Aspirin (Acetylsalicylsäure - ASS)

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Arzneimittel, die Aspirin (ASK) in einer Dosis von 50-325 mg enthalten, werden als Antithrombozytenmittel verwendet - um Blutgerinnsel zu verhindern, "Blutverdünnung":

Arzneimittel, die Aspirin (ASS) in einer Dosis von mehr als 325 mg enthalten - werden als Schmerzmittel und Antipyretikum verwendet:

Cardiac Magnetic Cardiologist Review:

Meines Erachtens ist Cardiomagnyl aus folgenden Gründen eines der besten Medikamente gegen Aspirinoprophylaxis:

Erstens werden in der modernen kardiologischen Literatur Dosierungen von 75 und 150 mg Aspirin pro Tag und nicht von 50 oder 100 mg empfohlen. Dementsprechend sind die meisten anderen Arzneimittel nicht dazu geeignet, die erforderlichen Dosen zu erhalten.

Zweitens enthält die Cardiomagnyl-Tablette eine kleine Menge schwach alkalisches Magnesiumhydroxid. Es kann nicht als ernstzunehmende Quelle für Magnesium betrachtet werden, aber genau am Ort der Auflösung der Tablette bindet Magnesiumhydroxid überschüssige Säure.

Dies ist sehr wichtig, da Aspirin den Säuregehalt des Magensafts erhöht, was häufig zu Problemen mit dem Magen-Darm-Trakt führt.

Aber Aspirin-Vorbereitungen dauern im Laufe der Jahre. Und Cardiomagnyl ist derzeit die einzige Kombination aus einer kleinen Dosis Aspirin und einem Antazidum (einem Aciditätsreduktionsmittel).

Grüße Autor der Site.

Cardiomagnyl - Gebrauchsanweisung:

Form, Zusammensetzung und Verpackung freigeben

Die Tabletten sind mit einem weißen Filmüberzug in Form des stilisierten Herzens bedeckt. 1 Tablette enthält:

• Acetylsalicylsäure - 75 mg
• Magnesiumhydroxid - 15,2 mg

Tabletten, folienbeschichtet, weiß, oval, Gefahr auf einer Seite. 1 Tablette enthält:

• Acetylsalicylsäure - 150 mg
• Magnesiumhydroxid - 30,39 mg

Klinisch-pharmakologische Gruppe:

NSAIDs (nichtsteroidales entzündungshemmendes Mittel). Plättchenhemmend

Pharmakologische Wirkung

NSAID Antiagregant. Grundlage des Wirkungsmechanismus von Acetylsalicylsäure ist die irreversible Hemmung des Enzyms COX-1, wodurch die Synthese von Thromboxan A2 blockiert und die Blutplättchenaggregation gehemmt wird. Es wird angenommen, dass Acetylsalicylsäure andere Mechanismen zur Unterdrückung der Blutplättchenaggregation aufweist, wodurch sich ihr Anwendungsbereich für verschiedene Gefäßerkrankungen erweitert. Acetylsalicylsäure hat auch entzündungshemmende, analgetische und fiebersenkende Wirkungen.

Magnesiumhydroxid, ein Bestandteil von Cardiomagnyl, schützt die Magen-Darm-Schleimhaut vor den Wirkungen von Acetylsalicylsäure.

Pharmakokinetik

Nach der Einnahme des Arzneimittels wird Acetylsalicylsäure aus dem Magen-Darm-Trakt fast vollständig resorbiert.

Die Bioverfügbarkeit von Acetylsalicylsäure beträgt etwa 70%, jedoch ist dieser Wert durch eine beträchtliche individuelle Variabilität aufgrund der vorsystemischen Hydrolyse in den Schleimhäuten des Gastrointestinaltrakts und in der Leber unter Bildung von Salicylsäure unter der Wirkung von Enzymen gekennzeichnet. Die Bioverfügbarkeit von Salicylsäure beträgt 80-100%.

Stoffwechsel und Ausscheidung

T1 / 2-Acetylsalicylsäure dauert etwa 15 Minuten, weil Unter Beteiligung von Enzymen wird es im Darm, in der Leber und im Blutplasma schnell zu Salicylsäure hydrolysiert. T1 / 2-Salicylsäure - etwa 3 Stunden, aber wenn Acetylsalicylsäure in hohen Dosen (> 3 g) eingenommen wird, kann dieser Wert infolge der Sättigung von Enzymsystemen signifikant ansteigen.

Magnesiumhydroxid (in den verwendeten Dosen) beeinflusst die Bioverfügbarkeit von Acetylsalicylsäure nicht.

Indikationen für die Verwendung des Arzneimittels CARDIOMAGNIL

• Primärprävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Thrombose und akuter Herzinsuffizienz mit Risikofaktoren (zum Beispiel Diabetes mellitus, Hyperlipidämie, arterieller Hypertonie, Fettleibigkeit, Rauchen, Alter);
• Prävention von rezidivierendem Myokardinfarkt und Thrombose von Blutgefäßen;
• Prävention von Thromboembolien nach chirurgischen Eingriffen an den Gefäßen (Bypassoperation der Koronararterie, perkutane transluminale Koronarangioplastie);
• instabile Angina pectoris

Dosierungsschema

Tabletten sollten unzerkaut mit Wasser geschluckt werden. Wenn gewünscht, kann die Tablette in zwei Hälften gebrochen, gekaut oder vorgemahlen werden.

Zur Primärprävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Thrombose und akuter Herzinsuffizienz bei Risikofaktoren (z. B. Diabetes mellitus, Hyperlipidämie, arterieller Hypertonie, Fettleibigkeit, Rauchen, Alter) verschrieb 1 Tablette Cardiomagnyl enthaltende Acetylsalicylsäure in einer Dosis von 150 mg am ersten Tag, dann 1 Tablette Cardio Magnil, die Acetylsalicylsäure in einer Dosis von 75 mg einmal täglich enthält.

Zur Vorbeugung gegen wiederkehrende Herzinfarkte und Blutgefäßthrombosen wird 1 Tablette Cardiomagnyl enthaltende Acetylsalicylsäure in einer Dosis von 75-150 mg 1-mal pro Tag verordnet.

Zur Vorbeugung von Thromboembolien nach chirurgischen Eingriffen an den Gefäßen (Bypassoperation der Koronararterie, perkutane transluminale koronare Angioplastie) wird 1 Kardiofilm mit Acetylsalicylsäure in einer Dosis von 75-150 mg 1-mal pro Tag verordnet.

Bei instabiler Angina pectoris wird 1 Tablette Cardiomagnyl enthaltende Acetylsalicylsäure in einer Dosis von 75-150 mg einmal täglich verabreicht.

Nebenwirkungen

Die Häufigkeit der unten angegebenen Nebenreaktionen wurde dementsprechend wie folgt bestimmt: sehr oft - ≥1 / 10; oft -> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 15 mg pro Woche);

Das Medikament sollte bei Gicht, Hyperurikämie, Ulzerationen im Gastrointestinaltrakt oder bei Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt mit Nieren- und / oder Leberversagen, Bronchialasthma, Heuschnupfen, Nasenpolyposis, allergischen Zuständen im zweiten Schwangerschaftstrimester verschrieben werden.

Verwendung des Medikaments CARDIOMAGNIL während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung hoher Dosen von Salicylaten im ersten Schwangerschaftsdrittel ist mit einer erhöhten Inzidenz fötaler Entwicklungsstörungen verbunden. Im II-Trimenon der Schwangerschaft können Salicylate nur unter strenger Beurteilung von Risiko und Nutzen verschrieben werden. Im dritten Trimenon der Schwangerschaft verursachen hochdosierte Salicylate (> 300 mg /) eine Hemmung der Wehen, einen vorzeitigen Verschluss des Ductus arteriosus beim Fötus, verstärkte Blutungen bei Mutter und Fötus, und die Verabreichung direkt an der Geburt kann intrakranielle Blutungen verursachen, insbesondere bei Frühgeborenen. Die Ernennung von Salicylaten im I und III der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Salicylate und ihre Metaboliten werden in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden. Die versehentliche Aufnahme von Salicylaten während der Stillzeit ist nicht mit der Entwicklung von Nebenwirkungen beim Kind verbunden und erfordert keinen Abbruch des Stillens. Bei längerer Anwendung des Arzneimittels oder der Einnahme einer hohen Stilldosis sollte jedoch sofort gestoppt werden.

Anwendung bei Leberverletzungen

Bei Leberversagen sollte mit Vorsicht vorgegangen werden.

