Paracetamol (Paracetamol)

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Paracetamol ist ein Analgetikum und Antipyretikum aus der Gruppe der nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), ein nicht-narkotisches Analgetikum. Die Weltgesundheitsorganisation ist in der Liste der wichtigsten Arzneimittel enthalten.

Pharmakologische Wirkung

Der Wirkstoff des Arzneimittels ist Paracetamol, ein Phenacetinderivat. Der Wirkungsmechanismus von Paracetamol beruht auf der Hemmung der Synthese von Prostaglandinen - chemischen Verbindungen, die während einer Entzündung gebildet werden - und sind für ihre Symptome in Form eines Temperaturanstiegs und des Auftretens von Schmerzen verantwortlich. Paracetamol wirkt analgetisch, indem es auf die Neuronen des zentralen Nervensystems wirkt. Es hat eine schwache entzündungshemmende Wirkung, reizt die Schleimhaut des Gastrointestinaltrakts nicht.

Bei der Einnahme wird das Medikament in den Blutkreislauf aufgenommen, von dort aus wird es auf alle Körpergewebe verteilt. In der Leber kommt es zur Zerstörung mit der Bildung von Stoffwechselprodukten - Metaboliten, von denen einige (Para-Aminophenol) toxisch sind. Diese Tatsache begrenzt die Anwendung von Paracetamol bei Erkrankungen der Leber und des Blutes. In Zukunft durchlaufen die Metaboliten die Nierenfilter und werden mit dem Urin ausgeschieden. Daher ist die Verwendung von Paracetamol bei eingeschränkter Nierenfunktion ebenfalls unerwünscht.

Bei oraler Verabreichung erreicht Paracetamol 20 bis 30 Minuten nach der Verabreichung seine maximale Konzentration im Blut, nach einerinhalb Stunden tritt der Höhepunkt der Arzneimittelwirkung auf.

Formen der Freigabe

Paracetamol ist in folgenden Formen erhältlich:

• Tabletten zur oralen Verabreichung mit einem Wirkstoffgehalt von 200 und 500 mg;
• Tabletten zur oralen Verabreichung, umhüllt (Kapseln), jeweils 500 mg Paracetamol;
• Brausetabletten zur Lösungsherstellung, 500 mg Wirkstoff in einer Tablette;
• Infusionslösung, 15 mg in 1 ml Lösung, 5 ml Ampullen;
• Sirup für Kinder, 200 mg Paracetamol in 5 ml Lösung;
• Suspension für Kinder, 120 mg in 5 ml Lösung;
• Rektalsuppositorien mit einer Wirkstoffdosis von 50 mg (für Kinder) bis 1000 mg.

Paracetamol ist eines der bekanntesten und am weitesten verbreiteten Arzneimittel der Welt. Der gleiche Wirkstoff wird von verschiedenen Pharmaunternehmen unter verschiedenen Marken hergestellt: Abesanil, AkamolTev, Aktazol, Alvedon, Acetophen, Algotoropil, Aminodol, Aminofen, Amphenol, Apagan, Apamid, Apanol, Acelifen, Acemol, Acetalin, Acetaminophen, Acetaminophenol, Biocetamol Flachs, Metamol, Minoset, Mialgin, Napamol, Naprinol, Nasprin, Nizacetol, Nepra, Opradol, Panadol, Panadol Solubl, Panadol Junior, Paramol, Patsimol, Pyrinazine, Rolocin, Tylenol, Tempramol, Tyralol, Tolalol Febridol, Febrinil, Febrinol, Febritset, Fendon, Hemcetafen, Celiphen, Cetadol, Cetanyl, Efferalgan, Efferoglan, Erocetamol.

Indikationen zur Verwendung von Paracetamol

Indikation für Paracetamol ist die Körpertemperatur, erhöht auf Werte für Subfieber und Fieber (37 - 39 ° C) für verschiedene Krankheiten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen. In der pädiatrischen Praxis weisen Paracetamol auf Schmerzen im Zahnfleisch und Fieber durch Zahnen hin.

Nach den Anweisungen ist Paracetamol wirksam, um Schmerzen verschiedener Herkunft zu lindern: Kopfschmerzen, Myalgie, Arthralgie, Algomenorrhoe, Ischias, Ischias, Neuralgien, Zahnschmerzen und wandernde Schmerzen unklarer Ätiologie.

Achtung! Wenn dieses Medikament zur Linderung akuter Schmerzen verwendet wird, kann es die Symptome erheblich verringern. Daher ändert sich das klinische Bild der Krankheit und die Diagnose kann schwierig sein.

Anweisungen zur Verwendung von Paracetamol

Eine Einzeldosis von Paracetamol gemäß den Anweisungen reicht von 500 bis 1000 mg für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre. Die tägliche Dosis für diese Gruppe sollte 4 g (4000 mg) des Wirkstoffs nicht überschreiten.

Die Dosis des Arzneimittels für Kinder wird, abhängig vom Gewicht des Kindes, auf der Grundlage von durchschnittlich 125 bis 250 mg Wirkstoff zu einem Zeitpunkt unabhängig von der Dosierungsform individuell berechnet. Unabhängig von der Form des Arzneimittels sollte die Tagesdosis in 3 bis 4 Dosen mit einem Zeitintervall von mindestens 4 Stunden aufgeteilt werden.

Gemäß den Anweisungen sollte Paracetamol nicht länger als 3 Tage ohne ärztliche Aufsicht angewendet werden. Wenn während dieser Zeit die Symptome der Krankheit nicht rückgängig gemacht wurden, ist es notwendig, einen Arzt zu konsultieren, ob eine weitere Verwendung des Arzneimittels möglich ist und welche Dosierung erforderlich ist.

Nebenwirkungen

Wenn die Anweisungen befolgt werden, gehört Paracetamol zu den sichersten Medikamenten, deren Nebenwirkungen äußerst selten sind. Sie werden jedoch in der medizinischen Literatur beschrieben und sind in der Regel mit einer erhöhten individuellen Empfindlichkeit oder dem Vorhandensein einer latenten begleitenden Pathologie verbunden.

Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Einnahme von Paracetamol sind:

• Auf der Seite des Verdauungssystems - die Entwicklung von Leberfunktionsstörungen, das Auftreten von Anzeichen von Dyspepsie;
• An der Seite des Bluts Anämie, Methämoglobinämie, Verschlechterung des Blutbildes (Thrombozytopenie, Agranulozytose, Leukopenie usw.);
• Seitens des Herz-Kreislauf-Systems - Veränderungen der Herzleitung (intrakardiale Blockade);
• Seitens des Immunsystems allergische Reaktionen mit unterschiedlicher Intensität, häufiger verzögert, seltener unmittelbar (anaphylaktischer Schock);
• Seitens der Harnorgane - die Entwicklung von interstitieller Nephritis, Polyurie und anderen Störungen der Nierenfunktion.

Mehrere Experten behaupten, dass bei einer erheblichen Anzahl von Kindern, die Paracetamol einnehmen, Anzeichen für die Entwicklung von Asthma vorliegen (41%). Obwohl diese Sichtweise in wissenschaftlichen Kreisen umstritten ist, sollte Paracetamol in der pädiatrischen Praxis nicht ohne ernsthafte Beweise verwendet werden, umso mehr, wenn es nicht missbraucht wird.

