Relenza

Pulver zur Inhalation dosiert von weiß bis fast weiß.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat - bis zu 25 mg.

4 Dosen - rotadiski (5) - Plastikflaschen (1) komplett mit einem Diskhaler (1 Stück) - Packungen aus Karton.

Antivirales Medikament, ein starker und hochselektiver Neuraminidase-Inhibitor (Influenza-Virus-Oberflächenenzym). Virale Neuraminidase sorgt für die Freisetzung von Viruspartikeln aus einer infizierten Zelle und kann das Eindringen des Virus durch die Schleimhautbarriere an die Oberfläche der Epithelzellen beschleunigen, wodurch die Infektion anderer Zellen des Respirationstraktes sichergestellt wird. Die inhibitorische Aktivität von Zanamivir ist sowohl in vitro als auch in vivo gezeigt und umfasst alle 9 Subtypen von Neuraminidase-Influenzaviren, einschließlich zirkulierend und virulent für verschiedene Arten. Halbe Hemmkonzentration (IC₅₀) für die Virusstämme A und B im Bereich von 0,09 bis 95,2 pM.

Die Influenzavirus-Replikation ist auf das Oberflächenepithel der Atemwege beschränkt. Zanamivir wirkt im extrazellulären Raum, verringert die Reproduktion beider Influenza-A- und B-Viren und verhindert die Freisetzung von Viruspartikeln aus dem Oberflächenepithel der Atemwege.

Die Wirksamkeit von Zanamivir-Inhalationsanwendungen wurde in kontrollierten klinischen Studien bestätigt. Die Anwendung von Zanamavir zur Behandlung akuter durch das Influenzavirus verursachter Infektionen führte zu einer Abnahme der Virusfreisetzung (im Vergleich zu Placebo). Die Entwicklung einer Resistenz gegen Zanamivir bei Personen mit normaler Immunität ist nicht registriert.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

Relenza

Relenza: Gebrauchsanweisungen und Bewertungen

Lateinischer Name: Relenza

ATX-Code: J05AH01

Wirkstoff: Zanamivir (Zanamivir)

Hersteller: Glaxo Wellcome Production (Frankreich)

Aktualisierung der Beschreibung und des Fotos: 23.11.2014

Preise in Apotheken: ab 897 Rubel.

Relenza ist ein antivirales Medikament zur Behandlung von Influenza A und B.

Form und Zusammensetzung freigeben

Die Dosierungsform für die Freisetzung von Relenza ist ein Pulver für die Dosierung zur Inhalation: von fast weiß bis weiß [in einem Kartonbündel eine Durchstechflasche mit 20 Dosen (je 5 Rotadisks à 4 Zellen), komplett mit einem Discaller].

Zutaten 1 Dosis Pulver:

• Wirkstoff: Zanamivir (mikronisiert) - 5 mg;
• Hilfskomponente: Lactosemonohydrat - bis zu 25 mg.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Relenza ist ein antivirales Medikament, ein starker und hochselektiver Inhibitor der Neuraminidase (einem Oberflächenenzym des Influenzavirus). Aufgrund der viralen Neuraminidase werden Viruspartikel aus einer infizierten Zelle freigesetzt, und das Eindringen des Virus durch die Schleimhautbarriere an die Oberfläche von Epithelzellen ist möglich, wodurch andere Zellen des Respirationstraktes infiziert werden können.

Die Zanamivir-Hemmaktivität umfasst alle 9 Subtypen von Neuraminidase-Influenzaviren, einschließlich virulenter und zirkulierender Arten für verschiedene Arten. Halbe Hemmkonzentration (IC₅₀) für die Virusstämme A und B 0,09–95,2 pM.

Die Replikation des Influenzavirus ist auf Zellen des Oberflächenepithels der Atemwege beschränkt. Aufgrund der Wirkung von Zanamivir im extrazellulären Raum nimmt die Reproduktion von zwei Arten von Influenzaviren A und B ab und die Freisetzung von Viruspartikeln aus den Atemwegsepithelzellen wird verhindert.

Bei Inhalation wird die Wirksamkeit von Zanamivir als Ergebnis kontrollierter klinischer Studien bestätigt. Die Verwendung des Arzneimittels als Therapie bei akuten Infektionen, die durch das Influenzavirus verursacht wurden, im Vergleich zu Placebo führte zu einer Abnahme der Virusfreisetzung. Die Entwicklung einer Resistenz gegen Zanamivir mit normaler Immunität wurde nicht beobachtet.

Die Anwendung von Relenza bei gesunden Menschen mit Risikopotenzial in Dosen, die zur Behandlung von Influenza verwendet werden, hat zu einer Linderung der Symptome und zu einer Verringerung der Krankheitsdauer geführt. Eine kombinierte Analyse der Ergebnisse der Phase-III-Studien hat gezeigt, dass die mittlere Zeit zur Linderung der Krankheitssymptome auf eineinhalb Tage reduziert wird. Die Zahl der Komplikationen nach Grippe und der Verwendung von Antibiotika bei ihrer Behandlung nahm ebenfalls ab.

Zanamivir ist am wirksamsten, wenn die Therapie so schnell wie möglich nach Auftreten der ersten Krankheitssymptome beginnt. Es hat sich auch als wirksames Mittel zur Prophylaxe erwiesen.