Antrag auf Verletzungen der Nierenfunktion

Das Medikament ist bei schwerem Nierenversagen kontraindiziert (CC weniger als 10 ml / min); Bei Nierenversagen sollte mit Vorsicht vorgegangen werden.

Besondere Anweisungen

Nehmen Sie das Medikament Cardio sollte nach der Verschreibung eines Arztes sein.

Acetylsalicylsäure kann einen Bronchospasmus hervorrufen und auch Anfälle von Asthma bronchiale und andere Überempfindlichkeitsreaktionen verursachen. Risikofaktoren sind eine Vorgeschichte von Asthma, Heuschnupfen, Nasenpolyposis, chronischen Erkrankungen der Atemwege sowie allergische Reaktionen (Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria) auf andere Arzneimittel.

Acetylsalicylsäure kann während und nach chirurgischen Eingriffen zu Blutungen unterschiedlicher Schwere führen.

Die Kombination von Acetylsalicylsäure mit Antikoagulanzien, Thrombolytika und Blutplättchenhemmungsmitteln ist mit einem erhöhten Blutungsrisiko verbunden.

Die Einnahme niedriger Dosen von Acetylsalicylsäure kann bei anfälligen Personen (mit reduzierter Harnsäureausscheidung) die Entwicklung von Gicht auslösen.

Die Kombination von Acetylsalicylsäure mit Methotrexat geht mit einer erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen durch die blutbildenden Organe einher.

Die Aufnahme von Acetylsalicylsäure in hohen Dosen hat eine hypoglykämische Wirkung, die zu berücksichtigen ist, wenn sie Diabetikern, die hypoglykämische Mittel erhalten, verschrieben wird.

Bei der kombinierten Ernennung von GCS und Salicylaten ist zu beachten, dass während der Behandlung der Salicylatspiegel im Blut reduziert wird und nach Absetzen von GCS eine Überdosis von Salicylaten möglich ist.

Die Kombination von Acetylsalicylsäure mit Ibuprofen wird nicht empfohlen, da letztere die positive Wirkung von Acetylsalicylsäure auf die Langlebigkeit verschlechtert.

Übermäßige Dosen von Acetylsalicylsäure sind mit dem Risiko von Magen-Darm-Blutungen verbunden.

Eine Überdosierung ist besonders bei älteren Patienten gefährlich.

Die Kombination von Acetylsalicylsäure und Alkohol erhöht das Risiko einer Schädigung der Magen-Darm-Schleimhaut und der Verlängerung der Blutungszeit.

Einfluss auf die Fähigkeit, Motortransport- und Kontrollmechanismen zu steuern

Es wurde kein Einfluss von Cardiomagnyl auf die Fähigkeit von Patienten festgestellt, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten.

Überdosis

Symptome einer Überdosierung von mäßiger Schwere: Übelkeit, Erbrechen, Tinnitus, Hörverlust, Schwindel, Verwirrung.

Behandlung: Es ist notwendig, den Magen zu waschen, Aktivkohle zu ernennen, um eine symptomatische Therapie durchzuführen.

Symptome einer schweren Überdosierung: Fieber, Hyperventilation, Ketoazidose, Atemalkalose, Koma, Herz-Kreislauf- und Atemstillstand, schwere Hypoglykämie.

Behandlung: Sofortiger Krankenhausaufenthalt in spezialisierten Abteilungen für Notfallbehandlungen - Magenspülung, Bestimmung des Säure-Basen-Gleichgewichts, alkalische und erzwungene alkalische Diurese, Hämodialyse, Einführung von Salzlösungen, Aktivkohle, symptomatische Therapie. Bei der Durchführung der alkalischen Diurese müssen pH-Werte zwischen 7,5 und 8 erreicht werden. Die zwangsweise alkalische Diurese sollte durchgeführt werden, wenn die Salicylatkonzentration im Plasma mehr als 500 mg / l (3,6 mmol / l) bei Erwachsenen und 300 mg / l (2,2 mmol / l) beträgt Kinder

Wechselwirkung

Bei gleichzeitiger Anwendung von Acetylsalicylsäure verstärkt die Wirkung der folgenden Wirkstoffe: Methotrexat (durch Verringerung der renalen Clearance und Verdrängung der Verbindung mit Proteinen), Heparin und indirekte Antikoagulanzien (aufgrund von Thrombozytenfunktionsstörungen und Verdrängung indirekter Antikoagulanzien mit Proteinen), thrombolytische und Antithrombozytose. Arzneimittel (Ticlopidin), Digoxin (aufgrund einer Abnahme der renalen Ausscheidung), hypoglykämische Mittel: Insulin und Sulfonylharnstoff-Derivate (aufgrund von Hypoglykämie) die hohe Qualität der Acetylsalicylsäure selbst und die Eliminierung von Sulfonylharnstoffderivaten aus der Bindung mit Proteinen, Valproinsäure (aufgrund ihrer Verdrängung aus der Verknüpfung mit Proteinen).

Bei der Einnahme von Acetylsalicylsäure mit Ethanol (Alkohol) wird ein additiver Effekt beobachtet.

Acetylsalicylsäure schwächt die Wirkung von Urikosurika (Benzbromaron) aufgrund der konkurrierenden tubulären Harnsäureausscheidung.

Durch die Intensivierung der Eliminierung von Salicylaten schwächen systemische Kortikosteroide ihre Wirkung.

Antazida und Colestyramin bei gleichzeitiger Anwendung reduzieren die Resorption des Medikaments Cardiomagnyl.

Apothekenverkaufsbedingungen

Das Medikament ist zur Verwendung als OTC zugelassen.

Aufbewahrungsbedingungen

Das Medikament sollte an einem trockenen, dunklen Ort und außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit - 5 Jahre.

Aspirin ® (Aspirin ®)

Wirkstoff:

Der Inhalt

Pharmakologische Gruppe

Zusammensetzung und Freigabeform

in einer Blase, 10 Stück, in einer Box 2 Blister (100 mg) und 1, 2 oder 10 Blister (500 mg)

Charakteristisch

Acetylsalicylsäure gehört zur NSAID-Gruppe.

Pharmakologische Wirkung

Dosierung und Verabreichung

Drinnen nach dem Essen mit reichlich Flüssigkeit abwaschen.

Erwachsene und Kinder über 15 Jahre mit Schmerzsyndrom mit schwacher und mittlerer Intensität und Fieberzuständen, eine Einzeldosis beträgt 0,5 bis 1 g, die maximale Einzeldosis beträgt 1 g, die Einnahmezeit sollte mindestens 4 Stunden betragen, die maximale Tagesdosis sollte nicht überschritten werden 3 g (6 Tab.).

Die Dauer der Behandlung (ohne Rücksprache mit einem Arzt) sollte 7 Tage nicht überschreiten, wenn sie als Anästhetikum verschrieben wird, und länger als 3 Tage als Antipyretikum.

Hersteller

Bayer Consumer Care (Schweiz), hergestellt von der Bayer Bitterfeld GmbH (Deutschland).

Lagerungsbedingungen des Medikaments Aspirin ®

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Die Haltbarkeit des Medikaments Aspirin ®

Nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden.

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Aspirin (Acetylsalicylsäure)