Dieses Mittel wird in Kombination mit anderen Medikamenten nur unter ärztlicher Aufsicht verschrieben, da eine toxische Wirkung der Wechselwirkung beobachtet werden kann. Verbot der kombinierten Anwendung von Paracetamol und Alkohol.

Während der Schwangerschaft

Es wird angenommen, dass Paracetamol während der Schwangerschaft verordnet werden kann, wenn das mit seiner Anwendung verbundene Risiko durch seine hohe Effizienz und äußerste Notwendigkeit gerechtfertigt ist. Es ist zu beachten, dass eine Reihe von Studien die toxische Wirkung auf den Fötus bei der Anwendung von Paracetamol während der Schwangerschaft bestätigen. So sind Fälle von Kryptorchismus bei Jungen, deren Mütter ihn während der Schwangerschaft verwendet haben, mit diesem Medikament in Verbindung gebracht.

Daher sollte die Ernennung von Paracetamol während der Schwangerschaft ausschließlich unter Beteiligung eines Arztes erfolgen.

Gegenanzeigen

Paracetamol ist in folgenden Situationen kontraindiziert:

• Eine Geschichte der individuellen Sensibilität für ihn oder andere NSAIDs;
• Gestörte Leberfunktion;
• Pathologie der Nieren;
• Erkrankungen, die mit einer Verschlechterung des Blutbildes zusammenhängen;
• Schwangerschaft
• Stillen

Lagerbedingungen

An einem dunklen, trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C für 2 Jahre lagern. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen!

Paracetamol

Systematischer (IUPAC) Name: N- (4-Hydrophenyl) ethanamid
N- (4-Hydrophenyl) acetamid
Handelsnamen: Tylenol (USA), Panadol (Australien) und viele andere.
Rechtsstatus: nicht regulierter Stoff (Australien); zum freien Verkauf zugelassen (UK); over-the-counter (US)
Art der Anwendung: oral; rektal; intravenös
Bioverfügbarkeit: 63-89%
Proteinbindung: 10-25%
Stoffwechsel: hauptsächlich in der Leber
Halbwertszeit: 1-4 Stunden
Ausscheidung: Harn (85-90%)
Paracetamol, auch als Acetaminophen bekannt, ist ein Medikament mit dem chemischen Namen N-Acetyl-p-aminophenon, das häufig als rezeptfreies Analgetikum (Analgetikum) und Antipyretikum eingesetzt wird. Paracetamol ist ein internationaler, nicht proprietärer Name, der auch in Australien und Großbritannien zugelassen ist, und Acetaminophen ist ein angepasster Name, der in den Vereinigten Staaten und Japan gebräuchlich ist. Paracetamol wird als mildes Analgetikum eingestuft. Es wird oft zur Linderung von Kopfschmerzen und anderen losen Schmerzen verwendet und ist der Hauptbestandteil verschiedener Grippe- und Erkältungsmedikamente. In Kombination mit Opioid-Analgetika kann Paracetamol auch verwendet werden, um stärkere Schmerzen wie postoperative Schmerzen und Schmerzen bei Krebspatienten zu lindern. Obwohl Paracetamol zur Behandlung entzündlicher Schmerzen verwendet wird, wird es nicht immer als NSAID (nichtsteroidales Antiphlogistikum) eingestuft, da Paracetamol nur eine schwache entzündungshemmende Wirkung zeigt. Paracetamol ist in den empfohlenen Dosierungen sicher anzuwenden, aber selbst eine kleine Überdosis des Arzneimittels kann tödlich sein. Im Vergleich zu anderen rezeptfreien Schmerzmitteln ist Paracetamol bei einer Überdosierung deutlich toxischer, kann jedoch bei konstanter Anwendung in empfohlenen Dosierungen weniger toxisch sein. Paracetamol ist ein aktiver Metabolit von Phenacetin und Acetanilid (in der Vergangenheit beliebte Analgetika und Antipyretika). Im Gegensatz zu Phenacetin, Acetanilid und deren Kombinationen wird Paracetamol jedoch nicht als Karzinogen angesehen, wenn es in therapeutischen Dosen eingenommen wird. Die Begriffe Acetaminophen (in den USA, Kanada, Japan verwendet) und Paracetamol (überall verwendet) leiten sich von der chemischen Bezeichnung der Verbindung, Para-acetylaminophenol, ab. In einigen Fällen, zum Beispiel bei der Verschreibung von Anästhetika, die dieses Arzneimittel in seiner Zusammensetzung enthalten, wird es als APAF (Acetyl-para-aminophenol) abgekürzt. Das Medikament ist in die Liste der lebenswichtigen Mittel der Weltgesundheitsorganisation aufgenommen.

Medizinische Verwendung von Paracetamol

Paracetamol und hohe Temperaturen

Paracetamol ist ein Medikament, das als Fiebermittel für Menschen jeden Alters zugelassen ist. Die Weltgesundheitsorganisation (WHO) empfiehlt, Paracetamol für Kinder nur bei Temperaturen über 38,5 ° C (101,3 ° F) zu verwenden. Meta-Analysen zeigen, dass das Medikament im Vergleich zu Ibuprofen weniger wirksam ist.

Paracetamol und Schmerz

Paracetamol wird verwendet, um Schmerzen verschiedener Herkunft zu lindern. Seine analgetischen Eigenschaften ähneln Aspirin, während seine entzündungshemmende Wirkung schwächer ist. Im Vergleich zu Aspirin zeigt Paracetamol eine bessere Verträglichkeit bei Patienten, bei denen das Risiko einer übermäßigen Sekretion von Magensäure oder einer längeren Blutungszeit besteht. Seit 1959 ist das Medikament ohne Rezept erhältlich. Paracetamol hat im Gegensatz zu anderen bekannten Analgetika, wie den NSAIDs Aspirin und Ibuprofen, eine relativ schwache entzündungshemmende Wirkung, aber Ibuprofen und Paracetamol haben eine ähnliche Wirkung bei der Behandlung von Kopfschmerzen. Paracetamol kann Schmerzen bei Arthritis reduzieren, wirkt sich jedoch nicht auf Entzündungen, Rötungen oder Schwellungen aus. Studien zeigen, dass Paracetamol im Vergleich zu NSAIDs widersprüchliche Ergebnisse aufweist. Eine randomisierte kontrollierte Studie mit erwachsenen Patienten, die unter chronischen Schmerzen bei Arthrose leiden, hat gezeigt, dass Paracetamol und Ibuprofen die gleiche Wirksamkeit zeigen. In den Jahren 1996 und 2009 wurden Studien zur Wirksamkeit von Arzneimitteln durchgeführt, die Paracetamol und schwache Opioide wie Codein kombinierten. Solche Medikamente sind 50% wirksamer als Paracetamol allein, sie haben jedoch eine größere Anzahl von Nebenwirkungen. Die Kombination von Paracetamol und starken Opioiden wie Morphin hilft, die Menge an Opioiden im Arzneimittel zu reduzieren und die analgetische Wirkung zu erhöhen. Eine randomisierte, kontrollierte Studie mit Kindern, die an muskuloskelettalen Schmerzen leiden, zeigte, dass Ibuprofen bei Standarddosen wirksamer zur Schmerzlinderung als Paracetamol ist.

