Pharmakologische Gruppe - Chinolone / Fluorchinolone

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Indikationen und Kontraindikationen von Fluorchinolonen

Die Pharmakologie ist in mehrere Abschnitte unterteilt. Antimikrobielle Mittel sind in dieser Industrie von großer Bedeutung, von denen einige Fluorchinolone sind. Diese Medikamente werden als antibakterielle Mittel verwendet, da ihre Wirkung dieser Gruppe von Medikamenten ähnelt (sie haben auch die gleichen Indikationen für die Verwendung), die Struktur und der Ursprung sind jedoch unterschiedlich. Wenn Antibiotika auf natürlichen, natürlichen Komponenten basieren oder synthetische Analoga dieser Substanzen sind, dann sind Fluorchinolone ein synthetisches künstliches Produkt.

Einstufung von Stoffen

Diese Produktgruppe verfügt nicht über eine klare, allgemein akzeptierte Einstufung. Fluorchinolone sind jedoch nach Generationen sowie nach der Anzahl der in jedem Molekül einer Substanz vorhandenen Fluoratome unterteilt:

• Monofluorquinolone (ein Molekül);
• Difluorquinolone (zwei Moleküle);
• Trifluorchinolone (drei Moleküle).

WICHTIG Zum ersten Mal wurden diese Substanzen 1962 erhalten. Ihre Produktion hat sich weiterentwickelt, und heute gibt es vier Generationen von Fluorchinolonen.

Chinolone und Fluorchinolone werden in respiratorische Fluorchinolone (gegen die Kokkengruppe eingesetzt) ​​eingeteilt und fluoriert, das heißt, das Fluormolekül enthaltend. Die häufigste Klassifizierung ist jedoch die Aufteilung nach Generationen. Der erste Typ umfasst Arzneimittel wie Pefloxacin und Ofloxacin. Die Fluorchinolon-Gruppe der zweiten Generation ist Lomefloxacin, Ciprofloxacin und Norfloxacin, die dritte ist Levofloxacin und Sparfloxacin.

Am weitesten verbreitet sind Fluorchinolone der 4. Generation, zu deren Liste gehören:

• Moxifloxacin;
• Hemifloxacin;
• Gatifloxacin;
• Sitafloxacin;
• Trovafloxacin;
• Delafloxacin.

WICHTIG Mit dem Aufkommen der zweiten Generation von Fluorchinolonen haben Wirkstoffe, die respiratorische Fluorchinolone, Oxolinsäure und Peptimidsäure enthalten, an klinischer Bedeutung verloren.

Heute werden Fluorchinolone aufgrund der geringeren Anzahl von Kontraindikationen sowie weniger häufig beobachteten Nebenwirkungen häufiger als Antibiotika eingesetzt. Der Entwicklung dieser Klasse antimikrobieller Substanzen in der pharmazeutischen Industrie wird erhöhte Aufmerksamkeit gewidmet, da sie für die Bekämpfung systemischer Infektionskrankheiten von großer Bedeutung sind.

Chinolone der ersten Generation

Chinolone sind die erste Klasse von Substanzen, die kein Fluormolekül enthalten. Zubereitungen dieser Gruppe enthalten Nalidix Chinolon, dessen Verwendung bei gramnegativen Bakterien (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), bei Kokkeninfektionen und anaerob stabilen Krankheiten angezeigt ist.

Obwohl die klinische Wirkung dieser Medikamente sehr groß ist, werden sie vom Körper nicht besonders gut vertragen, insbesondere wenn sie vor den Mahlzeiten verabreicht wurden. So hatten die Patienten oft schwere Reaktionen des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Darmprobleme. In sehr seltenen Fällen wurde eine Abnahme des Hämoglobinspiegels (Anämie) oder ein Mangel an anderen Bestandteilen des Blutkreislaufs (Zytopenie) festgestellt. Am häufigsten waren Patienten mit Übererregung des Nervensystems konfrontiert, nämlich Krämpfe und Cholestase - die Stagnation der Galle.

Zubereitungen dieser Gruppe dürfen nicht gleichzeitig mit Nitrofuranen (Antibiotika) angewendet werden, da die Wirkung der Chinolonbehandlung stark verringert wird. Diese Medikamente werden normalerweise zur Bekämpfung von Infektionen des Urogenitalsystems in der Pädiatrie verschrieben. Die wichtigsten Indikationen sind:

• Blasenentzündung;
• Prävention von chronischen Nierenentzündungen;
• Shigellose.

WICHTIG Bei Erwachsenen sind diese Medikamente unwirksam, daher werden Fluorchinolone zur Bekämpfung derselben Krankheiten eingesetzt.

Kontraindikationen sind akute Pyelonephritis und Nierenversagen.

Fluorchinolone: ​​Die zweite Generation von Chinolonen

Diese Substanzklasse umfasst Arzneimittel, die die Mängel der vorherigen Generation von Chinolonen berücksichtigen. Jedes Tool der zweiten Generation bietet ein breiteres Handlungsspektrum, das heißt, Sie können eine große Anzahl von Bakterien und Viren bekämpfen. Die Liste der Vertreter der pathogenen Mikroflora wird also durch Staphylokokken, gramnegative Kokken und grampositive Stäbchen ergänzt. Einige der Instrumente in dieser Gruppe können auch mit Tuberkulosemedikamenten in Verbindung stehen, während andere erfolgreich gegen intrazelluläre Mikroorganismen eingesetzt werden.

Medikamente der zweiten Generation werden vom Körper gut vertragen, unabhängig davon, zu welcher Tageszeit sie eingenommen wurden: Ihre Konzentration im Blutkreislauf ist dieselbe, wenn sie injiziert und oral verabreicht wird. Fluorchinolonmoleküle weisen eine erhöhte Permeabilität in die Gewebe der lebenswichtigen Organe auf, für deren Behandlung sie bestimmt sind. Ihr Hauptvorteil ist die Wirkungsdauer von 12 bis 24 Stunden.

Bei Verwendung der zweiten Generation von Chinolon werden unerwünschte Reaktionen des Gastrointestinaltrakts und des zentralen Nervensystems viel seltener beobachtet: Nierenversagen ist keine Kontraindikation für den beabsichtigten Gebrauch. Die Nachteile dieser Substanzklasse sind die geringe Empfindlichkeit einer großen Anzahl von Streptokokken gegenüber Fluorchinolonen sowie die mangelnde Wirkung bei der Bekämpfung von Spirootech, Listeria und Anaerobier.

Nebenwirkungen bei der Anwendung sind:

1. Verlangsamung der Bildung von Gelenkgewebezellen, so werden diese Medikamente Frauen während der Schwangerschaft nicht verschrieben. Die Entscheidung über die Ernennung von Fluorchinolonen der zweiten Generation für Kinder wird vom behandelnden Arzt getroffen, wobei der Nutzen der Behandlung mit dem Risiko für die Entwicklung des Babys verglichen wird.
2. Es wurden Fälle der Entwicklung von Entzündungsprozessen des Bandapparates (Achillessehne) beobachtet, die mit einem Reißen der Bänder mit erhöhter körperlicher Aktivität des Patienten einhergingen.
3. Es wurden Fälle von Arrhythmien in den Ventrikeln des Herzmuskels berichtet.
4. Photodermatitis.