Systematischer Name (IUPAC): 2-Acetoxybenzoesäure
Rechtsstatus: nur vom Apotheker abgegeben (S2) (Australien); zum freien Verkauf zugelassen (UK); Ohne Rezept erhältlich (US).
In Australien befindet sich das Medikament in der Liste 2, mit Ausnahme der intravenösen Anwendung (in diesem Fall ist das Medikament in der Liste 4) und wird in der Tiermedizin verwendet (Liste 5/6).
Anwendung: meistens mündlich, auch rektal; Lysinacetylsalicylat kann intravenös oder intramuskulär verabreicht werden
Bioverfügbarkeit: 80–100%
Proteinbindung: 80–90%
Metabolismus: Leber, (CYP2C19 und möglicherweise CYP3A); ein Teil davon wird in den Wänden der Speiseröhre zum Salicylieren hydrolysiert.
Halbwertszeit: Dosisabhängig; 2-3 Stunden bei kleinen Dosen und bis zu 15-30 Stunden bei großen Dosen.
Ausscheidung: Urin (80–100%), Schweiß, Speichel, Kot
Synonyme: 2-Acetoxybenzoesäure; Acetylsalicylat;
Acetylsalicylsäure; O-Acetylsalicylsäure
Formel: C9H8O4
Mol Masse: 180,157 g / mol
Dichte: 1,40 g / cm³
Schmelzpunkt: 136 ° C (277 ° F)
Siedepunkt: 140 ° C (284 ° F) (zersetzt sich)
Löslichkeit in Wasser: 3 mg / ml (20 ° C)
Aspirin (Acetylsalicylsäure) ist ein Salicylatpräparat, das als Analgetikum zur Linderung von Schmerzlinderung sowie als antipyretisches und entzündungshemmendes Mittel verwendet wird. Aspirin ist auch ein Antithrombozytenmittel und hemmt die Produktion von Thromboxan, das normalerweise Blutplättchenmoleküle bindet und einen Fleck über den beschädigten Wänden der Blutgefäße bildet. Da dieses Pflaster auch wachsen und den Blutfluss blockieren kann, wird Aspirin auch verwendet, um Herzinfarkte, Schlaganfall und Blutgerinnsel zu verhindern. Niedrig dosiertes Aspirin wird unmittelbar nach einem Herzinfarkt angewendet, um das Risiko eines erneuten Anfalls oder des Todes von Herzgewebe zu reduzieren. Aspirin kann bei der Vorbeugung bestimmter Krebsarten, insbesondere bei Darm- und Rektumkarzinomen, wirksam sein. Die hauptsächlichen Nebenwirkungen von Aspirin sind: Magengeschwür, Magenblutungen und Tinnitus (insbesondere bei großen Dosen). Für Kinder und Jugendliche mit grippeähnlichen Symptomen oder Viruserkrankungen wird Aspirin aufgrund des Risikos des Reye-Syndroms nicht empfohlen. Aspirin gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als „nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel“ (NSAIDs) bezeichnet werden, hat jedoch einen anderen Wirkmechanismus als die meisten anderen NSAIDs. Obwohl Aspirin und Arzneimittel mit ähnlicher Struktur wie andere NSAIDs wirken (antipyretische, entzündungshemmende, analgetische Wirkungen zeigen) und das gleiche Cyclooxygenase-Enzym (COX) hemmen, unterscheidet sich Aspirin von ihnen dadurch, dass es irreversibel wirkt und mehr wirkt COX-1 als bei COX-2.

Der Wirkstoff in Aspirin wurde erstmals 1763 in der Weidenrinde von Edward Stone vom Wedham College in Oxford gefunden. Der Arzt entdeckte Salicylsäure, einen aktiven Metaboliten von Aspirin. Aspirin wurde 1897 von Felix Hoffman, einem Chemiker der deutschen Firma Bayer, erstmals synthetisiert. Aspirin ist eines der am häufigsten verwendeten Medikamente der Welt. Pro Jahr werden weltweit rund 40.000 Tonnen Aspirin verbraucht. In Ländern, in denen Aspirin eine eingetragene Marke von Bayer ist, werden generische Acetylsalicylsäure verkauft. Das Medikament ist in der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation enthalten.

Die Verwendung von Aspirin in der Medizin

Aspirin wird zur Behandlung einer Vielzahl von Symptomen verwendet, einschließlich Fieber, Schmerzen, rheumatischem Fieber und entzündlichen Erkrankungen wie rheumatoider Arthritis, Perikarditis und Kawasaki-Krankheit. In niedrigen Dosen wird Aspirin angewendet, um das Risiko eines Todesfalls durch Herzinfarkt oder Schlaganfall zu reduzieren. Es gibt Hinweise darauf, dass Aspirin zur Behandlung von Darmkrebs verwendet werden kann, sein Wirkungsmechanismus in diesem Fall wurde jedoch nicht nachgewiesen.

Aspirin Analgetikum

Aspirin ist ein wirksames Analgetikum zur Behandlung akuter Schmerzen, jedoch schlechter als Ibuprofen, da letzteres mit einem geringeren Risiko für Magenblutungen einhergeht. Aspirin ist nicht wirksam bei Schmerzen, die durch Muskelkrämpfe, Blähungen, Blähungen oder schwere Hautschäden verursacht werden. Wie bei anderen NSAIDs steigt die Wirksamkeit von Aspirin, wenn es in Kombination mit Koffein eingenommen wird. Brausetabletten wie Alkozeltser oder Blowfish lindern Schmerzen schneller als herkömmliche Tabletten und werden effektiv zur Behandlung von Migräne eingesetzt. Aspirin als Salbe wird zur Behandlung bestimmter Arten von neuropathischen Schmerzen verwendet.

Aspirin und Kopfschmerzen

Aspirin ist allein oder in Kombinationsformeln wirksam bei bestimmten Arten von Kopfschmerzen. Aspirin ist möglicherweise nicht wirksam zur Behandlung sekundärer Kopfschmerzen (verursacht durch andere Krankheiten oder Verletzungen). Die internationale Klassifikation von Krankheiten, die mit Kopfschmerzen in Verbindung stehen, unterscheidet zwischen primären Kopfschmerzen und Kopfschmerzen (die häufigste Art von Kopfschmerzen), Migräne und Cluster-Kopfschmerzen. Aspirin oder andere nicht verschreibungspflichtige Analgetika werden zur Behandlung von Spannungskopfschmerzen verwendet. Aspirin, insbesondere als Bestandteil der Acetaminophen / Aspirin / Koffein-Formel (Excedrin Migräne), gilt als wirksame Erstlinienbehandlung bei Migräne und ist in der Wirksamkeit mit niedrigen Sumatriptan-Dosen vergleichbar. Das Medikament ist am wirksamsten gegen Migräne am Anfang.

Aspirin und Hitze

Aspirin wirkt nicht nur auf Schmerzen, sondern auch auf Wärme durch das Prostaglandinsystem durch irreversible COX-Hemmung. Obwohl Aspirin weithin für Erwachsene zugelassen ist, empfehlen viele medizinische Gesellschaften und Aufsichtsbehörden (einschließlich der American Academy of Family Therapists, der American Academy of Pediatricians und der FDA Food and Drug Administration) die Verwendung von Aspirin als Antipyretikum für Kinder nicht. Aspirin kann mit dem Risiko eines Reye-Syndroms in Verbindung gebracht werden, einer seltenen, jedoch oft tödlichen Krankheit, die mit der Anwendung von Aspirin oder anderen Salicylaten bei Kindern bei einer viralen oder bakteriellen Infektion verbunden ist. Im Jahr 1986 verpflichtete die FDA die Hersteller, auf allen Etiketten mit Aspirin eine Warnung vor den Risiken der Anwendung von Aspirin bei Kindern und Jugendlichen anzubringen.

Aspirin und Herzinfarkte

Die ersten Studien über die Auswirkungen von Aspirin auf Herz und Herzinfarkt wurden in den frühen 70er Jahren von Professor Peter Slate, emeritierter Professor für Herzmedizin der Universität Oxford, durchgeführt, der die Aspirin Research Society gründete. In einigen Fällen kann Aspirin verwendet werden, um Herzinfarkte zu verhindern. Bei niedrigeren Dosen kann Aspirin wirksam die Entstehung bestehender kardiovaskulärer Erkrankungen verhindern und das Risiko für die Entwicklung dieser Erkrankungen bei Personen mit ähnlichen Erkrankungen verringern. Aspirin ist weniger wirksam für Menschen mit einem geringen Risiko für einen Herzinfarkt, zum Beispiel für Personen, die in der Vergangenheit noch nie an ähnlichen Erkrankungen erkrankt sind. In einigen Studien wird die fortlaufende Einnahme von Aspirin empfohlen, während in anderen Fällen eine solche Anwendung aufgrund von Nebenwirkungen wie Magenblutungen, die in der Regel einen potenziellen Nutzen des Arzneimittels überwiegen, nicht empfohlen wird. Bei der Verwendung von Aspirin zu prophylaktischen Zwecken kann das Phänomen der Aspirinresistenz auftreten, was sich in einer Abnahme der Wirksamkeit des Arzneimittels äußert, was ein erhöhtes Risiko für einen Herzinfarkt zur Folge haben kann. Einige Autoren empfehlen, vor Beginn einer Behandlung auf Aspirin oder andere antithrombotische Medikamente zu testen. Aspirin wurde auch als Bestandteil des Arzneimittels zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen vorgeschlagen.