Nebenwirkungen von Paracetamol

Bei Einnahme in empfohlenen Dosen und für eine begrenzte Zeit treten die Nebenwirkungen von Paracetamol normalerweise nicht auf oder sind sehr schwach.

Paracetamol und Leberschäden

Akute Überdosierung von Paracetamol kann zu lebensgefährlichen Leberschäden führen. Nach Angaben der US-amerikanischen FDA "kann Acetaminophen schwere Leberschäden verursachen, wenn es in höheren Dosen als empfohlen verabreicht wird." Im Jahr 2011 verpflichtete die FDA die Hersteller, die Etiketten aller acetaminophenhaltigen Produkte zu aktualisieren und die Benutzer vor den möglichen Risiken für schwere Leberschäden zu warnen. Darüber hinaus wurde in den USA ein öffentliches Aufklärungsprogramm gestartet, um eine Überdosis von Patienten zu verhindern. Bei chronischem Alkoholismus steigt das Risiko einer Überdosierung. Paracetamol-Vergiftung ist die Hauptursache für Leberschäden in der westlichen Welt sowie die Hauptursache für Drogenvergiftung in den Vereinigten Staaten, Großbritannien, Australien und Neuseeland. Nach Angaben der FDA gab es in den USA in den neunziger Jahren „56.000 Fälle von Notbehandlung, 26.000 Krankenhauseinweisungen und 458 Todesfälle pro Jahr, die mit einer Überdosis Paracetamol assoziiert waren. Eine unbeabsichtigte Überdosierung von Paracetamol ist mit 25% der Anrufe in Notaufnahmen, 10% der Krankenhauseinweisungen und 25% der Todesfälle verbunden. " Paracetamol wird in der Leber metabolisiert und ist eine hepatotoxische Substanz. Bei Einnahme in Kombination mit Alkohol verstärken sich die Nebenwirkungen bei chronischen Alkoholikern oder bei Patienten mit Leberschäden. Einige Studien haben gezeigt, dass wenn Sie Paracetamol in hohen Dosen kontinuierlich einnehmen, das Risiko von Komplikationen im oberen Gastrointestinaltrakt, wie Magenblutungen, steigt. In seltenen Fällen werden Nierenschäden beobachtet, insbesondere bei Überdosierungen. Die FDA empfiehlt Ärzten nicht, Paracetamol in Dosierungen von über 325 mg in Kombination mit Betäubungsmitteln zu verschreiben, da Hepatotoxizitätsrisiken den therapeutischen Nutzen übersteigen.

Hautreaktionen

Am 2. August 2013 hat die US-amerikanische FDA eine neue Warnung bezüglich Paracetamol herausgegeben, die darauf hinweist, dass das Medikament seltene und möglicherweise tödliche Hautreaktionen wie das Stephen-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse verursachen kann. Die FDA verpflichtete die Hersteller, auf den Etiketten ihrer Produkte Informationen über mögliche Hautreaktionen von Arzneimitteln anzubringen.

Asthma

Es besteht ein Zusammenhang zwischen der Anwendung von Paracetamol und der Entwicklung von Asthma. Die Daten aus kontrollierten Studien legen jedoch nahe, dass diese Beziehung von anderen Ursachen abhängen kann. Seit 2014 empfehlen die American Academy of Pediatrics und das National Institute of Health and Clinical Excellence weiterhin Paracetamol, um Schmerzen und Beschwerden bei Kindern zu lindern. Einige Experten empfehlen jedoch, die Verwendung von Paracetamol bei Kindern mit Asthma oder bei Asthma-gefährdeten Personen zu vermeiden.

Andere Faktoren

Im Gegensatz zu Aspirin ist Paracetamol keine antithrombotische Substanz und kann daher bei Patienten angewendet werden, bei denen Komplikationen im Zusammenhang mit der Blutgerinnung auftreten. Darüber hinaus verursacht das Medikament keine Probleme mit dem Magen. Im Gegensatz zu Aspirin trägt Paracetamol jedoch nicht dazu bei, die Entzündung zu reduzieren. Im Vergleich zu Ibuprofen (dessen Nebenwirkungen Durchfall, Erbrechen und Bauchschmerzen umfassen können) hat Paracetamol keinen so starken negativen Effekt auf den Gastrointestinaltrakt. Im Gegensatz zu Aspirin gilt Paracetamol im Allgemeinen als sicher für Kinder, da es bei Kindern mit Viruserkrankungen nicht zu einem Risiko des Reye-Syndroms führt. Wenn Paracetamol zu Erholungszwecken zusammen mit Opioiden eingenommen wird, kann es zu Hörverlust kommen.

Paracetamol-Überdosis

Eine Überdosierung von Paracetamol in Abwesenheit einer Behandlung ist mit längeren, schmerzhaften Beschwerden verbunden. Die Anzeichen und Symptome einer Überdosierung von Paracetamol können sich zunächst nicht manifestieren oder sind unspezifisch. Die ersten Symptome einer Überdosierung entwickeln sich normalerweise einige Stunden nach der Einnahme und manifestieren sich durch Übelkeit, Erbrechen, Schwitzen und Schmerzen zu Beginn einer akuten Nierentoxizität. Trotz der weit verbreiteten Meinung ist die Überdosierung von Paracetamol nicht mit dem Einschlafen oder Bewusstseinsverlust verbunden. Bei einer tödlichen Überdosierung von Paracetamol kann der Prozess des Sterbens 3-5 Tage dauern. Heute ist Hepatotoxizität bei der Einnahme von Paracetamol die häufigste Ursache für eine akute Lebertoxizität in den USA und Großbritannien. Eine Paracetamol-Überdosis ist mit den meisten Anrufen bei Giftkontrollzentren in den Vereinigten Staaten verbunden. Die Paracetamol-Toxizität wird wahrscheinlich durch den Chinon-Metaboliten vermittelt. Unbehandelt kann eine Überdosierung innerhalb weniger Tage zu Leberversagen und Tod führen. Die Behandlung zielt in diesem Fall darauf ab, Paracetamol aus dem Körper zu entfernen. Aktivkohle kann verwendet werden, um die Resorption von Paracetamol zu reduzieren, wenn die Behandlung unmittelbar nach einer Überdosierung beginnt. Acetylcystein-Gegenmittel (auch N-Acetylcystein oder NAC genannt) kann zur Wiederherstellung des Körpers verwendet werden, um das Risiko einer Leberschädigung zu verhindern oder zu verringern. Bei schweren Leberschäden werden oft Lebertransplantate verwendet. Acetylcystein eignet sich auch zur Neutralisierung des Paracetamol-Imidoquinon-Metaboliten. Eine weitere mögliche Nebenwirkung von Paracetamol ist Nierenversagen. Bis 2004 gab es Pillen zum Verkauf (unter dem Handelsnamen Paradot in Großbritannien), die Paracetamol mit einem Gegenmittel (Methionin) kombinierten, um die Leber bei Überdosierung zu schützen. Im Juni 2009 gab die FDA eine Empfehlung für zusätzliche Beschränkungen der Verwendung von Paracetamol in den Vereinigten Staaten heraus, um das Risiko möglicher toxischer Wirkungen zu verringern. Die FDA bestand darauf, die Höchstdosis des Arzneimittels von 1000 mg auf 650 mg zu reduzieren und Paracetamol- und Betäubungsmittel-Analgetika zu verbieten. Mitglieder des FDA-Ausschusses waren besonders besorgt über die Tatsache, dass die maximalen Paracetamol-Dosen die Leberfunktion verändert haben. Im Januar 2011 forderte die FDA Hersteller von Paracetamol-haltigen Medikamenten auf, die Menge an Paracetamol auf maximal 325 mg pro Tablette oder Kapsel zu begrenzen, und verpflichtete die Hersteller, die Etiketten aller Paracetamol-haltigen Produkte zu aktualisieren und die Benutzer auf das mögliche Risiko einer gefährlichen Schädigung der Leber hinzuweisen. Die Hersteller hatten 3 Jahre Zeit, um die Paracetamolmenge in verschreibungspflichtigen Medikamenten auf 325 mg pro Dosis zu begrenzen. Im November 2011 hat die Arzneimittelaufsichtsbehörde die Richtlinien für die Dosierung von flüssigem Paracetamol für Kinder in Großbritannien überarbeitet.

