm. Die Therapie ist am wirksamsten, wenn sie innerhalb von 48 Stunden nach Beginn der Anzeichen und Symptome der Krankheit oral eingenommen wird. Periodische Episoden: Die empfohlene Dosierung von Valaciclovirhydrochlorid zur Behandlung wiederkehrender Herpes genitalis beträgt 3 Tage lang zweimal täglich 500 mg. Die Behandlung muss bei den ersten Anzeichen einer Krankheit beginnen. Suppressive Therapie: Die empfohlene Dosis von Valaciclovirhydrochlorid zur chronischen supprimierenden Therapie von rezidivierendem Herpes genitalis beträgt bei Patienten mit normaler Immunfunktion einmal täglich 1 Gramm. Bei Patienten mit einer Vorgeschichte von nicht mehr als 9 Rückfällen pro Jahr beträgt die Alternativdosis einmal täglich 500 mg.

   Bei HIV-infizierten Patienten mit CD4 + -Zellen ≥100 Zellen / mm 3 beträgt die empfohlene Dosis von Valaciclovirhydrochlorid zur chronischen supprimierenden Therapie bei rezidivierendem Herpes genitalis 500 mg zweimal täglich.

   Verringerung des Übertragungsrisikos: Die empfohlene Dosis von Valaciclovirhydrochlorid zur Verringerung der Übertragung von Herpes genitalis bei Patienten mit einer Vorgeschichte von nicht mehr als 9 Rückfällen pro Jahr beträgt 500 mg einmal täglich für einen Partnerpartner.

   Herpes zoster: Die empfohlene Dosierung von Valaciclovirhydrochlorid zur Behandlung von Herpes zoster beträgt 7 g 1-mal 3-mal täglich. Die Therapie sollte so bald wie möglich beginnen, wenn Anzeichen oder Symptome von Herpes zoster auftreten und am wirksamsten sind, wenn sie innerhalb von 48 Stunden nach Ausbruch des Hautausschlags einsetzt.

   Dosierung in der pädiatrischen Praxis:

   Herpes simplex (Herpeslippen): Die empfohlene Dosis von Valaciclovirhydrochlorid zur Behandlung von Herpes bei Kindern ab 12 Jahren beträgt 2 Gramm zweimal täglich für einen Tag im Abstand von 12 Stunden. Die Therapie sollte so bald wie möglich beginnen, wenn Anzeichen von Herpes simplex auftreten (zum Beispiel Kribbeln, Jucken oder Brennen).

   Windpocken: Die empfohlene Dosierung von Valaciclovirhydrochlorid zur Behandlung von Windpocken bei immunkompetenten pädiatrischen Patienten im Alter von 2 bis 18 Jahren beträgt 20 mg / kg dreimal täglich für 5 Tage. Die Gesamtdosis sollte bei dreimal täglicher Einnahme 1 Gramm nicht überschreiten. Die Therapie sollte so schnell wie möglich begonnen werden, wenn Anzeichen oder Symptome der Krankheit auftreten.

   Patienten mit Nierenversagen:

   Dosierungsempfehlungen für erwachsene Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sind in Tabelle 3 aufgeführt (Empfehlungen sind nicht für die Verwendung von Valaciclovirhydrochlorid bei pädiatrischen Patienten mit Kreatinin-Clearance 2 geeignet).

   Tabelle 3

   Dosierungsempfehlungen für Valaciclovirhydrochlorid bei erwachsenen Patienten mit Niereninsuffizienz