Pharmakokinetik

Zanamivir zeichnet sich durch eine geringe absolute Bioverfügbarkeit aus (durchschnittlich 2% nach oraler Verabreichung). Nach oraler Inhalation werden etwa 10–20% der verabreichten Dosis absorbiert. C_max (maximale Konzentration der Substanz) nach einer Einzeldosis von 10 mg beträgt die Zeit, in der 1,25 Stunden erreicht werden, 97 ng / ml. Aufgrund des geringen Resorptionsgrades wird eine geringe systemische Konzentration und ein unbedeutender Bereich unter der pharmakokinetischen Kurve der Konzentrationszeit beobachtet. Aufgrund der geringen Absorption ist die Plasmakonzentration von Zanamivir im Blut niedrig (bei wiederholten Inhalationen bleiben die Parameter niedrig).

Bindung von Substanzen mit Plasmaproteinen - 10% - sehr oft; > 1% und 0,1% und 0,01% und

Relenza ® (Relenza ®)

Wirkstoff

Pharmakologische Gruppe

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

Zusammensetzung und Freigabeform

in der Flasche befinden sich 5 rotadisks mit jeweils 4 Zellen (komplett mit dem Entlüfter); in einer Packung Karton 1 Flasche.

Beschreibung der Darreichungsform

Pulver zur Inhalation dosiert: von weiß bis fast weiß.

Pharmakologische Wirkung

Pharmakodynamik

Zanamivir ist ein starker und hochselektiver Inhibitor der Neuraminidase (dem Oberflächenenzym des Influenzavirus). Virale Neuraminidase sorgt für die Freisetzung von Viruspartikeln aus einer infizierten Zelle und kann das Eindringen des Virus durch die Schleimhautbarriere an die Oberfläche der Epithelzellen beschleunigen, wodurch die Infektion anderer Zellen des Respirationstraktes sichergestellt wird. Die inhibitorische Aktivität von Zanamivir ist sowohl in vitro als auch in vivo gezeigt und umfasst alle 9 Subtypen von Neuraminidase-Influenzaviren, einschließlich zirkulierend und virulent für verschiedene Arten. Für die Virusstämme A und B 50% ige Hemmkonzentration (IC₅₀) liegt im Bereich von 0,09 bis 95,2 nM.

Die Influenzavirus-Replikation ist auf das Oberflächenepithel der Atemwege beschränkt. Zanamivir wirkt im extrazellulären Raum, reduziert die Reproduktion beider Influenzaviren (A und B) und verhindert die Freisetzung von Viruspartikeln aus den Zellen des Oberflächenepithels der Atemwege. Die Wirksamkeit von Zanamivir-Inhalationsanwendungen wurde in kontrollierten klinischen Studien bestätigt. Die Anwendung von Zanamivir zur Behandlung akuter durch das Influenzavirus verursachter Infektionen führte zu einer Abnahme der Virusfreisetzung (im Vergleich zu Placebo). Die Entwicklung einer Resistenz gegen Zanamivir ist nicht registriert.

Pharmakokinetik

Saugen Die absolute Bioverfügbarkeit ist gering und beträgt nach oraler Verabreichung durchschnittlich 2%. Nach oraler Inhalation werden etwa 10 bis 20% der verabreichten Dosis absorbiert. Nach einer Einzeldosis von 10 mg C_max Der Plasmaspiegel betrug nach 1,25 Stunden 97 ng / ml. Niedrige Absorptionsergebnisse bei niedrigen systemischen Konzentrationen und unbedeutenden AUC. Bei wiederholten Inhalationen wird ein geringer Resorptionsgrad aufrechterhalten.

Verteilung Nach oraler Inhalation wird Zanamivir in hohen Konzentrationen in den Atemwegen abgelagert, wodurch die Abgabe des Arzneimittels an das "Eingangstor" der Infektion sichergestellt wird. Nach Inhalation übertrafen 10 mg Zanamivir in der Epithelschicht der Atemwegskonzentrationen die durchschnittliche Hälfte der Hemmkonzentration für Neuraminidase 340 Stunden, 12 Stunden nach Inhalation und 52mal nach 24 Stunden, wodurch eine schnelle Hemmung des viralen Enzyms erreicht wurde. Die wichtigsten Sedimentationsstellen sind der orale Teil des Pharynx und der Lunge (durchschnittlich 77,6 bzw. 13,2%).

Stoffwechsel und Ausscheidung. Nicht metabolisiert, von den Nieren unverändert ausgeschieden. T_1/2 Das Blutplasma nach oraler Inhalation variiert zwischen 2,6 und 5,05 Stunden, die Gesamtclearance beträgt 2,5 bis 10,9 l / h.

Spezielle Patientengruppen

Ältere Menschen Die Bioverfügbarkeit nach Verabreichung einer therapeutischen Dosis von 20 mg beträgt 10–20%, was zu unwesentlichen Konzentrationen im systemischen Kreislauf führt. Eine Korrektur des Dosierungsschemas ist nicht erforderlich, da altersbedingte Änderungen, die normalerweise zu Änderungen des pharmakokinetischen Profils verschiedener Arzneimittel führen, die Pharmakokinetik von Zanamivir in diesem Fall nicht beeinflussen.

