Eine Liste aller Penicillin-Antibiotika und eine Fülle von Daten darüber

Gewöhnliche antibakterielle Medikamente haben vor weniger als einem Jahrhundert eine echte Revolution in der Medizin gebracht. Die Menschheit hat eine mächtige Waffe erhalten, um Infektionen zu bekämpfen, die zuvor als tödlich angesehen wurden.

Die ersten waren Antibiotika Penicilline, die im Zweiten Weltkrieg Tausende von Menschenleben gerettet haben und in der modernen medizinischen Praxis aktuell sind. Die Ära der Antibiotika-Therapie begann mit ihnen und dank ihnen wurden alle anderen antimikrobiellen Wirkstoffe erhalten.

Penicillin-Antibiotika: eine Liste von Medikamenten, eine kurze Beschreibung und Analoga

Dieser Abschnitt enthält eine vollständige Liste der derzeit relevanten antimikrobiellen Wirkstoffe. Neben den Eigenschaften der Basisverbindungen werden alle Handelsnamen und Analoga angegeben.

Die bereitgestellten Informationen dienen nur zu Informationszwecken und sind keine Handlungsanweisungen. Alle Termine werden ausschließlich von einem Arzt vereinbart und die Therapie steht unter seiner Kontrolle.

Trotz der geringen Toxizität von Penicillinen führt deren unkontrollierte Anwendung zu schwerwiegenden Konsequenzen: Die Bildung von Resistenzen im Erreger und der Übergang der Krankheit in eine schwer heilbare chronische Form. Aus diesem Grund sind die meisten pathogenen Bakterienstämme heute gegen ABP der ersten Generation resistent.

Die Antibiotika-Therapie sollte genau das Medikament sein, das von einem Spezialisten ernannt wurde. Unabhängige Versuche, ein billiges Analogon zu finden und zu speichern, können zu einer Verschlechterung führen.

Beispielsweise kann die Dosierung des Wirkstoffs in einem Generikum nach oben oder unten variieren, was den Behandlungsverlauf negativ beeinflussen kann.

Wenn das Arzneimittel aufgrund eines akuten Finanzmangels ausgetauscht werden muss, muss der Arzt gefragt werden, da nur ein Spezialist die beste Option wählen kann.

Penicilline: Definition und Eigenschaften

Diese Strukturkomponente ist von entscheidender Bedeutung bei der Behandlung bakterieller Infektionskrankheiten: Sie verhindert, dass Bakterien ein spezielles Biopolymer aus Peptidoglycan produzieren, das für den Aufbau der Zellwand notwendig ist. Folglich kann sich die Membran nicht bilden, und der Mikroorganismus stirbt ab. Es gibt keine zerstörerischen Auswirkungen auf menschliche und tierische Zellen, da sie kein Peptidoglycan enthalten.

Medizinische Präparate auf der Basis von Schimmelpilzprodukten werden aufgrund der folgenden Eigenschaften in allen Bereichen der Medizin eingesetzt:

  • Hohe Bioverfügbarkeit - Medikamente werden schnell absorbiert und breiten sich im Gewebe aus. Die Schwächung der Blut-Hirn-Schranke während einer Entzündung der Gehirnschicht trägt ebenfalls zum Eindringen in die Liquor cerebrospinalis bei.
  • Umfangreiches antimikrobielles Spektrum. Im Gegensatz zu chemischen Präparaten der ersten Generation sind moderne Penicilline gegen die große Mehrheit der gramnegativen und positiven Bakterien wirksam. Sie sind auch resistent gegen Penicillinase und die saure Umgebung des Magens.
  • Niedrigste Toxizität unter allen ABP. Sie dürfen auch während der Schwangerschaft verwendet werden, und die korrekte Aufnahme (wie vom Arzt vorgeschrieben und gemäß den Anweisungen) schließt die Entwicklung von Nebenwirkungen fast vollständig aus.

In Forschungs- und Experimenten wurden viele medizinische Präparate mit verschiedenen Eigenschaften erhalten. Zum Beispiel sind Penicillin und Ampicillin nicht die gleichen, wenn sie zu einer gewöhnlichen Serie gehören. Alle Penicillin-ABP sind mit den meisten anderen Medikamenten gut verträglich. Bei der komplexen Therapie mit anderen Arten antibakterieller Wirkstoffe schwächt die gemeinsame Anwendung mit Bakteriostatika die Wirksamkeit von Penicillinen.

Klassifizierung

Eine gründliche Untersuchung der Eigenschaften des ersten Antibiotikums zeigte seine Unvollkommenheit. Trotz des recht breiten Spektrums antimikrobieller Wirkung und geringer Toxizität zeigte sich, dass natürliches Penicillin gegenüber einem speziellen destruktiven Enzym (Penicillinase), das von einigen Bakterien produziert wird, empfindlich ist. Außerdem hat es in saurem Magenumfeld seine Eigenschaften vollständig verloren und wurde daher ausschließlich in Form von Injektionen verwendet. Auf der Suche nach wirksameren und stabileren Verbindungen wurden verschiedene halbsynthetische Wirkstoffe entwickelt.

Bis heute sind Penicillin-Antibiotika, von denen eine vollständige Liste nachstehend aufgeführt ist, in 4 Hauptgruppen unterteilt.

Biosynthese

Benzylpenicillin wird von den Schimmelpilzen Penicillium notatum und Penicillium chrysogenum produziert und ist eine Säure mit molekularer Struktur. Für medizinische Zwecke verbindet es sich chemisch mit Natrium oder Kalium, um Salze zu bilden. Die erhaltenen Verbindungen werden zur Herstellung von Injektionslösungen verwendet, die schnell absorbiert werden.

Die therapeutische Wirkung wird innerhalb von 10-15 Minuten nach der Verabreichung beobachtet, dauert jedoch nicht länger als 4 Stunden, was häufige wiederholte Injektionen in Muskelgewebe erfordert (in besonderen Fällen kann Natriumsalz intravenös verabreicht werden).

Diese Medikamente dringen gut in die Lunge und in die Schleimhäute und in die zerebrospinalen und synovialen Flüssigkeiten, den Herzmuskel und die Knochen ein - in geringerem Maße. Bei Entzündungen der Meningen (Meningitis) erhöht sich jedoch die Durchlässigkeit der Blut-Hirn-Schranke, was eine erfolgreiche Heilung ermöglicht.

Um die Wirkung des Medikaments zu verlängern, verbindet sich natürliches Benzylpenicillin mit Novocain und anderen Substanzen. Die erhaltenen Salze (Novocainic, Bitsillin-1, 3 und 5) bilden nach intramuskulärer Injektion an der Injektionsstelle ein Medikamentendepot, von wo der Wirkstoff kontinuierlich und mit niedriger Geschwindigkeit in das Blut gelangt. Diese Eigenschaft ermöglicht es Ihnen, die Anzahl der Injektionen um bis zu zweimal pro Tag zu reduzieren, während die therapeutische Wirkung von Kalium- und Natriumsalzen erhalten bleibt.


Diese Medikamente werden zur Langzeit-Antibiotika-Behandlung von chronischem Rheuma, Syphilis und fokalen Streptokokken-Infektionen eingesetzt.
Phenoxymethylpenicillin ist eine andere Form von Benzylpenicillin zur Behandlung mäßiger Infektionskrankheiten. Sie unterscheidet sich von der oben beschriebenen Resistenz gegen Magensaftsalzsäure.

Diese Eigenschaft ermöglicht es Ihnen, das Medikament in Form von Tabletten zur oralen Anwendung freizusetzen (4-6 mal pro Tag). Die meisten pathogenen Bakterien, außer Spirochäten, sind gegen biosynthetische Penicilline resistent.

Halbsynthetische Antistaphylokokken

Natürliches Benzylpenicillin ist inaktiv gegenüber Staphylokokkenstämmen, die Penicillinase produzieren (dieses Enzym zerstört den Beta-Lactam-Ring des Wirkstoffs).

Penicillin wurde lange Zeit nicht zur Behandlung von Staphylokokkeninfektionen verwendet, während 1957 kein Oxacillin auf dessen Basis synthetisiert wurde. Es hemmt die Aktivität des Erregers Beta-Lactamase, ist aber gegen Krankheiten, die durch Stämme hervorgerufen werden, die auf Benzylpenicillin empfindlich sind, unwirksam. Diese Gruppe umfasst auch Cloxacillin, Dicloxacillin, Methicillin und andere, die aufgrund der erhöhten Toxizität in der modernen medizinischen Praxis fast nicht verwendet werden.

Penicillin-Gruppe-Antibiotika in Breitspektrum-Tabletten

Dies umfasst zwei Untergruppen von antimikrobiellen Wirkstoffen, die zur oralen Anwendung bestimmt sind und eine bakterizide Wirkung gegen die Mehrheit pathogener Mikroorganismen (sowohl Gramm als auch Gramm) aufweisen.

Aminopenicilline

Gegenüber den vorherigen Gruppen haben diese Verbindungen zwei wesentliche Vorteile. Zum einen sind sie in Bezug auf ein breiteres Spektrum an Krankheitserregern aktiv und zum anderen werden sie in Tablettenform hergestellt, was die Verwendung erheblich erleichtert. Zu den Nachteilen gehört die Empfindlichkeit gegenüber Beta-Lactamase, das heißt, Aminopenicilline (Ampicillin und Amoxicillin) sind für die Behandlung von Staphylokokkeninfektionen ungeeignet.

In Kombination mit Oxacillin (Ampioks) werden sie jedoch resistent.

Medikamente werden gut absorbiert und wirken lange, was die Häufigkeit des Gebrauchs auf zwei bis drei Mal bei 24 Stunden reduziert.

Die wichtigsten Indikationen für die Verwendung sind:

Eine häufige Nebenwirkung von Aminopenicillinen ist ein charakteristischer nicht allergischer Hautausschlag, der unmittelbar nach dem Entzug verschwindet.

Antisexaky

Stellen Sie eine separate Penicillinserie von Antibiotika dar, aus deren Namen der Zweck klar wird. Die antibakterielle Aktivität ist ähnlich wie bei Aminopenicillinen (mit Ausnahme von Pseudomonaden) und ist in Bezug auf den Pyocyansstock ausgeprägt.

Nach dem Wirkungsgrad werden unterteilt in:

  • Carboxypenicilline, deren klinische Bedeutung kürzlich gesunken ist. Carbenicillin, das erste dieser Untergruppe, ist auch gegen Ampicillin-resistentes Protein wirksam. Gegenwärtig sind fast alle Stämme resistent gegen Carboxypenicilline.
  • Ureidopenicilline sind im Vergleich zu Pseudomonas aeruginosa wirksamer und können auch bei durch Klebsiella verursachten Entzündungen verschrieben werden. Die wirksamsten sind Piperacillin und Azlocillin, von denen nur letzteres in der medizinischen Praxis relevant ist.