Die Namen der Chinolon-Zubereitungen der zweiten Generation enthalten Derivate ihrer Hauptwirkstoffe. Dies sind Ciprofloxacin, Norfloxacin, Ofloxacin, Pefloxacin und Lomefloxacin.

Chinolon der dritten Generation

Ein charakteristisches Merkmal der Chinolone der dritten Generation ist die verstärkte antimikrobielle Wirkung gegen Vertreter pathogener Mikroflora wie Pneumokokken, Mykoplasmen und Chlamydien. Bei oraler Verabreichung wird die Substanz vollständig vom Magen-Darm-Trakt resorbiert und gelangt in den Kreislauf. Seine maximale Konzentration wird eine Stunde nach der Einnahme beobachtet und wirkt sechs bis acht Stunden.

Arzneimittel dieser Klasse werden erfolgreich bei Infektionskrankheiten der oberen und unteren Atemwege eingesetzt, einschließlich ihrer akuten Manifestationen und der Verschlimmerung chronischer Formen von Krankheiten. Sie verschreiben diese Medikamente auch, um die entzündlichen Prozesse einer infektiösen Natur zu bekämpfen, die die Organe des Urogenitalsystems des Patienten treffen. Dermatologen, die diese Medikamente für infektiöse Läsionen der Haut und des Weichgewebes des Körpers vorschreiben, weisen eine hohe Wirksamkeit auf. Fluorchinolone der dritten Generation werden zur Bekämpfung des Milzbrandvirus eingesetzt, unter anderem zur Verhinderung seines Auftretens.

Vierte Chinolonklasse

Die Fluorchinolone der 4. Generation sind früheren Klassen von Medikamenten deutlich überlegen, da sie selbst anaerobe Infektionen bewältigen können.

WICHTIG Bei der Behandlung bakterieller Erkrankungen, die durch das Wachstum von gramnegativen pathogenen Mikroorganismen oder Pseudomonas aeruginosa ausgelöst werden, ist es besser, Fluorchinolone der zweiten Generation zu bevorzugen. Bei Aufnahme über das Verdauungssystem gehen etwa 10% des Volumens des Wirkstoffs verloren, daher wird bei akuten Krankheitsformen die intravenöse Verabreichung von Arzneimitteln empfohlen.

Die Indikationen für die Verwendung der neuesten Generation von Fluorchinolon ähneln denen der dritten Klasse von Arzneimitteln, mit Ausnahme der Behandlung und Vorbeugung von Anthrax.

Das Prinzip von Fluorchinolon

In das Blut eindringende Chinolone beginnen, spezielle Substanzen zu synthetisieren - Enzyme, die in die DNA-Struktur eines Virus oder von Bakterien eindringen, diese zerstören und den Vertreter der pathogenen Mikroflora zum Tode bringen. Dies ist der Hauptunterschied zu antimikrobiellen Mitteln, die weiteres Wachstum und die Vermehrung von Viren verhindern. Fluorchinolone wirken auch auf die Membranen schädlicher Zellen, beeinträchtigen ihre Stabilität und verlangsamen die Prozesse ihrer Vitalaktivität. Somit wird die pathogene Zelle vollständig zerstört und gefriert nicht in Erwartung günstiger Bedingungen für die nachfolgende Aktivierung.

Vergleicht man Chinolone und Fluorchinolone, so haben alle Wirkstoffe ab der zweiten Generation ein breiteres Wirkungsspektrum. Dies ermöglichte es den Fluorchinolonen, nicht nur in Form von Pillen oder Injektionen, sondern auch in Form von Mitteln für die topische Behandlung - Tropfen, die zur Behandlung von ophthalmischen und otolaryngologischen Erkrankungen eingesetzt werden.

Pharmakokinetik von Arzneimitteln

Die meisten pharmazeutischen Produkte, die zum Einnehmen bestimmt sind, werden von den Schleimhäuten des Gastrointestinaltrakts gut absorbiert (das Absorptionsvolumen erreicht 90-100%). Klinische Blutuntersuchungen zeigen bereits nach einer Stunde das Vorhandensein der maximalen Wirkstoffkonzentration. Da Fluorchinolone praktisch nicht an die Proteine ​​des Blutstroms gebunden sind, dringen sie leicht in Gewebe und innere Organe ein, einschließlich Leber, Nieren und Prostatadrüse. Sie bewegen sich eindeutig auf den Ort der Läsion zu und konzentrieren sich so gut wie möglich auf das betroffene Organ. Sie bewältigen auch intrazelluläre Mikroorganismen, deren Empfindlichkeit gegenüber den meisten Antibiotika reduziert ist.

Wenn das Medikament nach einer Mahlzeit eingenommen wird, ist seine Resorption etwas langsam, wird jedoch vollständig in das Blut gelangen, allerdings mit einer kurzen Verzögerung. Durch die hohe Bioverfügbarkeit von Fluorchinolonen können sie selbst die Plazentaschranke leicht überwinden, so dass die Behandlung während der Schwangerschaft und während der Stillzeit verboten ist (sie können sich in der Muttermilch ansammeln).

Das Harnsystem ist für die Entfernung von Wirkstoffen aus dem Körper verantwortlich: Chinolone verlassen den Körper mit nahezu unverändertem Urin. Wenn die Arbeit der Nieren beeinträchtigt oder verlangsamt wird, werden Chinolone kaum aus dem Körper entfernt, was zu einer erhöhten Konzentration führt. Fluorchinolone werden jedoch leicht die inneren Organe verlassen, unabhängig von der Qualität der menschlichen Filter.

Was sind gefährliche Fluorchinolone?

Die Einnahme von Arzneimitteln, die Chinolone und Fluorchinolone enthalten, ist häufig mit unerwünschten Reaktionen des Körpers verbunden. Mit dem Aufkommen von Medikamenten der zweiten und der nachfolgenden Generationen wurde die Anzahl der Nebenwirkungen sowie die Häufigkeit ihres Auftretens deutlich reduziert. Der Patient, dem diese Medikamente verschrieben werden, sollte jedoch auf das Auftreten folgender Erkrankungen vorbereitet sein.

• Das Verdauungssystem behauptet also dyspeptische Störungen, das Auftreten von Sodbrennen, Bauch- und Bauchschmerzen. Neben Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall klagten die Patienten über Appetitlosigkeit, Geschmacksveränderungen. Das zentrale Nervensystem reagiert auch auf synthetische Substanzen. Ihre verstärkte Erregung äußert sich in Schlafstörungen, Kraftverlust und Schläfrigkeit. Fälle von akutem Kopfschmerz, Schwindel, Reduktion von Sehfunktionen, "Rauschen" in den Ohren. Oft klagten die Patienten über Krämpfe der oberen und unteren Extremitäten, Zittern der Hände, erhöhte Hautempfindlichkeit (Taubheitsgefühl, Kribbeln, "Gänsehaut").
• Allergische Reaktionen sind auch für diese Gruppe von Arzneimitteln charakteristisch, wenn eine individuelle Intoleranz gegenüber dem Wirkstoff oder anderen Komponenten des Arzneimittels vorliegt, die für seine Herstellung vorgesehen sind. Allergie äußert sich in Hautrötung, Urtikaria (kleiner Hautausschlag), Brennen und Jucken, Schwellung der oberen Atemwege. Für bestimmte Arten von Medikamenten ist die Empfindlichkeit der Haut oder der Schleimhäute des Körpers gegenüber ultravioletten Strahlen (Lichtempfindlichkeit) gekennzeichnet.