Postoperative Behandlung

Die US-Agentur für Gesundheitsforschung und Qualitätsrichtlinien empfiehlt die langfristige Verwendung von Aspirin nach einer perkutanen Koronarintervention, z. B. nach einem Stent der Koronararterie. Aspirin wird häufig mit Inhibitoren von Adenosindiphosphatrezeptoren wie Clopidogrel, Prasugrel oder Ticagreol kombiniert, um Blutgerinnsel zu verhindern (doppelte Antithrombozyten-Therapie). Empfehlungen für die Anwendung von Aspirin in den Vereinigten Staaten und in Europa unterscheiden sich einigermaßen darin, wie lange und auf welchen Indikationen eine solche Kombinationstherapie nach einer Operation durchgeführt werden sollte. In den Vereinigten Staaten wird eine duale Antithrombozyten-Therapie für einen Zeitraum von mindestens 12 Monaten empfohlen, in Europa 6-12 Monate nach der Verwendung eines medikamentösen Stents. Die Empfehlungen in beiden Ländern sind jedoch nach dem Abschluss einer Anti-Thrombozyten-Therapie in Bezug auf die Aspirin-Dauerverwendung konsistent.

Aspirin und Krebsprävention

Die Auswirkungen von Aspirin auf Krebs, insbesondere auf Dickdarmkrebs, wurden ausführlich untersucht. Zahlreiche Metaanalysen und Reviews zeigen, dass die fortgesetzte Verwendung von Aspirin das langfristige Risiko von Darmkrebs und Mortalität verringert. Es wurde jedoch kein Zusammenhang zwischen der Aspirindosis, der Dauer der Anwendung und verschiedenen Risikoindikatoren, einschließlich Mortalität, Fortschreiten der Krankheit und dem Risiko, an der Krankheit zu erkranken, gefunden. Obwohl ein Großteil der Daten zu Aspirin und zum Darmkrebsrisiko aus randomisierten, kontrollierten Studien stammt, zeigen Beobachtungsstudien. Die verfügbaren Daten aus randomisierten Studien deuten darauf hin, dass die langfristige Anwendung niedriger Aspirin-Dosen bei der Vorbeugung einiger Arten von Darmkrebs wirksam sein kann. Im Jahr 2007 veröffentlichten die US-amerikanischen Präventivdienste zu diesem Thema eine Richtlinie, die die Verwendung von Aspirin zur Vorbeugung von Darmkrebs mit "D" bewertet. Der Dienst empfiehlt Ärzten auch nicht, Aspirin für diesen Zweck zu verwenden.

Andere Verwendungen von Aspirin

Aspirin wird zur Behandlung der Symptome von Fieber und Gelenkschmerzen bei akutem rheumatischem Fieber eingesetzt. Die Behandlung dauert oft ein bis zwei Wochen und das Medikament wird selten für längere Zeit verschrieben. Nachdem die Hitze und der Schmerz beseitigt wurden, besteht keine Notwendigkeit, Aspirin einzunehmen. Das Medikament verringert jedoch nicht das Risiko von Herzkomplikationen und bleibenden rheumatischen Herzkrankheiten. Naproxen ist genauso wirksam wie Aspirin und weniger toxisch. Aufgrund begrenzter klinischer Daten wird Naproxen jedoch nur als zweite Behandlungslinie empfohlen. Kinder-Aspirin wird nur bei Kawasaki-Krankheit und rheumatischem Fieber empfohlen, da keine qualitativ hochwertigen Daten zur Wirksamkeit vorliegen. In niedrigen Dosen zeigt Aspirin eine mäßige Wirksamkeit bei der Präeklampsieprävention.

Aspirinresistenz

Bei manchen Menschen wirkt Aspirin nicht so effektiv auf Thrombozyten wie andere. Dieser Effekt wird als "Aspirinresistenz" oder Unempfindlichkeit bezeichnet. Eine Studie zeigte, dass Frauen widerstandsfähiger sind als Männer. Eine Aggregationsstudie mit 2930 Patienten zeigte, dass 28% der Patienten Aspirinresistenz entwickeln. Eine Studie mit 100 Italienern zeigte, dass von 31% der Patienten, die gegen Aspirin resistent waren, nur 5% eine echte Resistenz aufwiesen und der Rest eine Nichteinhaltung (Nichteinhaltung der Medikamenteneinnahme) hatte. Eine andere Studie mit 400 gesunden Freiwilligen zeigte, dass keiner der Patienten eine echte Resistenz hatte, aber einige hatten „Pseudoempfindlichkeit, was auf eine verzögerte oder verminderte Resorption des Medikaments zurückzuführen ist“.

Aspirin-Dosierung

Aspirin-Tabletten für Erwachsene werden in Standarddosierungen hergestellt, die sich in verschiedenen Ländern geringfügig unterscheiden, z. B. 300 mg in Großbritannien und 325 mg in den Vereinigten Staaten. Reduzierte Dosierungen sind auch mit bestehenden Standards verbunden, beispielsweise 75 mg und 81 mg. 81 mg-Tabletten werden üblicherweise als "Kinderdosis" bezeichnet, obwohl sie für Kinder nicht empfohlen werden. Der Unterschied zwischen den Tabletten von 75 und 81 mg hat keinen signifikanten medizinischen Wert. Interessanterweise entsprechen 325 mg-Tabletten in den USA 5 Gramm Aspirin, das für das heutige metrische System verwendet wird. Im Allgemeinen wird Aspirin für die Behandlung von Fieber oder Arthritis viermal täglich für Erwachsene empfohlen. Für die Behandlung von rheumatischem Fieber werden historisch verwendete Dosen nahe dem Maximum verwendet. Zur Vorbeugung von rheumatoider Arthritis bei Patienten mit bestehender oder vermuteter koronarer Herzkrankheit wird empfohlen, einmal täglich niedrigere Dosen einzunehmen. Der US-amerikanische Präventionsdienst empfiehlt die Verwendung von Aspirin zur primären Prävention einer koronaren Herzkrankheit bei Männern im Alter von 45-79 Jahren und Frauen im Alter von 55-79 Jahren nur, wenn die potenziell positiven Auswirkungen (Verringerung des Risikos eines Herzinfarkts bei Männern oder Schlaganfall bei Frauen) das potenzielle Risiko übersteigen. Magenschaden. Die Studie der Women's Health Initiative zeigte, dass regelmäßig niedrig dosiertes Aspirin (75 oder 81 mg) bei Frauen das Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen um 25% und das Risiko für Tod aus anderen Ursachen um 14% reduziert. Die Anwendung von niedrig dosiertem Aspirin ist auch mit einem verringerten Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen verbunden, und Dosen von 75 oder 81 mg / Tag können die Wirksamkeit und Sicherheit von Patienten, die Aspirin zur Langzeitprophylaxe einnehmen, optimieren. Bei Kindern mit Kawasaki-Krankheit basiert die Dosis von Aspirin auf Daten zum Körpergewicht. Das Medikament wird viermal am Tag für maximal vier Wochen begonnen, und dann nehmen Sie das Medikament in den nächsten 6-8 Wochen einmal täglich in niedrigeren Dosen ein.

Aspirin-Nebenwirkungen

Gegenanzeigen

Aspirin wird nicht für Personen empfohlen, die an einer Allergie gegen Ibuprofen oder Naproxen oder an Personen leiden, bei denen eine Salicylat-Unverträglichkeit oder eine allgemeinere Unverträglichkeit gegenüber NSAIDs besteht. Personen, die an Asthma oder Bronchospasmen leiden, die durch die Einnahme von NSAIDs verursacht werden, sollten vorsichtig sein. Da Aspirin die Wände des Magens beeinträchtigt, empfehlen die Hersteller, dass Patienten, die an Magengeschwür, Diabetes oder Gastritis leiden, vor der Anwendung von Aspirin einen Arzt konsultieren. Selbst wenn die oben genannten Bedingungen nicht vorliegen, erhöht die gemeinsame Einnahme von Aspirin mit Warfarin oder Alkohol das Risiko von Magenblutungen. Patienten mit Hämophilie oder anderen Blutungsstörungen wird die Einnahme von Aspirin oder anderen Salicylaten nicht empfohlen. Aspirin kann bei Individuen mit einer genetischen Erkrankung, einem Mangel an Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase, eine hämolytische Anämie verursachen, insbesondere in großen Dosen und abhängig vom Schweregrad der Erkrankung. Die Verwendung von Aspirin für Dengue-Fieber wird aufgrund des erhöhten Blutungsrisikos nicht empfohlen. Aspirin wird auch nicht für Menschen empfohlen, die an einer Nierenerkrankung, Hyperurikämie oder Gicht leiden, da Aspirin die Fähigkeit der Nieren hemmt, Harnsäure auszuscheiden, und diese Krankheiten somit verschlimmern können. Aspirin wird nicht für Kinder und Jugendliche zur Behandlung von Grippe- und Erkältungssymptomen empfohlen, da eine solche Anwendung mit der Entstehung des Ray-Syndroms in Verbindung gebracht werden kann.

