Relenza

Antivirales Inhalationsmittel Relenza, wirksam gegen Influenza-Typen A und B, wird häufig zur Vorbeugung und Behandlung von Manifestationen einer Virusinfektion eingesetzt. Seine Verwendung verringert die Dauer der Krankheit und verringert den Schweregrad der symptomatischen Phänomene. Erhältlich in Pulverform in Rotadiska, 5 Stück pro Packung, mit einem Diskhaler.

Zusammensetzung und Wirkmechanismus

Relenzas Wirkstoff ist Zanamivir. Es hemmt die Wirkung des viralen Enzyms Neuraminidase. Es fördert die Freisetzung von Viren aus der betroffenen Zelle und gewährleistet deren Eindringen in die Epithelzellen der Atemwege, wo sich das Virus vermehrt und die Infektion ausbreitet. Das Medikament ist gegen alle neun Subtypen der viralen Neuraminidase wirksam und wirkt in dem Raum zwischen den Zellen, indem es die Reproduktion des Virus reduziert und virale Partikel die Möglichkeit des Austretens aus den Zellen schließt.

Pharmakokinetische Eigenschaften

Relenza-Einnahme in Form von Inhalation führt zu einer geringen Rate der systemischen Absorption (nicht mehr als 20%) und der Bioverfügbarkeit und folglich zu einer niedrigen Konzentration eines antiviralen Wirkstoffs im Blutplasma. In diesem Fall wird der Wirkstoff im Epithel der Schleimhaut der Atemwege in hoher Konzentration bestimmt, wodurch Sie die Wirkung der Neuraminidase schnell hemmen können. Zanamivir wird von den Nieren nicht metabolisiert und ausgeschieden.

Indikationen und Kontraindikationen

Relenza wird in Zeiten von erhöhtem Epidemierisiko von Influenzaviren zur Vorbeugung in Risikogruppen und zur Behandlung von bereits Erkrankten verschrieben. Das Medikament kann bei Patienten jeden Alters mit Ausnahme von Kindern unter 5 Jahren angewendet werden. Je früher die Behandlung begonnen wird, desto wirksamer ist sie.

Kontraindikationen sind nicht markiert, mit Ausnahme der Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff. Es ist auch ratsam, Vorsicht inhalieren Relenza mit dem Risiko der Entwicklung eines Bronchospasmus vor dem Hintergrund einiger Atemwegserkrankungen.

Zuverlässige Daten zu den negativen Auswirkungen von Relenza während der Schwangerschaft liegen nicht vor, da keine ausreichende Anzahl von Studien vorliegt. Aus diesem Grund wird Zanamivir nicht für schwangere Frauen verschrieben, insbesondere im ersten Trimester sowie während des Stillens, und es wird generell mit Vorsicht empfohlen, wenn die Notwendigkeit einer medikamentösen Behandlung das potenzielle Risiko für den Fetus überwiegt.

Empfangsmethode

Gebrauchsanweisung Relenza ist eine Tatsachenfeststellung, das Medikament ist auf Rezept und wird in Absprache mit dem Arzt eingenommen.

Relenza wird durch Inhalation durch einen Diskhaler verabreicht, einen speziellen Inhalator, der in einer Packung enthalten ist. Wenn dem Patienten auch andere Mittel verschrieben werden, die auch durch Inhalation eingenommen werden, müssen diese vor der Einnahme von Relenza verabreicht werden, insbesondere bei Bronchodilatatoren.

Dosierung während der Behandlung

Bei erwachsenen Patienten und Kindern ab 5 Jahren werden zwei Behandlungen zweimal täglich in fünf Tagen durchgeführt. Die maximale Menge pro Tag beträgt 20 mg.

Bei Patienten mit Leber- und Nierenfunktionsstörungen bleibt die Dosis auch bei älteren Menschen gleich.

Prävention Dosierung

Alle Altersgruppen (mit Ausnahme von Kindern unter 5 Jahren) Relenza wird täglich zwei Inhalationen verabreicht, ein Zehn-Tage-Kurs. Die Tagesgrenze beträgt 10 mg. Im Falle einer ungünstigen Epidemie, wenn die Wahrscheinlichkeit einer Erkrankung länger als 10 Tage anhält, kann die Medikamentenprävention innerhalb eines Monats durchgeführt werden.

Wie mache ich Inhalationsdialierer?

Relenza in der Packung enthält ein Inhalationsgerät und Rotadiski, bestehend aus 4 Blistern, die das Pulver des Arzneimittels enthalten. Blisterzellen werden vor dem Eingriff mit einer Kunststoffnadel am Gehäusedeckel durchstochen. Der Diskhaler hat auch ein einziehbares Tablett mit einem Rad zur Aufnahme der Rotierscheibe und ein Mundstück mit einem Deckel.

Überprüfen Sie die Reinheit des Mundstücks von innen und an der Außenfläche, nachdem Sie die Abdeckung abgenommen haben.
Ziehen Sie das Fach vorsichtig an den Ecken heraus, bis die Kunststoffclips mit Kerben an der Seite herauskommen. Fassen Sie die Kerben mit zwei Fingern und ziehen Sie das gesamte Tablett heraus.
Legen Sie die Rotierscheibe mit den Zellen nach unten auf das Rad und legen Sie das Fach wieder in das Gerät ein. Vor dem Einlegen der Rotierscheibe in den Inhalator ist es unmöglich, die Zelle zu durchstechen.
Der Deckel der Vorrichtung steigt bis zum Anschlag und die Nadel durchstößt die Folie der Rotadisk von oben und unten, woraufhin der Deckel geschlossen wird. Die Abdeckung sollte erst angehoben werden, wenn das Fach vollständig installiert ist.
Zum Ausatmen halten Sie das Mundstück fest mit den Lippen, ohne die Löcher darauf zu schließen. Atmen Sie tief und langsam mit dem Mund ein, ohne die Nase zu benutzen, ziehen Sie dann das Mundstück heraus und atmen Sie nicht so lange wie möglich. Dann ausatmen, aber aus dem Inhalator.
Ziehen Sie das Tablett vorsichtig bis zum Anschlag heraus, ohne die Clips zu berühren, und legen Sie es wieder in den Diskhaler. Rotadisk sollte zur nächsten Zelle wechseln, und Sie können den Vorgang erneut starten.

Nach 4 Inhalationen wechselt die verbrauchte Rotadisk zur nächsten. Bei Kindern wird der Dicaler unter Aufsicht und mit Hilfe von Erwachsenen angewendet.