Paracetamol und Schwangerschaft

Tierdaten und Humankohortenstudien haben keinen signifikanten Anstieg des Risikos angeborener Erkrankungen bei der Anwendung von Paracetamol während der Schwangerschaft gezeigt. Im Gegensatz zu NSAIDs beeinflusst Paracetamol den Verschluss des Arteriengangs nicht. Die Anwendung von Paracetamol bei Müttern während der Schwangerschaft ist jedoch mit einem erhöhten Asthmarisiko bei Kindern verbunden.

Der Wirkmechanismus von Paracetamol

Der Wirkungsmechanismus von Paracetamol ist heute wenig bekannt. Der Hauptwirkungsmechanismus des Arzneimittels ist die Hemmung der Cyclooxygenase (COX). Neueste Ergebnisse zeigen, dass die Substanz für COX-2 hochselektiv ist. Aufgrund der Selektivität für COX-2 hemmt die Substanz die Produktion von Thromboxanen nicht signifikant. Obwohl seine analgetische und Anti-Temperatur-Aktivität mit Aspirin oder anderen NSAIDs vergleichbar ist, ist seine periphere entzündungshemmende Aktivität gewöhnlich durch mehrere Faktoren begrenzt, von denen einer ein hoher Anteil an Peroxiden in entzündlichen Bereichen ist. In einigen Fällen kann jedoch eine mit NSAID vergleichbare periphere Aktivität beobachtet werden. Ein Artikel, der im November 2011 von Wissenschaftlern aus London, UK, und Lund, Schweden, in Nature Communications veröffentlicht wurde, beschreibt eine Annahme über den analgetischen Wirkmechanismus von Paracetamol. Paracetamol-Metaboliten wie NAPQI wirken auf die TRPA1-Rezeptoren im Rückenmark, unterdrücken die Signalübertragung von den äußeren Schichten des Rückenhorns und lindern die Schmerzen. Diese Annahme wurde in einem neuen hypothetischen Artikel zum Verhalten von Paracetamol in Frage gestellt. Der Autor erkennt an, dass NAPQI ein aktiver Metabolit ist, gibt jedoch an, dass diese reaktive Verbindung in TRPA1 nicht nur mit Thiol, sondern auch mit anderen verfügbaren Nucleophilen reagieren sollte. Es wird angenommen, dass der analgetische Effekt Thiolgruppen in Cysteinproteasen bereitstellen kann, beispielsweise Cysteasen, die für die Bildung von Procytokinen wichtig sind, wie Cysteasen, die IL-1β und IL-6 bilden. Die COX-Enzymfamilie ist für den Metabolismus von Arachidonsäure zu Prostaglandin H2 verantwortlich, einem instabilen Molekül, das sich in eine unendliche Anzahl anderer proinflammatorischer Verbindungen verwandeln kann. Klassische entzündungshemmende Verbindungen wie NSAIDs blockieren diese Umwandlung. Das COX-Enzym ist nur bei ausreichender Oxidation hochaktiv. Paracetamol reduziert die oxidierte Form des COX-Enzyms und verhindert die Bildung entzündungshemmender Verbindungen. Dies führt zu einer Abnahme der Prostaglandin-E2-Menge im ZNS. Es ist bekannt, dass Aspirin die Familie der Cyclooxygenase-Enzyme hemmt. Da die Wirkung von Paracetamol teilweise der von Aspirin ähnelt, konzentrierten sich die meisten Studien darauf, ob Paracetamol COX hemmt, wie Aspirin. Es ist jetzt bekannt, dass Paracetamol durch mindestens zwei Mechanismen wirkt. Der genaue Mechanismus, durch den COX unter verschiedenen Umständen gehemmt wird, ist immer noch Gegenstand wissenschaftlicher Kontroversen. Aufgrund von Unterschieden in der Aktivität von Paracetamol, Aspirin und anderen NSAIDs wird angenommen, dass es andere Varianten von COX gibt. Eine Theorie geht davon aus, dass Paracetamol wirkt, indem es die Isoform von COX-3, einer Variante der COX-1-Familie von COX-Enzymen, hemmt. Bei Hunden liegt dieses Enzym nahe an anderen COX-Enzymen, produziert proinflammatorische Substanzen und wird durch Paracetamol selektiv gehemmt. Studien zeigen jedoch, dass das COX-3-Enzym bei Menschen und Mäusen keine Entzündungsaktivität zeigt und seine Hemmung durch Paracetamol beim Menschen nicht signifikant ist. Eine andere Theorie besagt, dass Paracetamol (wie Aspirin) die Cyclooxygenase blockiert, jedoch verhindert die starke Oxidation von Paracetamol bei Entzündungen (und hoher Peroxidkonzentration) diesen Effekt. Dies würde bedeuten, dass Paracetamol keine direkte Wirkung auf die Entzündungsstelle hat, sondern im zentralen Nervensystem (in einer nicht oxidierenden Umgebung) wirkt und die Temperatur senkt usw. Paracetamol moduliert auch das endogene Cannabioidsystem. Paracetamol wird in AM404, einer Verbindung mit mehreren Wirkmechanismen, metabolisiert. Am wichtigsten ist, dass es die Wiederaufnahme von endogenem Cannabinoid / Vanilloid Anandamid durch Neuronen hemmt. Die Wiederaufnahme von Anandamid reduziert die synaptischen Spiegel von Anandamid und erhöht die Aktivierung des Hauptschmerzrezeptors (Nozizeptor) TRPV1 im Körper. Durch die Hemmung der Wiederaufnahme von Anandamid bleiben die Spiegel in der Synapse hoch, was zu einer Desensibilisierung des TRPV1-Rezeptors führen kann. Darüber hinaus hemmt AM404 Natriumkanäle wie Lidocain und Procain-Anästhetika. Beide dieser Maßnahmen an sich reduzieren Schmerzen und sind mögliche Mechanismen der Wirkung von Paracetamol. Es wurde jedoch gezeigt, dass das Blockieren von Cannabinoidrezeptoren mit synthetischen Antagonisten die analgetische Wirkung von Paracetamol reduziert, was darauf schließen lässt, dass seine analgetische Wirkung das endogene Cannabioidsystem einschließt. Die TRPA1-Spinalrezeptoren vermitteln auch die antinociceptive Wirkung von Paracetamol und Δ9-Tetrahydrocannabinol in Mäusen. Das erhöhte Sozialverhalten bei Mäusen, dem Paracetamol verabreicht wurde (und die Abnahme des Sozialverhaltens beim Menschen), steht nicht im Zusammenhang mit der Aktivität des Cannabinoidrezeptors Typ 1. Dies kann auf einen Serotoninrezeptor-Agonismus zurückzuführen sein.