Gastrointestinaltrakt

Es wurde gezeigt, dass Aspirin das Risiko von Magenblutungen erhöht. Selbst wenn magensaftresistente Aspirin-Tabletten, die als „weich für den Magen“ positioniert sind, vorhanden sind, zeigte eine Studie, dass selbst dies nicht dazu beiträgt, die schädlichen Auswirkungen von Aspirin auf den Magen zu reduzieren. Wenn Aspirin mit anderen NSAIDs kombiniert wird, steigt auch das Risiko. Bei Anwendung von Aspirin in Kombination mit Clopidogrel oder Warfarin steigt auch das Risiko für Magenblutungen. Die Blockade mit Aspirin COX-1 bewirkt eine Abwehrreaktion in Form einer Erhöhung des COX-2. Die Verwendung von COX-2-Inhibitoren und Aspirin führt zu einer verstärkten Erosion der Magenschleimhaut. Bei der Kombination von Aspirin mit natürlichen COX-2-hemmenden Zusätzen wie Knoblauchextrakten, Curcumin, Blaubeeren, Kiefernrinde, Ginkgo, Fischöl, Resveratrol, Genistein, Quercetin, Resorcin und anderen ist daher Vorsicht geboten. Um die schädlichen Auswirkungen von Aspirin auf den Magen zu reduzieren, verwenden Hersteller zusätzlich zur Verwendung von enterischen Beschichtungen die "Puffer" -Methode. "Puffersubstanzen" verhindern die Ansammlung von Aspirin an den Wänden des Magens, die Wirksamkeit solcher Medikamente ist jedoch umstritten. Als "Puffer" werden fast alle Mittel verwendet, die in Antazida eingesetzt werden. In Bufferin wird beispielsweise MgO verwendet. In anderen Zubereitungen wird CaCO3 verwendet. Vor nicht allzu langer Zeit wurde Vitamin C hinzugefügt, um den Magen während der Einnahme von Aspirin zu schützen, und zusammengenommen nahm die Anzahl der Verletzungen im Vergleich zur alleinigen Anwendung von Aspirin ab.

Zentrale Aspirin-Exposition

Experimente an Ratten haben gezeigt, dass große Dosen von Salicylat, einem Metaboliten von Aspirin, einen vorübergehenden Tinnitus verursachen. Dies geschieht als Ergebnis der Exposition gegenüber Arachidonsäure und der NMDA-Rezeptorkaskade.

Aspirin- und Ray-Syndrom

Das Reye-Syndrom, eine seltene, aber sehr gefährliche Krankheit, ist durch akute Enzephalopathie und Fettleber gekennzeichnet und entwickelt sich bei der Einnahme von Aspirin bei Kindern und Jugendlichen, um die Temperatur zu senken oder andere Symptome zu behandeln. Von 1981 bis 1997 wurden in den Vereinigten Staaten 1207 Fälle von Reye-Syndrom bei Patienten unter 18 Jahren registriert. In 93% der Fälle fühlten sich die Patienten drei Wochen vor der Entwicklung des Ray-Syndroms unwohl und klagten meistens über Infektionen der Atemwege, Windpocken oder Durchfall. Salicylate wurden bei 81,9% der Kinder im Körper gefunden. Nachdem die Verbindung zwischen dem Ray-Syndrom und Aspirin nachgewiesen wurde und Sicherheitsmaßnahmen ergriffen wurden (einschließlich des Aufrufs des Chief Health Officer und Änderungen an der Verpackung), sank der Aspirin-Einsatz von Kindern in den Vereinigten Staaten dramatisch, was zu einem Rückgang des Ray-Syndroms führte. Eine ähnliche Situation wurde in Großbritannien beobachtet. Die amerikanische FDA empfiehlt Kindern unter 12 Jahren nicht, Aspirin oder Aspirin-haltige Produkte einzunehmen, wenn Fiebersymptome auftreten. Die britische Aufsichtsbehörde für medizinische Produkte und Arzneimittel empfiehlt Kindern unter 16 Jahren nicht die Einnahme von Aspirin ohne ärztliche Verschreibung.

Allergische Reaktionen auf Aspirin

Bei einigen Menschen kann Aspirin allergieartige Symptome hervorrufen, einschließlich Rötung und Schwellung der Haut und Kopfschmerzen. Diese Reaktion wird durch Salicylat-Intoleranz verursacht und ist keine Allergie im wahrsten Sinne des Wortes, sondern eher die Unfähigkeit, selbst eine geringe Menge Aspirin zu metabolisieren, was schnell zu einer Überdosis führen kann.

Andere Nebenwirkungen von Aspirin

Bei einigen Menschen kann Aspirin Angioödem (Schwellung des Hautgewebes) verursachen. In einer Studie wurde gezeigt, dass einige Patienten ein bis sechs Stunden nach Einnahme von Aspirin Angioödem entwickeln. Angioödeme entwickelten sich jedoch nur bei Einnahme von Aspirin in Kombination mit anderen NSAIDs. Aspirin erhöht das Risiko für zerebrale Mikroblutungen, die im MRI als dunkle Flecken mit einem Durchmesser von 5-10 mm oder weniger dargestellt werden. Diese Blutungen können die ersten Anzeichen eines ischämischen Schlaganfalls oder eines hämorrhagischen Schlaganfalls, der Binswanger-Krankheit und der Alzheimer-Krankheit sein. Eine Studie an einer Gruppe von Patienten, die eine durchschnittliche Aspirin-Dosis von 270 mg pro Tag erhielten, zeigte einen durchschnittlichen absoluten Anstieg des Risikos für einen hämorrhagischen Schlaganfall, der bei 10.000 Menschen 12 Fällen entspricht. Im Vergleich dazu betrug die absolute Verringerung des Herzinfarktrisikos bei 10.000 Menschen 137 Fälle und die Gefahr eines ischämischen Schlaganfalls - 39 Fälle bei 10.000 Menschen. Bei einem bereits bestehenden hämorrhagischen Schlaganfall erhöht die Verwendung von Aspirin das Sterblichkeitsrisiko, und Dosen von etwa 250 mg pro Tag führen zu einer Verringerung des Sterblichkeitsrisikos innerhalb von drei Monaten nach einem hämorrhagischen Schlaganfall. Aspirin und andere NSAIDs können eine Hyperkaliämie verursachen, indem sie die Prostaglandinsynthese hemmen. Diese Medikamente neigen jedoch nicht dazu, unter normalen Leberfunktionen eine Hyperkaliämie zu verursachen. Aspirin kann die postoperative Blutung für bis zu 10 Tage erhöhen. In einer Studie wurde gezeigt, dass 30 von 6499 Patienten mit elektiver Operation aufgrund von Blutungen wiederholt operiert wurden. Bei 20 Patienten wurden diffuse Blutungen beobachtet, bei 10 Patienten - lokal. Bei 19 von 20 Patienten war die diffuse Blutung mit der präoperativen Anwendung von Aspirin allein oder in Kombination mit anderen NSAIDs verbunden.

Aspirin-Überdosis

Eine Überdosierung von Aspirin kann akut oder chronisch sein. Eine akute Überdosis ist mit einer Einzeldosis einer großen Dosis Aspirin verbunden. Eine chronische Überdosierung ist mit verlängerten Dosen über der empfohlenen Dosis verbunden. Akute Überdosierungen sind mit einem Mortalitätsrisiko von 2% verbunden. Chronische Überdosierungen sind gefährlicher und häufiger tödlich (in 25% der Fälle). Eine chronische Überdosierung ist besonders bei Kindern gefährlich. Im Falle einer Vergiftung werden verschiedene Mittel verwendet, einschließlich Aktivkohle, Natriumdicarbonat, intravenöse Verabreichung von Dextrose und Salzen und Dialyse. Zur Diagnose der Vergiftung durch Messungen von Salicylat, dem aktiven Metaboliten von Aspirin, im Plasma unter Verwendung automatisierter Spektrophotometrieverfahren. Die Salicylat-Spiegel im Plasma betragen bei Einnahme der üblichen Dosis 30–100 mg / l, bei hohen Dosen 50–300 mg / l und bei einer akuten Überdosis 700–1400 mg / l. Salicylat wird auch unter Verwendung von Bismutsubsalicylat, Methylsalicylat und Natriumsalicylat hergestellt.