Nebenwirkungen und Überdosierung

Relenza führt nur selten zu unerwünschten Wirkungen, die sich durch allergisches Ödem des Larynx und im Gesicht, Bronchospasmus, einige Hauterscheinungen - Hautausschlag, Urtikaria, polymorphes Erythem, Stevens-Johnson-Krankheit, toxische epidermale Nekrolyse manifestieren. Darüber hinaus gibt es Beobachtungen zu seltenen Fällen von abweichendem Verhalten, krampfartigen Anfällen, Halluzinationen und Delirien. Ähnliche Wirkungen wurden bei viralen Infektionen vor dem Hintergrund neurologischer Pathologien beobachtet, und ihr direkter Zusammenhang mit der Verabreichung von Relenza ist klinisch nicht belegt.

Eine zufällige Überdosierung ist aufgrund der spezifischen Freisetzungsform, der Inhalationsaufnahme und der geringen Bioverfügbarkeit nahezu unmöglich. Bei gezielter Dosierung auf 64 mg pro Tag wurden keine Nebenwirkungen festgestellt.

Bewertungen

Bewertungen berichten von einer hohen Wirksamkeit von Relenza und einer Linderung der Symptome zu Beginn der Behandlung. Nebenwirkungen in den Bewertungen werden fast nicht erwähnt. Der Nachteil von Relenza ist der hohe Preis.

Analoga und Preis

Der Preis von Relenza variiert in Apothekenketten in verschiedenen Städten, der Startpreis beginnt bei 1.100 Rubel. Von den Analoga ist das Medikament Tamiflu in Aktion und pharmazeutischem Code am ähnlichsten. Die Liste der Analoga enthält auch Acyclovir, Virolex, Valtrex, Amizon und andere antivirale Wirkstoffe. Der Preis dieser Medikamente wird innerhalb der angegebenen Grenzen gehalten.

Relenza kann als hochwirksames antivirales Medikament mit einer minimalen Anzahl und seltenen Nebenwirkungen sowie der Möglichkeit, es in fast allen Altersgruppen in Einzeldosen zu verwenden, das Medikament der Wahl zur Prävention und Behandlung von Influenza während der Saison ungünstiger Epidemien sein.

Relenza ® (Relenza ®)

Wirkstoff:

Der Inhalt

Pharmakologische Gruppe

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

3D-Bilder

Zusammensetzung und Freigabeform

in der Flasche befinden sich 5 rotadisks mit jeweils 4 Zellen (komplett mit dem Entlüfter); in einer Packung Karton 1 Flasche.

Beschreibung der Darreichungsform

Pulver zur Inhalation dosiert: von weiß bis fast weiß.

Pharmakologische Wirkung

Pharmakodynamik

Zanamivir ist ein starker und hochselektiver Inhibitor der Neuraminidase (dem Oberflächenenzym des Influenzavirus). Virale Neuraminidase sorgt für die Freisetzung von Viruspartikeln aus einer infizierten Zelle und kann das Eindringen des Virus durch die Schleimhautbarriere an die Oberfläche der Epithelzellen beschleunigen, wodurch die Infektion anderer Zellen des Respirationstraktes sichergestellt wird. Die inhibitorische Aktivität von Zanamivir ist sowohl in vitro als auch in vivo gezeigt und umfasst alle 9 Subtypen von Neuraminidase-Influenzaviren, einschließlich zirkulierend und virulent für verschiedene Arten. Für die Virusstämme A und B 50% ige Hemmkonzentration (IC₅₀) liegt im Bereich von 0,09 bis 95,2 nM.

Die Influenzavirus-Replikation ist auf das Oberflächenepithel der Atemwege beschränkt. Zanamivir wirkt im extrazellulären Raum, reduziert die Reproduktion beider Influenzaviren (A und B) und verhindert die Freisetzung von Viruspartikeln aus den Zellen des Oberflächenepithels der Atemwege. Die Wirksamkeit von Zanamivir-Inhalationsanwendungen wurde in kontrollierten klinischen Studien bestätigt. Die Anwendung von Zanamivir zur Behandlung akuter durch das Influenzavirus verursachter Infektionen führte zu einer Abnahme der Virusfreisetzung (im Vergleich zu Placebo). Die Entwicklung einer Resistenz gegen Zanamivir ist nicht registriert.

Pharmakokinetik

Saugen Die absolute Bioverfügbarkeit ist gering und beträgt nach oraler Verabreichung durchschnittlich 2%. Nach oraler Inhalation werden etwa 10 bis 20% der verabreichten Dosis absorbiert. Nach einer Einzeldosis von 10 mg C_max Der Plasmaspiegel betrug nach 1,25 Stunden 97 ng / ml. Niedrige Absorptionsergebnisse bei niedrigen systemischen Konzentrationen und unbedeutenden AUC. Bei wiederholten Inhalationen wird ein geringer Resorptionsgrad aufrechterhalten.

Verteilung Nach oraler Inhalation wird Zanamivir in hohen Konzentrationen in den Atemwegen abgelagert, wodurch die Abgabe des Arzneimittels an das "Eingangstor" der Infektion sichergestellt wird. Nach Inhalation übertrafen 10 mg Zanamivir in der Epithelschicht der Atemwegskonzentrationen die durchschnittliche Hälfte der Hemmkonzentration für Neuraminidase 340 Stunden, 12 Stunden nach Inhalation und 52mal nach 24 Stunden, wodurch eine schnelle Hemmung des viralen Enzyms erreicht wurde. Die wichtigsten Sedimentationsstellen sind der orale Teil des Pharynx und der Lunge (durchschnittlich 77,6 bzw. 13,2%).

Stoffwechsel und Ausscheidung. Nicht metabolisiert, von den Nieren unverändert ausgeschieden. T_1/2 Das Blutplasma nach oraler Inhalation variiert zwischen 2,6 und 5,05 Stunden, die Gesamtclearance beträgt 2,5 bis 10,9 l / h.

Spezielle Patientengruppen

Ältere Menschen Die Bioverfügbarkeit nach Verabreichung einer therapeutischen Dosis von 20 mg beträgt 10–20%, was zu unwesentlichen Konzentrationen im systemischen Kreislauf führt. Eine Korrektur des Dosierungsschemas ist nicht erforderlich, da altersbedingte Änderungen, die normalerweise zu Änderungen des pharmakokinetischen Profils verschiedener Arzneimittel führen, die Pharmakokinetik von Zanamivir in diesem Fall nicht beeinflussen.