Bis heute sind die meisten Stämme von Pseudomonas aeruginosa resistent gegen Carboxypenicilline und Ureidopenicilline. Aus diesem Grund ist ihre klinische Bedeutung reduziert.

Inhibitorgeschützte Kombination

Die Ampicillin-Gruppe von Antibiotika, die in Bezug auf die meisten krankheitserregenden Organismen hochaktiv ist, wird durch Penicillin-bildende Bakterien zerstört. Da die bakterizide Wirkung von gegen sie resistentem Oxacillin signifikant schwächer ist als die von Ampicillin und Amoxicillin, wurden kombinierte Arzneimittel synthetisiert.

In Kombination mit Sulbactam, Clavulanat und Tazobactam erhalten Antibiotika einen zweiten Beta-Lactam-Ring und dementsprechend Immunität gegen Beta-Lactamasen. Darüber hinaus haben Inhibitoren eine eigene antibakterielle Wirkung, die den Hauptwirkstoff verstärkt.

Inhibitorgeschützte Medikamente behandeln erfolgreich schwere nosokomiale Infektionen, deren Stämme gegen die meisten Medikamente resistent sind.

Penicilline in der medizinischen Praxis

Penicillin wurde durch ein breites Wirkspektrum und eine gute Verträglichkeit der Patienten zur besten Methode zur Behandlung von Infektionskrankheiten. Zu Beginn der Ära der antimikrobiellen Wirkstoffe waren Benzylpenicillin und seine Salze die Mittel der Wahl, aber im Moment sind die meisten Erreger gegen sie resistent. Trotzdem nehmen moderne halbsynthetische Penicillin-Antibiotika in Tabletten, Injektionen und anderen Darreichungsformen eine der führenden Positionen in der Antibiotika-Therapie in verschiedenen Bereichen der Medizin ein.

Pulmonologie und Otolaryngologie

Der Entdecker bemerkte auch die besondere Wirksamkeit von Penicillin gegen Erreger der Atemwege, so dass das Medikament in diesem Bereich am häufigsten eingesetzt wird. Fast alle von ihnen haben eine schädliche Wirkung auf Bakterien, die Sinusitis, Meningitis, Bronchitis, Lungenentzündung und andere Erkrankungen der unteren und oberen Atemwege verursachen.

Inhibitorgeschützte Wirkstoffe behandeln auch besonders gefährliche und persistierende nosokomiale Infektionen.

Venerologie

Spirochäten sind einer der wenigen Mikroorganismen, die die Empfindlichkeit gegenüber Benzylpenicillin und seinen Derivaten beibehalten haben. Benzylpenicilline sind auch in Bezug auf Gonokokken wirksam, was es ermöglicht, Syphilis und Gonorrhoe mit minimalem negativen Einfluss auf den Körper des Patienten erfolgreich zu behandeln.

Gastroenterologie

Durch pathogene Mikroflora verursachte Darmentzündungen sprechen gut auf die Behandlung mit säurefesten Medikamenten an.

Von besonderer Bedeutung sind Aminopenicilline, die Teil der komplexen Ausrottung von Helicobacter sind.

Gynäkologie

In der geburtshilflichen und gynäkologischen Praxis werden viele Penicillinpräparate aus der Liste sowohl zur Behandlung bakterieller Infektionen des weiblichen Fortpflanzungssystems als auch zur Vorbeugung einer Infektion des Neugeborenen verwendet.

Augenheilkunde

Penicillin-Antibiotika nehmen auch hier einen würdigen Platz ein: Keratitis, Abszesse, Gonokokken-Konjunktivitis und andere Augenerkrankungen werden mit Augentropfen, Salben und Injektionslösungen behandelt.

Urologie

Erkrankungen des Harnsystems, die bakteriellen Ursprungs sind, sprechen gut auf die Therapie nur mit durch Inhibitor geschützten Medikamenten an. Die verbleibenden Untergruppen sind unwirksam, da die Erregerstämme sehr resistent gegen sie sind.

Penicilline werden in fast allen Bereichen der Medizin bei Entzündungen durch pathogene Mikroorganismen und nicht nur zur Behandlung eingesetzt. In der chirurgischen Praxis werden sie beispielsweise ernannt, um postoperative Komplikationen zu verhindern.

Merkmale der Therapie

Die Behandlung mit antibakteriellen Medikamenten im Allgemeinen und Penicillinen im Besonderen sollte nur auf Rezept erfolgen.

Trotz der minimalen Toxizität des Medikaments selbst schädigt sein Missbrauch den Körper ernsthaft. Damit die Antibiotika-Therapie zur Genesung führt, sollten Sie die medizinischen Empfehlungen befolgen und die Eigenschaften des Arzneimittels kennen.

Hinweise

Der Anwendungsbereich von Penicillin und verschiedenen darauf basierenden Präparaten in der Medizin beruht auf der Aktivität der Substanz in Bezug auf bestimmte Pathogene. Bakteriostatische und bakterizide Wirkungen zeigen sich in Bezug auf:

  • Grampositive Bakterien - Gonokokken und Meningokokken;
  • Gramnegativ - verschiedene Staphylokokken, Streptokokken und Pneumokokken, Diphtherie, Pseudomonas und Anthrax-Stöcke, Proteus;
  • Actinomyceten und Spirochäten.

Geringe Toxizität und breites Wirkungsspektrum machen die Antibiotika Penicillin Gruppen optimale Behandlung bei Halsschmerzen, Lungenentzündung (beid fokalen und lobar), Scharlach, Diphtherie, Meningitis, Blutvergiftung, Septikämie, Pleuritis, Pius, Osteomyelitis bei akuten und chronischen Formen, bakterielle Endokarditis, verschiedene eitrige Infektionen der Haut, der Schleimhäute und der Weichteile, Erysipel, Anthrax, Gonorrhoe, Actinomykose, Syphilis, Krankheiten sowie Augenerkrankungen und HNO-Erkrankungen.

Gegenanzeigen

Zu den strengen Kontraindikationen gehört nur die individuelle Unverträglichkeit von Benzylpenicillin und anderen Medikamenten dieser Gruppe. Auch die Verabreichung von Medikamenten an Endolyumbalnoe (Injektion in das Rückenmark) an Epilepsiepatienten ist nicht zulässig.

Während der Schwangerschaft sollte die Antibiotikatherapie mit Penicillin-Präparaten mit äußerster Vorsicht behandelt werden. Trotz der Tatsache, dass sie nur minimale teratogene Wirkungen haben, müssen Tabletten und Schüsse nur in dringenden Fällen verschrieben werden, wobei der Risikograd für den Fötus und die am stärksten schwangeren zu beurteilen ist.

Da Penicillin und seine Derivate aus dem Blutkreislauf frei in die Muttermilch gelangen, empfiehlt es sich, das Stillen während der Therapie zu unterlassen. Das Medikament kann bereits bei der ersten Anwendung eine schwere allergische Reaktion bei Säuglingen hervorrufen. Bis zum Stillen hat die Milch nicht aufgehört, die Milch sollte regelmäßig dekantiert werden.

Nebenwirkungen

Penicilline zeichnen sich unter anderen antibakteriellen Mitteln durch eine geringe Toxizität aus.

Die unerwünschten Auswirkungen des Konsums sind:

  • Allergische Reaktionen Am häufigsten äußert sich ein Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Fieber und Schwellungen. Es ist äußerst selten, dass in schweren Fällen ein anaphylaktischer Schock auftritt und die sofortige Verabreichung eines Gegenmittels (Adrenalin) erforderlich ist.
  • Dysbakteriose. Das Ungleichgewicht der natürlichen Mikroflora führt zu Verdauungsstörungen (Blähungen, Blähungen, Verstopfung, Durchfall, Bauchschmerzen) und der Entwicklung von Candidiasis. Im letzteren Fall sind die Schleimhäute der Mundhöhle (bei Kindern) oder der Vagina betroffen.
  • Neurotoxische Reaktionen. Der negative Einfluss von Penicillin auf das zentrale Nervensystem äußert sich in erhöhter Reflexerregbarkeit, Übelkeit und Würgen, Krämpfen und manchmal auch Koma.

Um die Entwicklung von Dysbakteriose zu verhindern und Allergien zu vermeiden, wird eine rechtzeitige medizinische Unterstützung des Körpers hilfreich sein. Es ist ratsam, die Antibiotika-Therapie mit der Verwendung von Prä- und Probiotika sowie Desensibilisatoren (bei erhöhter Sensitivität) zu kombinieren.

Penicillin-Antibiotika für Kinder: Anwendungsmerkmale

Kinderpillen und -spritzen sollten sorgfältig verschrieben werden, da möglicherweise negative Reaktionen auftreten und die Wahl eines bestimmten Arzneimittels bewusst angegangen wird.

In den ersten Lebensjahren wird Benzylpenicillin bei Sepsis, Lungenentzündung, Meningitis, Otitis eingesetzt. Für die Behandlung von Atemwegsinfektionen, Halsschmerzen, Bronchitis und Sinusitis werden die sichersten Antibiotika aus der Liste ausgewählt: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.

Der Körper des Kindes ist viel drogenempfindlicher als ein Erwachsener. Daher sollten Sie den Zustand des Babys genau überwachen (Penicillin wird langsam abgeleitet und kann im Laufe der Zeit Krämpfe verursachen) sowie vorbeugende Maßnahmen ergreifen. Letztere umfassen die Verwendung von Prä- und Probiotika zum Schutz der Darmflora, der Ernährung und der vollen Stärkung des Immunsystems.

Historische Informationen

Die Entdeckung, die eine echte medizinische Revolution des frühen 20. Jahrhunderts machte, wurde durch Zufall gemacht. Es muss gesagt werden, dass die antibakteriellen Eigenschaften von Schimmelpilzen in der Antike von Menschen bemerkt wurden.

Alexander Fleming - der Entdecker des Penicillins

Die Ägypter zum Beispiel heilten bereits vor 2500 Jahren entzündete Wunden mit Kompressen aus schimmeligem Brot, doch die Wissenschaftler haben die theoretische Seite erst im 19. Jahrhundert aufgegriffen. Europäische und russische Forscher und Ärzte untersuchten die Antibiose (die Fähigkeit einiger Mikroorganismen, andere zu zerstören), um daraus praktische Vorteile zu ziehen.