Pharmakokinetik von Paracetamol

Nach oraler Verabreichung wird Paracetamol im Gastrointestinaltrakt rasch resorbiert; Das Verteilungsvolumen beträgt ungefähr 50 Liter. Paracetamol wird hauptsächlich in der Leber in toxische und nicht toxische Produkte umgewandelt. Drei Mechanismen des Paracetamolstoffwechsels sind bekannt:

Das hepatische Cytochrom-P450-Enzymsystem metabolisiert Paracetamol unter Bildung eines kleinen, aber wichtigen Metaboliten, der als NAPQI (N-Acetyl-p-benzochinonimin) (auch als N-Acetylimido-chinon bekannt) bekannt ist. NAPQI bindet dann irreversibel an die Sulfidrylgruppen von Glutathion. Alle drei Mechanismen produzieren Endprodukte, die inaktiv und nicht toxisch sind und letztendlich von den Nieren ausgeschieden werden. Im dritten Mechanismus ist das NAPQI-Intermediat jedoch toxisch. NAPQI ist hauptsächlich für die toxischen Wirkungen von Paracetamol verantwortlich. Die Produktion von NAPQI beruht auf den zwei Cytochrom-P450-Isoenzymen: CYP2E1 und CYP3A4. Bei normalen Dosen unterliegt NAPQI einer schnellen Entgiftung, wenn es an Glutathion gebunden ist.

Geschichte der Entdeckung von Paracetamol

Julius Axelrod und Bernard Brody zeigten, dass Acetanilid und Phenacetyl zu Paracetamol metabolisiert werden, einem Analgetikum mit besserer Verträglichkeit. Acetanilid war das erste bekannte Analytinderivat mit analgetischen und antipyretischen Eigenschaften und wurde 1886 von A. Kan und P. Hepp unter dem Handelsnamen Antifebrin schnell in die medizinische Praxis eingeführt. Die unannehmbaren Nebenwirkungen (die schwerwiegendste davon war die Zyanose als Folge einer Methämoglobinämie) veranlaßten die Wissenschaftler, die Suche nach weniger toxischen Anilinderivaten fortzusetzen. Harmon Northrop Mors synthetisierte Paracetamol bereits 1877 an der John Hopkins University, indem er p-Nitrophenol mit Zinn in kalter Essigsäure reduzierte. Paracetamol wurde jedoch nur 1887 vom klinischen Pharmakologen Joseph von Mehring an Patienten getestet. Im Jahr 1893 veröffentlichte von Mehring einen Artikel über die klinischen Ergebnisse der Verwendung von Paracetamol mit Phenacetin, einem anderen Anilinderivat. Von Mehring stellte fest, dass Paracetamol im Gegensatz zu Phenacetin dazu neigt, Methämoglobinämie zu verursachen. Paracetamol wurde verboten, und Phenacetin trat an seine Stelle. Mit dem Verkauf von Phenacetin hat sich Bayer zum weltweit führenden Pharmaunternehmen entwickelt. Phenacetin ist seit Jahrzehnten ein beliebtes Medikament. Meist wurde es in weithin veröffentlichten, rezeptfreien Kopfschmerzmitteln eingesetzt, die üblicherweise Phenacetin, ein Aminopyrin-Derivat von Aspirin, Koffein und manchmal auch Barbiturat enthalten. Aspirin, das 1899 von Heinrich Dresser in die medizinische Praxis eingeführt wurde, reduzierte die Beliebtheit von Phenacetin teilweise. Die von von Mehring veröffentlichten Daten wurden nur ein halbes Jahrhundert später von zwei US-amerikanischen Forscherteams, die an der Erforschung des Metabolismus von Acetanilid und Paracetamol beteiligt waren, bestritten. Im Jahr 1947 zeigten David Lester und Leon Greenberg, dass Paracetamol der Hauptmetabolit von Acetanilid im menschlichen Blut ist und dass große Dosen Paracetamol bei Albino-Ratten keine Methemogrohinämie verursachen. In drei Artikeln, die im September 1948 im Journal of Pharmacology and Experimental Therapy veröffentlicht wurden, bestätigten Bernard Brodie, Julius Axelrod und Frederick Flynn unter Verwendung spezifischerer Methoden, dass Paracetamol der Hauptmetabolit von Acetanilid im Blut einer Person ist, und behaupteten, Paracetamol sei gleichwertig analgetische Vorläuferwirksamkeit. Sie schlugen auch vor, dass Menschen eine Methämoglobinämie entwickeln, wenn sie einem anderen Metaboliten, Phenylhydroxylamin, ausgesetzt werden. Ein nachfolgender Artikel, der 1949 von Brody und Axelrod veröffentlicht wurde, weist darauf hin, dass Phenacetin auch zu Paracetamol metabolisiert werden kann. Dies führte zu einer Wiederentdeckung von Paracetamol. Paracetamol wurde 1950 unter der Marke Triagesic erstmals auf dem US-amerikanischen Markt eingeführt. Die Droge war eine Mischung aus Paracetamol, Aspirin und Koffein. Nachdem im Jahr 1951 drei Fälle von Neuropenie (Blutkrankheit) gemeldet worden waren, wurde das Medikament für mehrere Jahre vom Markt genommen, bis klar wurde, dass die Krankheit nicht mit der Verwendung des Medikaments in Verbindung steht. 1953 wurde Paracetamol von Sterling-Winthrop Co. auf den Markt gebracht. unter dem Markennamen Panadol, nur auf Rezept erhältlich. Das Medikament wurde im Vergleich zu Aspirin als bevorzugtes Mittel positioniert, ein Werkzeug, das für Kinder und Patienten mit Magengeschwür sicher ist. 1955 wurde Paracetamol unter dem Markennamen Children's Tylenol Elixir von McNeil Laboratories auf den Markt gebracht. Im Jahr 1956 wurde Paracetamol in Form von 500 mg-Tabletten in Großbritannien unter dem Handelsnamen Panadol von Frederick Stearns verkauft Co., ein Geschäftsbereich der Sterling Drug Inc. Panadol wurde ursprünglich nur auf Rezept verkauft, um Schmerzen und Hitze zu lindern, und wurde als "milder Magen" -Hilfsmittel eingesetzt, da der Rest der damaligen Analgetika Aspirin enthielt, das den Magen schädigt. Im Jahr 1963 wurde Paracetamol zum britischen Arzneibuch hinzugefügt und hat seitdem als Analgetikum mit geringen Nebenwirkungen und Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln an Popularität gewonnen. Die Besorgnis über die Wirksamkeit von Paracetamol verschob seinen weit verbreiteten Vertrieb bis in die 70er Jahre, aber in den 80er Jahren übertraf der Verkauf von Paracetamol den Verkauf von Aspirin in vielen Ländern der Welt, einschließlich Großbritanniens. Dies ging einher mit dem kommerziellen Zusammenbruch von Phenacetin, da gezeigt wurde, dass das Medikament eine analgetische Neuropathie und hämatologische Toxizität verursachen kann. Ein Patent für Paracetamol in den Vereinigten Staaten ist seit langem abgelaufen, und es stehen derzeit viele Generika zur Verfügung, obwohl einige Tylenol-Präparate bis 2007 geschützt waren.