Kinder Die Pharmakokinetik von Zanamivir wurde in einer kontrollierten pädiatrischen Studie an 24 Patienten im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren unter Verwendung eines Verneblers (10 mg) und eines Pulverinhalators (10 mg) untersucht. Die pharmakokinetischen Parameter bei Kindern unterschieden sich nicht von denen bei Erwachsenen.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Bei therapeutischen Dosen von 20 mg ist die Bioverfügbarkeit mit 10–20% gering, weshalb systemische Konzentrationen von Zanamivir nicht signifikant sind. Angesichts der großen Bandbreite der Arzneimittelsicherheit bleibt eine mögliche Erhöhung der systemischen Konzentrationen bei Patienten mit schwerem Nierenversagen klinisch unbedeutend und erfordert keine Korrektur des Dosierungsschemas.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Da Zanamivir nicht metabolisiert wird, muss das Dosierungsschema nicht angepasst werden.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit. Zanamivir, das in Dosierungen zur Behandlung der Influenza bei gesunden, Risikogruppen (normalerweise in Kontakt mit der Erkrankung) eingesetzt wird, lindert die Symptome und verkürzt die Dauer der Erkrankung. Eine kombinierte Analyse der Ergebnisse von 3 Studien zeigte, dass die mittlere Zeit zur Linderung der Krankheitssymptome bei Patienten in der Zanamivir - Gruppe im Vergleich zu Patienten in der Placebo - Gruppe (p ®) auf 1,5 Tage reduziert wurde

Behandlung von Infektionen, die durch Influenza A und B Viren bei Kindern über 5 Jahren und Erwachsenen verursacht werden;

Prävention von Infektionen durch Influenza-A- und B-Viren bei Kindern über 5 Jahren und Erwachsenen.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels.

Mit Vorsicht: Erkrankungen der Atemwege, begleitet von Bronchospasmen (einschließlich der Anamnese).

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Zanamivir während der Schwangerschaft und Stillzeit wurde nicht untersucht.

Experimentelle Studien an Tieren haben gezeigt, dass Zanamivir durch die Plazenta und in die Muttermilch dringt. Es gibt jedoch keinen teratogenen Effekt oder eine Abnahme der Fertilität oder klinische Manifestationen von Abnormalitäten in der peri- und postnatalen Phase. Es gibt keine Informationen über das Eindringen durch die Plazentaschranke oder in die Muttermilch beim Menschen.

Zanamivir sollte jedoch nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit, insbesondere im ersten Trimester, angewendet werden. Eine Anwendung ist nur möglich, wenn der erwartete Nutzen der Anwendung für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Nebenwirkungen

In kontrollierten klinischen Studien ist die Häufigkeit von Nebenwirkungen in der Zanamivir-Gruppe und in der Placebo-Gruppe ähnlich. Spontane Berichte enthielten Informationen über unerwünschte Reaktionen bei der Anwendung von Zanamivir und wurden wie folgt klassifiziert: Sehr oft (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100) sollte nur nach diesen Arzneimitteln verwendet werden.

Erwachsene und Kinder ab 5 Jahren: Die empfohlene Dosis von Zanamivir beträgt 2 Inhalationen (2 × 5 mg), zweimal täglich 5 Tage lang. Die tägliche Gesamtdosis beträgt 20 mg. Um eine optimale Wirkung zu erzielen, sollte die Behandlung eingeleitet werden, wenn die ersten Symptome der Krankheit auftreten.

Ältere Patienten: Keine Anpassung des Dosierungsschemas erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Keine Anpassung des Dosierungsschemas erforderlich.

Patienten mit Leberfunktionsstörung: Keine Anpassung des Dosierungsschemas erforderlich.

Erwachsene und Kinder ab 5 Jahren: Die empfohlene Dosis von Zanamivir beträgt 2 Inhalationen (2 × 5 mg) 1 Mal pro Tag für 10 Tage. Die tägliche Gesamtdosis beträgt 10 mg. Die Dauer der Anwendung kann auf 1 Monat verlängert werden, wenn das Infektionsrisiko länger als 10 Tage anhält (z. B. wird ein längerer Kontakt mit der Erkrankung angenommen).

Ältere Patienten: Keine Anpassung des Dosierungsschemas erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Keine Anpassung des Dosierungsschemas erforderlich.

Patienten mit Leberfunktionsstörung: Keine Anpassung des Dosierungsschemas erforderlich.

Gebrauchsanweisung Diskhalera mit Rotadiskami

Das Gerät Diskhaler dient zur Inhalation von Rotadisk (der Freisetzungsform von Relenza ®).

Diskhaler besteht aus folgenden Teilen:

- Gehäuse mit einem Deckel und einer Kunststoffnadel zum Durchstechen einer Rotadisk-Zelle;

- Koffer für Mundstück;

- eine verschiebbare Ablage mit einem Mundstück und einem Drehrad, auf dem sich die Rotierscheibe befindet.

Rotadisk besteht aus 4 Blistern, von denen jede eine bestimmte Dosis des Arzneimittels enthält.

Rotadisk kann im Dischaler für Inhalationsgeräte aufbewahrt werden, die Blase sollte jedoch kurz vor der Inhalation des Arzneimittels durchstochen werden. Die Nichteinhaltung dieser Empfehlung kann den Betrieb des Diskhaler stören und die Wirksamkeit des Arzneimittels beeinträchtigen.

Es ist wichtig! Stechen Sie nicht in die Scheibe, bevor Sie sie in den Diskhaler einlegen.

Laden Sie rotadisk in Diskhaler herunter

1. Nehmen Sie das Gehäuse aus dem Mundstück und vergewissern Sie sich, dass das Mundstück innen und außen sauber ist.

2. Ziehen Sie die Schublade vorsichtig heraus, bis die Kunststoffclips austreten, und greifen Sie die Ecken des Fachs an. Ziehen Sie das Fach vollständig heraus, so dass die Kerben an der Seite der Klemmen sichtbar sind.

3. Ziehen Sie das Fach vollständig heraus, indem Sie die Kerben an der Seite der Klammern mit Daumen und Zeigefinger zusammendrücken.

4. Legen Sie die Rotationsscheibe auf die Radzellen und legen Sie das Fach wieder in den Diskhaler ein.

5. Heben Sie die Disc-Abdeckung bis zum Anschlag an, um die obere und untere Folie der Rotadisk zu durchstechen. Schließen Sie den Deckel.

Es ist wichtig! Heben Sie den Deckel erst an, wenn die Schublade vollständig installiert ist.

6. Setzen Sie das Mundstück nach einer vollständigen Ausatmung zwischen die Zähne, schließen Sie das Mundstück fest mit den Lippen, ohne die Luftlöcher auf beiden Seiten des Mundstücks zu schließen. Atmen Sie langsam tief durch (immer durch den Mund, nicht durch die Nase). Nehmen Sie das Mundstück aus dem Mund. Halten Sie so viel wie möglich den Atem an. Atme langsam aus. Atmen Sie nicht in den Inhalator aus.

7. Ziehen Sie das ausziehbare Tablett vorsichtig bis zum Anschlag heraus, ohne die Clips zu drücken, und drücken Sie es hinein. In diesem Fall wird die Rotadisk um eine Zelle gedreht und ist für die nächste Inhalation bereit.

Es ist wichtig! Punktieren Sie die Zelle erst unmittelbar vor dem Einatmen!