Kinder Die Pharmakokinetik von Zanamivir wurde in einer kontrollierten pädiatrischen Studie an 24 Patienten im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren unter Verwendung eines Verneblers (10 mg) und eines Pulverinhalators (10 mg) untersucht. Die pharmakokinetischen Parameter bei Kindern unterschieden sich nicht von denen bei Erwachsenen.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Bei therapeutischen Dosen von 20 mg ist die Bioverfügbarkeit mit 10–20% gering, weshalb systemische Konzentrationen von Zanamivir nicht signifikant sind. Angesichts der großen Bandbreite der Arzneimittelsicherheit bleibt eine mögliche Erhöhung der systemischen Konzentrationen bei Patienten mit schwerem Nierenversagen klinisch unbedeutend und erfordert keine Korrektur des Dosierungsschemas.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Da Zanamivir nicht metabolisiert wird, muss das Dosierungsschema nicht angepasst werden.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit. Zanamivir, das in Dosierungen zur Behandlung der Influenza bei gesunden, Risikogruppen (normalerweise in Kontakt mit der Erkrankung) eingesetzt wird, lindert die Symptome und verkürzt die Dauer der Erkrankung. Eine kombinierte Analyse der Ergebnisse von 3 Studien zeigte, dass die mittlere Zeit zur Linderung der Krankheitssymptome bei Patienten in der Zanamivir - Gruppe im Vergleich zu Patienten in der Placebo - Gruppe (p ®) auf 1,5 Tage reduziert wurde

Behandlung von Infektionen, die durch Influenza A und B Viren bei Kindern über 5 Jahren und Erwachsenen verursacht werden;

Prävention von Infektionen durch Influenza-A- und B-Viren bei Kindern über 5 Jahren und Erwachsenen.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels.

Mit Vorsicht: Erkrankungen der Atemwege, begleitet von Bronchospasmen (einschließlich der Anamnese).

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Zanamivir während der Schwangerschaft und Stillzeit wurde nicht untersucht.

Experimentelle Studien an Tieren haben gezeigt, dass Zanamivir durch die Plazenta und in die Muttermilch dringt. Es gibt jedoch keinen teratogenen Effekt oder eine Abnahme der Fertilität oder klinische Manifestationen von Abnormalitäten in der peri- und postnatalen Phase. Es gibt keine Informationen über das Eindringen durch die Plazentaschranke oder in die Muttermilch beim Menschen.

Zanamivir sollte jedoch nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit, insbesondere im ersten Trimester, angewendet werden. Eine Anwendung ist nur möglich, wenn der erwartete Nutzen der Anwendung für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Nebenwirkungen

In kontrollierten klinischen Studien ist die Häufigkeit von Nebenwirkungen in der Zanamivir-Gruppe und in der Placebo-Gruppe ähnlich. Spontane Berichte enthielten Informationen über unerwünschte Reaktionen bei der Anwendung von Zanamivir und wurden wie folgt klassifiziert: Sehr oft (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100) sollte nur nach diesen Arzneimitteln verwendet werden.

Erwachsene und Kinder ab 5 Jahren: Die empfohlene Dosis von Zanamivir beträgt 2 Inhalationen (2 × 5 mg), zweimal täglich 5 Tage lang. Die tägliche Gesamtdosis beträgt 20 mg. Um eine optimale Wirkung zu erzielen, sollte die Behandlung eingeleitet werden, wenn die ersten Symptome der Krankheit auftreten.

Ältere Patienten: Keine Anpassung des Dosierungsschemas erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Keine Anpassung des Dosierungsschemas erforderlich.

Patienten mit Leberfunktionsstörung: Keine Anpassung des Dosierungsschemas erforderlich.

Erwachsene und Kinder ab 5 Jahren: Die empfohlene Dosis von Zanamivir beträgt 2 Inhalationen (2 × 5 mg) 1 Mal pro Tag für 10 Tage. Die tägliche Gesamtdosis beträgt 10 mg. Die Dauer der Anwendung kann auf 1 Monat verlängert werden, wenn das Infektionsrisiko länger als 10 Tage anhält (z. B. wird ein längerer Kontakt mit der Erkrankung angenommen).

Ältere Patienten: Keine Anpassung des Dosierungsschemas erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Keine Anpassung des Dosierungsschemas erforderlich.

Patienten mit Leberfunktionsstörung: Keine Anpassung des Dosierungsschemas erforderlich.

Gebrauchsanweisung Diskhalera mit Rotadiskami

Das Gerät Diskhaler dient zur Inhalation von Rotadisk (der Freisetzungsform von Relenza ®).

Diskhaler besteht aus folgenden Teilen:

- Gehäuse mit einem Deckel und einer Kunststoffnadel zum Durchstechen einer Rotadisk-Zelle;

- Koffer für Mundstück;

- eine verschiebbare Ablage mit einem Mundstück und einem Drehrad, auf dem sich die Rotierscheibe befindet.

Rotadisk besteht aus 4 Blistern, von denen jede eine bestimmte Dosis des Arzneimittels enthält.

Rotadisk kann im Dischaler für Inhalationsgeräte aufbewahrt werden, die Blase sollte jedoch kurz vor der Inhalation des Arzneimittels durchstochen werden. Die Nichteinhaltung dieser Empfehlung kann den Betrieb des Diskhaler stören und die Wirksamkeit des Arzneimittels beeinträchtigen.

Es ist wichtig! Stechen Sie nicht in die Scheibe, bevor Sie sie in den Diskhaler einlegen.

Laden Sie rotadisk in Diskhaler herunter

1. Nehmen Sie das Gehäuse aus dem Mundstück und vergewissern Sie sich, dass das Mundstück innen und außen sauber ist.

2. Ziehen Sie die Schublade vorsichtig heraus, bis die Kunststoffclips austreten, und greifen Sie die Ecken des Fachs an. Ziehen Sie das Fach vollständig heraus, so dass die Kerben an der Seite der Klemmen sichtbar sind.

3. Ziehen Sie das Fach vollständig heraus, indem Sie die Kerben an der Seite der Klammern mit Daumen und Zeigefinger zusammendrücken.

4. Legen Sie die Rotationsscheibe auf die Radzellen und legen Sie das Fach wieder in den Diskhaler ein.

5. Heben Sie die Disc-Abdeckung bis zum Anschlag an, um die obere und untere Folie der Rotadisk zu durchstechen. Schließen Sie den Deckel.

Es ist wichtig! Heben Sie den Deckel erst an, wenn die Schublade vollständig installiert ist.