Die selteneren Nebenwirkungen bei der Einnahme von Fluorchinolonen sind:

• Verletzungen des Bewegungsapparates. Dies ist die Entwicklung solcher Pathologien wie Gelenkschäden, Sehnenrupturen, langsame Bildung bestimmter Gewebearten, Muskelschmerzen, Degeneration von Sehnengewebe.
• Nierenpathologie: Urolithiasis, entzündliche Prozesse in den Nieren.
• Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems: Bildung von Blutgerinnseln in den venösen Gefäßen der unteren Extremitäten, Herzrhythmusstörungen.
• Der Auftritt von "Soor". Candidiasis kann sowohl an der Schleimhaut der Scheide bei einer Frau als auch in der Mund- oder Nasenhöhle beider Geschlechter auftreten.

Gegenanzeigen für die Ernennung aller Arten von Fluorchinolonen sind:

• schwere zerebrale Atherosklerose;
• das Vorhandensein einer individuellen Intoleranz gegenüber dieser Gruppe synthetischer Substanzen;
• Schwangerschaft und Stillzeit bei Frauen.

Fazit

Obwohl diese Gruppe antibakterieller Wirkstoffe vor mehr als einem halben Jahrhundert synthetisiert wurde und die Entwicklung der pharmazeutischen Industrie sprunghaft erfolgt, nehmen Fluorchinolone eine feste Position unter den antimikrobiellen Wirkstoffen ein und hinterlassen die meisten Antibiotika.

Mit diesen Substanzen werden ständig neue Arten von Medikamenten entwickelt, die es ermöglichen, Patienten zu behandeln, die an schweren bakteriellen Beschwerden leiden, die bis vor kurzem nicht zu besiegen waren.

Die Liste der Fluorchinolon-Medikamente mit einer Beschreibung

Was sollte ein Arzt tun, wenn sein Patient auf Antibiotika allergisch ist? Bis vor kurzem hat diese Frage fast jeden Therapeuten verwirrt. Seit den 60er Jahren des letzten Jahrhunderts wurde die Antwort darauf gefunden: Chinolone. In der modernen Medizin werden Arzneimittel verwendet, die auf ihren Derivaten, Fluorchinolonen, basieren. Wie sie sich verhalten und wie sie sich von Antibiotika unterscheiden, wird im folgenden Artikel beschrieben.

Was sind Fluorchinolone?

Dies ist eine Gruppe von Medikamenten mit ausgeprägter antimikrobieller Wirkung. Arzneimittel dieser Kategorie werden als Antibiotika mit einem breiten Anwendungsbereich eingesetzt. Darüber hinaus sind diese Substanzen keine Antibiotika im wahrsten Sinne des Wortes. Sie haben kein natürliches Analogon und unterscheiden sich in ihrer Struktur von ihnen.

Ein Merkmal von Fluorchinolonen ist das Vorhandensein eines Fluoratoms in der Struktur. Daher der Name der Gruppe. Die zweite Besonderheit in den Strukturen ist das Vorhandensein eines Piperazinrings.

Fluorchinolone werden als Chinolone der zweiten Generation bezeichnet. Fluorchinolone weisen im Vergleich zu den Vorläufern eine hohe Aktivität auf.

Klassifizierung

Fluorchinolone werden nach Generationen klassifiziert:

• I Generation: Nalidixin- und Oxolinsäuren. Siehe nichtfluorierte Chinolone.
• Generation II: Ofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin. Gramnegative Substanzen.
• Generation III: Sparfloxacin, Levofloxacin und Gatifloxacin. Respiratorische Fluorchinolone.
• IV Generation: Hemifloxacin und Moxifloxacin. Gehört zur Kategorie der anaeroben und respiratorischen Substanzen.

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Drogenliste

Gatifloxacin

Laut der Liste der Fluorchinolon-Wirkstoffe nach Generationen gehört diese Substanz zur 4. Generation. Produktform: Tabletten und Lösung. Hauptsubstanz: Gatifloxacin. Indikationen für die Anwendung: akute Otitis und Sinusitis, Gonorrhoe, Lungenentzündung, Infektionen der Gelenke, Haut und Knochen, Bronchitis, Mukoviszidose.

Gegenanzeigen: minderjährige Kinder, Schwangerschaft, Allergie gegen das Medikament.

Nebenwirkungen: Fieber, Schwitzen, Tachykardie, Magen-Darm-Störungen, Arrhythmie, Hämaturie, Sehstörungen.

Gemifloxacin

Das gleichnamige Arzneimittel ist nicht offiziell registriert. Hemifloxacin ist der Name des Wirkstoffs in vielen Arzneimitteln. Indikationen für die Anwendung: Infektionskrankheiten, Verschlimmerung der chronischen Bronchitis, Sinusitis im akuten Stadium.

Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit gegen den Stoff, Schwangerschaft und Stillzeit, Erhöhung des QT-Intervalls im Elektrokardiogramm, Alter bis zu 18 Jahre.

Nebenwirkungen: allergische Reaktionen, Störung des Zentralnervensystems (Schwindel, Zittern der Extremitäten, Angst), Veränderung der Arbeit der Sinne, Nierenversagen.

Grepafloxacin

Dieser Wirkstoff wird in der Zusammensetzung von Arzneimitteln unter verschiedenen Handelsnamen hergestellt. Indikationen für die Anwendung: Pneumonie (einschließlich atypische), Gonorrhoe, Exazerbation von Bronchitis, Zervizitis und Urethritis.

Gegenanzeigen: Epilepsie, Herzrhythmusstörungen, Schwangerschaft und Stillzeit, Allergien, Alter unter 18 Jahren.

Nebenwirkungen: Allergien, Schwindel, Panik- und Angstzustand, Störung der Sehorgane, Gehör und Geschmack, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Verstopfung.

Levofloxacin

Ein antibakterielles Medikament aus der Gruppe der Fluorchinolone, das zur 3. Generation gehört. Wirkstoff: Levofloxacin. Form Release: Pillen, Augentropfen, Injektion.

Anwendungsgebiete: Tabletten werden zur Behandlung von Infektionskrankheiten der oberen und unteren Atemwege, Prostatitis, Haut- und Harnwegsinfektionen, Bakteriämie eingesetzt. Augentropfen werden zur Behandlung von Augeninfektionen verwendet. Die Lösung wird zur Behandlung von Infektionen der oberen und unteren Atemwege, der HNO-Organe, verwendet.

Kontraindikationen: Schwangerschaft und Stillzeit, Nierenversagen, Alter bis 18 Jahre, Epilepsie.

Nebenwirkungen: Durchfall, erhöhte Leberenzyme, Übelkeit.

Analoge:

• für Tropfen - Tsipromed, Oftalmol;
• für Tabletten - Xenaquin, Sparflo, Levofloks, Remedy, Hyleflox, Tanflomed, Maklevo, Lefoktsin, Glevo;
• zur Lösung - Basigen, Cipronate, Leflobact.

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Lomefloxacin

Russisches Medikament basierend auf dem Wirkstoff - Lomefloxacin. Freigabeform: Tabletten. Indikationen: Osteomyelitis, Infektionen des Gastrointestinaltrakts, der Atmungsorgane, der Haut, des Harn- und Gallenwegs, sowie bei Gonorrhoe und Chlamydiose.