Aspirin-Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Aspirin kann mit anderen Medikamenten interagieren. Beispielsweise erhöhen Azetazolamid und Ammoniumchlorid die schädlichen Wirkungen von Salicylaten, während Alkohol die Magenblutung erhöht, wenn Aspirin eingenommen wird. Aspirin kann einige Wirkstoffe aus Proteinbindungsstellen entfernen, einschließlich der Antidiabetika Tolbutamil und Chlorpropamid, Warfarin, Methotrexat, Phenytoin, Probenecid, Valproinsäure (durch Interferenz mit der Beta-Oxidation, einem wichtigen Teil des Valproat-Metabolismus) und anderen NSAIDs. Kortikosteroide können auch die Aspirinkonzentration senken. Ibuprofen kann die plättchenhemmenden Wirkungen von Aspirin reduzieren, das verwendet wird, um das Herz zu schützen und Schlaganfall zu verhindern. Aspirin kann die pharmakologische Aktivität von Spironolacton reduzieren. Aspirin konkurriert mit Pinicillin G um die renale tubuläre Sekretion. Aspirin kann auch die Aufnahme von Vitamin C hemmen.

Chemische Eigenschaften von Aspirin

Aspirin wird in Lösungen von Ammoniumacetat oder Acetaten, Carbonaten, Citraten oder Alkalimetallhydroxiden schnell gespalten. Es ist in trockener Form stabil, wird jedoch bei Kontakt mit Acetyl- oder Salicylsäure signifikant hydrolysiert. Bei der Reaktion mit Alkali erfolgt die Hydrolyse schnell und die resultierenden klaren Lösungen können vollständig aus Acetat oder Salicylat bestehen.

Physikalische Eigenschaften von Aspirin

Aspirin, ein Acetylderivat von Salicylsäure, ist eine weiße, kristalline, leicht saure Verbindung mit einem Schmelzpunkt von 136 ° C (277 ° F) und einem Siedepunkt von 140 ° C (284 ° F). Die Säuredissoziationskonstante der Substanz (pKa) beträgt 25 ° C (77 ° F).

Aspirinsynthese

Die Aspirinsynthese wird als Veresterungsreaktion klassifiziert. Salicylsäure wird mit Acetylanhydrid, einem Säurederivat, behandelt, das eine chemische Reaktion verursacht, die die Hydroxygruppe der Salicylsäure in eine Estergruppe (R-OH → R-OCOCH3) umwandelt. Als Ergebnis werden Aspirin und Acetylsäure gebildet, die als Nebenprodukt dieser Reaktion betrachtet werden. Als Katalysatoren werden üblicherweise geringe Mengen Schwefelsäure (und manchmal Phosphorsäure) eingesetzt.

Der Wirkungsmechanismus von Aspirin

Die Entdeckung des Wirkmechanismus von Aspirin

Der britische Pharmakologe John Robert Wein, der später am Royal Surgical College in London zugelassen wurde, demonstrierte 1971, dass Aspirin die Produktion von Prostaglandinen und Thromboxanen unterdrückt. Für diese Entdeckung wurde der Wissenschaftler 1982 zusammen mit Sune Bergstrom und Bengt Samuelson mit dem Nobelpreis für Medizin ausgezeichnet. 1984 erhielt er den Titel Knight Bachelor.

Unterdrückung von Prostaglandinen und Thromboxanen

Die Fähigkeit von Aspirin, die Produktion von Prostaglandinen und Thromboxanen zu unterdrücken, ist mit seiner irreversiblen Inaktivierung des Enzyms Cyclooxygenase (COX; der offizielle Name ist Prostaglandin-Endoperoxidsynthase) verbunden, die mit der Synthese von Prostaglandin und Thromboxan verbunden ist. Aspirin wirkt als Acetylierungsmittel mit der kovalenten Anbindung der Acetylgruppe an den Serinrest an der aktiven Stelle des COX-Enzyms. Dies ist der Hauptunterschied zwischen Aspirin und anderen NSAIDs (wie Diclofenac und Ibuprofen), die reversible Inhibitoren sind. Aspirin blockiert in niedrigen Dosen irreversibel die Bildung von Thromboxan A2 in Thrombozyten, wodurch die Thrombozytenaggregation während ihres Lebenszyklus (8–9 Tage) inhibiert wird. Aufgrund dieses antithrombotischen Effekts wird Aspirin verwendet, um das Risiko eines Herzinfarkts zu reduzieren. Aspirin kann bei einer Dosis von 40 mg pro Tag einen großen Prozentsatz der maximalen Freisetzung von Thromboxan A2 hemmen, mit geringer Wirkung auf die Synthese von Prostaglandin I2; Hohe Aspirindosen können jedoch die Hemmung verstärken. Prostaglandine, lokale körpereigene Hormone, zeigen verschiedene Wirkungen, darunter die Übertragung von Schmerzsignalen an das Gehirn, die Modulation des hypothalamischen Thermostats und Entzündungen. Thromboxane sind für die Aggregation von Blutplättchen verantwortlich, die Blutgerinnsel bilden. Die Hauptursache für einen Herzinfarkt ist die Blutgerinnung, und niedrig dosiertes Aspirin gilt als wirksames Mittel zur Vorbeugung eines akuten Herzinfarkts. Eine unerwünschte Nebenwirkung der antithrombotischen Wirkung von Aspirin ist, dass es zu übermäßigen Blutungen kommen kann.

Inhibierung von COX-1 und COX-2

Es gibt mindestens zwei Arten von Cyclooxygenase: COX-1 und COX-2. Aspirin hemmt irreversibel COX-1 und modifiziert die Enzymaktivität von COX-2. COX-2 produziert normalerweise Prostanoide, von denen die meisten entzündungshemmend sind. Aspirin-modifiziertes PTGS2 produziert Lipoxine, von denen die meisten entzündungshemmend sind. Um nur PTGS2 zu hemmen und das Risiko von gastrointestinalen Nebenwirkungen zu reduzieren, wurden NSAIDs einer neuen Generation von COX-2-Inhibitoren entwickelt. Vor nicht allzu langer Zeit wurden COX-2-Inhibitoren der neuen Generation wie Rofecoxib (Vioxx) vom Markt genommen, nachdem sie den Nachweis erhalten hatten, dass PTGS2-Inhibitoren das Risiko eines Herzinfarkts erhöhen. Endothelzellen exprimieren PTGS2 und reduzieren durch selektive Inhibierung von PTGS2 die Produktion von Prostaglandin (nämlich PGI2; Prostacyclin) in Abhängigkeit von den Thromboxanwerten. Somit wird die schützende antikoagulative Wirkung von PGI2 reduziert und das Risiko von Blutgerinnseln und Herzinfarkten steigt. Da Thrombozyten keine DNA haben, können sie kein neues PTGS synthetisieren. Aspirin hemmt das Enzym irreversibel, was den wichtigsten Unterschied zu reversiblen Inhibitoren darstellt.

Zusätzliche Wirkmechanismen von Aspirin

Aspirin hat mindestens drei zusätzliche Wirkmechanismen. Es blockiert die oxidative Phosphorylierung in den knorpeligen (und renalen) Mitochondrien durch Diffusion aus dem Bereich der inneren Membran als Protonenträger zurück in den Mitochondrienraum, wo es erneut ionisiert wird, um Protonen freizusetzen. Aspirin puffert und überträgt Protonen. In großen Dosen kann Aspirin aufgrund der Temperaturabgabe aus der Elektronentransportkette Fieber verursachen. Darüber hinaus trägt Aspirin zur Bildung von NO-Radikalen im Körper bei, was, wie Experimente an Mäusen gezeigt haben, ein unabhängiger Mechanismus zur Verringerung von Entzündungen ist. Aspirin reduziert die Leukozytenadhäsion, was ein wichtiger Mechanismus für die Immunabwehr gegen Infektionen ist. Diese Daten sind jedoch kein schlüssiger Beleg für die Wirksamkeit von Aspirin gegen Infektionen. Neuere Daten zeigen auch, dass Salicylsäure und ihre Derivate die Signalisierung über NF-κB modulieren. NF-κB, ein Transkriptionsfaktorkomplex, spielt bei vielen biologischen Prozessen, einschließlich Entzündungen, eine wichtige Rolle. Im Körper zerfällt Aspirin schnell in Salicylsäure, die selbst entzündungshemmende, temperaturstabilisierende und analgetische Wirkungen hat. Im Jahr 2012 wurde gezeigt, dass Salicylsäure die AMP-aktivierte Proteinkinase aktiviert. Dies könnte eine mögliche Erklärung für einige der Wirkungen von Salicylsäure und Aspirin sein. Acetyl im Aspirinmolekül hat auch eine besondere Wirkung auf den Körper. Die Acetylierung zellulärer Proteine ​​ist ein wichtiges Phänomen, das die Regulierung der Funktion von Proteinen auf posttranslationaler Ebene beeinflusst. Aktuelle Studien zeigen, dass Aspirin mehr als COX-Isoenzyme acetylieren kann. Diese Acetylierungsreaktionen können viele der ungeklärten Auswirkungen von Aspirin erklären.