Bei wiederholten Inhalationen die Punkte 5 und 6 wiederholen.

Leere Rotadisk ersetzen

Jede Rotadisk enthält 4 Zellen. Ersetzen Sie nach vier Inhalationen die leere Rotadisk durch eine neue (Punkte 2-4).

Es ist wichtig! Kinder sollten unter Aufsicht eines Erwachsenen ein Inhalationsgerät verwenden.

Überdosis

Eine versehentliche Überdosierung ist aufgrund der Art der Freisetzungsform, des Verabreichungsweges und der geringen Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung von Zanamivir unwahrscheinlich.

Bei Inhalation von 64 mg pro Tag (mehr als das Dreifache der empfohlenen Tagesdosis) wurden keine Nebenwirkungen registriert. Sie sind auch nicht für 5 Tage bei einer parenteralen Anwendung in einer Dosis von 1200 mg / Tag registriert.

Besondere Anweisungen

Sehr seltene Einzelberichte über die Entwicklung eines Bronchospasmus und / oder einer eingeschränkten Atmungsfunktion nach Anwendung von Zanamivir, einschließlich ohne vorherige Krankheit in der Geschichte. Wenn sich eines der oben genannten Phänomene entwickelt, sollte man die Einnahme von Zanamivir abbrechen und einen Arzt aufsuchen. Patienten mit Atemwegserkrankungen sollten Bronchodilatatoren mit kurzer Reichweite für die Behandlung von Zanamivir als Rettungswagen haben.

Durch das Influenzavirus verursachte Infektionen können mit verschiedenen neurologischen und Verhaltensstörungen verbunden sein. Berichte, die während der Zeit nach dem Inverkehrbringen eingingen, umfassten krampfartige Anfälle, Delirium, Halluzinationen und abweichendes Verhalten bei Patienten, die mit dem Influenzavirus infiziert waren und Neuraminidase-Hemmer, einschließlich Zanamivir (hauptsächlich bei Kindern in Japan), einnahmen. Diese Phänomene wurden hauptsächlich in den frühen Stadien der Krankheit beobachtet, hatten oft einen plötzlichen Beginn und einen schnellen Beginn des Ergebnisses. Der ursächliche Zusammenhang zwischen der Einnahme von Zanamivir und den oben genannten Nebenwirkungen wurde nicht nachgewiesen. Wenn neuropsychiatrische Symptome auftreten, muss das Nutzen-Risiko-Verhältnis der weiteren Behandlung mit Zanamivir für jeden einzelnen Patienten beurteilt werden.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren, und andere Mechanismen: nicht angegeben.

Apothekenverkaufsbedingungen

Lagerungsbedingungen des Medikaments Relenza ®

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Relenza: Gebrauchsanweisungen, Analoga und Bewertungen

Relenza ist ein antivirales Medikament mit selektiver Wirkung gegen Influenza A- und B-Viren, dessen Wirkungsmechanismus die Neuraminidase von Influenzaviren hemmt.

Wirkstoff - Zanamivir ist ein starker und hochselektiver Inhibitor der Neuraminidase (einem Oberflächenenzym des Influenzavirus). In einfachen Worten kann sich das Virus dank seiner Wirkung nicht an eine gesunde Zelle binden und diese infizieren.

Nach Kontakt mit der Schleimhaut der Atemwege, die durch Inhalation mit Zanamivir behandelt wurde, bleibt das Virus an der Oberfläche und dringt nicht in die Epithelzellen ein (Verhinderung der Insertion).

Bei der Verarbeitung der bereits mit dem Virus infizierten Nasopharynx- und Atemwegszellen erfolgt die Ausbreitung der Infektion aus den Schleimhautzellen der Oberfläche der Atemwege weiter im ganzen Körper (therapeutischer und prophylaktischer Effekt).

Die Wirksamkeit der Inhalation von Relenza wurde in kontrollierten klinischen Studien bestätigt. Die Anwendung von Zanamivir zur Behandlung akuter durch das Influenzavirus verursachter Infektionen führte zu einer Abnahme der Virusfreisetzung (im Vergleich zu Placebo).

Indikationen zur Verwendung

Was hilft Relenza? Gemäß den Anweisungen wird das Medikament in den folgenden Fällen verschrieben:

Behandlung von Infektionen, die durch Influenza A und B Viren bei Kindern über 5 Jahren und Erwachsenen verursacht werden;
Prävention von Infektionen durch Influenza-A- und B-Viren bei Kindern über 5 Jahren und Erwachsenen.

Gebrauchsanweisung Dosierung von Relenza

Wird mit einem speziellen Inhalator Diskhaler verwendet, der zusammen mit dem Medikament geliefert wird.

Gemäß der Gebrauchsanweisung ist die Dosierung von Relenza für alle Altersgruppen gleich - 20 mg / Tag. Beim Erkennen der ersten Symptome einer Influenza wird Inhalation durchgeführt - dies erhöht die Wirksamkeit der Behandlung erheblich.

Teilen Sie die Verwendung des Arzneimittels in zwei Dosen auf, von denen jede die Einführung von 10 mg Zanamivir (zwei Inhalationen von 5 mg) in Form einer Inhalation vorsieht. Nutzungsdauer - 5 Tage.

Zur Prophylaxe verwenden Sie Relenzu 10 Tage und machen einmal täglich 2 Inhalationen (10 mg Zanamivir). Bei Bedarf verlängert sich die Prophylaxe um einen Monat, wenn das Infektionsrisiko bestehen bleibt.

Anweisungen für den Inhalator

So legen Sie die Rotadisk in Diskhaler ab:

Überprüfen Sie die Integrität der Rotadisk.
Nehmen Sie die Abdeckung vom Mundstück ab und vergewissern Sie sich, dass das Mundstück sauber ist.
Ziehen Sie das Tablett an den Ecken bis zum Anschlag hoch, damit die Plastikclips herauskommen (die Serifen müssen sichtbar sein).
komprimieren Sie die Clips und ziehen Sie das Fach vollständig aus;
rotadisk auf die radzelle gelegt;
Setzen Sie das Fach ein.

Für die Inhalation müssen Sie:

Heben Sie die Abdeckung des Dischenträgers bis zum Anschlag an, um die obere und untere Folie der Rotadisk zu durchstechen, und schließen Sie dann die Abdeckung.
Machen Sie eine vollständige Ausatmung und platzieren Sie das Mundstück zwischen den Zähnen. Schließen Sie die Luftlöcher auf beiden Seiten des Mundstücks nicht und schließen Sie es fest mit den Lippen. Atmen Sie langsam tief durch den Mund und entfernen Sie das Mundstück so weit wie möglich aus dem Mund, um den Atem anzuhalten und langsam auszuatmen. Das Ausatmen im Inhalator ist verboten.
Ziehen Sie die Schublade vorsichtig bis zum Anschlag heraus, drücken Sie nicht auf die Klammern, und schieben Sie sie hinein, um die Rotationsscheibe um eine Zelle zu drehen, wonach sie für die nachfolgende Inhalation bereit ist. Es ist zu überlegen, dass es möglich ist, die Zelle erst unmittelbar vor der Inhalation zu durchdringen.