Alexander Fleming, ein britischer Mikrobiologe, der am 28. September, 28. September, in den Petrischalen mit Kolonien Schimmel fand, war erfolgreich. Ihre Streitigkeiten, die durch die Nachlässigkeit von Laborarbeitern auf die Ernte fielen, keimen und zerstören pathogene Bakterien. Interessierte Fleming hat dieses Phänomen sorgfältig untersucht und eine bakterizide Substanz namens Penicillin isoliert. Der Entdecker arbeitete viele Jahre lang daran, einen chemisch reinen, nachhaltigen Wirkstoff zu entwickeln, der sich zur Behandlung von Menschen eignet, aber andere haben ihn erfunden.

Im Jahr 1941 konnten Ernst Chain und Howard Florey Unreinheiten aus Penicillin entfernen und führten klinische Studien mit Fleming durch. Die Ergebnisse waren so erfolgreich, dass die USA im Alter von 43 Jahren die Massenproduktion eines Medikaments organisiert hatten, das sogar während des Krieges viele Hunderttausende von Menschenleben rettete. 1945 wurden die Vorzüge von Fleming, Cheney und Flory vor der Menschheit bewertet: Der Entdecker und die Entwickler wurden Nobelpreisträger.

Anschließend wurde die anfängliche chemische Zubereitung ständig verbessert. So erschienen moderne Penicilline, die gegen die saure Umgebung des Magens resistent, resistent gegen Penicillinase und im Allgemeinen wirksamer sind.

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Penicillin-Antibiotika

Penicillin-Antibiotika zeichnen sich durch niedrige Toxizität und ein erweitertes Wirkungsspektrum aus. Penicillin-Antibiotika haben eine bakterizide Wirkung auf die meisten Stämme von grampositiven, gramnegativen Bakterien, Pseudomonas bacillus.

Penicillin-Serie

Die Wirkung von Medikamenten aus der Liste der Penicillin-Antibiotika wird durch ihre Fähigkeit bestimmt, den Tod pathogener Mikroflora zu verursachen. Penicilline wirken bakterizid, interagieren mit bakteriellen Enzymen und unterbrechen die Synthese der Bakterienwand.

Ziel für Penicilline sind Bakterienzellen. Für den Menschen sind Penicillin-Antibiotika sicher, da die Membranen der menschlichen Zellen kein bakterielles Peptidoglycan enthalten.

Klassifizierung

Nach Herstellungsverfahren und Eigenschaften gibt es zwei Hauptgruppen von Penicillin-Antibiotika:

  • natürlich - 1928 von Fleming entdeckt;
  • halbsynthetisch - erstmals 1957 erstellt, als der aktive Kern des Antibiotikums 6-AIC isoliert wurde.

Eine Anzahl natürlicher Penicilline, die aus Penicillum microgrib stammen, ist nicht gegen bakterielle Penicillinaseenzyme resistent. Daher ist das Aktivitätsspektrum der natürlichen Penicillinserie im Vergleich zu der Gruppe der halbsynthetischen Drogen eingeschränkt.

Penicillin-Einstufung:

  • natürlich;
    • Phenoxymethylpenicillin - Osp und Analoga;
    • Benzathin Benzylpenicillin - Retarpen;
    • Benzylpenicillin - Procainpenicillin;
  • halbsynthetisch;
    • Aminopenicilline - Amoxicilline, Ampicilline;
    • Antistaphylokokken;
    • Anti-Pseudomonas;
      • Carboxypenicilline;
      • Ureidopenitsillin;
    • Inhibitor geschützt;
    • kombiniert.

Unter dem Einfluss der weit verbreiteten Verwendung von Antibiotika haben Bakterien gelernt, Beta-Lactamase-Enzyme herzustellen, die Penicilline im Magen zerstören.

Um die Fähigkeit der Bakterien, die Beta-Lactamase produzieren, zu zerstören, Antibiotika zu zerstören, wurde eine Kombination von Inhibitor-geschützten Wirkstoffen geschaffen.

Aktionsspektrum

Natürliche Penicilline wirken gegen Bakterien:

  • Gram-positiv - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
  • Gramnegativ - Meningokokken, Gonokokken, Haemophilus ducreyi - weicher Chancre, Pasteurella multocida - Pasteurellose verursachend;
  • Anaerobier - Clostridien, Fusobakterien, Actinomyceten;
  • Spirochäten - Leptospira, Borrelien, blasse Spirochäten.

Das Wirkspektrum von halbsynthetischen Penicillinen ist breiter als das von natürlichen.

Halbsynthetische Antibiotika-Gruppen aus der Liste der Penicillin-Serien werden nach dem Wirkungsspektrum klassifiziert als:

  • nicht aktiv für die Pseudomonas aeruginosa;
  • Arzneimittel gegen Pestizide.

Hinweise

Antibiotika der Penicillin-Serie werden als First-Line-Medikamente zur Behandlung bakterieller Infektionen eingesetzt bei der Behandlung von:

  • Erkrankungen des Atmungssystems - Pneumonie, Bronchitis;
  • HNO-Erkrankungen - Otitis, Tonsillitis, Tonsilopharyngitis, Scharlach;
  • Erkrankungen des Harnsystems - Zystitis, Pyelonephoritis
  • Gonorrhoe, Syphilis;
  • Infektionen der Haut;
  • Osteomyelitis;
  • Neugeborene Neugeborene;
  • bakterielle Läsionen der Schleimhäute, Bindegewebe;
  • Leptospirose, Actinomykose;
  • Meningitis.

Natürliche Penicilline

Natürliche Benzylpenicilline werden durch Beta-Lactamasen und Magensaft zerstört. Zubereitungen dieser Gruppe werden als Arzneimittel für Injektionen hergestellt:

  • verlängerte Wirkung - Analoga mit den Bezeichnungen Bicillins 1 und 5, Novocainsalz von Benzylpenicillin;
  • kurz wirkende Natrium-, Kaliumsalze von Benzylpenicillin.

Verlängerte Sekretion ins Blut bei intramuskulärer Depotform von Penicillinen, die nach der Injektion langsam aus dem Muskel in das Blut freigesetzt werden:

  • Bicelline 1 und 5 - werden einmal pro Tag ernannt;
  • Benzylpenicillin-Novocainsalz - 2 - 3 p / Tag.

Aminopenicilline

Antibiotika aus der Liste der Aminopenicilline sind gegen die meisten Infektionen wirksam, die durch Bakterien verursacht werden. Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Hämophilus bacillus und andere Namen, vorwiegend gramnegative Bakterien.

Die Liste der Antibiotika der Aminopenicillin-Penicillin-Serie umfasst Arzneimittel:

  • Ampicillin-Serie;
    • Ampicillin-Trihydrat;
    • Ampicillin;
  • Amoxicillin;
    • Flemoxine Solutab;
    • Ospamox;
    • Amosin;
    • Ecobol.

Die Aktivität von Antibiotika aus der Liste der Ampicilline und Amoxicilline, die Wirkungsspektren der Wirkstoffe dieser Penicillingruppen sind ähnlich.

Ampicillin-Antibiotika haben eine schwächere Wirkung auf Pneumokokken, jedoch ist die Aktivität von Ampicillin und seinen Analoga mit den Namen Ampicillin Akos und Ampicillin Trihydrat im Verhältnis zu Shigella höher.

Antibiotika der Gruppe werden verschrieben:

  • Ampicilline - Tabletten und Injektionen in / m, in / in;
  • Amoxicilline - zur oralen Verabreichung.

Amoxicillin ist gegen Pseudomonas aeruginosa wirksam, aber einige Mitglieder der Gruppe werden durch bakterielle Penicillinasen zerstört. Penicilline aus der Gruppe der Ampicillin-Antibiotika sind gegen Penicillinase-Enzyme resistent.

Antistaphylokokken-Penicilline

Die Anti-Staphylokokken-Penicillin-Gruppe umfasst Antibiotika der Namen:

Die Medikamente sind resistent gegen Staphylokokken-Penicillinasen, die andere Penicillin-Antibiotika zerstören. Das bekannteste dieser Gruppe ist das Anti-Staphylokokken-Medikament Oxacillin.

Antisexpous Penicilline

Antibiotika dieser Gruppe haben ein breites Wirkspektrum als Aminopenicilline, sie sind wirksam gegen Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), was zu schwerer Zystitis, eitriger Tonsillitis und Hautinfektionen führt.

Die Gruppe der Anti-Panicilli-Penicilline umfasst:

  • Carboxypenicilline - Arzneimittel;
    • Carbecine;
    • Pyopen;
    • Carbenicillin-Dinatrium;
    • Timentin;
  • eine Gruppe von Ureidopenicillinen;
    • Securopen;
    • Azlin;
    • Baypen;
    • Piperacillin Picillin.

Carbenicillin ist nur als Pulver für / m / in der Injektion erhältlich. Antibiotika dieser Gruppe werden Erwachsenen verschrieben.

Timentin wird bei schweren Infektionen des Atmungssystems des Urogenitalsystems verschrieben. Azlotsillin und Analoga werden in Injektionen mit eitrigen septischen Zuständen verordnet:

  • Peritonitis;
  • septische Endokarditis;
  • Sepsis;
  • Lungenabszeß;
  • schwere Infektionen der Harnwege.

Piperacillin wird hauptsächlich bei Klebsiella-Infektionen verschrieben.

Inhibitorprotektive kombinierte Mittel

Zu inhibitorgeschützten Penicillinen gehören kombinierte Wirkstoffe, die ein Antibiotikum und eine Substanz umfassen, die die Aktivität der bakteriellen Beta-Lactamase blockiert.

Als Inhibitoren der Beta-Lactamase, von denen es etwa 500 Arten gibt, sind:

  • Clavulansäure;
  • Tazobactam;
  • Sulbactam.

Zur Behandlung von Infektionen der Atemwege, Harnwege werden hauptsächlich Penicillin-geschützte Antibiotika mit den folgenden Namen verwendet:

  • Amoxicillin + Clavunat;
    • Augmentin;
    • Amoxiclav;
    • Amoxyl;
  • Ampicillin + Sulbactam - Unazin.

Bei Infektionen, die vor dem Hintergrund geschwächter Immunität auftreten, verordnen Sie:

  • Ticarcillin + Clavunat - Timentin;
  • Piperacillin + Tazobactam - Tazotsin.

Die kombinierten Wirkstoffe umfassen den antibakteriellen Wirkstoff Ampioks und sein Analogon Ampiox-Natrium, einschließlich Ampicillin + Oxacillin.

Ampioks ist in Tablettenform und in Pulverform zur Injektion erhältlich. Ampioks wird zur Behandlung von Kindern und Erwachsenen verwendet, die an schwerer Sepsis, septischer Endokarditis und einer Infektion nach der Geburt leiden.