Kontraindikationen: Alter bis 18 Jahre, Schwangerschaft und Stillzeit, Allergie gegen das Medikament.

Nebenwirkungen: Husten, Bronchospasmus, Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts, Vaskulitis, Rücken- und Gelenkschmerzen, Erkrankungen des Zentralnervensystems, Herz-Kreislauf- und Urogenitalsysteme, allergische Reaktionen.

Moxifloxacin

Wirkstoff: Moxifloxacin. Freigabeform: Tabletten. Indikationen für die Anwendung: Urogenitale Infektionen, Infektionen der oberen oder unteren Atemwege, Hautinfektionen. Der Komplex wird zur Behandlung von Tuberkulose eingesetzt.

Gegenanzeigen: Neigung zu Krämpfen, Leberversagen, Allergien, pseudomembranöse Kolitis, Alter bis 18 Jahre, Schwangerschaft.

Nebenwirkungen: Anämie, Magen-Darm-Erkrankungen, Hyperglykämie, Tachykardie, Atemnot, Halluzinationen, Krämpfe.

Nalidixinsäure

Der Wirkstoff - Nalidixinsäure - ist Bestandteil vieler Medikamente. Indikationen für die Anwendung: Blasenentzündung, Pyelitis, Pyelonephritis, Cholezystitis, Mittelohrentzündung.

Kontraindikationen: Depression des Atmungszentrums, abnorme Leberfunktion, erstes Schwangerschaftstrimester, Alter bis zu 2 Jahre.

Nebenwirkungen: Erbrechen, Übelkeit, Durchfall, allergische Reaktionen.

Norfloxacin

Form Release: Augen- und Ohrentropfen, Tabletten. Wirkstoff: Norfloxacin. Indikationen: Anwendung bei bakteriellen Infektionen der Harnwege, des Fortpflanzungssystems, des Gastrointestinaltrakts, bei Gonorrhoe und "Reisedurchfall".

Gegenanzeigen: Alter bis 18 Jahre, Schwangerschaft und Stillzeit, Unverträglichkeit der Bestandteile.

Nebenwirkungen: Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Erbrechen, Harnröhrenblutung, Schwindel, Kopfschmerzen, Tachykardie, Tremor, Arthralgie.

Oxolinsäure

Säure ist Teil der antimikrobiellen Mittel. Wirkstoff: Oxolinsäure. Indikationen für die Anwendung von Fluorchinolon: Prostatitis, Pyelonephritis, Pyelitis, Infektionsprävention während instrumenteller Studien (z. B. Katheterisierung).

Kontraindikationen: Schwangerschaft, Stillzeit, Nieren- oder Leberversagen, Epilepsie, Allergie, Alter bis zu 2 Jahre, Alter.

Nebenwirkungen: Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts, allergische Reaktionen, allgemeine Schwäche, Schwindel, verschwommenes Sehen, Lichtempfindlichkeit.

Ofloxacin

Eines der Atemwegsmedikamente, Fluorchinolone. Form Release: Salbe, Tabletten, Infusionslösungen (Tropfen). Wirkstoff: Ofloxacin. Indikationen für die Anwendung: Erkrankungen von HNO-Organen, Harnwegsinfektionen und Niereninfektionen, Lungenentzündung, Chlamydien, Prostatitis, Gonorrhoe, Konjunktivitis, Blepharitis und anderen.

Gegenanzeigen: Schwangerschaft, Stillzeit, Alter bis 18 Jahre, Epilepsie, Allergien.

Nebenwirkungen: Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Appetitlosigkeit, Durchfall.

Analoge:

• Tabletten - Zanocin, Ofloksin, Oflotsid, Glaufos, Zofloks;
• Lösungen - Tarivid, Oflo;
• Salbe - Floksal (Auge);
• Tropfen für Augen und Ohren - Dancil und Uniflox.

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Pefloxacin

Inländische antimikrobielle Medikamente. Wirkstoff: Pefloksatsin. Freigabeformular: Lösung, Tabletten. Indikationen: Typhus, Sepsis, Prostatitis, Gonorrhoe, Cholezystitis, Augeninfektionen, Mittelohrläsionen, Rachen- und Larynxinfektionen.

Gegenanzeigen: hämolytische Anämie, Epilepsie, Schwangerschaft und Stillzeit, Allergien, Alter bis 18 Jahre.

Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Müdigkeit, Durchfall, Blähungen, Dysurie, Schwellung (allergisch, einschließlich Angioödem), Tachykardie und andere.

Pipemidovysäure

Form Release: Kapseln, Tabletten, Vaginalzäpfchen, Suspension (für Kinder). Wirkstoff: Pipimidsäure. Indikationen für die Anwendung: Harnwegsinfektion (Erkrankung in akuter oder chronischer Form).

Gegenanzeigen: Schwangerschaft, Nierenversagen.

Nebenwirkungen: allergische Hautreaktionen, Übelkeit, Lichtempfindlichkeit, Bauchschmerzen.

Sparflo

Wirkstoff: Sparfloxacin ist eine schlecht lösliche Substanz der Fluorchinolon-Gruppe, die antibakteriell orientiert ist. Formularfreigabe: Tablette. Indikationen: Prostatitis, Erkrankungen der Geschlechtsorgane, Infektionen der oberen Atemwege, Infektionen der Bauchhöhle, Sepsis, Hautinfektionen, Lepra, Gonorrhö.

Kontraindikationen: Epilepsie, Neigung zur Veränderung der Herzfrequenz, Schwangerschaft und Stillzeit, Nierenversagen, Alter bis 18 Jahre, Allergien.

Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Tremor, Krämpfe, Angst, Atemnot, Erbrechen, Fieber, Hyperglykämie, Hitzewallungen, Hepatitis und andere.

Ciprofloxacin

Wirkstoff: Ciprofloxacin. Form Release: Tropfen (für die Augen und für die Ohren), Tabletten. Indikationen für die Anwendung: Blepharitis, Keratitis, Gerste, durch Fremdkörper in das Auge eingebrachte Infektionen, Konjunktivitis, Mittelohrentzündung - für Tropfen. Tabletten werden für Erkrankungen der otolaryngologischen Organe und für Infektionen der Atemwege, Prostatitis, Pyelonephritis, Zystitis, Peritonitis, Sepsis verschrieben.

Kontraindikationen: virale Keratitis, Allergien. Augentropfen können bei Kindern bis zu einem Jahr nicht angewendet werden. Für Tabletten: Schwangerschaft und Stillzeit, Nierenversagen, Epilepsie, Alter bis 18 Jahre.

Nebenwirkungen: Juckreiz, leichtes Brennen, Zerreißen, Seh- oder Hörverlust, Auftreten von weißen Flecken bei Patienten mit ulzerativen Augenläsionen, allergische Reaktionen. Bei Tabletten - Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts, allergische Reaktionen, Funktionsstörungen des Zentralnervensystems.

Hinweise

Medikamente der Fluoroquinolon-Gruppe werden in Fällen eingesetzt, in denen herkömmliche Antibiotika nicht geeignet sind:

• Anthrax;
• Typhus;
• Pneumonie und Bronchitis;
• Gonorrhoe;
• Salmonellose;
• Pyelonephritis;
• Chlamydien;
• Dysenterie;
• Blasenentzündung

Fluorchinolone werden in der Gynäkologie, in der Urologie (zum Beispiel Prostatitis), in der Ophthalmologie, in der Hals-Nasen-Ohrenheilkunde und in anderen Bereichen der Medizin häufig verwendet.