Jede Rotadisk hat vier Zellen. Nach vier Inhalationen sollte eine leere Rotadisk durch eine neue ersetzt werden.

Kinder sollten unter Aufsicht eines Erwachsenen ein Inhalationsgerät verwenden.

Optional

Die Wirksamkeit der Inhalation Relenza hängt direkt vom Zeitpunkt des Beginns der Verwendung des Arzneimittels ab (je früher, desto wirksamer).

In Fällen von Bronchialerkrankungen ist es wichtig, dass Bronchodilatatoren mit hoher Geschwindigkeit als Erste-Hilfe-Medikamente eingesetzt werden.

Nebenwirkungen

Die Anweisung warnt vor der Möglichkeit, dass folgende Nebenwirkungen bei der Verschreibung von Relenza auftreten können:

Seitens des Immunsystems: sehr selten - allergische Reaktionen, einschließlich Schwellungen von Gesicht und Larynx.
Auf der Seite der Atemwege: sehr selten - Bronchospasmus, Atemnot.
In Bezug auf die Haut und ihre Anhängsel: sehr selten - Hautausschlag, Urtikaria, schwere Hautreaktionen, einschließlich Erythema polymorph, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Gegenanzeigen

Es ist kontraindiziert, Relenza in den folgenden Fällen zu bestellen:

Laktation;
Schwangerschaft im ersten Trimester;
Alter bis 5 Jahre;
verstärkte bronchiale Reaktion auf inhalative Medikamente;
Erkrankungen, die von Bronchospasmus begleitet werden;
Laktoseintoleranz.

Überdosis

Aufgrund der Art der Darreichungsform, des Verabreichungsweges und der geringen Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs ist eine versehentliche Überdosierung unwahrscheinlich.

Unter den Bedingungen klinischer Studien wurden Nebenwirkungen bei intravenöser Verabreichung in einer täglichen Dosis von 1200 mg für 5 Tage nicht registriert.

Die Hämodialyse kann als Behandlungsoption in Betracht gezogen werden, da Zanamivir ein niedriges Molekulargewicht, eine geringe Bindung an Plasmaproteine und einen niedrigen Vd aufweist.

Analoge Relenza, Preis in Apotheken

Bei Bedarf kann Relenza durch ein Analogon zur therapeutischen Wirkung ersetzt werden - dies sind Arzneimittel:

Bei der Auswahl von Analoga ist es wichtig zu verstehen, dass die Gebrauchsanweisung von Relenza, der Preis und die Bewertungen von Arzneimitteln mit ähnlichen Wirkungen nicht zutreffen. Es ist wichtig, einen Arzt zu konsultieren und keinen unabhängigen Ersatz des Arzneimittels vorzunehmen.

Der Preis in Apotheken in Russland: Relenza-Pulver für die Inhalation von 5 mg / Dosis Nr. 5 Flaschen mit einem Inhalator - von 900 bis 1121 Rubel, laut 802 Apotheken.

Bei Temperaturen bis 30 ° C lagern Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen. Haltbarkeit - 7 Jahre. Verkaufsbedingungen von Apotheken - Rezept.

Besondere Anweisungen

Influenza kann mit erhöhter Hyperreaktivität der Atemwege auftreten. Es gibt sehr seltene Berichte über eine Verschlechterung der Lungenfunktion und / oder Anfälle von Bronchospasmus nach inhaliertem Zanamivir bei Patienten mit Influenza-Therapie. In einigen Fällen fehlte die belastete Anamnese chronischer Erkrankungen der Atemwege. Wenn Sie diese Symptome bemerken, müssen Sie Relenzu absetzen und einen Arzt zur ärztlichen Untersuchung aufsuchen. Patienten mit chronischen Atemwegserkrankungen während der Verwendung des Arzneimittels sollten im Besitz eines schnell wirkenden Bronchodilatators sein.

Bei schwerem Asthma bronchiale sollte vor Beginn der Behandlung eine Bewertung des wahrgenommenen Nutzens und der möglichen Risiken durchgeführt werden. Eine Therapie ohne ärztliche Aufsicht durchzuführen, sollte nicht sein. Bei Patienten mit schwerer chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung und Asthma bronchiale sollte während der Behandlung mit dem Medikament die Therapie der zugrunde liegenden Erkrankung optimiert werden. Es ist notwendig, die potenzielle Gefahr der Entwicklung eines Bronchospasmus zu berücksichtigen.

Pulver zur Herstellung einer Lösung für einen Vernebler oder ein Beatmungsgerät kann nicht verwendet werden.

Influenza kann von verschiedenen Verhaltens- und neurologischen Symptomen begleitet sein. Berichten aus den Studien nach der Registrierung zufolge hatten Patienten, die mit dem Influenzavirus infiziert waren und Zanamivir-Inhalation anwendeten, folgende Störungen entwickelt: Delir, Krampfanfälle, Halluzinationen und abweichendes Verhalten. Am häufigsten traten sie in den frühen Stadien der Krankheit auf, in den meisten Fällen begannen sie plötzlich und hatten eine schnelle Lösung.

Es wurde keine Ursache-Wirkungs-Beziehung zwischen Relenza und den oben genannten Verstößen festgestellt. Bei neuropsychiatrischen Symptomen muss vor der weiteren Behandlung das Verhältnis von Nutzen zu Risiko beurteilt werden.

Relenza: Gebrauchsanweisungen und Bewertungen

Lateinischer Name: Relenza

ATX-Code: J05AH01

Wirkstoff: Zanamivir (Zanamivir)

Hersteller: Glaxo Wellcome Production (Frankreich)

Aktualisierung der Beschreibung und des Fotos: 23.11.2014

Preise in Apotheken: ab 897 Rubel.

Relenza ist ein antivirales Medikament zur Behandlung von Influenza A und B.

Form und Zusammensetzung freigeben

Die Dosierungsform für die Freisetzung von Relenza ist ein Pulver für die Dosierung zur Inhalation: von fast weiß bis weiß [in einem Kartonbündel eine Durchstechflasche mit 20 Dosen (je 5 Rotadisks à 4 Zellen), komplett mit einem Discaller].

Zutaten 1 Dosis Pulver:

Wirkstoff: Zanamivir (mikronisiert) - 5 mg;
Hilfskomponente: Lactosemonohydrat - bis zu 25 mg.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Relenza ist ein antivirales Medikament, ein starker und hochselektiver Inhibitor der Neuraminidase (einem Oberflächenenzym des Influenzavirus). Aufgrund der viralen Neuraminidase werden Viruspartikel aus einer infizierten Zelle freigesetzt, und das Eindringen des Virus durch die Schleimhautbarriere an die Oberfläche von Epithelzellen ist möglich, wodurch andere Zellen des Respirationstraktes infiziert werden können.