Penicilline für Erwachsene

Die Liste der halbsynthetischen Penicilline, die häufig bei Halsschmerzen, Otitis, Pharyngitis, Sinusitis, Lungenentzündung verwendet werden, umfasst Arzneimittel in Pillen und Injektionen:

  • Hikontsil;
  • Ospamox;
  • Amoxiclav;
  • Amoxicar;
  • Ampicillin;
  • Augmentin;
  • Flemoxine Solutab;
  • Amoxiclav;
  • Piperacillin;
  • Ticarcillin;

Gegen eitrige, chronische Pyelonephritis, bakterielle Zystitis, Urethritis, Endometritis, Salpingitis werden Frauen Penicilline verschrieben:

  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Ampicillin + Sulbactam;
  • Medoclav;
  • Piperacillin + Tazobactam;
  • Ticarcillin mit Clavulanat.

Penicilline werden nicht gegen Prostatitis eingesetzt, da sie nicht in das Prostatagewebe eindringen.

Wenn der Patient allergisch gegen Penicilline ist, sind bei einer Behandlung mit Cephalosporinen Urtikaria und ein anaphylaktischer Schock möglich.

Um eine allergische Reaktion zu vermeiden, werden Allergien gegen Beta-Lactam-Antibiotika, die Penicilline und Cephalosporine sind, Makrolid-Antibiotika verschrieben.

Exazerbation der chronischen Pyelonephritis bei schwangeren Frauen behandeln:

  • Ampicillin;
  • Amoxicillin + Clavulanat;
  • Ticarcillin + Clavulanat;
  • Oxacillin - mit Staphylokokken-Infektion.

Die Liste der Nicht-Penicillin-Antibiotika, die ein Arzt während der Schwangerschaft von Halsschmerzen, Bronchitis oder Lungenentzündung verschreiben kann, umfasst die folgenden Medikamente:

Penicilline zur Behandlung von Kindern

Penicilline sind niedrigtoxische Antibiotika, weshalb sie häufig für Kinder mit Infektionskrankheiten verschrieben werden.

Bei der Behandlung von Kindern werden inhibitorgeschützte Penicilline bevorzugt, die zur Einnahme bestimmt sind.

Penicillin-Antibiotika zur Behandlung von Kindern umfassen Amoxicillin und seine Analoga, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin und Flemoklav Solyutab.

Zur Behandlung von Kindern und Formen des Antibiotikums Solutab, nicht der Penicillinserie, enthält die Liste Analoga mit den Namen:

  • Vilprafen Solutab;
  • Unidox Solutab.

Medikamente in Form von dispergierbaren Solutab-Tabletten wirken nicht weniger effektiv als Injektionen und verursachen weniger kindlichen Kummer und Tränen während des Behandlungsprozesses. Weitere Informationen zu Antibiotika in Form von dispergierbaren Brausetabletten finden Sie auf der Seite "Antibiotika Solyutab".

Das Medikament Ospamox und eine Reihe seiner Analoga, die in löslichen Tabletten, Granulaten und Pulver zur Suspension hergestellt werden, werden von Geburt an zur Behandlung von Kindern eingesetzt. Die Verabredung der Dosierung macht der Arzt nach Alter und Gewicht des Kindes.

Bei Kindern können sich Penicilline aufgrund der Unreife des Harnsystems oder einer Nierenerkrankung im Körper ansammeln. Eine erhöhte Konzentration von Antibiotika im Blut hat eine toxische Wirkung auf Nervenzellen, die sich in Krämpfen äußert.

Wenn diese Symptome auftreten, wird die Behandlung abgebrochen und das Antibiotikum der Penicillinserie durch ein Kind einer anderen Gruppe ersetzt.

Gegenanzeigen, Nebenwirkungen von Penicillinen

Gegenanzeigen für die Verwendung von Penicillin sind Allergien gegen Penicilline und Cephalosporine. Tritt während der Behandlung ein Hautausschlag auf, sollten Sie die Einnahme der Medikamente abbrechen und einen Arzt aufsuchen.

Allergien gegen Penicilline können Angioödeme, Anaphylaxien auslösen.

Die Liste der Nebenwirkungen bei Penicillinen ist klein. Die hauptsächliche negative Manifestation ist die Unterdrückung der nützlichen Darmflora.

Durchfall, Candidiasis, Hautausschlag - dies sind die hauptsächlichen Nebenwirkungen von Penicillin. Weniger häufig zeigen sich die Nebenwirkungen dieser Reihe von Medikamenten:

  • Übelkeit, Erbrechen;
  • Kopfschmerzen;
  • pseudomembranöse Kolitis;
  • Schwellung

Die Verwendung einiger Penicillin-Gruppen - Benzylpenicilline, Carbenicilline - kann ein Elektrolytungleichgewicht mit dem Auftreten von Hyperkaliämie oder Hypernatriämie verursachen, was das Risiko eines Herzinfarkts und Bluthochdrucks erhöht.

Eine breitere Liste unerwünschter Reaktionen in Oxacillin und Analoga:

  • Leukozytenstörung - niedriges Hämoglobin, verringerte Neutrophilen;
  • von den Nieren bei Kindern - das Auftreten von Blut im Urin;
  • Fieber, Erbrechen, Übelkeit.

Um die Entwicklung unerwünschter Wirkungen zu verhindern, müssen Sie die Gebrauchsanweisung befolgen und das Arzneimittel in der vom Arzt verordneten Dosierung einnehmen.

Weitere Informationen zu jeder Gruppe von Penicillin-Antibiotika finden Sie in der Rubrik „Vorbereitungen“.

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Geschützte Penicilline

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Zu den geschützten Penicillinen gehören Sulbactam / Ampicillin, Amoxicillin / Clavulansäure, Ticarcillin / Clavulansäure, Piperacillin / Tazobactam usw.

Geschützte Penicilline sind feste Kombinationen von Breitspektrum-Penicillin mit B-Lactamase-Inhibitoren. Infolgedessen werden gegen Ampicillin und Amoxicillin resistente mikrobielle Stämme gegenüber der Kombination dieser Arzneimittel mit Beta-Lactamase-Inhibitoren empfindlich. Das antimikrobielle Spektrum von Inhibitor-geschützten Aminopenicillinen (Amoxicillin / Clavulanat, Ampicillin / Sulbactam) wird also durch gramnegative Bakterien wie Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus sowie anaerobes der Gruppe F. fragilis, Klasse A

Außerdem sind Inhibitor-geschützte Aminopenicilline gegen Mikroflora wirksam und besitzen aufgrund der Produktion von B-Lactamase aus Staphylokokken, Gonokokken, Hämophilie und Escherichia coli Resistenz.

In Bezug auf Mikroorganismen, deren Resistenz gegen Penicilline nicht mit der Produktion von B-Lactamase zusammenhängt, haben Inhibitor-geschützte Aminopenicilline keine Vorteile.

Der von Ticarcillin abgeleitete Ticarcillin / Clavulanat-Inhibitor weist aufgrund der Wirkung von Klebsiella spp., P. vulgaris, C.diversus und B. fragilis ein breiteres antimikrobielles Spektrum auf. Die Resistenz anderer gramnegativer Bakterien und Staphylokokken tritt seltener auf.

Piperacillin / Tazobactam hat ein breiteres Wirkungsspektrum (einschließlich Anaerobier) und die höchste antibakterielle Aktivität aller Penicilline.

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Geschützte Penicilline

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Der Eintrag "Geschützte Penicilline" wurde am Mittwoch, den 7. August 2013 um 17:08 Uhr in der Rubrik Pharmakologie veröffentlicht Der Aufzeichnung hinzugefügte Tags: Antibiotika, Drogen, Medikamente, Penicilline

Pharmakologische Gruppe - Penicilline

Untergruppenvorbereitungen sind ausgeschlossen. Aktivieren

Beschreibung

Penicilline (Penicillina) ist eine Gruppe von Antibiotika, die von vielen Schimmelpilzen der Gattung Penicillium produziert werden, die gegen die meisten grampositiven sowie einige gramnegative Mikroorganismen (Gonokokken, Meningokokken und Spirochäten) wirksam sind. Penicilline gehören zu den sogenannten. Beta-Lactam-Antibiotika (Beta-Lactame).

Beta-Lactame sind eine große Gruppe von Antibiotika, bei denen die Anwesenheit eines viergliedrigen Beta-Lactam-Rings in der Molekülstruktur üblich ist. Beta-Lactame umfassen Penicilline, Cephalosporine, Carbapeneme und Monobactame. Beta-Lactame sind die zahlreichste Gruppe antimikrobieller Wirkstoffe, die in der klinischen Praxis eingesetzt werden und eine führende Position bei der Behandlung der meisten Infektionskrankheiten einnehmen.

Historische Informationen. Im Jahr 1928 entdeckte der englische Wissenschaftler A. Fleming, der am St.Mary`s Hospital in London arbeitete, die Fähigkeit des filamentösen Pilzes des Schimmelpilzes (Penicillium notatum), den Tod von Staphylokokken in Zellkultur zu verursachen. Der Wirkstoff des Pilzes, der antibakterielle Wirkung hat, A. Fleming, genannt Penicillin. 1940 wurde in Oxford eine Gruppe von Forschern unter der Leitung von Kh.V. Flory und E.B. Cheyna isolierte in reiner Form signifikante Mengen des ersten Penicillins aus der Kultur von Penicillium notatum. Im Jahr 1942 wurde der herausragende russische Forscher Z.V. Yermolyeva erhielt Penicillin aus dem Pilz Penicillium crustosum. Seit 1949 stehen praktisch unbegrenzte Mengen Benzylpenicillin (Penicillin G) für die klinische Anwendung zur Verfügung.

Die Penicillin-Gruppe umfasst natürliche Verbindungen, die durch verschiedene Arten von Schimmelpilz Penicillium hergestellt werden, und eine Reihe von halbsynthetischen. Penicilline (wie auch andere Beta-Lactame) wirken bakterizid auf Mikroorganismen.

Zu den häufigsten Eigenschaften von Penicillinen gehören: geringe Toxizität, ein breiter Dosierungsbereich, Kreuzallergie zwischen allen Penicillinen und teilweise Cephalosporinen und Carbapenemen.

Die antibakterielle Wirkung von Beta-Lactamen hängt mit ihrer spezifischen Fähigkeit zusammen, die Synthese der Bakterienzellwand zu unterbrechen.