6. Setzen Sie das Mundstück nach einer vollständigen Ausatmung zwischen die Zähne, schließen Sie das Mundstück fest mit den Lippen, ohne die Luftlöcher auf beiden Seiten des Mundstücks zu schließen. Atmen Sie langsam tief durch (immer durch den Mund, nicht durch die Nase). Nehmen Sie das Mundstück aus dem Mund. Halten Sie so viel wie möglich den Atem an. Atme langsam aus. Atmen Sie nicht in den Inhalator aus.

7. Ziehen Sie das ausziehbare Tablett vorsichtig bis zum Anschlag heraus, ohne die Clips zu drücken, und drücken Sie es hinein. In diesem Fall wird die Rotadisk um eine Zelle gedreht und ist für die nächste Inhalation bereit.

Es ist wichtig! Punktieren Sie die Zelle erst unmittelbar vor dem Einatmen!

Bei wiederholten Inhalationen die Punkte 5 und 6 wiederholen.

Leere Rotadisk ersetzen

Jede Rotadisk enthält 4 Zellen. Ersetzen Sie nach vier Inhalationen die leere Rotadisk durch eine neue (Punkte 2-4).

Es ist wichtig! Kinder sollten unter Aufsicht eines Erwachsenen ein Inhalationsgerät verwenden.

Überdosis

Eine versehentliche Überdosierung ist aufgrund der Art der Freisetzungsform, des Verabreichungsweges und der geringen Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung von Zanamivir unwahrscheinlich.

Bei Inhalation von 64 mg pro Tag (mehr als das Dreifache der empfohlenen Tagesdosis) wurden keine Nebenwirkungen registriert. Sie sind auch nicht für 5 Tage bei einer parenteralen Anwendung in einer Dosis von 1200 mg / Tag registriert.

Besondere Anweisungen

Sehr seltene Einzelberichte über die Entwicklung eines Bronchospasmus und / oder einer eingeschränkten Atmungsfunktion nach Anwendung von Zanamivir, einschließlich ohne vorherige Krankheit in der Geschichte. Wenn sich eines der oben genannten Phänomene entwickelt, sollte man die Einnahme von Zanamivir abbrechen und einen Arzt aufsuchen. Patienten mit Atemwegserkrankungen sollten Bronchodilatatoren mit kurzer Reichweite für die Behandlung von Zanamivir als Rettungswagen haben.

Durch das Influenzavirus verursachte Infektionen können mit verschiedenen neurologischen und Verhaltensstörungen verbunden sein. Berichte, die während der Zeit nach dem Inverkehrbringen eingingen, umfassten krampfartige Anfälle, Delirium, Halluzinationen und abweichendes Verhalten bei Patienten, die mit dem Influenzavirus infiziert waren und Neuraminidase-Hemmer, einschließlich Zanamivir (hauptsächlich bei Kindern in Japan), einnahmen. Diese Phänomene wurden hauptsächlich in den frühen Stadien der Krankheit beobachtet, hatten oft einen plötzlichen Beginn und einen schnellen Beginn des Ergebnisses. Der ursächliche Zusammenhang zwischen der Einnahme von Zanamivir und den oben genannten Nebenwirkungen wurde nicht nachgewiesen. Wenn neuropsychiatrische Symptome auftreten, muss das Nutzen-Risiko-Verhältnis der weiteren Behandlung mit Zanamivir für jeden einzelnen Patienten beurteilt werden.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren, und andere Mechanismen: nicht angegeben.

Relenza

Beschreibung aktuell Stand 06.05.2015

• Lateinischer Name: Relenza
• ATX-Code: J05AH01
• Wirkstoff: Zanamivir (Zanamivir)
• Hersteller: Glaxo Wellcome Production (Frankreich)

Zusammensetzung

Ein Rotadisk enthält 20 Milligramm Zanamivir in einer Dosis - 5 Milligramm. Lactosemonohydrat liegt als Hilfskomponente vor. Es gibt 5 Rotisscheiben in Plastikboxen zusammen mit einem Diskhaler.

Formular freigeben

Erhältlich in Form eines Dosierpulvers zur Inhalation, das weiß oder fast weiß ist.

Pharmakologische Wirkung

Es ist ein antivirales Medikament, ein hochselektiver Neuraminidase-Inhibitor, ein Oberflächenenzym des Influenzavirus. Virale Neuraminidase ist in der Lage, Zellen freizusetzen und beschleunigt die Passage des Virus durch die Schleimhautbarriere an die Oberfläche von Epithelzellen, wodurch andere Zellen des Respirationstraktes infiziert werden.

Wenn die Schleimhaut der Atemwege mit Zanamivir behandelt wird, bleibt das auf sie fallende Virus an der Oberfläche und kann nicht in die Epithelzellen eindringen. Wenn die Zellen des Nasopharynx und der Atemwege, die bereits mit dem Virus infiziert sind, verarbeitet werden, stoppt die Ausbreitung der Infektion im gesamten Körper. Das Medikament dringt nicht in den Zellraum ein und beeinflusst die extrazelluläre Umgebung.

Das Medikament ist auch zur Vorbeugung von Influenza bei Erwachsenen und Kindern über 5 Jahre wirksam. Im Vergleich zu Placebo liegt der Wirkungsgrad zwischen 67 und 79 Prozent, verglichen mit der aktiven Kontrolle zwischen 56 und 61 Prozent.

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Bei Inhalation beträgt die Bioverfügbarkeit nur zwei Prozent. Die systemische Absorption beträgt etwa 10 bis 20 Prozent. Nach einer Einzeldosis von 10 Milligramm ist die maximale Konzentration nach 1 Stunde und 15 Minuten erreicht und beträgt 97 ng pro Milliliter. Aufgrund der geringen Absorption ist der Wirkstoffgehalt im Blutplasma gering.