Wirkmechanismus

In klinischen Studien wurde festgestellt, dass Fluorchinolone im Gegensatz zu herkömmlichen Antibiotika keine schädlichen Bakterien schwächen, sondern sie abtöten. Dies geschieht, indem der Wirkstoff in die Struktur des schädlichen Mikroorganismus eindringt und der Zellreproduktionsprozess gestoppt wird.

Bewerbungsmethoden

Wenn Sie diese Medikamentengruppe einnehmen, ist es wichtig zu verstehen, dass sie bei unsachgemäßer Einnahme als Antibiotika häufig Nebenwirkungen verursachen.

Die Häufigkeit, Dosis und Dauer des Kurses wird vom Arzt festgelegt. Es ist notwendig, die Empfehlungen strikt zu beachten und gleiche Dosierungsintervalle einzuhalten. Falls die Dosis versäumt wird, sollte so schnell wie möglich eine Einzeldosis eingenommen werden. Tun Sie dies jedoch nicht, wenn Sie sich dem nächsten Empfang nähern. Das Verdoppeln der Dosis ist strengstens untersagt. Tabletten wurden mit ausreichend Wasser abgespült.

Es ist notwendig, den Verlauf der Einnahme von Fluorchinolonen anzupassen, wenn andere Wirkstoffe im Komplex verordnet werden. Dies geschieht am besten, wenn die zusätzlichen Medikamente negativ mit den Fluorchinolonen interagieren.

Gegenanzeigen

Medikamente der Fluoroquinolon-Klasse sind im Allgemeinen sicher, haben jedoch ihre eigenen Kontraindikationen:

• pädiatrische Erkrankungen (alle Arzneimittel werden nicht bei Kindern unter 2 Jahren verwendet, einige haben eine Grenze von 18 Jahren);
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• allergisch gegen Chinolon-Substanzen.

Nebenwirkungen

Negative Wirkungen treten seltener auf als Antibiotika, aber wenn sie nicht richtig verabreicht werden, treten sie viel häufiger auf:

• gastrointestinale Störungen (Übelkeit, Durchfall, Erbrechen);
• Tachykardie, Arrhythmie;
• Störung der Sinnesorgane (Sehen, Riechen, Schmecken);
• instabile Arbeit des Zentralnervensystems (Schwindel, Kopfschmerz, Tremor, Krämpfe);
• Pilz an den Schleimhautorganen und im Mund;
• Sehnenruptur, Entzündung des Knorpelgewebes;
• Schlafstörung;
• wiederkehrende Schmerzen in den Muskeln;
• Nephritis;
• schmerzhafte Lichtempfindlichkeit;
• allergische Reaktionen (Juckreiz, Urtikaria, Ödem);
• pseudomembranöse Kolitis (selten, nur vor dem Hintergrund einer ausgeprägten Dysbiose oder Clostridien-Läsionen des Darms).

Liste der Fluorchinolon-Antibiotika

Chinole werden seit 1962 aufgrund ihrer Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit häufig in der Medizin eingesetzt. Chinols sind in zwei Hauptgruppen unterteilt:

Bei Fluorchinolonen ist eine antibakterielle Wirkung charakteristisch, die es erlaubt, sie zur lokalen Behandlung in Form von Tropfen für Augen und Ohren einzusetzen.

Die Wirksamkeit der Fluorchinolone beruht auf dem Wirkungsmechanismus - sie hemmen die DNA-Gyrase und die Topoisomerase, die die DNA-Synthese in der pathogenen Zelle stören.

Die Vorteile von Fluorchinolonen im Vergleich zu natürlichen Antibiotika sind unbestritten:

• Breites Spektrum;
• Hohe Bioverfügbarkeit und Gewebedurchdringung;
• Eine lange Ausscheidungsphase aus dem Körper, die eine postantibiotische Wirkung ausübt;
• Einfache Absorption der Schleimhäute des Gastrointestinaltrakts.

Fluorchinolone - Antibiotika (Arzneimittel)

Die Fluorchinolon-Klassifikation ist eine Generation, die sich jeweils durch eine weiterentwickelte antimikrobielle Wirkung auszeichnet:

1. 1. Generation: Oxolinsäure, Pipemidosäure, Nalidixinsäure;
2. 2. Generation: Lomefloxocin, Pefloxocin, Ofloxocin, Ciprofloxocin, Norfloxocin;
3. 3. Generation: Levofloxacin, Sparfloxacin;
4. 4. Generation: Moxifloxacin.

Die stärksten Antibiotika

Die Menschheit ist ständig auf der Suche nach dem stärksten Antibiotikum, denn nur ein solches Medikament kann eine Heilung für viele tödliche Krankheiten garantieren. Am wirksamsten werden Breitbandantibiotika angesehen - sie können sowohl grampositive als auch gramnegative Bakterien beeinflussen.

Cephalosporine

Cephalosporin-Antibiotika haben ein breites Wirkungsspektrum. Der Wirkungsmechanismus ist mit der Hemmung der Entwicklung von Zellmembranen der verursachenden Zelle verbunden. Diese Antibiotika-Serie hat minimale Nebenwirkungen und beeinträchtigt nicht die Immunität einer Person.

Als einer der Nachteile von Cephalosporinen kann ihre Ineffektivität gegenüber nichtzüchtenden Bakterien angesehen werden. Das stärkste Medikament dieser Serie ist Zeftera, hergestellt in Belgien, und wird in injizierbarer Form hergestellt.

Makrolide

Makrolide sind Antibiotika, von denen einer als vorteilhaft für den Körper gilt und je nach Dosierung bakteriostatisch und bakterizid auf Mikroorganismen wirken kann.

Fluorchinolone

Fluorchinolone zeigen eine hohe Wirksamkeit bei verschiedenen Infektionen und ihren Lokalisationen. Fluorchinolone sind die einzigen Antibiotika, die mit B-Lactam-Medikamenten mithalten können.

Die neueste Generation von Medikamenten ist Levofloxacin, Sparfloxacin und Moxifloxacin - ein besonderes Merkmal ist die erhöhte Wirkung auf den Erreger der Lungenentzündung.

Carbapeneme

Carbapeneme ist eine Gruppe von Antibiotika, die zu B-Lactamen gehört. Medikamente dieser Serie werden normalerweise als Reservemedikamente betrachtet, in besonders schweren Fällen werden sie jedoch zur Grundlage der Therapie. Carbapeneme werden aufgrund ihrer geringen Resorbierbarkeit im Magen injiziert, weisen jedoch eine gute Bioverfügbarkeit und eine breite Verteilung im Körper auf.

Eine Anzahl unerwünschter Reaktionen und Nebenreaktionen wird durch die Wirksamkeit der Verwendung von Antibiotika ausgeglichen. Carbapeneme müssen unter strenger Aufsicht eines Arztes genommen werden, da sie insbesondere bei Nierenerkrankungen Krämpfe verursachen können. Bei Veränderungen des Wohlbefindens des Patienten sollte dies vom behandelnden Arzt berücksichtigt werden.

Penicilline

Penicillin-Antibiotika sind bakterizide B-Lactame. Es wird nicht empfohlen, Penicilline gleichzeitig mit anderen Antibiotika zu verwenden. Die meisten Penicillin-Antibiotika werden nur wegen des hohen Risikos der Zerstörung des Arzneimittels im sauren Milieu des Magens injiziert.