Die Zellwand in Bakterien hat eine starre Struktur, sie gibt Mikroorganismen Form und schützt sie vor Zerstörung. Es basiert auf einem Heteropolymer-Peptidoglycan, bestehend aus Polysacchariden und Polypeptiden. Seine vernetzte Netzstruktur verleiht der Zellwand Festigkeit. Die Zusammensetzung der Polysaccharide umfasst Aminozucker wie N-Acetylglucosamin sowie N-Acetylmuraminsäure, die nur in Bakterien vorkommt. Kurze Peptidketten, einschließlich einiger L- und D-Aminosäuren, sind mit Aminozuckern assoziiert. In grampositiven Bakterien enthält die Zellwand 50–100 Schichten Peptidoglycan, in gramnegativen Bakterien 1–2 Schichten.

An dem Prozess der Peptidoglycan-Biosynthese sind etwa 30 bakterielle Enzyme beteiligt, die aus drei Stufen bestehen. Es wird angenommen, dass Penicilline die späten Stadien der Zellwandsynthese verletzen und die Bildung von Peptidbindungen durch Hemmung des Transpeptidaseenzyms verhindern. Transpeptidase ist eines der Penicillin-bindenden Proteine, mit denen Beta-Lactam-Antibiotika interagieren. Penicillin-bindende Proteine, Enzyme, die an den Endstadien der Bildung der bakteriellen Zellwand beteiligt sind, umfassen neben Transpeptidasen auch Carboxypeptidasen und Endopeptidasen. Alle Bakterien haben sie (zum Beispiel hat Staphylococcus aureus 4 von ihnen, Escherichia coli - 7). Penicilline binden an diese Proteine ​​in unterschiedlichen Raten und bilden eine kovalente Bindung. Wenn dies geschieht, kommt es zur Inaktivierung von Penicillin-bindenden Proteinen, die Stärke der bakteriellen Zellwand wird gebrochen und die Zellen werden einer Lyse unterzogen.

Pharmakokinetik. Bei der Einnahme werden Penicilline absorbiert und im ganzen Körper verteilt. Penicilline dringen gut in Gewebe und Körperflüssigkeiten (Synovia, Pleura, Perikard, Galle) ein, wo therapeutische Konzentrationen schnell erreicht werden. Ausnahmen sind die Zerebrospinalflüssigkeit, die inneren Medien des Auges und das Geheimnis der Prostatadrüse - hier sind die Penicillinkonzentrationen niedrig. Die Penicillinkonzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit kann abhängig von den Bedingungen variieren: Im Normalfall - weniger als 1% Serum, kann die Entzündung auf 5% ansteigen. Therapeutische Konzentrationen in der Zerebrospinalflüssigkeit werden bei Meningitis und der Verabreichung von Medikamenten in hohen Dosen erzeugt. Penicilline werden durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion rasch aus dem Körper ausgeschieden, vorwiegend von den Nieren. Ihre Halbwertszeit ist kurz (30–90 min), die Konzentration im Urin ist hoch.

Es gibt verschiedene Klassifizierungen von Arzneimitteln, die zur Penicillin-Gruppe gehören: nach molekularer Struktur, nach Quelle, nach Aktivitätsspektrum usw.

Gemäß der von D.A. In Charkewitsch (2006) werden Penicilline wie folgt unterteilt (die Klassifizierung basiert auf einer Reihe von Merkmalen, einschließlich Unterschieden bei der Gewinnung):

I. Zubereitungen von Penicillinen, die durch biologische Synthese erhalten werden (biosynthetische Penicilline):

I.1. Für die parenterale Verabreichung (in der sauren Umgebung des Magens zerstört):

Benzylpenicillin (Natriumsalz),

Benzylpenicillin (Kaliumsalz);

Benzylpenicillin (Novocain-Salz)

I.2. Zur enteralen Verabreichung (säurebeständig):

Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V).

Ii. Halbsynthetische Penicilline

II.1. Zur parenteralen und enteralen Verabreichung (säurebeständig):

- resistent gegen die Wirkung von Penicillinase:

Oxacillin (Natriumsalz),

- breites Spektrum:

II.2. Zur parenteralen Verabreichung (in der sauren Umgebung des Magens zerstört)

- breites Spektrum, einschließlich Pseudomonas aeruginosa:

Carbenicillin (Dinatriumsalz),

II.3. Zur enteralen Verabreichung (säurebeständig):

Carbenicillin (Indanylnatrium),

Nach der Einstufung von Penicillinen von I. B. Mikhailov (2001), Penicilline können in 6 Gruppen unterteilt werden:

1. Natürliche Penicilline (Benzylpenicilline, Bicilline, Phenoxymethylpenicillin).

2. Isoxazolpenicilline (Oxacillin, Cloxacillin, Flucloxacillin).

3. Amidinopenitsillin (Amdinocillin, Pivamdinocillin, Bakamdinocillin, Acidocyllin).

4. Aminopenicilline (Ampicillin, Amoxicillin, Talampicillin, Bacampicillin, Pivampicillin).

5. Carboxypenicilline (Carbenicillin, Carbecillin, Carindacillin, Ticarcillin).

6. Ureidopenitsillin (Azlotsillin, Mezlocillin, Piperacillin).

Die Eingangsquelle, das Wirkungsspektrum sowie die Kombination mit Beta-Lactamasen wurden bei der Erstellung der im Bundeshandbuch (Formelsystem) angegebenen Einteilung berücksichtigt, Ausgabe VIII.

Benzylpenicillin (Penicillin G),

Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V),

3. Erweitertes Spektrum (Aminopenicilline):

4. Aktiv gegen Pseudomonas aeruginosa:

5. Kombiniert mit Beta-Lactamase-Inhibitoren (Inhibitor-protected):

Natürliche (natürliche) Penicilline - Hierbei handelt es sich um Antibiotika mit engem Spektrum, die grampositive Bakterien und Kokken beeinflussen. Biosynthetische Penicilline werden aus dem Kulturmedium erhalten, auf dem bestimmte Schimmelpilzstämme (Penicillium) gezüchtet werden. Es gibt verschiedene Varianten natürlicher Penicilline, von denen Benzylpenicillin eine der aktivsten und widerstandsfähigsten ist. In der medizinischen Praxis wird Benzylpenicillin in Form verschiedener Salze verwendet - Natrium, Kalium und Novocainic.

Alle natürlichen Penicilline haben eine ähnliche antimikrobielle Aktivität. Natürliche Penicilline werden durch Beta-Lactamasen zerstört, daher sind sie zur Behandlung von Staphylokokken-Infektionen nicht wirksam In den meisten Fällen produzieren Staphylokokken Beta-Lactamase. Sie sind wirksam, vor allem gegen grampositive Bakterien (einschließlich Streptococcus spp., Einschließlich Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-negative Kokken (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), bestimmte Anaerobier (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), Spirochäten (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegative Mikroorganismen sind gewöhnlich resistent, mit Ausnahme von Haemophilus ducreyi und Pasteurella multocida. In Bezug auf Viren (Erreger der Influenza, Poliomyelitis, Pocken usw.) sind Mycobacterium tuberculosis, Erreger der Amebiasis, Rickettsien, Pilze Penicilline unwirksam.

Benzylpenicillin wirkt hauptsächlich gegen grampositive Kokken. Die Spektren der antibakteriellen Wirkung von Benzylpenicillin und Phenoxymethylpenicillin sind nahezu identisch. Benzylpenicillin ist jedoch 5–10 mal aktiver als Phenoxymethylpenicillin für empfindliche Neisseria spp. und einige Anaerobier. Phenoxymethylpenicillin wird bei mittelschweren Infektionen verschrieben. Die Aktivität von Penicillin-Präparaten wird biologisch durch die antibakterielle Wirkung auf einen bestimmten Stamm von Staphylococcus aureus bestimmt. (1 U) nehmen pro Aktivitätseinheit eine Aktivität von 0,5988 µg chemisch reinem Natriumsalz von Benzylpenicillin ein.

Wesentliche Nachteile von Benzylpenicillin sind die Nachlassen von Beta-Laktamasen (wenn die enzymatische Abspaltung des Beta-Lactam-Rings durch Pen-Lactamasen (Penicillinasen) zu dem Zeitpunkt der Herstellung von Penapillansäure (Penicillinasen) führt. gegen die meisten gramnegativen Mikroorganismen.

Unter normalen Bedingungen dringen Benzylpenicillinpräparate schlecht in die Liquor cerebrospinalis ein, jedoch steigt bei Durchblutung der Meningen die Permeabilität durch die BHS.

Benzylpenicillin, das in Form von hochlöslichen Natrium- und Kaliumsalzen verwendet wird, hat eine kurze Dauer von 3 bis 4 Stunden schnell aus dem Körper ausgeschieden, und dies erfordert häufige Injektionen. In dieser Hinsicht wurden schlecht lösliche Salze von Benzylpenicillin (einschließlich Novocainsalz) und Benzathinbenzylpenicillin zur Verwendung in der medizinischen Praxis vorgeschlagen.

Verlängerte Formen ) sind Suspensionen, die nur intramuskulär verabreicht werden können. Sie werden langsam von der Injektionsstelle absorbiert, wodurch ein Depot im Muskelgewebe entsteht. Dies ermöglicht es Ihnen, die Konzentration des Antibiotikums im Blut für eine beträchtliche Zeit aufrechtzuerhalten und somit die Häufigkeit der Medikamentengabe zu reduzieren.

Alle Salze von Benzylpenicillin werden seitdem parenteral verwendet Sie werden in der sauren Umgebung des Magens zerstört. Von den natürlichen Penicillinen besitzt nur Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V) säurestabile Eigenschaften, wenn auch in schwachem Maße. Phenoxymethylpenicillin unterscheidet sich in der chemischen Struktur von Benzylpenicillin durch die Anwesenheit einer Phenoxymethylgruppe im Molekül anstelle einer Benzylgruppe.

Benzylpenicillin wird bei Infektionen angewendet, die durch Streptokokken verursacht werden, einschließlich Streptococcus pneumoniae (ambulant erworbene Pneumonie, Meningitis), Streptococcus pyogenes (Streptokokken-Mandelentzündung, Impetigo, Erysipel, Scharlach, Endokarditis), bei Meningokokkeninfektionen. Benzylpenicillin ist das Antibiotikum der Wahl bei der Behandlung von Diphtherie, Gasbrand, Leptospirose und Borreliose.

Bicilline werden, vor allem wenn nötig, langfristig aufrechterhalten der wirksamen Konzentrationen im Körper gezeigt. Sie werden bei Syphilis und anderen Krankheiten eingesetzt, die durch blasse Treponeme (Gier), Streptokokkeninfektionen (ausgenommen Infektionen durch Streptokokken der Gruppe B) - akute Tonsillitis, Scharlach, Wundinfektionen, Erysipelas, Rheumatismus, Leishmaniose - verursacht werden.