Der Wirkstoff verteilt sich nach Inhalation in den Geweben der Atemwege. Die Konzentration der aktiven Komponente nach 12 Stunden und 24 Stunden nach der Inhalation ist grßer als ein Durchschnitt von 340 bzw. 52-fach, dem Durchschnittswert der Konzentration der halbmaximalen Hemmung für virale Neuraminidase. Durch den hohen Gehalt des Wirkstoffs in den Atemwegen wird die virale Neuraminidase schnell gehemmt.

Das Medikament reichert sich hauptsächlich um 13,2 Prozent in den Lungengeweben und um 77,6 Prozent in den Geweben des Oropharynx an. Es wird mit Hilfe der Nieren in unveränderter Form ausgeschieden, es wird dem Stoffwechsel nicht ausgesetzt. Die Halbwertszeit nach Inhalation beträgt 2,6 bis 5 Stunden. Die Gesamtclearance liegt zwischen 2,5 und 10,9 Litern pro Stunde. Aufgrund der Tatsache, dass der Wirkstoff nicht metabolisiert wird, besteht bei Leberverletzungen keine Notwendigkeit einer Dosisanpassung.

Indikationen zur Verwendung

Relenza ist indiziert für die Behandlung und Prophylaxe einer Infektion, die durch ein Influenzavirus vom Typ A und B verursacht wird.Das Medikament ist für Erwachsene und Kinder ab 5 Jahren indiziert, es lindert die Symptome und verkürzt die Dauer der Erkrankung erheblich.

Gegenanzeigen

Sie können keine allergischen Reaktionen auf Zanamivir in der Geschichte einnehmen. Auch Gegenanzeigen sind:

• Laktation;
• Schwangerschaft im ersten Trimester;
• Alter bis 5 Jahre;
• verstärkte bronchiale Reaktion auf inhalative Medikamente;
• Erkrankungen, die von Bronchospasmus begleitet werden;
• Laktoseintoleranz.

Nebenwirkungen

Inhalation mit diesem Medikament kann Folgendes verursachen:

• Hautreaktionen in Form von Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, polymorphes Erythem und Urtikaria;
• Schwierigkeiten beim Atmen;
• Bronchospasmus;
• allergische Reaktionen in Form von Schwellungen im Gesicht und im Kehlkopf;
• abweichendes Verhalten;
• Delirium;
• Halluzinationen;
• Krämpfe

Gebrauchsanweisung Relenza (Methode und Dosierung)

Die Gebrauchsanweisung von Relenza weist darauf hin, dass das Medikament mit einem speziellen Inhalator namens Diskhaler verwendet wird. Für Patienten jeden Alters wird die gleiche Dosis angewendet - 20 Milligramm pro Tag. Um die Wirksamkeit der Behandlung zu maximieren, ist es erforderlich, bei der geringsten Erkennung von Symptomen Inhalationen durchzuführen.

Die Verwendung des Arzneimittels wird in zwei Dosen aufgeteilt, in denen jeweils 10 Milligramm Zanamivir in Form einer Inhalation verabreicht werden (zwei Inhalationen von 5 Milligramm). Die Nutzungsdauer beträgt fünf Tage.

Um zu verhindern, dass das Medikament zehn Tage lang verwendet werden kann, werden einmal täglich zwei Inhalationen (10 Milligramm des Wirkstoffs) durchgeführt. Bei anhaltendem Infektionsrisiko kann die prophylaktische Anwendung auf einen Monat verlängert werden.

So legen Sie die Rotadisk in Diskhaler ab:

• Überprüfen Sie die Integrität der Rotadisk.
• Nehmen Sie die Abdeckung vom Mundstück ab und vergewissern Sie sich, dass das Mundstück sauber ist.
• Ziehen Sie das Tablett an den Ecken bis zum Anschlag hoch, damit die Plastikclips herauskommen (die Serifen müssen sichtbar sein).
• komprimieren Sie die Clips und ziehen Sie das Fach vollständig aus;
• rotadisk auf die radzelle gelegt;
• Setzen Sie das Fach ein.

Für die Inhalation müssen Sie:

• Heben Sie die Abdeckung des Laufwerks bis zum Anschlag an, um die obere und untere Folie der Rotadisk zu durchstechen, und schließen Sie dann die Abdeckung.
• machen Sie eine vollständige Ausatmung und platzieren Sie das Mundstück zwischen den Zähnen, schließen Sie dabei nicht die Luftlöcher auf beiden Seiten des Mundstücks, schließen Sie die Lippen fest an. Atmen Sie langsam tief durch den Mund und entfernen Sie das Mundstück so weit wie möglich aus dem Mund, um den Atem anzuhalten und langsam auszuatmen. Das Ausatmen im Inhalator ist verboten.
• Drücken Sie die Schublade einmal bis zum Anschlag heraus, drücken Sie nicht auf die Clips und schieben Sie sie hinein, um die Rotationsscheibe um eine Zelle zu drehen. Danach ist sie für die nachfolgende Inhalation bereit. Es ist zu überlegen, dass es möglich ist, die Zelle erst unmittelbar vor der Inhalation zu durchdringen.

Jede Rotadisk hat vier Zellen. Nach vier Inhalationen sollte eine leere Rotadisk durch eine neue ersetzt werden.

Überdosis

Eine versehentliche Überdosis des Medikaments ist fast unmöglich. Bei einer gezielten Erhöhung der Dosis auf bis zu 64 Milligramm pro Tag wurden keine Nebenwirkungen beobachtet.