Hypothalamus-Hypophyse-Nebennieren-Aktivität

Aspirin hat wie andere Arzneimittel, die die Synthese von Prostaglandin beeinflussen, eine starke Wirkung auf die Hypophyse und beeinflusst indirekt bestimmte Hormone und physiologische Funktionen. Die Auswirkungen von Aspirin auf Wachstumshormon, Prolaktin und das Schilddrüsen-stimulierende Hormon (mit relativen Auswirkungen auf T3 und T4) wurden direkt nachgewiesen. Aspirin verringert die Wirkung von Vasopressin und erhöht die Wirkung von Naloxon durch Sekretion von Adrenocorticotropem Hormon und Cortisol in die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse, die durch Interaktion mit endogenen Prostaglandinen auftritt.

Aspirin-Pharmakokinetik

Salicylsäure ist eine schwache Säure, und ein sehr kleiner Teil davon wird nach oraler Verabreichung im Magen ionisiert. Acetylsalicylsäure ist im sauren Milieu des Magens leicht löslich, so dass die Aufnahme in hohen Dosen 8-24 Stunden verzögert werden kann. Ein erhöhter pH-Wert und ein großer Bedeckungsbereich des Dünndarms fördern die schnelle Aufnahme von Aspirin in diesem Bereich, was wiederum zu einer größeren Auflösung von Salicylat beiträgt. Bei einer Überdosis löst sich Aspirin jedoch viel langsamer auf und die Plasmakonzentration kann innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme ansteigen. Etwa 50–80% des Salicylats im Blut sind an Albumin gebunden, während der Rest in aktiver ionisierter Form verbleibt. Proteinbindung ist konzentrationsabhängig. Die Sättigung der Bindungsstellen führt zu einer Erhöhung der Menge an freiem Salicylat und zu einer Erhöhung der Toxizität. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,1–0,2 l / kg. Azidose erhöht das Verteilungsvolumen aufgrund der erhöhten Zellpenetration von Salicylaten. 80% der therapeutischen Dosis von Salicylsäure werden in der Leber metabolisiert. Wenn an Glycin gebunden, wird Salicylsäure gebildet, und mit Glucuronsäure werden Salicylsäure und phenolisches Glucoronid gebildet. Diese Stoffwechselwege haben nur begrenzte Fähigkeiten. Eine kleine Menge Salicylsäure wird auch zu Gentisinsäure hydrolysiert. Bei hohen Salicylat-Dosen verlagert sich die Kinetik von der ersten in die nullte Ordnung, da die Stoffwechselwege gesättigt sind und die Bedeutung der Nierenausscheidung zunimmt. Salicylate werden mit Hilfe der Nieren in Form von Salicylsäure (75%), freier Salicylsäure (10%), Salicylphenol (10%) und Acylglucuroniden (5%), Gentisinsäure (aspirin.txt) · aus dem Körper ausgeschieden. 13.03. 14:03 Uhr - Nataly

Beliebte Acetylsalicylsäure-Medikamente

Aspirin ist eine der bekanntesten Substanzen, die zur Behandlung vieler Krankheiten eingesetzt werden. Es hilft bei Schmerzen oder Entzündungen, reduziert Fieber und verhindert Blutgerinnsel. Es wurde bereits 1897 zum ersten Mal synthetisiert, ist aber bisher in den Verbandskästen der großen Mehrheit der Bevölkerung vertreten.

Diese Säure gehört zu nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln mit nicht selektiver Wirkung. Aufgrund seiner einzigartigen Eigenschaften wird es häufig als Grundlage für die Herstellung verschiedener Arzneimittel verwendet. So bekannte Namen wie Aspirin, Citramon, Cardiomagnyl, Upsarin, Thrombone ACC, Atsekardol sind alle Arzneimittel, die Acetylsalicylsäure enthalten. Und dies ist keine vollständige Liste. Jeder von ihnen hat seine eigenen Eigenschaften, je nach Indikation und Verwendung. Um in dieser recht umfangreichen Liste nicht verwirrt zu werden, ist eine vergleichende Analyse der beliebtesten Arzneimittel erforderlich.

5 Medikamente auf Acetylsalicylsäure-Basis für Herz und Blutgefäße

Wie bereits erwähnt, ist der Anwendungsbereich dieser Substanz in der Medizin recht groß. In mehr als einem Jahrhundert des Gebrauchs entwickelte es sich jedoch allmählich von einem banalen Puder gegen Erkältungen und Kopfschmerzen zu einem der wichtigsten Mittel zur Behandlung und Vorbeugung von Herz- und Gefäßerkrankungen. Derzeit wird es gerade wegen seiner Antiplättchen-Eigenschaften am meisten geschätzt. Um eine koronare Herzkrankheit, einen Herzinfarkt, einen Schlaganfall, eine Thromboembolie und andere Erkrankungen des Herzens und der Blutgefäße zu verhindern, wurden auf dieser Grundlage viele Medikamente entwickelt. In diesem Zusammenhang kann eine Person, die über eine ausreichende Neugier verfügt, fragen: Welchen Unterschied macht es, was zu nehmen - Cardiomagnyl, ThromboASS oder Aspirin Cardio, wenn sie in fast denselben Fällen gezeigt werden? Die Antwort ist einfach: Trotz der Ähnlichkeit weisen verschiedene Arzneimittel Unterschiede in der Wirkstoffmenge, in der Zusammensetzung der Hilfskomponenten und in den Freisetzungsformen auf. Auf diese Weise können Sie für eine bestimmte Person genau das Arzneimittel auswählen, das für sie am besten geeignet ist, und dabei die individuellen Merkmale und den Zustand des Körpers berücksichtigen. Im Folgenden werden die Merkmale von 5 beliebten Medikamenten betrachtet.

Es gibt Kontraindikationen, wenden Sie sich an einen Spezialisten.

Thromboth ACC

Dieses Medikament wird in Österreich entwickelt und hergestellt. Es wird in Form von Tabletten mit einer Schale hergestellt, die sich im alkalischen Milieu des Darms auflöst. Durch das Vorhandensein einer solchen Hülle kann eine Reizung des Magens deutlich vermieden werden. Dies ist der Unterschied zwischen TromboAss und Cardiogram, bei dem dieses Problem anders gelöst wird. Die Tablette des Arzneimittels kann je nach Art der Freisetzung 50 oder 100 mg der Hauptkomponente enthalten (siehe nachstehende Tabelle). Eine solche Dosierungsvielfalt erlaubt es, die individuellen Merkmale des Patienten zu berücksichtigen und die maximale Wirkung durch die Verwendung des Arzneimittels zu erreichen. Als Hilfskomponente werden Lactose, kolloidales Siliciumdioxid und Kartoffelstärke verwendet.

Die in der Zubereitung enthaltene Wirkstoffmenge wird nicht als hoch angesehen. Daher ist die entzündungshemmende und analgetische Wirkung von Acetylsalicylsäure bei thrombotischem ACC weniger ausgeprägt als bei der Blutplättchenhemmung. Eigentlich daher der Name der Droge. Sein Hauptzweck ist die Verringerung der Blutgerinnung.

Thrombose ACC ist ein rezeptfreies Medikament. Wenn also der Preis für den Verbraucher wichtig ist, dann zum Beispiel im Vergleich zu Aspirin Cardio oder Thrombone ASS - die Wahl wird definitiv für Letzteres sein. Aber wenn man sich die Haltbarkeit anschaut, dann sind es für Thromboth ACC 3 Jahre, für Aspirin Cardio 5 Jahre.

Aspirin Cardio

Aspirin ist der allererste Handelsname. Er wurde erstmals 1899 verkauft. Aspirin wird seit vielen Jahren ausschließlich als entzündungshemmendes, antipyretisches und schmerzstillendes Mittel eingesetzt. Erst nach vielen Jahren der Forschung wurde die inhibitorische Wirkung von Acetylsalicylsäure auf die Thromboxansynthese nachgewiesen. Sie wurde als Mittel zur Blutverdünnung eingesetzt.