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Welche Krankheiten werden bei Fluorchinolon-Antibiotika angewendet?

Das Krankheitsspektrum, für das Antibiotika der Gruppe Fluorchinolon verwendet werden, ist wie folgt:

• Sepsis;
• Gonorrhoe;
• Prostatitis
• Harnwegsinfektionen der Beckenorgane und -organe;
• Darminfektionen;
• Infektionen der oberen und unteren Atemwege;
• Meningitis;
• Anthrax;
• Tuberkulose;
• Infektionen bei Patienten mit diagnostizierter zystischer Fibrose;
• Arzneimittel auf der Basis von Fluorchinolon werden häufig bei der Behandlung von Augenerkrankungen eingesetzt, was durch ein hohes Maß an Penetration des Arzneimittels in das Augengewebe selbst durch eine intakte Hornhaut erleichtert wird.

Eine therapeutisch signifikante Konzentration wird bei topischer Anwendung innerhalb weniger Minuten erreicht.

Die Verwendung von Fluorchinolonen ist indiziert bei verschiedenen Infektionen der Augenlider, der Bindehaut, bei Hornhauterkrankungen sowie zur Prophylaxe nach mechanischen Verletzungen und Operationen.

Kontraindikationen für die Verwendung von Fluorchinolonen können sein:

1. Gefahr einer allergischen Reaktion;
2. Schwangerschaft
3. Laktation;
4. Kinder und Jugendliche.

Fluorchinolone werden hauptsächlich über die Nieren und die Leber ausgeschieden. Daher kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Lebererkrankung die Dosis des Arzneimittels möglicherweise angepasst werden.

Lungenentzündung gilt als eine weitere schwere Krankheit, die jedes Jahr Tausende von Menschenleben fordert. Bakterien-Pathogene sind resistent gegen traditionelle Antibiotika, daher greifen die Ärzte auf Fluorchinolon-haltige Medikamente zurück.

Frühe Generationen von Fluorchinolonen ergaben aufgrund der schwachen natürlichen Aktivität gegen Pneumococcus, den Hauptverursacher der Pneumonie, nicht das gewünschte Ergebnis. Die vierte Generation fluorierter Chinolone ist jedoch wirksam gegen Lungenentzündung und insbesondere gegen den Wirkstoff Levofloxacin, der in zwei Formen zur Injektion und oralen Verabreichung freigesetzt wird.

Sparfloxacin ist nur in Tablettenform erhältlich und in der antibakteriellen Therapie nicht weniger wirksam.

Trotz der erheblichen Vorteile dieser Medikamente gibt es eine Reihe von Nebenwirkungen:

• Deutliche Steigerung der Hautempfindlichkeit gegenüber ultraviolett.
• Eine Änderung der Herzfrequenz, die Arrhythmie verursacht.
• In Anbetracht dieser Faktoren sollten Medikamente während der Behandlung mit einer gründlichen Analyse des Nutzens und der möglichen Risiken verschrieben werden.

Bei der Behandlung von durch Chlamydien verursachten urogenitalen Infektionen werden Fluorchinolone in Kombination mit Makroliden verschrieben. Makrolide weisen eine ausgeprägte Anti-Chlamydien-Aktivität auf, wobei die bekannteste und häufig in dieser Serie verwendete Substanz der Wirkstoff Erythromycin ist.

Die Dauer der Erythromycin-Therapie beträgt normalerweise ein bis zwei Wochen.

Fluorchinolone sind weniger wirksam gegen Chlamydien, leisten jedoch bei Infektionen, die durch Gonorrhoe, verschiedene Kokken und Stöcke verursacht werden, eine hervorragende Arbeit und sind daher für eine komplexe Therapie angezeigt. Bei der Behandlung der bakteriellen Prostatitis werden auch gemeinsam Medikamente aus einer Reihe von Fluorchinolonen und Makroliden verordnet.

Die einmonatige Therapie führte zu sichtbaren Ergebnissen - eine deutliche Verringerung der Symptome und einen verbesserten Bluttest.

Zubereitungen (Antibiotika) der Gruppe Chinolon / Fluorchinolon - Beschreibung, Einstufung, Erzeugung

Fluorchinolone sind in mehrere Generationen unterteilt und jede nachfolgende Generation von Antibiotika ist stärker als die vorherige.

Ich Generation:

• pipemidovaya (pipemidievuyu) säure;
• Oxolinsäure;
• Nalidixinsäure.

II Generation:

• Ciprofloxacin;
• Pefloxacin;
• Ofloxacin;
• Norfloxacin;
• Lomefloxacin.

III Generation:

IV Generation (Atemwege):

Moderne Antibiotika sind in der Lage, viele, manchmal sogar tödliche Krankheiten zu bewältigen, aber dafür erfordern sie eine sorgfältige und sogar vorsichtige Haltung und verzeihen keine Frivolität.

In keinem Fall sollte sich der Patient selbst einer Antibiotika-Therapie unterziehen, da die Unkenntnis der Feinheiten der Einnahme des Medikaments katastrophale Folgen haben kann.

Antibiotika - dies ist die Einhaltung einer bestimmten Disziplin - das Intervall zwischen bestimmten Medikamenteneinnahmen muss unbedingt gleich sein, und die Einhaltung der Anti-Alkohol-Diät bringt natürlich einige Unannehmlichkeiten mit sich, aber nichts im Vergleich zur Rückkehr der Gesundheit.

Details zu Fluorchinolon-Antibiotika und Medikamentennamen

Der moderne Rhythmus des Lebens schwächt die menschliche Immunität, und die Erreger von Infektionskrankheiten mutieren und werden resistent gegen die wichtigsten chemischen Präparate der Penicillinklasse.

Dies geschieht aufgrund der irrationalen unkontrollierten Nutzung und des Analphabetismus der Bevölkerung in medizinischen Angelegenheiten.

Die Entdeckung der Mitte des letzten Jahrhunderts - Fluorchinolone - ermöglicht es Ihnen, viele gefährliche Erkrankungen mit minimalen negativen Folgen für den Körper erfolgreich zu bewältigen. Sechs moderne Arzneimittel sind sogar in der Liste der unentbehrlichen enthalten.

Fluorchinolone-Antibiotika: Medikamentennamen, ihre Wirkungen und Analoga

Ein vollständiges Bild der Wirksamkeit antibakterieller Wirkstoffe wird in der nachstehenden Tabelle hilfreich sein. In den Spalten sind alle alternativen Handelsnamen für Chinolone aufgeführt.

Merkmale der chemischen Struktur des Wirkstoffs erlaubten lange Zeit nicht, flüssige Dosierungsformen der Fluorchinolon-Reihe zu erhalten, und sie wurden nur in Form von Tabletten hergestellt. Die moderne pharmazeutische Industrie bietet eine solide Auswahl an Tropfen, Salben und anderen Arten von antimikrobiellen Mitteln.