Die Zanamivir-Hemmaktivität umfasst alle 9 Subtypen von Neuraminidase-Influenzaviren, einschließlich virulenter und zirkulierender Arten für verschiedene Arten. Halbe Hemmkonzentration (IC₅₀) für die Virusstämme A und B 0,09–95,2 pM.

Die Replikation des Influenzavirus ist auf Zellen des Oberflächenepithels der Atemwege beschränkt. Aufgrund der Wirkung von Zanamivir im extrazellulären Raum nimmt die Reproduktion von zwei Arten von Influenzaviren A und B ab und die Freisetzung von Viruspartikeln aus den Atemwegsepithelzellen wird verhindert.

Bei Inhalation wird die Wirksamkeit von Zanamivir als Ergebnis kontrollierter klinischer Studien bestätigt. Die Verwendung des Arzneimittels als Therapie bei akuten Infektionen, die durch das Influenzavirus verursacht wurden, im Vergleich zu Placebo führte zu einer Abnahme der Virusfreisetzung. Die Entwicklung einer Resistenz gegen Zanamivir mit normaler Immunität wurde nicht beobachtet.

Die Anwendung von Relenza bei gesunden Menschen mit Risikopotenzial in Dosen, die zur Behandlung von Influenza verwendet werden, hat zu einer Linderung der Symptome und zu einer Verringerung der Krankheitsdauer geführt. Eine kombinierte Analyse der Ergebnisse der Phase-III-Studien hat gezeigt, dass die mittlere Zeit zur Linderung der Krankheitssymptome auf eineinhalb Tage reduziert wird. Die Zahl der Komplikationen nach Grippe und der Verwendung von Antibiotika bei ihrer Behandlung nahm ebenfalls ab.

Zanamivir ist am wirksamsten, wenn die Therapie so schnell wie möglich nach Auftreten der ersten Krankheitssymptome beginnt. Es hat sich auch als wirksames Mittel zur Prophylaxe erwiesen.

Pharmakokinetik

Zanamivir zeichnet sich durch eine geringe absolute Bioverfügbarkeit aus (durchschnittlich 2% nach oraler Verabreichung). Nach oraler Inhalation werden etwa 10–20% der verabreichten Dosis absorbiert. C_max (maximale Konzentration der Substanz) nach einer Einzeldosis von 10 mg beträgt die Zeit, in der 1,25 Stunden erreicht werden, 97 ng / ml. Aufgrund des geringen Resorptionsgrades wird eine geringe systemische Konzentration und ein unbedeutender Bereich unter der pharmakokinetischen Kurve der Konzentrationszeit beobachtet. Aufgrund der geringen Absorption ist die Plasmakonzentration von Zanamivir im Blut niedrig (bei wiederholten Inhalationen bleiben die Parameter niedrig).

Bindung von Substanzen mit Plasmaproteinen - 10% - sehr oft; > 1% und 0,1% und 0,01% und

Relenza

Beschreibung aktuell Stand 06.05.2015

Lateinischer Name: Relenza
ATX-Code: J05AH01
Wirkstoff: Zanamivir (Zanamivir)
Hersteller: Glaxo Wellcome Production (Frankreich)

Zusammensetzung

Ein Rotadisk enthält 20 Milligramm Zanamivir in einer Dosis - 5 Milligramm. Lactosemonohydrat liegt als Hilfskomponente vor. Es gibt 5 Rotisscheiben in Plastikboxen zusammen mit einem Diskhaler.

Formular freigeben

Erhältlich in Form eines Dosierpulvers zur Inhalation, das weiß oder fast weiß ist.

Pharmakologische Wirkung

Es ist ein antivirales Medikament, ein hochselektiver Neuraminidase-Inhibitor, ein Oberflächenenzym des Influenzavirus. Virale Neuraminidase ist in der Lage, Zellen freizusetzen und beschleunigt die Passage des Virus durch die Schleimhautbarriere an die Oberfläche von Epithelzellen, wodurch andere Zellen des Respirationstraktes infiziert werden.

Wenn die Schleimhaut der Atemwege mit Zanamivir behandelt wird, bleibt das auf sie fallende Virus an der Oberfläche und kann nicht in die Epithelzellen eindringen. Wenn die Zellen des Nasopharynx und der Atemwege, die bereits mit dem Virus infiziert sind, verarbeitet werden, stoppt die Ausbreitung der Infektion im gesamten Körper. Das Medikament dringt nicht in den Zellraum ein und beeinflusst die extrazelluläre Umgebung.

Das Medikament ist auch zur Vorbeugung von Influenza bei Erwachsenen und Kindern über 5 Jahre wirksam. Im Vergleich zu Placebo liegt der Wirkungsgrad zwischen 67 und 79 Prozent, verglichen mit der aktiven Kontrolle zwischen 56 und 61 Prozent.

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Bei Inhalation beträgt die Bioverfügbarkeit nur zwei Prozent. Die systemische Absorption beträgt etwa 10 bis 20 Prozent. Nach einer Einzeldosis von 10 Milligramm ist die maximale Konzentration nach 1 Stunde und 15 Minuten erreicht und beträgt 97 ng pro Milliliter. Aufgrund der geringen Absorption ist der Wirkstoffgehalt im Blutplasma gering.

Der Wirkstoff verteilt sich nach Inhalation in den Geweben der Atemwege. Die Konzentration der aktiven Komponente nach 12 Stunden und 24 Stunden nach der Inhalation ist grßer als ein Durchschnitt von 340 bzw. 52-fach, dem Durchschnittswert der Konzentration der halbmaximalen Hemmung für virale Neuraminidase. Durch den hohen Gehalt des Wirkstoffs in den Atemwegen wird die virale Neuraminidase schnell gehemmt.

Das Medikament reichert sich hauptsächlich um 13,2 Prozent in den Lungengeweben und um 77,6 Prozent in den Geweben des Oropharynx an. Es wird mit Hilfe der Nieren in unveränderter Form ausgeschieden, es wird dem Stoffwechsel nicht ausgesetzt. Die Halbwertszeit nach Inhalation beträgt 2,6 bis 5 Stunden. Die Gesamtclearance liegt zwischen 2,5 und 10,9 Litern pro Stunde. Aufgrund der Tatsache, dass der Wirkstoff nicht metabolisiert wird, besteht bei Leberverletzungen keine Notwendigkeit einer Dosisanpassung.