Das Medikament Aspirin Cardio ist ein Aspirin-Typ, der speziell für die Prävention und Behandlung von Herzinfarkten, Schlaganfällen und Erkrankungen entwickelt wurde, die mit der Bildung von Blutgerinnseln einhergehen. Es wird in Deutschland produziert. Der Unterschied zum klassischen Aspirin liegt in der Wirkstoffmenge. Dies ist auf die Tatsache zurückzuführen, dass die Forschung gezeigt hat, dass zur Erzielung eines Antithrombozyteneffekts eine geringere Menge Acetylsalicylsäure ausreicht, als um Fieber zu betäuben oder zu lindern.

Verfügbar in Form von Tabletten. Um negative Manifestationen des Magens zu vermeiden, sind sie mit einer speziellen Membran bedeckt. Der Inhalt des Wirkstoffs in der Pille unterscheidet Aspirin Cardio von Thrombone ASS. Es kann 100 oder 300 mg sein. Ein sorgfältigerer Verbraucher wird auch darauf achten, dass die Zusammensetzung der Hilfskomponenten dieser beiden Medikamente unterschiedlich ist. In Aspirin Cardio wird Maisstärke verwendet, keine Kartoffel. Laktose und Siliciumdioxid in Aspirin Cardio No. Stattdessen wird Cellulosepulver verwendet. In Bezug auf die Menge der Hilfsstoffe ist Aspirin Cardio das „reinste“ Arzneimittel. Es gibt Unterschiede zu Thrombone ACC und der Zusammensetzung der Hülle der Tablette. Diese Unterschiede sind jedoch nicht so signifikant und in der Referenzliteratur werden diese Arzneimittel als Analoga angegeben. Wenn wir Cardiomagnyl und Aspirin Cardio miteinander vergleichen, ist der Hauptunterschied zwischen ihnen derselbe wie bei Thrombotic ASS.

Cardiomagnyl

Cardiomagnyl und das russische Analogon Trombital (Vergleich) ist ein weiteres beliebtes Medikament auf Acetylsalicylsäure-Basis. In Apotheken kann es bei zwei Herstellern gekauft werden: Takeda GmbH, aus Deutschland und der dänischen Firma Nycomed. Außerdem hat die Firma Nycomed eine eigene Produktion in Norwegen und in Deutschland. Er wird für die gleichen Krankheiten wie die oben beschriebenen Medikamente eingesetzt. Es ist jedoch nicht ihr Synonym. Zusammensetzung - dies unterscheidet Cardio Magnetic von Aspirin Cardio. Im Gegensatz zu Wettbewerbern ist dieses Medikament eine Kombination. Das heißt, es enthält zwei Wirkstoffe. Cardiomagnyl enthält neben Acetylsalicylsäure auch Magnesiumhydroxid. Ihr Verhältnis beträgt etwa 5: 1. Es gibt auch eine verbesserte Version des Medikaments - Cardiomagnet Forte, bei der der Aspiringehalt auf 150 mg erhöht wird.

Wie oben erwähnt, werden Aspirin Cardio und Thrombone ACC in Form von Tabletten mit einer Hülle hergestellt, durch die sie den Magen passieren können und sich erst beim Eintritt in den Darm auflösen. Sein Vorhandensein ist auf die Notwendigkeit zurückzuführen, die Nebenwirkungen von Acetylsalicylsäure seitens des Verdauungssystems zu vermeiden. Was ThromboASS von Cardiomagnyl unterscheidet, ist das Fehlen einer solchen Hülle in letzterer. Dadurch können die Cardiomagnyl-Tabletten zerkleinert, gekaut, zerkleinert und nicht nur geschluckt werden. Eine Schutzfunktion gegen die Nebenwirkungen von Aspirin in diesem Medikament ist Magnesiumhydroxid. Es hat Antacidaeigenschaften. Im Gegensatz zu anderen Medikamenten beginnt Cardiomagnyl bereits im Magen und nicht im Darm. Cardiomagnil-Tabletten sind aufgrund ihrer ursprünglichen Form nur schwer mit anderen Arzneimitteln zu verwechseln. Sie sind in Form von Herzen erhältlich. Es gibt auch ovale Tabletten.

Durch die Menge an Acetylsalicylsäure in einer Tablette ist Cardiomagnyl anderen Arzneimitteln mit ähnlichem Zweck ähnlich. Es kann 75 oder 150 mg dieser Komponente enthalten. Kartoffel- und Maisstärke sowie Magnesiumstearat werden in Cardiomagnyl als Hilfsstoffe verwendet, was auf einen weiteren Unterschied zu Aspirin Cardio und Thrombone ACC zurückzuführen ist.

Cardiomagnyl wird neben anderen ähnlichen Mitteln rezeptfrei im Apothekennetz verkauft. Für den Preis ist es vergleichbar mit Aspirin Cardio, kostet aber etwas mehr. Die Haltbarkeit der Droge - 3 Jahre.

Atsekardol

Das nächste zu betrachtende Medikament ist Acecardol. Dieses Medikament ist ein russisches Generikum Aspirin Cardio. Wenn wir beispielsweise den Unterschied zwischen Cardiomagnyl und Acecardol vergleichen, ist die Antwort die gleiche wie beim Vergleich von Cardiomagnyl mit Aspirin Cardio.

Die Veröffentlichungsform von Atzekardola ist die gleiche wie das Original. Hierbei handelt es sich um Tabletten, die mit einer Schutzbeschichtung versehen sind, die gegenüber einer sauren Umgebung beständig ist und sich alkalisch löst. Im Gegensatz zum Originalarzneimittel gibt es jedoch mehr Optionen für die Wirkstoffmenge. Es kann 50, 100 oder 300 mg sein.

Russische Experten, die vergleichende Studien mit Azecardol und Aspirin Cardio durchgeführt haben, stellen fest, dass Acekardol sich in seiner Wirksamkeit praktisch nicht von der ursprünglichen Droge unterscheidet. Diese Schlussfolgerung verschafft ihm einen großen Vorteil, da der Preis von Atsekardol im Vergleich zum Original um ein Vielfaches niedriger ist (siehe nachstehende Tabelle). Von allen oben genannten Vorbereitungen ist es das billigste. Eine solche Billigkeit kann jedoch leicht getäuscht werden. Die Menge der in Atsekardol verwendeten Hilfsstoffe ist viel höher als in seinen Analoga. In seiner Zusammensetzung finden Sie fast alle in den oben beschriebenen Zubereitungen enthaltenen Hilfsstoffe und daneben Povidon, Rizinusöl und Titandioxid. Jemand mag diese Tatsache unbedeutend erscheinen. Für Personen, die Kontraindikationen gegen einen dieser Stoffe haben, kann dieses Merkmal von Acardicil entscheidender sein als der Preis.

CardiASK

Am Ende der Überprüfung galt das Medikament CardiASK. Als Atsekardol wird dieses Medikament in Russland hergestellt. Darüber hinaus gilt es als das erste russische Antithrombozytenaggregat, das sich im Darm auflöst und den Magen nicht schädigt. Wenn Sie sich die Zusammensetzung des Medikaments ansehen, unterscheidet es sich kaum von Thrombone ACC oder Atsekardola. CardiASK wird in Form von magensaftresistenten Tabletten hergestellt. Neben Atsekardola gibt es drei Freisetzungsformen - 50 mg, 100 mg und 300 mg.

Die Zusammensetzung von CardiASK enthält eine ziemlich große Liste von Hilfsstoffen. Ihre Liste ist fast identisch mit Atzekardol. CardiASK lohnt sich jedoch teurer. Für den Preis ist es eher mit dem Medikament Thrombone ASS vergleichbar. Von allen in diesem Testbericht geprüften Arzneimitteln hat CardiASK die niedrigste Haltbarkeitsdauer - 2 Jahre. Es ist notwendig, auf diejenigen zu achten, die Medikamente für die Zukunft kaufen möchten.

Wenn die Frage ist, was ist besser zu kaufen, Cardiomagnyl oder CardiASK, dann sollte man auf den Hauptunterschied von Cardiomagnyl von den übrigen in Betracht gezogenen Arzneimitteln achten. Ausschlaggebend für die Auswahl eines Medikaments sind daher die individuellen Merkmale des Patienten. Wir können davon ausgehen, dass CardiAcK, das im Darm wirkt, da Cardiomagnyl im Magen wirkt, besser für Patienten geeignet ist, die an einem Magengeschwür leiden. Umgekehrt ist es besser, wenn ein Patient ein Zwölffingerdarm-Geschwür hat, Cardiomagnyl zu verwenden.