Bei parenteraler Anwendung in einer Dosis von 1,2 g pro Tag über fünf Tage wurden ebenfalls keine Nebenwirkungen beobachtet.

Interaktion

Es ist unmöglich, mit diesem Medikament eine Inhalation in Verbindung mit Hochgeschwindigkeits-Bronchodilatatoren durchzuführen. In Fällen, in denen es notwendig ist, sie anzuwenden, werden sie zuerst verabreicht, woraufhin die Inhalation mit Zanamivir erfolgt.

Verkaufsbedingungen

Mit einem Rezept.

Lagerbedingungen

Bei einer Lufttemperatur von nicht mehr als 30 Grad lagern.

Verfallsdatum

Kann für fünf Jahre gelagert werden.

Analoga von Relenza

Relenza-Analoga sind:

Bewertungen von Relenze

Laut den Bewertungen von Relenze hat das Medikament eine sehr hohe Wirksamkeit, eine deutliche Erleichterung kommt nach der ersten Inhalation. Nebenwirkungen sind selten.

Preis Relenza, wo zu kaufen

Der Preis von Relenza beträgt im Durchschnitt 1.200 Rubel.

RELENZA

RELENZA - der lateinische Name für das Medikament RELENZA

Inhaber der Zulassungsbescheinigung:
GlaxoSmithKline Trading CJSC

Produziert von:
GLAXO WELLCOME PRODUKTION

ATX-Code für RELENZ

Bevor Sie RELENZA anwenden, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren. Diese Bedienungsanleitung dient ausschließlich zur Information. Weitere Informationen finden Sie in den Anmerkungen des Herstellers.

Klinisch-pharmakologische Gruppe

10.001 (antivirales Medikament)

Form, Zusammensetzung und Verpackung freigeben

Pulver zur Inhalation dosiert weiß oder fast weiß.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat.

Rotadisk (5) - Kunststoffboxen (1) komplett mit einem Diskhaler (1 Stück) - Kartonpackungen.

Pharmakologische Wirkung

Antivirales Medikament, hochselektiver Inhibitor der Neuraminidase (Oberflächenenzym des Influenzavirus). Virale Neuraminidase sorgt für die Freisetzung von Viruspartikeln aus einer infizierten Zelle und kann das Eindringen des Virus durch die Schleimhautbarriere an die Oberfläche der Epithelzellen beschleunigen, wodurch die Infektion anderer Zellen des Respirationstraktes sichergestellt wird. Die inhibitorische Aktivität von Zanamivir ist sowohl in vitro als auch in vivo gezeigt und umfasst alle 9 Subtypen von Neuraminidase-Influenzaviren, einschließlich zirkulierend und virulent für verschiedene Arten. Die Hälfte der Hemmkonzentration (IC50) für die Virusstämme A und B liegt zwischen 0,09 und 95,2 pM.

Die Influenzavirus-Replikation ist auf das Oberflächenepithel der Atemwege beschränkt. Zanamivir wirkt im extrazellulären Raum, reduziert die Reproduktion beider Influenza-A- und B-B-Viren und verhindert die Freisetzung von Viruspartikeln aus dem Oberflächenepithel der Atemwege.

Die Wirksamkeit von Zanamivir-Inhalationsanwendungen wurde in kontrollierten klinischen Studien bestätigt. Die Anwendung von Zanamavir zur Behandlung akuter durch das Influenzavirus verursachter Infektionen führte zu einer Abnahme der Virusfreisetzung (im Vergleich zu Placebo). Die Entwicklung einer Resistenz gegen Zanamivir ist nicht registriert.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

Zanamivir, das in Dosierungen zur Behandlung der Influenza bei gesunden, Risikogruppen (normalerweise in Kontakt mit der Erkrankung) eingesetzt wird, lindert die Symptome und verkürzt die Dauer der Erkrankung. Eine kombinierte Analyse der Ergebnisse von 3 Studien zeigte, dass die mittlere Zeit zur Linderung der Krankheitssymptome bei Patienten in der Zanamivir-Gruppe im Vergleich zu Patienten in der Placebo-Gruppe auf 1,5 Tage reduziert ist (S.

Es hat sich gezeigt, dass Zanamivir auch wirksam ist, um Influenza bei Kindern über 5 Jahren und bei Erwachsenen zu verhindern. Der Prozentsatz des wirksamen Schutzes beträgt 67-79% im Vergleich zu Placebo und 56-61% im Vergleich zur aktiven Kontrolle.

Pharmakokinetik

Bei Inhalation ist die absolute Bioverfügbarkeit des Arzneimittels gering (im Durchschnitt 2%). Die systemische Absorption beträgt etwa 10-20%. Nach einer Einzeldosis von 10 mg beträgt der Cmax-Wert 97 ng / ml und wird nach 1,25 Stunden erreicht: Aufgrund der geringen Resorption ist die Wirkstoffkonzentration im Blutplasma gering (bei wiederholten Inhalationen bleibt ein niedriger Resorptionsgrad bestehen).

Nach der Inhalation ist Zanamivir in den Geweben der Atemwege verteilt und erreicht hohe Konzentrationen. Bei Anwendung in einer Einzeldosis von 10 mg wird Zanamivir in der Epithelschicht des Atemtrakts bestimmt, der die Hauptreplikationsstelle des Influenzavirus darstellt.

Die Konzentration von Zanamivir 12 Stunden und 24 Stunden nach Inhalation beträgt ungefähr das 340- bzw. 52-fache des durchschnittlichen IC50-Werts für virale Neuraminidase. Eine hohe Konzentration von Zanamivir in den Atemwegen sorgt für eine schnelle Hemmung der viralen Neuraminidase.