Indikationen zur Verwendung

Relenza ist indiziert für die Behandlung und Prophylaxe einer Infektion, die durch ein Influenzavirus vom Typ A und B verursacht wird.Das Medikament ist für Erwachsene und Kinder ab 5 Jahren indiziert, es lindert die Symptome und verkürzt die Dauer der Erkrankung erheblich.

Gegenanzeigen

Sie können keine allergischen Reaktionen auf Zanamivir in der Geschichte einnehmen. Auch Gegenanzeigen sind:

Laktation;
Schwangerschaft im ersten Trimester;
Alter bis 5 Jahre;
verstärkte bronchiale Reaktion auf inhalative Medikamente;
Erkrankungen, die von Bronchospasmus begleitet werden;
Laktoseintoleranz.

Nebenwirkungen

Inhalation mit diesem Medikament kann Folgendes verursachen:

Hautreaktionen in Form von Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, polymorphes Erythem und Urtikaria;
Schwierigkeiten beim Atmen;
Bronchospasmus;
allergische Reaktionen in Form von Schwellungen im Gesicht und im Kehlkopf;
abweichendes Verhalten;
Delirium;
Halluzinationen;
Krämpfe

Gebrauchsanweisung Relenza (Methode und Dosierung)

Die Gebrauchsanweisung von Relenza weist darauf hin, dass das Medikament mit einem speziellen Inhalator namens Diskhaler verwendet wird. Für Patienten jeden Alters wird die gleiche Dosis angewendet - 20 Milligramm pro Tag. Um die Wirksamkeit der Behandlung zu maximieren, ist es erforderlich, bei der geringsten Erkennung von Symptomen Inhalationen durchzuführen.

Die Verwendung des Arzneimittels wird in zwei Dosen aufgeteilt, in denen jeweils 10 Milligramm Zanamivir in Form einer Inhalation verabreicht werden (zwei Inhalationen von 5 Milligramm). Die Nutzungsdauer beträgt fünf Tage.

Um zu verhindern, dass das Medikament zehn Tage lang verwendet werden kann, werden einmal täglich zwei Inhalationen (10 Milligramm des Wirkstoffs) durchgeführt. Bei anhaltendem Infektionsrisiko kann die prophylaktische Anwendung auf einen Monat verlängert werden.

So legen Sie die Rotadisk in Diskhaler ab:

Überprüfen Sie die Integrität der Rotadisk.
Nehmen Sie die Abdeckung vom Mundstück ab und vergewissern Sie sich, dass das Mundstück sauber ist.
Ziehen Sie das Tablett an den Ecken bis zum Anschlag hoch, damit die Plastikclips herauskommen (die Serifen müssen sichtbar sein).
komprimieren Sie die Clips und ziehen Sie das Fach vollständig aus;
rotadisk auf die radzelle gelegt;
Setzen Sie das Fach ein.

Für die Inhalation müssen Sie:

Heben Sie die Abdeckung des Laufwerks bis zum Anschlag an, um die obere und untere Folie der Rotadisk zu durchstechen, und schließen Sie dann die Abdeckung.
machen Sie eine vollständige Ausatmung und platzieren Sie das Mundstück zwischen den Zähnen, schließen Sie dabei nicht die Luftlöcher auf beiden Seiten des Mundstücks, schließen Sie die Lippen fest an. Atmen Sie langsam tief durch den Mund und entfernen Sie das Mundstück so weit wie möglich aus dem Mund, um den Atem anzuhalten und langsam auszuatmen. Das Ausatmen im Inhalator ist verboten.
Drücken Sie die Schublade einmal bis zum Anschlag heraus, drücken Sie nicht auf die Clips und schieben Sie sie hinein, um die Rotationsscheibe um eine Zelle zu drehen. Danach ist sie für die nachfolgende Inhalation bereit. Es ist zu überlegen, dass es möglich ist, die Zelle erst unmittelbar vor der Inhalation zu durchdringen.

Jede Rotadisk hat vier Zellen. Nach vier Inhalationen sollte eine leere Rotadisk durch eine neue ersetzt werden.

Überdosis

Eine versehentliche Überdosis des Medikaments ist fast unmöglich. Bei einer gezielten Erhöhung der Dosis auf bis zu 64 Milligramm pro Tag wurden keine Nebenwirkungen beobachtet.

Bei parenteraler Anwendung in einer Dosis von 1,2 g pro Tag über fünf Tage wurden ebenfalls keine Nebenwirkungen beobachtet.

Interaktion

Es ist unmöglich, mit diesem Medikament eine Inhalation in Verbindung mit Hochgeschwindigkeits-Bronchodilatatoren durchzuführen. In Fällen, in denen es notwendig ist, sie anzuwenden, werden sie zuerst verabreicht, woraufhin die Inhalation mit Zanamivir erfolgt.

Verkaufsbedingungen

Mit einem Rezept.

Lagerbedingungen

Bei einer Lufttemperatur von nicht mehr als 30 Grad lagern.

Verfallsdatum

Kann für fünf Jahre gelagert werden.

Analoga von Relenza

Relenza-Analoga sind:

Bewertungen von Relenze

Laut den Bewertungen von Relenze hat das Medikament eine sehr hohe Wirksamkeit, eine deutliche Erleichterung kommt nach der ersten Inhalation. Nebenwirkungen sind selten.

Preis Relenza, wo zu kaufen

Der Preis von Relenza beträgt im Durchschnitt 1.200 Rubel.

RELENZA

Pulver zur Inhalation dosiert von weiß bis fast weiß.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat - bis zu 25 mg.

4 Dosen - rotadiski (5) - Plastikflaschen (1) komplett mit einem Diskhaler (1 Stück) - Packungen aus Karton.

Antivirales Medikament, ein starker und hochselektiver Neuraminidase-Inhibitor (Influenza-Virus-Oberflächenenzym). Virale Neuraminidase sorgt für die Freisetzung von Viruspartikeln aus einer infizierten Zelle und kann das Eindringen des Virus durch die Schleimhautbarriere an die Oberfläche der Epithelzellen beschleunigen, wodurch die Infektion anderer Zellen des Respirationstraktes sichergestellt wird. Die inhibitorische Aktivität von Zanamivir ist sowohl in vitro als auch in vivo gezeigt und umfasst alle 9 Subtypen von Neuraminidase-Influenzaviren, einschließlich zirkulierend und virulent für verschiedene Arten. Halbe Hemmkonzentration (IC₅₀) für die Virusstämme A und B im Bereich von 0,09 bis 95,2 pM.

Die Influenzavirus-Replikation ist auf das Oberflächenepithel der Atemwege beschränkt. Zanamivir wirkt im extrazellulären Raum, verringert die Reproduktion beider Influenza-A- und B-Viren und verhindert die Freisetzung von Viruspartikeln aus dem Oberflächenepithel der Atemwege.