Gesellschaft und Kultur

Paracetamol ist in Form von Tabletten, Kapseln, flüssigen Suspensionen, Suppositorien, intravenösen und intramuskulären Lösungen sowie Brausetabletten erhältlich. Die Standarddosis für Erwachsene liegt zwischen 500 und 1000 mg. Die empfohlene maximale Tagesdosis für Erwachsene beträgt 4000 mg. Wenn Paracetamol in empfohlenen Dosen eingenommen wird, gilt es für Kinder und Erwachsene als sicher. Es liegen jedoch Daten zu akuten Leberschäden vor, wenn diese in Dosen unter 2500 mg pro Tag eingenommen werden. In einigen Zubereitungen wird Paracetamol mit dem Opioid-Codein kombiniert, das manchmal als Co-Codeol bezeichnet wird. In den USA sind solche Kombinationspräparate nur auf Rezept erhältlich, und in Kanada werden ähnliche Kombinationen mit einer geringeren Menge der Substanz aus Apotheken frei freigesetzt. In anderen Ländern können diese Medikamente auch ohne Rezept verkauft werden. Paracetamol wird auch mit anderen Opioiden wie Dihydrocodein kombiniert, das auch Co-Dramol, Oxycodon oder Hydrocodon genannt wird. Eine andere übliche Kombination umfasst Paracetamol und Propoxyphennapoline. Man findet auch eine Kombination aus Paracetamol, Codein und einem Depressivum, Doxylaminsuccinat. In neuen Studien wurde die Wirksamkeit von Kombinationen von Paracetamol mit Codein in Frage gestellt. Paracetamol wird häufig in Formeln mit mehreren Bestandteilen zur Behandlung von Kopfschmerzen verwendet, zu denen Butalbital und Paracetamol mit oder ohne Koffein und manchmal Codein gehören. Paracetamol wird manchmal mit Phenylephrinhydrochlorid kombiniert. Manchmal wird dieser Kombination ein dritter Wirkstoff zugesetzt, zum Beispiel Ascorbinsäure, Koffein, Chlorpheniraminmaleat oder Guaifnesin.

Veterinärmedizinische Verwendung von Paracetamol

Katzen

Paracetamol ist eine Substanz, die für Katzen besonders giftig ist, da ihrem Körper das Enzym Glucoronyltransferase fehlt, das für den sicheren Abbau von Paracetamol erforderlich ist. Vergiftungssymptome sind Erbrechen, verstärktes Sabbern und Verfärben der Zunge und des Zahnfleisches. Leberschäden sind eine seltene Todesursache bei Katzen mit Paracetamol-Vergiftung. Stattdessen gibt es die Bildung von Methämoglobin und die Produktion von Heinz-Körpern in roten Blutkörperchen, die den Sauerstofftransport im Blutkreislauf hemmen und zum Ersticken von Methämoglobinämie und hämolytischer Anämie führen. Eine wirksame Behandlung zur Vergiftung mit kleinen Paracetamoldosen ist die Verwendung von N-Acetylcystein, Methylenblau oder die gleichzeitige Verabreichung dieser Mittel.

Hunde

Obwohl Paracetamol keine ausgeprägte entzündungshemmende Aktivität aufweist, ist es bei der Behandlung von muskuloskelettalen Schmerzen bei Hunden ebenso wirksam wie Aspirin. In Großbritannien ist das Produkt Pardale-V erhältlich, zu dem Paracetamol und Codein gehören. Es wird verwendet, um Hunde ausschließlich mit der Ernennung eines Arztes und im Notfall zu behandeln. Die Hauptsymptome einer Paracetamol-Vergiftung bei Hunden sind Leberschäden und manchmal Ösophagus-Geschwür. Die Einnahme von N-Acetylcystein 2 Stunden nach der Einnahme von Paracetamol ist eine wirksame Maßnahme zur Behandlung einer Überdosierung.

Paracetamol ist auch für Schlangen tödlich, und seine Verwendung wurde als Kontrollmaßnahme für die invasive braune Boiga-Population (Boigaregularis) auf der Insel Guam vorgeschlagen. Toten Mäusen werden Dosen von 80 mg verabreicht, die dann aus einem Hubschrauber fallen gelassen werden.

Kontroverse

Im September 2013 zeigte die Episode "Strictly Designated" der Fernsehsendung "This American Life" das Problem der Sterblichkeit infolge einer Überdosis Acetaminophen auf. Danach erschienen zwei Berichte von ProPublica, in denen es heißt: „Der FDA sind seit langem Studien bekannt, die die Risiken von Paracetamol bestätigen. Das wusste auch der Hersteller von Tylenol, McNeil Consumer Healthcare, einer Sparte von Johnson. Johnson und McNeil, der Hersteller von Tylenol, haben wiederholt die Notwendigkeit von Sicherheitswarnungen, Dosisbegrenzungen und anderen Maßnahmen zum Schutz der Benutzer des Medikaments abgelehnt. Ein Bericht, der von einer internen FDA-Arbeitsgruppe erstellt wurde, beschreibt die Geschichte der FDA-Initiativen zur Information der Anwender über die Risiken einer Überdosierung von Acetaminophen und stellt fest, dass „eines der Ziele der Agentur darin bestand, Informationen über die Sicherheit von Acetaminophen zu vermitteln, insbesondere im Vergleich zu anderen nicht verschreibungspflichtigen Schmerzmitteln ( beispielsweise Aspirin und andere NSAIDs. " In dem Bericht heißt es auch, dass „die langfristige Verwendung von NSAIDs auch mit einer erheblichen Anzahl von Komplikationen und Mortalität verbunden ist. NSAIDs wirken sich negativ auf den Magen-Darm-Trakt aus. In einem Artikel wurden die folgenden Daten zitiert: 3200 Todesfälle und 32.000 Krankenhauseinweisungen pro Jahr. Darüber hinaus wurden kürzlich die Risiken der kardiovaskulären Toxizität diskutiert. Ziel des Programms ist es nicht, die Verwendung von Acetaminophen einzuschränken und nicht die Verwendung von NSAIDs zu fördern, sondern die Nutzer zu informieren, um unnötige und ungerechtfertigte Gesundheitsrisiken zu vermeiden. “

Paracetamol-Einstufung

Paracetamol gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als "analytische Analgetika" bekannt sind. und dieses Medikament ist das einzige dieser Gruppe, das bisher verwendet wurde. Es wird nicht als NSAID betrachtet, da es keine signifikante entzündungshemmende Aktivität aufweist (und ein schwacher COX-Inhibitor ist), obwohl es ähnliche pharmakologische Aktivität von Paracetamol und NSAIDs gibt.