Zanamivir reichert sich hauptsächlich in den Geweben des Oropharynx und der Lunge an (im Durchschnitt 77,6% bzw. 13,2%).

Stoffwechsel und Ausscheidung

Zanamivir wird unverändert über die Nieren ausgeschieden und nicht metabolisiert.

T1 / 2 Zanamivir nach Inhalation liegt zwischen 2,6 und 5,05 Stunden, die Gesamtclearance beträgt 2,5 bis 10,9 l / h.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen

Ältere Patienten mit einer therapeutischen Dosis von 20 mg / Tag haben eine geringe Bioverfügbarkeit (10-20%), so dass keine systemische Wirkung von Zanamivir besteht. Alterungsbedingte Veränderungen der Pharmakokinetik sind unwahrscheinlich (Dosisanpassung ist nicht erforderlich).

Bei Kindern wurde die Pharmakokinetik von Zanamivir in einer kontrollierten Studie an 24 Patienten im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren unter Verwendung eines Verneblers (10 mg) und eines Pulverinhalators (10 mg) untersucht. Die pharmakokinetischen Parameter bei Kindern unterschieden sich nicht von denen bei Erwachsenen.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Bioverfügbarkeit bei therapeutischen Dosen von 20 mg mit 10–20% gering, daher sind die systemischen Konzentrationen von Zanamivir unbedeutend. Angesichts der großen Bandbreite der Arzneimittelsicherheit bleibt eine mögliche Erhöhung der systemischen Konzentrationen bei Patienten mit schwerem Nierenversagen klinisch unbedeutend und erfordert keine Korrektur des Dosierungsschemas.

Da Zanamivir nicht metabolisiert wird, ist bei einer Verletzung der Leberfunktion keine Korrektur der Dosierung erforderlich.

RELENSE: DOSIERUNG

Es ist nur für die Inhalationsverabreichung in den Atemwegen unter Verwendung des mitgelieferten Inhalators vorgesehen. Andere Inhalationsmedikamente wie Hochgeschwindigkeits-Bronchodilatatoren sollten vor Beginn der Inhalation mit Relenza eingenommen werden.

Bei der Behandlung von Influenza A und B wird Erwachsenen und Kindern über 5 Jahren empfohlen, zweimal täglich 5 Inhalationen (2 × 5 mg) zweimal täglich zu nehmen. Tagesdosis - 20 mg

Ältere Patienten und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Anpassung der Leberdosis sind erforderlich.

Für eine optimale Wirkung sollte die Behandlung so früh wie möglich begonnen werden.

Um Influenza A und B zu verhindern, wird Erwachsenen und Kindern über 5 Jahren empfohlen, einmal täglich 10 Inhalationen (2 × 5 mg) einzunehmen. Tagesdosis - 10 mg Die Prävention kann bis zu einem Monat verlängert werden, wenn das Krankheitsrisiko länger als 10 Tage anhält.

Eine Dosisanpassung ist bei älteren Patienten und Patienten mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion nicht erforderlich.

Anwendungsregeln

Das Gerät Diskhaler wird zum Inhalieren einer Rotadisk (Release-Form von Relenza) verwendet. Diskhaler besteht aus folgenden Teilen:

• Gehäuse mit einem Deckel und einer Kunststoffnadel zum Durchstechen einer Rotadisk-Zelle;
• Koffer für Mundstück;
• Schiebefach mit einem Mundstück und einem Drehrad
• auf der die rotadisk liegt.

Rotadisk besteht aus 4 Blistern, von denen jede eine bestimmte Dosis des Arzneimittels enthält.

Rotadisk kann im Dischaler für Inhalationsgeräte aufbewahrt werden, die Blase sollte jedoch kurz vor der Inhalation des Arzneimittels durchstochen werden. Die Nichteinhaltung dieser Empfehlung kann den Betrieb des Diskhaler stören und die Wirksamkeit des Arzneimittels beeinträchtigen.

Wichtig: Stechen Sie nicht in die Rotadisk, bevor Sie sie in den Diskhaler legen.

Laden Sie rotadisk in Diskhaler herunter

1. Nehmen Sie das Gehäuse aus dem Mundstück und vergewissern Sie sich, dass das Mundstück innen und außen sauber ist.

2. Ziehen Sie die Schublade vorsichtig heraus, bis die Kunststoffclips austreten, und greifen Sie die Ecken des Fachs an. Ziehen Sie das Fach vollständig heraus, so dass die Kerben an der Seite der Klemmen sichtbar sind.

3. Ziehen Sie das Fach vollständig heraus und drücken Sie die Kerben an der Seite der Klemmen mit Daumen und Zeigefinger zusammen.

4. Legen Sie die Rotationsscheibe auf die Radzellen und legen Sie das Fach wieder in den Diskhaler ein.

1. Heben Sie die Disc-Abdeckung bis zum Anschlag an, um die oberen und unteren Folien der Rotadisc zu durchstechen. Schließen Sie den Deckel.

Wichtig: Heben Sie den Deckel erst an, wenn die Schublade vollständig installiert ist.

2. Setzen Sie das Mundstück nach einer vollständigen Ausatmung zwischen die Zähne, schließen Sie das Mundstück fest mit den Lippen, ohne die Luftlöcher auf beiden Seiten des Mundstücks zu schließen. Atmen Sie langsam tief durch (immer durch den Mund, nicht durch die Nase). Nehmen Sie das Mundstück aus dem Mund. Halten Sie so viel wie möglich den Atem an. Atme langsam aus. Atmen Sie nicht in den Inhalator aus.