Fluorchinolon-Antibiotika

Hierbei handelt es sich um antimikrobielle Wirkstoffe, die gegen grampositive und gramnegative Mikroorganismen (das sogenannte breite Spektrum) hochaktiv sind. Antibiotika im engeren Sinne sind dies nicht, da sie durch chemische Synthese erhalten werden. Trotz der Unterschiede in Struktur, Herkunft und Mangel an natürlichen Analoga werden sie ihnen aufgrund ihrer Eigenschaften zugeschrieben:

• Hohe bakterizide und bakteriostatische Leistung aufgrund eines spezifischen Mechanismus: Das DNA-Gyraseenzym der pathogenen Mikroorganismen wird gehemmt, was deren Entwicklung verhindert.
• Eine breite Palette antimikrobieller Wirkung: Sie wirken gegen die meisten gramnegativen und positiven Bakterien (einschließlich Anaerobier), Mycoplasmen und Chlamydien.
• Hohe Bioverfügbarkeit. Wirkstoffe dringen in ausreichenden Konzentrationen in alle Körpergewebe ein und bewirken eine starke therapeutische Wirkung.
• Lange Halbwertszeit und entsprechend postantibiotische Wirkungen. Aufgrund dieser Eigenschaften können Fluorchinolone höchstens zweimal täglich eingenommen werden.
• Unübertroffene Wirksamkeit bei der Beseitigung von durch das Krankenhaus oder von der Gemeinde erworbenen systemischen Infektionen jeglicher Schwere.
• Gute Verträglichkeit aufgrund geringer Schwere unerwünschter Ereignisse.

Diese Chemikalien werden aufgrund von Unterschieden in der chemischen Struktur und im Spektrum der antimikrobiellen Aktivität systematisiert.

Klassifizierung: vier Generationen

Es gibt keine einheitliche strikte Systematisierung chemischer Produkte dieses Typs. Sie werden nach Position und Anzahl der Fluoratome im Molekül in Mono-, Di- und Trifluorchinolone sowie respiratorische und fluorierte Spezies unterteilt.

Bei der Erforschung und Verbesserung der ersten Chinolon-Antibiotika wurden 4 Generationen von Lek erhalten. bedeutet.

Nichtfluorierte Chinolone

Dazu gehören Negram, Nevigremon, Gramurin und Palin, die auf der Basis von Nalidixin-, Pipimidovoy- und Oxolinsäuren erhalten werden. Chinol-Antibiotika sind die chemischen Präparate der Wahl bei der Behandlung von bakteriellen Entzündungen des Harntraktes, wo sie die maximale Konzentration erreichen, da sie unverändert ausgeschieden werden.

Sie sind gegen Salmonellen, Shigella, Klebsiella und andere Heterobakterien wirksam, dringen jedoch nicht gut in Gewebe ein, was die Verwendung von Chinolonen für die systemische Antibiotika-Therapie verhindert, beschränkt auf bestimmte Darmpathologien.

Grampositive Kokken, pyo-eitrige Bacillus und alle Anaerobier sind resistent. Darüber hinaus gibt es mehrere ausgeprägte Nebenwirkungen in Form von Anämie, Dyspepsie, Zytopenie und schädlichen Auswirkungen auf Leber und Nieren (Chinolon ist bei Patienten mit diagnostizierten Pathologien dieser Organe kontraindiziert).

Gram-negativ

Fast zwei Jahrzehnte Forschungs- und Verbesserungsexperimente führten zur Bildung von Fluorchinolonen der zweiten Generation.

Das erste war Norfloxacin, das durch Anbringen eines Fluoratoms an das Molekül (in 6-Position) erhalten wurde. Die Fähigkeit, in den Körper einzudringen und erhöhte Konzentrationen in den Geweben zu erreichen, machte es möglich, ihn zur Behandlung von systemischen Infektionen einzusetzen, die durch Staphylococcus aureus, viele Gramm Mikroorganismen und einige Gramm + Stäbchen ausgelöst wurden.

Es gibt nur wenige Nebenwirkungen, die zu einer guten Toleranz des Patienten beitragen.

Atemwege

Diese Klasse erhielt ihren Namen aufgrund ihrer hohen Wirksamkeit gegen Erkrankungen der unteren und oberen Atemwege. Die bakterizide Wirkung gegen resistente (gegen Penicillin und seine Derivate) Pneumokokken ist eine Garantie für die erfolgreiche Behandlung von Sinusitis, Lungenentzündung und Bronchitis im akuten Stadium. In der medizinischen Praxis werden Levofloxacin (Ofloxacin ist ein linkshändiges Isomer), Sparfloxacin und Temafloxacin verwendet.

Ihre Bioverfügbarkeit beträgt 100%, so dass Sie Infektionskrankheiten jeden Schweregrads erfolgreich behandeln können.

Respiratory anti-anaerob

Moxifloxacin (Avelox) und Hemifloxacin zeichnen sich durch die gleiche bakterizide Wirkung aus wie die Fluorchinolon-Chemikalien der vorherigen Gruppe.

Sie unterdrücken die Vitalaktivität von Pneumokokken, die gegen Penicillin und Makrolide, anaerobe und atypische Bakterien (Chlamydien und Mycoplasma) resistent sind. Wirksam gegen Infektionen der unteren und oberen Atemwege, Entzündungen von Weichgewebe und Haut.
Dazu gehören auch Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin und einige andere. In klinischen Studien wurden jedoch deren Toxizität und folglich eine Vielzahl von Nebenwirkungen festgestellt. Daher wurden diese Namen vom Markt genommen und werden heute nicht mehr in der medizinischen Praxis verwendet.

Geschichte der Schöpfung

Der Weg zum Erhalt moderner hochwirksamer Arzneimittel aus der Klasse der Fluorchinolone war ziemlich lang.

Alles begann im Jahr 1962, als Nalidixinsäure zufällig aus Chloroquin (einem Malariamittel) gewonnen wurde.

Als Ergebnis der Tests zeigte diese Verbindung eine mäßige Bioaktivität gegen gramnegative Bakterien.

Die Resorption aus dem Verdauungstrakt war ebenfalls gering, so dass Nalidixinsäure nicht zur Behandlung systemischer Infektionen eingesetzt werden konnte. Das Medikament erreichte jedoch im Stadium der Ausscheidung aus dem Körper hohe Konzentrationen, weshalb es zur Behandlung des Urogenitalbereichs und einiger Infektionskrankheiten des Darms verwendet wurde. Säure fand in der Klinik keinen breiten Einsatz, da pathogene Mikroorganismen rasch Resistenzen entwickelten.

Nalidixicum, etwas später Pimemidinsäure und Oxolinsäure erhalten, sowie auf ihnen basierende Arzneimittel (Rosoxacin, Tsinoksatsin und andere) - Chinolon-Antibiotika. Ihre geringe Wirksamkeit führte dazu, dass Wissenschaftler weiter forschten und effektivere Optionen entwickelten. Als Ergebnis zahlreicher Experimente im Jahr 1978 wurde Norfloxacin durch Anhängen eines Fluoratoms an das Chinolonmolekül synthetisiert. Seine hohe bakterizide Aktivität und Bioverfügbarkeit ermöglichten ein breiteres Anwendungsspektrum. Wissenschaftler sind ernsthaft an den Perspektiven von Fluorchinolonen und deren Verbesserung interessiert.

Seit Anfang der achtziger Jahre wurden viele Arzneimittel erhalten, von denen 30 klinische Prüfungen bestanden haben und 12 in der medizinischen Praxis weit verbreitet sind.

Anwendung aus dem Bereich der Medizin

Die geringe antimikrobielle Aktivität und das zu enge Wirkungsspektrum der Medikamente der ersten Generation haben die Verwendung von Fluorchinolonen seit langem auf ausschließlich urologische und intestinale bakterielle Infektionen beschränkt.