1957 wurde 6-Aminopenicillansäure aus natürlichen Penicillinen isoliert und die Entwicklung von halbsynthetischen Präparaten wurde auf deren Basis gestartet.

6-Aminopenicillansäure - die Basis des Moleküls aller Penicilline ("Penicillin-Kern") - eine komplexe heterocyclische Verbindung, die aus zwei Ringen besteht: Thiazolidinsäure und Beta-Lactam. Mit einem Beta-Lactam-Ring ist ein Seitenradikal verknüpft, das die wesentlichen pharmakologischen Eigenschaften des resultierenden Wirkstoffmoleküls bestimmt. Bei natürlichen Penicillinen hängt die Radikalstruktur von der Zusammensetzung des Mediums ab, auf dem Penicillium spp.

Halbsynthetische Penicilline werden durch chemische Modifikation hergestellt, wobei verschiedene Radikale an das 6-Aminopenicillansäuremolekül gebunden werden. So wurden Penicilline mit bestimmten Eigenschaften erhalten:

- resistent gegen die Wirkung von Penicillinasen (Beta-Lactamase);

- säurefest, wirksam bei Terminvereinbarung;

- ein breites Aktionsspektrum besitzen.

Isoxazolpenicilline (Isoxazolylpenicilline, Penicillin-stabile, Antistaphylokokken-Penicilline). Die meisten Staphylokokken produzieren ein spezifisches Enzym, die β-Lactamase (Penicillinase), und sind gegen Benzylpenicillin resistent (80–90% der Staphylococcus aureus-Stämme sind penicillinbildend).

Das wichtigste Anti-Staphylokokken-Medikament ist Oxacillin. Zur Gruppe der Penicillin-resistenten Arzneimittel gehören auch Cloxacillin, Flucloxacillin, Methicillin, Nafcillin und Dicloxacillin, die aufgrund ihrer hohen Toxizität und / oder geringen Wirksamkeit keine klinische Anwendung fanden.

Das antibakterielle Wirkspektrum von Oxacillin ist dem Wirkspektrum von Benzylpenicillin ähnlich, aber aufgrund der Penacillinresistenz von Oxacillin ist es gegen Penicillin bildende Staphylokokken wirksam, die gegen Benzylpenicillin und Phenoxymethylpenicillin resistent sind, sowie gegen andere Antibiotika.

Durch Aktivität gegen grampositive Kokken (einschließlich Staphylokokken, die keine Beta-Lactamase produzieren) können Isoxazolpenicilline, einschließlich Oxacillin, signifikant unterlegen gegenüber natürlichen Penicillinen, sind sie daher bei Krankheiten, deren Erreger gegenüber Benzylpenicillin-Mikroorganismen empfindlich sind, im Vergleich zu letzteren weniger wirksam. Oxacillin wirkt nicht gegen gramnegative Bakterien (außer Neisseria spp.) Und Anaerobier. In dieser Hinsicht werden Arzneimittel dieser Gruppe nur in Fällen gezeigt, in denen bekannt ist, dass die Infektion durch Penicillin-bildende Staphylokokkenstämme verursacht wird.

Die wichtigsten pharmakokinetischen Unterschiede zwischen Isoxazolpenicillinen und Benzylpenicillin:

- schnelle, aber nicht vollständige (30–50%) Resorption aus dem Gastrointestinaltrakt. Sie können diese Antibiotika sowohl parenteral (in / m, in / in) als auch innen, aber 1–1,5 Stunden vor den Mahlzeiten verwenden, da sie haben eine geringe Beständigkeit gegen Salzsäure;

- ein hohes Maß an Plasmaalbumin-Bindung (90–95%) und die Unfähigkeit, Isoxazolpenicilline während der Hämodialyse aus dem Körper zu entfernen;

- nicht nur renale, sondern auch hepatische Ausscheidung, keine Korrektur des Dosierungsschemas bei mildem Nierenversagen erforderlich.

Die hauptsächliche klinische Bedeutung von Oxacillin ist die Behandlung von Staphylokokkeninfektionen, die durch Penicillin-resistente Staphylococcus aureus-Stämme verursacht werden (ausgenommen Infektionen durch Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus, MRSA). Es ist zu bedenken, dass in Krankenhäusern Stämme von Staphylococcus aureus, die gegen Oxacillin und Methicillin (Methicillin, das erste Penicillin-resistente Penicillin, resistent sind) nicht üblich sind. Oxosillin / Methicillin-resistente nosokomiale und von der Gemeinschaft erworbene Staphylococcus aureus-Stämme sind in der Regel multiresistent - sie sind resistent gegen alle anderen Beta-Lactame und häufig gegen Makrolide, Aminoglykoside und Fluorchinolone. Die Medikamente der Wahl bei durch MRSA verursachten Infektionen sind Vancomycin oder Linezolid.

Nafcillin ist etwas aktiver als Oxacillin und andere Penicillinase-resistente Penicilline (jedoch weniger aktiv als Benzylpenicillin). Nafcillin durchdringt die BBB (seine Konzentration in der Liquor cerebrospinalis reicht für die Behandlung von Staphylokokken-Meningitis aus), wird hauptsächlich mit der Galle ausgeschieden (die maximale Konzentration in der Galle ist viel höher als die der Serumkonzentration), in geringerem Maße durch die Nieren. Kann oral und parenteral verabreicht werden.

Amidinopenitsillin - Dies sind Penicilline mit einem engen Wirkungsspektrum, jedoch vorwiegend gegen gramnegative Enterobakterien. Amidinopenicillinpräparate (Amidinocillin, Pivamdinocillin, Bakamdinocillin, Acidocyllin) sind in Russland nicht zugelassen.

Penicilline mit einem breiten Wirkungsspektrum

In Übereinstimmung mit der von D.A. Kharkevich, halbsynthetische Breitspektrumantibiotika werden in folgende Gruppen unterteilt:

I. Arzneimittel, die den blauen Eiter nicht beeinflussen:

- Aminopenicilline: Ampicillin, Amoxicillin.

Ii. Wirkstoffe gegen Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicilline: Carbenicillin, Ticarcillin, Carbecillin;

- Ureidopenitsillin: Piperacillin, Azlotsillin, Mezlotsillin.

Aminopenicilline - Breitbandantibiotika. Alle werden durch Beta-Lactamasen von grampositiven und gramnegativen Bakterien zerstört.

In der medizinischen Praxis sind Amoxicillin und Ampicillin weit verbreitet. Ampicillin ist der Vorfahre der Aminopenicillingruppe. In Bezug auf grampositive Bakterien ist Ampicillin, wie alle halbsynthetischen Penicilline, in seiner Aktivität dem Benzylpenicillin unterlegen, aber Oxacillin überlegen.

Ampicillin und Amoxicillin haben ähnliche Wirkungsspektren. Im Vergleich zu natürlichen Penicillinen erstreckt sich das antimikrobielle Spektrum von Ampicillin und Amoxicillin auf empfindliche Stämme von Enterobakterien, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Besser als natürliche Penicilline wirken auf Listeria monocytogenes und empfindliche Enterokokken.

Von allen oralen Beta-Lactamen ist Amoxicillin am aktivsten gegen Streptococcus pneumoniae, das gegen natürliche Penicilline resistent ist.

Ampicillin ist nicht wirksam gegen die Penicillin-bildenden Stämme von Staphylococcus spp., Alle Stämme von Pseudomonas aeruginosa, die meisten Stämme von Enterobacter spp., Proteus vulgaris (Indol-positiv).

Kombinationspräparate sind beispielsweise Ampioks (Ampicillin + Oxacillin) erhältlich. Die Kombination von Ampicillin oder Benzylpenicillin mit Oxacillin ist sinnvoll, weil Das Aktionsspektrum dieser Kombination wird breiter.

Der Unterschied zwischen Amoxicillin (einem der führenden oralen Antibiotika) und Ampicillin ist sein pharmakokinetisches Profil: Wenn Amoxicillin verabreicht wird, wird es schneller und besser im Darm (75–90%) als Ampicillin (35–50%) resorbiert, die biologische Verfügbarkeit hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab. Amoxicillin dringt besser in einige Gewebe ein. im bronchopulmonalen System, wo seine Konzentration zweimal höher ist als die Konzentration im Blut.

Die signifikantesten Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern von Aminopenicillinen gegenüber Benzylpenicillin:

- die Möglichkeit der Ernennung im Inneren;

- leichte Bindung an Plasmaproteine ​​- 80% der Aminopenicilline verbleiben in freier Form im Blut - und gutes Eindringen in Gewebe und Körperflüssigkeiten (bei Meningitis kann die Konzentration in der Liquor cerebrospinalis 70–95% der Blutkonzentration betragen);

- die Häufigkeit der Verschreibung kombinierter Medikamente - 2-3 mal täglich.

Die Hauptindikationen für die Verschreibung von Aminopenicillinen sind Infektionen der oberen Atemwege und HNO-Organe, Infektionen der Nieren und Harnwege, gastrointestinale Infektionen, Eradikation von Helicobacter pylori (Amoxicillin), Meningitis.

Ein Merkmal der unerwünschten Wirkung von Aminopenicillinen ist die Entwicklung eines "Ampicillin" -Ausschlags, bei dem es sich um einen nicht allergischen makulopapulären Ausschlag handelt, der schnell verschwindet, wenn das Arzneimittel abgesetzt wird.

Eine der Kontraindikationen für die Ernennung von Aminopenicillinen ist die infektiöse Mononukleose.

Dazu gehören Carboxypenicilline (Carbenicillin, Ticarcillin) und Ureidopenicilline (Azlocillin, Piperacillin).

Carboxypenicilline - Hierbei handelt es sich um Antibiotika mit einem antimikrobiellen Spektrum, das Aminopenicillinen ähnlich ist (mit Ausnahme der Wirkung auf Pseudomonas aeruginosa). Carbenicillin ist das erste anti-eitrige Penicillin, dessen Aktivität anderen Anti-Pseudomonas-Penicillinen unterlegen ist. Carboxypenicilline wirken auf die Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) und Indol-positiven Proteus-Arten (Proteus spp.), Die gegen Ampicillin und andere Aminopenicilline resistent sind. Die klinische Bedeutung von Carboxypenicillinen nimmt derzeit ab. Obwohl sie ein breites Wirkungsspektrum besitzen, sind sie gegen einen großen Teil der Stämme von Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp. Und Listeria monocytogenes inaktiv. Gehen Sie fast nicht durch die BBB. Die Vielzahl von Terminen - viermal täglich. Die sekundäre Resistenz von Mikroorganismen entwickelt sich rasch.