3. Ziehen Sie das ausziehbare Tablett vorsichtig bis zum Anschlag heraus, ohne die Clips zu drücken, und drücken Sie es hinein. In diesem Fall wird die Rotadisk um eine Zelle gedreht und ist für die nächste Inhalation bereit.

Wichtig: Das Durchstechen der Zelle sollte nur unmittelbar vor der Inhalation erfolgen.

Wiederholen Sie die Schritte 1 und 2, um wiederholte Inhalationen durchzuführen.

Leere Rotadisk ersetzen

Jede Rotadisk enthält 4 Zellen. Nach vier Inhalationen sollte eine leere Rotadisk durch eine neue ersetzt werden (S.2-4).

Wichtig: Kinder sollten unter Aufsicht eines Erwachsenen ein Inhalationsgerät verwenden.

Überdosis

Eine versehentliche Überdosierung ist unwahrscheinlich aufgrund einer abgemessenen Verabreichung, dem Verabreichungsweg und der geringen Bioverfügbarkeit des Arzneimittels.

Bei Inhalation von 64 mg / Tag (mehr als das Dreifache der empfohlenen Tagesdosis) wurden keine Nebenwirkungen registriert. Sie sind auch nicht für die parenterale Anwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 1,2 g / Tag für 5 Tage registriert.

Wechselwirkung

Daten zu Arzneimittelwechselwirkungen Arzneimittel Relenza nicht bereitgestellt.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Zanamivir während der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) wurde nicht untersucht.

Experimentelle Studien an Tieren haben gezeigt, dass Zanamivir die Plazentaschranke durchdringt und in die Muttermilch übergeht. Es wurden jedoch keine teratogenen Wirkungen oder eine Abnahme der Fertilität oder klinische Manifestationen von Anomalien in den prä- und postnatalen Phasen beobachtet. Es gibt keine Informationen über das Eindringen durch die Plazentaschranke oder in die Muttermilch beim Menschen.

Zanamivir sollte jedoch nicht während der Schwangerschaft und während der Stillzeit angewendet werden, insbesondere im ersten Trimester, außer in Fällen, in denen der erwartete Nutzen der Anwendung für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

RELENZA: NEBENWIRKUNGEN

In kontrollierten klinischen Studien ist die Häufigkeit von Nebenwirkungen in der Zanamivir-Gruppe und in der Placebo-Gruppe ähnlich. Spontane Meldungen enthielten Informationen über unerwünschte Reaktionen bei der Anwendung von Zanamivir und wurden wie folgt klassifiziert: Sehr oft (≥ 1/10), oft

Allergische Reaktionen: Sehr selten - allergische Reaktionen, einschließlich Schwellungen von Gesicht und Larynx.

Seitens der Atemwege: sehr selten - Bronchospasmus, Atemnot.

Dermatologische Reaktionen: sehr selten - Hautausschlag, Urtikaria, schwere Hautreaktionen, einschließlich polymorphes Erythem, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Aufbewahrungsbedingungen

Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C aufbewahrt werden. Haltbarkeit - 5 Jahre.

Hinweise

• Behandlung und Vorbeugung von Infektionen
• verursacht durch Influenzavirus-Typen A und B,
• bei Kindern über 5 Jahren und Erwachsenen.

Gegenanzeigen

• Überempfindlichkeit gegen das Medikament.

Das Medikament sollte bei Atemwegserkrankungen, begleitet von Bronchospasmus (einschließlich Anamnese), vorgeschrieben werden.

Besondere Anweisungen

Sehr selten wurden Einzelberichte über die Entwicklung eines Bronchospasmus und / oder einer Beeinträchtigung der Atmungsfunktion nach Anwendung von Zanamavir aufgezeichnet, einschließlich ohne vorherige Krankheit in der Geschichte. Wenn sich eines der oben genannten Phänomene entwickelt, sollte man die Einnahme von Zanamivir abbrechen und einen Arzt aufsuchen.

Patienten mit Atemwegserkrankungen sollten Bronchodilatatoren mit kurzer Reichweite für die Behandlung von Zanamivir als Rettungswagen haben.

Durch das Influenzavirus verursachte Infektionen können mit verschiedenen neurologischen und Verhaltensstörungen verbunden sein. Berichte, die in der Zeit nach der Markteinführung (hauptsächlich bei Kindern in Japan) eingegangen sind, wurden mit krampfartigen Anfällen, Delirium, Halluzinationen und abweichendem Verhalten bei Patienten, die mit dem Influenzavirus infiziert waren, und Neuraminidase-Inhibitoren, einschließlich Zanamivir, in Verbindung gebracht. Diese Phänomene wurden hauptsächlich in den frühen Stadien der Krankheit beobachtet, hatten oft einen plötzlichen Beginn und einen schnellen Beginn des Ergebnisses. Der ursächliche Zusammenhang zwischen der Einnahme von Zanamivir und den oben genannten Nebenwirkungen wurde nicht nachgewiesen. Wenn neuropsychiatrische Symptome auftreten, muss das Risiko-Nutzen-Verhältnis der weiteren Behandlung mit Zanamivir für jeden einzelnen Patienten beurteilt werden.

Einfluss auf die Fähigkeit, Motortransport- und Kontrollmechanismen zu steuern

Verwendung bei Verletzung der Nierenfunktion

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktionsanpassung sind nicht erforderlich.

Verwenden Sie bei Verletzung der Leber

Patienten der Leberdosisanpassung sind nicht erforderlich.

Apothekenverkaufsbedingungen

Das Medikament ist auf Rezept erhältlich.

Registrierungsnummern

Pulver zur Inhalation dosiert 5 mg / 1 Dosis: Rotadiski 4 Dosen (5 Stück im Set mit Dicaler) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)