Spätere Entwicklungen haben es jedoch ermöglicht, hochwirksame Arzneimittel zu erhalten, die heute mit antibakteriellen Penicillin-Arzneimitteln und Makroliden konkurrieren. Moderne fluorierte Atemwegsformeln haben in verschiedenen Bereichen der Medizin ihren Platz gefunden:

Gastroenterologie

Entzündungen des unteren Darms, die durch Enterobakterien verursacht wurden, wurden ziemlich erfolgreich mit Nevigramone behandelt.

Mit der Entwicklung fortschrittlicherer Medikamente dieser Gruppe, die gegen die meisten Bazillen wirksam sind, hat sich der Anwendungsbereich erweitert.

Venerologie und Gynäkologie

Die Aktivität von antimikrobiellen Fluorchinolon-Tabletten bei der Bekämpfung vieler (insbesondere atypischer) Pathogene verursacht eine erfolgreiche Chemotherapie sexuell übertragbarer Infektionen (wie Mykoplasmose, Chlamydien) sowie Gonorrhoe.

Bakterielle Vaginose bei Frauen, die durch Penicillin-resistente Stämme hervorgerufen wird, spricht auch gut auf eine systemische und lokale Behandlung an.

Dermatologie

Entzündungen und die Integrität der Epidermis, die durch Staphylokokken und Mykobakterien verursacht werden, werden mit Medikamenten der entsprechenden Klasse (Sparfloxacin) behandelt.

Sie werden sowohl systemisch (Tabletten, Injektionen) als auch zur lokalen Anwendung eingesetzt.

HNO-Heilkunde

Chemische Präparate der dritten Generation, die gegen die große Mehrheit der pathogenen Bazillen hochwirksam sind, werden häufig zur Behandlung von HNO-Organen eingesetzt. Die Entzündung der Nasennebenhöhlen (Sinusitis) wird durch Levofloxacin und seine Analoga schnell gestoppt.

Wenn die Krankheit durch Mikroorganismenstämme verursacht wird, die gegen die meisten Fluorchinolone resistent sind, empfiehlt es sich, Moxy oder Hemifloxacin zu verwenden.

Augenheilkunde

Seit geraumer Zeit ist es Wissenschaftlern nicht gelungen, stabile chemische Verbindungen zu erhalten, die zur Herstellung von flüssigen Dosierungsformen geeignet sind. Dies machte es schwierig, Fluorchinolone als topische Medikamente zu verwenden. Durch die weitere Verbesserung der Formeln konnten jedoch Salben und Augentropfen erhalten werden.

Lomefloxacin, Levofloxacin und Moxifloxacin sind zur Behandlung von Konjunktivitis, Keratitis, postoperativen Entzündungsprozessen und zur Vorbeugung von letzteren angezeigt.

Pulmonologie

Fluorchinolon-Tabletten und andere Darreichungsformen, die als Atmungsorgane bezeichnet werden, sind ausgezeichnet bei der Linderung von Entzündungen der unteren und oberen Atemwege, die durch Pneumokokken verursacht werden. Bei der Infektion mit Macrolid- und Penicillin-resistenten Stämmen werden in der Regel Gemifloxacin und Moxifloxacin verschrieben. Sie zeichnen sich durch geringe Toxizität aus und sind gut verträglich. Bei der komplexen Chemotherapie der Tuberkulose werden Lomefloxacin und Sparfloxacin erfolgreich eingesetzt. Letzteres verursacht jedoch häufiger negative Auswirkungen (Photodermatitis).

Urologie und Nephrologie

Fluorchinolone sind die Mittel der Wahl bei der Bekämpfung von Infektionskrankheiten des Harnsystems. Sie bewältigen effektiv sowohl grampositive als auch gramnegative Erreger, einschließlich derer, die gegen andere Gruppen von antibakteriellen Mitteln resistent sind.

Im Gegensatz zu Chinol-Antibiotika sind Arzneimittel der 2. und späteren Generationen für die Nieren nicht toxisch. Da die Nebenwirkungen mild sind, werden Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin und Levofloxacin von den Patienten gut vertragen. In Form von Tabletten und Injektionslösungen ernannt.

Therapie

Wie alle antibakteriellen Wirkstoffe erfordern chemische Präparate dieser Gruppe eine sorgfältige Verwendung unter ärztlicher Aufsicht. Sie können nur von einem Spezialisten zugewiesen werden, der die Dosis und die Dauer des Verabreichungsverlaufs korrekt berechnen kann. Unabhängigkeit bei der Auswahl und Stornierung ist hier nicht erlaubt.

Hinweise

Ein positives Ergebnis der Antibiotika-Therapie hängt weitgehend von der korrekten Identifizierung des Erregers ab. Fluorchinolone sind gegen folgende pathogene Mikroflora hochaktiv:

• Gramnegativ - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, Anthrax-Erreger, Pseudomonas aeruginosa und andere.
• Gram-positiv - Streptokokken, Clostridien, Legionellen und andere.
• Mykobakterien, einschließlich Tuberkelbazillen.

Diese vielfältige antibakterielle Wirkung trägt zu einer breiten Anwendung in verschiedenen Bereichen der Medizin bei. Fluorchinolon-Medikamente behandeln erfolgreich Infektionen im Urogenitalbereich, sexuell übertragbare Krankheiten, Lungenentzündung (einschließlich atypische), Exazerbationen chronischer Bronchitis, Entzündungen der Nasennebenhöhlen, Augenerkrankungen der bakteriellen Genese, Osteomyelitis, Enterocolitis, tiefe Schädigungen der Haut, die von Blutgeschwüren begleitet werden.

Die Liste der Erkrankungen, die anfällig für die Behandlung mit Fluorchinolonen sind, ist sehr umfangreich. Darüber hinaus sind diese Arzneimittel bei Ineffektivität von Penicillin und Makroliden sowie bei schweren Formen des Auslaufens optimal.

Gegenanzeigen

Damit die Antibiotika-Therapie ausschließlich Vorteile bringt, müssen die Kontraindikationen dieser Gruppe von chemischen Zubereitungen berücksichtigt werden. Nalidixin- und Oxolinsäuren sind für die Nieren toxisch und daher für die Anwendung durch Personen mit Niereninsuffizienz verboten. Bei modernen Medikamenten gibt es auch einige strenge Einschränkungen.

Die Fluorchinolon-Antibiotika-Reihe hat eine teratogene Wirkung (verursacht Mutationen und intrauterine Entwicklungsstörungen) und ist daher während der Schwangerschaft verboten. Während der Stillzeit können Schwellungen von Fontanellen und Hydrocephalus beim Neugeborenen hervorgerufen werden.

Bei Kindern des jüngeren und mittleren Alters verlangsamt sich das Knochenwachstum unter dem Einfluss dieser Chemikalien und kann daher nur als letzter Ausweg verschrieben werden (wenn der therapeutische Nutzen den möglichen Schaden übersteigt). Bei älteren Menschen steigt das Risiko eines Sehnenrisses. Darüber hinaus wird die Verwendung dieser Gruppe von antimikrobiellen Tabletten mit einem diagnostizierten konvulsiven Syndrom nicht empfohlen.

Um Ihren Körper nicht irreparabel zu schädigen, sollten Sie sich strikt an die ärztlichen Vorschriften halten und dürfen sich niemals selbst behandeln.

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