Ureidopenicilline - Es handelt sich auch um Antibiotika gegen Schädlinge, deren Wirkungsspektrum mit Carboxypenicillinen zusammenfällt. Das aktivste Medikament in dieser Gruppe ist Piperacillin. Von den Medikamenten dieser Gruppe behält nur Azlocillin seinen Wert in der medizinischen Praxis.

Ureidopenicilline sind für Pseudomonas aeruginosa aktiver als Carboxypenicilline. Sie werden zur Behandlung von Infektionen eingesetzt, die durch Klebsiella spp. Verursacht werden.

Alle Anti-Pestizid-Penicilline werden durch Beta-Lactamasen zerstört.

Pharmakokinetische Eigenschaften von Ureidopenicillinen:

- Nur parenteral eingeben (in / m und / in);

- Nicht nur die Nieren, sondern auch die Leber sind an der Ausscheidung beteiligt.

- Nutzungshäufigkeit - dreimal täglich;

- Sekundärresistenz von Bakterien entwickelt sich schnell.

Aufgrund des Auftauchens von Stämmen mit hoher Resistenz gegen antisexponierte Penicilline und des Mangels an Vorteilen gegenüber anderen Antibiotika haben antisexaginale Penicilline praktisch an Bedeutung verloren.

Die Hauptindikationen für diese beiden Gruppen von antiperoxidativen Penicillinen sind nosokomiale Infektionen, die durch anfällige Pseudomonas aeruginosa-Stämme in Kombination mit Aminoglykosiden und Fluorchinolonen verursacht werden.

Penicilline und andere Beta-Lactam-Antibiotika haben eine hohe antimikrobielle Aktivität, aber viele von ihnen können eine Resistenz gegen Mikroorganismen entwickeln.

Diese Resistenz beruht auf der Fähigkeit von Mikroorganismen, spezifische Enzyme zu produzieren - Beta-Lactamase (Penicillinase), die den Beta-Lactam-Ring von Penicillinen zerstört (hydrolysiert), was ihnen die antibakterielle Aktivität entzieht und zur Entwicklung resistenter Mikroorganismenstämme führt.

Einige halbsynthetische Penicilline sind gegen Beta-Lactamase resistent. Um die erworbene Resistenz zu überwinden, wurden außerdem Verbindungen entwickelt, die die Aktivität dieser Enzyme, die sogenannten Enzyme, irreversibel hemmen können. Beta-Lactamase-Inhibitoren. Sie werden zur Herstellung von inhibitorischen Penicillinen verwendet.

Beta-Lactamase-Inhibitoren sind wie Penicilline Beta-Lactam-Verbindungen, weisen jedoch selbst nur eine minimale antibakterielle Aktivität auf. Diese Substanzen binden irreversibel Beta-Lactamasen und inaktivieren diese Enzyme, wodurch Beta-Lactam-Antibiotika vor Hydrolyse geschützt werden. Beta-Lactamase-Inhibitoren sind am aktivsten gegen Beta-Lactamase, die von Plasmidgenen codiert wird.

Inhibitor Penicilline sind eine Kombination eines Penicillin-Antibiotikums mit einem spezifischen Beta-Lactamase-Inhibitor (Clavulansäure, Sulbactam, Tazobactam). Beta-Lactamase-Inhibitoren werden nicht alleine verwendet, sondern in Kombination mit Beta-Lactamen. Diese Kombination ermöglicht es, die Stabilität des Antibiotikums und seine Aktivität gegen diese Enzyme produzierende Mikroorganismen (Beta-Lactamase) zu erhöhen: Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h Bacteroides fragilis. Folglich werden Mikroorganismenstämme, die gegen Penicilline resistent sind, gegenüber dem kombinierten Arzneimittel empfindlich. Das Spektrum der antibakteriellen Aktivität von inhibitorischen Beta-Lactamen entspricht dem Spektrum der Penicilline, die in ihrer Zusammensetzung enthalten sind, nur der Grad der erworbenen Resistenz ist unterschiedlich. Inhibitor Penicilline werden zur Behandlung von Infektionen verschiedener Lokalisationen und zur perioperativen Prophylaxe bei Bauchoperationen verwendet.

Inhibitorische Penicilline schließen Amoxicillin / Clavulanat, Ampicillin / Sulbactam, Amoxicillin / Sulbactam, Piperacillin / Tazobactam, Ticarcillin / Clavulanat ein. Ticarcilin / Clavulanat wirkt antiseptisch und ist gegen Stenotrophomonas Maltophilie wirksam. Sulbactam besitzt eine eigene antibakterielle Wirkung gegen gramnegative Kokken der Neisseriaceae-Familie und der nichtfermentativen Acinetobacter-Familie.

Indikationen zur Verwendung von Penicillinen

Penicilline werden für Infektionen verwendet, die durch empfindliche Erreger verursacht werden. Meist werden sie bei Infektionen der oberen Atemwege, bei der Behandlung von Angina pectoris, Scharlach, Otitis, Sepsis, Syphilis, Gonorrhoe, gastrointestinalen Infektionen, Harnwegsinfektionen usw. eingesetzt.

Penicilline sollten nur auf Anweisung und unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden. Es muss daran erinnert werden, dass die Verwendung unzureichender Dosen von Penicillinen (sowie anderer Antibiotika) oder ein zu frühes Absetzen der Behandlung zur Entwicklung resistenter Mikroorganismenstämme führen kann (dies gilt insbesondere für natürliche Penicilline). Wenn Resistenzen auftreten, setzen Sie die Therapie mit anderen Antibiotika fort.

Die Verwendung von Penicillinen in der Ophthalmologie. In der Ophthalmologie werden Penicilline topisch in Form von Instillationen, subkonjunktivalen und intravitrealen Injektionen angewendet. Penicilline passieren die hämatophthalmische Barriere nicht gut. Vor dem Hintergrund des Entzündungsprozesses steigt ihr Eindringen in die inneren Strukturen des Auges und die Konzentrationen in ihnen erreichen therapeutisch signifikante Werte. Wenn also in den Bindehautsack injiziert wird, werden therapeutische Penicillinkonzentrationen im Stroma der Hornhaut bestimmt, bei topischer Anwendung dringt die Vorderkammer praktisch nicht ein. Wenn die subkonjunktivale Verabreichung von Medikamenten in der Hornhaut und der Feuchtigkeit der vorderen Augenkammer, im Glaskörper, bestimmt wird, ist die Konzentration niedriger als die therapeutische.

Lösungen zur topischen Verabreichung werden vorübergehend hergestellt. Penicilli werden zur Behandlung von verwendet etc.) und andere Augenkrankheiten. Darüber hinaus werden Penicilline verwendet, um infektiöse Komplikationen bei Augenlid- und Augenhöhlenverletzungen zu verhindern, insbesondere wenn ein Fremdkörper in das Gewebe der Augenhöhle eindringt (Ampicillin / Clavulanat, Ampicillin / Sulbactam usw.).

Penicillin in der urologischen Praxis. In der urologischen Praxis der Antibiotika-Penicilline werden häufig Inhibitor-geschützte Arzneimittel eingesetzt (die Verwendung von natürlichen Penicillinen sowie die Verwendung von halbsynthetischen Penicillinen als Arzneimittel der Wahl wird aufgrund der hohen Resistenz uropathogener Stämme als ungerechtfertigt angesehen.

Nebenwirkungen und toxische Wirkungen von Penicillinen. Penicilline haben die niedrigste Toxizität unter den Antibiotika und eine breite therapeutische Wirkung (besonders natürlich). Die meisten schwerwiegenden Nebenwirkungen sind mit einer Überempfindlichkeit gegen sie verbunden. Allergische Reaktionen werden bei einer signifikanten Anzahl von Patienten beobachtet (je nach Quelle 1 bis 10%). Penicilline verursachen häufiger als Arzneimittel aus anderen pharmakologischen Gruppen Arzneimittelallergien. Bei Patienten, die in der Anamnese allergische Reaktionen auf Penicilline hatten, werden diese Reaktionen in der Folge in 10-15% der Fälle beobachtet. Bei weniger als 1% der Personen, die zuvor keine ähnlichen Reaktionen hatten, tritt bei wiederholter Verabreichung eine allergische Reaktion auf Penicillin auf.

Penicilline können in jeder Dosis und in jeder Darreichungsform allergische Reaktionen hervorrufen.

Bei der Anwendung von Penicillinen sind sowohl allergische Reaktionen des Soforttyps als auch verzögerte Reaktionen möglich. Es wird angenommen, dass die allergische Reaktion auf Penicilline hauptsächlich mit einem Zwischenprodukt ihres Stoffwechsels verbunden ist - der Penicilloin-Gruppe. Es wird als große antigene Determinante bezeichnet und entsteht, wenn der Beta-Lactam-Ring bricht. Zu den kleinen antigenen Determinanten von Penicillin gehören insbesondere unveränderte Penicillinmoleküle, Benzylpenicillat. Sie werden in vivo gebildet, aber auch in Penicillin-Lösungen bestimmt, die zur Verabreichung hergestellt werden. Es wird angenommen, dass frühe allergische Reaktionen auf Penicilline hauptsächlich durch IgE-Antikörper gegen kleine antigene Determinanten, verzögert und spät (Urtikaria), gewöhnlich IgE-Antikörper gegen große antigene Determinanten, vermittelt werden.

Überempfindlichkeitsreaktionen beruhen auf der Bildung von Antikörpern im Körper und treten normalerweise einige Tage nach Beginn der Penicillin-Einnahme auf (Zeiträume können von einigen Minuten bis zu mehreren Wochen variieren). In einigen Fällen manifestieren sich allergische Reaktionen als Hautausschläge, Dermatitis, Fieber. In schwereren Fällen manifestieren sich diese Reaktionen durch Anschwellen der Schleimhäute, Arthritis, Arthralgie, Nierenschäden und anderen Erkrankungen. Anaphylaktischer Schock, Bronchospasmus, Bauchschmerzen, Gehirnschwellungen und andere Manifestationen sind möglich.

Schwere allergische Reaktionen sind eine absolute Kontraindikation für die Einführung von Penicillinen in der Zukunft. Es ist notwendig, dass der Patient erklärt, dass sogar eine kleine Menge Penicillin, die mit der Nahrung aufgenommen oder während eines Hauttests aufgenommen wird, für ihn tödlich sein kann.

Manchmal ist das einzige Symptom einer allergischen Reaktion auf Penicilline Fieber (es ist von Natur aus konstant, abweisend oder intermittierend, manchmal begleitet von Schüttelfrost). Das Fieber verschwindet normalerweise innerhalb von 1–1,5 Tagen nach Absetzen des Arzneimittels, kann jedoch manchmal mehrere Tage andauern.