Verfügbarkeit

Paracetamol wird bei Schmerzen verschiedener Herkunft (Kopf und Zahn, Migräne, Myalgie, Menalgie, Arthralgie) angewendet. Fieber bei Infektions- und Entzündungskrankheiten; schlechte Verträglichkeit von Salicylsäurederivaten.

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Paracetamol: Indikationen, Kontraindikationen, Nebenwirkungen

Paracetamol ist ein weit verbreitetes Antipyretikum und Analgetikum, das zur Anilidgruppe gehört. In einigen Ländern wird es unter dem Namen Acetaminophen hergestellt. Das Gerät hat keine Nebenwirkungen, die bei den meisten NSAIDs inhärent sind, aber bei übermäßig hohen Dosen kann es die Leber-, Nieren- und Kreislauffunktion beeinträchtigen.

Wichtig: Das Risiko von Nebenwirkungen (hepato- und nephrotoxisch) steigt mit der parallelen Einnahme von Paracetamol und ethanolhaltigen Flüssigkeiten (einschließlich pharmazeutischer Tinkturen) um ein Vielfaches. In dieser Hinsicht wird empfohlen, zum Zeitpunkt der Behandlung auf Alkohol zu verzichten.

Der unbestrittene Vorteil von Paracetamol gegenüber Acetylsalicylsäure (Aspirin) ist das geringe Risiko einer Verschlimmerung der chronischen Gastritis und die Entwicklung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren.

Dieses zentrale nicht narkotische Analgetikum gilt als das effektivste und sicherste. Es ist in der Liste der "Essential and Essential Drugs" enthalten, die von der Regierung der Russischen Föderation verabschiedet wurde.

Wirkstoff und Freisetzungsform

Der Wirkstoff ist para-Acetaminophenol (N- (4-Hydroxyphenyl) -acetamid). Chemische Formel - C8H9NO2. Paracetamol wurde 1877 synthetisiert, und klinische Studien sind zehn Jahre später vergangen. Der Verkauf der Droge begann 1953 unter dem Handelsnamen Tylenol (USA). Im Jahr 1956 erschien Panadol, basierend auf der gleichen Chemikalie. Derzeit wird eine große Menge an Paracetamol-haltigen Arzneimitteln hergestellt, die zusätzlich Inhaltsstoffe wie Koffein, Acetylsalicylsäure, Codein, Analgin usw. enthalten.

Inländische Pharmaunternehmen Paracetamol wird in herkömmlichen Tabletten (jeweils 200, 325 und 500 mg), Dragees (Panadol Extra 325 und 500 mg), Kapseln (325 und 500 mg) und auch in Form von Rektalsuppositorien (jeweils 50) hergestellt. 100, 125, 250 und 500 mg).

Apothekenketten verkaufen 500 mg lösliche Tabletten - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs und Paracetamol-Hemofarm.

Beliebte panadolhaltige Arzneimittel umfassen Pulver zur Herstellung von Ferwex und Theraflu.

Eine Injektionsform ist ebenfalls erhältlich - Perfalgan-Lösung (10 mg / ml). Für Kinder können Sie Panadol Beby und Efferalgun Kindersirupe sowie die Suspensionen Paracetamol Children's, Calpol und Daleron kaufen.

Vorteile von Paracetamol

Paraacetaminophenol wirkt auf das im Hypothalamus befindliche Zentrum der Thermoregulation, weshalb seine antipyretische Wirkung dem Prozess der natürlichen Abnahme der Körpertemperatur so nahe wie möglich kommt. Der unbestrittene Vorteil von Paracetamol gegenüber NSAIDs ist die Selektivität der Exposition, die es ermöglicht, es für die Behandlung von Kindern einzusetzen. Darüber hinaus verlassen die Stoffwechselprodukte des Wirkstoffs den Körper sehr schnell auf natürliche Weise, wodurch eine Anhäufung (Anhäufung) in Organen und Geweben vermieden wird.

Paracetamol: Angaben zur Verwendung

Paracetamol ist ein Mittel zur Linderung der Symptome. Es hat keinen Einfluss auf die Dynamik des pathologischen Prozesses. Die häufigsten Anzeichen für den Start dieses Medikaments (DOS) sind ein Anstieg der Körpertemperatur (Hyperthermie) vor dem Hintergrund von Erkältungen und Viruserkrankungen sowie Schmerzen (Schmerz) in den Knochen und Muskeln mit Grippe und anderen akuten respiratorischen Virusinfektionen.

Krankheiten und Bedingungen, unter denen Acetaminophen empfohlen wird:

Dosierung und Anwendung Paracetamol

Acetaminophen hat eine therapeutische Wirkung bei der Einnahme von Dosen von 10-15 mg pro 1 kg Körpergewicht.

Orale Formen von Paracetamol (Tabletten oder Sirup) sollten 1-2 Stunden nach dem Essen eingenommen werden, wobei reichlich Flüssigkeit zu sich zu nehmen (vorzugsweise sauberes Wasser). Die Aufnahme bei vollem Magen verlangsamt die Resorption und folglich die Entwicklung der erwarteten therapeutischen Wirkung.

Paracetamol in Form von Suppositorien wird rektal verabreicht (jeweils 1 Kerze).

Die empfohlene Einzeldosis für erwachsene Patienten und Jugendliche über 12 Jahre (oder mit einem Körpergewicht von 40 kg oder mehr) beträgt 1 g (2 Tabletten zu je 0,5 g) und die Tagesdosis beträgt 4 g.

Für Kinder unter 12 Jahren wird die Dosis individuell mit einer Rate von 10-15 mg pro 1 kg Gewicht (60 mg / kg pro Tag) bestimmt. Die Vielfalt - bis zu 4 Mal am Tag; Zwischen den Empfängen ist es ratsam, ungefähr gleiche Zeitintervalle einzuhalten.

Für Babys ab 3 Monaten. Bis zu einem Jahr reicht die Dosierung von 24 bis 120 mg (bis zu 4-mal täglich), und Kindern von 1 bis 6 Jahren werden 120 bis 240 mg pro Dosis verabreicht.

Es ist nicht wünschenswert, Paracetamol länger als 5 Tage hintereinander einzunehmen. Wenn die erhöhte Temperatur länger als 3 Tage andauert und das Schmerzsyndrom länger als 5 Tage anhält, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren. In solchen Fällen wird normalerweise empfohlen, das Medikament durch ein anderes Analgetikum und Antipyretikum zu ersetzen. Um das Risiko unerwünschter Wirkungen zu verringern, ist es ratsam, die minimalen wirksamen Dosen zu begrenzen und die Therapie genau einzuhalten.