Die Wirksamkeit von Zanamivir-Inhalationsanwendungen wurde in kontrollierten klinischen Studien bestätigt. Die Anwendung von Zanamavir zur Behandlung akuter durch das Influenzavirus verursachter Infektionen führte zu einer Abnahme der Virusfreisetzung (im Vergleich zu Placebo). Die Entwicklung einer Resistenz gegen Zanamivir bei Personen mit normaler Immunität ist nicht registriert.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

Die Verwendung von Zanamivir, einem dosierten Pulver zur Inhalation, bei gesunden Risikopersonen (normalerweise im Kontakt mit den Kranken) in Dosen, die zur Behandlung von Influenza verwendet werden, lindert die Symptome und verkürzt die Dauer der Erkrankung. Eine kombinierte Analyse der Ergebnisse der Phase-III-Studien zeigte, dass die mittlere Zeit bis zur Linderung der Krankheitssymptome bei Patienten in der Zanamivir-Gruppe im Vergleich zu Patienten in der Placebo-Gruppe auf 1,5 Tage reduziert wurde (S.<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004).

Die Verwendung von Antibiotika zur Behandlung von Komplikationen nach einer aufgeschobenen Grippe sank ebenfalls von 136/711 (19%) in der Placebo-Gruppe auf 110/769 (14%) in der Zanamivir-Gruppe (relatives Risiko: 0,76; 95% CI: 0,60-0,95; p = 0,021)..

Die optimale Wirksamkeit von Zanamivir zeigte sich bei Beginn der Behandlung so schnell wie möglich nach dem Einsetzen der ersten Symptome der Krankheit. Es hat sich gezeigt, dass Zanamivir auch wirksam ist, um Influenza bei Kindern über 5 Jahren und bei Erwachsenen zu verhindern. Der Prozentsatz des wirksamen Schutzes beträgt 67-79% im Vergleich zu Placebo und 56-61% im Vergleich zur aktiven Kontrolle.

Die absolute Bioverfügbarkeit ist gering und beträgt nach oraler Verabreichung durchschnittlich 2%. Nach oraler Inhalation werden etwa 10% bis 20% der verabreichten Dosis absorbiert. Nach einer Einzeldosis von 10 mg C_max liegt nach 1,25 Stunden bei 97 ng / ml. Niedrige Absorption führt zu niedrigen systemischen Konzentrationen und unbedeutenden Bereichen unter
pharmakokinetische Kurve "Konzentration - Zeit". Aufgrund der geringen Absorption ist die Konzentration des Wirkstoffs im Blutplasma gering (bei wiederholten Inhalationen wird ein geringer Absorptionsgrad aufrechterhalten).

Die Bindung von Zanamivir an Plasmaproteine ist sehr gering (<10%). V_d bei Erwachsenen etwa 16 Liter, was ungefähr dem Volumen der extrazellulären Flüssigkeit entspricht. Nach oraler Inhalation lagert sich Zanamivir in hohen Konzentrationen in den Atemwegen ab, um sicherzustellen, dass das Medikament an das "Eingangstor" der Infektion abgegeben wird. Nach Inhalation von 10 mg Zanamivir in der Epithelschicht der Atemwege übertrafen die Konzentrationen von Zanamivir den IC-Durchschnittswert.₅₀ für Neuraminidase 340 Mal 12 Stunden nach Inhalation und 52 Mal 24 Stunden nach Inhalation, wodurch eine schnelle Hemmung des viralen Enzyms erreicht wird. Die wichtigsten Sedimentationsstellen sind der orale Teil des Pharynx und der Lunge (durchschnittlicher Index 77,6% bzw. 13,2%).

Stoffwechsel und Ausscheidung

Zanamivir wird nicht metabolisiert, sondern wird von den Nieren unverändert ausgeschieden.

T_1/2 Nach oraler Inhalation liegt das Blutplasma zwischen 2,6 und 5,05 Stunden, die Gesamtclearance zwischen 2,5 und 10,9 l / h.

Spezielle Patientengruppen

Ältere Patienten Die Bioverfügbarkeit von Zanamivir nach Verabreichung einer therapeutischen Dosis von 20 mg beträgt 10-20%, mit dem Ergebnis, dass die Konzentrationen von Zanamivir im systemischen Kreislauf unbedeutend sind. Eine Korrektur des Dosierungsschemas ist nicht erforderlich, da altersbedingte Änderungen, die normalerweise zu Änderungen des pharmakokinetischen Profils verschiedener Arzneimittel führen, die Pharmakokinetik von Zanamivir in diesem Fall nicht beeinflussen.

Kinder Die Pharmakokinetik von Zanamivir wurde in einer kontrollierten Studie an 24 Patienten im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren unter Verwendung eines Verneblers (10 mg) und eines Pulverinhalators (10 mg) untersucht. Die pharmakokinetischen Parameter bei Kindern unterschieden sich nicht von denen bei Erwachsenen, wenn 10 mg Zanamivir-Pulver zur Inhalation verwendet wurden.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Bei therapeutischen Dosen von 20 mg ist die Bioverfügbarkeit gering und beträgt 10-20%. Daher sind die systemischen Konzentrationen von Zanamivir unbedeutend. Angesichts der großen Bandbreite der Arzneimittelsicherheit bleibt eine mögliche Erhöhung der systemischen Konzentrationen bei Patienten mit schwerem Nierenversagen klinisch unbedeutend und erfordert keine Korrektur des Dosierungsschemas.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Da Zanamivir nicht metabolisiert wird, muss das Dosierungsschema nicht angepasst werden.

- Behandlung von Infektionen, die durch Influenza A- und B-Viren bei Kindern über 5 Jahren und Erwachsenen verursacht werden;

- Prävention von Infektionen durch Influenza-A- und B-Viren bei Kindern über 5 Jahren und Erwachsenen.

- Überempfindlichkeit gegen das Medikament.

Das Medikament sollte bei Atemwegserkrankungen, begleitet von Bronchospasmus (einschließlich Anamnese), vorgeschrieben werden.

Das Medikament Relenza wird nur durch Inhalation oral verwendet. Um eine ordnungsgemäße Verwendung des Arzneimittels sicherzustellen, verwenden Sie den beigefügten Diskhaler.

Patienten, denen zusammen mit Relenza andere Inhalationsmedikamente verschrieben wurden (z. B. schnell wirkende Bronchodilatatoren), sollten die Verwendung dieser Medikamente vor der Anwendung von Relenza empfohlen werden.

Die empfohlene Dosis von Relenza beträgt zwei Inhalationen (2 × 5 mg) zweimal täglich für 5 Tage. Die tägliche Gesamtdosis beträgt 20 mg. Um die optimale Wirkung zu erzielen, sollte die Behandlung so früh wie möglich (vorzugsweise innerhalb von 2 Tagen) begonnen werden, wenn die ersten Symptome der Krankheit auftreten.