Alle Penicilline sind durch Kreuzsensibilisierung und allergische Reaktionen gekennzeichnet. Alle Penicillin-haltigen Zubereitungen, einschließlich Kosmetika und Lebensmitteln, können eine Sensibilisierung verursachen.

Penicilline können verschiedene nachteilige und toxische Wirkungen nicht allergischer Natur verursachen. Dazu gehören: Einnahme - reizend, inkl. Glossitis, Stomatitis, Übelkeit, Durchfall; bei i / m-Verabreichung - Schmerzen, Infiltration, aseptische Muskelnekrose; mit einem / in der Einleitung - Venenentzündung, Thrombophlebitis.

Vielleicht eine Erhöhung der Reflexerregbarkeit des Zentralnervensystems. Bei hohen Dosen können neurotoxische Wirkungen auftreten: Halluzinationen, Wahnvorstellungen, Blutdruckschwankungen, Krampfanfälle. Krampfanfälle treten häufiger bei Patienten auf, die hohe Penicillin-Dosen erhalten, und / oder bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion. Aufgrund des Risikos schwerer neurotoxischer Reaktionen können Penicilline nicht endolytisch verabreicht werden (mit Ausnahme von Benzylpenicillin-Natriumsalz, das aus Gründen des Lebens sehr sorgfältig verabreicht wird).

Bei der Behandlung von Penicillinen können Superinfektionen, orale Candidiasis, Vagina und Darmdysbiose auftreten. Penicilline (normalerweise Ampicillin) können Antibiotika-assoziierte Diarrhoe verursachen.

Die Verwendung von Ampicillin führt zu einem "Ampicillin" -Ausschlag (bei 5-10% der Patienten), begleitet von Juckreiz und Fieber. Diese Nebenwirkung tritt meistens am 5-10. Tag der Anwendung großer Ampicillin-Dosen bei Kindern mit Lymphadenopathie und Virusinfektionen oder bei gleichzeitiger Anwendung von Allopurinol sowie bei fast allen Patienten mit infektiöser Mononukleose auf.

Spezifische Nebenwirkungen bei der Verwendung von Bicillinen sind lokale Infiltrate und vaskuläre Komplikationen in Form von One-Syndromen (Ischämie und Gangrän der Extremitäten mit einer zufälligen Injektion in die Arterie) oder Nicolau (pulmonale und zerebrale Gefäßembolie).

Bei Verwendung von Oxacillin sind Hämaturie, Proteinurie und interstitielle Nephritis möglich. Die Verwendung von anti-pelagischen Penicillinen (Carboxypenicilline, Ureidopenicilline) kann von allergischen Reaktionen, Symptomen der Neurotoxizität, akuter interstitieller Nephritis, Dysbakteriose, Thrombozytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Eosinophilie begleitet sein. Bei Verwendung von Carbenicillin ist ein hämorrhagisches Syndrom möglich. Kombinationspräparate, die Clavulansäure enthalten, können akute Leberschäden verursachen.

Verwenden Sie während der Schwangerschaft. Penicilline passieren die Plazenta. Obwohl es keine ausreichenden und streng kontrollierten Sicherheitsstudien beim Menschen gibt, sind Penicilline Inhibitor, weit verbreitet bei schwangeren Frauen, ohne Komplikationen.

In Studien an Labortieren mit Penicillinen in Dosen von 2 bis 25 (für verschiedene Penicilline), die über die therapeutische Wirkung hinausgingen, wurden keine Fertilitätsstörungen und Auswirkungen auf die Fortpflanzungsfunktion festgestellt. Teratogene, mutagene, embryotoxische Eigenschaften bei der Einführung von Penicillinen wurden nicht identifiziert.

In Übereinstimmung mit den allgemein anerkannten weltweiten Empfehlungen der FDA (Food and Drug Administration), die die Möglichkeit des Einsatzes von Medikamenten während der Schwangerschaft bestimmen, fallen Arzneimittel der Penicillin-Gruppe bezüglich der Auswirkungen auf den Fötus in die Kategorie FDA (die Studie der Fortpflanzung von Tieren zeigte nicht die nachteiligen Auswirkungen von Medikamenten auf den Fötus, und nicht ausreichend Es wurden keine streng kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen durchgeführt.

Bei der Verschreibung von Penicillinen während der Schwangerschaft sollte (wie auch auf andere Weise) die Dauer der Schwangerschaft berücksichtigt werden. Im Verlauf der Therapie muss der Zustand der Mutter und des Fötus streng kontrolliert werden.

Verwenden Sie während der Stillzeit. Penicilline dringen in die Muttermilch ein. Obwohl keine signifikanten menschlichen Komplikationen registriert wurden, kann die Verwendung von Penicillinen durch stillende Mütter zu Sensibilisierung von Kindern, Veränderungen der Darmflora, Durchfall, der Entwicklung von Candidiasis und dem Auftreten von Hautausschlag bei Säuglingen führen.

Pädiatrie Bei der Anwendung von Penicillinen bei Kindern werden keine spezifischen pädiatrischen Probleme registriert. Es ist jedoch zu beachten, dass eine unzureichend entwickelte Nierenfunktion bei Neugeborenen und Kleinkindern zu einer Anhäufung von Penicillinen führen kann (daher besteht ein erhöhtes Risiko für neurotoxische Wirkungen bei der Entwicklung von Anfällen).

Geriatrie Spezielle geriatrische Probleme bei der Anwendung von Penicillinen werden nicht registriert. Es ist jedoch zu beachten, dass ältere Menschen häufiger an einer altersbedingten Nierenfunktionsstörung leiden und daher möglicherweise eine Dosisanpassung benötigen.

Eingeschränkte Nierenfunktion und Leber. Im Falle eines Nieren- / Leberversagens ist eine Kumulierung möglich. Bei mittelschwerem und schwerem Nieren- und / oder Leberversagen ist eine Dosisanpassung und eine Verlängerung des Zeitraums zwischen der Verabreichung des Antibiotikums erforderlich.

Die Wechselwirkung von Penicillinen mit anderen Medikamenten. Bakterizide Antibiotika (einschließlich Cephalosporine, Cycloserin, Vancomycin, Rifampicin, Aminoglykoside) wirken synergistisch, bakteriostatische Antibiotika (einschließlich Makrolide, Chloramphenicol, Linkosamide, Tetracycline) wirken antagonistisch. Bei der Kombination von gegen Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) aktiven Penicillinen mit Antikoagulanzien und Antithrombozytenaggregaten (potenzielles Blutungsrisiko) ist Vorsicht geboten. Es wird nicht empfohlen, Penicilline mit Thrombolytika zu kombinieren. In Kombination mit Sulfonamiden kann die bakterizide Wirkung verringert werden. Orale Penicilline können die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva aufgrund eines gestörten enterohepatischen Kreislaufs von Östrogenen verringern. Penicilline können die Ausscheidung von Methotrexat aus dem Körper verlangsamen (hemmen seine tubuläre Sekretion). Die Kombination von Ampicillin mit Allopurinol erhöht die Wahrscheinlichkeit eines Hautausschlags. Die Verwendung hoher Dosen des Kaliumsalzes von Benzylpenicillin in Kombination mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder ACE-Hemmern erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie. Penicilline sind mit Aminoglykosiden pharmazeutisch nicht kompatibel.

Aufgrund der Tatsache, dass bei längerer oraler Verabreichung von Antibiotika die Darmflora unterdrückt werden kann, wodurch Vitamine B gebildet werden1, In6, In12, PP, Patienten zur Vorbeugung von Hypovitaminose, ist es ratsam, Vitamine der Gruppe B zu verschreiben.

Zusammenfassend ist festzuhalten, dass Penicilline eine große Gruppe natürlicher und halbsynthetischer Antibiotika sind, die eine bakterizide Wirkung haben. Die antibakterielle Wirkung ist mit einer gestörten Synthese des Zellwandpeptidoglykans verbunden. Der Effekt ist auf die Inaktivierung des Enzyms Transpeptidase zurückzuführen, eines der Penicillin-bindenden Proteine, das sich auf der inneren Membran der Bakterienzellwand befindet und an den späteren Stadien seiner Synthese beteiligt ist. Die Unterschiede zwischen Penicillinen hängen mit den Merkmalen ihres Wirkungsspektrums, den pharmakokinetischen Eigenschaften und dem Spektrum der Nebenwirkungen zusammen.

Seit mehreren Jahrzehnten des erfolgreichen Einsatzes von Penicillinen sind Probleme im Zusammenhang mit deren falscher Anwendung aufgetreten. Daher ist die prophylaktische Verabreichung von Penicillinen, bei denen das Risiko einer bakteriellen Infektion besteht, oft unzumutbar. Das falsche Behandlungsschema - die falsche Dosierungsauswahl (zu hoch oder zu niedrig) und die Häufigkeit der Verabreichung können zur Entwicklung von Nebenwirkungen, einer verringerten Effizienz und der Entwicklung von Arzneimittelresistenzen führen.

Derzeit sind die meisten Staphylococcus spp. resistent gegen natürliche Penicilline. In den letzten Jahren hat die Häufigkeit des Nachweises resistenter Stämme von Neisseria gonorrhoeae zugenommen.

Der Hauptmechanismus der erworbenen Resistenz gegen Penicilline ist mit der Produktion von Beta-Lactamase verbunden. Um die bei Mikroorganismen übliche erworbene Resistenz zu überwinden, wurden Verbindungen entwickelt, die die Aktivität dieser Enzyme, die sogenannten Enzyme, irreversibel unterdrücken können. Beta-Lactamase-Inhibitoren - Clavulansäure (Clavulanat), Sulbactam und Tazobactam. Sie werden verwendet, um kombinierte (Inhibitor-geschützte) Penicilline herzustellen.

Es sei daran erinnert, dass die Wahl eines antibakteriellen Arzneimittels, einschließlich Penicillin sollte vor allem durch die Empfindlichkeit des Erregers hervorgerufen werden, die die Krankheit verursacht hat, sowie das Fehlen von Kontraindikationen für seinen Zweck.

Penicilline sind die ersten Antibiotika, die in der klinischen Praxis eingesetzt werden. Trotz der Vielfalt moderner antimikrobieller Wirkstoffe einschließlich Cephalosporine, Makrolide, Fluorchinolone, Penicilline sind bis heute eine der Hauptgruppen von antibakteriellen Wirkstoffen, die bei der Behandlung von Infektionskrankheiten eingesetzt werden.