Pharmakologische Wirkung

Der Wirkstoff kann das Enzym Cyclooxygenase (TSOG1 und TSOG2) blockieren, wodurch die Produktion von Schmerzmediatoren - Prostaglandinen - reduziert wird. Das Medikament hat eine direkte Wirkung auf die Thermoregulationszentren und die Schmerzen im Gehirn. Es besteht Grund zu der Annahme, dass die ausgeprägten antipyretischen und analgetischen Wirkungen unter anderem auf die selektive Blockade von COX 3 zurückzuführen sind, einem Enzym, das die Synthese von Prostaglandinen beschleunigt und an der Bildung von Fieber und Schmerz beteiligt ist.

Dieses Medikament hat relativ milde entzündungshemmende Eigenschaften, da es durch Peroxidasen des peripheren Gewebes neutralisiert wird. Paracetamol beeinflusst den Wasserelektrolytstoffwechsel nicht negativ.

Pharmakodynamik

Nach der Einnahme wird Paracetamol schnell im Verdauungstrakt absorbiert. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Serum kann zwischen 30 Minuten variieren. bis zu 2 Stunden. Etwa 15% des Wirkstoffs sind mit Plasmaproteinen konjugiert. Das Medikament passiert die Blut-Hirn-Schranke frei. Der größte Teil der Substanz durchläuft die Biotransformation in der Leber. Die Halbwertszeit beträgt 1 bis 4 Stunden (bei älteren Patienten etwas länger). Metabolite (Sulfate und Glucoronide) und para-Acetaminophenol in unveränderter Form (etwa 3%) werden mit dem Urin ausgeschieden.

Paracetamol: Kontraindikationen

Gegenanzeigen sind:

• individuelle Überempfindlichkeit (Überempfindlichkeit) gegen den Wirkstoff;
• "Aspirin Triad" (eine Kombination aus Unverträglichkeit gegenüber NSAIDs, Asthma bronchiale und rezidivierender nasaler Polyposis und Nasennebenhöhlen);
• entzündliche Erkrankungen, Erosion und Geschwüre im Verdauungstrakt;
• gastrointestinale Blutungen;
• schwere Beeinträchtigung der Nierenfunktion;
• diagnostizierte Hyperkaliämie;
• Zustand nach koronarer Bypassoperation.

Wichtig: Paracetamol-haltige Arzneimittel sind bei Neugeborenen des ersten Lebensmonats kontraindiziert.

Besondere Vorsicht bei der Einnahme dieses Arzneimittels ist bei folgenden Erkrankungen und pathologischen Zuständen zu beachten:

• chronischer Alkoholismus und alkoholische Leberschäden;
• ischämische Herzkrankheit und chronische Herzinsuffizienz;
• zerebrale Gefäßkrankheit;
• periphere arterielle Läsionen;
• Nieren- und Leberversagen.

Beachten Sie: Diabetes wird nicht empfohlen, Paracetamol in Form eines Sirups einzunehmen.

Nebenwirkungen von Paracetamol

Die Akzeptanz von Paracetamol durch eine Frau während der Schwangerschaft erhöht immer wieder das Risiko, dass bei neugeborenen Jungen eine abnormale Hodenähnlichkeit auftritt (Kryptorchidismus erfordert häufig einen chirurgischen Eingriff). Laut einigen Forschern erhöht das Medikament die Wahrscheinlichkeit, dass ein Kind an Asthma bronchiale erkrankt (zusammen mit Aspirin).

Es wird auch angenommen, dass die Einnahme von Paracetamol die emotionale Reaktion des Patienten etwas verringern kann.

Eine übermäßige Einnahme dieses Medikaments kann, selbst in therapeutischen Dosen, die Entwicklung einer analgetischen Nephropathie verursachen, die zu schwerem Nierenversagen führen kann.

Wie gefährlich ist eine Überdosierung von Paracetamol?

Praktisch jedes pharmakologische Medikament in einer bestimmten Dosierung kann tödlich sein. Die Toxizität von Paracetamol ist relativ gering, aber wenn es einmal mit einer Dosis von mehr als 10-15 g (für Erwachsene) oder 140 mg / kg (für ein Kind) eingenommen wird, entwickelt sich ein schwerer Leberschaden. Dies ist auf die hepatotoxische Wirkung der Zwischenprodukte des Metabolismus von Para-acetaminophenol zurückzuführen.

Wichtig: Wenn Sie 40 Tabletten pro Tag einnehmen, kann dies zum Tod führen. Die Einhaltung der Anweisungen schließt die Aufnahme einer gefährlichen Menge des Arzneimittels aus.

Eine signifikante Überschreitung der empfohlenen Dosierung ist eine der Ursachen für schwere Blutungen im Gastrointestinaltrakt, die einen dringenden Krankenhausaufenthalt erfordern. Wenn die medizinische Versorgung nicht rechtzeitig erfolgt, ist der Tod nicht ausgeschlossen.

Bei einer Überdosierung ist die Hämodialyse unwirksam und eine erzwungene Diurese kann sogar gefährlich sein. Im Falle einer Vergiftung mit Paracetamol ist die Verwendung von Glucocorticoiden und Antihistaminen nicht akzeptabel, da sie die Synthese von Stoffwechselprodukten, die sich negativ auf die Leber auswirken, erhöhen.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Bei der gleichzeitigen Anwendung von Paracetamol mit Antikoagulanzien (Warfarin), Plättchenhemmern (einschließlich Acetylsalicylsäure), Glucocorticosteroidhormonen (Prednisolon) und Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (Fluoxetin, Sertralin usw.) ist Vorsicht geboten.

Die Kombination mit Phenobarbital enthaltenden Medikamenten (Valocordin, Corvalol) ist nicht akzeptabel.

Paracetamol während der Schwangerschaft und Stillzeit

Paracetamol sollte nicht von Frauen im dritten Trimenon der Schwangerschaft eingenommen werden. Im ersten und zweiten Trimester sollte das Arzneimittel von einem Arzt verordnet werden; In diesem Fall das Verhältnis der Leistungen zur Mutter und das mögliche Risiko für den Fötus.

Weniger als 1% des Wirkstoffs dringt in die Muttermilch ein, sodass die Stillzeit keine Kontraindikation für die Einnahme des Arzneimittels darstellt.

Zusätzliche Informationen

Wenn der Appetit vor dem Hintergrund der Krankheit bei einem Patienten deutlich reduziert ist, wird empfohlen, die Dosierung von oralen Formen zu halbieren, um die Gefahr einer Reizung der Schleimhäute des Verdauungstraktes zu vermeiden.

Die Zusammensetzung einiger Medikamente Para-Acetaminophenol ist in Kombination mit Koffein enthalten. Es ist bewiesen, dass Koffein die Wirkung von Paracetamol verbessert, indem es seine Bioverfügbarkeit erhöht. Diese Kombination hilft bei der Linderung von Kopfschmerzen vor dem Hintergrund eines niedrigen Blutdrucks.

Durch die parallele Aufnahme von Ascorbinsäure in den Körper wird die Wirkung von Para-acetaminophenol gesteigert. Vitamin C verlangsamt die Ausscheidung des Wirkstoffs aus dem Körper.

Vladimir Plisov, medizinischer Gutachter

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